Claims (5)
แก้ไข 4 สิงหาคม 2560Revised August 4, 2017
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12แอลคิล, C1-12 แอลคิลออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน- หรือได-(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ- หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12แอลคิลแต่ละหมู่ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือก และโดย ตามลำพังถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระ จากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี C1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโน คาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ- หรือได-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือมอนอ- หรือได-(C1-12แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิลิดีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, หรือ L คือ -X1-X6 โดยที่ X1 คือ -NR3-, -S- หรือ -O- และ R6 คือ 2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-6- ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4- ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4- ไตรฟลูโอโรเมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)- เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6- คลอโร-4-ฟลูโอโร-เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล- เฟนิล, 4-ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล; หรือ L คือ -X2-Alk-R7 โดยที่ -X2-Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่ อนุมูลอะลิเฟติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจาก พิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซี; R4 คือ เฮโล, C1-6แอลคิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโน คาร์บอนิล; n' คือ 0, 1, 2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า Q เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิโน 2, 4,6-ไตรนิโตร-อะนิลิโน, 3-เมทอกซีอะนิลิโน, 4-เมทอกซี-อะนิลิโน, 3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน, 3-คลอโร-4-ฟลูโอโร- อะนิลิโน, 4-ไซยาโนอะนิลิโน, 2-( C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-( C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 3-คลอโร- อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-นิโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน ---------- แก้ไข 3/08/2559 การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ –NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12แอลคิล, C1-12แอลคิล ออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน-หรือ ได-(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือได-(C1-12แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12 แอลคิล แต่ละหมู่ ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือก และโดยตามลำพังแต่ละหมู่ถูกแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซีC1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอ์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือ ได C1-12แอลคิล) อะมิโน C1-4แอลคิลิลีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ C1-10แอลคิล, C3-10แอลคีนิล, C3-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือ C1-10แอลคิล ที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7ไซโคลแอลคิล, อินเดนิล, อินดอลิล, และเฟนิล โดยที่เฟนิล, อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และ C1-6แอลคิล คาร์บอนิล; หรือ L คือ -X1 -R6 หรือ -X2 -Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิลออกซีและไตรเฮโลเมทิล; และ X1 และ X2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระคือ –NR3 -.-NH-NH-,- -N=N, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ –S(= O)2-; Alk คือ C1-4แอลเคนไดอิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และ ไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติก เฮทเทอโรไซคลิก; ซึ่งอนุมูลอะลิเฟติกเฮทเทอโรไซคลิก ดังกล่าว ถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซหนึ่งหมู่ และ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจาก พิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี (HIV; Human Immunodeficiency Virus) L คือ –X2 -Alk-R7 โดยที่ –X2 -Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล เอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่ อนุมูลอะลิเฟติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจาก พิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซี R4 คือ เฮโล, C1-6แอลคิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโน คาร์บอนิล n’ คือ 0, 1, 2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า Q เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิโน 2, 4,6-ไตรนิโตร-อะนิลิโน, 3-เมทอกซีอะนิลิโน, 4-เมทอกซี-อะนิลิโน, 3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน, 3-คลอโร-4-ฟลูโอโร- อะนิลิโน, 4-ไซยาโนอะนิลิโน, 2-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 3-คลอโร- อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-นิโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบโดยที่สารประกอบนั้นมีสูตร (สูตรเคมี) (T-1) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน โดยที่ A คือ CH, CR4 หรือ N; 4-[[4-[(เฟนิลเมทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอของ สารนั้น สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 10 โดยที่สารประกอบนั้นคือ 4-[[2-[[ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-ไพริมิดินิล]อะมิโน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์,N-ออกไซด์,เกลือ เติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของมัน สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิ 10 โดยที่สารประกอบนั้น คิ 4-[[4-[[(2,4,6-ไตรเมทิล เฟนิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์,N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และ สารประกอบในปริมาณที่สามารถให้ฤทธิ์รักษาได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิ 5 ถึง 10, 11 หรือ 12 กระบวนการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 13 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบในปริมาณที่สามารถให้ฤทธิ์รักษาได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 10 ถูกผสมเข้ากันอย่างใกล้ชิดกับตัวพาที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม กระบวนการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดย a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II-A) โดยที W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อย ต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-A) (III) (I) โดยที่ Q, R3, R4, R5, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันต์ของสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (VI) โดยอาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศ ที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-B) (VI) (I) โดยที่ R1, R2, R3, R4, R4’, R5 A, n’ และ L มีความหมายที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 5 c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ของสูตร (II-C) ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มีกรดหรือเบสที่เหมาะสม; ดังนั้น ทำให้ได้ สารปะกอบที่มีสูตร (I’) โดยที่ L คือ –X1-R6 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I’-C) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II-C) (I-c) โดยที่ R3, R4, R4’, R5, R6, X1, Q, n’ และ A มีความหมายที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 5, หรือถ้าต้องการการแปลงสถานะสารประกอบที่มีสูตร (I’) ไปเป็นสารอื่น แต่ละตัวโดยทำตามการ แปลงรูปต่างๆ ที่เป็นที่รู้จักในทางศิลปวิทยาการ และนอกจากนี้ถ้าต้องการการแปลงสารประกอบที่มี สูตร (I’) ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษาโดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไปเป็นเกลือ เติมเบสที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษาโดยการทำปฏิกิริยากับเบส หรือในทางกลับกัน การแปลงรูป เกลือเติมกรดไปเป็นเบสอิสระโดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือการแปลงเกลือเติมเบสไปเป็น กรดอิสระโดยการทำปฏิกิริยากับกรด; และ, ถ้าต้องการเตรียมรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอรีโอเคมี หรือ N- ออกไซด์ ของสารนั้น สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 สำหรับใช้เป็นยา สารประกอบของสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และสารประกอบต้าน รีโทรไวรัส สารรวมของสารประกอบที่มีสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และสารประกอบต้าน รีโทรไวรัส สารรวมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 17 หรือ 18 สำหรับใช้เป็นยา ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1, และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสที่เป็นสารเตรียมผสมสำหรับการใช้แบบพร้อมกัน, แยกกัน หรือ เรียงลำดับกันในการรักษาต้านเชื้อเอชไอวี ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5, และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสในลักษณะเป็นสารเตรียมผสมสำหรับใช้แบบพร้อมกัน, แยกกันหรือ เรียงตามลำดับในการรักษาต้านเชื้อเอชไอวี องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และที่ใช้ เป็นสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบที่มีสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b) สารประกอบต้าน รีโทรไวรัส องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ ที่เป็นสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบที่มีสูตร (I’) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ (b) สารประกอบ ต้านรีโทรไวรัส สารประกอบที่มีสูตร (II’-B) (สูตรเคมี) (Ii’-B) โดยที่ R3, R4, R4’, R5, n’, A และ L เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ W1 เป็นเฮโลเจน การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 สำหรับการผลิตยาเพื่อใช้รักษาการติดเชื้อ HIV 1 ที่ดื้อต่อตัวยับยั้งเอนไซม์ รีเวอร์สทรานสคริปเตส ที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ นอกเหนือจากสารที่ถูกนิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน, โดยที่; A คือ CH, CR4 หรือ N; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ –NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-2แอลคิล, C1-12แอลคิล ออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน-หรือ ได-(C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12 แอลคิล แต่ละหมู่ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือกและโดยตามลำพังถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ- หรือ ได( C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือ ได- (C1-12แอลคิล)อะมิโน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; เอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, ไนโตร และ ไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก; ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตรตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี L คือ C-10แอลคิล, C3-10แอลคีนิล, C3-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล หรือ C1-10แอลคิล ที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7ไซโคลแอลคิล, อิเดนิล, อินดอลิล, และเฟนิล โดยที่เฟนิล, อินเดนิล และอินดอลิล ดังกล่าว อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ เมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; หรือ L คือ –X1-R6 หรือ –X2 ––Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และไตรเฮโลเมทิล; และ X1 และ X2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ –NR3-,-NH-NH-, -NH=N-,-O-,-S-,-S(=O) หรือ S(=O)2-; Alk คือ C1-4แอลเคนไดอิล; R4’ คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโน คาร์บอนิล; n’ คือ 0, 1, 2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า L เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, และเมื่อ L คือ –X1-R6 โดยที่ X1 คือ –NR3-,-S- หรือ –O- และก็ R6 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโร เมทอกซี-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทิลเฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1- ไดเมทิลเอทิล)-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6-คลอโร- 4-ฟลูโอโร-เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-ไซยาโน-2,6- ไดเมทิล-เฟนิล; และ เมื่อ L คือ –X2 -Alk-R7 โดยที่ –X2 -Alk- คือ –NH-CH2- และ R7 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก เฟนิล ด้วยเงื่อนไขที่ว่า Q และ L คือ สารอื่นนอกจาก อะนิลิโน 2,4,6-ไตรไนโตร-อะนิลิโน, 3-เมทอกซี-อะนิลิโน, 4-เมทอกซี-อะนิลิโน, 3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน, 3-คลอโร-4-ฟลูออโร- อะนิลิโน, 4-ไซยาโน-อะนิลิโน, 2-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-(C1-6แอลคิล)-อะมิโน, 3-คลอโร- อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-ไนโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบดังสูตร (สูตรเคมี) (I’-1) N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือรูปโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน, โดยที่; A คือ CH, CR4 หรือ N; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ –NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นไปได้โดยอิสระเลือกจากไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-12แอลคิล, C1-12 แอลคิลออกซี, C1-12แอลคิลคาร์บอนิล, C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, แอริล, อะมิโน, โมโน- หรือ ได- (C1-12แอลคิล)อะมิโน, มอนอ-หรือได (C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12 แอลคิล แต่ละหมู่ที่กล่าวแล้วข้างต้นอาจถูกเลือกและโดยตามลำพังแต่ละหมู่ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิลออกซี, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ไซยาโน, อะมิโน, อิมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, แอริล และ Het; หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างเป็นพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, มอร์ฟอลินิล, อะซิโด หรือ มอนอ- หรือ ได(C1-12แอลคิล)อะมิโน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือ ไฮโดรเจน, แอริล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-5แอลคิลออกซีคาร์บอนิล; และ R4 แต่ละตัวเป็นได้โดยอิสระ คือ ไฮดรอกซี, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, ไซยาโน, อะมิโน-คาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลอกซี, ไซยาโน, ไนโตร และ ไตรฟลูโอโรเมทิล; Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรือ อะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิก; ซึ่งอนุมูลอะลิฟาติกเฮทเทอโร ไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิดินิล, พิเพอริดินิล, โฮโมพิเพอริดินิล, พิเพอเรซินิล, มอร์ฟอลินิล, เตตราไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัว อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ออกโซหนึ่งหมู่; และ อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูกเลือกจากพิร์รอลิล, ฟิวเรนิล, ไทอีนิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, พิเรซินิล และพิริเดซินิล โดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าว แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซี L คือ C1-10แอลคิล, C3-10แอลคีนิล, C3-10แอลไคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, หรือ C1-10แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7ไซโคลแอลคิล, อิเดนิล, อินดอลิล, และเฟนิล โดยที่เฟนิล, อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซ๊, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซี คาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิล, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และ C1-6แอลคิล คาร์บอนิล; หรือ L คือ –X1-X6 หรือ –X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวต่างเป็นไปได้โดยอิสระ คือ เฟนิล หรือ เฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือ ห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่ถูกเลือกอย่างอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซี, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซี, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโตร, อะมิโน, ไตรเฮโลเมทิลออกซี และไตรเฮโลเมทิล; และ X1 และ X2 แต่ละตัวต่างเป็นได้โดยอิสระ คือ –NR3-, -NH-NH-, -NH=N, -O-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2-; Alk คือ C1-4แอลเคนไดอิล; R4’ คือ ไซยาโน, อะมิโนคาร์บอนิล, หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรือ อะมิโน คาร์บอนิล; n’ คือ 0, 1, 2, หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า L เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,6-ไดคลอโรเบนซิล, และ เมื่อ L คือ –X1-X6 โดยที่ X1 คือ –NR3-, -S-หรือ –O- และก็ R6 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก 2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,4ไดโบรโม-6-ฟลูออโรเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูออโร เมทอกซี-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทิลเฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1- ไดเมทิลเอทิล)-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6-คลอโร- 4-ฟลูโอโร-เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-ไซยาโน-2,6-ได เมทิล-เฟนิล; และ เมื่อ L คือ –X2-Alk-R7 โดยที่ –X2-Alk- คือ –NH-CH2- และ R7 เป็นสารอื่นนอกเหนือจาก เฟนิล ด้วยเงื่อนไขที่ว่า L และ Q คือ สารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิโน, 2,4,6-ไตรไนโตร-อะนิลิโน, 4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน, 4-โบรโม-อะนิลิโน, 4-ไนโตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 26 หรือ 27 โดยที่ R4’ คือ ไซยาโน, อะมิดนคาร์บอนิล หรือ ไซยาดนC1-6แอลคิล; n’ คือ 0, A คือ CH, R3 คือ ไฮโดรเจน; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทิล; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NHR1; และ L คือ C1-10แอลคิลที่ถูกแทนที่ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ หรือ L คือ –X1-R6 หรือ –X2-Alk-R’ โดยที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ของหมู่ แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่นั้น, R6 หรือ R7 ถูกเลือกจากเฟนิล, 2,4,6-ไตรคลอโร-เฟนิล, 2,4,6-ไตรเมทิล- เฟนิล, 2,4-ไดโบรดม-3,5-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูออโรขเฟนิล, 2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล- เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-เมทิล-เฟนิล, 2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ- 1-อิล-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไซยาโน-เฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล, 2,6- ไดคลอโร-4-ไตรฟลูออโร-เมทิลเฟนิล, 2,6-ไดคลอโร-เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)- เฟนิล, 2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-4-ฟลูโอโร-6-เมทิล-เฟนิล, 2-โบรโม-6-คลอโร-4-ฟลูโอโร- เฟนิล, 4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล, 4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล หรือ 4-ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล- เฟนิล สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 26 ที่สารประกอบนั้นคือ 4-[[4-[(2,4- ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(4-ไฮดรอกซีบิวทิล)อะมิโน]-2-ไพริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; N-ออกไซด์, เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือ รูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมีของมัน องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์ได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 26 ถึง 29 กรรมวิธีสำหรับเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 30 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะที่ว่าสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์ได้ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ 26 ถึง 29 ถูกผสมเข้ากันอย่างใกล้ชิดกับตัวพาที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ ที่ว่า a) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II-A) โดยที่ W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อย