TH45286A - 2,4-diaminopyrimidine replaced - Google Patents

2,4-diaminopyrimidine replaced

Info

Publication number
TH45286A
TH45286A TH9801000475A TH9801000475A TH45286A TH 45286 A TH45286 A TH 45286A TH 9801000475 A TH9801000475 A TH 9801000475A TH 9801000475 A TH9801000475 A TH 9801000475A TH 45286 A TH45286 A TH 45286A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compounds
pyrimidine
diamino
ilmethyl
propenone
Prior art date
Application number
TH9801000475A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ฮับชัคเวิร์น นายคริสเตียน
ลัค สปิคลิน นายจีน
โจลล์ดอน นายซิลเนส
ชาร์ลีส์ วีสส์ นายปิแอร์
เกอร์รีย์ นายฟิลลิปส์
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
เอฟฮอฟฟ์ แมนน์ ลาโรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, เอฟฮอฟฟ์ แมนน์ ลาโรช เอจี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH45286A publication Critical patent/TH45286A/en

Links

Abstract

DC60 (01/04/41) การประดิษฐ์มุ่งถึงสารประกอบสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดย R1 แทนอัลคอลซี ต่ำกว่า ; R2 แทนไฮดรอกซี หรืออัลคลอกซี ต่ำกว่า; R3 แทนไฮโดรเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, อัลคีนิล, ไซ โคลอัลคิล, ไบไซคลิ, เอริล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรเอริล, เอ ราลคิล, เอริล-Q-อัลคิล, เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล หรือ หมู่สูตร CR4R4, COR5 ; Q แทน -SO- หรือ SO2; R4,R4, แต่ละสารแทนไฮโดรเจน, อัลคิล, เอริล, หรือเฮเทอโรไซค ลิล ; R5 แทนไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคอกซี, เอริลหรือเฮเทอโรไซค ลิล, หรือ R4 และ R5 ทั้งสองสารอาจเกิดหมู่ -CR4R4, COR5, และ n เป็นเลข 2-5 รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม การใช้สารประกอบเหล่านี้ และเกลือเป็นสารออกฤทธิ์รักษา, ยา ขึ้นกับสารเหล่านี้ และการผลิต ; การใช้สารเหล่านี้เป็นยา รักษาโรค และผลิตยาต้านแบคคีเรีย รวมถึงผลิตสารประกอบสูตร I และเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และสารกลางในการผลิต การประดิษฐ์มุ่งถึงสารประกอบสูตรทั่วไปสูตรเคมี โดย R1 แทนอัลคอลซี ต่ำกว่า; R2 แทนไฮดรอกซี หรืออัลคลอกซี ต่ำกว่า; R3 แทนไฮโดรเจน,ไซยาโน,อัลคิลต่ำกว่า,อัลคีนิล,ไซ โคลอัลคิล,ไบไซคลิ,เอริล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรเอริล,เอ ราลคิล,เอริล-Q-อัลคิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิลหรือหมู่สูตร CR4R4,COR5 ; Q แทน -SO- หรือ SO2; R4,R4, แต่ละสารแทนไฮโดรเจน,อัลคิล,เอริล,หรือเฮเทอโรไซค ลิล; R5 แทนไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซี,เอริลหรือเฮเทอโรไซค ลิล,หรือ R4 และ R5 ทั้งสองสารอาจเกิดหมู่ -CR4R4,COR5, และ n เป็นเลข 2-5 รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม การใช้สารประกอบเหล่านี้ และเกลือเป็นสารออกฤทธิ์รักษา,ยา ขึ้นกับสารเหล่านี้ และการผลิต; การใช้สารเหล่านี้เป็นยา รักษาโรค และผลิตยาด้านแบคทีเรีย รวมถึงผลิตสารประกอบสูตร I และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรม และสารกลางในการผลิตDC60 (01/04/41) The invention is directed towards a general formula (chemical formula) compound I, where R1 represents lower alkoloxy; R2 represents lower hydroxyl or alkloxyl; R3 represents hydrogen, cyano, lower alkyl, alkynyl, cycloalkyl, bicyclic, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, aryl-Q-alkyl, heterocyclic alkyl, or the formula groups CR4R4, COR5; Q represents -SO- or SO2; R4, R4 each represent hydrogen, alkyl, aryl, or heterocyclyl; R5 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, aryl, or heterocyclyl, or R4 and R5. Both R4 and R5 may form -CR4R4, COR5, and n in numbers 2-5, including pharmaceutically acceptable salts. The use of these compounds and salts as active therapeutic agents in drugs depends on these compounds and their production; these compounds are used in therapeutic drugs and the production of antibacterial agents, including the production of pharmaceutically acceptable formula I compounds and salts. The invention of intermediates in production focuses on general chemical formulas where R1 represents lower alkyls; R2 represents lower hydroxyls or alkyls; R3 represents hydrogen, cyano, lower alkyls, alkenyls, cycloalkyls, bicyclic, aryls, heterocyclic, heteroaryls, aryl-Q-alkyls, heterocyclic alkyls, or the formula groups CR4R4, COR5; Q represents -SO- or SO2; R4, R4 each represent hydrogen, alkyl, aryl, or heterocyclic; R5 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, aryl, or heterocyclic, or R4 and R5 both may have the groups -CR4R4, COR5, and n is a number 2-5, including pharmaceutically acceptable salts. The uses of these compounds and salts are as therapeutic active ingredients, drugs. Depending on these substances and their production; their use as medicine, for therapeutic purposes, and in the manufacture of antibacterial drugs, including the production of formula I compounds and their pharmaceutically acceptable salts and intermediates in manufacturing.

