TH45989A - อนุพันธ์ของเฮทเทอโรไซคลิกอะมิโนไพโรลิดีนเพื่อเป็นสารคล้ายเมลาโทนิน - Google Patents

อนุพันธ์ของเฮทเทอโรไซคลิกอะมิโนไพโรลิดีนเพื่อเป็นสารคล้ายเมลาโทนิน

Info

Publication number
TH45989A
TH45989A TH1002257A TH0001002257A TH45989A TH 45989 A TH45989 A TH 45989A TH 1002257 A TH1002257 A TH 1002257A TH 0001002257 A TH0001002257 A TH 0001002257A TH 45989 A TH45989 A TH 45989A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
pyrolidine
dihydrobenzofuran
toxic
alkyl
benzodioxin
Prior art date
Application number
TH1002257A
Other languages
English (en)
Inventor
เอส ทาคากิ นางแคทเธอรีน
โลว นายกวงหลิน
อาร์ เบอร์เทนชอว์ นายสตีเฟน
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช, บริสตอล ไมเยอร์ส สควิบบ์ คัมปะนี filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH45989A publication Critical patent/TH45989A/th

Links

Abstract

DC60 (14/09/43) การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบเฮทเทอโรไซคลิกอะมิโนไพโรลิดีนกลุ่มใหม่ตามสูตร I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1, R2, R3, R4, W, Z และพันธะหยัก (สูตร) เป็น ดังที่นิยามไว้ในที่นี้ ซึ่งสามารถจับกับ รีเซ็พเตอร์ของเมลา โทนินของมนุษย์ และดังนั้นจึงใช้เป็นสารออกฤทธิ์คล้ายเมลา โทนิน การประดิษฐ์นี้ให้สารประกอบเฮทเทอโร ไซคลิกอะมิโนไพโรลิดีนกลุ่มใหม่ตามสูตร I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง R1, R2, R3, R4, W, Z และพันธะหยัก (สูตร) เป็น ดังที่นิยามไว้ในที่นี้ ซึ่งสามารถจับกับ รีเซ็พเตอร์ของเมลา โทนินของมนุษย์ และดังนั้นจึงใช้เป็นสารออกฤทธิ์คล้ายเมลา โทนิน

Claims (12)

1. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง พันธะหยัก (สูตร) แสดงว่าเป็นราซีเมท, (R)-อิแนนทิโอเมอร์ หรือ (S)-อิแนนทิโอเมอร์ R1 และ R2 เป็นอิสระต่อกันและอาจเป็นไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน W เป็น CR5, CR5R6 หรือ (CH2)n เมื่อ n = 1-2; Z เป็น CH2, CH หรือออกซิเจน; R3 เป็น ไฮโดรเจนหรืออัลคิล C1-4; R4 เป็น อัลคิล C1-6, ไซโคลอัลคิล C3-6, เฮโลอัลคิล C1-3, อัลคีนิล C2-6, อัลคิลอะมิโน C1-6, ไซ- โคลอัลคิลอะมิโน C3-6, ไดอัลคิล (C1-4) อะมิโน, อัลคอกซี (C1-4) อัลคิล C1-4, อัลคิลไทโอ (C1-4) อัลคิล C1-4 หรือไตรฟลูออโรเมทิล (C1-4) อัลคิล (C1-2) ; และ R5 และ R6 เป็นอิสระต่อกันและอาจเป็นไฮโดรเจน หรือ อัลคิล C1-4; หรือเกลือที่ไม่เป็นพิษและเป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งพันธะหยัก (สูตร) แสดงถึง(อาร์)-อิแนนทิโอ- เมอร์หรือเกลือที่ไม่เป็น พิษและเป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือ โซลเวตของมัน
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งพันธะหยัก (สูตร) แสดงถึง(เอส)-อิแนนทิโอ- เมอร์หรือเกลือที่ไม่เป็นพิษ และเป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง R3 R5 และ R6 คือไฮโดรเจน หรือเกลือที่ไม่เป็น พิษและเป็นที่ยอมรับได้ใน ทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ในที่ซึ่ง R4 คือ หมู่อัลคิล C1-6, ไซโคลอัลคิล C3-6 อัลคิล- อะมิโน C1-6, ไซ โคลอัลคิลอะมิโน C3-6, อัลคอกซี (C1-4)อัลคิล(C1-4) หรือ เกลือที่ไม่เป็นพิษและเป็นที่ ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง W คือ CH, CH2 หรือ (CH2)2 และ Z คือ CH หรือ CH2 หรือเกลือที่ไม่เป็นพิษ และเป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]อะเซตาไมด์; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]อะเซตาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]โพรพานาไมด์; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]โพรพานาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]บิวทีราไมด์; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]บิวทีราไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]ไอโซบิวทีราไมด์; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]ไอโซบิวทีราไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]ไซโคลโพรเพนคาร์- บอกซาไมด์; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]ไซโคลโพรเพนคาร์- บอกซาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]เมทอกซีอะเซตาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2-เอช-2,3-ไดไฮโดรเบนโซไพแรน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]โพรพานาไมด์; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เมทิลยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เมทิลยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เอทิลยูเรีย; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เอทิลยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-นอร์มัลโพรพิล ยูเรีย; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-นอร์มัลโพรพิล ยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2-เอช-2,3-ไดไฮโดรเบนโซไพแรน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เอทิลยู เรีย; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-ไซโคลโพรพิล ยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-ไซโคลโพรพิล ยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น',เอ็น'-ไดเมทิลยู เรีย; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น',เอ็น'-ไดเมทิลยู เรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5-คลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]อะเซตา ไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5,7-คลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]อะเซ ตาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5-คลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]บิวทีรา ไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5,7-ไดคลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]บิวทีรา ไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5-คลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]ไซโคลโพร เพนคาร์บอกซาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5,7-ไดคลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]ไซ โคลโพรเพนคาร์บอกซาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5-คลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เอทิล ยูเรีย; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(5-คลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เอทิล ยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(5,7-ไดคลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'- เอทิลยูเรีย; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(5,7-ไดคลอโร-2,3-ไดไฮโดรเบนโซฟิวแรน-4-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'- เอทิลยูเรีย; หรือเกลือที่ไม่เป็นพิษและเป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง W คือ CH2 หรือ (CH2)2 และ Z คือออกซิเจน หรือเกลือที่ไม่เป็นพิษและ เป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ ประกอบด้วย (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-เมทิลีนไดออกซีฟีน-1-อิล)-ไพไรลิดีน-3-อิล]โพรพานาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]อะเซตาไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]โพรพานา ไมด์ ; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]บิวทีราไมด์; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]ไซโคลโพร เพนคาร์บอกซาไมด์; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-เมทิลีนไดออกซีฟีน-1-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เมทิลยูเรีย; (อาร์)-เอ็น-[เอ็น-(2,3-เมทิลีนไดออกซีฟิน-1-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เอทิลยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(เอ็น-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เม ทิลยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(เอ็น-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'-เอ ทิลยูเรีย; (เอส)-เอ็น-[เอ็น-(เอ็น-(2,3-ไดไฮโดร-1,4-เบนโซไดออกซิน-5-อิล)-ไพโรลิดีน-3-อิล]-เอ็น'- นอร์มัล โพรพิลยูเรีย; หรือเกลือที่ไม่เป็นพิษและเป็นที่ยอมรับได้ในทางเภสัช ไฮเดรต หรือโซลเวตของมัน
10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยา สำหรับบำบัดอาการผิดปกติที่เกี่ยว เนื่องกับจังหวะเซอร์คาเ ดียนในผู้ป่วยที่ต้องการการบำบัดนั้น
11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยา สำหรับบำบัดอาการผิดปกติที่เกี่ยว เนื่องกับการนอน หลับในผู้ป่วยที่ต้องการการบำบัดนั้น
12. ส่วนผสมที่มีประโยชน์สำหรับการบำบัดอาการผิดปกติที่ เกี่ยวเนื่องกับจังหวะเซอร์คา- เดียนซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลในการรักษา และตัวพา ที่เป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชในปริมาณที่เหมาะสม
TH1002257A 2000-06-22 อนุพันธ์ของเฮทเทอโรไซคลิกอะมิโนไพโรลิดีนเพื่อเป็นสารคล้ายเมลาโทนิน TH45989A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH45989A true TH45989A (th) 2001-06-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5186219B2 (ja) 置換アリールアミン化合物および5−ht6調節因子としてのその使用
CN111094238B (zh) 氨基甲酰基苯丙氨醇类似物及其用途
JP2004534755A5 (th)
RU2004120553A (ru) Производные никотинамида, полезные в качестве р38-ингибиторов
RU98108027A (ru) Производные имидазола, обладающие аффинностью в отношении активности альфа2- рецепторов
RU2006101458A (ru) 2-аминобензотиазолы в качестве обратных агонистов рецепторов cb1
ATE274512T1 (de) Phenylharnstoffe und phenylthioharnstoffe als orexinrezeptorantagonisten
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
MY148937A (en) Medicaments with hm74a receptor activity
DE69826151D1 (de) 1-substituierte-1-aminomethyl-cycloalkan derivate (= gabapentin analoga), deren herstellung und deren verwendung bei der behandlung von neurologischen erkrankungen
MX9709211A (es) Derivados de 2-(1h-4(5)-imidazoil) ciclopropilo.
RU2008119412A (ru) N-фенил-фенилацетамидные ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
PE20030238A1 (es) Uso de los antagonistas del receptor nk-1 para el tratamiento de lesiones cerebrales, espinales y neuronales
SK185399A3 (en) COMPOSITIONS AND METHODS FOR REDUCING RESPIRATORY DEPRESSION ANDì (54) ATTENDANT SIDE EFFECTS OF MU OPIOID COMPOUNDS
RU2006138022A (ru) Пиримидиновые производные и способы лечения, связанные с их применением
RU98111769A (ru) Фенил- и аминофенилалкилсульфонамид и производные мочевины
JP2013530957A5 (th)
RU2006102127A (ru) Производные хинолина и их применение в терапии
RU2008134315A (ru) Производные циклогексилсульфонамида, обладающие н3 рецепторной активностью
RU2004117543A (ru) Амиды антраниловой кислоты и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназного рецептора фактора роста сосудистого эндотелия (vegf)
DE602004023185D1 (de) Phenylsulfonderivate und deren verwendung bei der behandlung von zns-erkrankungen
JP2005515976A5 (th)
JP2008542365A5 (th)
JP2005516903A5 (th)
RU2007124677A (ru) 3-замещенные производные пиридина в качестве антагонистов гистаминовых h3 рецепторов