ต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-A) (III) (I) โดยที่ Q, R3, R4, R5, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 26; b) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ของสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม กับอนุพันธ์อะมิโนของสูตร (VI) ที่อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อย ต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-B) (VI) (I’-b) โดยที่ R3, R4, R4’, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 26; c) การทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ของสูตร (II-C) ในตัวทำ ละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มีกรดหรือเบสที่เหมาะสม ดังนั้น ทำให้ได้ สารประกอบที่มีสูตร (I’) โดยที่ L คือ X1-R6, ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I’-c) (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (สูตรเคมี) (II-C) (I’-c) โดยที่ Q, R3, R4, R4’, R5, A, n’ และ L เป็นดังที่นิยามในขอถือสิทธิ 26; หรือถ้าต้องการ การแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I’) ไปเป็นสารอื่นแต่ละตัวโดยทำตามการ แปลงที่เป็นที่รู้จักในทางศิลปะวิทยาการ และนอกจากนี้ถ้าต้องการ การแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I’) ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษา โดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไปเป็นเกลือเติม เบสที่ไม่เป็นพิษที่มีฤทธิ์รักษา โดยการทำปฏิกิริยากับเบส หรือในทางกลับกัน การแปลงรูปเกลือเติม กรดไปเป็นเบสอิสระโดยทำปฏิกิริยาโดยทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือในทางกลับกัน การแปลงรูป เกลือเติมเบสไปเป็นกรดอิสระโดยทำปฏิกิริยากับกรด และถ้าต้องการ การเตรียมรูปไอโซเมอร์เชิง สเตอรีโอเคมีของ N-ออกไซด์นั้น สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 26 สำหรับใช้เป็นยา การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 26 ในการผลิตยาเพื่อการรักษาการติด เชื้อเอชไอวี (ไวรัสที่ทำให้ภูมิคุ้มกันของมนุษย์บกพร่อง) สารรวมของสารประกอบสูตร (I’) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26 และสารประกอบ ด้านรีโทรไวรัส สารรวมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 35 สำหรับใช้เป็นยา ผลิตภัณฑ์ที่มี (a) สารประกอบของสูตร (I’) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26 และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัสในลักษณะเป็นสารเตรียมผสมสำหรับใช้แบบพร้อมกัน แยกกัน หรือ เรียงตามลำดับในการรักษาต้านเชื้อเอชไอวี องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และ สารที่ใช้เป็นสารออกฤทธิ์ (a) สารประกอบสูตร (I’) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 26 และ (b) สารประกอบต้านรีโทรไวรัส สารประกอบที่มีสูตร (II’B) (สูตรเคมี) (II-B) โดยที่ R3, R4, R4’, n’, A และ L เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 26 และ W1 คือ เฮโลเจน -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตริโอเคมี โดยที่ A คือ CH,CR4 หรือ N; n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; O คือ ไฮโดรเจน หรือ -NR1R2; R1 และ R2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันเลือกจากไฮโดรเจน,ไฮดรอก ซี,C1-12แอลคิล,C1-12แอลคิลออกซี,C1-12แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-12แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,แอริล,อะมิโน,โ มโน-หรือได-(C1-12 แอลคิล)อะมิโน,มอนอ-หรือ ได (C1-12แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งหมู่ C1-12แอลคิลแต่ละ หมู่ที่เสนอข้างต้นอาจเลือกและแต่ละหมู่ตามลำพังถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือสองหมู่ โดยแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน เลือกจากไฮดรอกซี,C1-6แอคิลออกซี,ไฮดรอกซี C1-6แอลคิลออก ซี,คาร์บอกซิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,ไซยาโน,อะมิโน,อิ มิโน,อะมิโนคาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิลอะมิโน,มอ นอ-หรือได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,แอริล และ Het;หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอาจสร้างพิร์รอลิดินิล,พิเพอริดิ นิล,มอร์ฟอลินิล,อะชิโดหรือ มอนอ-หรือได(C1-12แอลคิล)อะมิ โน C1-4แอลคิลิดีน; R3 คือไฮโดรเจน,แอริล,C1-6 แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วย C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอนิล;และ R4 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกันคือ ไฮดรอก ซี,เฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซีหรือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล; R5 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; L คือ C1-10 แอลคิล,C3-10แอลคีนิล,C3-10แอลไคนิล,C3-7 ไซ โคลแอคิล,หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหรือสองหมู่ที่เลือกอย่างอิสระจาก C3-7 ไซโคล แอลคิล,อินเดนิล,อินดอลิล,และเฟนิลโดยที่เฟนิล,อินเดนิล และอินดอลิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือเมื่อเป็นไปได้ห้าหมู่โดยแต่ละหมู่ เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอกซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิ ลออกซี,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซีคาร์บอ นิล,ฟอร์มิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิล,กไตร เอโลเมทิลออกซีและ C1-6แอลคิลคาร์บอนิล;หรือ L คือ -X1-R6 หรือ -X2-Alk-R7 โดยที่ R6 และ R7 แต่ละตัวไม่ขึนต่อกัน คือ เฟนิล หรือเฟนิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่โดยแต่ ละหมู่เลือกอย่างอิสระจาก เฮโล,ไฮดรอก ซี,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,C1-6แอลคิลคาร์บอ นิล,C1-6แอลคิออกซีคาร์บอนิล,ฟอร์มิล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไนโตร,อะมิโน,ไตรเฮโลเมทิลออกซีและไตรเฮโลเมทิล:และ X1 และ X2 แต่ละตัวไม่ขึ้นต่อกัน คือ -NH2-,-NH-NH-,-N-N-,-O-,S-,S(=O)- หรือ -S(=O)2-: AIk คือ C1-4 แอลเคนไดอิล; เอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง,สอง,สาม,สี่ หรือห้าหมู่ โดยแต่ละหมู่เลือกอย่าง อิสระจากเฮโล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซี,ไซยา โน,ไนโตรและไตรฟลูโอโรเมทิล Het คือ อนุมูลอะลิเฟติก หรืออะโรเมติก;อนุมูลอะลิเฟติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวคือ เลือกจากพิร์รอลิดีนิล,พิเพอริดิ นิล,โฮโมพิเพอริดินิล,พิเพอเรซินิล,มอร์ฟอลินิล,เตตรา ไฮโดรฟิวเรนิล และเตตราไฮโดรไทอีนิล โดยที่อนุมูลอะลิเฟติก เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่ออกโซหนึ่งหมู่:และอนุมูลอะโรเมติกเฮทเทอโรไซคลิกดัง กล่าวเลือกจาก พิร์รอลิล,ฟิวเรนิล,ไทอีนิล,พิริดิล,พิริ มิดินิล,พิเรซินิล และพิริเดซินิลโดยที่อนุมูลอะโรเมติกเฮท เทอโรไซคลิกดังกล่าวแต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยไฮด รอกซี; สำหรับการผลิตยาสำหรับการรักษาสิ่งทดลองที่ประสบกับการติด เชื้อเอชไอวี (HIV; Human Immunodeficiency Virus)1. A compound having the chemical formula (formula) N-oxide, its pharmaceutically acceptable additive salt, or its stereochemical isomer, where A is CH, CR4, or N; Q is hydrogen or -NR1R2; and R1 and R2 are each independently selectable from hydrogen, hydroxya, C1-12 alkyl, C1-12 alkyloxy, C1-12 alkylcarbonyl, C1-12 alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di-(C1-12 alkyl)amino, mono- or di(C1-12 alkyl)amino carbonyl, where each of the aforementioned C1-12 alkyl groups may be selected and, independently, replaced by one or two substituents. Each group is independently selected from hydroxyl, C1-6 alkyloxy, hydroxyl C1-6 alkyloxy, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, imino, aminocarbonyl, aminocarbonylamino, mono- or di-(C1-6 alkyl)amino, aryl, and Het; or R1 and R2 together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido, or mono- or di-(C1-12 alkyl)aminoC1-4 alkylidine; R3 is hydrogen, aryl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkyl replaced by C1-6 alkyloxycarbonyl; Each R4 can independently be: hydroxya, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, or a C1-6 alkyl substituted with a cyano or aminocarbonyl; R5 is hydrogen or C1-4 alkyl; L is 2,6-dichlorobenzyl, or L is -X1-X6, where X1 is -NR3-, -S-, or -O-, and R6 is 2,4,6-trichlorophenyl, 2,4,6-trimethyl-phenyl, 2,4-dibromo-3,5-dichloro-phenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-methylphenyl, 2,6-dibromo-4-prop-1-yl-phenyl, 2,6-dichloro-4-cyano-phenyl, 2,6-dichloro-4-trifluoromethoxy-phenyl. 2,6-dichloro-4-trifluoromethyl-phenyl, 2,6-dichloro-phenyl, 2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl, 2,6-dimethyl-phenyl, 2-bromo-4-fluoro-6-methyl-phenyl, 2-bromo-6-chloro-4-fluoro-phenyl, 4-bromo-2,6-dimethyl-phenyl, 4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl, 4-cyano-2,6-dimethyl-phenyl; or L is -X2-Alk-R7, where -X2-Alk- is -NH-CH2- and R7 is phenyl; ERIL is phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, and trifluoromethyl; Het is aliphatic or aromatic heterocyclic radical, which is selected from pyrrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperesinil, morpholinin, tetrahydrofurenil, and tetrahydrothienil, with each of these aliphatic heterocyclic radicals potentially being substituted by one oxogroup; These heterocyclic aromatic radicals are selectively assigned to pyrrallyl, furenyl, thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyresinyl, and pyridezinyl, where each of these heterocyclic aromatic radicals may be selectively assigned to a hydroxyl group; R4 is halo, C1-6 alkyl, cyano, aminocarbonyl, nitro, trihalomethyl, trihalomethyloxy or a C1-6 alkyl assigned to a cyano or aminocarbonyl group; n' is 0, 1, 2, or 3; Provided that Q is a substance other than anilinol 2, 4,6-trinitro-anilinol, 3-methoxyanilinol, 4-methoxy-anilinol, 3,4-dimethoxy-anilinol, 3-chloro-4-fluoro-anilinol, 4-cyanoanilinol, 2-(C1-6alkyl)-anilinol, 4-(C1-6alkyl)-anilinol, 