TH37403A - อนุพันธ์ซิส-สับสติติวทด์ ฟลูออโรเมทธิลไพโรลิดีน - Google Patents

อนุพันธ์ซิส-สับสติติวทด์ ฟลูออโรเมทธิลไพโรลิดีน

Info

Publication number
TH37403A
TH37403A TH9801002374A TH9801002374A TH37403A TH 37403 A TH37403 A TH 37403A TH 9801002374 A TH9801002374 A TH 9801002374A TH 9801002374 A TH9801002374 A TH 9801002374A TH 37403 A TH37403 A TH 37403A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
groups
carbon atoms
hydrates
salts
Prior art date
Application number
TH9801002374A
Other languages
English (en)
Inventor
คิมูระ นายเคนอิชิ
ทาเคดะ นายโตชิยูกิ
ทาเคมูระ นายมาโคโตะ
มิยาอูชิ นายริเอะ
ทาคาฮาชิ นายฮิซาชิ
โอห์กิ นายฮิโตชิ
Original Assignee
ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคอล โก
Publication of TH37403A publication Critical patent/TH37403A/th

Links

Abstract

DC60 (02/09/41) การประดิษฐ์นี้เป็นการเปิดเผยยาต่อต้านแบคทีเรีย ที่มีประสิทธิภาพออกฤทธิ์ต่อต้าน แบคทีเรียหลายชนิด อันรวมถึง เชื้อที่มีความต้านทาน และมีความปลอดภัยสูง, ซึ่งประกอบ ด้วย อนุพันธ์ควิโนโลน ที่แทนด้วยสูตร (I) ต่อไปนี้, เกลือ ของมันหรือไฮเดรทของมันเป็นเช่นส่วน ประกอบออกฤทธิ์ : (สูตรเคมี) (I) ในเมื่อ R1 แทนด้วยไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่อัลคิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม, R2 แทนด้วยหมู่ฮาโลจีโนเมทธอกซิล หรือหมู่อัลคอกซิล , R3 แทนด้วยหมู่อัลคิล , หมู่อัลคีนิล , หมู่ฮาโลจีโนอัลคิล , หมู่ไซคลิก อัลคิล , หมู่เฮทเทอโรเอริล , หมู่อัลคอกซิล หรือ หมู่อัลคิลอะมิโน , และ R4 แทนด้วยไฮโดรเจน อะตอม , หมู่ฟีนิล , หมู่อะเซททอก ซีเมทธิล , หมู่ไพวาโลอิลออกซีเมทธิล , หมู่เอทธอกซีคาร์บอ นิล , หมู่โคลีน , หมู่ไดเมทธิลอะมิโนแอทธิล , หมู่ 5-อินดา นิล , หมู่พธาลิดินิล , หมู่ 5-อัลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออก โซล-4-อิลเมทธิล , หมู่ 3-อะเซทอกซี-2-ออกโซบิวทิล , หมู่อัลคิล , หมู่อัลคอกซิลเมทธิล หรือหมู่ฟีนิลอัลคิล หมู่ แทนที่เหล่านี้ยังอาจมีหมู่แทนที่ได้อีก การประดิษฐ์นี้เป็นการเปิดเผยยาต่อต้านแบคทีเรีย ที่มีประสิทธิภาพออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียหลายชนิด อันรวมถึง เชื้อที่มีความต้านทาน และมีความปลอดภัยสูง, ซึ่งประกอบ ด้วยอนุพันธ์ควิโนโลน ที่แทนด้วยสูตร (I) ต่อไปนี้, เกลือ ของมันหรือไฮเดรทของมันเป็นเช่นส่วนประกอบออกฤทธิ์ (สูตรเคมี) (I) ในเมื่อ R1 แทนด้วยไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่อัลคิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม, R2 แทนด้วย หมู่ฮาโลจีโนเมทธอกซิล หรือหมู่อัลคอกซิล R3 แทนด้วยหมู่อัลคิล, หมู่อัลคีนิล, หมู่ฮาโลจีโนอัลคิล, หมู่ไซคลิก อัลคิล, หมู่เฮทเทอโรเอริล หมู่อัลคอกซิล หรือ หมู่อัลคิลอะมิโน, และ R4 แทนด้วย ไฮโดรเจน อะตอม ,หมู่ฟีนิล, หมู่อะเซทอก ซีเมทธิล, หมู่ไพวาโลอิลออกซีเมทธิล, หมู่เอทธอกซีคาร์บอ นิล, หมู่โคลีน ,หมู่ไดเมทธิลอะมิโนแอทธิล, หมู่ 5-อินดา นิล, หมู่พธาลิดินิล, หมู่ 5-อัลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออก โซล-4-อิลเมทธิล, หมู่ 3-อะเซทอกซี-2-ออกโซบิวทิล, หมู่อัลคิล หมู่อัลคอกซิลเมทธิล หรือหมู่ฟีนิลอัลคิล หมู่ แทนที่เหล่านี้ยังอาจมีหมู่แทนที่ได้อีก

