TH45859A - แอซิลกวานิดีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยไธเอนิลในฐานะเป็นตัวยับยั้งการขจัดเอาเนื้อเยื่อกระดูกออกและเป็นแอนทากอนิสท์ของตัวรับไวโทรเน็คทิน - Google Patents

Abstract

DC60 (13/08/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ แอซิลกวานิดีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยไธเอนิล, เช่นสารประกอบที่ มีสูตร I ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R1,R2,R4,R,A,B และ D มีความหมายซึ่งแสดงไว้ข้างล่าง, เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสาร เหล่านั้น และสารก่อนเป็นยาของ สารเหล่านั้น สารประกอบของการประดิษฐ์นี้เป็นสารประกอบที่ ว่องไวของเภสัชศาสตร์ที่เป็นประโยชน์ สารเหล่านั้นเป็นแอน ทากอนิสท์ของตัวรับไวโทรเนคทิน และตัวยับยั้งการขจัดเอา เนื้อเยื่อกระดูกออกโดยเซลล์ทำลายกระดูก สารเหล่านั้นเหมาะ สม, ตัวอย่าง เช่นสำหรับรักษาโรคและการป้องกันโรคซึ่งเกิด ขึ้นอย่างน้อยที่สุดบางส่วนโดยการขจัดเอาเนื้อเยื่อ กระดูก ออกในขอบเขตที่ไม่ต้องการ, ตัวอย่างเช่น ภาวะกระดูกพรุน ยิ่งกว่านั้น, การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยว กับ กรรมวิธีเตรียมแอซิลกวานิดีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยไธเอนิล, การ ใช้สารเหล่านั้น, ที่เฉพาะเจาะจงคือใน ฐานะส่วนประกอบแสดง ฤทธิ์ในยา, และสูตรผสมที่เตรียมได้ทางยาซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านั้น การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ แอซิลกวานิดีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยไธเอนิล, เช่นสารประกอบที่ มีสูตร I ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R1,R2,R4,R,A,B และ D มีความหมายซึ่งแสดงไว้ข้างล่าง, เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสาร เหล่านั้น และสารก่อนเป็นยาของ สารเหล่านั้น สารประกอบของการประดิษฐ์นี้เป็นสารประกอบที่ ว่องไวของเภสัชศาสตร์ที่เป็นประโยชน์ สารเหล่านั้นเป็นแอน ทากอนิสท์ของตัวรับไวโทรเนคทิน และตัวยับยั้งการขจัดเอา เนื้อเยื่อกระดูกออกโดยเซลล์ทำลายกระดูก สารเหล่านั้นเหมาะ สม, ตัวอย่าง เช่นสำหรับรักษาโรคและการป้องกันโรคซึ่งเกิด ขึ้นอย่างน้อยที่สุดบางส่วนโดยการขจัดเอาเนื้อเยื่อ กระดูก ออกในขอบเขตที่ไม่ต้องการ, ตัวอย่างเช่น ภาวะกระดูกพรุน ยิ่งกว่านั้น, การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยว กับ กรรมวิธีเตรียมแอซิลกวานิดีนซึ่งถูกแทนที่ด้วยไธเอนิล, การ ใช้สารเหล่านั้น, ที่เฉพาะเจาะจงคือใน ฐานะส่วนประกอบแสดง ฤทธิ์ในยา, และสูตรผสมที่เตรียมได้ทางยาซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านั้น

Claims (12)

