TH34364A - การเตรียมแทกซอยด์และสารผสมที่มีแทกซอยด์ - Google Patents

Abstract

แทกซอยด์ ของสูตรทั่วไป : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: Z หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอมหรือแรดิคัลของสูตรทั่วไป: (สุตรเคมี) (II) ซึ่ง R1 หมายถึง ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด เบนโซอิล แรดิคัล, เธนอลอิล หรือ ฟูรออิล แรดิคัล หรือ แรดิคัล R2-O-CO ซึ่ง R2 หมายถึง แอลคิล,แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, ไบไซโคล แอลคิล หรือ เฟนิล แรดิคัล ที่อาจจะเลือกให้มีแทนที่ หรือเฮเทโรไซคลิล แรดิคัล R3 หมายถึง แอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล, ไซโคลแอลคิล, ไซโคลแอลคีนิล, เฟนิล, แนฟธิล, หรือ แอโรแมติก เฮเทโรไซคลิก แรดิคัล, R4 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, R6 และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นคีโตน ฟังก์ชัน, และ R และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ, หรือ R4 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือ ไฮดรอกซิล แรดิคัล หรือแอลคอกซิ, แอลคีนิล- ออกซิ หรือ แอลไคนิลออกซิ แรคดินัล ที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่, แอลคานออิลออกซิ, แอริลออกซิ, แอลคีนออิลออกซิ, แอลไคนิลออกซิ , ไซโคลแอลคานออิลออกซิ, แอลคอกซิแอเวทิล, แอลคิล- ไธดอแอเซทิล, แอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ, ไซโคลแอลคิลออกซิ, ไซโคลแอลคีนิลออกซิ, คาร์บามออิออกซิ, แอลคิลคาร์บามออิลออกซิ หรือ ไดแอลคิลคาร์บามออิลออกซิ แรดิคัล, R5 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นคีโตน ฟังก์ชัน, R6 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, และ R แล R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ การเตรียมสารเหล่านี้ และสารผสมเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ แทกซอยด์ของสูตรทั่วไป (I) ซึ่ง Z หมายถึง แรดิคัลของสูตรทั่วไป (II) แสดงสมบัติที่มีคุณค่า ต่อต้านเนื้องอกและต่อต้านลูคีเมีย

Claims (15)

1.แทกซอยด์ชนิดใหม่ของสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: Z หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอมหรือแรดิคัลของสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง: R1 หมายถึง เบนโซอิล แรดิคัล ที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ที่เป็น หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง อะตอมหรือแรดิคัลที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่เลือกมาจากแฮโลเจนอะตอมและแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน์ 1 ถึง 4 อะตอม,แอลคอกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล แรดิคัล,เธนออิล หรือฟูรออิล แรอิคัล หรือแรดิคัล R2-O-CO-ซึ่ง R2 หมายถึงแอลคิล แรดิคัลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 8 อะตอม, แอลคีนิล แรดิคัลที่มีคาร์บอน 2 หรือ 8 อะตอม แอลไคอิล แรดิคัล ที่มี คาร์บอน 3 ถึง 8 อะตอม, ไซโคลแอลคิล แรดิคัลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ไซโคลแอลคีนิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 4 ถึง 6 อะตอม หรือไบไซโคล แอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 7 ถึง 10 อะตอม, อาจจะ เลือกให้แรดิคัลเหล่านี้มีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมหรือแรดิคัลที่เลือกมาจาก แฮโลเจนอะตอม และไฮดรอกซิล แรดิคัล, แอลคอกซิ แรดิคัลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไดแอลคิล อะมิโนแรดิคัล ซึ่งแอลคิลแต่ละส่วนมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม พิเพอริดินอ หรือมาอร์ฟอลินอ แรดิคัล,

