TH26070A

TH26070A - สารประกอบแอโซล การเตรียมและการใช้สารเหล่านั้น

Info

Publication number: TH26070A
Application number: TH9601000468A
Authority: TH
Inventors: อิโตห์ นายคัตสิมิ; โอโคโนิกิ นายเคนจิ; ทาซากะ นายอากิฮิโร
Original assignee: ทาเคดะ เคมิคอล อินดัสตรีส์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีอเนกราธา
Filing date: 1996-02-15
Publication date: 1997-07-24

Abstract

การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบแอโซลซึ่งมีสูตร (I)(สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Ar คือ เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอมหรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือ R1 และ R2 อาจรวมตัวกัน กลายเป็นหมู่แอลคิลีนขนาดเล็ก R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่แอซิล X คือ ไนโตรเจน อะตอมหรือหมู่เมไทน์ (methine group) A คือ Y=Z (ซึ่ง Y และ Z แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่าง กันคือไนโตรเจนอะตอมหรือหมู่เมไทน์ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่แอลคิลขนาดเล็ก) หรือหมู่เอธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก n เป็นเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 และ Az คือ หมู่แอโวลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือเกลือของสารนั้นเป็นสารต่อต้านเชื้อรา ซึ่งใช้ประโยชน์ สำหรับป้องกันและรักษาอาการติดโรคเชื้อราของสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม

Claims

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร (I)(สูตรเคมี) (I) ซึง Ar คือ เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจน อะตอมหรือ หมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือ R1 และ R2 อาจรวมตัวกัน กลายเป็นหมู่แอลคิลีนขนาดเล็ก R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่แอซิล X คือ ไนโตรเจน อะตอมหรือหมู่เมไทน์ (methine group) A คือ Y=Z (ซึ่ง Y และ Z แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่าง กันคือไนโตรเจนอะตอมหรือหมู่เมไทน์ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่แอลคิลขนาดเล็ก) หรือหมู่เอธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก n เป็นเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 และ Az คือ หมู่แอโวลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือเกลือของสารนั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar คือ หมู่เฟนิลซึ่ง เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยเฮโลเจน อะตอม หมู่ C1-4 เฮโลแอลคิล หมู่ C1-4 เฮโลแอลคอกซิ หมู่ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล และหมู่ C1-4 เฮโลแอลคิลซัลโฟนิล R1 และ R2 แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือ ต่างกัน คือ ไฮโดรเจน อะตอมหรือหมู่ C1-4 แอลคิล หรือ R1 และ R2 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ C2-4 แอลคิลีน R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม หมู่ C1-7 แอลคาโนอิล หมู่ C7-15 แอริลคาร์ บอนิล หมู่ C2-7 แอลคอกซิคาร์บอนิล หมู่ C7-18 แอริลออกซิคาร์บอนิลหรือหมู่ C8-20 แอแรลคิลคาร์บอนิล A คือ Y=Z (ซึ่ง Y และ Z แต่ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่งกัน คือ ไนโตรเจนอะตอม หรือหมู่เมไธน์ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่ C1-4 แอลคิล) หรือหมู่เอธิลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่ C1-4 แอลคิลและ Az คือ หมู่แอโซลิล ซึ่งเลือกถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยหมู่ออกโซ หมู่ไฮดรอกซิล หมู่คาร์บอกซิล หมู่ คาร์บอกซิล ซึ่งเลือกทำเป็นเอสเทอร์ หมู่ ไนโตร หมู่อะมิโน หมู่เอซิลอะมิโน หมู่มอนอ-C1-10 แอลคิลอะมิโน หมู่ได-C1-10 เฮโล แอลคอกซิ หมู่ไธออกโซ หมู่เมอร์แคพโท หมู่ C1-6 แอลคิลไธโอ หมู่ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หมู่ C1-10 แอลคาโนอิล หมู่เฟนิล หมู่ C1-6 แอลคิลเฟนิล หมู่ C1-6 แอลคอกซิเฟนิล หมู่เฮโลเฟ นิล หมู่ C1-6 เฮโลแอลคิล เฟนิล และหมู่ C1-6 เฮโลแอลคอก ซิเฟนิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งหมู่แอโซลิล ของ Az คือ หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 เมมเบอร์ ซึ่งมี ไนโตรเจน 1 ถึง 4 อะตอม เป็นอะตอมในวงและอาจมีซัลเฟอร์ หรือออกซิเจนอะตอม เพิ่มเติมในวง

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 หรือ R2 หมู่หนึ่ง คือ ไฮโดรเจน อะตอมและอีกหมู่หนึ่งคือ หมู่ C1-4 แอลคิล Ar เกาะอยู่มีโครงร่างแบบ (R) และคาร์บอน อะตอมซึ่ง R2 เกาะ อยู่มีโครงร่างแบบ (R)

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งคาร์บอนอะตอม ซึ่ง Ar เกาะอยู่มีโครงร่างแบบ (R) และคาร์บอน อะตอมซึ่ง R2 เกาะ อยู่มีโครงร่างแบบ (R)

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน อะตอม

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือ ไนโตรเจน อะตอม

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Ar คือ หมู่เฮโลเฟ นิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่ง Ar คือ หมู่เฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ฟลูออรีน 1 หรือ 2 อะตอม

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่ง Ar คือ หมู่ 2-ฟลู ออโร-เฟนิลหรือ หมู่ 2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Ar คือ -CH2-CH2-

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A คือ -N=CH- , -CH=N- หรือ -CH=CH-

