Claims (1)
X คือ ออกซิเจน กำมะถัน หรือ (CH2)0-3R3 คือไฮโดรเจน C1-3-อัลคิล หรือ C1-3-อัลคาโนอิล R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3-อัลคิล และ R5 คือ ไฮโดรเจน หมู่ Ar หรือ Ar-C1-3-อัลคิล หรือ C1-7-อัลคิลที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่ถูกคั่นด้วย Y และอาจ เบือกให้ถูกแทนที่ด้วย Z หรือ R4 ร่วมกับ R5 เกิดเป็นวงแหวนอิ่มตัวที่มีอะตอมในวงแหวน 4 ถึง 6 อะตอม Y คือออกซิเจน กำมะถัน หรือหมู่ N(R6), C(O)N(R6) หรือ N(R6)C(0) Z คือ หมู่ -(O หรือ S)-R7, -N(R7, R8), -C(O)N(R7,R8) หรือ -N(R7)C(O)R8 n คือ ตัวเลข 1 หรือ 0 โดยที่มีเงื่อนไขว่า R5 จะเป็น ไฮโดรเจนเมื่อ n คือเลข 1 Ar คือ เฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ R9 หรือ OR9 0 ถึง 3 หมู่และ R6 ถึง R9 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3-อัลคิล โดยที่มีเงื่อนไขว่า R4 จะไม่มีความหมายเป็นไฮโดรเจน เมื่อ R3 คือฟอร์มิล และ R5 คือไอโซบิวทิล หรือ R3 คืออาซี ติล และ R5 คือคาร์บาโมอิลเมทธิล และในขณะเดียวกัน R2 คือ อันเดควิล หรือ 2,5-อันเดคคาไดเอนนิล และ R1 คือนอร์มารล เฮกซิล และเกลือของออกซีตาโนนเหล่านี้ที่เกิดจากกรดอ่อน ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย a) การทำปกิกิริยาการเกิดเอสเทอร์ให้แก่กรดที่มีสูตรดัง นี้ สูตรเคมี หรืออนุพันธุ์ขงอสารนี้ที่ทำหน้าที่ได้ โดยใช้อัลกอฮอล์ ที่มีสูตรดังนี้ สูตรเคมี ซึ่ง R1-R5 และ n มีความหมายดังข้างบน b) การตัดหมู่ป้องกันอมิโน w ออกจากออกซีตาโนนที่มีสูตร ดังนี้ สูตรเคมี ซึ่ง R1, R2, R4, R5 และ n มีความหายดังข้างบน c) ถ้าต้องการทำปฏิกิริยาการเติมไฮโดรเจนแบบที่ใช้สารเร่ง ปฏิกิริยาให้แก่ส่วนที่เป็น R1 และ R2 ที่ไม่อิ่มตัว d) ถ้าต้องการ ทำปฏิกริยาการเติมหมู่ C1-3-อัลคาโนอิลให้ แก่ออกซีตาโนนสูตร I ที่ได้ซึ่ง R3 และ R4 อย่างน้อยหนึ่ง หมู่เป็นไฮโดรเจน และหมู่อมิโน Y หรือ Z ที่อาจมีอยู่ใน R6 นั้นเป็ฯเทอร์เซียรี และ e) ถ้าต้องการ ทำการแยกออกซีตาโนนสูตร I ที่ได้ออกในรูป เกลือของสารเหล่านี้ที่เกิดจากกรดอ่อน 2. กระบวนการสำหรับเตรียมออกซีนาโนนที่มีสูตรดังนี้ สูตรเคมี ซึ่ง R1 และ R2 คือ C1-17-อัลคิลที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่มี พันธะคู่หรือพันธะสามคั่นอยู่ไม่เกินไม่เกิน 8 พันธะ และ อาจเลือกให้มีอะตอม 0 ถึง S คั่นอยู่โดยที่อยู่ในตำแหน่ง (สูตรเคมี) เมื่อคิดจากอะตอม C ที่ไม่อิ่มตัว หรือเฟนนิล เบนซิล หรือ C6H4-X-C6H5 ที่ถูกแทนที่ในวงแหวนด้วยหมู่ C1-6-อัลคิล-(O หรือ S) 1 หรือ 0 0 ถึง 3 หมู่ และ X คือ ออกซิเจน กำมะถัน หรือ (CH2)0-3 โดยที่มีเงื่อนไขว่า R1 คือนอร์มาลเฮกซิล และ R2 คือ อันเดดซิล หรือ 2Z,5Z-อันเดตตาได-เอนนิล อะตอมของคาร์บอน ประเภทอะซิมเตริกอย่างน้อยหนึ่งอะตอมที่มีอยู่ในวงแหวนออก ซีตาโนน และอยู่ในตำแหน่ง B ของส่วนนี้มีการเรียงตัวแบบ R ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย การตัดหมู่ป้องกันอีเธอร์ L ออก จากอีเธอร์ที่มีสูตรดังนี้ สูตรเคมี ซึ่ง L, R1 และ R2 มีคววามหมายดังข้างบน 3. กระบวนการสำหรับเตรียมออกซีนาโนนตามที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือ เมทธิล โปรปิล เฮกวิล เดดวิล เฮกซาเดซิล อัลลิล เบนซิล หรือ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง เอทธิล R2 คือ เมทธิล อันเดดซิล บิวเทนนิล 3-อันเดดเซน นิล8,11-เฮปตาเดดคาไดเอนนิล เฟนนอกซีเฟนนิล หรือโดยเฉพาะ อย่างยิ่งเฮปตาเดดซิล R3 คือ อาซีติล หรือโดยเฉพาะอย่าง ยิ่งฟอร์มิล R4 คือ เมทธิล หรือโดยเฉพาะอย่างยิ่งไฮโดรเจน และ R5 คือไฮโดรเจน เมทธิล 2-บิวทิล เบนวิล เมทธิลไธโอเอทธิล หรือโดยเฉพาะ อย่างยิ่งไอโซบิวทิล หรือ R4 และR5 ร่วมกันใช้แทนส่วนที่ เป็นไพโรลิดินิล ซึ่งกระบวนการประกอบด้วยการใช้สารสูตร II, III, I' และ IV ชนิดที่ถูกแทนที่ตรงกันเป็นสารเริ่มต้น 4. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 3 สำหรับใช้ผลิต (สูตรเคมี) ออคตาเดซิลเอสทเอร์ ซึ่งกระบวน การประกอบด้วยการใช้สารสูตร II, III และ I' ชนิดที่ถูกแทน ที่ตรงกันเป็นสารเริ่มต้น 5. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 3 สำหรับใช้ผลิตออกซีนาโนนที่เลือกได้จากกลุ่มต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 6. กระบวนการสำหรับผลิตยาสำเร็จรูปทางเภสัชกรรมที่มีสูตร I หรือตามที่กำหนดไว้ในขช้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้งแต่ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 เป็นส่วนประกอบ ซึ่งกระบวนการ ประกอบด้วยการนำเอาสารดังกล่าวมาทำให้เป็นยามาตรฐานตามขนาด ยาที่เหมาะสม (ข้อถือสิทธิ 6 ข้อ, 5 หน้า, รูป)X is oxygen, sulfur, or (CH2)0-3R3 is hydrogen, C1-3-alkyl or C1-3-alkanoyl. R4 is hydrogen or C1-3-alkyl, and R5 is hydrogen. The Ar group, or Ar-C1-3-alkyl or C1-7-alkyl, may be chosen as the type separated by Y and may be chosen to be replaced by Z or R4 together with R5 to form a saturated ring with 4 to 6 atoms in the ring. Y is oxygen, sulfur, or the N(R6), C(O)N(R6) or N(R6)C(0) group. Z is the -(O or S)-R7, -N(R7, R8), -C(O)N(R7,R8) or -N(R7)C(O)R8 group. n is the number 1 or 0, with the condition that R5 is hydrogen when n is 1. Ar is phenyl replaced by the R9 or OR9 group. Groups 0 to 3 and R6 to R9 are hydrogen or C1-3-alkyl, with the condition that R4 does not represent hydrogen. R3 is formyl and R5 is isobutyl, or R3 is acetyl and R5 is carbamoyl methyl. Meanwhile, R2 is undequill or 2,5-undeccadienyl, and R1 is normal hexyl. These oxytanone salts are formed from weak acids through a process consisting of: a) Esterification reaction of the acid with the following chemical formula or its functional derivative using an alcohol with the following formula, where R1-R5 and n have the meanings above; b) Removal of the amino-protective group w from oxytanone with the following chemical formula, where R1, R2, R4, R5, and n have the meanings above; c) If a catalytic hydrogenation reaction is desired. d) If it is desired to perform the C1-3-alkanoyl addition reaction to the resulting oxytanone formula I, in which at least one of the R3 and R4 groups are hydrogen and any amino groups Y or Z present in R6 are tertiary, and e) If it is desired to separate the resulting oxytanone formula I into salts of these substances formed from weak acids. 