TH31626A - สารประกอบใหม่ที่ให้ผลในการระงับปวด - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) เช่นเดียวกับเกลือที่สามารถยอมรับได้ในการปรุงยาและส่วน ประกอบของการปรุงยาที่ประกอบด้วยสารประกอบใหม่ซึ่งสาร ประกอบใหม่ของสูตร(I)จะมีประโยชน์ในการนำมาใช้จัดการกับ ความเจ็บปวด

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป(i)(สูตรเคมี) โดยที่ Aนี้เป็นอะโรเมติกที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่และ ไฮโดรอะโรเมติกที่ถูกเลือกแทนที่C5-C10เฮเทอร์โรอะโรเมติก หรือเฮทเทอร์โรโดรอะโรเมติกโมเอ็ดตีของเฮทเทอร์โรอะโรเมติก ที่มีอะตอมจาก5ถึง10อะตอมที่ถูกเลือกจากC,S,NและOซึ่งใดๆ ซึ่งต่างถูกเลือกแทนที่โดยอิสระจากตัวที่แทนที่1หรือ2ของ ตัวแทนที่ที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน CH3,(CH2)CF3แฮโลเจน (สูตรเคมี) โดยที่0คือ0,1หรือ2และR5และR6เป็นไปตามที่กำหนดไว้ข้างล่าง นี้ตามลำดับ R1 นี้ถูกเลือกจากไฮโดรเจนแอลคิลC1-C6ที่เป็นเชิงเส้นหรือ เชิงสาขาไซโคลแอลคิลC3-C8 C4-C8(แอลคิล-ไซโคลแอลคิล)โดยที่ แอลคิลนี้เป็นแอลคิลC1-C2และไซโคลแอลคิลเป็นไซโคล แอลคิลC3-C6เอริล C6-C10และเฮเทอร์โรเอธิลที่มี อะตอม5ถึง10อะตอมที่ถูกเลือกจากของC,S,NและOใดๆ R5และR6ต่างเป็นอิสระตามที่ถูกกำหนดไว้สำหรับR1ข้างต้น R2นี้ถูกเลือกจากไฮโดรเจน(สูตรเคมี) โดยที่R1นี้เป็นตามที ได้กำหนดไว้ข้างต้น B เป็นอะโมติกที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ไฮโดรอะโรเมติก ที่ถูกเลือกแทนที่C5-C10เฮเทอร์โรอะโรเมติกหรือเฮทเทอร์โร ไฮโดรอะโรเมติกโมเอ็ตตี้ที่มีจาก5ถึง10อะตอมที่ถูกเลือก จากC,S,NและOใดๆ ที่ถูกเลือกแทนที่ด้วย 1-2 ตัวของแต่ละตัว แทนที่และถูกเลือกจากไฮโดรเจน (สูตรเคมี) โดยที่pเป็น0,1,2หรือ3และโดยที่R5และR5เหมือนกับที่กำหนด ไว้ข้างต้น แต่ละR3และR4ต่างเป็นอิสระที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) โดยที่pเป็น0,1,2หรือ4และโดยที่R5และR6เหมือนกับที่ได้ กำหนดไว้ข้างต้น เช่นเดียวกันกับเกลือของมันที่สามารถรับได้ในการใช้ยาเป็น ของสารประกอบสูตร(I)ไอโซเมอร์ไฮเดรทไอโซฟอร์มและสารของยา ของสารดังกล่าว 2. สารประกอบของสูตรIตามข้อถือสิทธิข้อ1โดยที่ Aนี้ถูกเลือกจาก ฟีนิลแนพทิลอินโดลิล เบนโซฟธาอิล เบนโซไท โอฟีนิล ไพริล ฟูรานิล ควิโนลินิล ไอโซคิวโนลินิล ไซโคลเฮก ซิล ไซโคลเอกซฺนิลไซโคลเพนทิล ไซโคลเพนทีนิล อินดานิล อิน ดีนิล เตดตระไฮโดรแนพทิล เตดตระไฮโดรควินิล เตดตระไฮโดรไอ โซควิโนลินิล เตดตระไฮโดรฟูรานิลและไพโรลิดินิล โดยที่ แต่ละหมู่Aเป็นการเลือกถูกแทนที่ด้วย 1หรือ2ตัวที่แทนที่ ที่เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน (สูตรเคมี) โดยที่R5และR6เป็นไปตามที่ถูกกำหนดข้างล่างนี้และ0นี้ เป็น0หรือ1. แต่ละR1R5และR6 ต่างเป็นอิสระที่ถูกเลือกจากไฮโดรเจนแอคิล C1-C4 แบบเชิงเส้นหรือสาชาไซโคลแอลคิล C3-C5C4C8(แอลคิล-ไซ โคลแอคิล)โดยที่แอลคิลเป็นแอลคิลC1-C2และไซโคลแอลคิลเป็นไซ โคลแอลคิลC3-C6และฟีนิล แต่ละR1R5และR6 ต่างเป็นอิสระที่ถูกเลือกจากไฮโดรเจน แอคิลC1-C4แบบเชิงเส้นหรือเชิงสาขาไซโคล แอลคิลC3-C5C4-C8(แอลคิล-ไซโคลแอคิล)โดยที่แอลค้ลเป็น แอลคิลC1-C2cและไซโคลแอลคิลเป็นไซโคลแอลคิลC3-C6และฟีนิล. R2เป็นไฮโดรเจนมททิลหรือOR1โดยที่R1จะเหมือนกับที่กำหนด ไว้ข้างต้น B ถูกเลือกจาก ฟีนิลแนพทิลอินโดลิล เบนโซฟูรานิล ไดไฮโดร เบนโซฟูรานิลเบนโซไทโอฟีนิล ไพริล ฟูรานิล ควิโนลินิล ไอ โซควิโนลินิล ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเฮกซีนิล ไซโคลเพนทิล ไซโคล เพนทีนิล อินดานิล อินดีนิลเตดตระไฮโดรแนพทิล เตดตระ ไฮโดรควินิล เตดตระไฮโดรควินิล เตดตระไฮโดรไอโซคิวโนลินิลเ ตดตระไฮโดรฟูรานิล ไพโรลิดินิล อินดาโซลินิลและ (สูตรเคมี) แต่ละหมู่Aเป็นการเลือกถูกแทนที่ด้วย 1หรือ2ตัวที่แทนที่ ที่เลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน (สูตรเคมี) โดยที่pเป็น0,หรือ1และโดยที่R5และR5เหมือนกับที่กำหนดไว้ ข้างต้น แต่ละR3และR4 ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน (สูตรเคมี) โดยมีpนี้เป็น 0,1,2หรือ3และโดยที่R5และ R6 จะเหมือนกับที่ กำหนดไว้ข้างต้น 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ2 Aถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) โดยที่แต่ละวงแหวนฟีนิลของแต่ละตัวแทนที่Aอาจถูกเลือกแทน ที่อย่างอิสระด้วย1หรือ2ตัวของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) โดยมีR3R6 เหมือนกับที่กำหนดข้างล่างนี้และOนี้ เป็น0,1หรือ2. R1นี้ถูกเลือกจากไฮโดรเจน เมทิล เอททิล CH2CH=CH2หรือCH2- R5และ R6ถูกรวมเข้าด้วยกันเป็น-(CH2)rโดยที่r นี้ เป็น4หรือ5 R2เป็นH,เมททืลหรือOR1 แต่ละR,7R8,R9,R10,R11,12,R13,R14,R15,และR16ต่างเป็นอิสระ เหมือนกับที่กำหนดของR1ข้างต้น B ถูกเลือกจาก ฟีนิลแนพทิลอินโดลิล เบนโซฟูรานิล ไดไฮโดร เบนโซฟูรานิลเบนโซไทโอฟีนิล ไพริล ฟูรานิล ควิโนลินิล ไอ โซควิโนลินิล ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเฮกซีนิล ไซโคลเพนทิล ไซโคล เพนทีนิล อินดานิล อินดีนิลเตดตระไฮโดรแนพทิล เตดตระ ไฮโดรควินิล เตดตระไฮโดรควินิล เตดตระไฮโดรไอโซคิวโนลินิลเ ตดตระไฮโดรฟูรานิล ไพโรลิดินิล อินดาโซลินิลและ (สูตรเคมี) แต่ละหมู่Bถูกเลือกแทนที่อย่างอิสระด้วย1-2 ตัวของตัวแทน ที่ที่ถูกเลือกจากไฮโดรเจนเมททิล (สูตรเคมี) โดยมีpนี้เป็น 0,1,2หรือ3และโดยที่R5และ R6 จะเหมือนกับ ที่กำหนดไว้ข้างต้น แต่ละR3และR4ต่างถูกเลือกอย่างอิสระจาก (สูตรเคมี) โดยมีpนี้เป็น 0,1,2หรือ3และโดยที่R5และ R6 เหมือนกับที่ กำหนดไว้ข้างต้น 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ3โดย Aถูกกำหนดเป็น (สูตรเคมี) และโดยมีR9,R10,R11R12เหมือนที่กำหนดในข้อถือสิทธิข้อ3. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ1-4อยู่ใน รูปของเกลือไฮโดรคลอไรด์ 6. สารประกอบของสูตร(i)ของข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งสารประกอบ เป็น (สูตรเคมี) 7. สารประกอบของสูตร(i)ของข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งสารประกอบ เป็น (สูตรเคมี) 8. สารประกอบของสูตร(i)ของข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งสารประกอบ เป็น (สูตรเคมี) 9. สารประกอบของสูตร(i)ของข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งสารประกอบ เป็น (สูตรเคมี) 10. สารประกอบของสูตร(i)ของข้อถือสิทธิข้อ1ซึ่งสารประกอบ เป็น (สูตรเคมี) โดยมีpนี้เป็น 0,1,2หรือ3และโดยที่R5และ R6 เหมือนกับที่ กำหนดไว้ข้างต้น โดยจะดียิ่งกว่าแล้วที่ใช้สารประกอบที่ตัวแทนที่Aเป็น (สูตรเคมี) และโดยมีR9,R10,R11และR12เหมือนที่กำหนดไว้ข้างต้น ตัวแทนที่AและBตามลำดับอาจถูกเลือกแทนที่ที่ตำแหน่งใด ๆ ของวงแหวน โดย"แฮโลเจน"หมายถึง คลอโร ฟลูออโร โบรโมและ ไอโอโด โดย"เอริล"หมายถึงวงแหวนอะโรเมติกที่มีอะตอมคาร์บอน จาก6ถึง10อะตอมเช่นฟีนิลและแนฟทิล โดย เฮทเทอร์โรเอริลหมายถึงวงแหวนอะโรเมติกโดยที่หนึ่ง อะตอมหรือมากกว่าของอะตอมจาก5-10ในวงแหวนเป็นธาตุอื่นนอก เหนือจากคาร์บอนเช่นNSและO โดยไฮโดรอะโรเมติกหมายถึงโครงสร้างวงแหวนอะโรเมติกที่อิ่ม ตัวทั้งหมดหรือบางส่วนที่มีอะตอมของคาร์บอนในวงแหวน 5-10 อะตอม โดยเฮทเทอร์โรอะโรเมติกหมายถึงโครงสร้างวงแหวนอะโรเมติก ที่อิ่มตัวทั้งหมดหรือบางส่วนโดยที่อะตอมหนึ่งหรือมากกว่า ของอะตอม5 -10 อะตอมในวงแหวนที่เป็นธาตุอื่นนอกเหนือจาก คาร์บอนเช่นNSและO โดยไอโซเมอร์หมายถึงสารประกอบของสูตร(I)ซึ่งแตกต่างที่ ตำแหน่งของหมู่ที่ทำหน้าที่ของมันและหรือการจัดเรียงตัวโดย การจัดเรียงตัว 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ12 โดยที่การรักษาโรคมุ่ง เน้นถึงความผิดปกติของระบบประสาทซิมมาทิติก 17. ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิ1-11ของการผลิตเป็นเวชภัณฑ์สำหรับใช้ในการบำบัด ความเจ็บปวด 18. ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ1-11สำหรับการผลิตเป็นเวชภัณฑ์สำหรับใช้ในการบำบัดความ ผิดปกติของกระเพาะอาหารและลำไส้ 19. ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ1-11สำหรับการผลิตเป็นเวชภัณฑ์สำหรับใช้ในการบำบัดการ บาดเจ็บของกระดูกสันหลัง 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ1-11ยัง มุ่งเน้นในที่ถูกปิดฉลากทางกัมมันตภาพรังสี 21. ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ20ที่เป็นสารใน การวินิจฉัยโรค 22. ส่วนประกอบในการปรุงยาที่ประกอบด้วยสารประกอบของ สูตร1ตามข้อถือสิทธิ1โดยเป็นส่วนผสมที่มีฤทธิ์การรวมเข้า กับตัวพาที่สามารถยอมรับได้ในการปรุงยา 23. กระบวนการของการเตรียมสารประกอบตามสูตร(I)ของข้อถือ สิทธิข้อ1โดยมี I) แอลดีไฮน์หรือคีโตน ถูกทำกับนิวคลีโอไฟล์ให้สารประกอบ แอลกฮอล์ที่เกี่ยวกันพัน II) แอลกฮอล์ถูกเปลี่ยนเป็นหมู่ที่ต้องหลุดออกซึ่งในทาง กลับกันจะถูกแทนที่ด้วยนิวคลีโอไฟล์และ III) N-(4)- อนุพันธ์ไปเปอร์ราซีนที่ไม่ถูกแทนที่ถูกแทน ที่โดยทางออร์แกนโนแฮไลด์ของมันเองหรือชนิดที่สมบูรญ์กัน หรือเป็นเอซิลเลตหรือ I) เอสเตอร์ของกรดอะมิโนN-ถูกบังคับถูกทำปฏิกิริยาเอส เตอร์ของกรดอะมิโนที่สองและภายหลังนั้นทำกับกรดจะให้เป็นไป เปอร์ราซินไดโอน II) ไดโอนถูกรีดิวซ์ให้เป็นไปเปอร์ราซีนที่เกี่ยวเนื่อง กัน III) ไปเปอร์ราซินถูกทำแอลคิลเลตหรือเอซิลเลตบนไนโตรเจน หนึ่งหรือมากกว่า (ข้อถือสิทธิ 23 ข้อ, 10 หน้า, 0 รูป)