Claims (21)

1. สารประกอบที่แทนด้วยสูตร (I) ต่อไปนี้ ,เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน (สูตรเคมี) (I) ในเมื่อ R1 แทนด้วยไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่อัลคิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม, ในเมื่อหมู่อัลคิล ดังกล่าวอาจมี หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่อันถูกเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, ฮาโลเจน อะตอม ,หมู่อัลคิลไธโอ ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม และหมู่อัลคอกซิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม, R2 แทนด้วย หมู่ฮาโลจีโนเมทธอกซิล หรือหมู่อัลคอกซิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม, R3 แทนด้วย หมู่อัลคิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม, หมู่อัลคีนิล ที่มี 2 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม, หมู่ฮาโลจี โนอัลคิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม หมู่ไซคลิก อัลคิล ที่มี 3 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่ , หมู่ เฮทเทอโรเอริล ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่, หมู่อัลคอกซิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม หรือหมู่อัลคิลอะมิโน ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม , และ R4 แทนด้วย ไฮโดรเจน อะตอม ,หมู่ฟีนิล, หมู่อะเซทอก ซีเมทธิล, หมู่ไพวาโลอิลออกซีเมทธิล, หมู่เอทธอกซีคาร์บอ นิล, หมู่โคลีน ,หมู่ไดเมทธิลอะมิโนแอทธิล, หมู่ 5-อินดา นิล, หมู่พธาลิดินิล, หมู่ 5-อัลคิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออก โซล-4-อิลเมทธิล, หมู่ 3-อะเซทอกซี-2-ออกโซบิวทิล, หมู่อัลคิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม ,หมู่อัลคอก ซิลเมทธิล ที่มี 2 ถึง 7 คาร์บอน อะตอม หรือหมู่ฟีนิล อัลคิล ที่ประกอบด้วยหมู่อัลคิลลีน ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม และหมู่ฟีนิล
2. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1, ในเมื่อ R1 ในสูตร (I) เป็นไฮโดรเจน อะตอม
3. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1,หรือ 2 ในเมื่อ R2 ในสูตร (I) เป็น หมู่เมทธอกซิล
4. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ในเมื่อ R3 ในสูตร (I) เป็นหมู่ ไซโคลโพรพิล
5. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ในเมื่อ R3 ในสูตร (I) เป็นหมู่ ฮาโลจีโนไซโคลโพรพิล
6. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1,2 หรือ 3 ในเมื่อ R3 ในสูตร (I) เป็นหมู่ 1,2-ซิส-ฮาโลจีโนไซโคลโพรพิล
7. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1,2,3,5 หรือ 6 ในเมื่อ R3 ในสูตร (I) เป็น หมู่แทนที่ที่บริสุทธิ์ทางสเตอริโอเคมี
8. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1,2,3,5,6 หรือ 7 ในเมื่อ R3 ในสูตร (I) เป็นหมู่ (1R,2S)-2-ฮาโลจีโนไซโคลโพรพิล
9. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อถือสิทธิ 1,2,3,5,6,7 หรือ 8 ในเมื่อ R3 ในสูตร (I) เป็นหมู่ (1R,2S)-2-ฟลูออโรไซโคลโพรพิล
10. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน, ที่สอดคล้อง ต่อข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ในเมื่อสารประกอบ ที่มีสูตร (I) เป็นสารประกอบที่บริสุทธิ์ทางสเตอริโอเคมี
11. 7-[3-(S)-อะมิโน-4-(S)-ฟลูออไรเมทธิล-1-ไพโรลิดิ นิล]-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร 1,4-ไดไฮโดร-8-เมธอกซี-4-ออก โซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค, เกลือของมันหรือไฮเดรท ของมัน
12. 7-[3-(S)-อะมิโน-4-(S)-ฟลูออไรเมทธิล-1-ไพโรลิดิ นิล]-6-ฟลูออโร-1-[2-(S)-ฟลูออโร 1,(R)-ไซโคล โพรเพิล]-1,4-ไดไฮโดร-8-เมธอกซี-4-ออกโซควิโนลีน-3-คาร์บอก ซิลิค แอซิค, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมัน
13. ยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่อธิบายไว้ในข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12, ไฮเดรทของมัน, เกลือของสารประกอบ หรือไฮเดรทของเกลือ เป็นเช่นส่วนประกอบออกฤทธิ์
14. สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่อธิบาย ไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12, ไฮเดรทของมัน, เกลือของสารประกอบ หรือไฮเดรทของเกลือ เป็นเช่นส่วนประกอบ ออกฤทธิ์
15. สารประกอบที่แทนโดยสูตร (II) ต่อไปนี้, เกลือของมัน หรือไฮเดรทของมัน: (สูตรเคมี) (II) ในเมื่อ R11และ R12 ,แต่ละตัวแทนอย่างอิสระด้วย ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่อัลคิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม หรือหมู่ ป้องกันของหมู่อะมิโน, ในเมื่อหมู่อัลคิลดังกล่าว อาจมีหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง หมู่แทนที่อันเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิล, ฮาโลเจน อะตอม, หมู่อัลคิลไธโอ ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม และหมู่อัลคอกซิล ที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม และ Q'' แทนด้วยหมู่ป้องกันของหมู่อะมิโน หรือไฮโดรเจน อะตอม
16. สารประกอบ,เกลือของมัน หรือไฮเดรทขอมัน ที่สอดคล้องต่อ ข้อถือสิทธฺ 15, ในเมื่อหมู่ป้องกันของหมู่อะมิโน คือหมู่ ป้องกันที่เลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่อัลคอกซีคาร์ บอนิล (ถูกแทนที่) , หมู่อะราลคิลอกซีคาร์บอนิล (ถูกแทน ที่) ,หมู่เอซิล(ถูกแทนที่), หมู่อัลคิล (ถูกแทนที่), หมู่อะราลคิล (ถูกแทนที่) และหมู่ซิลอิล
17. สารประกอบ,เกลือของมัน หรือไฮเดรทของมันที่สอดคล้องต่อ ข้อถือสิทธิ 15 หรือ 16, ในเมื่อหมู่ป้องกันของหมู่อะมิโน เป็นหมู่ป้องกันที่เลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย หมู่ เทอร์เทียรีบิวทอกซีคาร์บอนิล. หมู่ 2,2,2-ไตรคลอโรเอทธอก ซีคาร์บอนิล, หมู่เบนซิลออกซีคาร์บอนิล, หมู่พารา-เมทธอกซี เบนซิลออกซีคาร์บอนิล, หมู่พารา-ไนโตรเบนซิลออกซีคาร์บอ นิล, หมู่อะเซทิล, หมู่เมทธอกซีอะเซทิล, หมู่ไตรฟลูออโรอะ เซทิล, หมู่คลอโรอะเซทิล, หมู่ไพวาโลอิล, หมู่ฟอร์มิล, หมู่เบนโซอิล, หมู่เทอร์เทียรี-บิวทิล, หมู่เบนซิล, หมู่พา รา-ไนโตรเบนซิล, หมู่พารา-เมทธอกซี-เบนซิล, หมู่ (R)-1-ฟี นิลเอทธิาล, หมู่ (S)-1-ฟีนิลเอทธิล, หมู่ไตรฟีนิล เมทธิล, หมู่เมทธิกซีเมทซิล, หมู่เทอร์เทียรี-บิวทอก ซีเมทธิล, หมู่เตตราไฮโดรไพรานิล, หมู่ 2,2,2-ไตรคลอโรเอทธ อกซีเมทธิล. หมู่ไตรเมทธิลซิลอิล, หมู่ไฮโซโพรพิลไดเมทธิล ซิลอิล, หมู่เทอร์เทียรี-บิวทิลไดเมทธิล-ซิลอิล, หมู่ไตร เบนซิลซิลอิล และหมู่เทอร์เทียรี-บิวทิลไดฟีนิลซิลอิล
18. สารประกอบ, เกลือของมันหรือไฮเดรทของมันที่สอดคล้องต่อ ข้อถือสิทธิ 15,16 หรือ 17 ในเมื่อหนึ่งของ R11 และ R12 และ Q'' เป็นหมู่ป้องกันของหมู่อะมิโน, ซึ่งแตกต่างไปจากกัน และกัน
19. 3-(S)-เทอร์เทียรี-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-4-(S)-ฟลู ออโรเมทธิล-1-(R)-ฟีนิลเอทธิล-ไพโรลิดี,เกลือของมัน หรือไฮเดรทของมัน
20. 3-(S)-เทอร์เทียรี-บิวทอกซีคาร์บอนิลอะมิโน-4-(S)-ฟลู ออโรเมทธิลไพโรลิตีน,เกลือของมัน หรือไฮเดรทของมัน
21. สารประกอบ,เกลือของมันหรือไฮเดรทของมันที่สอดคล้องต่อ ข้อถือสิทธิ 15,16 หรือ 17 ในเมื่อหนึ่งของ R11 และ R12 และ Q'' เป็นหมู่ป้องกันของหมู่อะมิโน, ซึ่งถูกแยกออกภายใต้ สภาวะของปฎิกริยาที่ต่างกัน (ข้อถือสิทธิ 21 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)
TH9801002374A 1998-06-23 อนุพันธ์ซิส-สับสติติวทด์ ฟลูออโรเมทธิลไพโรลิดีน TH37403A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH37403A true TH37403A (th) 2000-02-28