1. สารประกอบที่มีสูตร I ( สูตรเคมี ) ซึ่ง A คือส่วน (C1-C9)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดตัวอิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C7)- ไซโคล แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีนและส่วนไซโคลแอลคิลีนแต่ละ ส่วนไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่โดยส่วนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำ ดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโลเจน, (C1-C6)- แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอริล, (C1-C6) -แอลคิล, (C5-C14)-เฮ เทอโรแอริล,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล-(C1-C6)-แอลคิล-, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล- (C1-C6)- แอลคิล- และออกไซ; B คือ ไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-R5, -NH-SO2-(C6-C14)-แอริล, -NH-SO2- (C5-C14)-เฮ เทอโร แอริล, -NH-CO-OR5, -NH-CO-(C6-14)-แอริล, -NH-CO(C5- C14)- เฮเทอโรแอริล, -NH-CO-NH-R5, -NH-CO-NH- (C6-C14)-แอริล -NH-CO-NH- (C5-C14)- เฮ เทอโรแอริล, -NH-SO2-R5, -NH-SO2-NH-(C6-C14)-แอริล หรือ -NH-SO2- NH-(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล; D คือไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอริล, (C1-C6)-เฮเทอ โรแอริล หรือ R5; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วน, หรือ R1 และ R2 ร่วมกันเป็น ส่วน (C2-C9)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดตัวอิ่มตัวไม่ อิ่มตัวซึ่ง ไม่ถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำ ดับชุดซึ่งประกอบด้วยเฮโล- เจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14) -แอริล, (C6-C14)-แอลริล-(C1-C6)- แอลคิล-,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล-(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C12)- ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอลคิล-และออกโซ, ซึ่งริงที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทนที่โดยส่วน R3 หนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งส่วนและซึ่งคือ คาร์โบไซคลิค ริงหรือเฮเทอโรไซคลิค ริง ซึ่งมี ไนโตรเจนในริง หนึ่งหรือสองอะตอม, สามารถถูกฟิวสด์กับพันธะคาร์บอน- คาร์บอนในส่วน (C2-C9)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C8) -แอลคิล, (C1-C8)-แอลคอกซิ, (C5-C14)-แอริล,(C5-C14)-แอลคิล-(C1-C4)- แอลคิล-, เฮโล เจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซิล, ไนโทรหรืออะมิโน; R4 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล -CO-O-(C1-C4)-แอลคิล-หรือ (C1-C6)-แอลคิลซึ่งไม่ถูก แทนที่หรือถูกแทนที่ โดยส่วนจากลำดับชุดซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซิล, (C1-C4)- แอล คอกซิ, (C1-C4)-แอลคิล-S(O)2-,NR7R7a และ -N4R7R7aR7bQ-, ซึ่ง R7, R7a และ R7b เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C5-C14)-แอริลหรือ (C5-C14)- แอริลหรือ (C5-C14)-แอริล-(C1-C6)-แอคิล-และQ-คือ แอนไอออนซึ่งร่าง กายทน ได้, หรือ R4 คือหนึ่งส่วนในระหว่างส่วนเหล่านี้ ( สูตรเคมี ) ซึ่งแสดงพันธะที่มีกับส่วนต่างๆ ไว้โดยเส้น ประ; R5 คือ (C1-C14)- แอลคิล, (C3-C12)- ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล-, (C6-C14)-แอ ริล-(C1-C6)-แอลคิล- หรือ (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล-(C1-C6)- แอลคิล-, ซึ่งส่วน (C1-C14)-แอลคิลไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่โดยเฮโล เจนหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งอะตอมและซึ่งส่วนแอริลและส่วนเฮ เทอโรแอริลไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งส่วน; R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)- แอลคิล-O-CO-, ไฮดรอกซิล, (C1-C6)-แอลคิล-O-CO-O หรือ ไน โทร; ในรูปของสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ทั้งหมดและของ ผสมของสารเหล่านั้นในทุก อัตราส่วน, และเกลือซึ่งร่างกายทน ได้ของสารเหล่านั้นและสารก่อเป็นยาของสารเหล่านั้น

2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ซึ่ง A คือส่วน (C1-C9)- แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C7)- ไซโคล แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีนและส่วนไซโคล แอลคิลีนแต่ละ ส่วนไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโล เจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)-แอลคอกซิ, (C1-C14)-แอ ริล, (C1-C6) -แอลคิล, (C5-C14)- เฮเทอโรแอริล, (C5-C14)-เฮ เทอโรแอริล- (C1-C6)-แอลคิล-, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล- (C1-C6)- แอลคิล- และออกไซ; B คือ ไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-(C6-C14)-แอ ริล, ซึ่งหมู่แอลคิลไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยเฮโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม, -NH-SO2- (C-C14)-แอริล, หรือ -NH-CO-NH- (C5-C14)- เฮเทอโร แอริล; D คือไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล หรือ R5; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C2-C5)-แอลคิลที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือสองส่วนจากลำดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโลเจนเฮโลเจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอ- ริล, (C6-C14)-แอริล-(C1-C6)-แอลคิล-, (C5-C14)-เฮเทอโรแอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ- ริล-(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)-แอล คิล-และออกโซ, ซึ่งริง ที่อิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูก แทนที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วนและซึ่งคือคาร์ โบไซคลิค ริง หรือเฮเทอโรไซคลิค ริง ซึ่งมีไนโตรเจนในริงหนึ่ง หรือสองอะตอม, สามารถถูก ฟิวสด์กับพันธะคาร์บอน-คาร์บอนใน ส่วน (C2-C5)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C4)- แอลคิล หรือ (C1-C4)-แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)-แอลคิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยส่วนจากลำดับ ชุดซึ่งประกอบด้วย (C1-C4)-แอลคอกซิ, (C1-C4)-แอลคิล-S(O)2-, NR7R7a และ - N4R7R7aQ-,ซึ่ง R7, R7a และ R7b เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล; R5 คือ (C1-C10)- แอลคิล, (C3-C12)- ไซ โคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล- หรือ ส่วนที่มีสูตร II ( สูตรเคมี ) R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล-O-CO-; ในรูปของสเทอริโอไอโซเมอร์ของสาร เหล่านั้นทั้งหมดและของผสมของสารเหล่านั้นในทุก อัตราส่วน, และเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งร่างกายทนได้และสารก่อนเป็นยา ของสารเหล่านั้น

