TH43279A - สารประกอบทางเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (06/06/43) การประดิษฐ์นี้ให้ผลเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งเป็นอะโกนิสท์ ที่อะดีโนซีน A1 รีเซพเตอร์ (สูตรเคมี) ในเมื่อ R2 แทนด้วย C1-3 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือไฮโดรเจน ; R3 แทนด้วย หมู่อัลคิล 1-6 คาร์บอน อะตอมสายโซ่ตรงหรือสาย โซ่สาขาที่ถูกฟลูออริเนทด์ ; R1 แทนด้วยหมู่ที่เลือกมาจาก (1) -(alk)n -(C3-7) ไซโคลอัลคิล, รวมถึงบริจด์ไซโคลอัลคิล, หมู่ไซโคลอัลคิลดังกล่าวถูก แทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ ที่เลือกมาจาก OH, ฮาโล เจน, -(C1-3) อัลคอกซี, ในเมื่อ (alk) แทนด้วย C1-3 อัลคิล ลีน และ n แทนด้วย 0 หรือ 1 (2) หมู่อะลิฟาติก เฮทเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิกวงขนาด 4 ถึง 6 อะตอม มีอย่างน้อยหนึ่งเฮท- เทอโรอะตอมที่เลือกมาจาก O , N หรือ S, ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือ มากกว่า หนึ่งหมู่แทนที่ ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -(C1-3) อัลคิล, -CO2-(C1-4 ) อัลคิล, -CO(C1-3 อัลคิล), -S(=O)n-(C1-3 อัลคิล),-CONRaRb (ในเมื่อ Ra และ Rb แทน อย่าง อิสระต่อกันด้วย H หรือ C1-3 อัลคิล) หรือ = O; เมื่อ มีซัลเฟอร์ อะตอม ในวง- เฮทเทอโรไซคลิก, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทน ที่อย่างสามารถเลือกได้ โดย (=O)n, เมื่อ n คือ 1 หรือ 2 (3) C1-12 อัลคิล สายโซ่ตรงหรือสายโซ่สาขา, อย่างสามารถ เลือกได้ประกอบด้วยหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่ง O,S (=O)n(ใน เมื่อ n คือ 0,1 หรือ 2) หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ N ภายในสาย โซ่ อัลคิล, อัลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของหมู่ต่อ ไปนี้, ฟีนิล, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, หรือ NRaRb ในเมื่อทั้ง Ra และ RB แทนด้วย C1-3 อัลคิล หรือ ไฮโดรเจน (4) วงไบไซคลิก อะโรมาติก ที่หลอมรวมกัน (สูตรเคมี) ในเมื่อ B แทนด้วยหมู่เฮทเทอโรไซคลิก อะโรมาติก ขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอม ที่มี หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง O , N หรือ S อะตอม, ในเมื่อวงไบไซคลิก ถูกเชื่อมติดกับ ไนโตรเจน อะตอมของสูตร (I) ผ่านทางอะตอมในวงของวง A และ B ถูกแทนที่อย่าง สามารถเลือกได้โดย -CO2-(C1-3 อัลคิล) (5) หมู่ฟีนิล ที่ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ ที่ถูกเลือก มาจาก : - ฮาโลเจน, -SO3H,-(alk)nOH, -(alk)n-ไซยาโน,-(O)n-(C1-6 )อัลคิล (ถูกแทนที่อย่าง สามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งฮาโลเจน ), -(alk)n-ไนโตร, -(O)m-(alk)n- CO2Rc,-(alk)n-CONRcRd-(alk) n-CORc,-(alk)n-SORe,-(alk)n-SO2Re,-(alk)n-SO2NRcRd, -(alk)n-ORc,-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re,-(alk)n-NHCORc,-(alk)n-NRcRd ในเมื่อ m และ n คือ 0 หรือ 1 และ alk แทนด้วยหมู่ C1-6 อัลคิลลีน หรือหมู่ C2-6 อัลคีนิล (6) หมู่ฟีนิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่เฮทเทอโรไซคลิก อะโรมาติก ขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอม, หมู่เฮทเทอโรไซคลิก อะโรมา ติก ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย C1-3 อัลคิล หรือ NRcRd Rc และ Rd แต่ละตัวอาจแทนอย่างอิสระต่อกันด้วยไฮโดรเจน, หรือ C1-3 อัลคิล หรือเมื่อ ส่วนของหมู่ NRcRd, Rc และ Rd ร่วม กับไนโตรเจน อะตอม อาจสร้างวงเฮทเทอโรไซคลิก ขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอมที่อย่างสามารถเลือกกับการมีเฮทเทอโรอะตอมอื่น ได้ , ซึ่ง วงเฮทเทอโรไซคลิก อาจถูกแทนที่อย่างสามารถเลือก ได้ต่อไปอีกโดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งหมู่ C1-3 อัลคิล Re แทนด้วย C1-3อัลคิล และเกลือ และโซลเวท