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA200970535A1 (ru) Антибактериальные производные хинолина
NO20081026L (no) Kinolinderivater som antibakterielle midler
IL144826A0 (en) Amide compounds and pharmaceutical compositions containing the same
BR0317435A (pt) Derivados de pirimidina para o tratamento do crescimento celular anormal
HUP0303326A2 (hu) Benzofenonszármazékok, mint reverz transzkriptáz inhibitorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
CY1111980T1 (el) Παραγωγα του αμιδιου τα οποια φερουν ενα υποκαταστατο του κυκλοπροπυλαμινοκαρβονυλιου και χρησιμευουν ως αναστολεις κυτταροκινης
NO20064297L (no) Aminoalkoholforbindelse
EA200970534A1 (ru) Антибактериальные производные хинолина
NO20075617L (no) 4-fenyl-5-okso-1,4,5,6,7,8-heksahydrokinolinderivater for behandling av infertilitet
MX2007005709A (es) Compuestos de n-sulfonilaminobencil-2-fenoxiacetamida sustituidos.
CY1112230T1 (el) Αντιβακτηριακα παραγωγα κινολινης
US6573260B1 (en) Cycloalkyl-substituted aminomethylpyrrolidine derivatives
NO20081068L (no) Kinolinderivater som antibakterielle midler
WO2008110690A3 (fr) Nouveaux derives indoliques, leurs procedes de preparation et leurs utilisations notamment en tant qu'antibacteriens
US6656952B2 (en) Cis-substituted fluoromethylpyrrolidine derivative
CY1114384T1 (el) Αντιβακτηριακα παραγωγα κινολινης
RU2004130284A (ru) Антипаразитарные производные артемизинина (эндопероксиды)
AR064680A1 (es) Derivados de etilamino- fenilo heterociclico sustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos
NO323556B1 (no) Forbindelser, farmasoytiske preparater som omfatter forbindelsene, og anvendelse av forbindelsene ved fremstilling av antibakterielle medikamenter.
CY1112027T1 (el) Αντιβακτηριακα παραγωγα κινολινης
NO20041761L (no) Nye hydroksyalkylindolokarbazolforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem
TW425394B (en) Antimicrobial quinolone derivatives having 3-(N-cycloalkyl) aminomethylpyrrolidine group
ATE331720T1 (de) Pyridobenzoxazinderivate
TW200621227A (en) Medicament for preventing or treating fatty liver
WO2003011297A1 (en) N3-substituted 6-anilinopyrimidines and methods to treat gram-positive bacterial and mycoplasmal infections