TH25619A

TH25619A - ยาเม็ดวาลาซิโคลเวอร์ที่มีคอลลอยด์ซิลิกอนไดออกไซด์

Info

Publication number: TH25619A
Application number: TH9601000180A
Authority: TH
Inventors: แบร์รี่เฮาเวิร์ด คาร์เตอร์ นาย; ลอยด์แกรี่ ทิลล์แมน นาย
Original assignee: นาย ดำเนินการเด่น; นาย ต่อพงศ์โทณะวณิก; นาย วิรัชศรีอเนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 1996-01-19
Publication date: 1997-06-24

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับการให้ยาเม็ด ซึ่งประกอบด้วย วาลาซิโคลเวอร์อย่างน้อยที่สุด 50 % น้ำหนัก/น้ำหนัก, และมีคอลลอย์ซิลิกอนไดออกไซด์ 0.05 ถึง 3% น้ำหนัก/น้ำหนัก ซึ่งมีความ แข็งแรงและคุณสมบัติร่วมที่ดีมากโดยที่แกรนูลของยาเม็ดยังคงมีความหล่อลื่นที่ดี

Claims

1. ยาเม็ดที่ประกอบด้วย (valaciclovir) หรือเกลือของสารดังกล่าวอย่าง น้อยที่สุดประมาณ 50% น้ำหนัก/น้ำหนัก, ตัวเติมเซลลูโลส, สารยึดเกาะ, สารหล่อลื่น, และคอลลอยด์ ซิลิกอนไดออกไซด์ ประมาณ 0.05 ถึงประมาณ 3% น้ำหนัก/น้ำหนัก, วาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของ สารดังกล่าวอยู่ภายในแกรนูลของยา เม็ด, สารหล่อลื่น,คอลลอย์ซิลิกอนไดออกไซด์ และอย่าง น้อยที่สุดส่วนของตัวเติมเซลลูโลสมีอยู่ภายนอกแกรนูล; และ ซึ่งความร่วนของยาเม็ดไม่เกิน 1%, ความแข็งอย่างน้อยที่สุด 9 kp, และแรงฉีดไม่เกิน 1000 นิวตัน

2. ยาเม็ดซึ่งประกอบด้วยวาลาซิโคลเวอร์อย่างน้อยที่สุด 50% น้ำหนัก/น้ำหนัก, สารยึด เกาะ, สารหล่อลื่น, ตัวเติมเซลลูโลสประมาณ 3% ถึง 30% น้ำหนัก/น้ำหนัก และคอลลอยด์ซิลิกอน ไดออกไซด์ 0.05 ถึง 3% น้ำหนัก/น้ำหนัก, ซึ่งวาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมันจะมีอยู่ในแกรนูลของ ยาเม็ด และสารหล่อลื่น, คอลลอย์ซิลิกอนไดออกไซด์ และตัวเติมเซลลูโลสจะมีอยู่ภายนอกแกรนูล

3. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีตัวเติมอยู่ในปริมาณ ประมาณ 3% น้ำหนัก/น้ำหนัก ถึง ประมาณ 30% น้ำหนัก/น้ำหนัก

4. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีตัวเติมเซลลูโลสมีอยู่ประมาณ 5% ถึง 15% น้ำหนัก/น้ำหนัก

5. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งตัวเติมคือ เซลลูโลสผลึกขนาดเล็ก

6. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งขนาดอนุภาคของตัวเติมเซลลูโลส ประมาณ 20 ถึงประมาณ 300 (สูตร) (ไมโครเมตร)

7. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งมีคอลลอยด์ซิลิกอนไดออกไซด์อยู่ ในปริมาณ ประมาณ 0.1% ถึงประมาณ 1% น้ำหนัก/น้ำหนัก

8. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งมีสารยึด เกาะประมาณ 1% ถึง ประมาณ 5% น้ำหนัก/น้ำหนัก

9. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งสารยึดเกาะคือ เมธิลเซลลูโลสหรือ โพวิโดน

10. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสารยึดเกาะคือ โพวิโดน

11. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งโพวิโดนคือ โพวิโดนเก รด K90

12. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ ซึ่งมีสาร หล่อลื่นประมาณ 0.1% ถึง ประมาณ 2.0% น้ำหนัก/น้ำหนัก

13. ยาเม็ดตามที่ข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารหล่อลื่นคือ อนุพันธ์สเตียเรท และอัตราส่วนของ สเตียเรทต่อคอลลอย์ซิลิกอนไดออกไซด์คือ ประมาณ 1:1 ถึง 10:1

14. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อ 12 หรือ 13 ซึ่งสารหล่อลื่นคือ แมกนีเซียมสเตียเรทและมีอยู่ ประมาณ 0.1% ถึงประมาณ 1.0% น้ำ หนัก/น้ำหนัก

15. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งมีวาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมัน ประมาณ 65% ถึงประมาณ 85% น้ำ หนัก/น้ำหนัก

16. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งประกอบ ด้วยวาลาซิโคลเวอร์ ไฮโดรคลอไรด์

17. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อ 16 ซึ่ง วาลาซิโคลเวอร์ ไฮโดรคลอไรด์ อยู่ในรูปผลึก แอนไฮดรัสที่มีรูปแบบระยะ d (d spacing) อย่างมีนัยสำคัญดังนี้: รูปแบบระยะ d (ในหน่วยอังสตรอม): 10.20 (สูตร) 0.08, 8.10 (สูตร) 0.06, 7.27 (สูตร) 0.06, 6.08 (สูตร) 0.05, 5.83 (สูตร) 0.03, 5.37 (สูตร) 0.02, 5.23 (สูตร) 0.02, 4.89 (สูตร) 0.02, 4.42 (สูตร) 0.02, 4.06 (สูตร) 0.02, 3.71 (สูตร) 0.02, 3.39 (สูตร) 0.02, 3.32 (สูตร) 0.02, 2.19 (สูตร) 0.02, 2.77 (สูตร) 0.02.

18. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งความหนา แน่นแทพบัลค์ (tapped bulk density) ของวาลาซิโคลเวอร์ หรือ เกลือของสารดังกล่าวประมาณ 0.34 ถึง 0.66 กรัม/ลูกบาศก์ เซนติเมตร

19. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า ซึ่งยังรวมถึงสาร ช่วยการแตกกระจายอยู่ ด้วยประมาณ 0.5% ถึงประมาณ 20% น้ำ หนัก/น้ำหนัก

20. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งสารช่วยการแตกกระจาย คือ สารช่วยการแตกกระจาย ชนิดไม่ใช้ออนิค

21. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งสารช่วยการแตกกระจาย คือ ครอสโพวิโคน มีประมาณ 0.5% ถึงประมาณ 7% น้ำหนัก/น้ำ หนัก

22. ยาเม็ดซึ่งประกอบด้วยผลึก วาลาซิโคลเวอร์ ไฮโดรคลอไรด์ แอนไฮดรัส ประมาณ 65% ถึงประมาณ 85% น้ำหนัก/น้ำนหนัก รวมถึง มีรูปแบบการเลี้ยวเบนระยะ d ของข้อถือสิทธิข้อ 17, โพรวิโดน ประมาณ 1% ถึงประมาณ 5%น้ำหนัก/น้ำหนัก, ตัวเติมเซลลูโลสประมาณ 3% ถึงประมาณ 30% น้ำหนัก/น้ำหนัก, สารช่วยการแตกกระจายชนิดไม่ใช่ไอออนิคประมาณ 0.5% ถึงประมาณ 7% น้ำหนัก/น้ำหนัก, สารหล่อลื่นสเตียเรทประมาณ 0.1% ถึงประมาณ 1.0% และคอลลอย์ซิลิกอน ไดออกไซด์ประมาณ 0.1% ถึงประมาณ 0.5% น้ำหนัก/น้ำหนัก, ซึ่งวาลาซิโคลเวอร์ ไฮโดรคอลไรด์อยู่ ภายในแกรนูล;และซึ่งตัวเติมเซลลูโลส, สารหล่อลื่นสเตียเรทและคอลลอยด์ ซิลิกอนไดออกไซด์อยู่ภายนอกแกรนูล

23. ยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเคลือบฟิล์ม

24. ยาเม็ดตามที่ขอถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้ สำหรับใช้ รักษาทางการแพทย์

25. วิธีการรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อไวรัสงูสวัดในมนุษย์ ซึ่งประกอบรวมด้วยการให้แก่ เจ้าบ้านด้วยยาเม็ดหนึ่งชนิดหรือมากกว่าตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้า เพื่อให้ ผลในการต่อต้านไวรัสงูสวัดของวาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมัน

26. กรรมวิธีการเตรียมยาเม็ด ซึ่งประกอบรวมด้วย วาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมันอย่าง น้อยที่สุดประมาณ 50% น้ำหนัก/น้ำหนัก, สารยึดเกาะ, ตัวเติมเซลลูโลส, สารหล่อลื่น, และคอลลอย์ ซิลิกอนไดออกไซด์ ประมาณ 0.05% ถึงประมาณ 3.0% น้ำหนัก/น้ำหนัก ซึ่งความร่วนของยาเม็ดไม่ เกิน 1% :ซึ่งมีความแข็งอย่างน้อยที่สุด 9 kp และแรงฉีดไม่เกิน 1000 นิวตัน; กรรมวิธีดังกล่าวซึ่งมี วาลาซิโคลเวอร์ หรือเกลือของสารดังกล่าวอยู่ในแกรนูลของยาเม็ด และมีสารหล่อลื่นและคอลลอยด์ ซิลิกอน ได้ออกไซด์ และอย่างน้อยที่สุดส่วนของตัวเติมเซลลูโลสอยู่ภายนอกแกรนูล