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 n คือ 0

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Az คือ หมู่แอโซ ลิลที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย หมู่ไดแอโซลิล หมู่ไทรแอ โซลิล หมู่เททระโซลิล หมู่ไธแอโซลิล และหมู่ออกแซโซลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่ออกโซ หมู่ C1-6 แอลคิล หมู่ C1-6 เฮโลแอลคิล และหมู่ C1-6 เฮโลแอลคิลออกซิ-เฟนิล

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Az คือ หมู่ ไทรแอ โซลิลหรือหมู่เททระโซลิล

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง มีสูตร (I'') (สูตรเคมี) (I'') ซึ่ง Ar'' คือ หมู่มอนอฟลูออโรเฟนิล หรือ ไดฟลูออโรเฟนิล A'' คือ -N=CH-,-CH=CH- หรือ CH2-CH2- และ Az คือ หมู่แอโซ ลิล ที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย หมู่ไดแอโซลิล หมู่ไทร แอโซลิล หมู่เททระโซลิล หมู่ไธแอโซลิล และ หมู่ออกแซโซลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือก จากหมู่ซึ่งประกอบด้วย หมู่ออกโซ หมู่ C1-6 แอลคิล C1-6 เฮโลแอลคิล และหมู่ C1-6 เฮโลแอลคิลออกซิเฟนิล หรือเกลือ ของสารนั้น

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่ง A'' คือ CH2-CH2- และ Az คือ หมู่ไทรแอโซลิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือหมู่เทท ระโซลิล

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น 1-[(1R,2R)-2-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอก ซิ-1-เมธิล-3-(1H-1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิลเฟนิล)-2-ไฮดรอก ซิ-1-เมธิล-3-(1H-1,2,4-ไทรแอ โซล-1-อิล)โพรพิล]-3-[4-(1H-1,2,4,-ไทรแอโซล-1-อิลเฟ นิล]-2-อิมิแดโซลิดิโนน หรือเกลือของสารนั้น

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น 1-[(1R,2R)-2-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอก ซิ-1-เมธิล-3-(1H-1,2,4-ไทรแอ โซล-1-อิล)โพรพิล]-3-[4-(1H-1,2,3,-ไทรแอโซล-1-อิล)เฟ นิล]-2-อิมิแดโซลิดิโนน หรือเกลือของสารนั้น

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น 1-[(1R,2R)-2-(2,4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-2-ไฮดรอก ซิ-1-เมธิล-3-(1H-1,2,4-ไทรแอ โซล-1-อิล)โพรพิล]-3-[4-(2H-2-เททระโซลิล)เฟนิล]-2--อิมิแด โซลิดิโนน หรือเกลือของสารนั้น

21. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นซึ่งประกอบด้วย (1) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง Ar'' คือ หมู่เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ R3 หรือ R2 แต่ ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก หรือ R1 และ R2 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ แอลคิลีนขนาดเล็ก A คือ Y=Z (ซึ่ง Y และ Z แต่ละหมู่อาจ เหมือนกันหรือต่างกัน คือ ไนโตรเจนอะตอม หรือหมู่เมไธน์ ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก หรือ หมู่เอธิ ลีน ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แอลคิลขนาดเล็ก n คือ เลข จำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 และ Az คือ หมู่แอโซลิลซึ่งเลือกถูก แทนที่ หรือเกลือของสารนั้น ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมี สูตร (III) ซึ่ง X คือ ไนโตรเจน อะตอม หรือหมู่เมไธน์ หรือเกลือของ สารนั้น และเลือกาทำแอซิเลชัน ถ้า R3 ไม่ใช่ไฮโดรเจน (2) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง Ar'' คือ หมู่เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ R1 และ R2 แต่ ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก หรือ R1 และ R2 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ แอลคิลีนขนาดเล็ก และ X คือ ไนโตรเจน อะตอม หรือหมู่เมไธน์ หรือเกลือของสารนั้นทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (V) (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง A" คือ -N=CH-,-CH=CH- หรือ -CH=CH- n คือ เลขจำนวน เต็มจาก 0 ถึง 2 และ Az คือหมู่แอโซลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือเกลือของสารนั้น และเลือกทำแอซิเลชัน ถ้า R3 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน หรือ (3) ริดิวซ์สารประกอบซึ่งมีสูตร (I") (สูตรเคมี) (I") ซึ่ง Ar'' คือ หมู่เฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ R1 และ R2 แต่ ละหมู่อาจเหมือนกันหรือต่างกันคือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก หรือ R1 และ R2 อาจรวมตัวกันกลายเป็นหมู่ แอลคิลีนขนาดเล็ก R3 คือ ไนโตรเจน อะตอม หรือหมู่แอซิล X คือ ไนโตรเจน อะตอม หรือหมู่เมไธน์ n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 และ Az คือ หมู่แอโซลิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือ เกลือของสารนั้น และเลือกทำแอซิเลชัน ถ้า R3 ไม่ใช่ ไฮโดรเจน

22. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบซึ่งมี สูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมในปริมาณที่มีผลทางเภสัชวิทยา และตัวพาและสารเจือจาง 1 ชนิด หรือมากกว่า

23. วิธีสำหรับป้องกันอาการติดโรคเชื้อราซึ่งประกอบด้วย การให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ในปริมาณ ที่มีผลทางเภสัชวิทยา

24. การใช้สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม เป็น สารออกฤทธิ์สำหรับเตรียมสารต่อต้านเชื้อราซึ่งประกอบด้วย สารประกอบซึ่งมีสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น และตัวพาและ สารเจือจาง 1 ชนิด หรือมากกว่า (ข้อถือสิทธิ 24 ข้อ, 6 หน้า, รูป)