TH29598B - Method for preparing derivatives of N-substituted heterocyclic compounds. - Google Patents

Method for preparing derivatives of N-substituted heterocyclic compounds.

Info

Publication number
TH29598B
TH29598B TH9601001785A TH9601001785A TH29598B TH 29598 B TH29598 B TH 29598B TH 9601001785 A TH9601001785 A TH 9601001785A TH 9601001785 A TH9601001785 A TH 9601001785A TH 29598 B TH29598 B TH 29598B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
groups
alkyl
formula
hydrogen
Prior art date
Application number
TH9601001785A
Other languages
Thai (th)
Inventor
คูโด นายมากิโกะ คิมูระ นายโตชิโอะ คาชิโนะ นายทาเคชิ โอคาซากิ นายอายา โยชิฮิรา นายโยชิเอะ นากาตะ นาย โยชิเอะนากาตะ นาย อายาโยชิฮิรา นาย ทาเคชิโอคาซากิ นาย โตชิโอะคาชิโนะ นาย มากิโกะคิมูระ นาย คิโยมิตสึคูโด นายคิโยมิตสึ
เปอร์รัวน์ นายปีแอร์
Original Assignee
แคนนอน คาบูชิกิ ไกชา แคนนอน คาบูชิกิ ไกชา
ซาโนฟี ซินเธลาโบ
Filing date
Publication date
Application filed by แคนนอน คาบูชิกิ ไกชา แคนนอน คาบูชิกิ ไกชา, ซาโนฟี ซินเธลาโบ filed Critical แคนนอน คาบูชิกิ ไกชา แคนนอน คาบูชิกิ ไกชา
Publication of TH29598B publication Critical patent/TH29598B/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบ N- ซับสทิทิวเต้ดเฮทเทอโรไซเคิลของสูตร (I) (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง -R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล , C1-C4 อัลคอกซี , อะมิโน , อะมิโนเมทธิล , คาร์บอกซิล , อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4 , ไซยาโน , เททตราโซลลิล , เมทธิลเททตราโซลลิล , เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N-ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3- ไธอะโซล-2- อิล) คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล , 2- ไซยาโนกัวนิดิโน-เมทธิล , อิมิดาโซล -1- อิล -คาร์บอนิล , และ 3- ไซยาโน-2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล , โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่างน้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดเจน - R3 คือ ไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม C2-C6 อัลคีนิล C3-C7 ไซโคลอัลคิล , เฟนิล , เฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3, หรือเฟนนิลอัลคีนิล ซึ่งอัลคีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าว ไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้งด้วย อะตอมฮาโลเจน , C1-C4 อัลคิล C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล C1-C4 โพลีฮาโลเจนโนอัลคิล , ไฮดรอกซิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี และ -ทั้ง R4 และ R5 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล , เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3 หมู่อัลคิล หมู่เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม หรือโดยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ไฮดรอกซิล และ C1-C4 อัลคอกซี -R4 และ R5 ร่วมกันจัดตั้งเป็นหมู่ที่มีสูตร =CR7R8 ในที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล -หรือมิฉะนั้น R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ที่มีสูตร (CH2)n หรือหมู่ที่มีสูตร (CH2)pY-(CH2)q โดยที่ Y เป็นได้ทั้งอะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล เฟนนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3,C1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล , C1-C4 , ฮาโลเจโนอัลิคลคาร์บอนิล C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล , เบนโซอิล , อัลฟาอะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่มันจับยึดด้วยจัดตัวเป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน - p+q=m; - n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ - m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ - X คือ อะตอมออกซิเจนหรืออะตอมซัลเฟอร์ ; และ - Z และ t คือศูนย์ หรือตัวหนึ่งเป็นศูนย์ และอีกตัวหนึ่ง - และเกลือของสารดังกล่าว สำหรับการใช้งานเป็นแอนทาดกนิสของแอนจิโอเทนซีนIIThis invention is concerned with a process for the preparation of N-substituted heterocycle compounds of formula (I) (chemical formula) in which -R1 and R2 are the same or different and independent of each other, hydrogen or selected groups from C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl. Where the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolly, methyl tetrazolly, methyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbamoyl, N-cyanocarbamoyl, N-hydroxycarbamoyl, N-(4-carboxy 1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl, uriido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino-methyl, imidazole-1-yl-carbonyl, and 3-cyano-2-methyl isothiouriidomethyl. Provided that at least one group in the substitution group R1 or R2 is a group other than hydrogen - R3 is hydrogen, C1-C6 alkyls which are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyls, C3-C7 cycloalkyls, phenyls, phenylalkyls where the alkyl is C1-C3, or phenylalkenyls where such alkyl is C2-C3, such phenyl group. There is no substitution, or one or more substitutions with halogen atoms, C1-C4 alkyls, C1-C4 halogenoalkyls, C1-C4 polyhalogenoalkyls, hydroxyls, or C1-C4 alkoxys, and either R4 or R5 are independent of each other, i.e., C1-C6 alkyls, phenyls, or phenylalkyls, where alkyls are C1-C3. Such alkyl, phenyl, and phenylalkyl groups are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, or by selectable groups from C1-C4 perfluoroalkyls, hydroxyls, and C1-C4 alkoxys. R4 and R5 together form a group with the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyls, or phenyls, and R8 is C1-C4 alkyls or phenyls. -Alternatively, R4 and R5 together form either a group with the formula (CH2)n or a group with the formula (CH2)pY-(CH2)q, where Y can be an oxygen atom, a sulfur atom, or a carbon atom substituted by a C1-C4 alkyl, phenyl, or phenylalkyl group where such alkyls are C1-C3, or an N-R6 group where R6 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenylalkyl groups where such alkyls are C1-C3, C1-C4 alkylcarbonyls, C1-C4 halogenoalkylcarbonyls, C1-C4 polyhalogenoalkylcarbonyls, benzoyls, alpha-aminoacyls, or a protective group N or R4 and R5 together with the carbon atom they are bound to, arranged as an indane or adamentane - p+q=m; - n is an integer between 2 and 11; And -m is an integer between 2 and 5; or -X is an oxygen or sulfur atom; and -Z and t are zeros, or one is zero and the other is - and the salt of such substance. For use as an antagonist of angiotensin II.