27. กรรมวิธีการเตรียมยาเม็ด ซึ่งประกอบรวมด้วย วาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมันอย่าง น้อยที่สุดประมาณ 50% น้ำหนัก/น้ำหนัก, สารยึดเกาะ, ตัวเติมเซลลูโลส, สารหล่อลื่น และคอลลอยด์ ซิลิกอนไดออกไซด์ ประมาณ 0.05 ถึง 3.0% น้ำหนัก/น้ำหนัก ซึ่งความแข็งของยาเม็ดอย่างน้อยที่สุด 9 kp, ความร่วนไม่เกิน 1% และแรงฉีดไม่เกิน 1000 นิวตัน; กรรมวิธีดังกล่าวซึ่งประกอบรวมด้วยการ เกิดแกรนูลซึ่งรวมถึง วาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของสารดังกล่าว และจากนั้นผสมสารหล่อลื่น, คอลลอย์ ซิลิกอนไดออกไซด์ และอย่างน้อยที่สุดส่วนของตัวเติมเซลลูโลสกับแกรนูลดังกล่าว

28. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 26 หรือข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมด้วยการทำให้เป็น แกรนูลโดยการผสม วาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของสารดังกล่าว อาจเลือกสารยึดเกาะ หรือส่วนของ สารนี้ และอาจเลือกส่วนของตัวเติมเซลลูโลส, การทำให้เป็นแกรนูลด้วยสารละลายการทำให้เป็นแกร นูลเพื่อก่อให้เกิดแกรนูล หรือการละลายสารยึดเกาะ หรือส่วนในสารละลายการทำให้เป็นแกรนูล ก่อนการเติมลงใน วาลาซิโคลเวอร์, การทำแกรนูลให้แห้ง, การผสมแกรนูลกับสารหล่อลื่น, คอลลอย์ ซิลิกอนไดออกไซด์ และตัวเติมเซลลูโลส หรือส่วนของสารนี้ และจากนั้นอัดของผสมที่ ผสมแล้วเพื่อให้เกิดยาเม็ด

29. กรรมวิธีเตรียมยาเม็ด ซึ่งประกอบรวมด้วย วาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมันอย่างน้อยที่ สุดประมาณ 50% น้ำหนัก/น้ำหนัก, สารยึดเกาะ, สารหล่อลื่น และคอลลอยด์ ซิลิกอน ไดออกไซด์ ประมาณ 0.05 ถึงประมาณ 3.0% น้ำหนัก/น้ำหนัก และตัวเติมเซลลูโลสประมาณ 3 ถึงประมาณ 30% น้ำหนัก/น้ำหนัก ซึ่งความแข็งของยาเม็ดอย่างน้อยที่สุด 9 kp, ความร่วนไม่เกิน 1% และแรงฉีดไม่เกิน 1000 นิวตัน กรรมวิธีดังกล่าวประกอบรวมด้วยการทำให้เป็นแกรนูลโดยการผสมวาลาซิโคลเวอร์ หรือเกลือ, อาจเลือกสารยึดเกาะหรือส่วนของสารนี้ และอาจเลือกส่วนของตัวเติมเซลลูโลส,การทำ ให้เป็นแกรนูลด้วยสารละลาย การทำให้เป็นแกรนูลเพื่อให้เกิดแกรนูล หรือการละลายสารยึดเกาะ หรือส่วนของสารนี้ในสารละลายการทำให้เป็นแกรนูลก่อนการเติมลงในวาลาวิโคลเวอร์, การทำ แกรนูลให้แห้ง, การผสมแกรนูลด้วยสารหล่อลื่น, คอลลอย์ ซิลิกอน ไดออกไซด์, และอย่างน้อยที่ สุดหนึ่งส่วนของตัวเติมเซลลูโลส และจากนั้นอัดของผสมที่ผสมแล้วเพื่อให้เกิดยาเม็ด

30. การใช้วาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมันในการเตรียมยาเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 23 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัสในมนุษย์

31. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งการติดเชื้อไวรัส คือ การติดเชื้อไวรัสงูสวัด

32. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 30 หรือ 31 ซึ่งเป็นยาเม็ดสำหรับให้อย่างเหมาะสมในช่วงเวลา ตลอดวันเป็นขนาดยาย่อยหนึ่งๆ สอง, สาม สี่ หรือมากกว่าในรูปแบบหน่วยขนาดยาที่มีประมาณ 50 มิลลิกรัมถึงประมา 2000 มิลลิกรัม ของวาลาซิโคลเวอร์หรือเกลือของมัน(คำนวณโดยเทียบจาก วาลาซิโคลเวอร์เบสอิสระ) ต่อหน่วยรูปแบบขนาดยา