TH37152A

TH37152A - Substitutate 4-arylbutyric acid derivatives It is a matrix methalloprotase inhibitor.

Info

Publication number: TH37152A
Application number: TH9701001789A
Authority: TH
Inventors: ซี.อี. คลูเอนเดอร์ นายแฮโรลด์; ริชาร์ด ดิกซัน นายไบรอัน; อาร์ บริทเทลลี นายเดวิด
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Filing date: 1997-05-12
Publication date: 2000-02-14

Abstract

DC60 (07/05/42) สารยับยั้ง แมทริกซ์ เมทัลลอโปรตีเอส สารผสมเภสัชกรรมที่มีสารเหล่า นี้ และกรรมวิธีการใช้สารเหล่านี้เพื่อบำบัด อาการเชิงสรีรวิทยาต่างๆ สารประกอบของ การประดิษฐ์นี้มีสูตร ทั่วไป (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 หมายถึง C6-C12 แอลคิล; C5-C12 แอลคอกซิ; C5-C12 แอลคิลไธโอ; พอลิอีเธอร์ของ สูตร R2O(C2H4O)2-; ซึ่ง a คือ 1 หรือ 2; และ R2 คือ C1-C4 แอลคิล, เฟนิล หรือ เบนซิล; และซับสทิทิวเทด แอลไคนิล ของสูตร R3(CH2)b-Cพันธะ 3 C-; ซึ่ง b คือ 1-10; และ R3 คือ H-, HO-, หรือ R4O- ซึ่ง R4 คือ C1-C3แอลคิล, เฟนิล} หรือ เบนซิล; ส่วนของ แอลคิล, เฟนิล, และ เบนซิล ของ R1 ยอมให้มีอย่างน้อย หนึ่งหมู่แทนที่ที่เป็น ที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม; ตัวห้อยท้าย n คือ 2-4; R5 หมาย ถึง เฟนิล; อิมิดออิล ที่มีคาร์บอน 4-12 อะตอม; (3H)-เบน โซ-1,2,3-ไทรแอซิน-4-ออน-3-อิล; N-แซคคารินิล; (2H)-ฟแธ แลซิน- 1-ออน-2-อิล; 2-เบนซอกซาโวลิน-2-ออน-3-อิล; 5,5-ไดเมธิลออกซาโซลิดีน-2,4-ไดออน- 3-อิล; และไธแอโซลิ ดีน-2,4-ไดออน-3-อิล; ที่ส่วนของ เฟนิล และ เบนโซ ของ R5 ยอมให้มีอย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนที่ ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม และเกลือของสารเหล่านี้ที่ เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมก็รวมอยู่ด้วยเช่นกัน สารยับยั้ง แมทริกซ์ เมทัลลอโปรตีเอส สารผสมเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ และกรรมวิธีการใช้สารเหล่านี้เพื่อบำบัด อาการเชิงสรีรวิทยาต่างๆ สารประกอบของการประดิษฐ์นี้มีสูตร ทั่วไป (สูตรเคมี I) ซึ่ง R1 หมายถึง C6-C12 แอลคิล; C5-C12 แอลคอกซิ; C5-C12 แอลคิลไธโอ; พอลิอีเธอร์ของสูตร R2O(C2H4O)2-; ซึ่ง a คือ 1 หรือ 2; และ R2 คือ C1-C4 แอลคิล, เฟนิล หรือ เบนซิล; และซับสทิทิวเทด แอลไคนิล ของสูตร R3 (สูตรเคมี) ; ซึ่ง b คือ 1-10; และ R3 คือ H-, Ho-, หรือ R4 O- ซึ่ง R4 คือ C1-C3 แอลคิล, เฟนิล หรือเบนซิล; ส่วนของแอลคิล, เฟนิล, และเบนซิล ของ R1 ยอมให้มีอย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนที่ที่เป็น ที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม; ตัวห้อยท้าย n คือ 2-4; R5 หมาย ถึงหมู่แทนที่ที่เลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย เฟนิล; อิมิดออิล ที่มีคาร์บอน 4-12 อะตอม; (3H)-เบน โซ-1,2,3-ไทรแอซิน-4-ออน-3-อิล; N-แซคคารินิล; (2H)-ฟแธ แลซิน-1-ออน-2-อิล; 2-เบนซอกซาโวลิน-2-ออน-3-อิล; 5,5-ไดเมธิลออกซาโซลิดีน-2,4-ไดออน-3-อิล; และไธแอโซลิ ดีน-2,4-ไดออน-3-อิล; ที่ส่วนของเฟนิล และ เบนโซ ของ R5 ยอมให้มีอย่างน้อยหนึ่งหมู่แทนที่ ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม และเกลือของสารเหล่านี้ที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมก็รวมอยู่ด้วยเช่นกัน