ของมัน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งโซลเวท และ เกลือที่ร่างกายยอมรับได้ ของมัน การประดิษฐ์นี้ให้ผลเป็นสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งเป็นโลหะโกนิสท์ ที่ดีโกนิสท์ ที่อะดีโนซีน A1 รีเซพเตอร์ (สูตรเคมี) (I) ในเมื่อ R2 แทนด้วย C1-3 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือไฮโดรเจน; R3 แทนด้วย หมู่อัลคิล 1-6 คาร์บอน อะตอมสายโซ่ตรงหรือสาย โซ่สาขาที่ถูกฟลูออริเนท์; R1 แทนด้วยหมู่ที่เลือกมาจาก (1) -(alk)n -(C3-) ไซโคลอัลคิล, รวมถึงบริจด์ไซโคลอัลคิล, หมู่ไซโคลอัลิคลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือได้โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ ที่เลือกมาจาก OH, ฮาโล เจน, -(C1-3) อัลคอกซี, ในเมื่อ (ald) แทนด้วย C1-3 อัลคิ ลีน และ n แทนด้วย 0 หรือ 1 (2) หมู่อะลิฟาติก เฮทเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิกวงขนาด 4 ถึง 6 อะตอม มีอย่างน้อยหนึ่งเฮทเทอโรอะตอมที่เลือกมาจาก O,N หรือ S, ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งหมู่แทนที่เลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -(C1-3) อัลคิล, -CO-(C1-4 ) อัลคิล, -CO(C1-3 อัลคิล), -S(=O)n-(C1-3 อัลคิล),-CONRaRb (ในเมื่อ Ra และ Rb แทน อย่างอิสระต่อกันด้วย H หรือ C1-3 อัลคิล) หรือ = O; เมื่อ มีซัลเฟอร์ ในวง เฮทเทอโรไซคลิก, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทน ที่อย่างสามารถเลือกได้ โดย (=O)n, เมื่อ n คือ 1 หรือ 2 (3) C1-12 อัลคิล สายโซ่ตรงหรือสายโซ่สาขา, อย่างสามารถ เลือกได้ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง O,S (=O)n(ใน เมื่อ n คือ 0,1 หรือ 2) หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ N ภายในสาย โซ่อัลคิล, อัลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของหมู่ต่อไปนี้, ฟีนิล, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, หรือ NRaRb ในเมื่อทั้ง Ra และ RB แทนด้วย C1-3 (4) วงไบไซคลิก อะโรมาติก ที่หลอมรวมกัน (สูตรเคมี) ในเมื่อ B แทนด้วยหมู่เฮทเทอรโรไซคลิกอะโรมาติก ขนาดสมธิ ขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอม ที่มีหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง O,N หรือ S อะตอม, ในเมื่อวงไบไซคลิก ถูกเชื่อมติดกับ ไนโตรเจน อะตอมของสูตร (I) ผ่านทางอะตอมในวงของวง A และ B ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย -CO-(C1-3 อัลคิล) (5) หมู่ฟีนิล ที่ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ ที่ถูกเลือกมาจาก: - ฮาโลเจน, -SO3H,-(alk)NOH, -(alk)n-ไซยาโน,-(O)N-(C1-6 อัลคิล (ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งฮาโลเจน ), -(alk)n-ไนโตร, -(O)m-(alk)n-COR2Rc,-(alk)n-CONRcRd-(alk) n-SORc,-(alk)n-CO2Re,-(alk)n-SO2NRcRd,-(alk)N -Orc,-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re,-(alk)n-NHCORc,-(alk)n-NRcRd ในเมื่อ m และ n คือ 0 หรือ 1 และ alk แทนด้วยหมู่ C1-6 อัลคิลลีน หรือหมู่ C2-6 อัลคีนิล (6) หมู่ฟีนิลที่ถูกแทนที่โดยหมู่เฮทเทอโรไซคลิก อะโรมติก ขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอม, หมู่เฮทเทอโรไซคลิก อะโรมา ติก ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย C1-3 อัลคิล หรือ NRcRd Rc และ Rd แต่ละตัวอาจแทนอย่างอิสรต่อกันด้วยไฮโดรเจน, หรือ C1-3 อัลคิล หรือเมื่อส่วนของหมู่ NRcRd, และ Rd ร่วม กับไนโตรเจน อะตอม อาจสร้างวงเฮทเทอโรไซคลิคขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอมที่อย่างสามารถเลือกกับการมีเฮทเทอโรอะตอมอื่น ได้ , ซึ่งวงเฮทเทอโรไซคลิก อาจถูกแทนที่อย่างสามารถเลือก ได้อย่างต่อไปอีกด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ C1-3 อัลคิล และเกลือและโซลเวท ของมัน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งโซลเวท และ เกลือที่ร่างกายยอมรับได้ของมัน

