Claims (3)
1. กรรมวิธีที่ใช้ในการเตรียม 9-อะมิโนแอลคิลฟลูออรีน ของสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่งมี R1 คือไฮดรอกซี, ไซแอโน; CONR6R7 ซึ่งมี R6 และ R7 แต่ละ ตัวไม่เกี่ยวข้องกัน คือไฮโดรเจนหรือ C1-C6 แอลคิล; n เลขจำนวนเต็มจาก 3 ถึง 5; R2 และ R3 แต่ละตัวไม่เกี่ยวข้องกันคือ ไฮโดรเจน,C1-C6 แอลคิล, CH2C2-C5 แอลเคนิลหรือเฟนิล C1-C3 แอลคิล, หรือเมื่อนับรวมกันกับไนโทรเจนอะตอมที่อยู่ถัดไปจะเกิด เป็นหมู่ เฮเทอโรไซคลิก ซึ่งมีอะตอมในริงจาก 5 ถึง 7 อะตอม และอาจเลือกรวมกับเฮเทอโรอะตอมอีกหนึ่งอะตอมที่เลือกมาจาก ออกซิเจนและไนโทรเจน, ซึ่งริงอาจเลือกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 แอลคิลไม่เกินสองหมู่ R4 และ R5 แต่ละตัวไม่เกี่ยวข้องกันคือไฮโดรเจน, C1-C4 แอลคิลหรือเฮโลเจน ให้ R2 คือ ไฮโดรเจน เมื่อ R1 คือไฮดรอกซี หรือเกลือของสาร ประกอบเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม ซึ่ง ประกอบด้วย (เอ) รีดิวส์ อะมิโนอัลไคน์ของสูตร (II) (สูตรเคมี) (บี) จากปฏิกิริยาของคีโทน ของสูตร (III) (สูตรเคมี) กับกรินยารีเอเจนท์ (Grignard reagent) ของสูตร R2R3N(CH2)nMgX เมื่อ X คือ คลอรีน, โบรมีน หรือไอโอดีน เพื่อผลิตสาร ประกอบของสูตร (I) ซึ่งมี R1 คือไฮดรอกซี (ซี) การเติมหมู่แอลคิลกับสารประกอบของสูตร (iv) (สูตรเคมี) ด้วย ตัวเติมหมู่อะมิโนแอลคิล (aminoalkylating agent) (ดี) การรวมตัวของสารประกอบของสูตร (v) (สูตรเคมี) ซึ่งมี Q คือหมู่ลีฟวิ่ง กับแอมีนของสูตร HNR2R3; (อี) จากปฏิกิริยาของแอมีนของสูตร (vi) (สูตรเคมี) ซึ่งมี X1 คือเฮโล หรือ หมู่ C1-C4 แอลคิลเอสเทอร์, กับแอ มีนของสูตร HNR6R7 หรือ (เอฟ) การไฮโดรไลส์สารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R1 คือ CN ให้เป็นไพรมารีแอมีดที่เกี่ยวข้อง เมื่อ R1 คือ CONH1. The procedure used to prepare 9-aminoalkylfluorine of formula (I) (chemical formula) which has R1 is hydroxyl, cyano; CONR6R7 which has R6 and R7 each independent of each other, i.e. hydrogen or C1-C6 alkyl; n an integer from 3 to 5; R2 and R3 each independent of each other, i.e. hydrogen, C1-C6 alkyl, CH2C2-C5 alkyl or phenyl C1-C3 alkyl, or when combined with the next nitrogen atom to form a heterocyclic group with 5 to 7 atoms in the ring and may selectively combine with one more heteroatom chosen from Oxygen and nitrogen, which the ring may be selectively replaced by up to two alkyl C1-C4 groups, R4 and R5 each independent of each other, are hydrogen, C1-C4 alkyl or halogens, let R2 be hydrogen, where R1 is a hydroxyl or a salt of those compounds which are pharmaceutically acceptable, which consist of (a) reducing aminoalkynes of formula (II) (chemical formula); (b) from the reaction of a ketone of formula (III) (chemical formula) with Grignard reagent of formula R2R3N(CH2)nMgX, where X is chlorine, bromine or iodine, to produce a compound of formula (I) in which R1 is a hydroxyl; (c) alkyl addition to a compound of formula (iv) (chemical formula) with an aminoalkyl complement. (aminoalkylating agent) (d) The combination of a compound of formula (v) (chemical formula) in which Q is the living group with an amine of the formula HNR2R3; (e) From the reaction of an amine of formula (vi) (chemical formula) in which X1 is the halo or C1-C4 alkyl ester group, with an amine of the formula HNR6R7; or (f) The hydrolysis of a compound of formula (I) in which R1 is CN to the associated primary amide, where R1 is CONH.
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1. ซึ่งมี R1 คือไฮดรอก ซี,ไซแอโน หรือ CONR6R7 ซึ่งมี R6 และ R7 แต่ละตัวไม่ เกี่ยวข้องกันคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C6 แอลคิล, n คือ 3 หรือ 4,R2 และ R3 แต่ละตัวไม่เกี่ยวข้องกันคือ ไฮโดรเจน,C1-C6 แอลคิล, CH2C2-C5 แอลเคนิล หรือเฟนิล C1-C3 แอลคิล,หรือเมื่อนับรวมกันจะแทน C4-C5 แอลไคลีน หรือ -CH2CH2-O-CH2CH2-1 และ R4 และ R5 คือไฮโดรเจน2. The process according to claim 1, which has R1 as hydroxya, cyano, or CONR6R7, where R6 and R7 are independent of each other, i.e. hydrogen, or C1-C6 alkyls, n is 3 or 4, R2 and R3 are independent of each other, i.e. hydrogen, C1-C6 alkyls, CH2C2-C5 alkenyls or phenyl C1-C3 alkyls, or when counted together they represent C4-C5 alkylenes or -CH2CH2-O-CH2CH2-1, and R4 and R5 are hydrogen.
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1.หรือ 2. เพื่อเตรียม 9-(3-ไอโซดพรพิลอะมิโนโพรพิล)-9-อะมิโนคาร์บอนิลฟลูออรีน หรือเกลือของสารนี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม (ข้อถือสิทธิ 3 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)3. A procedure pursuant to claim 1 or 2 for the preparation of 9-(3-isopropylaminopropyl)-9-aminocarbonylfluorine or its pharmaceutically acceptable salts. (3 claims, 3 pages, 0 images)