Claims (12)
1. สารประกอบสูตร I(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ -H,-OH,-O (C1-C4 แอลคิล), -OCOC6H5, -OCO- (C1-C6 แอลคิล) หรือ -OSO2 (C2-C6 แอลคิล), R2 คือ -H,-OH, -O(C1-C4 แอลคิล), -OCOC6H5, -OCO- (C1-C6 แอลคิล), -OSO2(C2-C6 แอลคิล) หรือ เฮโล, R3 คือ 1-พิเพอริดินิล, 1-พิโรลิดินิล, เมธิล-1 พิโรลิดินิลม, ไดเมธิล-1-พิโรลิดินิล, 4-มอร์โฟลิโน, ไดเมธิลอะมิโน, ไดเมธิลอะมิโน, ไดโอโซโพรพิลอะมิโน หรือ 1-เฮกซะเมธิลีนอิมิโน, และ n คือ 2 หรือ 3, และ หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์1. Compounds with formula I (chemical formula) where R1 is -H,-OH,-O (C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO- (C1-C6 alkyl) or -OSO2 (C2-C6 alkyl), R2 is -H,-OH, -O(C1-C4 alkyl), -OCOC6H5, -OCO- (C1-C6 alkyl), -OSO2(C2-C6 alkyl) or halo, R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrolidinyl, methyl-1-pyrolidinyl, dimethyl-1-pyrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, dimethylamino, diozopropylamino or 1-hexamethyleneimino, and n is 2 or 3. and/or salts of those substances which are pharmacologically acceptable.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ -OH; R2 คือ -OH; R3 คือ 1-พิเพอริดินิล, และ n คือ 2, หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์2. Compounds according to claim 1, where R1 is -OH; R2 is -OH; R3 is 1-piperidinyl, and n is 2, or their salts are pharmacologically acceptable.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งเกลือของสาร เหล่านั้นคือเกลือไฮโดรคลอไรด์3. Compounds according to claim 2, whose salts are hydrochloride salts.
4. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตาม ที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, เป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์, และเลือกมีเอสโทรเจนหรือ โพรเจสทิน, ร่วมกับพาหะ, สารทำให้เกิดรูปร่าง หรือ สารทำให้เจือจางของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์, ชนิดหนึ่งหรือมากกว่า4. A pharmaceutical mixture consisting of any one of the compounds described in claims 1 through 3, as the active ingredient, and selectively estrogenous or progestin, together with one or more pharmacodynamically acceptable carriers, forming agents, or diluents of such compounds.
5. สารประกอบสูตร (สูตรสารเคมี) ซึ่ง R1a คือ -H หรือ -OR5 ซึ่ง R5 คือหมู่ป้องกันหมู่ ไฮดรอกซิ, R2a คือ -H, เฮโล, หรือ -OR6 ซึ่ง -OR6 คือหมู่ ป้องกันหมู่ไฮดรอกซิ, และ R4 คือ -OH หรือ -CHO; หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์5. A compound formula (chemical formula) in which R1a is -H or -OR5, where R5 is a protective hydroxyl group; R2a is -H, halo, or -OR6, where -OR6 is a protective hydroxyl group; and R4 is -OH or -CHO; or a salt of those compounds that is pharmacologically acceptable.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง R1a คือ -OR5 ซึ่ง R5 คือ เมธิล, และ R2a คือ -OR6 ซึ่ง R6 คือเมธิล6. The compounds under claim 5, where R1a is -OR5, where R5 is methyl, and R2a is -OR6, where R6 is methyl.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R4 คือ -OR5 หรือเกลือของของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์7. Compounds under claim 6, where R4 is -OR5 or their salts are pharmacologically acceptable.
8. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งเกลือของสารเหล่านั้นคือเกลือ ไฮโดรคลอไรด์8. Any compound as provided for in claims 5 through 7, whose salts are hydrochloride salts.
9. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตร I หรือ เกลือ ของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ตามที่ ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง ประกอบด้วย a) (A) ให้สารประกอบสูตร IIb (สูตรเคมี) ซึ่ง R1a คือ -H หรือ -OR5 ซึ่ง R5 คือหมู่ป้องกันหมู่ไฮดรอกซิ, และ R2a คือ -H, เฮโล, หรือ -OR6 ซึ่ง R6 คือหมู่ป้องกัน หมู่ไฮดรอกซิ, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร V R3-(CH2)n-Q 4 ซึ่ง R3 คือ 1-พิเพอริดินิล, 1-พิโรลิดินิล, เมธิล-1พิโรลิดินิล, ไดเมธิล-1พิโรลิดินิล, 4-มอร์โฟลิโน, ไดเมธิลอะมิโน, ไดเอธิลอะมิโน, ไดไอโซโพรพิลอะมิโน หรือ 1- เฮกซะเมธิลีนอิมิโน, และ Q คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่าย, หรือ (B) ให้สารประกอบสูตร IIb (สูตรเคมี) ซึ่งมี R1a และ R2a ตามที่นิยามข้างบน, ทำปฏิกิริยากับ แอลคิเลทิง เอเจนท์ สูตร Q-(CH2)n-Q'' ซึ่ง Q และ Q'' คือหมู่ที่หลุดออกได้ง่ายที่เหมือนกันหรือต่าง กัน, ให้ผลิตภัณฑ์ที่ได้ทำปฏิกิริยาต่อไปกับ 1-พิเพอริดีน, 1-พิโรลิดีน, เมธิล-1-พิโรลิดีน, ไดเมธิล-1-พิโรลิดีน, 4-มอร์โฟลีน, ไดเมธิแลมีน, ไดเอธิแลมีน, ไดไอโซโพร- พิแลมีน, หรือ 1-เฮกซะเมธิลีนอิมิโน, b) เลือกกำจัดหมู่ป้องกันหมู่ไฮดรอกซิที่เหลืออยู่หมู่หนึ่ง หรือมากกว่าออก, และ C) เลือกทำให้เกิดเกลือของ ผลิตภัรฑ์ของขั้น a) หรือ ขั้น b)9. A procedure for the preparation of a compound of formula I or a salt of those compounds that is pharmacodynamically acceptable according to any one of the claims in Claims 1 through 3, which includes: a) (A) a compound of formula IIb (chemical formula) in which R1a is -H or -OR5, where R5 is the protective hydroxyl group, and R2a is -H, halo, or -OR6, where R6 is the protective group. (B) gives a compound with the formula V R3-(CH2)n-Q 4, where R3 is 1-piperidinyl, 1-pyrolidinyl, methyl-1pyrolidinyl, dimethyl-1pyrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino or 1-hexamethyleneimino, and Q is the detachable group, or (B) gives a compound with the formula IIb (chemical formula) containing R1a and R2a as defined above, reacts with an alkylating agent with the formula Q-(CH2)n-Q'', where Q and Q'' are the same or different detachable groups, giving a product that is further reacted with 1-piperidin, 1-pyrolidin, methyl-1-pyrolidin, dimethyl-1-pyrolidin, 4-morpholine, dimethylamine, diethyleneamine, diisopropylamine, or 1-hexamethyleneimino, b) selectively remove one or more remaining protective hydroxyl groups, and c) selectively produce salts of the products of step a) or step b).
10. สารประกอบสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นสารบรรเทา อาการของกลุ่มอาการหลังภาวะประจำเดือนหมด10. Compound formula I, as claimed under claims 1 through 3, for use as a remedy for symptoms of postmenopausal symptoms.
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งกลุ่มอาการ หลังภาวะประจำเดือนหมดคือโรคกระดูกพรุน, โรคที่ เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด, โลหิตมีไลพิดมากผิดปกติ หรือ มะเร็งที่ขึ้นกับฮอร์โมน11. Compounds under claim 10 that include postmenopausal syndromes such as osteoporosis, cardiovascular disease, hyperlipidemia, or hormone-dependent cancers.
12. สารประกอบสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นสารยับยั้งโรคการเกิด เนื้อเยื่อเส้นใยที่มดลูก, เนื้องอกที่ประกอบด้วยชิ้นเยื่อ มดลูก การกระจายตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของ หลอดเลือดแดงใหญ่ หรือ โรคลิ้นหัวใจตีบ (ข้อถือสิทธิ 12 ข้อ,รูปเขียน - รูป)12. Compound formula I, as claimed under claims 1 through 3, for use as an inhibitor of fibrous uterine growth, endometrial fibrosis, aortic smooth muscle cell dispersal, or valvular stenosis (12 claims, drawing - image).