TH2515A - ขบวนการสำหรับเตรียมบีปเปอราซีน-1-อิล-อาซิติคแอซิดอามีดที่?ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

ขบวนการสำหรับเตรียมปิปเปอราซิน-1-อิล-อาซีติคแอซิดอามีดที่ถูกแทนที่ดังสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง Rกำลัง1 หมายถึงเฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง สอง หรือสามหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย (C1-C4 อัลคิล -O-(C1-C4) อัลคิล -CO-O-(C1-C4) -อัลคิล -SCH3, -NH2, -NH-(C1-C3)-อัลคิล -N((C1-C2)-อัลคิล)2, -F, -Cl -Br, -I, -OH และ SH หรือไพริดิล ไธเอนนิล ฟิวริล พารา-คลอ โรเฟนนอกซีเมทธิล Rกำลัง2 หมายถึง อมิโน อัลคิลอมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไดอัลคิลอมิโน ที่แต่ละหมู่อนุมูลอัลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะ ตอม มอร์โฟลิโน, 4-เมทธิล-ปิปเปอราซิน-1-อิล, ไพโร ลิดิน-1-อิล, ปิปเปอริดิโน ไซโคลเฮกซาเมทธิลลีนอมิโน ได เอทธานอลอมิโน, ไดโปรปานอลอมิโน -NH(CH2)nRกำลัง3 -NH-(CH2)mRกำลัง4 หรือ 2-(Rกำลัง3-คาร์บอนิล)-ไพโร ลิดิน-1-อิล R กำลัง3 หมายถึงไฮดรอกซิล, อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม อมิโน อัลคิลอมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไดอัลคิลอมิโนที่แต่ละอนุมูลอัลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม Rกำลัง4 หมายถึงเฟนนิล เมทธอกซีเฟนนิล เมทธิลเฟนนิล ไดเมท ธอกซีเฟนนิล ไดเมทธิลเฟนนิล หรือไพริดิล n หมายถึง 2 หรือ 3 และ m หมายถึง 1 หรือ 2 ซึ่งในขบวนการนี้มีการทำปฏิกิริยา ตัวอย่างเช่น ปฏิกิริยาระหว่างปิปเปอราซิน-1-อิล-อาซีติค แอซิดอามีด สูตร II (สูตรเคมี) กับสารเติมอนุมูลเอซิลซึ่งเติมอนุมูลเอซิล Rกำลัง1-CO- เข้าไป ในสารสูตร II

Claims (10)

-NH-(CH2)mRกำลัง4 หรือ 2-(Rกำลัง3-คาร์บอนิล)-ไพโรลิดิน-1-อิล Rกำลัง3 หมายถึงไฮดรอกซิล, อัลคอกซีที่มีคาร์บอน

1 ถึง 4 อะตอม อมิโน อัลคิลอมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไดอัลคิลอมิโนที่แต่ละอนุมูลอัลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม Rกำลัง4 หมายถึงเฟนนิล เมทธอกซีเฟนนิล เมทธิลเฟนนิล ไดเมท ธอกซีเฟนนิล ไดเมทธิลเฟนนิล หรือไพริดิล n หมายถึง 2 หรือ 3 และ m หมายถึง 1 หรือ 2 และสารที่ได้จากการเติมกรดให้แก่ สารเหล่านี้ อย่างไรก็ตาม มีข้อจำกัดตรงที่ในกรณีที่ Rกำลัง1 เป็นอนุมูลเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วย -Cl อนุมูลเฟนนิลนี้ไม่สา- มารถมีกลุ่มแทนที่อื่นซึ่งเลือกจากลุ่ม -OH และ -O- อัลคิล (C1-C4) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างปิปเปอราซิน-1-อิล-อาซีติค แอซิดอามีด สูตร II (สูตรเคมี) กับสารเติมอนุมูลเอซิลสูตร III ซึ่งมีสูตร Rกำลัง1-CO-X ที่ ซึ่ง X คือ ฮาโลเจน -O-CO-Rกำลัง1-O- อัลคิล หรือ -OH b) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างปิปเปอราไซด์ สูตร IV กับ สารสูตร V (สูตรเคมี) ซึ่ง Y หมายถึงฮาโลเจน, -OSO2CH3, -OSO2 -เฟนนิล หรือ -O-ทอสซิล, หรืออยู่ที่ c) มีการทำปฏิกิริยาระหว่างอนุพันธุ์กรดปิปเปอราซิน-1- อิล-อาซีติค ดังสูตร VI กับอามีนสูตร VII (สูตรเคมี) ซึ่ง X มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในขบวนการ a) และทำการ เปลี่ยนเกลือที่ได้จากการเติมกรดชนิดใด ๆ ที่ได้ให้เป็นสูตร I ในรูปอิสระตามวิธีที่ทราบอยู่แล้วโดยตรง หรือถ้าต้องการ ทำการ เปลี่ยนสารสูตร I ที่ได้ในรูปอิสระให้เป็นเกลือที่ได้จากการ เติมกรดตามวิธีที่ทราบอยู่แล้วโดยตรง

2. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะอยู่ที่มีการเลือกสารเริ่มต้นในลักษณะที่ทำให้ได้สาร สูตร I ซึ่ง R1 หมายถึง เฟนนิล เมทธอกซีเฟนนิล คลอ โรเฟนนิล โบรโมเฟนนิล ฟลูออโรเฟนนิล (C1-C4)-อัล คิลเฟนนิล 4-คลอโรเฟนนอกซีเมทธิล ไดเมทธอกซิเฟน นิลไดคลอโรเฟนนิล เมทธอกซีคาร์บอนิล-เฟนนิล อาซี ทอกซี-เมทธอกซีเฟนนิลไตรเมทธอกซีเฟนนิล ไธเอนนิล, ไพริดิน หรือฟิวริล

3. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการเลือกสารเริ่มต้นในลักษณะที่ ทำให้ได้สารสูตร I ซึ่ง R2 หมายถึง อมิโน (C1-C4)- อัลคิลอมิโน ได-(C1-C4)-อัลคิลอมิโนมอร์โฟลิโน 4-เมท ธิลปิปเปอราชิน-1-อิล ไพโรลิดิน-1-อิล ปิปเปอริดิโนได เอทธานอล อมิโน, -NH(CH2)n R3 -NH(CH2)n -R4 หรือ 2-(R3-คาร์บอนิล)-ไพดรลิดิน-1-อิล

4. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการเลือกสารเริ่ม ต้นในลักษณะที่ทำให้ได้สารสูตรซึ่ง R3 หมายถึง ไฮดรอก ซิล อัลคอกซีที่มีคาร์บอน 1 ถึง 2 อะตอม อมิโนอัลคิลมิ โนที่มีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม หรือไดอัลคิลอมิโนที่ แต่ละอนุมูลอัลคิลมีคาร์บอน 1 หรือ 2 อะตอม

5. ขบวนการที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ข้อ ใดข้อหนึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการเลือกสารเริ่มต้นในลักษณ์ ที่ทำให้ได้สารสูตร I ซึ่ง R4 หมายถึง เฟนนิล, เมทธอก ซีเฟนนิล หรือ ไดเมทธอกซีเฟนนิล

6. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะอยู่ที่มีการเลือกสารเริ่มต้นในลักษณะที่ทำให้ได้ (4-(4-เมทธอกซีเบนโซอิล)-บิปเปอราซิน-1-อิล) -อาซีติคแอซิดมอร์โฟลีด หรือเกลือของสารนี้ที่ได้จาก การเติมกรดชนิดที่ใช้ได้ในทางเภสัชวิทยา

7. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อหนดไว้ในข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งลักษณะเฉพาะอยู่ที่มี การดำเนินปฏิกิริยาในตัวทำละลายหรือของผสมของ ตัวทำละลายชนิดที่เป็นสารเฉื่อย

8. ขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ มีการดำเนิน ปฏิกิริยาที่อุณหภูมิตั้งแต่ -10 องศาเซลเซียสถึง 25 อง ศาเซลเซียส

9. การใช้บิปเปอราซิน-1-อิล-อาซีติดแอซิดอามีดที่ ถูกแทนที่ซึ่งเตรียมขึ้นโดยขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางเภ สัชวิทยา ดดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับต่อต้านหรอป้องกัน โรคสมองทำงานได้ไม่เต็มที่ หรือเพื่อปรับปรุงความ สามารถทางสติปัญญาให้ดีขึ้น

10. วิธีการสำหรับปฏิบัติต่อคนเพื่อต่อต้านหรือป้อง กันโรคสมองทำงานได้ไม่เต็มที่หรือเพื่อปรับปรุงความ สามารถทางสติปัญญาให้ดีขึ้น ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่มีการ ให้สารที่เตรียมขึ้นโดยขบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่งในขนาดยาที่ให้ผล (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ , - รูป ) ขบวนการที่มีลักษณะคล้ายคลึงกันที่ใช้เตรียมปิปเปอราซิน -1-อิล-อาซีติคแอซีดอามีด ที่ถูกแทนที่ชนิดใหม่ดังสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง Rกำลัง1 หมายถึงเฟนนิล เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง สอง หรือสามหมู่ที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย (C1-C4 อัลคิล -O-(C1-C4) อัลคิล -CO-O-(C1-C4) -อัลคิล -SCH3, -NH2, -NH-(C1-C3)-อัลคิล -N((C1-C2)-อัลคิล)2, -F, -Cl -Br, -I, -OH และ SH หรือไพริดิล ไธเอนนิล ฟิวริล พารา-คลอ โรเฟนนอกซีเมทธิล Rกำลัง2 หมายถึง อมิโน อัลคิลอมิโนที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไดอัลคิลอมิโน ที่แต่ละหมู่อนุมูลอัลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะ ตอม มอร์โฟลิโน, 4-เมทธิล-ปิปเปอราซิน-1-อิล, ไพโร ลิดิน-1-อิล, ปิปเปอริดิโน ไซโคลเฮกซาเมทธิลลีนอมิโน ได เอทธานอลอมิโน, ไดโปรปานอลอมิโน -NH(CH2)nRกำลัง3