3-chloro-anilinol, 4-bromo-anilinol, 4-nitro-anilinol and 4-chloro-anilinol ---------- Edited 3/08/2016 Use of compounds with the formula (chemical formula) (I) N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salts Or its stereochemical isomer, where A is CH, CR4, or N; n is 0, 1, 2, 3, or 4; Q is hydrogen or –NR1R2; R1 and R2 are each independently selectable from hydrogen, hydroxya, C1-12 alkyl, C1-12 alkyl oxy, C1-12 alkyl carbonyl, C1-12 alkyl oxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di-(C1-12 alkyl) amino, mono- or di-(C1-12 alkyl) aminocarbonyl, where each of the above-mentioned C1-12 alkyl groups may be selected and each group alone is replaced by one or two other groups. Each group is independently selected from hydroxya, C1-6 alkyloxy, hydroxyaC1-6 alkyloxy, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, imino, aminocarbonyl, aminocarbonylamino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, aryl, and Het; or R1 and R2 together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido, or mono- or di(C1-12 alkyl)aminoC1-4 alkylylene; R3 is hydrogen, aryl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkyl substituted with C1-6 alkyloxycarbonyl; Each R4 can be independently hydroxyaponized, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, or a C1-6 alkyl substituted with a cyano or aminocarbonyl; R5 is hydrogen or C1-4 alkyl; L is C1-10 alkyl, C3-10 alkenyl, C3-10 alkynyl, C3-7 cycloalkyl, or a C1-10 alkyl substituted with one or two independently selected substituents. C3-7 cycloalkyl, indenyl, indolyl, and phenyl, where these phenyl, indenyl, and indolyl may be replaced by one, two, three, four, or possibly five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, and C1-6 alkyl carbonyl; Or L is -X1 -R6 or -X2 -Alk-R7, where each R6 and R7 can independently be phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formil, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy and trihalomethyl; and each X1 and X2 can independently be –NR3 -.-NH-NH-,- -N=N, -O-, -S-, -S(=O)- or –S(= O)2-; Alk is C1-4 alkandiyl; ERIL is phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, and trifluoromethyl; Het is the aliphatic or aromatic heterocyclic radical; these aliphatic heterocyclic radicals are selected from pyrrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperesinil, morpholinin, tetrahydrofurenil, and tetrahydrothienil, where the aliphatic radical... Each of these heterocyclic radicals may be selectively substituted by one oxo-group, and these aromatic heterocyclic radicals are selected from pyrrallyl, furenyl, thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyresinyl, and pyridezinyl, where each of these aromatic heterocyclic radicals may be selectively substituted by a hydroxyl group; for the production of drugs for the treatment of HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection, L is –X2 -Alk-R7, where –X2 -Alk- is -NH-CH2- and R7 is phenyl. aryl is phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, and trifluoromethyl; Het is the aliphatic radical. Or aromatic heterocyclic radicals, in which these aliphatic heterocyclic radicals are selectively chosen from pyrrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperesinil, morpholinin, tetrahydrofurenil, and tetrahydrothienil, where each of these aliphatic heterocyclic radicals may be selectively replaced by one oxogroup; These heterocyclic aromatic radicals are selectively assigned to pyrrallyl, furenyl, thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyresinyl, and pyridezinyl, where each of these heterocyclic aromatic radicals may be selectively assigned to a hydroxyl R4 radical: halo, C1-6 alkyl, cyano, aminocarbonyl, nitro, trihalomethyl, trihalomethyloxy, or a C1-6 alkyl radical assigned to a cyano or aminocarbonyl radical with n’ of 0, 1, 2, or 3; Provided that Q is a substance other than 2,4,6-trinitro-anilino, 3-methoxyanilino, 4-methoxy-anilino, 3,4-dimethoxy-anilino, 3-chloro-4-fluoro-anilino, 4-cyanoanilino, 2-(C1-6alkyl)-anilino, 4-(C1-6alkyl)-anilino, 3-chloro-anilino, 4-bromo-anilino, 4-nitro-anilino, and 4-chloro-anilino, a compound with the chemical formula (T-1) N-oxide, a pharmaceutically acceptable additive salt, or its stereochemical isomer, where A is CH, CR4, or N; 4-[[4-[[(phenylmethyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salt or its stereochemical isomer; the compound referred to in claim 10, whereby that compound is 4-[[2-[[cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-3,5-dimethylbenzonitrile, N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salt or its stereochemical isomer; the compound referred to in claim 10, whereby that compound is 4-[[4-[[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile, N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salt or its stereochemical isomer. A pharmaceutical composition consisting of a pharmacopoeia-acceptable carrier and compounds in therapeutic quantities as defined in one of the claims 5 through 10, 11, or 12; a process for the preparation of a pharmaceutical composition as defined in claim 13, characterized by the fact that the compounds in therapeutic quantities as defined in one of the claims 5 through 10 are closely mixed with the pharmacopoeia-acceptable carrier; a process for the preparation of compounds as defined in claim 5, characterized by a) intermediate reaction of formulation (II-A) where W1 is the appropriate ejection group. with the amino derivatives of formula (III) which may be selected in a solvent under an inert atmosphere and may be selected in an acidic atmosphere (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (II-A) (III) (I), where Q, R3, R4, R5, A, n’ and L are as defined in Relief 5; b) reaction of the intermediates of formula (II-B) where W1 is the appropriate ejection group with the amino derivatives of formula (VI) which may be selected in a solvent under an inert atmosphere and may be selected in an acidic atmosphere (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (II-B) (VI) (I), where R1, R2, R3, R4, R4’, R5 A, n’ and L are as defined in Relief 5; c) reaction of the intermediate H-X1-R6 with the intermediates of formula (II-C) in a suitable solvent which may be selected in an acidic or basic atmosphere; Thus, a compound with the formula (I') where L is –X1-R6 is obtained, which is represented by the formula (I'-C) (chemical formula) (chemical formula) (II-C) (I-c), where R3, R4, R4', R5, R6, X1, Q, n', and A have the meanings defined in Claim 5; or if it is required to transform the compound with the formula (I') into other substances, each by following the various transformations known in the arts and sciences; and furthermore, if it is required to transform the compound with the formula (I') into a non-toxic, therapeutic acidic salt by reaction with an acid, or into a non-toxic, therapeutic base salt by reaction with a base, or conversely, to transform the acidic salt into a free base by reaction with an alkali, or to transform the base salt into a free acid by reaction with an acid; and, if it is required to prepare the stereochemical isomers or N-oxides of that substance, the compound claimed in Claim 5 for medicinal use. Compounds of compounds of formulation (I) as defined in Reputation 1 and antiretroviral compounds; combinations of compounds of formulation (I’) as defined in Reputation 5 and antiretroviral compounds; combinations as claimed in Reputation 17 or 18 for medicinal use; products containing (a) compounds of formulation (I) as defined in Reputation 1, and (b) antiretroviral compounds as compounds for concomitant, separate or sequential use in HIV treatment; products containing (a) compounds of formulation (I’) as defined in Reputation 5, and (b) antiretroviral compounds as compounds for concomitant, separate or sequential use in HIV treatment. Pharmaceutical compositions comprising a pharmacopoeia-acceptable carrier and used as the active substance (a) a compound with the formula (I’) as defined in Reputation 1 and (b) an antiretroviral compound. Pharmaceutical compositions comprising a pharmacopoeia-acceptable carrier and used as the active substance (a) a compound with the formula (I’) as defined in Reputation 5 and (b) an antiretroviral compound. A compound with the formula (II’-B) (chemical formula) (Ii’-B) where R3, R4, R4’, R5, n’, A and L are as defined in Reputation 5 and W1 is a halogen. The use of any of the compounds claimed in Reputations 1 through 14 for the manufacture of drugs for the treatment of HIV-1 infection resistant to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors other than any of the compounds defined in Reputations 1 through 4. (I) N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salt or its stereochemical isomer, where; A is CH, CR4 or N; Q is hydrogen or –NR1R2; R1 and R2 each are independently selectable from hydrogen, hydroxya, C1-12 alkyl, C1-12 alkyl oxy, C1-12 alkyl carbonyl, C1-12 alkyl oxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di-(C1-12 alkyl)amino, mono- or di(C-12 alkyl)aminocarbonyl, where each of the above-mentioned