Claims (1)

1. วิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I): (สูตรทางเคมี) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล , C1-C4 อัลคอกซี , อะมิโน , อะมิโนเมทธิล , คาร์บอกซิล , อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4 , ไซยาโน , เททตราโซลลิล , เมทธิลเททตราโซลลิล , เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลุออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N-ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3- ไธอะโซล-2- อิล) คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล , 2- ไซยาโนกัวนิดิโน-เมทธิล , อิมิดาโซล -1- อิล -คาร์บอนิล , และ 3- ไซยาโน-2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล , โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่างน้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดเจน R2 คือไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม C2-C6 อัลคีนิล C3-C7 ไซโคลอัลคิล , เฟนนิล , เฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง คือ C1-C3,หรือเฟนนิลอัลคีนิล ซึ่งอัลคีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนิลดังกล่าวไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้งด้วยอะตอมฮาโลเจน C1-C4 อัลคิล , C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล , C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิล , ไฮดรอกซิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี และ R4 และ R5 ตัวใดตัวหนึ่งจะเป็นอิสระจากกัน คือ C1-C6 อัลคิล , เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3 หมู่อัลคิล หมู่เฟนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม หรือ โดยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ไฮดรอกซิล และ C1-C4 อัลคอกซี หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตั้งเป็นหมู่ที่มีสูตร =CR7R8 ในที่ซึ่ง R7 หรือไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล หรือเฟนนิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิล หรือเฟนนิล หรือ R4และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ที่มีสูตร (CH2)n หรือหมู่ที่มีสูตร (CH2)pY-(CH2)q โดยที่ Y ทั้งอะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล เฟนนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3มC1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล , C1-C4 , ฮาโลเจโนอัลิคลคาร์บอนิล C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล , เบนโซอิล , อัลฟาอะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่มันจับยึดด้วยจัดตัวเป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน p-q=m; n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ R4 คือ C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม และ R5 คือ ไซโคลอัลคิล หรือไซโคลอัลคิลเมทธิล , ไซโคลอัลคิลที่มี C3-C7 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากวก่าหนึ่งอะตอม R4 และ R5 แต่ละตัวคือ ไซโคลโพรพิล X คือ อะตอมออกซิเจน ; และ Z และ t เป็นศูนย์ หรือตัวหนึ่งเป็นศูนย์ และอีกตัวหนึ่งเป็นหนึ่ง และเกลือของมัน; ซึ่งวิถีการประกอบด้วย a1) การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิคของสูตร (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง Z,t,R3,R4 ดังที่นิยามไว้ข้างต้น ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ (ไบเฟนนิล -4- อิล ) เมทธิล ของสูตร (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง Hal คืออะตอมฮาโลเจน และ R'1 และ R'2 เป็นได้ทั้ง R1 และ R2 หรือหมู่พรีเคอร์เซอร์สำหรับ R1 และ R2 ตามลำดับ และ b1) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่ได้ใน a1) ที่มีสูตร (5) (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง X คืออะตอมออกซิเจน เพื่อการเปลี่ยนหมู่ R'1 และ /หรือ R'2 ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ไปเป็นหมู่ R1 และ หรือ R2 ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ ซึ่ง ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่คาร์บอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟด์ จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือ หมู่คาร์บอกซี ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือ หมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 ถูกเปลี่ยนโดยตั้งต้นไปเป็นหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1และ R2 คือหมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่คาร์บอกซี ต่อมาตัวใดตัวหนึ้ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยอิมิดาโซล -1- อิลคาร์โบนิล และ N-(4-คาร์บอกซี-1,3- ไธอะโซล -2- อิล) คาร์บาโมอิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือแอซิดคลอไรด์ ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิลยูรีอิโด และ 2- ไซยาโนกัวนิติโนคาร์บอนิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไนโตร ต่อมาหมู่ไนโตรถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน และ ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาหมู่ไซยาโนถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนเมทธิล ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย 3- ไซยาโน -2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล หรือ 2- ไซยาโนกัวนิดิโนเมทธิล 2. วิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล , C1-C4 อัลคอกซี , อะมิโน , อะมิโนเมทธิล , คาร์บอกซิล , อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4 , ไซยาโน , เททตราโซลลิล , เมทธิลเททตราโซลลิล , เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลุออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N-ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3- ไธอะโซล-2- อิล) คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล , 2- ไซยาโนกัวนิดิโน-เมทธิล , อิมิดาโซล -1- อิล -คาร์บอนิล , และ 3- ไซยาโน-2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล , โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่างน้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดเจน R3 คือ ไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม C2-C6 อัลคีนิล C3-C7 ไซโคลอัลคิล , เฟนิล , เฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3, หรือเฟนนิลอัลคีนิล ซึ่งอัลคีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าว ไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้งด้วย อะตอมฮาโลเจน , C1-C4 อัลคิล C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล C1-C4 โพลีฮาโลเจนโนอัลคิล , ไฮดรอกซิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี และ R4 และ R5 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล , เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3 หมู่อัลคิล หมู่เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม หรือโดยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ไฮดรอกซิล และ C1-C4 อัลคอกซี หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตั้งเป็นหมู่ที่มีสุตร =CR7R8 ในที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ที่มีสูตร (CH2)n หรือหมู่ที่มีสูตร (CH2)pY-(CH2)q โดยที่ Y ทั้งอะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล เฟนนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3มC1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล , C1-C4 , ฮาโลเจโนอัลิคลคาร์บอนิล C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล , เบนโซอิล , อัลฟาอะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่มันจับยึดด้วยจัดตัวเป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน p+q=m; n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ R4 คือ C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม และ R5 คือ ไซโคลอัลคิล หรือไซโคลอัลคิลเมทธิล , ไซโคลอัลคิลที่มี C3-C7 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากวก่าหนึ่งอะตอม R4 และ R5 แต่ละตัวคือ ไซโคลโพรพิล X คือ อะตอมออกซิเจน ; และ Z และ t เป็นศูนย์ หรือตัวหนึ่งเป็นศูนย์ และอีกตัวหนึ่งเป็นหนึ่ง และเกลือของมัน; ซึ่งวิถีการประกอบด้วย a2) การทำปฏิกิริยากรดอะมิโนที่มีสูตร (7) (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง Z,t,R3,R4 ดังที่นิยามไว้ข้างต้น และได้ป้องกันหมู่เอมีนด้วยหมู่ pr ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ (ไบเฟนนิล -4- อิล ) เมทธิล ามีนของสูตร (8) (สูตรเคมี ) โดยที่ R'1 และ R'2 คือทั้ง R1 และ R2 ตามลำดับหรือหมู่พรีเคอร์เซอร์ของ R1 และ R2; b2) หลังจากการคายการป้องกันเอมีนแล้ว สารประกอบที่ได้จะมีสูตร (9) (สูตรเคมี ) แล้วทำปฏิกิริยากับอัลคิลออร์โธ-เอสเทอร์ของสูตร R3C(OR)3 (10) ในที่ซึ่ง R3 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้นและ R คือ C1-C4 อัลคิล และ C2) ทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ได้ใน b2 ที่มีสูตร (5) (สูตรเคมี ) เพื่อการเปลี่ยนหมู่ R'1 และ /หรือ R'2 ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ ไปเป็นหมู่ R1และหรือ R2 ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ ซึ่ง ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่คาร์บอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟด์ จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือ หมู่คาร์บอกซี ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือ หมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 ถูกเปลี่ยนโดยตั้งต้นไปเป็นหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1และ R2 คือหมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่คาร์บอกซี ต่อมาตัวใดตัวหนึ้ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยอิมิดาโซล -1- อิลคาร์โบนิล และ N-(4-คาร์บอกซี-1,3- ไธอะโซล -2- อิล) คาร์บาโมอิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือแอซิดคลอไรด์ ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิลยูรีอิโด และ 2- ไซยาโนกัวนิติโนคาร์บอนิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไนโตร ต่อมาหมู่ไนโตรถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน, ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน และ ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาหมู่ไซยาโนถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนเมทธิล ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกมาจากหมู่ที่ประกอบด้วย 3- ไซยาโน -2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล หรือ 2- ไซยาโนกัวนิดิโนเมทธิล 3. วิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I); (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล , C1-C4 อัลคอกซี , อะมิโน , อะมิโนเมทธิล , คาร์บอกซิล , อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4 , ไซยาโน , เททตราโซลลิล , เมทธิลเททตราโซลลิล , เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลุออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N-ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3- ไธอะโซล-2- อิล) คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล , 2- ไซยาโนกัวนิดิโน-เมทธิล , อิมิดาโซล -1- อิล -คาร์บอนิล , และ 3- ไซยาโน-2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล , โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่างน้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดเจน R3 คือ ไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม C2-C6 อัลคีนิล C3-C7 ไซโคลอัลคิล , เฟนิล , เฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3, หรือเฟนนิลอัลคีนิล ซึ่งอัลคีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าว ไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้งด้วย อะตอมฮาโลเจน , C1-C4 อัลคิล C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล C1-C4 โพลีฮาโลเจนโนอัลคิล , ไฮดรอกซิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี และ R4 และ R5 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล , เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3 หมู่อัลคิล หมู่เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม หรือโดยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ไฮดรอกซิล และ C1-C4 อัลคอกซี หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตั้งเป็นหมู่ที่มีสุตร =CR7R8 ในที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ที่มีสูตร (CH2)n หรือหมู่ที่มีสูตร (CH2)pY-(CH2)q โดยที่ Y ทั้งอะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล เฟนนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3มC1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล , C1-C4 , ฮาโลเจโนอัลิคลคาร์บอนิล C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล , เบนโซอิล , อัลฟาอะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่มันจับยึดด้วยจัดตัวเป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน p+q=m; n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ R4 คือ C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม และ X คือ อะตอมออกซิเจน ; และ Z และ t เป็นศูนย์ และเกลือของมัน; ซึ่งวิถีการประกอบด้วย a3) การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ (ไบเฟนนิล -4- อิล ) เมทธิล ที่มีสูตร (3) (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง Hal คืออะตอมฮาโลเจนและ R'1 และ R'2 เป็นได้ทั้ง R1 และ R2 หรือหมู่พรีเคอร์เซอร์สำหรับ R1 และ R2 ตามลำดับ ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์อิมิดาโโซลของ (11) (สูตรเคมี ) โดยที่ R2,R4 และ R5 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น ในที่ซึ่งมีออกซิเจนและการแผ่รังสีอุลตราไวโอเล็ตในดังกล่าวเบส และ b3) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ได้ใน a3 ที่มีสูตร (5') (สูตรเคมี ) เพื่อการเปลี่ยนหมู่ R'1 และ /หรือ R'2 ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ ไปเป็นหมู่ R1และหรือ R2 ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ ซึ่ง 6.กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง หมู่ R'1 คือหมู่ไซยาดน และ R'2 คือไฮโดรเจน และซึ่งหมู่ไซยาโน ถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่เททราโซลิล R1 โดยวิธีการใช้เอไซด์ 7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งเอไซด์คือ ไตรบิวทิลทิน เอไซด์ หรือ โซเดียม เอไซด์ 8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งเอไซด์คือ ไตรบิวทิลทิน เอไซด์ หรือ โซเดียม เอไซด์ 9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งเอไซด์คือ ไตรบิวทิลทิน เอไซด์ หรือ โซเดียม เอไซด์ 10. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบของสูตร 2 ซึ่ง z=t=o,R3 คือหมู่ n- บิวทิล และที่ร่วมกัน คือ หมู่ไซดคลเพนเทน ถูกทำปฏิกิริยาร่วมกับสารประกอบของสูตร 3 ซึ่ง R'2 คือไฮโดรเจน และ R'1 คือ หมุ่ไซยาโนเพื่อทำให้เกิดสารประกอบของสูตร 4 ซึ่งถูกแทนที่ตามทีระบุไว้ข้างต้น และซึ่งสารประกอบนี้ของสูตร 4 ถูกทรีตท์ด้วยเอไซด์ เพื่อให้ได้สารประกอบ 2 -n บิวทิล -4- สไปโรไซโคลเพนเทน -1-[(2'-(เตตราซอล -5-อิล ) ไบฟีนิล-4-อิล)-เมทธิล]-2- vb,bfkF:]bo -5- Fvo 11. วิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล , C1-C4 อัลคอกซี , อะมิโน , อะมิโนเมทธิล , คาร์บอกซิล , อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4 , ไซยาโน , เททตราโซลลิล , เมทธิลเททตราโซลลิล , เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N-ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3- ไธอะโซล-2- อิล) คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล , 2- ไซยาโนกัวนิดิโน-เมทธิล , อิมิดาโซล -1- อิล -คาร์บอนิล , และ 3- ไซยาโน-2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล , โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่างน้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดเจน R3 คือ ไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม C2-C6 อัลคีนิล C3-C7 ไซโคลอัลคิล , เฟนิล , เฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3, หรือเฟนนิลอัลคีนิล ซึ่งอัลคีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าว ไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้งด้วย อะตอมฮาโลเจน , C1-C4 อัลคิล C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล C1-C4 โพลีฮาโลเจนโนอัลคิล , ไฮดรอกซิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี และ R4 และ R5 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล , เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3 หมู่อัลคิล หมู่เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม หรือโดยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ไฮดรอกซิล และ C1-C4 อัลคอกซี หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตั้งเป็นหมู่ที่มีสุตร =CR7R8 ในที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ที่มีสูตร (CH2)n หรือหมู่ที่มีสูตร (CH2)pY-(CH2)q โดยที่ Y ทั้งอะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล เฟนนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3มC1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล , C1-C4 , ฮาโลเจโนอัลิคลคาร์บอนิล C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล , เบนโซอิล , อัลฟาอะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่มันจับยึดด้วยจัดตัวเป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน p+q=m; n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ R4 คือ C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม และ R5 คือ ไซโคลอัลคิล หรือไซโคลอัลคิลเมทธิล , ไซโคลอัลคิลเมทธิล , ไซโคลอัลคิลที่มี C3-C7 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม หรือ R4และ R5 แต่ละตัวคือ ไซโคลโพรพิล X คือ อะตอมออกซิเจน ; และ Z และ t เป็นศูนย์ หรือตัวหนึ่งเป็นศูนย์ และอีกตัวหนึ่งเป็นหนึ่ง และเกลือของมัน ; ซึ่งวิถีการประกอบด้วย ซึ่งวิธีการประกอบด้วย a1) การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ เฮทเทอโรไซคลิคของสูตร (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง z,t,R3,R4 และ R5 ดังที่นิยามไว้ข้างต้น ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ไบเฟนนิล -4- อิล ) เมทธิลของสูตร (3) (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง Hal คืออะตอมฮาโลเจนและ R', และ R'2 เป็นได้ทั้ง R1 และ R2 หรือหมู่พรีเคอร์เซอร์สำหรับ R1 และ R2 ตามลำดับ b1) การทำปฏิกิริยาซึ่งสารประกอบที่ไดที่มีสูตร (4) (สูตรเคมี ) ทำปฏิกิริยากับสาร Lawesson ซึ่งคือ 2,4-บิส (4- เมทธอกซีเฟนนิล ) -1,3- ไดเธีย -2,4- ไดฟอสฟีแทน 2,4- ไดซัลไฟด์ และ c)ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่ได้ใน b1) ที่มีสูตร (5) (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง X คือ อะตอมซัลเฟอร์ เพื่อการเปลี่ยนหมู่ R'1 และ R'2 ตัวใดตัวหนึ่ง หรือ R2 ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ซึ่ง ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่คาร์บอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟด์ จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่คาร์บอกซี ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยอิมิดาโซล -1- อิลคาร์โบนิล และ N-(4-คาร์บอกซี-1,3-ไธอะโซล -2- อิล) คาร์บาโมอิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R', และ R'2 คือแอซิดคลอไรด์ ต่อมรตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล ,N- ไซยาโนคาร์บาโมอิลยูรีอิโด และ 2- ไซยาโนกัว นิติโนคาร์บอนิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไนโตร ต่อมาหมูไนโตรถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิลยูรีอิโด และ 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไนไตร ต่อมาหมู่ในโตรถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโน ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เมทธิลซัลไฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน และ ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาหมู่ไซยาโนถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนเมทธิล ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 3- ไซยาโน -2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล หรือ 2- ไซยาโนกัวนิดิโนเมทธิล 12. วิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล , C1-C4 อัลคอกซี , อะมิโน , อะมิโนเมทธิล , คาร์บอกซิล , อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4 , ไซยาโน , เททตราโซลลิล , เมทธิลเททตราโซลลิล , เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N-ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3- ไธอะโซล-2- อิล) คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล , 2- ไซยาโนกัวนิดิโน-เมทธิล , อิมิดาโซล -1- อิล -คาร์บอนิล , และ 3- ไซยาโน-2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล , โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่างน้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดเจน R3 คือ ไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม C2-C6 อัลคีนิล C3-C7 ไซโคลอัลคิล , เฟนิล , เฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3, หรือเฟนนิลอัลคีนิล ซึ่งอัลคีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าว ไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้งด้วย อะตอมฮาโลเจน , C1-C4 อัลคิล C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล C1-C4 โพลีฮาโลเจนโนอัลคิล , ไฮดรอกซิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี และ R4 และ R5 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล , เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3 หมู่อัลคิล หมู่เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม หรือโดยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ไฮดรอกซิล และ C1-C4 อัลคอกซี หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตั้งเป็นหมู่ที่มีสูตร =CR7R8 ในที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ที่มีสูตร (CH2)n หรือหมู่ที่มีสูตร (CH2)pY-(CH2)q โดยที่ Y ทั้งอะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล เฟนนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3มC1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล , C1-C4 , ฮาโลเจโนอัลิคลคาร์บอนิล C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล , เบนโซอิล , อัลฟาอะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่มันจับยึดด้วยจัดตัวเป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน p+q=m; n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ R4 คือ C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม และ R5 คือ ไซโคลอัลคิล หรือไซโคลอัลคิลเมทธิล , ไซโคลอัลคิลเมทธิล , ไซโคลอัลคิลที่มี C3-C7 ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม หรือ R4และ R5 แต่ละตัวคือ ไซโคลโพรพิล X คือ อะตอมออกซิเจน ; และ Z และ t เป็นศูนย์ หรือตัวหนึ่งเป็นศูนย์ และอีกตัวหนึ่งเป็นหนึ่ง และเกลือของมัน ; ซึ่งวิธีการประกอบด้วย ซึ่งวิธีการประกอบด้วย a2) การทำปฏิกิริยากรดอะมิโนที่มีสูตร (7) (สูตรเคมี ) โดยที่ z,t,R4 และ R5 ดังที่นิยามไว้ข้างต้น และได้ป้องกันหมู่เอมีนด้วยหมู่ Pr ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์ (ไบเฟนนิล -4- อิล ) เมทธิลลมีน ที่มีสูตร (8) (สูตรเคมี ) โดยที่ R'1 และ R'2 คือทั้ง R1 และ R2 ตามลำดับหรือหมู่พรีเคอร์เซอร์สำหรับ R1 และ R2 b2) หลังจากการคายการป้องกันเอมีแล้ว สารประกอบที่ได้จะมีสูตร (9) (สูตรเคมี ) แล้วทำปฏิกิริยากับอัลคิลออร์โธ -เอสเทอร์ของสูตร R3C(OR)3 (10) เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น และ R คือ C1-C4 อัลคิล และ C2) การทำปฏิกิริยาซึ่งสารประกอบที่ได้มีสูตร (4) (สูตรเคมี ) ทำปฏิกิริยากับสาร ร Lawesson ซึ่งคือ 2,4-บิส (4- เมทธอกซีเฟนนิล ) -1,3- ไดเธีย -2,4- ไดฟอสฟีแทน 2,4- ไดซัลไฟด์ และ d1)ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่ได้ใน c1) ที่มีสูตร (5) (สูตรเคมี ) เพื่อการเปลี่ยนหมู่ R' และ R'2 ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ไปเป็นหมู่ R1 และหรือ R2 ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ซึ่ง ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่คาร์บอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟด์ จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่คาร์บอกซี ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 ถูกเปลี่ยนโดยตั้งต้นไปเป็นหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อให้ได้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยอิมิดาโซล -1- อิลคาร์โบนิล และ N-(4-คาร์บอกซี-1,3-ไธอะโซล -2- อิล) คาร์บาโมอิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R', และ R'2 คือแอซิดคลอไรด์ ต่อมรตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล ,N- ไซยาโนคาร์บาโมอิลยูรีอิโด และ 2- ไซยาโนกัว นิติโนคาร์บอนิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไนโตร ต่อมาหมูไนโตรถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน และ ไตรฟลูออโรเมทิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาหมู่ไซยาโนถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนเมทธิล ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 3- ไซยาโน -2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล หรือ 2- ไซยาโนกัวนิดิโนเมทธิล 13. วิธีการเตรียมสารปรกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) ในที๋ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจนหรือหมู่ที่เลือกจาก C1-C6 อัลคิล , C1-C4 อัลคอกซี , อะมิโน , อะมิโนเมทธิล , คาร์บอกซิล , อัลคอกซีคาร์บอนิล ในที่ซึ่งอัลคอกซีดังกล่าวเป็น C1-C4 , ไซยาโน , เททตราโซลลิล , เมทธิลเททตราโซลลิล , เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโนเมทธิล , N- ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N-ไซยาโนคาร์บาโมอิล , N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล , N-(4-คาร์บอกซี 1,3- ไธอะโซล-2- อิล) คาร์บาโมอิล , ยูรี่อิโด, 2- ไซยาโนกัวนิดิโนคาร์บอนิล , 2- ไซยาโนกัวนิดิโน-เมทธิล , อิมิดาโซล -1- อิล -คาร์บอนิล , และ 3- ไซยาโน-2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล , โดยมีเงื่อนไขที่ว่าอย่างน้อยที่สุดต้องมีหนึ่งหมู่ในหมู่เข้าแทนที่ R1 หรือ R2 ที่เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดเจน R3 คือ ไฮโดรเจน C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม C2-C6 อัลคีนิล C3-C7 ไซโคลอัลคิล , เฟนิล , เฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3, หรือเฟนนิลอัลคีนิล ซึ่งอัลคีนิลดังกล่าวคือ C2-C3, หมู่เฟนนิลดังกล่าว ไม่มีการเข้าแทนที่หรือมีการแทนที่หนึ่งหรือหลาย ๆ ครั้งด้วย อะตอมฮาโลเจน , C1-C4 อัลคิล C1-C4 ฮาโลเจโนอัลคิล C1-C4 โพลีฮาโลเจนโนอัลคิล , ไฮดรอกซิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี และ R4 และ R5 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นอิสระจากกันคือ C1-C6 อัลคิล , เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิล คือ C1-C3 หมู่อัลคิล หมู่เฟนนิล และเฟนนิลอัลคิลดังกล่าวจะไม่ถูกเข้าแทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจนหนึ่งหรือหลายอะตอม หรือโดยหมู่ที่เลือกได้จาก C1-C4 เปอร์ฟลูออโรอัลคิล ไฮดรอกซิล และ C1-C4 อัลคอกซี หรือ R4 และ R5 ร่วมกันจัดตั้งเป็นหมู่ที่มีสูตร =CR7R8 ในที่ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล และ R8 คือ C1-C4 อัลคิลหรือเฟนนิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็นทั้งหมู่ที่มีสูตร (CH2)n หรือหมู่ที่มีสูตร (CH2)pY-(CH2)q โดยที่ Y ทั้งอะตอมออกซิเจน หรืออะตอมซัลเฟอร์ หรืออะตอมคาร์บอนที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ C1-C4 อัลคิล เฟนนิล หรือเฟนนิลอัลคิล ในที่ซึ่ง อัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3 หรือหมู่ N-R6 ที่ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-C4 อัลคิล เฟนนิลอัลคิล ที่ซึ่งอัลคิลดังกล่าวคือ C1-C3มC1-C4 อัลคิลคาร์บอนิล , C1-C4 , ฮาโลเจโนอัลิคลคาร์บอนิล C1-C4 โพลีฮาโลเจโนอัลคิลคาร์บอนิล , เบนโซอิล , อัลฟาอะมิโนอะซิล หรือหมู่ป้องกัน N หรือ R4 และ R5 ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอนที่มันจับยึดด้วยจัดตัวเป็นอินเดน หรืออะดาเมนเทน p+q=m; n เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 11; และ m เป็นเลขจำนวนเต็มระหว่าง 2 และ 5; หรือ R4 คือ C1-C6 อัลคิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม และ X คือ อะตอมออกซิเจน ; และ Z และ t เป็นศูนย์ และเกลือของมัน ; ซึ่งวิธีการประกอบด้วย a3) การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ (ไบเฟนนิล -4- อิล ) เมทธิล ที่มีสูตร (3) (สูตรเคมี ) ในที่ซึ่ง Hal คืออะตอมฮาโลเจน และ R'1 และ R'2 เป็นได้ทั้ง R1 และ R2 หรือหมู่พรีเคอร์เซอร์สำหรับ R1 และ R2 ตามลำดับ ทำปฏิกิริยากับอนุพันธ์อิมิดาโซลของสูตร (11) (สูตรเคมี) โดยที่ R3,R4 และ R5 เป็นดังที่นิยามไว้ข้างต้น ในที่ซึ่งมีออกซิเจนและการแผ่รังสีอัลตราไวโอเล็ตในตัวกลางเบส และ b3) การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ได้ใน ที่มีสูตร (4') (สูตรเคมี ) ทำปฏิกิริยากับสาร Lawesson ซึ่งคือ 2,4-บิส (4- เมทธอกซีเฟนนิล ) -1,3- ไดเธีย -2,4- ไดฟอสฟีแทน 2,4- ไดซัลไฟด์ และ c3)ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่ได้ใน b3 ที่มีสูตร (สูตรเคมี ) เพื่อการเปลี่ยนหมู่ R'1 และ R'2 ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ไปเป็นหมู่ R1 และหรือ R2 ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ซึ่ง ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่คาร์บอกซีที่ถูกเอสเทอริไฟด์ จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่งหรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่คาร์บอกซี ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน จะทำให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 ถูกเปลี่ยนโดยตั้งต้นไปเป็นหมู่เททราโซลิลที่ถูกป้องกัน ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อให้ได้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 คือหมู่เททราโซลิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยอิมิดาโซล -1- อิลคาร์โบนิล และ N-(4-คาร์บอกซี-1,3-ไธอะโซล -2- อิล) คาร์บาโมอิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R', และ R'2 คือแอซิดคลอไรด์ ต่อมรตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย N- ไฮดรอกซีคาร์บาโมอิล ,N- ไซยาโนคาร์บาโมอิลยูรีอิโด และ 2- ไซยาโนกัว นิติโนคาร์บอนิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไนโตร ต่อมาหมูไนโตรถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย เมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน , ไตรฟลูออโรเมทธิลซัลโฟนิลอะมิโน และ ไตรฟลูออโรเมทิล ถ้าตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R'1 และ R'2 คือหมู่ไซยาโน ต่อมาหมู่ไซยาโนถูกเปลี่ยนไปเป็นหมู่อะมิโนเมทธิล ซึ่งต่อมาถูกเปลี่ยนเพื่อว่าให้ตัวใดตัวหนึ่ง หรือทั้งคู่ของ R1 และ R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย 3- ไซยาโน -2- เมทธิลไอโซไธโอยูรีอิโดเมทธิล หรือ 2- ไซยาโนกัวนิดิโนเมทธิล1. Methods of preparing compounds of formula (I): (chemical formula) where R1 and R2 are the same or different and independent of each other, hydrogen or selected groups from C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl. Where the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolyl, methyl tetrazolyl, methyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbamoyl, N-cyanocarbamoyl, N-hydroxycarbamoyl, N-(4-carboxy 1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl, uriido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino-methyl, imidazole-1-yl-carbonyl, and 3-cyano-2- Methyl isothiouridomethyl, provided that at least one group in the R1 or R2 substitution group is a non-hydrogen group, R2 is hydrogen, C1-C6 alkyls which are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyls, C3-C7 cycloalkyls, phenyls, phenylalkyls where is C1-C3, or phenylalkenyls. These alkyls are C2-C3, and their phenyl groups are either unsubstituted or substituted one or more times by a halogen atom: C1-C4 alkyls, C1-C4 halogenoalkyls, C1-C4 polyhalogenoalkyls, hydroxyls, or C1-C4 alkoxys, and R4 and R5 are independent of each other, i.e., C1-C6 alkyls, phenyls, or phenylalkyls, where alkyls are C1-C3. These alkyl, phenyl, and phenylalkyl groups are either unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms, or by a selectable group from C1-C4 perfluoroalkyls, hydroxyls, and C1-C4 alkoxys, or R4 and R5 together form a group with the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyls, or phenyls, and R8 is... C1-C4 alkyl or phenyl or R4 and R5 together are either groups with the formula (CH2)n or groups with the formula (CH2)pY-(CH2)q, where Y is either an oxygen atom, a sulfur atom, or a carbon atom substituted by a C1-C4 alkyl, phenyl, or phenylalkyl group where such alkyl is C1-C3, or an N-R6 group where R6 is hydrogen. C1-C4 alkyl, phenylalkyl where such alkyl is C1-C3, C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halogenoalkyl carbonyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl carbonyl, benzoyl, alpha-aminoacyl, or protective groups N or R4 and R5 together with the carbon atom they are bound to, arranged as indentations. Or adamentane p-q=m; n is an integer between 2 and 11; and m is an integer between 2 and 5; or R4 is a C1-C6 alkyl that is not substituted or substituted by one or more halogen atoms; and R5 is a cycloalkyl or cycloalkylmethyl, a cycloalkyl containing C3-C7 that is not substituted or substituted by one or more halogen atoms. Each R4 and R5 is a cyclopropyl, X is an oxygen atom; and Z and t are zeros, or one is zero and the other is one, and their salts; which pathway consists of a1) the heterocyclic derivative reaction of the formula (chemical formula) where Z,t,R3,R4 as defined above. b1) reacts with the methyl derivative (biphenyl-4-yl) of the formula (chemical formula) where Hal is the halogen atom and R'1 and R'2 can be either R1 or R2 or precursor groups for R1 and R2, respectively, and b1) reacts with the compound obtained in a1) with the formula (5) (chemical formula) where X is the oxygen atom to change either or both R'1 and/or R'2 groups to either or both R1 and/or R2 groups, which if either or both R'1 and R'2 are esterified carboxylic groups, then either or both R1 and R2 are carboxylic groups; if either or both R'1 and R'2 are protected tetrazolylic groups, then either or both R1 and R2 are tetrazolylic groups; if either or both R'1 and R'2 are cyanolic groups. Subsequently, one or both of R'1 and R'2 are converted to a protected tetrazol group, which is then converted so that one or both of R1 and R2 are tetrazol groups. If one or both of R'1 and R'2 are carboxylic groups, then one or both of R1 and R2 are selected from groups containing imidazole-1-ylcarbonil and N-(4-carboxy-1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl. If one or both of R'1 and R'2 are acid chlorides, then one or both of R1 and R2 are selected from groups containing N-hydroxycarbamoyl, N-cyanocarbamoyl ureido, and 2-cyanoguanitinocarbonyl. Or both R'1 and R'2 are nitro groups. The nitro group is then converted to an amino group, which is subsequently modified so that one or both R1 and R2 are selected from groups consisting of methylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, and trifluoromethylsulfonylaminomethyl. If one or both R'1 and R'2 are cyano groups, the cyano group is then converted to an aminomethyl group, which is subsequently modified so that one or both... Or both R1 and R2 are chosen from a group consisting of 3-cyano-2-methylisothiouridomethyl or 2-cyanoguanidinomethyl. 