3.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และ/หรือ ข้อ 2 ซึ่ง A คือส่วน (C1-C3)-แอลคิลีนที่ มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C5)- ไซโคลแอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีน และส่วนไซโคลแอลคิลีนแต่ละส่วนไม่ถูกแทนที่หรือ ถูกแทน ที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำดับชุดซึ่งประกอบ ด้วยฟลูออรีน, คลอรีน, โบรมีน (C1-C6)- แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอริล, (C1-C6)-แอลคิล, (C5-C14)- เฮเทอโรแอ- ริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอริล -(C5-C14)-แอลคิล-, เฮเทอโรแอริล-(C1-C6)-แอลคิล-(C3-C12)- ไซโคล แอลคิล-(C3-C12) ไซโคลแอลคิล-(C1-C6)- แอลคิล และออก โซ; B คือไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2-(C1-C14)- แอลคิล ซึ่ง หมู่แอลคิลไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่โดยเฮโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม, -NH-SO2-(C6-C14)-แอ- ริล หรือ -NH-SO2-NH-(C5-14)-เฮเทอโร แอริล; D คือไฮโดรเจน, (C1-C14)-แอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C2-C4)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวซึ่งไม่ถูกแทนที่โดยหนึ่งส่วนหรือมากกว่าหนึ่งส่วนจากลำ ดับชุดซึ่ง ประกอบด้วยเฮโล-เจน, (C1-C6)-แอลคิล, (C1-C6)- แอลคอกซิ, (C6-C14)- แอริล, (C6- C14)-แอริล-(C1-C6)-แอลคิล-,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล,(C5-C14)-เฮเทอโรแอริล-(C1- C6)-แอลคิล-(C3-C12)-ไซโคลแอลคิล, (C3-C12)-ไซโคลแอลคิล,(C1-C6)-แอลคิล- และ ออกโซ, ซึ่งริง ที่อิ่มตัวหรือ ไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่โดยส่วน R3 หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งส่วนและซึ่งคือคาร์ โบไซคลิค ริงหรือเฮ เทอโรไซคลิค ริง ซึ่งมีไนโตรเจนในริงหนึ่ง หรือสองอะตอม, สามารถถูกฟิวสด์กับ พันธะคาร์บอน-คาร์บอนใน ส่วน (C2-C4)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C4)- แอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน, (C1-C6)-แอลคิล; R5 คือ (C1-C7)-แอลคิล, (C6-C12)- ไซโคลแอลคิล, (C6-C12)-ไซโคล แอลคิล-(C1-C4)-แอล คิล-หรือส่วนที่มีสูตร; ( สูตรเคมี ) ซึ่ง q คือ 0 หรือ 1 หรือ 1 และส่วน R3 สามารถตั้งอยู่ ในตำแหน่งใดๆ ที่ต้องการของส่วนเฟนิล ได้; R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล-O-CO-; ในรูปของสเทริโอไอโซเมอร์ของสาร เหล่านี้ทั้งหมดและของผสมของสารเหล่านั้นในทุกอัตราส่วน, และเกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารเหล่านั้นและสารก่อเป็นยา ของสารเหล่านั้น