1-พิเพอร์แอซินิล แรดิคัล (อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ที่ตำแหน่ง 4 โดยแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือโดยเฟนิลแอลคิล แรดิคัลซึ่งส่วนแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม) ไซโคลแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ไซโคลแอลคีนิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 4 ถึง 6 อะตอม, เฟนิล แรดิคัล (อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมหรือแรดิคัลที่เลือกมาจาก แฮโลเจน อะตอม และแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือแอลคอกซิล แรดิคัล ที่มี คาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม) ไซแอนอ แรดิคัล,คาร์บอกซิล แรดิคัล หรือ แอลคอกซิ-คาร์บอนิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม เฟนิล หรือ อัลฟา - หรือ เบตา- แนฟธิล แรดิคัล ที่อาจจะเลือก ให้มีหมู่แทนที่โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งอะตอม หรือแรดิคัลที่เลือกมาจาก แฮโลเจน อะตอม และ แอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือแอลคอกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือแอโรแมติก เฮเทโร ไซคลิค แรดิคัล ที่มี 5 อะตอม ที่ควรเลือกมาจาก เฟอริลและไธอีนิล แรดิคัล, หรือแซทูเรเทด เฮเทโรไซคลิค แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 4 ถึง 6 อะตอม, ที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, R3 หมายถึงแอลคิล แรดิคัลที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่งที่มีคาร์บอน 1 ถึง 8 อะตอม, แอลคินิล แรดิคัล ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง ที่มีคาร์บอน 2 ถึง 8 อะตอม, แอลไคนิล แรดิคัล ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่งที่มีคาร์บอน 2 หรือ 8 อะตอม, ไซโคลแอลคิล แรดิคัลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ไซโคลแอลคีนิล แรดินัล ที่มี คาร์บอน 4 ถึง 6 อะตอม, เฟนิล หรือ อัลฟา - หรือ เบตา- แนฟธิล แรดิคัล ที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม หรือแรดิคัล ที่เลือกมาจาก แฮโลเจน อะตอม และแอลคิล, แอลคีนิล, แอลไคนิล,แอริล, แอแรลคิล, แอลคอกซิ ,แอลคิลไธโอ, แอริลออกซิ,แอริลไธโอ,ไฮดรอกซิล, ไฮดรอกซิแอลคิล, เมอร์แคปโท,ฟอร์มิล,แอซิล แอซิอะมิโน, แอรออิลอะมิโน ,แอลคอกซิ- คาร์บอนิอะมิโน, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน,ไดแอลคิลอะมิโน,คาร์บอนิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์บามออิล, แอลคิลคาร์บามออิล, ไดแอลคิลคาร์บามอิล, ไซแอนอ,ไนโทรและไทรฟลูออโรเมธิล แรดิคัล, หรือแอโรแมติก เฮเทโรไซเคิล ที่มี 5 อะตอม ที่มีหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งเฮเทโรอะตอมที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน ที่เลือกมาจากไนโตรเจน, ออกซิเจนและซัลเฟอร์อะตอม และอาจจะเลือก ให้มีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันที่เลือกมาจาก แฮโลเจน อะตอมและแอลคิล,แอริล, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไอแอลคิลอะมิโน,แอลคอกซิ- คาร์บอนิลอะมิโน,แอซิล,แอซิล, แอริลคาร์บอนิล,ไซแอนอ,คาร์บอกซิล, คาร์บามออิล,แอลคิล- คาร์บามออิล, ไดแอลคิลคาร์บามออิล หรือแอลคอกซิคาร์บอนิล แรดิคัล บนความเข้าใจที่ว่าในหมู่ แทนที่ของแฟนิล, อัลฟา- หรือ เบตา-แนฟธิล และแอโรแมติก เฮเทโรไซคลิค แรดิคัล แอลคิล แรดิคัล และ ส่วนแอลคิลของแรดิคัลอื่นมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, และแอลคีนิลและแอลไคนิล แรดิคัล ที่มี คาร์บอน 2 ถึง 8 อะตอม และที่ว่าแอริล แรดิคัล คือเฟนิล หรือ อัลฟา- หรือ เบตา- แนฟธิล แรดิคัล, R4 หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม, R6 และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นคีโตน ฟังก์ชัน, และ R และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ, หรือ R4หมายถึงไฮโดรเจนอะตอม หรือไอดรอกซิล แรดิคัล หรือแอลคอกซิ แรดิคัล ที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มีกิ่ง หรือ ที่มีกิ่งแอลคีนิล ออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มีกิ่ง หรือที่มีกิ่ง, แอลไคนิลออกซิแรคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มี กิ่ง