2. Method of preparing compounds of formula (I): (chemical formula) where R1 and R2 are the same or different and independent of each other, the hydrogen or a group chosen from C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl. Where the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolyl, methyl tetrazolyl, methyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbamoyl, N-cyanocarbamoyl, N-hydroxycarbamoyl, N-(4-carboxy 1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl, uriido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino-methyl, imidazole-1-yl-carbonyl, and 3-cyano-2- Methyl isothiouridomethyl, provided that at least one group in the substitution group R1 or R2 is a non-hydrogen group, R3 is hydrogen, C1-C6 alkyls which are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyls, C3-C7 cycloalkyls, phenyls, phenylalkyls where the alkyl is C1-C3, or phenylalkenyls where such alkyl is C2-C3, such phenyl group. There is no substitution or one or more substitutions with halogen atoms, C1-C4 alkyls, C1-C4 halogenoalkyls, C1-C4 polyhalogenoalkyls, hydroxyls, or C1-C4 alkoxys, and one or more R4 and R5 are independent of each other, i.e., C1-C6 alkyls, phenyls, or phenylalkyls, where the alkyl is C1-C3. Such alkyl groups, phenyl groups, and phenylalkyls are neither substituted nor replaced by one or more halogen atoms. Or by selecting a group from C1-C4 perfluoroalkyl hydroxyl and C1-C4 alkoxy, or R4 and R5 together forming a group with the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl, and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl, or R4 and R5 together forming either a group with the formula (CH2)n or a group with the formula (CH2)pY-(CH2)q, where Y is either an oxygen atom or a sulfur atom. Or a carbon atom replaced by a C1-C4 alkyl, phenyl, or phenylalkyl group where such alkyl is C1-C3, or an N-R6 group where R6 is hydrogen; C1-C4 alkyl, phenylalkyl where such alkyl is C1-C3; C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halogenoalkyl carbonyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl carbonyl, benzoyl, alpha-aminoacyl; or a protective group N or R4 and R5 together with the carbon atom they are bound to, arranged as an indenture or adamenten p+q=m; n is an integer between 2 and 11; and m is an integer between 2 and 5; or R4 is a C1-C6 alkyl that is not replaced or is replaced by a halogen atom. or more than one atom; and R5 is a cycloalkyl or cycloalkylmethyl, a cycloalkyl containing C3-C7 which is not substituted or substituted by one or more halogen atoms; each R4 and R5 is a cyclopropyl; X is an oxygen atom; and Z and t are zero, or one is zero and the other is one and its salt; which pathway consists of a2) the reaction of an amino acid with formula (7) (chemical formula ) in which Z,t,R3,R4 as defined above and have been demineralized by the pr group react with the (biphenyl-4-yl) methylamine derivative of formula (8) (chemical formula ) where R'1 and R'2 are both R1 and R2 respectively or the precursor groups of R1 and R2; b2) after the demineralization of the amine. The resulting compound has the formula (9) (chemical formula ) and reacts with an alkyl orthoester of the formula R3C(OR)3 (10) where R3 is as defined above and R is alkyl C1-C4 and C2) to react with the resulting compound in b2 with the formula (5) (chemical formula ) to convert either or both R'1 and/or R'2 groups to either or both R1 and/or R2 groups, which if either or both R'1 and R'2 are esterified carboxylic groups, then either or both R1 and R2 are carboxylic groups; if either or both R'1 and R'2 are protected tetrazolylic groups, then either or both R1 and R2 are tetrazolylic groups; if either or both R'1 and R'2 are cyanolic groups, then either or both R1 and R2 are cyanolic groups. Or both R'1 and R'2 are initially modified to a protected tetrazol group, which is then modified so that one or both R1 and R2 are tetrazol groups. If one or both R'1 and R'2 are carboxylic groups, then one or both R1 and R2 are selected from groups containing imidazole-1-ylcarbonil and N-(4-carboxy-1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl. If one or both R'1 and R'2 are acid chlorides, then one or both R1 and R2 are selected from groups containing N-hydroxycarbamoyl, N-cyanocarbamoyl ureido, and 2-cyanoguanitinocarbonyl. Or both of R'1 and R'2 are nitro groups. The nitro group is then converted to an amino group, which is subsequently modified so that one or both of R1 and R2 are selected from groups consisting of methylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, and trifluoromethylsulfonylaminomethyl. If one or both of R'1 and R'2 are cyano groups, the cyano group is then converted to an aminomethyl group, which is subsequently modified so that one or both of R1 and R2 are selected from groups consisting of 3-cyano-2-methylisothiouridomethyl or 2-cyanoguanidinomethyl. 3. Method of preparing compounds of formula (I); (Chemical formula) Where R1 and R2 are the same or different and independent of each other, there is a hydrogen or selected group from C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl. Where the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolyl, methyl tetrazolyl, methyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbamoyl, N-cyanocarbamoyl, N-hydroxycarbamoyl, N-(4-carboxy 1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl, uriido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino-methyl, imidazole-1-yl-carbonyl, and 3-cyano-2- Methyl isothiouridomethyl, provided that at least one group in the substitution group R1 or R2 is a non-hydrogen group, R3 is hydrogen, C1-C6 alkyls which are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyls, C3-C7 cycloalkyls, phenyls, phenylalkyls where the alkyl is C1-C3, or phenylalkenyls where such alkyl is C2-C3, such phenyl group. There is no substitution or one or more substitutions with halogen atoms, C1-C4 alkyls, C1-C4 halogenoalkyls, C1-C4 polyhalogenoalkyls, hydroxyls, or C1-C4 alkoxys, and one or more R4 and R5 are independent of each other, i.e., C1-C6 alkyls, phenyls, or phenylalkyls, where the alkyls are C1-C3. Such alkyl groups, phenyl groups, and phenylalkyls are neither substituted nor replaced by one or more halogen atoms. Or by selecting a group from C1-C4 perfluoroalkyl hydroxyl and C1-C4 alkoxy, or R4 and R5 together forming a group with the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl, and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl, or R4 and R5 together forming either a group with the formula (CH2)n or a group with the formula (CH2)pY-(CH2)q, where Y is either an oxygen atom or a sulfur atom. Or a carbon atom replaced by a C1-C4 alkyl, phenyl, or phenylalkyl group where such alkyl is C1-C3, or an N-R6 group where R6 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenylalkyl where such alkyl is C1-C3, C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halogenoalkyl carbonyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl carbonyl, benzoyl, alpha-aminoacyl, or a protective group N or R4 and R5 together with the carbon atom they are bound to, arranged as an indane or adamentane p+q=m; n is an integer between 2 and 11; and m is an integer between 2 and 5; or R4 is a C1-C6 alkyl that is not replaced or is replaced by one or more halogen atoms, and X is the oxygen atom; and Z and t are zero and their salts; which pathways consist of a3) the reaction of the derivative (biphenyl-4-yl) methyl with formula (3) (chemical formula ) in which Hal is the halogen atom and R'1 and R'2 can be either R1 and R2 or precursor groups for R1 and R2, respectively, reacting with the imidazole derivative of (11) (chemical formula ) in which R2, R4 and R5 are as defined above in the presence of oxygen and ultraviolet radiation in such bases, and b3) the reaction of the compound obtained in a3 with formula (5') (chemical formula ) to change either or both R'1 and/or R'2 groups to either or both R1 and/or R2 groups, which 6. the process according to claim 3 in which R'1 is the cyano group and R'2 is hydrogen and in which the cyano group It is converted to a tetrazolyl group R1 by the azide method: 7. Process according to claim 4, where the azide is tributyltin azide or sodium azide. 8. Process according to claim 5, where the azide is tributyltin azide or sodium azide. 9. Process according to claim 6, where the azide is tributyltin azide or sodium azide. 