TH45291A - อนุพันธ์ไซคลิคเอมีน - Google Patents

Abstract

DC60 (29/10/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ไซคลิคเอมีนบางตัวของสูตร I (สูตรเคมี) ที่เป็น CCR-3 รีเซพเทอร์แอนทาโกนิสท์ ส่วนผสมเชิงเภสัช กรรมที่มีสารนี้ วิธีการใช้สารนี้ และวิธีการเตรียมสาร ประกอบนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ไซคลิคเอมีนบางตัวของสูตรI (สูตร) ที่เป็น CCR-3 รีเซพเทอร์แอนทาโกนิสท์ ส่วนผสมเชิงเภสัช กรรมที่มีสารนี้วิธีการใช้สารนี้ และวิธีการเตรียมสาร ประกอบนี้

Claims (1)

1. สารประกอบที่เลือกได้จากสารประกอบสูตร (I) (สูตร)ซึ่ง T และ U คือไนโทรเจนทั้งคู่ หรือตัวหนึ่งของ T และ U คือไนโทรเจนและอีกตัวที่เหลือคือคาร์บอน R1 และ R2 แต่ละตัวต่างเป็นอิสระจากกันคือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล n คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 กำหนดว่าเมื่อ n คือ O T หรือ U คือคาร์บอน m คือเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3 Ar และ Ar1 แต่ละตัวต่างเป็นอิสระจากกันคืออาริล หรือเฮเทอ โรอาริล ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ F คืออัลคีลิน อัลคีนีลีน หรือพันธะหนึ่ง กำหนดว่าเมื่อ T และ U คือไนโทรเจนและ F คืออัลคีลีน R4 จะไม่เป็นอาริล R แต่ละตัวต่างเป็นอิสระจากกันคือไฮโดรเจน หรืออัลคิล หรือ R รวมกับ R3 หรือ R4 และอะตอมซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นคาร์ โบไซคลิค หรือเฮเทอโรไซคลิค R3 และ R4 ต่างเป็นอิสระจากกันถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) 2.-17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 16 ซึ่ง (สูตรเคมี) 18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 17 ซึ่ง Ar1 คือ 4-ไนโทรฟีนิล 4-คลอโรฟีนิล 3,4-ไดฟลูออโรฟีนิล 2,3-ไดคลอโรฟีนิล 3-เมทิล-4-ไนโทรฟีนิล 3-คลอโร-4-ฟลูออโรฟีนิล หรือ 3,4-ได คลอโรฟีนิล 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง T คือไนโทรเจน และ U คือคาร์บอน 20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 19 ซึ่ง R4 คืออัลคิล หรือเฮ เทอโรอัลคิลและ R5 คือไฮโดรเจน 21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 20 ซึ่ง Ar และ Ar1 คืออาริล 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่ง 1-เมทิลเอทิล 1,1-ไดเมทิลเอทิล 2-เมทิลโพรพิล 3-ไฮดรอกซีโพรพิล 1-ไฮดรอก ซีเอทิล หรือ 2-ไฮดรอกซีเอทิล 23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 22 ซึ่ง Ar คือวงแหวนฟีนิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 2 หรือ 3 ตัวที่ถูกเลือกจากอัลคิล อัลคอกซี เฮเทอโรอัลคิล อะซิล -SO2R (ซึ่ง R คืออัลคิล อะมิโน หรือโมโน หรือไดซับสทิ ทิวเท็ดอะมิโน) เมีลีนไดออกซี ไฮดรอกซี ฮาโล อะมิโน โ มโน-หรือไดซับสทิทิวเท็ดอะมิโน -CONR''R'''' (ซึ่ง R'' และ R'''' คือไฮโดรเจน หรืออัลคิล) หรือ -COOH และ Ar1 คือวงแหวนฟีนิลที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้า แทนที่ 1 2 หรือ 3 ตัวที่ถูกเลือกจากอัลคิล เฮเทอโรอัลคิล อัลคอกซี ฮาโล ไทรฟลูออโรเมทิล ไนไทรหรือโมโน- หรือได ซับสทิทิวเท็ตอะมิโน 24.-27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 23 ซึ่ง (สูตรเคมี) 28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 27 ซึ่ง R4 คือ 1-เมทิลเอทิล 1,1-ไดเมทิลเอทิล 2-เมทิลโพรพิล 3-ไฮดรอกซีโพรพิล 1-ไฮดรอก ซีเอทิล หรือ 2-ไฮดรอกซีเอทิล 29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่ง Ar คือไพริดิน-2-อิล ไพริดิน-3-อิล ควิโนลิน-3-อิล หรือ 5-เมทิลไทโอเฟน-2-อิล และ Ar1 คือวงแหวนฟีนิลที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัว เข้าแทนที่ 1 2 หรือ 3 ตัวที่ถูกเลือกจากอัลคิล เฮเทอ โรอัลคิล อัลคอกซี ฮาโล ไทรฟลูออโรเมทิล ไนไทรหรือโมโน- หรือไดซับสทิทิวเท็ตอะมิโน 30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 29 ซึ่ง Ar1 คือ 4-ไนโทรฟีนิล 4-คลอโรฟีนิล 3,4-ไดฟลูออโรฟีนิล 2,3-ไดคลอโรฟีนิล 3-เมทิล-4-ไนโทรฟีนิล 3-คลอโร-4-ฟลูออโรฟีนิล หรือ 3,4-ได คลอโรฟีนิล 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 30 ซึ่ง R4 คือ 1-เมทิลเอทิล Ar คือ 5-เมทิลไทโอเฟน-2-อิล Ar1 คือ 3,4-ไดคลอโรฟีนิล และ Q คือเมทีลีน และเรียกชื่อเป็น (สูตรเคมี) 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 ซึ่ง T คือคาร์บอน และ U คือไนโทรเจน 33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 