C1-12 alkyl groups may be selected and alone replaced by one or two substituents. Each group is independently selected from hydroxya, C1-6 alkyloxy, hydroxya, C1-6 alkyloxy, carbonylamino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, aryl, and Het; or R1 and R2 together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido, or mono- or di-(C1-12 alkyl)amino C1-4 alkylidine; R3 is hydrogen, aryl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkyl replaced by C1-6 alkyloxycarbonyl; Each R4 radical can independently be a hydroxyapon, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, or a C1-6 alkyl substituted with a cyano or aminocarbonyl; R5 is hydrogen or C1-4 alkyl; aryl is phenyl or phenyl substituted with one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, and trifluoromethyl; Het is an aliphatic or aromatic heterocyclic radical; the aliphatic heterocyclic radical... These aliphatic heterocyclic radicals are selected from pyrrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperesinil, morpholinil, tetrahydrofurenil, and tetrahydrothienil, where each of these aliphatic heterocyclic radicals may be selectively substituted by one oxo-group; and these aromatic heterocyclic radicals are selected from pyrroliil, furenil, thienil, pyridyl, pyrimidinil, pyresinil, and pyridezinil, where each of these aromatic heterocyclic radicals may be selectively substituted by a hydroxyl L radical, i.e., C-10alkyl, C3-10alkenil, C3-10alkinil, C3-7cycloalkyl, or C1-10alkyl, which is substituted by one or two independently selected substituents. C3-7 cycloalkyl, idenyl, indolyl, and phenyl, where phenyl, indenyl, and indolyl may be replaced by one, two, three, four, or possibly five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, and C1-6 alkylcarbonyl; Or L is –X1-R6 or –X2 ––Alk-R7, where each R6 and R7 can independently be phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formil, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy, and trihalomethyl; and each X1 and X2 can independently be –NR3-,-NH-NH-, -NH=N-,-O-,-S-,-S(=O) or S(=O)2-; Alk is C1-4 alkandiyl; R4' is a cyano, aminocarbonyl, or C1-6 alkyl substituted with a cyano or aminocarbonyl; n' is 0, 1, 2, or 3; provided that L is something other than 2,6-dichlorobenzyl, and L is –X1-R6, where X1 is –NR3-, -S-, or –O-, and R6 is something other than. 2,4,6-trichlorophenyl, 2,4,6-trimethyl-phenyl, 2,4-dibromo-3,5-dichloro-phenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-methylphenyl, 2,6-dibromo-4-prop-1-yl-phenyl, 2,6-dichloro-4-cyano-phenyl, 2,6-dichloro-4-trifluorophenyl Methoxyphenyl, 2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl, 2,6-dichloro-phenyl, 2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl, 2,6-dimethyl-phenyl, 2-bromo-4-fluoro-6-methyl-phenyl, 2-bromo-6-chloro-4-fluoro-phenyl, 4-bromo-2,6-dimethyl-phenyl, 4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl, 4-cyano-2,6-dimethyl-phenyl; And where L is –X2-Alk-R7, where –X2-Alk- is –NH-CH2- and R7 is something other than phenyl, provided that Q and L are something other than anilinol. 2,4,6-trinitro-anilinol, 3-methoxy-anilinol, 4-methoxy-anilinol, 3,4-dimethoxy-anilinol, 3-chloro-4-fluoro-anilinol, 4-cyano-anilinol, 2-(C1-6alkyl)-anilinol, 4-(C1-6alkyl)-amino, 3-chloro-anilinol, 4-bromo-anilinol, 4-nitro-anilinol, and 4-chloro-anilinol. Compounds with the following formulas (chemical formulas): (I’-1) N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salts. Or its stereochemical somer, where; A is CH, CR4 or N; Q is hydrogen or –NR1R2; R1 and R2 are each independently selectable from hydrogen, hydroxya, C1-12 alkyl, C1-12 alkyloxy, C1-12 alkylcarbonyl, C1-12 alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di- (C1-12 alkyl)amino, mono- or di (C1-12 alkyl)aminocarbonyl, where each of the above-mentioned C1-12 alkyl groups may be selected and each group alone is replaced by one or two substituents. Each group is independently selected from hydroxya, C1-6 alkyloxy, hydroxya, C1-6 alkyloxy, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, imino, aminocarbonyl, aminocarbonylamino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, aryl and Het; or R1 and R2 together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido or mono- or di(C1-12 alkyl)amino C1-4 alkylidine; R3 is hydrogen, aryl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkyl replaced by C1-5 alkyloxycarbonyl; Each R4 radical can be independently hydroxyapic, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, amino-carbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, or a C1-6 alkyl substituted with a cyano or amino-carbonyl; R5 is hydrogen or C1-4 alkyl; aryl is phenyl or phenyl substituted with one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, nitro, and trifluoromethyl; Het is an aliphatic radical or an aromatic heterocyclic radical; the aliphatic heterocyclic radical... These aliphatic heterocyclic radicals are selectively chosen from pyrrolidinil, piperidinil, homopiperidinil, piperesinil, morpholinin, tetrahydrofurenil, and tetrahydrothienil, where each of these aliphatic heterocyclic radicals may be selectively substituted by one oxo-group; and these aromatic heterocyclic radicals are selectively chosen from pyrroliil, furenil, thienil, pyridyl, pyrimidinil, pyresinil, and pyridezinil, where each of these aromatic heterocyclic radicals may be selectively substituted by a hydroxyl L radical, i.e., C1-10alkyl, C3-10alkenil, C3-10alkinil, C3-7cycloalkyl, or a C1-10alkyl substituted by one or two independently selected substituents. C3-7 cycloalkyl, idenyl, indolyl, and phenyl, where these phenyl, indenyl, and indolyl are replaced by one, two, three, four, or possibly five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, and C1-6 alkyl carbonyl; Or L is –X1-X6 or –X2-Alk-R7, where each R6 and R7 can independently be phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four, or five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formil, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy, and trihalomethyl; and each X1 and X2 can independently be –NR3-, -NH-NH-, -NH=N, -O-, -S-, -S(=O)-, or -S(=O)2-; Alk is C1-4 alkandiyl; R4' is a cyano, aminocarbonyl, or C1-6 alkyl substituted with a cyano or aminocarbonyl; n' is 0, 1, 2, or 3; provided that L is something other than 2,6-dichlorobenzyl, and where L is –X1-X6, where X1 is –NR3-, -S-, or –O-, and R6 is something other than. 2,4,6-trichlorophenyl, 2,4,6-trimethyl-phenyl, 2,4-dibromo-3,5-dichloro-phenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-methylphenyl, 2,6-dibromo-4-prop-1-yl-phenyl, 2,6-dichloro-4-cyano-phenyl, 2,6-dichloro-4-trifluorophenyl Methoxyphenyl, 2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl, 2,6-dichloro-phenyl, 2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl, 2,6-dimethyl-phenyl, 2-bromo-4-fluoro-6-methyl-phenyl, 2-bromo-6-chloro-4-fluoro-phenyl, 4-bromo-2,6-dimethyl-phenyl, 4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl, 4-cyano-2,6-dimethyl-phenyl; and where L is –X2-Alk-R7, where –X2-Alk- is –NH-CH2- and R7 is something other than phenyl, provided that L and Q are something other than anilinone, 2,4,6-trinitro-anilinone, 4-(C1-6alkyl)-anilinone, 4-bromo-anilinone, 4-nitro-anilinone, and 4-chloro-anilinone, compounds as claimed under either claim 26 or 27, where R4’ is cyano, amidine carbonyl, or cyanoC1-6alkyl; n’ is 0, A is CH, R3 is hydrogen; R5 is hydrogen or methyl; Q is hydrogen or NHR1; and L is a substituted C1-10alkyl. With one or two substituent groups, or L is –X1-R6 or –X2-Alk-R’, where at least one substituent group Instead of one or two groups, R6 or R7 is selected from phenyl, 2,4,6-trichloro-phenyl, 2,4,6-trimethyl-phenyl, 2,4-dibrodom-3,5-dichloro-phenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-prop-1-yl-phenyl, 2,6-dichloro-4-cyano-phenyl, 2,6-dichloro-4-trifluoromethoxy-phenyl, 2,6-dichloro-4-trifluoro-methylphenyl. 