10. Process according to claim 1, in which the compound of formula 2, where z=t=o, R3 is the n-butyl group and in common is the cyclocyclopentane group, reacts with the compound of formula 3, where R'2 is hydrogen and R'1 is the cyano group, to form the compound of formula 4, which is replaced as specified above, and this compound of formula 4 is treated with an azide to obtain 2-n-butyl-4-spirocyclopentane. -1-[(2'-(tetrasol-5-yl)biphenyl-4-yl)-methyl]-2-vb,bfkF:]bo-5-Fvo 11. Methods of preparing compounds of formula (I): (chemical formula) where R1 and R2 are the same or different and independent of each other, and are hydrogen or selected groups from C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl. Where the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolly, methyl tetrazolly, methyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbamoyl, N-cyanocarbamoyl, N-hydroxycarbamoyl, N-(4-carboxy 1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl, uriido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino-methyl, imidazole-1-yl-carbonyl, and 3-cyano-2-methyl isothiouriidomethyl. , provided that at least one group in the substitution group R1 or R2 is a group other than hydrogen, R3 is hydrogen, C1-C6 alkyls which are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyls, C3-C7 cycloalkyls, phenyls, phenylalkyls where the alkyl is C1-C3, or phenylalkenyls where such alkyl is C2-C3, such phenyl group. There is no substitution or one or more substitutions with halogen atoms, C1-C4 alkyls, C1-C4 halogenoalkyls, C1-C4 polyhalogenoalkyls, hydroxyls, or C1-C4 alkoxys, and one or more R4 and R5 are independent of each other, i.e., C1-C6 alkyls, phenyls, or phenylalkyls, where the alkyls are C1-C3. Such alkyl groups, phenyl groups, and phenylalkyls are neither substituted nor replaced by one or more halogen atoms. Or by selecting a group from C1-C4 perfluoroalkyl hydroxyl and C1-C4 alkoxy, or R4 and R5 together forming a group with the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl, and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl, or R4 and R5 together forming either a group with the formula (CH2)n or a group with the formula (CH2)pY-(CH2)q, where Y is either an oxygen atom or a sulfur atom. Or a carbon atom replaced by a C1-C4 alkyl, phenyl, or phenylalkyl group where such alkyl is C1-C3, or an N-R6 group where R6 is hydrogen; C1-C4 alkyl, phenylalkyl where such alkyl is C1-C3; C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halogenoalkyl carbonyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl carbonyl, benzoyl, alpha-aminoacyl, or a protective group N or R4 and R5 together with the carbon atom they are bound to, arranged as an indenture or adamenten p+q=m; n is an integer between 2 and 11; and m is an integer between 2 and 5; or R4 is a C1-C6 alkyl that is not replaced or is replaced by a halogen atom. or more than one atom; and R5 is a cycloalkyl or cycloalkylmethyl, cycloalkylmethyl, cycloalkyl containing C3-C7 which is not replaced or replaced by one or more halogen atoms; or each R4 and R5 is a cyclopropyl; X is an oxygen atom; and Z and t are zeros, or one is zero and the other is one, and its salt; which pathway of composition; which method of composition a1) heterocyclic derivative reaction of the formula (chemical formula) in which z,t,R3,R4 and R5 as defined above. b1) a reaction in which the compound obtained in b1) with formula (3) (chemical formula) reacts with the biphenyl-4-yl derivative of formula (3) (chemical formula), where Hal is the halogen atom and R', and R'2 can be either R1 or R2 or precursor groups for R1 and R2, respectively; c) a reaction in which the compound obtained in b1) with formula (5) (chemical formula), where X is the sulfur atom, for the conversion of either R'1 or R'2 or either R2 or both, which if either one or both of R'1 and R'2 are esterified carboxy groups, then either one or both of R1 and R2 are carboxy groups. If one or both of R'1 and R'2 are protected tetrazol groups, then one or both of R1 and R2 are tetrazol groups. If one or both of R'1 and R'2 are cyano groups, then one or both of R'1 and R'2 are selected from groups containing imidazole-1-ylcarbonil and N-(4-carboxy-1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl. If one or both of R' and R'2 are acid chlorides, then one or both of R1 and R2 are selected from groups containing N-hydroxycarbamoyl, N-cyanocarbamoyl ureido, and 2-cyanoguanitinocarbonyl. If one or both of R' and R'2 are acid chlorides, then one or both of R1 and R2 are selected from groups containing N-hydroxycarbamoyl, N-cyanocarbamoyl ureido, and 2-cyanoguanitinocarbonyl. Or, if one or both R'1 and R'2 are nitro groups, the nitro group is then converted to an amino group, which is subsequently modified so that one or both R1 and R2 are selected from groups consisting of N-hydroxycarbamoyl, N-cyanocarbamoyl ureido, and 2-cyanoguanidinocarbonyl. If one or both R'1 and R'2 are nitro groups, the nitro group is then converted to an amino group, which is subsequently modified so that one or both R1 and R2 are selected from groups consisting of methylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, and trifluoromethylsulfonylaminomethyl. If one or both R'1 and R'2 are cyano groups, the cyano group is then converted to an aminomethyl group. which is subsequently modified so that one or both of R1 and R2 are selected from a group consisting of 3-cyano-2-methylisothiouridomethyl or 2-cyanoguanidinomethyl. 12. Method of preparing compounds of formula (I): (chemical formula) where R1 and R2 are the same or different and independent of each other, hydrogen or a group selected from C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl. Where the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolly, methyl tetrazolly, methyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbamoyl, N-cyanocarbamoyl, N-hydroxycarbamoyl, N-(4-carboxy 1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl, uriido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino-methyl, imidazole-1-yl-carbonyl, and 3-cyano-2-methyl isothiouriidomethyl. , provided that at least one group in the substitution group R1 or R2 is a group other than hydrogen, R3 is hydrogen, C1-C6 alkyls which are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyls, C3-C7 cycloalkyls, phenyls, phenylalkyls where the alkyl is C1-C3, or phenylalkenyls where such alkyl is C2-C3, such phenyl group. There is no substitution or one or more substitutions with halogen atoms, C1-C4 alkyls, C1-C4 halogenoalkyls, C1-C4 polyhalogenoalkyls, hydroxyls, or C1-C4 alkoxys, and one or more R4 and R5 are independent of each other, i.e., C1-C6 alkyls, phenyls, or phenylalkyls, where the alkyls are C1-C3. Such alkyl groups, phenyl groups, and phenylalkyls are neither substituted nor replaced by one or more halogen atoms. Or by selecting a group from C1-C4 perfluoroalkyl hydroxyl and C1-C4 alkoxy, or R4 and R5 together forming a group with the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl, and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl, or R4 and R5 together forming either a group with the formula (CH2)n or a group with the formula (CH2)pY-(CH2)q, where Y is either an oxygen atom or a sulfur atom. Or a carbon atom replaced by a C1-C4 alkyl, phenyl, or phenylalkyl group where such alkyl is C1-C3, or an N-R6 group where R6 is hydrogen; C1-C4 alkyl, phenylalkyl where such alkyl is C1-C3; C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halogenoalkyl carbonyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl carbonyl, benzoyl, alpha-aminoacyl; or a protective group N or R4 and R5 together with the carbon atom they are bound to, arranged as an indenture or adamenten p+q=m; n is an integer between 2 and 11; and m is an integer between 2 and 5; or R4 is a C1-C6 alkyl that is not replaced or is replaced by a halogen atom. or more than one atom and R5 is a cycloalkyl or cycloalkylmethyl, cycloalkylmethyl, cycloalkyl with C3-C7 which is not replaced or replaced by one or more halogen atoms, or each R4 and R5 is a cyclopropyl, X is an oxygen atom; and Z and t are zero, or one is zero and the other is one and its salt; which method of composition is a2) Reaction of an amino acid with formula (7) (chemical formula ) where z,t,R4 and R5 as defined above and have the amine group protected by the Pr group react with the derivative (biphenyl-4-yl) methylamine with formula (8) (chemical formula ) where R'1 and R'2 are both R1 and R2 respectively or the precursor groups for R1 and R2 b2) After the amine protection is depleted The resulting compound has the formula (9) (chemical formula ) and reacts with the alkyl ortho-ester of the formula R3C(OR)3 (10) as defined above, and R is C1-C4 alkyl and C2) the reaction in which the resulting compound has the formula (4) (chemical formula ) reacts with the Lawesson compound, which is 2,4-bis(4-methoxyphenyl)-1,3-dithea-2,4-diphosphatan 2,4-disulfide and d1) reacts with the resulting compound in c1) with the formula (5) (chemical formula ) to change either or both R' and R'2 groups to either or both R1 and R2 groups, which if either or both of R'1 and R'2 are esterified carboxy groups, then either or both of R1 and R2 are carboxy groups. If either or both of R1 and R2 are