Claims (14)

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไปการประดิษฐ์มุ่งถึงสารประกอบสูตรทั่วไป สูตรเคมี โดย R1 แทนอัลคอกซีต่ำกว่า; R2 แทนไฮดรอกซี หรืออัลคอกซีต่ำกว่า; R3 แทนไฮโดรเจน,ไซยาโน,อัลคิลต่ำกว่า,อัลคีนิล,ไซ โคลอัลคิล,ไบไซคลิล,เอริล,เฮเทอโรเอริล,เอราลคิล,เอ ริล-Q-อัลคิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล หรือหมู่สูตร CR4R4COR5; Q แทน-SO-หรือSO2; R4,R4 แต่ละสารแทนไฮโรเจน,อัลคิล,เอริลหรือเฮเทอโรไซคลิล; R5 แทนไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซี,เอริล หรือ เฮเทอโรไซค ลิล; หรือ R4 และ R5 ทั้งสองสาร อาจเกิดหมู่ CR4R4COR5 และ n เป็นเลข 2-5 รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม1. General Formula Compounds: The invention aims at general formula compounds, chemical formulas where R1 represents lower alkoxyl; R2 represents hydroxyl or lower alkoxyl; R3 represents hydrogen, cyano, lower alkyl, alkenyl, cycloalkyl, bicyclyl, aryl, heteroaryl, aryl-Q-alkyl, heterocyclylalkyl, or the CR4R4COR5 group; Q represents -SO- or SO2; R4 and R4 each represent hydrogen, alkyl, aryl, or heterocyclyl; R5 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, aryl, or heterocyclyl; or both R4 and R5 may form the CR4R4COR5 group and n is a number 2-5, including pharmaceutically acceptable salts. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ลักษณะที่ว่า R1 และ R2 แทนอัลคอกซี-ต่ำกว่า2. Compounds according to claim 1, characterized by R1 and R2 representing lower alkoxy-substitutes. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1หรือ 2,ลักษณะที่ว่า R3 อัลคิลต่ำกว่าหรืออัลคิลต่ำกว่าถูกแทนที่3. Compounds under claim 1 or 2, characterized by the substitution of a lower alkyl or lower R3. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2,ลักษณะที่ว่า R3 แทนฟีนิล,หรือฟีนิลถูกแทนที่4. Compounds under claim 1 or 2, characterized by R3 replacing phenyl, or phenyl being substituted. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1หรือ2,ลักษณะที่ว่า R3 แทนฟูริล,ไพริติล,ไพริมิดิล,ไพริดิลถูกแทนที่ หรือไพริ มิดิลถูกแทนที่5. Compounds under claim 1 or 2, in which R3 replaces furyl, pyritil, pyrimidyl, pyrimidyl is replaced, or pyrimidyl is replaced. 6. สารประกอบ (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดีน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนีล)1-(1-ฟีนีล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-ฟู ราน-2-อิล-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(4-ไฮดรอก ซีเมธิล-ฟีนิล)-1H-ธาลาซิน2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(4-ไฮดรอกซี-ฟี นิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-เอธิล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-ฟีนิล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(4-ไฮดรอก ซี-บิวทิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-โพรพิล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1(1-(6-เมธิล-ไพริ ดิน-3-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(6-เมธิล-ไพริ ดิน-3-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(6-เอธิลไพริ ดิน-3-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(2-เมธิล-ไพริ ดิน-5-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน;6. Compounds (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)1-(1-phenyl-1H-thalacin-2-yl)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-furan-2-yl-1H-thalacin-2-yl)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-(4-hydroxymethyl)-propenone (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidin-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-(4-hydroxy-phenyl)-1H-thalasin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidin-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-ethyl-1H-thalasin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidin-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-ethyl-1H-thalasin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidin (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-phenyl-1H-thalacin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-(4-hydroxy-butyl)-1H-thalacin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxy-phenyl)-1-(1-propyl-1H-thalacin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxyphenyl)-1(1-(6-methyl-pyrimidine-3-il)-1H-thalacin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxyphenyl)-1-(1-(6-methyl-pyrimidine-3-il)-1H-thalacin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxyphenyl)-1(1-(6-methyl-pyrimidine-3-il)-1H-thalacin-2-il)-propenone; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxyphenyl)-1(1-(6-methyl-pyrimidine-3-il)-1H-thalacin-2-il)-propenone (E)-(RS)-3-(5-(2,4-diamino-pyrimidine-5-ilmethyl)-2,3-dimethoxyphenyl)-1-(1-(2-methyl-pyrimidine-5-il)-1H-thalasin-2-il)-propenone; 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 -6 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน การใช้เป็นยารักษาโรค7. Any of the compounds listed in claims 1-6 for medicinal use. 8. กระบวนการผลิตสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-6 ลักษณะที่ว่า (a) ทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตรทั่วไป สูตรเคมี โดย R1 และ R2 มีความสำคัญขั้นต้นและ Y แทนหมู่แยก,กับสาร ประกอบสูตรทั่วไป สูตรเคมี โดย R3 มีความสำคัญข้างต้น หรือ (b) ทำปฏิกิริยากับธาลาซีน กับไซลิลอีนอลอีเทอร์ สูตร V หรืออีนามีน ตามสูตร VIในอนุพันธ์กรดอะครีลิค สูตรเคมี โดย R4,R4 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน,อัลคิล,เอริล,หรือเฮเทอ โรไซคลิล R5 แทนไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซี,เอริล,เฮเทอโร-ไซคลิล หรือ R4 และ R5 อาจเกิดหมู่ (CH2)n n เป็นเลข 2-5 R6 และ R7 แทนอัลคิลต่ำกว่า R6 และ R7 ในกรณีอีนามีนส์สู๖ร VI อาจเกิดวง X แทนอะตอมฮาโลเจน เช่น คลอรีน หรือโบรมีน8. The process of forming compounds according to claims 1-6 is characterized as follows: (a) reacting with general chemical formula compounds, where R1 and R2 are of primary importance and Y represents a separate group, with general chemical formula compounds, where R3 is of primary importance; or (b) reacting with thalasine with xyleneol ether (formula V) or enamine (formula VI) in acrylic acid derivatives (chemical formula), where R4 and R4 are independent and represent hydrogen, alkyl, aryl, or heterocyclic; R5 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, aryl, heterocyclic; or R4 and R5 may form (CH2)n groups with n being 2-5; R6 and R7 represent lower alkyls; in the case of enamines (formula VI), an X ring may form to represent a halogen atom, such as chlorine or bromine. 9. ยารักษาโรคที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 -6 และตัวพาเฉื่อยในการรักษา9. Medicines containing the compounds specified in claims 1-6 and inert carriers for therapeutic use. 10. การเตรียมยารักษาโรคที่มีสารประกอบตามสูตร I และซัล โฟนาไมด์ รวมถึง วัสดุตัวพาทางเภสัชกรรม10. Preparation of therapeutic drugs containing compounds according to formula I and sulfonamides, including pharmaceutical carrier materials. 11. การเตรียมตามข้อถือสิทธิในข้อที่ 10 ที่มีสารประกอบ สูตร I และซัลโฟนาไมด์ในอัตราส่วน 1:10-1:2 ส่วนโดยน้ำหนัก11. Preparation pursuant to claim 10, containing compound formula I and sulfonamide in a ratio of 1:10-1:2 parts by weight. 12. การใช้สารประกอบสูตร I และซัลโฟนาไมด์ในการผลิตยา รักษาโรคติดเชื้อ12. The use of compounds with formula I and sulfonamides in the production of medicines for treating infectious diseases. 13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1- 6 เป็นยา รักษาโรค โดยเฉพาะโรคติดเชื้อ13. The use of the compounds referred to in claims 1-6 as medicine to treat diseases, especially infectious diseases. 14. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 - 6 ในการผลิ ตาออกฤทธิ์ต้านจุลชีพ (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ, 5 หน้า, รูป)14. Use of the compounds according to claims 1-6 in the production of antimicrobial agents (14 claims, 5 pages, figure).
TH9801000475A 1998-02-12 2,4-diaminopyrimidine replaced TH45286A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH45286A true TH45286A (en) 2001-05-17