2,6-dichlorophenyl, 2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl, 2,6-dimethyl-phenyl, 2-bromo-4-fluoro-6-methyl-phenyl, 2-bromo-6-chloro-4-fluoro-phenyl, 4-bromo-2,6-dimethyl-phenyl, 4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl or 4-cyano-2,6-dimethyl-phenyl, the compound referred to in claim 26, which is 4-[[4-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-6-[(4-hydroxybutyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile; N-oxide, a pharmaceutically acceptable additive salt or its stereochemical isomer; a pharmaceutical composition incorporating a pharmaceutically acceptable carrier and an active compound in the quantities defined in one of the claims 26 through 29; a procedure for preparing a pharmaceutical composition as defined in claim 30, characterized by the active compound in the quantities defined in one of the claims 26 through 29 being closely mixed with a pharmaceutically acceptable carrier; a procedure for preparing a compound as defined in claim 26, characterized by a) intermediate reaction of formulation (II-A) where W1 is a suitable ejection group. with amino derivatives of formula (III) which may be selective in solvent under an inert atmosphere to react and may be selective in an acidic atmosphere (chemical formula) + (chemical formula) (formula) (chemical formula) (II-A) (III) (I) where Q, R3, R4, R5, A, n’ and L are as defined in claim 26; b) reaction of intermediates of formula (II-B) where W1 is the appropriate ejection group. with amino derivatives of formula (VI) which may be selected in a solvent under an inert atmosphere to the reaction and may be selected in an acidic atmosphere (chemical formula) + (chemical formula) (formula) (chemical formula) (II-B) (VI) (I’-b) where R3, R4, R4’, A, n’ and L are as defined in claim 26; c) Reaction of the intermediate H-X1-R6 with an intermediate of formula (II-C) in a suitable solvent which may be selected in an acidic or basic atmosphere thus yielding a compound of formula (I’) where L is X1-R6, which such compound is denoted by formula (I’-c) (chemical formula) + (chemical formula) (formula) (chemical formula) (II-C) (I’-c) where Q, R3, R4, R4’, R5, A, n’ and L are as defined in claim 26; or if desired The conversion of compounds with the formula (I') into individual substances by following known conversions in the sciences and arts; and, if required, the conversion of compounds with the formula (I') into non-toxic, therapeutic acidic salts by reaction with an acid, or into non-toxic, therapeutic base salts by reaction with a base, or vice versa; the conversion of acidic salts into free bases by reaction with an alkali, or vice versa; the conversion of base salts into free acids by reaction with an acid; and, if required, the preparation of stereochemical isomers of N-oxides; the compounds claimed under claim 26 for medicinal use; the use of the compounds claimed under claim 26 in the manufacture of drugs for the treatment of HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection; combinations of compounds with the formula (I') as defined in claim 26 and retrovirus compounds; the combinations claimed under claim 35 for medicinal use. Products containing (a) a compound of formulation (I’) as defined in Claim 26 and (b) an antiretroviral compound in the form of a mixture for simultaneous, separate or sequential use in HIV treatment; pharmaceutical components comprising a pharmaceutically acceptable carrier and an active ingredient (a) a compound of formulation (I’) as defined in Claim 26 and (b) an antiretroviral compound; compounds of formulation (II’B) (chemical formula) (II-B), where R3, R4, R4’, n’, A and L are as defined in Claim 26 and W1 is the halogen. -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Use of compounds of formulation (Chemical formula) N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salt, or stereochemical isomer, where A is CH, CR4, or N; n is 0, 1, 2, 3, or 4; O is hydrogen or -NR1R2; R1 and R2 are independent and chosen from hydrogen, hydroxya, C1-12 alkyl, C1-12 alkyloxy, C1-12 alkylcarbonyl, C1-12 alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di-(C1-12 alkyl)amino, mono- or di-(C1-12 alkyl)aminocarbonyl, where each of the above-proposed C1-12 alkyl groups may be selected and each group alone is replaced by one or two independent substituents chosen from hydroxya, C1-6 alkyloxy, hydroxya. C1-6 alkyloxycarbonyl, carboxyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, cyano, amino, aminocarbonyl, aminocarbonylamino, mono- or di(C1-6 alkyl)amino, aryl and Het; or R1 and R2 together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, acido or mono- or di(C1-12 alkyl)amino C1-4 alkylidine; R3 represents hydrogen, aryl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, or a C1-6 alkyl substituted by a C1-6 alkyloxycarbonyl; and R4 is independent, representing hydroxyl, halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, or a C1-6 alkyl substituted by a cyano or aminocarbonyl; R5 represents hydrogen or C1-4 alkyl; L represents C1-10 alkyl, C3-10 alkenyl, C3-10 alkynyl, C3-7 cycloacyl, or a C1-10 alkyl substituted by a substituent. One or two independently selected substituents from C3-7 cycloalkyl, indenyl, indolyl, and phenyl, where such phenyl, indenyl, and indolyl may be replaced by one, two, three, four, or possibly five substituents, each independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formyl, nitro, amino, trihalomethyl, trihalomethyloxy, and C1-6 alkylcarbonyl; or L is -X1-R6 or -X2-Alk-R7, where R6 and R7 are independent of each other, i.e., phenyl, or phenyl replaced by one, two, three, four, or five substituents. Substances are independently selected from halo, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, formyl, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy and trihalomethyl: and X1 and X2 are each independent of each other, i.e. -NH2-, -NH-NH-, -N-N-, -O-, S-, S(=O)- or -S(=O)2-: AIk is a C1-4 alkandiyl; aryl is phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four or five substances, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy and trihalomethyl: and X1 and X2 are each independent of each other, i.e. -NH2-, -NH-NH-, -N-N-, -O-, S-, S(=O)- or -S(=O)2-. AIk is a C1-4 alkandiyl; aryl is phenyl or phenyl substituted by one, two, three, four or five substances, each independently selected from halo, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyloxy and trihalomethyl: Nitro, trifluoromethyl Het (Ht) are aliphatic or aromatic radicals; these aliphatic heterocyclic radicals are selective from pyrrolidenil, piperidinil, homopiperidinil, piperesinil, morpholinil, tetrahydrofurenil, and tetrahydrothienil, where each of these aliphatic heterocyclic radicals may be selectively replaced by one oxo-group; and these aromatic heterocyclic radicals are selective from pyrroliil, furenil, thienil, pyridyl, pirimidinil, pyresinil, and pyridezinil, where each of these aromatic heterocyclic radicals may be selectively replaced by a hydroxy ...
2. การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ n อย่างน้อยที่สุด คือ 1 และ R4 อย่างน้อยที่สุดคือ ไซยาโน2. The use of the compounds as claimed in claim 1, where n is at least 1 and R4 is at least cyano.
3. การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)3. Use of the compounds as claimed in claim 1 or 2, where the compounds have the formula (chemical formula).
4. การใช้สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อ 1 ถึง 3 โดยที่สารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี)4. The use of any of the compounds claimed in claims 1 through 3, where the compound has the formula (chemical formula).
5. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือรูปไอโซเมอร์ เชิงสเตอรีโอเคมี โดยที่ L,O,R3,R4,R5 และ A เป้นดังที่ นิยามภายใต้สูตร (I) และ R4 คือเฮโล,C1-6แอลคิล,ไซยาโน,อะ มิโนคาร์บอนิล,ไนโตร,ไตรเฮโลเมทิล,ไตรเฮโลเมทิลออกซี หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซยาโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; n คือ 0,1,2 หรือ 3; โดยมีเงื่อนไขว่า O และ L เป็นสารอื่นนอกเหนือจากอะนิลิ โน,2,4,6-ไตรนิโตรอะนิลิโน,3-เมทอกซีอะนิลิโน,4-เมทอกซีอะ นิลิโน,4-เอทอกซี-อะนิลิโน,3,4-ไดเมทอกซี-อะนิลิโน,3-คลอ โร-4ฟลูโอโร-อะนิลิโน,4-ไซยาโน-อะนิลิโน,2-(C1-6 แอลคิล)-อะนิลิโน,3-คลอโร-อะนิลิโน,4-โบรโม-อะนิลิโน,ก4-นิ โตร-อะนิลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 โดยที่สารประกอบมี สูตร (สูตรเคมี) สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 โดยที่ L และ O เป้นสารอื่น นอกเหนือจากอะนิลิโน,2,4,6 ไตรนิโตร-อะนิลิ โน,4-(C1-6แอลคิล)-อะนิลิโน,4-โบรโมอะนิลิโน,4-นิโตร-อะนิ ลิโน และ 4-คลอโร-อะนิลิโน สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 6 หรือ 7 โดยที่ R4''คือ ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิลที่ถูกแทน ที่ด้วย ไซยาโนหรืออะมิโนคาร์บอนิล สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 8 โดยที่ L คือ 2,6- ไดคลอโรเบนซิล,หรือ L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NR3-,-S- คือ -O- และ R6 คือ 2,4,6-ไตรคลอ โรเฟนิล,2,4,6-ไตรเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโรเฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล,2,6-ไดโบรโม-4เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไชยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิล เฟนิล;หรือ L คือ -X2-Alk-R7 เมื่อ -X2-Alk- คือ -NH-CH2- และ R7 คือ เฟนิล สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 9 โดยที่ Q คือไฮโดรเจน,L คือ -X1-R6 โดยที่ X1 คือ -NH-และ R6 คือ 2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล หรือ 4-ไซยา โน-2,6-ไดเมทิลเฟนิล,มอยเอที- NR3 (ที่อาจเลือกเฟนิลหรือพิ ริดิลที่ถูกแทนที่) แทน p-ไชยาโนอะนิลิโนและอยู่ในตำแหน่ง 2 ของวงแหวนพิริมีดีน สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 5 ถึง 10 โดยที่ R4'' คือ เฮโล,ไซยาโน,อะมิโนคาร์บอนิล หรือ ไซยาโน C1-6แอลคิล;n คือ ศูนย์,A คือ CH,R3 คือ ไฮโดรเจน;R5 คือ ไฮโดรเจน หรือเมทิล;Q คือ ไฮโดรเจน หรือ NHR1;และ L ประกอบด้วยเฟนิล,2,4,6-ไตรคลอโรเฟ นิล,2,4-6-ไดเมทิล-เฟนิล,2,4-ไดโบรโม-3,5-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,4-ไดโบรโม-6-ฟลูโอโรเฟนิล,2,4-ไดคลอโร-6-เมทิล-เฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-ไอโซพรอพิล-เฟนิล,2,6-ไดโบรโม-4-เมทิลเฟ นิล,2,6-ไดโบรโม-4-พรอพ-1-อิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4ไซยา โน-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-4-ไตรฟลูโอโรเมทอกซี-เฟนิล,2,6-ไดคลอ โร-4-ไตรฟลูโอโร-เมทิล-เฟนิล,2,6-ไดคลอโร-เฟ นิล,2,6-ไดเมทิล-4-(1,1-ไดเมทิล เอทิล)-เฟนิล,2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-4-ฟลูโอ โร-6-เมทิล-เฟนิล,2-โบรโม-6-คลอโร-4-ฟลูโอโร-เฟ นิล,4-โบรโม-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล,4-คลอโร-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล หรือ 4 ไซยาโน-2,6-ไดเมทิล-เฟนิล สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งสารประกอบคือ 4-([4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 6-[(2,6-ไดคลอดรเฟนิล)เมทิล]-N2-(4-ฟลูโอโรเฟนิล)-2,4-พิริ มิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(4-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-ไอดรอกซีบิวทิล)อะ มิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]-เบนโซนิไตรล์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริมิดินิล]อะซีเทไมด์; N-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-4-พิริดินิล]บิวเทนไมด์; -4[[2-อะมิโน-6-(2,6-ไดคลอโรเฟนอกซี)-4-พิริมิดินิล]เบนโซ นิไตรล์; -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-ไฮดรอกซี-2-เฟนิล เอทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(3-(2-เฟนิลเอทิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2-(2-ไฮดรอกซีเอทอก ซี)เอทิล]อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล]-6-[(2,3-ไดไฮดรอกซี พรอพิล)อะมิโน]เบนโซนิไตรล์) -4[[4[(2-ไซยาโนเอทิล)เอทิล)อะมิโน]-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟ นิล)เมทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4[(2,6 -ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)อะมิโน]-6-[(2-(1-พิร์รอ ลิดินิล)เอทิล]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์ -4[[4-อะมิโน-6-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล)]-5-เมทิล-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; N2(4-โบรโมเฟนิล)-6-[(2,6-ไดคลอเฟ นิล)เมทิล]-5-เมทิล-2,4-พิริมิดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-4-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล)อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดินิล)อะมิโน]เบน โซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไตโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิโน]-2-พิริ มิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4-ไดคลอโร-6-เมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(2,4-ไดโบรโม-6ฟลูโอโรเฟนิล]อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6[(2,6-ไดคลอโรเฟนิล)เมทิล-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนซีนแอซีโตนิไตรล์; 4-[[4-[เมทิล(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะมิ โน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-อะมิโน-6-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(2-โบรโม-4-คลอดโร-6-เมทิลเฟนอกซี)-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-(4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริมิดีนิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 3,5-ไดคลอโร-4-[[2-[(4-ไชยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดี นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดคลอโร-4-(ไตรฟลูโอโรเมทอกซี)เฟนิล]อะมิ โน]-2-พิริดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4-ไดโบรโม-3,6-ไตรคลอโรเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะ มิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-2-พิริดินิล]อะมิ โน]เบนเซไมด์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิ โน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-4-พิริมิดินิล]ออก ซี]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-คลอโร-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[[4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-(1,1-ไดเมทิลเอทิล)]-2,6-ไดเมทิลเฟนิล]อะมิ โน]-5-เมิทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[[4-โบรโม-2,6-ไดเมทิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[5-เมทิล-4-[(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)ไทโอ]-2-พิริมิดิ นิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-พรอพิลเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-2-พิริ มิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(2,4,6-ไตรเมทิล)อะมิโน]-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบน เซไมด์,N3-ออกไซด์; N2-(4-คลอโรเฟนิล)-N4-(2,4,6-ไตรเมทิลเฟนิล)-2,4-พิริมิ ดีนไดเอมีน; 4-[[4-[(2,6-ไดโบรโม-4-(1-เมทิลเอทิล)เฟนิล]อะมิ โน]-5-เมทิล-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิไตรล์; 4-[[2-[(4-ไซยาโนเฟนิล)อะมิโน]-5-เมทิล-4-พิริมิดินิล]อะมิ โน]-3,5-ไดเมทิลเบนโซนิไตรล์; 4-[[4-[(เฟนิลเมทิล)อะมิโน)-2-พิริมิดินิล]อะมิโน]เบนโซนิ ไตรล์; N-ออกไซด์,เกลือเติมที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม หรือรูปไอโซเ มอร์เชิงสเตอรีโอเคมีของสาร ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม และสารประกอบในปริมาณที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาตาม ที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 5 ถึง 12 กระบวนการสำหรับการเตรียมผลิตภัณฑ์เภสัชกรรมตามที่นิยาม ในข้อถือสิทธิ 13 กำหนดลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบใน ปริมาณมีผลบำบัดรักษาตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อใดข้อ หนึ่ง 5 ถึง 12 ถูกผสมเข้ากันอย่างดีกับพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม กระบวนการเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 กำหนดลักษณะเฉพาะโดย a)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-A) โดยที่ W1 เป้น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (III) ที่อาจเลือกในตัวละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) โดยที่ O,R3,R4,R4'',R5,A,n'' และเป็นดังที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5; b)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ที่มีสูตร (II-B) โดยที่ W1 เป็น หมู่หลุดออกที่เหมาะสมกับอนุพันธ์อะมิโนที่มีสูตร (VI) โดย อาจเลือกในตัวทำละลายภายใต้บรรยากาศที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และอาจเลือกในสภาพที่มีกรด (สูตรเคมี) c)ทำปฏิกิริยาสารมัธยันตร์ H-X1-R6 กับสารมัธยันตร์ที่มี สูตร (II-C) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมที่อาจเลือกในสภาพที่มี กรดหรือเบสที่เหมาะสม;ดังนั้น ทำให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (I'') โดยที่ L คือ -X1-R6 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวถูกแทนด้วย สูตร (I''-C) (สูตรเคมี) หรือถ้าต้องการแปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นสารอื่นๆ ตามการแปลงที่รู้จักในศิลปวิทยาการและนอกจากนี้ถ้าต้องการ แปลงสารประกอบที่มีสูตร (I'') ไปเป็นเกลือเติมกรดที่ไม่เป็น พิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการทำปฏิกิริยากับกรด หรือไป เป็นเกลือเติมเบสที่ไม่เป็นพิษที่ออกฤทธิ์บำบัดรักษาโดยการ ทำปฏิกิริยากับเบส,หรือในทางกลับกันแปลงรูปเกลือเติมกรดไป เป็นเบสเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล หรือแปลงเกลือเติม เบสไปเป็นกรดเสรีโดยการทำปฏิกิริยากับกรด;และถ้าต้องการ เตรียมรูปไอโซเมอร์เชิงสเตอริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ของสาร สารประกอบตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 5 สำหรับใช้เป็นยา การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ การรวมสารประกอบที่มีสูตร (I'') ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 5 และสารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ การรวมตามที่อ้างในข้อถือสิทธิ 17 หรือ 18 สำหรับใช้ เป็นยา ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ เป็นสารเตรียมรวมกันสำหรับใช้พร้อมกันแยกกันหรือเรียงลำดับ ในกรรมวิธีต้านเอชไอวี ผลผลิตที่ประกอบด้วย (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิ 5, และ (b)สารประกอบต้านรีโทรไวรัส อื่นๆ ในลักษณะเป็นสารเตรียมรวมสำหรับการใช้ในกรรมวิธีต้าน เอชไอวีพร้อมกัน แยกกันหรือเรียงตามลำดับ ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ ผลิตภัณฑ์เชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยพาหะที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ (a)สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ (b)สารประกอบต้านรีโทร ไวรัสอื่นๆ สารประกอบที่มีสูตร (II''-B) (สูตรเคมี) โดยที่ R3,R4,R4'',n'',A และ L เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ 5 และ W1 เป็นเฮโลเจน (ข้อถือสิทธิ 24 ข้อ, 10 หน้า, รูป)5. Compounds with the chemical formula (formula) N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salts or stereochemical isomers, where L,O,R3,R4,R5 and A are as defined under formula (I) and R4 is halo,C1-6 alkyl,cyano,aminocarbonyl,nitro,trihalomethyl,trihalomethyloxy or C1-6 alkyl substituted with cyano or aminocarbonyl; n is 0,1,2 or 3; provided that O and L are other than anilin,2,4,6-trinitroanilin,3-methoxyanilin,4-methoxyanilin,4-ethoxy-anilin,3,4-dimethoxy-anilin,3-chloro R4'' is a cyano-aminocarbonyl or C1-6 alkyl-anilinol, 3-chloro-anilinol, 4-bromo-anilinol, 4-nitro-anilinol, and 4-chloro-anilinol. The compounds claimed in claim 5, where the compound has the formula (chemical formula), the compounds claimed in claim 6, where L and O are other than anilinol, 2,4,6-trinetro-anilinol, 4-(C1-6 alkyl)-anilinol, 4-bromo-anilinol, 4-nitro-anilinol, and 4-chloro-anilinol, the compounds claimed in claim 6 or 7, where R4'' is a cyano,aminocarbonyl or C1-6 alkyl substituted with cyano or aminocarbonyl. Compounds as claimed in any of the claims in paragraphs 5 through 8, where L is 2,6-dichlorobenzyl, or L is -X1-R6, where X1 is -NR3-, -S- is -O-, and R6 is 2,4,6-trichlorophenyl, 2,4,6-trimethyl-phenyl, 2,4-dibromo-3,5-dichlorophenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl, 2,6-dibromo-4methylphenyl, 2,6-dibromo-4prop-1-yl-phenyl, 2,6-dichloro-4-chay. No-phenyl, 2,6-dichloro-4-trifluoromethoxy-phenyl, 2,6-dichloro-4-trifluoro-methyl-phenyl, 2,6-dichloro-phenyl, 2,6-dichloro-phenyl, 2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl, 2,6-dimethyl-phenyl, 4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl, 4-cyanyl 2,4,6-trimethylphenyl; or L is -X2-Alk-R7, where -X2-Alk- is -NH-CH2- and R7 is phenyl, the compound claimed in any of claims 5 through 9, where Q is hydrogen, L is -X1-R6, where X1 is -NH- and R6 is 2,4,6-trimethylphenyl or 4-cyano-2,6-dimethylphenyl,moia-NR3 (which may be selectively substituted with phenyl or pyridyl) replacing p-cyanoanilinol and located at position 2 of the pyrimidine ring. The compounds referred to in any of the claims in Articles 5 through 10, where R4'' is halo, cyano, aminocarbonyl, or cyano C1-6 alkyl; n is zero; A is CH; R3 is hydrogen; R5 is hydrogen or methyl; Q is hydrogen or NHR1; and L consists of phenyl, 2,4,6-trichlorophenyl, 2,4-6-dimethyl-phenyl, 2,4-dibromo-3,5-dichloro-phenyl, 2,4-dibromo-6-fluorophenyl, 2,4-dichloro-6-methyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-isopropyl-phenyl, 2,6-dibromo-4-methylphenyl, 2,6-dibromo-4-prop-1-yl-phenyl, 2,6-dichloro-4cyano. 