สิทธิบัตรยา DC60 (07/05/42) Matrix Metaloprotase Inhibitor Pharmaceutical mixtures containing these substances and methods of their use for therapeutic purposes. Physiological symptoms This invention compound has a general formula (chemical formula) (I), where R1 stands for C6-C12 alkyl; C5-C12 Alcoxin; C5-C12 alkyl thio; Polyether of formula R2O (C2H4O) 2-; Where a is 1 or 2; And R2 is C1-C4 alkyl, phenyl or benzyl; And substrate alchinil of formula R3 (CH2) b-C, 3 C- bond; Where b is 1-10; And R3 is H-, HO-, or R4O- where R4 is C1-C3 alkyl, phenyl} or benzyl; The alkyl, phenyl, and benzyl parts of R1 allow at least One group instead of Pharmacy accepted; The last subscript n is 2-4; R5 denotes phenyl; An imitation of 4-12 carbon atoms; (3H) - benzo-1,2,3-triacin-4-on-3-il; N-saccharinil; (2H) - phthalacin - 1-on-2-il; 2-Benseok Savolin-2-on-3-il; 5,5-dimethyl oxasolidine -2,4-dion-3-il; And thiazolidine-2,4-dion-3-il; The phenyl and benzo sections of R5 allow at least one substitution group. That are chemically acceptable and their salts that Accepted Pharmacy is also included. Matrix metalloprotein inhibitors. Pharmaceutical mixtures containing these substances And processes to use these substances to treat Various physiological symptoms The compound of this invention has the general formula (chemical formula I), where R1 stands for C6-C12 alkyl; C5-C12 Alcoxin; C5-C12 alkyl thio; Polyether of formula R2O (C2H4O) 2-; Where a is 1 or 2; And R2 is C1-C4 alkyl, phenyl or benzyl; And substrate alkenyl of formula R3 (chemical formula); Where b is 1-10; And R3 is H-, Ho-, or R4 O- where R4 is C1-C3 alkyl, phenyl or benzyl; The alkyl, phenyl, and benzyl fraction of R1 allows at least one substitution group that is Pharmacy accepted; The last subscript n is 2-4; R5 denotes a freely selected substitution group from the phenyl group; An imitation of 4-12 carbon atoms; (3H) - benzo-1,2,3-triacin-4-on-3-il; N-saccharinil; (2H) -phthalacin-1-on-2-il; 2-Benseok Savolin-2-on-3-il; 5,5-dimethyl oxasolidine-2,4-dion-3-il; And thiazolidine-2,4-dion-3-il; The phenyl and benzo sections of R5 allow at least one substitution group. Pharma acceptable salts and their salts Pharmaceutical patents are also included.

Claims

1. Compounds with matrix metalloprotase activity and the general formula (chemical formula I), where R1 refers to the substituted group independently selected from the C6-C12 alkyl group; C5-C12 Alcoxin; C5-C12 alkyl thio; Polyether of formula R2O (C2H4O) 2-; Where a is 1 or 2; And R2 is C1-C4 alkyl, phenyl or benzyl; And substrate alkenyl of formula R3 (chemical formula); Where b is 1-10; And R3 is H-, Ho-, or R4 O- where R4 is C1-C3 alkyl, phenyl or benzyl; R1's alkyl, phenyl, and benzyl portions allow at least a tag: drug patents.