4.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งข้อ, ซึ่ง A คือ ส่วน (C1-C3)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัวหรือไม่ อิ่มตัว หรือส่วน (C3-C5)- ไซโคลแอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2, ซึ่งส่วนแอลคิลีนและส่วนไซโคลแอลคิลีนไม่ถูกแทน ที่หรือถูก แทนที่; B คือไฮโดรเจน, -NH-CO-OR5, -NH-SO2- (C1-C14)-แอลคิล ซึ่ง หมู่แอลคิลไม่ถูกแทน ที่หรือถูกแทนที่โดยเฮโลเจนหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม, -NH-SO2-(C6-C14)-แอ - ริล หรือ -NH-SO2-NH-(C5-C14)-เฮเทอโร แอริล; D คือไฮโดรเจน, (C6-C14)-แอริล, (C5-C14)-เฮเทอโรแอ ริล; R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C2-C3)-แอลคิลีนที่มีเวเลนซี 2 ชนิดอิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัวซึ่งไม่ถูกแทนที่, ซึ่งริงที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ซึ่ง ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยส่วน R3 ซึ่งคือคาร์โบไซคลิค ริงหรือเฮเทอโร ไซคลิค ริง ซึ่งมีไนโตรเจนในริงหนึ่งหรือสองอะตอม, สามารถ ถูกฟิวสด์กับพันธะคาร์บอน- คาร์บอนในส่วน (C2-C3)-แอลคิลีน; R3 คือ (C1-C4)-แอลคิล, (C1-C4)-แอลคอกซิ; R4 คือไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล; R5 คือ (C1-C7)-แอลคิล, (C6-C12)-ไซ โคลแอลคิล,(C6-C12)-ไซโคลแอลคิล-(C1-C4)- แอล- คิลหรือส่วน ที่มีสูตร II ( สูตรเคมี ) ซึ่ง q คือ 0 หรือ 1 หรือ 1 และส่วน R3 สามารถตั้งอยู่ในตำแหน่งใดๆ ที่ต้องการของ ส่วนเฟนิล ได้; R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4)-แอลคิล-O-CO-; ในรูป ของสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ทั้งหมดและของผสมของสาร เหล่านั้นในทุก อัตราส่วน, และเกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสาร เหล่านั้นและสารก่อเป็นยาของสารเหล่านั้น

5.กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อ ใดข้อหนึ่งหรือมากกว้า ฃฃ่าหนึ่งข้อ, ซึ่งประกอบด้วยการเชื่อมส่วนซึ่งสามารถอนุพัทธ์ โดยการ สังเคราะห์ย้อนหลังมาจากสูตร I

6.กรรมวิธีตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งให้ กรดคาร์บอกซิลิคหรืออนุพันธ์กรด คาร์บอกซิลิคที่มีสูตร III, ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R4, A, B และ D เป็นตามที่กำหนดไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือซึ่ง หมู่ ฟังก์ชันนัลสามารถถอยู่ในรูปของหมู่ต้นกำเนิด หรือในรูปที่ ได้รับการป้องกันอีกด้วยและซึ่ง X คือ หมู่จากไปซึ่งสามารถ ถูกแทนที่ได้โดยเป็นนิวคลีโอไฟล์, ทำปฏิกิริยากับกวานิดีน หรืออนุพันธ์กวานิ ดีนที่มีสูตร IV, ( สูตรเคมี ) ซึ่ง R1,R2 และ R6 เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใด ข้อหนึ่งหรือซึ่งหมู่ ฟังก์ชันนัลสามารถอยู่ในรูปหมู่ต้น กำเนิดหรือในรูปที่ได้รับการป้องกันอีกด้วย

7.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือ สารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นยา

8.การเตรียมทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่ มีสูตร I อย่างน้อยที่สุด หนึ่งชนิดตามที่ขอถือสิทธิไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือ สาร ก่อนเป็นยาของสารนั้นนอกเหนือจากพาหะซึ่งเป็นที่ ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์

9.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นแอนทากอนิสก์ของตัวรับไวโทรเน็คทิน

10.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นตัวยับยั้งการขจัดเอาเนื้อเยื่อ กระดูกออก หรือรักษารักษาโรคหรือป้องกันโรคของภาวะ กระดูก พรุน

11.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นตัวยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้อ งอก หรือการย้ายของเซลล์เนื้องอกจากส่วนหนึ่งไปยัง อีกส่วน หนึ่งที่ไม่ได้ติดต่อกันโดยตรง

12.สารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งข้อ และ/หรือ เกลือซึ่งร่างกายทนได้ของสารนั้น และ/หรือสารก่อนเป็นยา ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นสารต่อต้านการอักเสบ หรือสำหรับใช้ รักษาหรือป้องกันโรคที่เกี่ยวกับหัวใจและหลอด เลือด, ภาวะ ตีบหรือหดแคบอีก, โรคที่ผนังเส้นเลือดแดงหนา โรคของไตหรือ โรคของเรตินา