หรือที่มีกิ่ง, ไซโคลแอลคิลออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ไซโคลแอลคีนิลออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, แอลคานออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของ แอลคานนออิล มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม,ในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง, แอรออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอริลมี คาร์บอน 6 ถึง 10 อะตอม, แอลคีนออิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอนคีนออิล มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอมใน โซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือ ที่มีกิ่ง, แอลไคนออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอไคนออิล มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอมในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง, ไซโคลแอลคานอออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, แอลคอกซิแอเซทิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง แอลคิลไธโอแอเซทิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิล มีคาร์บอน 1 หรือ 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มี กิ่ง หรือ แอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมในโซ่ที่ ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง, แรดิคัลเหล่านี้อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่โดยโดยหนึ่งมากกว่าหนึ่งแฮโลเจน อะตอม หรือด้วยแอลคอกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, แอลคิลไธโอ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือคาร์บอนซิล แรดิคัล, แอลคิล-แรดิคัล หรือ N-แอลคิลคาร์บามออิล หรือ N,N -ไดแอลคิลคาร์บามออิล แรดิคัล ซึ่งแต่ละส่วนของ แอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือ กับ ไนโตรเจน อะตอม ที่มันต่ออยู่ เกิดเป็นเฮเทโรไซคลิล แรดิคัล อิ่มตัวที่มี 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่งอาจเลือก ให้มีเฮเทโรอะตอมที่สองที่เลือกมาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์และไนโตรเจน อะตอม, ที่อาจจะเลือกให้มี หมู่แทนที่โดยแอคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือเฟนิล แรดิคัล หรือเฟนิลแอลคิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิล มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรืออีกทางหนึ่ง R4 หมายถึง คาร์บอนอิลออกซิ หรือแอลคิลคาร์บามออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไดแอลคิลคาร์บามออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งแต่ละส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือเบนโซอิลออกซิ แรดิคัลหรือเฮเทโรไซคลิลคาร์บอนิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งแรดิคัลส่วนของ เฮเทโรโซคลิคหมายถึง แอโรแมติก เฮเทโรไซเคิล ที่มี 5 หรือ 6 อะตอม ที่มีหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง เฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน ซัลเฟอร์และไนโตรเจนอะตอม, R5 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือ R4 หรือ R5 ร่วมกันเกิดเป็นคีโตน ฟังก์ชัน, R6 หมายถึงไฮโดรเจน อะตอม และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ 2. แทกซอยด์ชนิดของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Z หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอมหรือแรดิคัลของ สูตรทั่วไป (II) ซึ่ง R1 หมายถึงเบนโซอิล แรดิคัล หรือ แรดิคัล R2-O-CO-ซึ่ง R2 หมายถึง เทอร์เซียรี-บิวทิล แรดิคัล และ R3 หมายถึง แอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, แอลคีนิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 2 ถึง 6 อะตอม, ไซโคลแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, เฟนิล แรดิคัล ที่อาจเลือกให้มีหมู่แทนที่ โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม หรือแรดิคัล ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน ที่เลือกมาจากแฮโลเจน อะตอม และแอลคิล,แอลคอกซิ, ไดแอลคิล อะมิโน แอซิลอะมิโน, แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล แรดิคัล, หรือ 2-หรือ 3-เฟอริล ,