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69208089D1 (en) AROMATIC COMPOUNDS THESE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR THERAPEUTIC USE
ATE79376T1 (en) DITHIOACETAL COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM.
DE60108724D1 (en) NEW PYRAZINE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE DERIVATIVES OR THEIR SALTS, AND INTERMEDIATES FOR EACH MANUFACTURE
RU2002131640A (en) DIPEPTIDYLPEPTIDASE IV INHIBITORS
CA2371583A1 (en) Piperazine derivatives useful as ccr5 antagonists
YU31303A (en) IMIDAZOLE COMPOUNDS WITH ASSOCIATED ARYL OR HETEROARYL AS ANTI-INFLAMMATORY AND ANALGETIC AGENTS
DE3814549A1 (en) N-SUBSTITUTED DERIVATIVES OF 1-DESOXYNOJIRIMYCIN AND 1-DESOXYMANNONOJIRIMYCIN, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF IN MEDICINAL PRODUCTS
BR9302643A (en) COMPOUNDS, THEIR PREPARATION PROCESS, ITS USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
SE9302080D0 (en) NEW COMPOUNDS
ZA200102426B (en) Drugs for improving vesical excretory strength.
RU2004113207A (en) QUINOLINE DERIVATIVES AS AN NEUROPEPTIDE Y ANTAGONISTS
DE50010886D1 (en) NEW CYCLOPROPANES AS CGRP ANTAGONISTS, MEDICAMENTS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
RU2394031C2 (en) Quaternary ammonium salts as m3 antagonists
GB1265165A (en)
DE69201559T2 (en) PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INCREASING ANTITUM ORACTIVITY.
JP2005516903A5 (en)
ATE68484T1 (en) TRICYCLIC OR TETRACYCLIC COMPOUNDS, THEIR PRODUCTION AND MEDICINES CONTAINING THEM.
DE69620175D1 (en) HYDROXYLAMINE DERIVATIVES WITH ANTI-ISCHEMIC EFFECT AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
JPH02708A (en) Drug containing interferone and 1-desoxy- pyperidinose in combination, and its production and use
RU2000106061A (en) 1,3-DIOXOL / 4,5-H // 2,3 / -BENZODIAZEPINE DERIVATIVES, WHICH ARE AMPA / CAINATE RECEPTOR INHIBITORS
KR900016177A (en) N-acryloylpiperazine Derivatives
DE69205886D1 (en) Benzopyran derivatives and process for their preparation.
ATE4422T1 (en) SUBSTITUTED 5-((7-CHLORO-4-QUINOLINYL)AMINO)-3(AMINOMETHYL)-(1,1'-BIPHENYL)-2-OL COMPOUNDS METHODS FOR THEIR PREPARATION; AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE COMPOUNDS.
SE9401965D0 (en) New compounds
ATE5724T1 (en) GUANIDIN COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND COMPOSITIONS CONTAINING THEM.