Claims (24)

1.สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งเป็นอะโกนิสท์ ที่อะดีโนซีนAL รีเซพเตอร์ (สูตรเคมี) (I) ในเมื่อ R2 แทนด้วย C1-3 อัลคิล, ฮาโลเจน หรือไฮโดรเจน; R3 แทนด้วย หมู่อัลคิล 1-6 คาร์บอน อะตอมสายโซ่ตรงหรือสาย โซ่สาขาที่ถูกฟลูออริเนท์; R1 แทนด้วยหมู่ที่เลือกมาจาก (1) -(alk)n -(C3-) ไซโคลอัลคิล, รวมถึงบริจด์ไซโคลอัลคิล, หมู่ไซโคลอัลิคลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือได้โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ ที่เลือกมาจาก OH, ฮาโล เจน, -(C1-3) อัลคอกซี, ในเมื่อ (ald) แทนด้วย C1-3 อัลคิ ลีน และ n แทนด้วย 0 หรือ 1 (2) หมู่อะลิฟาติก เฮทเทอโรไซคลิก ที่มีสมาชิกวงขนาด 4 ถึง 6 อะตอม มีอย่างน้อยหนึ่งเฮทเทอโรอะตอมที่เลือกมาจาก O,N หรือ S, ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งหมู่แทนที่เลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -(C1-3) อัลคิล, -CO-(C1-4 ) อัลคิล, -CO(C1-3 อัลคิล), -S(=O)n-(C1-3 อัลคิล),-CONRaRb (ในเมื่อ Ra และ Rb แทน อย่างอิสระต่อกันด้วย H หรือ C1-3 อัลคิล) หรือ = O; เมื่อ มีซัลเฟอร์ ในวง เฮทเทอโรไซคลิก, ซัลเฟอร์ดังกล่าวถูกแทน ที่อย่างสามารถเลือกได้ โดย (=O)n, เมื่อ n คือ 1 หรือ 2 (3) C1-12 อัลคิล สายโซ่ตรงหรือสายโซ่สาขา, อย่างสามารถ เลือกได้ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง O,S (=O)n(ใน เมื่อ n คือ 0,1 หรือ 2) หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ N ภายในสาย โซ่อัลคิล, อัลคิลดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งของหมู่ต่อไปนี้, ฟีนิล, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, หรือ NRaRb ในเมื่อทั้ง Ra และ RB แทนด้วย C1-3 (4) วงไบไซคลิก อะโรมาติก ที่หลอมรวมกัน (สูตรเคมี) ในเมื่อ B แทนด้วยหมู่เฮทเทอรโรไซคลิกอะโรมาติก ขนาดสมธิ ขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอม ที่มีหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง O,N หรือ S อะตอม, ในเมื่อวงไบไซคลิก ถูกเชื่อมติดกับ ไนโตรเจน อะตอมของสูตร (I) ผ่านทางอะตอมในวงของวง A และ B ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย -CO-(C1-3 อัลคิล) (5) หมู่ฟีนิล ที่ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้ โดยหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ ที่ถูกเลือกมาจาก: - ฮาโลเจน, -SO3H,-(alk)NOH, -(alk)n-ไซยาโน,-(O)N-(C1-6 อัลคิล (ถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งฮาโลเจน ), -(alk)n-ไนโตร, -(O)m-(alk)n-COR2Rc,-(alk)n-CONRcRd-(alk) n-SORc,-(alk)n-CO2Re,-(alk)n-SO2NRcRd,-(alk)N -Orc,-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re,-(alk)n-NHCORc,-(alk)n-NRcRd ในเมื่อ m และ n คือ 0 หรือ 1 และ alk แทนด้วยหมู่ C1-6 อัลคิลลีน หรือหมู่ C2-6 อัลคีนิล (6)หมู่ฟีนิลที่ถุกแทนที่โดยหมู่เฮทเทอโรไซคลิก อะโรมติก ขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอม, หมู่เอทฌทอโรไซคลิก อะโรมา ติก ดังกล่าวถูกแทนที่อย่างสามารถเลือกได้โดย C1-3 อัลคิล หรือ NRcRd Rc และ Rd แต่ละตัวอาจแทนอย่างอิสรต่อกันด้วยไฮโดรเจน, หรือ C1-3 อัลคิล หรือเมื่อส่วนของหมู่ NRcRd, และ Rd ร่วม กับไนโตรเจน อะตอม อาจสร้างวงเฮทเทอโรไซคลิคขนาดสมาชิกวง 5 หรือ 6 อะตอมที่อย่างสามารถเลือกกับการมีเฮทเทอโรอะตอมอื่น ได้ , ซึ่งวงเฮทเทอโรไซคลิก อาจถูกแทนที่อย่างสามารถเลือก ได้อย่างต่อไปอีกด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่ C1-3 อัลคิล และเกลือและโซลเวท ของมัน, โดยเฉพาะอย่างยิ่งโซลเวท และ เกลือที่ร่างกายยอมรับได้ของมัน

2.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 1 ในเมื่อ R3 แทน ด้วยหมู่ C1-3 ฟลูออโรอัลคิล

3.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 2 ในเมื่อ R3 แทน ด้วย F2C(Me)- หรือ FCH2-

4.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-3 ในเมื่อ R2 แทนด้วย H, เทธิลหรือ ฮาโลเจน

5.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 4 ในเมื่อ R2 แทน ด้วย H คือ คลอรีน

6.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-5 ในเมื่อ R1 แทนด้วย (alk)n-C3-6 ไซโคลอัลคิล ในเมื่อ n คือ 0 หรือ และ 1 และไซโคลอัลคิล ถูกแทนที่โดยอย่างน้อยหนึ่ง หมู่แทนที่ที่เลือกจาก ฮาโลเจน, OH หรือไม่ถูกแทนที่

7.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 6 ในเมื่อ n แทนด้วย ศูนย์

8.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 6 หรือ 7 ในเมื่อไซ โคลอัลคิล เป็นวงขนาดสมาชิก 5 อะตอม และถูกแทนที่ครั้ง เดียวด้วย OH หรือฟลูออรีน

9.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ในเมื่อ R41 แทนด้วยหมู่อะลิฟาติก เฮทเทอโร ไซคลิก ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, โดยหมู่แทนที่ที่ต่าง ๆ ถูก เลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -CO2-(C1-4) อัลคิล, -CO-(C1-3) อัลคิล, -S(=O)n-(C1-3) อัลคิล, CONRaRb (ใน เมื่อ Ra และ Rb ได้ถูกระบุไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และเมื่อมี เฮทเทอโรอะตอม S ในวง เฮทเทอโรอะตอมนี้อาจถูกแทนที่อย่าง สามารถได้โดย (=O)n เมื่อ n คือ 1 หรือ 2

10.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 9 ในเมื่อวงเฮทเทอ โรไซคลิค ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ด้วย -CO2-(C-1) อัลคิล , หรือเมื่อเฮทเทอโรอะตอม เป็น S, หมู่แทนที่ (=O)n เข้าเชื่อมติดกับซัลเฟอร์อะตอมของวงเฮทเทอโรไซคลิก

11.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 9 ในเมื่อวงเฮทเทอ โรอะตอม เป็น N และหมู่แทนที่คือ CO2(C1-4) อัลคิล เข้า เชื่อมติดกับ N อะตอม

12.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 9-11 ข้อใดข้อหนึ่ง ในเมื่อวงเฮทเทอโรไซคลิกเป็นวงขนาดสมาชิก 6 อะตอม และมี เพียงหนึ่งเฮทเทอโรอะตอม

13.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ในเมื่อ R1 แทนด้วยสายโซ่ตรงหรือสายโซ่สาขาของอัลคิล ขนาด 1-6 คาร์บอน อะตอม ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, อย่างสามารถเลือได้ด้วยการถูกแทนที่โดยอย่างน้อยหนึ่ง S(=O)n และ/หรือ หรือ N ในสายโซ่, และ n คือ 1 หรือ 2