2-หรือ

3-ไธอีนิล หรือ 2,-

4-หรือ

5-ไธแอโซลิล แรดิคัล, และ R4 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม R6 และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นคีโตน ฟังก์ชัน และ R และ R5 ร่วมเกิดเป็นพันธะ หรือ R4 หมายถึง ไฮดรอก ซิล แรดิคัล หรือแอลคอกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม แอลคานออิลออกซิ แรดิคัลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ แอลคอกซิแอเวทิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม R5 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, R6 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, และ R และ R7 ร่วมกันเกิด เป็นพันธะ หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นคีโคนฟังก์ชัน R6 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, R แล R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ 3. แทกซอยด์ชนิดใหม่ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง Z หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอมหรือแรดิคัล ของสูตรทั่วไป (II) ซึ่ง R1 หมายถึงเบนโซอิล แรดิคัล หรือ แรดิคัล R2-O-CO-ซึ่งR2 หมายถึง เทอร์เชียรี-บิวทิล แรดิคัล และ R3 หมายถึง ไอโซบิวทิล,ไอโวบิวทิล, บิวทีนิล, ไซโคลแฮกซิล, เฟนิล,2-เฟอริล,3-เฟอริล 2-ไธอีนิล 3-ไธอีนิล,2-ไธแอโซลิล,4-ไธแอโซลิล หรือ 5 ไธแอโซลิล แรดิคัล R4 หมายถึง ไฮโดร อะตอม R6 และ R7 ร่วมกันเกิดเป็น คีโตน ฟังก์ชัน และR และ R5 ร่วมกัน เกิดเป็นพันธะ หรือ R4 หมายถึง ไฮดรอกซิล แรดิคัล หรือ เมธอกซิ, แอซีทอกซิ โพรพานออิลออกซิ หรือเมธอกซิแอซีทอกซิ แรดิคัล R5 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, R6 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ 4. กรรมวิธีการเตรียมผลิตภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, R6 และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นคีโตน ฟังก์ชัน และ R และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ หรือR4 หมายถึง ไฮดรอกซิล แรดิคัล R5 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม R6 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าทำปฎิกิริยาตัวรีดิวซ์ กับ ผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง Z1 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ปกป้อง ไฮดรอกซิล ฟังก์ชัน หรือแรดิคัลของสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง R1 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง และ R8 หมายถึง หมู่ปกป้องไฮดอกซิล ฟังก์ชัน, และ X กับออกซิเจน อะตอม ซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่ หมายถึง หมู่ที่จะ หลุดออกไป ที่เลือกมาจากแอลคิลซัลโฟนิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม ที่อาจจะเลือกให้มี หมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งแฮโลเจน อะตอม, หรือแอริลซัลโฟนิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของ แอริล คือ เฟนิล แรดิคัล ที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม หรือแรดิคัล ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกันที่เลือกมาจากแฮโลเจน อะตอม และแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือไนโทร หรือไทรฟูลออโรเมธิล แรดิคัล เพื่อที่จะได้สารประกอบของสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง Z1, R3, R4, R5, R6, และ R7 เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน ในรูปของของผสมของผลิตภัณฑ์ของสูตร ทั่วไป (I) ซึ่ง R4 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม R6 และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นคีโตน ฟังก์ชัน และ R และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ และผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (I) ซึ่ง R4 หมายถึง ไฮดรอกซิล แรดิคัล, R5 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, R6 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ ซึ่งแยกโดยวิธีทั่วไป และจากนั้นถ้าจำเป็น เป็นการแทนที่ หมู่ปกป้องที่แทนโดย Z1 หรือ R8 ซึ่ง ถูกแทนที่โดยไฮโดรเจน อะตอม 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งเลือกตัวรีดิวซ์มาจากอะลูมิโนไฮไดรด์ หรือ บอรอไฮไดรด์ โดยที่มีลิแฟติก แอลกอฮอล์ ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมอยู่ด้วยปฎิกิริยานี้ทำขึ้นที่อุณหภูมิระหว่าง 0 และ 50 ํซ.

6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ตัวรีดิวซ์ คือ โลหะอัลคาไลหรือ อัลคาไล-เอิร์ธ บอรอไฮไดรด์และ แอลิแฟติก แอลกอฮอล์ คือ เอธานอล

7.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งหมู่ในการปกป้องคือ ไซลิเลเทด แรดิคัล ซึ่งถูกแทนที่โดย ไฮโดรเจนอะตอม โดยวิธีของกรดอนินทรีย์ ในแอลิแฟติก แอลกอฮอล์ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม ที่ อุณหภูมิระหว่าง -10 และ 20 ํซ.หรือโดยวิธีของสารเชิงซ้อนของไฮโดรฟลูออริค แอซิด/ ไทรเอธิลามีนที่ทำงานในตัวทำละลายอินทรีย์เฉื่อยที่อุณหภูมิระหว่าง 0 และ 50 ํซ.

8.กรรมวิธีการเตรียมผลิตภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z เป็นตามที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง R4 หมายถึง แอลคอกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง, แอลคีนิล ออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มี กิ่งหรือที่มีกิ่ง, แอลไคนิลออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง, ไซโคลแอลคิลออกซิ แรดิคัลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ไซโคลแอลคีนิลออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, แอลคานออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคีนออิล มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง, แอลไคนออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลไคนออิล มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่กิ่งหรือที่มีกิ่ง, ไซโคลแอลคานออิลออกซิ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, แอลคอกซิแอเซทิล ซึ่งส่วนของแอลคิล มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม ในโซ่ที่ไม่มีกิ่ง หรือที่มีกิ่ง, แอลคิลไธโอแอเซธิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมในโซ่ที่ไม่มี กิ่งหรือที่มีกิ่ง หรือ แอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิล มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมในโซ่ที่ไม่มีกิ่งหรือที่มีกิ่ง, แรดิคัลเหล่านี้อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่โดยโดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งแฮโลเจนอะตอม หรือด้วยแอลคอกซี แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, แอลคิลไธโอ แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือคาร์บอกซิล แรดิคัล แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของ แอลคิลมีคาร์บอน1ถึง 4อะตอม ไซแอนอหรือคาร์บามออิล แรดิคัล หรือ N-แอลคิทคาร์มาบออิล หรือ N-N - ไดแอลคิลคาร์บามออิล แรดิคัล ซึ่งแต่ละส่วนขอางแอลอิล มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอมหรือ, กับไนโตรเจน อะตอมที่มันต่ออยู่เกิดเป็นเฮเทอโรไซคลิค แรดิคัล อิ่มตัวที่มี 5 หรือ 6 อะตอม ซึ่ง อาจจะเลือกให้มีเฮเทโรอะตอมที่สองเลือกมาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์และไนโตรเจน อะตอม, ที่อาจ จะเลือกให้มีหมู่แทนที่โดยแอลคิล แรดิคัล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือเฟนิล แรดิคัล หรือเฟนิล แอลคิล แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิล มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรืออีกทางเลือกหนึ่ง R4 หมายถึงคาร์ บามออิลออกวิ หรือแอลคิลคาร์บามออิลออกซิ แรดิคัล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, ไดแอลคิลคาร์บามออิลออกซิ แรดิคัลซึ่งแต่ละส่วนของแอลคิลมีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือเบน โซอิลออกซิ แรดิคัลหรือเฮเทโรไซคลิล คาร์บอนิลลออกซี แรดิคัล ซึ่งแรดิคัลส่วนของเฮเทโรไซคลิค หมายถึง แอโรแมติก เฮเทโรไซเคิลที่มี 5 หรือ 6 อะตอม ที่มีหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งเฮเทโรอะตอมที่ เลือกมาจากออกซิเจน ซัสลเฟอร์และไนโตรเจน อะตอม, R5 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม, R6 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าผลิตภัณฑ์ทำปฎิกิริยา ของสูตรทั่วไป; R'4-Y (IX) ซึ่ง R4 เป็นโดยที่ R'4 O-เหมือนกันกับ R4 ตามที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ Y หมายถึง หมู่ที่จะหลุดออก กับสารประกอบของสูตรทั่วไป; (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง Z เป็นตามที่นิยามไว้ข้างบน, R4 หมายถึง ไฮดรอกซิล แรดิคัล, R6 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ ตามด้วยการแทนที่ หมู่ปกป้องที่แทนโดย Z1 หรือ R8 โดยไฮโดรเจน อะตอม ภายใต้สภาวะของข้อถือสิทธิข้อ 7