carboxy groups, Or if both R'1 and R'2 are protected tetrazol groups, then one or both R1 and R2 are tetrazol groups. If one or both R'1 and R'2 are cyano groups, then one or both R'1 and R'2 are initially converted to a protected tetrazol group, which is then converted to obtain one or both R1 and R2 as tetrazol groups. If one or both R'1 and R'2 are cyano groups, then one or both R'1 and R'2 are selected from groups consisting of imidazole-1-ylcarbonyl and N-(4-carboxy-1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl. If one or both R', and R'2 are acid chlorides, then one or both R', Or both R1 and R2 are selected from groups consisting of N-hydroxycarbamoyl, N-cyanocarbamoyl ureido, and 2-cyanoguanitinocarbonyl. If one or both of R'1 and R'2 are nitro groups, the nitro group is subsequently converted to an amino group, which is then further modified so that one or both of R1 and R2 are selected from groups consisting of methylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, and trifluoromethyl. If one or both of R'1 and R'2 are cyano groups, the cyano group is subsequently converted to an aminomethyl group, which is then further modified so that one or both of R1 and R2 are selected from groups consisting of methylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, and trifluoromethyl. Or both R1 and R2 are selected from groups containing 3-cyano-2-methylisothiouridomethyl or 2-cyanoguanidinomethyl. 13. Method of preparing the compounds of formula (I): (chemical formula) where R1 and R2 are the same or different and independent of each other, hydrogen or a group selected from C1-C6 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, aminomethyl, carboxyl, alkoxycarbonyl. Where the alkoxy is C1-C4, cyano, tetrazolly, methyl tetrazolly, methyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl amino, trifluoromethyl sulfonyl aminomethyl, N-cyanocarbamoyl, N-cyanocarbamoyl, N-hydroxycarbamoyl, N-(4-carboxy 1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl, uriido, 2-cyanoguanidinocarbonyl, 2-cyanoguanidino-methyl, imidazole-1-yl-carbonyl, and 3-cyano-2-methyl isothiouriidomethyl. , provided that at least one group in the substitution group R1 or R2 is a group other than hydrogen, R3 is hydrogen, C1-C6 alkyls which are not substituted or are substituted by one or more halogen atoms, C2-C6 alkenyls, C3-C7 cycloalkyls, phenyls, phenylalkyls where the alkyl is C1-C3, or phenylalkenyls where such alkyl is C2-C3, such phenyl group. There is no substitution or one or more substitutions with halogen atoms, C1-C4 alkyls, C1-C4 halogenoalkyls, C1-C4 polyhalogenoalkyls, hydroxyls, or C1-C4 alkoxys, and one or more R4 and R5 are independent of each other, i.e., C1-C6 alkyls, phenyls, or phenylalkyls, where the alkyls are C1-C3. Such alkyl groups, phenyl groups, and phenylalkyls are neither substituted nor replaced by one or more halogen atoms. Or by selecting a group from C1-C4 perfluoroalkyl hydroxyl and C1-C4 alkoxy, or R4 and R5 together forming a group with the formula =CR7R8, where R7 is hydrogen, C1-C4 alkyl or phenyl, and R8 is C1-C4 alkyl or phenyl, or R4 and R5 together forming either a group with the formula (CH2)n or a group with the formula (CH2)pY-(CH2)q, where Y is either an oxygen atom or a sulfur atom. Or a carbon atom replaced by a C1-C4 alkyl, phenyl, or phenylalkyl group where such alkyl is C1-C3, or an N-R6 group where R6 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenylalkyl where such alkyl is C1-C3, C1-C4 alkyl carbonyl, C1-C4 halogenoalkyl carbonyl, C1-C4 polyhalogenoalkyl carbonyl, benzoyl, alpha-aminoacyl, or a protective group N or R4 and R5 together with the carbon atom they are bound to, arranged as an indane or adamentane p+q=m; n is an integer between 2 and 11; and m is an integer between 2 and 5; or R4 is a C1-C6 alkyl that is not replaced or is replaced by one or more halogen atoms, and X is the oxygen atom; and Z and t are zero and their salts; which method consists of a3) reaction of the derivative (biphenyl-4-yl) methyl with formula (3) (chemical formula) where Hal is the halogen atom and R'1 and R'2 can be either R1 and R2 or precursor groups for R1 and R2, respectively, react with the imidazole derivative of formula (11) (chemical formula) where R3, R4 and R5 are as defined above. In the presence of oxygen and ultraviolet radiation in a basic medium, and b3) reacts the resulting compound in b3 with the formula (4') (chemical formula) to change either or both R'1 and R'2 groups to either or both R1 and R2 groups, which if either or both R'1 and R'2 are esterified carboxylic groups, then either or both R1 and R2 are carboxylic groups; if either or both R'1 and R'2 are protected tetrazolyl groups, then either or both R1 and R2 are tetrazolyl groups; if either or both R'1 and R'2 are tetrazolyl groups, then either or both R1 and R2 are tetrazolyl groups. Or both R'1 and R'2 are cyanobacteria. Subsequently, one or both R'1 and R'2 are converted to a protected tetrazol group, which is then converted to obtain one or both R1 and R2 as tetrazol groups. If one or both R'1 and R'2 are cyanobacteria, then one or both R'1 and R'2 are selected from groups containing imidazole-1-ylcarbonil and N-(4-carboxy-1,3-thiazole-2-yl)carbamoyl. If one or both R', and R'2 are acid chlorides, then one or both R1 and R2 are selected from groups containing N-hydroxycarbamoyl, N-cyanocarbamoyl ureido, and 2-cyanoguanitinocarbonyl. Or, both R'1 and R'2 are nitro groups. These nitro groups are then converted to amino groups, which are subsequently modified so that one or both R1 and R2 are selected from groups containing methylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, and trifluoromethyl. If one or both R'1 and R'2 are cyano groups, these cyano groups are then converted to aminomethyl groups, which are subsequently modified so that one or both R1 and R2 are selected from groups containing 3-cyano-2-methylisothiouridomethyl or 2-cyanoguanidinomethyl.
TH9601001785A 1991-03-19 Method for preparing derivatives of N-substituted heterocyclic compounds. TH29598B (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH29598B true TH29598B (en) 2011-02-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2168751A1 (en) Use of thiazolidinedione derivatives and related antihyperglycemic agents in the treatment of disease states at risk for progressing to noninsulin-dependent diabetes mellitus
RU2016139352A (en) METHOD FOR PRODUCING [(3-HYDROXYPYRIDIN-2-CARBONIL) AMINO] ALKANIC ACIDS, ETHERS AND AMIDES
CA2324418A1 (en) Novel opiate compounds, methods of making and methods of use
CA2654313A1 (en) Aryl-substituted heterobicyclic compounds and their use
RU97119064A (en) APPLICATION OF ALPHA (IL) AGONISTS FOR THE TREATMENT OF URINE HOLDING
RU2005103244A (en) 1H-1,2,4-TRIAZOL-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS (CB1)
TW200633991A (en) Chemical compounds
GR3021372T3 (en) Diazotized heterocyclic derivatives N-substituted by a biphenylmethyl group, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2057913A1 (en) N-substituted heterocyclic derivatives, their preparation and the pharmaceutical compositions in which they are present
CA2557538A1 (en) Benzimidazole derivative and use as an angiotensin ii receptor antagonist
RU2007131274A (en) SUBSTITUTED PYRAZOLOPYRIDINES, COMPOSITIONS CONTAINING THEM, METHOD FOR PRODUCING AND USE
IL172374A (en) Terroyls are conserved in 3-alkylidenehydrazino as thrombophytin receptor receptors
KR930006008A (en) N-substituted heterocyclic derivatives, preparation method thereof and weakening composition containing same
JP2016508492A5 (en)
PL118387B1 (en) Process for preparing novel derivatives of thiadiazole
WO2008012782A3 (en) Labelled analogues of halobenzamides as radiopharmaceuticals
JP2023520462A5 (en)
FI922341A0 (en) PIPERIDIN- OCH PYRROLIDINDERIVAT.
JP2021514399A5 (en)
CA2626402A1 (en) Potassium channel inhibitors
TH11515A (en) Method for preparing derivatives of N-substituted heterocyclic compounds.
RU99126808A (en) METHOD FOR SYNTHESIS OF 3-AP AND 3-AMP RIBONUCLEOTHYDREDUCTASE INHIBITORS
JP2021510709A5 (en)
ATE185560T1 (en) PYRIDINE AND IMIDAZOLE DERIVED AGENTS FOR CARDIOVASCULAR DISEASES
NO20043951L (en) 3-Cyclyl-5- (nitrogen-containing 5-membered ring) methyl oxazolidinone derivatives and their use as antibacterial agents