4-cyano-phenyl,2,6-dichloro-4-trifluoromethoxy-phenyl,2,6-dichloro-4-trifluoro-methyl-phenyl,2,6-dichloro-phenyl,2,6-dimethyl-4-(1,1-dimethylethyl)-phenyl,2,6-dimethyl-phenyl,2-bromo-4-fluoro-6-methyl-phenyl,2-bromo-6-chloro-4-fluoro-phenyl,4-bromo-2,6-dimethyl-phenyl,4-chloro-2,6-dimethyl-phenyl, or 4-cyano-2,6-dimethyl-phenyl, the compound referred to in claim 5, which is: 4-([4-amino-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile; 6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-N2-(4-fluorophenyl)-2,4-pyrimidinyl; 4-[[4-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-6-[(4-hydroxybutyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(3-hydroxybutyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]-benzonitrile; N-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-4-pyrimidinyl]acetamide; N-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-4-pyrimidinyl]butanamide; -4[[2-amino-6-(2,6-dichlorophenoxy)-4-pyrimidinyl]benzonitrile; -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(2-hydroxy-2-phenyl Ethyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile) -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(3-(2-phenylethyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile) -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile) -4[[4[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-6-[(2,3-dihydroxypropyl)amino]benzonitrile) -4[[4[(2-cyanoethyl)ethyl)amino]-6-[(2,6-dichlorophenyl N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl)amino]-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-5-methyl-2,4 ...trimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-5-methyl-2,4-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; N2(4-bromophenyl)-6-[(2,6-dichlorophenyl)methyl]-5-methyl- 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino)-4-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino)-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenoxy)-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dichlorophenyl)thio]-2-pyrimidinyl)amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-tibromo-4-(1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4-dichloro-6-methylphenyl)amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[2-[(cyanophenyl)amino]-4-pyrimidenil]amino]-3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[2-[(2,4-dibromo-6fluorophenyl]amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-amino-6[(2,6-dichlorophenyl)methyl-2-pyrimidenil]a [amino]benzene acetonitrile; 4-[[4-[methyl(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)thio]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-amino-6-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenyl [Nyl]amino]benzonitrile; 4-[[2-amino-6-[(2,4,6-trimethylphenyl)amino]-4-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-(2-bromo-4-chloro-6-methylphenoxy)-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-(4-chloro-2,6-dimethylphenyl)amino]-2-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 3,5-dichloro-4-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidenil]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,6-dichloro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-2-pyridinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,4-dibromo-3,6-trichlorophenyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,6-dibromo-4-propylphenyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[2,4,6-trimethylphenyl)amino]-2-pyridinyl]amino]benzamide; 4-[[4-[[4-(1,1-dimethylethyl)-2,6-dimethylphenyl)amino] [4-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[4-[[4-chloro-2,6-dimethylphenyl)amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[2-[[4-cyanophenyl)amino]-5methyl-4-pyrimidinyl]amino]3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[4-[[4-(1,1-dimethylethyl)]-2,6-dimethylphenyl]amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[[4-bromo-2,6-dimethylphenyl)amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[5-methyl-4-[(2,4,6-trimethylphenyl)thio]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,6-dibromo-4-propylphenyl)amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[4-[(2,4,6-trimethyl)amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzamide, N3-oxide; N2-(4-chlorophenyl)-N4-(2,4,6-trimethylphenyl)-2,4-pyrimidinyldiamine; 4-[[4-[(2,6-dibromo-4-(1-methylethyl)phenyl]amino]-5-methyl-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; 4-[[2-[(4-cyanophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-3,5-dimethylbenzonitrile; 4-[[4-[(phenylmethyl)amino)-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile; N-oxide, pharmaceutically acceptable additive salt or stereochemical isomer of the substance. A pharmaceutical product containing a pharmaceutically acceptable carrier and a compound in therapeutic doses as defined in one of the claims 5 through 12. The process for preparing the pharmaceutical product as defined in claim 13 is characterized by the fact that the compound in therapeutic doses as defined in one of the claims 5 through 12 is well miscible with the pharmaceutically acceptable carrier. The process for preparing the compound as defined in claim 5 is characterized by a) reacting an intermediate of the formula (II-A) where W1 is the appropriate ejection group with an amino derivative of the formula (III) which may be selective in a solvent under an inert atmosphere and possibly in an acidic environment (chemical formula) where O,R3,R4,R4'',R5,A,n'' and as defined in claim 5; b) React an intermediate with the formula (II-B), where W1 is a suitable leached group, to an amino derivative with the formula (VI). This reaction may be performed in a solvent under an inert atmosphere or under an acidic atmosphere (chemical formula). c) React the intermediate H-X1-R6 with an intermediate with the formula (II-C) in a suitable solvent, which may be chosen under an acidic or basic atmosphere; thus obtaining a compound with the formula (I''), where L is -X1-R6, which is represented by the formula (I''-C) (chemical formula). Alternatively, the compound with the formula (I'') can be transformed into other substances according to known transformations in the sciences and arts. Furthermore, the compound with the formula (I'') can be transformed into a non-toxic acidic salt that exhibits therapeutic activity by reacting with an acid, or into a non-toxic base salt that exhibits therapeutic activity by reacting with a base, or conversely, transform the acidic salt into a free base by reacting with an alkali, or transform the base salt... The base is converted to a free acid by reaction with an acid; and, if desired, the preparation of stereochemical isomers or N-oxides of the compounds as claimed in Claim 5 for medicinal use; the combination of compounds formulated (I) as defined in Claim 1 and other antiretroviral compounds; the combination of compounds formulated (I'') as defined in Claim 5 and other antiretroviral compounds; the combination as claimed in Claim 17 or 18 for medicinal use; a product containing (a) a compound formulated (I) as defined in Claim 1 and (b) other antiretroviral compounds as a combination preparation for simultaneous, separate or sequential use in anti-HIV treatments; a product containing (a) a compound formulated (I) as defined in Claim 5, and (b) other antiretroviral compounds as a combination preparation for simultaneous, separate or sequential use in anti-HIV treatments; a pharmaceutical product containing a pharmaceutically acceptable carrier and an active ingredient. (a) Compounds with formula (I) as defined in Claim 1 and (b) other antiretroviral compounds; pharmaceutical products containing a pharmaceutically acceptable vector and an active ingredient; (a) Compounds with formula (I) as defined in Claim 5 and (b) other antiretroviral compounds; compounds with formula (II''-B) (chemical formula) where R3,R4,R4'',n'',A and L are as defined in Claim 5 and W1 is a halogen (Claim 24, 10 pages, Figure).