9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าก่อนหน้าปฎิกิริยาของผลิตภัณฑ์ ของสูตรทั่วไป (IX) อาจเลือกเมทัลเลท ไฮดรอกซิล ฟังก์ชัน ที่ตำแหน่ง 10 โดยวิถีทางของโลหะ แอลคาไลไฮไดร์ด์, แอมีด หรือแอลคิไลด์

10. กรรมวิธีการเตรียมผลิตภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z หมายถึง แรดิคัลของสูตร (II), R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะคีโตน ฟังก์ชัน, R6 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม และ R และR7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่าผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป: (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง Z1 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 4, R4 หมายถึง ไฮดรอกซิล แรดิคัล, R5 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม, R6 หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะถูก ออกซิไดซ์และจากนั้นอาจเลือกเป็นการแทนที่ หมู่ปกป้องที่แทนโดย Z1 หรือ R8 โดยไฮโดรเจน อะตอม ภายใต้สภาวะของข้อถือสิทธิข้อ 7

11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งการออกซิไดซ์ทำขึ้น โดยวิถีทางของออกซิเจน, แอมโมเนียม เปอร์ยุธีเนท, แมงกานีส ไดออกไซด์, คอปเปอร์ แอซีเทท หรือ พิริดิเนียม คลอโรโครเมท

12. กรรมวิธีการเตรียมผลิตภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z หมายถึง แรดิคัลของสูตร (II); R4, R5 และ R6 แต่ละหมู่ หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ ซึ่งอาจได้จากผลิตภัณฑ์ของสูตรทั่วไป (V) ซึ่ง Z1 เป็นตามที่นิยามไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 4, R4 หมายถึง ไอดรอกซิล แรดิคัล, R5 และR6แต่ละหมู่หมายถึง ไฮโดรเจนอะตอม และ R และ R7 ร่วมกันเกิดเป็นพันธะ หลังจากการเปลี่ยนไฮดรอกซิล แรดิคัล โดยที่ ซึ่ง R4 หมายถึง ไดไธโอคาร์บอนเนทตามด้วย การรีดิวซ์ ผลิตภัณฑ์ที่ได้โดยวิถีทางของ ไทรแอลคิลทิน ไฮไดร์ด์ อาจเลือกตามด้วยการแทนที่หมู่ปกป้องที่แทนโดย Z1 หรือ R8 โดยไฮโดรเจนอะตอม ภายใต้สภาวะ ของข้อถือสิทธิข้อ 7

13.กรรมวิธีการเตรียมผลิตภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งมีลักษณะ เฉพาะที่ว่าผลิตภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ถูกทำให้เป็น เอสเทอร์ โดยวิถีทาง ของกรดของสูตร: (สูตรเคมี) (X) ซึ่ง R9 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม และ R10 หมายถึงหมู่ปกป้องไฮดรอกซิล ฟังก์ชัน, หรือ R9 และ R10 ร่วมกันเกิดเป็นเฮเทโรไซคลิคอิ่มตัวที่มี 5 หรือ 6 อะตอม หรือโดยวิถีทางของอนุพันธ์ของกรดนี้ และ จากนั้นเป็นการแทนที่หมู่ปกป้องด้วยไฮโดรเจนอะตอม โดยการทำงานภายใต้สภาวะที่เป็นรู้จักกัน

14.สารผสมเภสัชกรรม ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันมีผลิตภัณฑ์อย่างน้อยหนึ่งชนิดตาม ข้อถือสิทธิข้อ1,2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z หมายถึง แรดิคัลของสูตรทั่วไป (II) ผสมผสานกับหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งสารทำเจือจางหรือสารทำให้เป็นรูปเป็นร่าง ที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และอาจ เลือกหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบแสดงฤทธิ์ที่เข้ากันได้และที่ใช้กันได้เชิงเภสัชกรรม

15.สารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเตรียมได้โดยกรรมวิธีตาม ข้อถือสิทธิข้อ 4 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง