TH39121A

TH39121A - การเตรียมยาสำเร็จรูปของสารรวมตัวทางเภสัชกรรม

Info

Publication number: TH39121A
Application number: TH9201000970A
Authority: TH
Inventors: พอล คลอเซล นายจีน; มูลเลอร์ นายริต้า; ออสเตอร์ริเดอร์ นายวอล์ฟเกง
Original assignee: นายธเนศ เปเรร่า; นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; เอฟฮอฟฟ์แมนน์ ลาโรช เอจี
Filing date: 1992-07-13
Publication date: 2000-06-30

Abstract

ยาสำเร็จรูปจากสารตัวกันที่ต่อต้านโรคความ ยาสำเร็จรูปจากส ดันโลหิตสูงที่มีอนุพันธุ์ของเททราไฮโดรแนพธาลีนที่มี อนุพันธ์ข ที่มีสูตรR1 แทนฮาโลเจน R2 แทนโลเวอร์อัลคอกซี-โล เวอร์-อัลคิลค สูตรออกซี X แทน C1-C8 อัลคีลีน และ A แทนเบนซิมิดาโซลิล ซึ่งถ ที่ซึ่ง R1 แทนฮาโลเจน R2 แทนโลเวอร์อัลเลือกเข้าแทนที่ อะตอม N คอกซี-โลเวอร์-อัลคัลคาร์บอนิลออกซี X แทน C2-C8 โดยอัลคิล ที่ม อัลคีลีน และ A แทนเบนซิมิดาโซลิล ซึ่งถูกเลือกเข้าและไพริ ดาโซ แทนที่ที่อะตอม N โดยอัลคิลที่มีคาร์บอนอะตอม ที่ซึ่ง R4 1-12 ตัว และไพริดาโซไดอะเซพีน ที่มีสูตรทั่วไปของอัลคิล และเฟน สูตรเจนอัลคอกซีที่มี 1 ถึง 6 อะตอมหรือเฟนิลโดยที่เป็น ส่วนของ ที่ซึ่ง R4 แทนอะราลคิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอนเจนหรืออัลคิล ที่ อะตอมในส่วนของอัลคิลและเฟนิลซึ่งถูกเลือกเข้ามี 1 ถึง 6 คาร์บ แทนที่เพียงหนึ่งตัวด้วยฮาโลเจนอัลคอกซีที่มี 1 ถึง 6กัน แทนกลุ คาร์บอนอะตอมหรือเฟนิลโดยที่เป็นส่วนของอะริล ในลักษณะของเ R5 และ R6 แต่ละตัวต่างเป็นอิสระแทนไฮโดรเจนให้ประโยชน์ใน เชิงเ หรืออัลคิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม และ R7 และออกจากกัน และเ R8 ต่างแทนไฮโดรเจนหรือรวมกันแทนกลุ่มออกโซ ในลักษณะของเบสอิสระของมันไฮเดรท ของมันหรือเกลือที่ให้ประโยชน์ในเชิงเภสัชกรรม ของมันเพื่อนำไปใช้อย่างพร้อมกันแยกออกจากกัน และเป็นลำดับโดยที่ได้กำหนดไว้ในตำรับยา

Claims

1. ขบวนการในการผลิตยาสำเร็จรูปสารรวมตัวกันในทางเภสัชกรที่ซึ่ง R4 แทนอะราลคิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอนโดรแนพทาลีน ของ อะตอมในส่วนของอัลคิลและเฟนิล ซึ่งถูกเลือกเข้าสูตรทั่วไป #สูต แทนที่เพียงหนึ่งตัวด้วยฮาโลเจน อัลคอกซีที่มี 1 ถึงคอก ซี-โลเว 6 คาร์บอนอะตอมหรือเฟนิล โดยที่เป็นส่วนของA แทนเบนซีมิคา โซลิล อะริล R5 และ R6 แต่ละตัวต่างเป็นอิสระแทนไฮโดรคิลที่มี คาร์บอน เจนหรืออัลคิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอมและ R7และไพริดา โซไดอะ และ R8 ต่างแทนไฮโดรเจนหรือรวมกันแทนกลุ่มแทนอะราลคิลที่มี 1 ถ ออกโซในลักษณะที่เป็นอิสระไฮเดรทของมันหรือซึ่งถูกเลือก เข้าแทน เกลือต่างๆ ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของมัน ให้กลาย1 ถึง 6 คาร์ เป็นลักษณะที่นำไปให้ให้ยาแบบตำรับยาแต่ละตัวต่างเป็นอิสระ แทนไ ขบวนการในการผลิตยาสำเร็จรูปสารรวมตัวนหรือรวมกันแทนกลุ่ม ออกโซ กันในทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการนำสารผสมในลักษณะที่ เป็นเบ ของอนุพันธุ์เททราไฮโดรแนพทาลีนของสูตรทั่วไปในทางเภสัช กรรมของ สูตรตำรับยา

2. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งอัตราส่วนน้ำหนักของ อนุพันธ์ เททราไฮโดรแพทาลีนต่อไพริดาโซไดอัเซพีนคือ 100:1 ถึง 1:1 โดยเกี่ยวเนื่องกับเบสอิสระ

3. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่งอัตราส่วนน้ำหนักนั้น คือ 20:1 ถึง 2:1

4. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 3 ที่ ซึ่ง 5 ถึง 100 มก. ของอนุพันธ์เททราไฮโดรแนพทาลีนและ 1 ถึง 5 มก. ของไพริดาโซไดอะเซพีนหรือ ปริมาณที่เท่า ๆ กัน ของไฮเดรทหรือเกลือที่สามารถใช้ได้ในเชิงเภสัชกรรมนั้นถูก นำเข้าขบวนการเพื่อให้ได้หน่วยขนาดการใช้ยาในหนึ่งนั้น

5. ขบวนการตามข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 4 ที่ ซึ่งน้ำหนักทั้งหมดของอนุพัน์เททราไฮโดรแนพทาลีนและของไพริ ดาโซไดอะเซทีนคือที่สูงสุด 55 มก. เมื่อเกี่ยวข้องกับเบส อิสระ ซึ่งถูกนำเข้าขบวนการเพื่อได้หน่วยขนาดการใช้ยาใน หนึ่งวัน

6. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 5 ที่ ซึ่ง 2-(2-((3-(2-เบนซิมิดาโซลิล) โพรพิล) เมทิลอะมิ โน)-เอทิล)-6-ฟลุออโร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-1 อัลฟา-ไอโซ โพรพิล-2 อัลฟา-แนพทิล-เมทอกซี-อะชิเทตหรือ (1S,2S)-2-(2-((3-(2-เบนซิมิดาโซลิล) โพรพิล) เมทิลอะมิโน) เอทิล) -6-ฟลูออโร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-1-ไอโซโพรพิล-2-แ นพทิลเมทอกซีอะซิเทต ไดไฮโดรคลอไรด์ถูกนำมาใช้เป็นอนุพันธ์ ของเททราไฮโดรแนพทาลีน ตามสูตร I

7. ขบวนการดังอ้างในข้อถือสิทธิ 6 ที่ซึ่ง (1S,2S)-2-(2-((3-(2-เบนซิมิดาโซลิล) โพรพิล) เมทิลอะมิโน) เอทิล)-6-ฟลุออดร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-1-ไฮโซโพรพิล-2-แ นพทิลเมทอกซีอะซีเทต ไดไฮโดรคลอไรด์ถูกใช้เป็นอนุพันธ์ของ เททราไฮโดรแนพทาลีนของสูตร I

8. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งในข้อ 1 ถึง 7 ที่ ซึ่งไพริดาโซไดอะเซพีนของสูตร II ที่ถูกใช้ในที่ซึ่ง R4 แทนอะราลคิล ที่มี 1-10 คาร์บอนอะตอม R5 แทนอัลคิลที่มี 1-4 คาร์บอนอะตอม R6 แทนไฮโดรเจนและ R7 และ R8 แต่ละตัวแทน ไฮโดรเจนหรือรวมกันแทนกลุ่มออกโซ

9. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ที่ซึ่งไพริดาโซไดอะเซพีน ตามสูตร II ถูกใช้ในที่ซึ่ง R4 แทนเฟนนิล -C1-4 อัลคิล R 5 แทนอัลคิลที่มี 1-4 คาร์บอนอะตอม และ R6 R7 และ R8 ต่างแทน ไฮโดรเจน

10. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ที่ซึ่ง 9(S)-(1(S)-เอทอก ซีคาร์บอนิล-3-เฟนิลโพรพิลอะมิโน) ออคทิลไฮโดร-10-ออก โซ-6H-ไพริดาโซ (1,2-a) (1,2) ไดอะเซมีน-1(S)-คาร์บอกซิลิค แอซิดได้ถุกใช้โดยเป็ฯไพริดาโซไดอะเซ ทีนของสูตร II

11. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ที่ซึ่ง 9(S)-(1(S)-เอ ทอกซีคาร์บอนิล-3-เฟนิลโพรพิลอะมิโน) ออคทิลไฮโดร-10-ออก โซ-6H-ไพริดาโซ (1,2-a) (1,2) -คาร์บอกซิลิคเอซิดนั้นมี อยู่โดยเป็นเกลือหรือเป็นไฮเดรท

12. ขบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่ง 9(S)-(1(S)-เอ ทอกซีคาร์บอนิล-3-เฟนิลโพรพิลอะมิโน) ออคทิลไฮโดร-10-ออก โซ-6H-ไพริดาโซ (1,2-a) (1,2) -คาร์บอกซิลิคเอซิดนั้นมี อยู่โดยเป็นเกลือหรือเป็นไฮเดรท

13. การใช้ (1S,2S)-2-(2-((3-(2-เบนซิมิดาโซลิล)-โพรพิล) เมทิลอะมิโน) เอทิล)-6-ฟลูออโร-1,2,3,4-เททราไฮโดร-1-ไอโซ โพรพิล-2-แนพทิลเมทอกซีอะซิเทตไอไฮโดรคลอไรด์รวมตัวกับ 9(S)-(1(S)-เอทอกซีคาร์บอนิล-3-เฟนิลโพรพิลอะมิโน) ออคทา ไฮโดร-10-ออกโซ-6H-ไพริดาโซ (1,2-a) ไดอะเซพีน-1(S) -คาร์ บอกซิลิคแอซิดเพื่อเป็นการผลิตสารต่อต้านความดันโลหิตสูง (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 4 หน้า, 3 รูป)