2. The process for preparing oxytanone with the following formula: Chemical formula, in which R1 and R2 are C1-17-alkyl, which may be chosen to be of the type with no more than 8 double or triple bonds, and may be chosen to have O to S atoms interspersed at positions (chemical formula) when considering the unsaturated C atoms, or phenyl, benzyl, or C6H4-X-C6H5 replaced in the ring by a group. C1-6-alkyl-(O or S) 1 or 0 0 to 3 groups and X is oxygen, sulfur, or (CH2)0-3, with the condition that R1 is normalhexyl and R2 is undexyl or 2Z,5Z-undetadi-enyl. At least one asymmetric carbon atom present in the oxytanone ring and at position B of this segment has an R-type arrangement, which is a process consisting of: 3. The process for preparing oxynanone as defined in Patent 1 or 2, where R1 is methyl propyl hegwyl, dedwyl, hexadezil, allyl benzyl, or especially ethyl; R2 is methyl undedzil, butenyl, 3-undexenyl, 8,11-heptadedcadianyl, phenoxyphenyl, or especially heptadedyl; R3 is acetyl, or especially formil; R4 is methyl, or especially hydrogen; and R5 is hydrogen, methyl 2-butyl benzyl, methyl thioethyl, or especially isobutyl, or R4 and R5 together replace the pyrrolidinyl fraction. The process as defined in Patent 1 or 3 for the production of (chemical formula) octadecyl ester, in which the process involves the use of corresponding substituted types of formulas II, III, I', and IV as starting materials. 4. The process as defined in Patent 1 or 3 for the production of (chemical formula) octadecyl ester, in which the process involves the use of corresponding substituted types of formulas II, III, and I' as starting materials. 5. The process as defined in Patent 1 or 3 for the production of oxynanone of the following groups (chemical formula). 6. The process for the production of finished pharmaceutical products containing formula I or as defined in any one of the Patents from 1 to 5 as components, in which the process involves standardizing such substances to the appropriate dosage. (6 Patents, 5 pages, Figure)
1. กระบวนการสำหรับผลิตออกซีตาโนนที่มีสูตรดังนี้ สูตรเคมี ซึ่ง R1 และ R2 คือ C1-17-อัลคิลที่อาจเลือกให้เป็นชนิดที่มี พันธะคู่หรือพันธะสามคั่นอยู่ไม่เกินไม่เกิน 8 พันธะ และ อาจเลือกให้มีอะตอม 0 ถึง S คั่นอยู่โดยที่อยู่ในตำแหน่ง (สูตรเคมี) เมื่อคิดจากอะตอม C ที่ไม่อิ่มตัว หรือเฟนนิล เบนซิล หรือ C6H4-X-C6H5 ที่ถูกแทนที่ในวงแหวนด้วยหมู่ C1-6-อัลคิล-(O หรือ S) 1 หรือ 0 0 ถึง 3 หมู่1. The process for producing oxytanone has the following chemical formula: where R1 and R2 are C1-17-alkyl groups that may be chosen to have no more than 8 double or triple bonds, and may be chosen to have O to S atoms interspersed at positions (chemical formula) when considering unsaturated C atoms, or phenyl, benzyl, or C6H4-X-C6H5 replaced in the ring by C1-6-alkyl-(O or S) groups 1 or 0 to 3.