32 ซึ่ง R1 คืออัลคิล หรือเฮ เทอโรอัลคิลและ R5 คือไฮโดรเจน 34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 33 ซึ่ง Ar คืออาริล หรือวง แหวนเฮเทอโรอาริล และ Ar1 คือวงแหวนอาริล 35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 34 ซึ่ง 1-เมทิลเอทิล 1,1-ไดเมทิลเอทิล 2-เมทิลโพรพิล 3-ไฮดรอกซีโพรพิล 1-ไฮดรอก ซีเอทิล หรือ 2-ไฮดรอกซีเอทิล 36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 35 ซึ่ง Ar คือวงแหวนฟีนิลที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้า แทนที่ 1 2 หรือ 3 ตัวที่ถูกเลือกจากอัลคิล อัลคอกซี เฮเทอ โรอัลคิล อะซิล -SO2R (ซึ่ง R คืออัลคิล อะมิโน หรือโมโน หรือไดซับสทิทิวเท็ตอะมิโน) เนทีลีนไดออกซี ไฮดรอกซี ฮาโล อะมิโน โมโน-หรือไดซับสทิทิวเท็ตอะมิโน -CONR''R'''' (ซึ่ง R'' และ R'''' คือไฮโดรเจน หรืออัลคิล) หรือ -COOH และ Ar1 คือวงแหวนฟีนิลที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้า แทนที่ 1 2 หรือ 3 ตัวที่ถูกเลือกจากอัลคิล เฮเทอโรอัลคิล อัลคอกซี ฮาดล ไทรฟลูออโรเมทิล ไนโทรหรือโมโน- หรือได ซับสทิทิวเท็ตอะมิโน 37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง R R1 R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน และ E คือ -N(R6)C(O)N(R5)- 38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 37 ซึ่ง T และ U คือไนโทรเจน ทั้งคู่ 39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 38 ซึ่ง R4 คืออัลคิล หรือเฮ เทอโรอัลคิลและ R5 และ R6 คือไฮโดรเจน 40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 39 ซึ่ง Ar และ Ar1 คืออาริล 41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 40 ซึ่ง 1-เมทิลเอทิล 1,1-ไดเมทิลเอทิล 2-เมทิลโพรพิล 3-ไฮดรอกซีโพรพิล 1-ไฮดรอก ซีเอทิล หรือ 2-ไฮดรอกซีเอทิล 42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 41 ซึ่ง Ar คือวงแหวนฟีนิลที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้า แทนที่ 1 2 หรือ 3 ตัวที่ถูกเลือกจากอัลคิล อัลคอกซี เฮเทอ โรอัลคิล อะซิล -SO2R (ซึ่ง R คืออัลคิล อะมิโน หรือโมโน หรือไดซับสทิทิวเท็ตอะมิโน) เมทีลีนไดออกซี ไฮดรอกซี ฮาโล อะมิโน โมโน-หรือไดซับสทิทิวเท็ตอะมิโน -CONR''R'''' (ซึ่ง R'' และ R'''' คือไฮโดรเจน หรืออัลคิล) หรือ -COOH และ Ar1 คือวงแหวนฟีนิลที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้า แทนที่ 1 2 หรือ 3 ตัวที่ถูกเลือกจากอัลคิล เฮเทอโรอัลคิล อัลคอกซี ฮาดล ไทรฟลูออโรเมทิล ไนโทรหรือโมโน- หรือได ซับสทิทิวเท็ตอะมิโน 43.- 67. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ (สูตรเคมี) 68. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลใน เชิงบำบัดรักษาโรคของสารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 67 ข้อ ใดข้อหนึ่ง และสารผสมกับยาที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 69. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตร) ซึ่ง n m R1-R4 T U Q และ Ar1 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 และ X คือกลุ่ม HN(R6) HN(R6) หรือคาร์บอกซี และ R5 และ R6 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 70. ขบวนการผลิตสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-67 ข้อใดข้อ หนึ่งซึ่งประกอบ (ก) การเปลี่ยนกลุ่ม X ในสาประกอบสูตรทั่ว ไป (สูตร) ซึ่ง n m R R1-R4 T U Q และ Ar1 เป็นตามที่ระบุในข้อถือ สิทธิ 1 และ X คือกลุ่ม HN(R6) HN(R6) หรือคาร์บอกซี และ R5 และ R6 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1ไปเป็นกลุ่ม Ar-(F)-(E)- ซึ่ง Ar F และ E เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 หรือ (ข) ในการผลิตเกลือที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของสารประกอบ สูตร I ที่มีตัวเข้าแทนที่เป็นกรด และ/หรือเป็นเบส ให้ เปลี่ยนสารประกอบสูตร I ดังกล่าวไปเป็นเกลือดังกล่าว 71. สารประกอบตามอ้างในข้อถือสิทธิ 1-67 ข้อใดข้อหนึ่งที่ ถูกผลิตขึ้นตามขบวนการอ้างอิงในข้อถือสิทธิ 70 72. สารประกอบตามอ้างในข้อถือสิทธิ 1-67 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อใช้เป็นสารออกฤทธิ์ในการบำบัดรักษาโรค ต่อโรคทางเดิน หายใจเช่นแอสมา 73. สารประกอบตามอ้างในข้อถือสิทธิ 1-67 ข้อใดข้อหนึ่งใน การควบคุมหรือป้องกันโรคโดยเฉพาะอย่างยิ่งแอสมา หรือสำหรับ ผลิตสูตรยาสำเร็จรูปที่มีแอคทิวิทีดังกล่าว (ข้อถือสิทธิ 73 ข้อ, 17 หน้า, 0 รูป)