14.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 13 ในเมื่อ หมู่อัลคิลถูกแทนที่โดยอย่างน้อยหนึ่งหมู่ OH

15.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ในเมื่อ R1 แทนด้วยหมู่ฟีนิล ที่ถูกแทนที่โดยอย่าง น้อยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ ที่เลือกมาจาก OH หรือ ฮาโลเจน

16.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 15 ในเมื่อหมู่ฟี นิล ถูกแทนที่สองครั้งในตำแหน่ง 2,4

17.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 16 ในเมื่อหมู่แทน ที่ทั้งสองเป็นฮาโลเจน

18.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 17 ในเมื่อหมู่แทน ที่ตำแหน่งที่ 2 เป็นฟลูออโร และหมู่แทนที่ตำแหน่งที่ 4 เป็นคลอโร

19.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งคือ 5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-N- (เตตราไฮโดร-ไพเรน-4-อิล)-อะดี โนซิล, 5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-2-เมทธิล-N-(เตตราไฮโดร-ไพ เพร-4-อิล) 2-คลอโร-5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-2-เมทธิล-N-(เตตราไฮโดร-ไพ เพร-4-อิล) (2R,3R,4S,5S)-2-[2-คลอโร-6-(เตตราไฮโดร-ไพเรน-4-อิลเอ มีน)-พิวริน-9-อิล]-5-ไตรฟลูออโร1 เมทธิล-เตตราไฮโดร-ฟิวเ รน-3,4-ไดออล, 2-คลอโร-5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-2-เมทธิล-N-(2Rฟลูออโร-ไซ โคลเพนท-(R) -อิล)-อะดีโนซีน 2-คลอโร-5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-2-เมทธิล-N-(2S-ไฮดอรกซี-ไซ โคลแพนท-(S)-อิล-อะดีโนซีน N-(เอนโด-ไบไซโคล[2.2.1]เฮปท-2-อิล)-2-คลอโร-5''-ฟลูออโร-อะ ดีโนซีน 4-[2-คลอโร-9-(5S-ฟลูออโรเมทธิล-3R,4S-ไดไฮดรอกซี-เตตรา ไฮโดร-ฟิวเรน-2R-อิล) -9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน]-ไพเพอริ ดีน-1-คาร์บอกซิลิก แอซิด เอทธิล เอสเทอร์, 1-{4-[2-คลอโร-9-(5S-ฟลูออโรเมทธิล-3R,4S-ไดไฮดรอกซี-เตตรา ไฮโดร-ฟิวเรน-2R-อิล)-9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน]-ไพเพอริ ดิน-1-อิล}-เอทธาโนน, N-(เอนโด-ไบไซโคล[2.2.1]เฮปท-2-อิล)-5''-ดีออก ซี-5''-ฟลูออรีน-อะดีนโนซีน, N-(เอกโซ-ไบไซโคล[2.2.1]เฮปท-2-อิล)-5''-ดีออก ซี-5''-ฟลูออรีน-อะดีนโนซีน, 5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-N-ไฮดรอกซี-ไซโคลเพนท (S)-อิล-อะดี โนซีน, 4-[9-(5S-ฟลูออโรเมทธิล-3R,4S-ไดไฮดรอกซี-เตตาไฮโดร-ฟิวเ รน-2R-อิล)-9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน]-ไพเพอริดีน-1-คาร์บอกซิ ลิกแอซิด เอทธิล เอสเทอร์, 2-คลอโร-5''-ดีออกซี-N-(1,1-ไดออกโซ-เฮกซาไฮโดร-1ไดออก โซ-เฮกซาไฮโดร-1.เดลต้า.6-ไทโอไพเรน-4-อิล)-5''-ฟลูออรีนอะ ดีโนซีน, 2-คลอโร-5''-ดีออกซี-N-(2,3-ไดไฮดรอกซี-โพรพิล)-5''-ฟลูออ โร-อะดีซีน,(2R,3R,4S,5S)-2-[6-ไซโคลโพรพิลเมทธิล-อะมิ โน)-พิวริน-9-อิล]-(1,1-ไดฟลูออโรเอทธิล)-เตตราไฮโดร-ฟิวเ รน-3,4-ไดออล, (R,3R,4S,5S)-2-[6-(ไบไซโคล[2.2.1]เฮปท-2-อิลอะมิโน)-พิว ริน-9-อิล]-(1,1-ไดฟลูออโรเอทธิล)-เตตราไฮโดร-ฟิวเ รน-3,4-ไดออล, 2-[9-(5S-ฟลูออโรเมทธิล-3R,4R-ไอไฮดรอกซี-เตตราไฮโดร-ฟิวเ รน-2R-อิล)-9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน]-อีเทนซัลโฟนิก แอซิด เมทธิลเอไมด์, 5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร -N-(2,2-ไดเมทธิล-โพรพิล)-อะดีโน ซีน, N-เทอร์เทียรรี่-บิวทิล-N-(เตตราไฮโดร-ไทไฮโดร-ไทโอไพ แรน-4-อิล)-อะดีโนซีน, 2-คลอโร -5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-N-ไอโซบิวทิล-อะดีโนซีน, 2-คลอโร-5''-ดีออกซี-5''-ฟลูออโร-N-(1-มีเทนซัลโฟนิลไพเพอริ ดิน-4-อิล)-อะดีโนซีน, 2-คลอโร-5''-ดีออกซี- N-(2,2-ไดเมทธิล-โพรพิล)-5''-ฟลูออ โร-อะดีโนซีน N-(เอกโซ-ไบไซโคล [2.2.1]เฮปท-2-อิล)2-คลอโร-5''-อีออก ซี-5''-ฟลูออโร-อะดีโนซีน, 4-[2-คลอโร-9-(5S-ฟลูออโรเมทธิล-3R,4S-ไดไฮดรอกซี-เตตรา ไฮโดร-ฟิวเรน-2R-อิล)-9H-6-อิลอะมิโน]-ไพเพอริดีน-1-คาร์ บอกซิลิก แอซิด บิวทิล เอสเทอร์, 5''-ดีออกซี-N-(1,1-ไดออกโซ-เฮกซาไฮโดร-1.เดลต้า.6-ไทโอไพ แรน-4-อิล)-5''-ฟลูออโรอะดีโนซีนพิวรีน-6-อิลอะมิโน]-ไพเพ อริดีน-1-คาร์บอซิลิก แอซิด เอทธิลเอไมด์, N-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-5''-ดีออกซี5''-ฟลูออโรดีโนซีน, 4-[2-คลอโร-9-(5S-ฟลูออโรเมทธิล-3R,4S-ไดไฮดรอกซี-เตตรา ไฮโดร-ฟิวเรน-2R-อิล)-9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน] ไพเพอริ ดีน-1-คาร์บอกซิลิก แอซิด เอทธิลเอไมด์

20.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งไม่แสดงหรือ แสดงแอลคติวิตี้แต่เพียงเล็กน้อยที่อะดีโนซีน A3 รีเซพ เตอร์

21.สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1-20 สำหรับใช้ในการบำบัดรักษา

22.องค์ประกอบทางเภสัชที่ประกอบด้วยสารประกอบที่สอดคล้อง ต่อข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 12 - 20 ร่วมกับตัวกลาง พาหะทาเภสัช และ/หรือ สารที่เติมเพื่อทำให้ยาเป็นยาเป็นรูป ร่างขึ้น

23.การใช้สารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือ สิทธิ 1- 20 เพื่อการผลิตมาสำหรับบำบัดรักษาผู้ป่วยที่ได้ รับสภาวะที่ซึ่งมีผลดีในการลดความเข้มข้นของพลาสมา ฟรี แฟตตี้แอซิต, หรือลดอัตราการเต้นของหัวใจขาดเลือด, โรคที่ เกี่ยวกับรอบนอกของหลอดโลหิต หรือการปัจจุบัน, หรือที่ซึ่ง เป้าหมายได้รับความเจ็บปวด, อาการผิดปกติของ CNS หรือได้ รับจากการหยุดหายใจชั่วขณะเวลาหลับ

24.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่สอดคล้องต่อข้อถือ สิทธิ 1-20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสาร ประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ในเมื่อ L แทนด้วยหมู่หลุด , R1,R2 และ R3 เป็นเช่นที่ถูก ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และ R1 และ R2 แทนด้วยไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกัน, ด้วยสารประกอบที่มีสูตร R1NH2 หรือเกลือ ของมันภายใต้สภาวะที่เป็นเบส (ข้อถือสิทธิ 24 ข้อ, 5 หน้า, - รูป)