TH4687A

TH4687A - สูตรผสมทางเภสัชของสารที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรด?สำหรับการใช้ทางปาก

Info

Publication number: TH4687A
Application number: TH8701000247A
Authority: TH
Inventors: อาเกอ กันนาร์ นายพิลแบรนท์; ซาโตชิ นายโมริกาคิ; มิตซูระ นายยาซูมูระ; เคิร์ท อิงมาร์ นายลอฟเกรน; มิโนรุ นายโอดะ; นาโอฮิโร นายโอฮิชิ
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; แอ๊คตีโบลาเกต แฮสเซิล
Filing date: 1987-04-30
Publication date: 1988-03-01

Abstract

การเตรียมทางเภสัชที่มีสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดรวมอยู่กับสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างหรือเกลือด่างของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดที่เลือกให้รวมอยู่กับสารประกอบด่างเป็นวัสดุแกน ที่มีชั้นเคลือบชั้นแรกหนึ่งชั้นหรือมากกว่าที่ประกอบด้วยสารประกอบที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา ซึ่งเป็นสารประกอบที่ละลายหรือแตกตัวอย่างรวดเร็วในน้ำ หรือเป็นโพลีเมอร์ที่ละลายน้ำเกิดเป็นแผ่นบางๆ ซึ่งเลือกให้มีสารประกอบที่เป็นด่างชนิด พีเอช-บัฟเฟอร์ และสารเคลือบที่ไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้พร้อมด้วยกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสิ่งนั้นและการใช้ในการรักษาโรคเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและลำไส้

Claims

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมยาสำเร็จทางเภสัชที่ประกอบไปด้วย (เอ) แกนที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างที่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดและสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างซึ่งแตกต่างจากสารออกฤทธิ์ดังกล่าว เกลือด่างของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดหรือเกลือด่างของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดและสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่าง ซึ่งแตกต่างจากสารออกฤทธิ์ดังกล่าว (บี) สารเคลือบชั้นแรก (subcoating) ชนิดเฉื่อย ซึ่งละลายหรือแตกสลายออกอย่างรวดเร็วในน้ำที่ได้เข้าสัมผัสกับส่วนของแกนดังกล่าว สารเคลือบชั้นแรกดังกล่าวประกอบด้วยชั้นหนึ่งชั้นหรือมากกว่าที่ประกอบด้วยพวกวัสดุที่เลือกได้จาก กลุ่มที่ประกอบด้วยเนื้อสารที่เป็นเม็ดยา สารประกอบที่เกิดเป็นแผ่นบางๆ และสารประกอบที่เป็นด่าง และ (ซี) ชั้นเคลือบที่ไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้ล้อมรอบชั้นที่เคลือบชั้นแรก ซึ่งชั้นเคลือบชั้นแรกนี้แยกแกนที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างจากชั้นที่เคลือบที่ไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้ซึ่งทำให้ความเสถียรของยาที่เตรียมเช่นนั้นเพิ่มสูงขึ้น

2. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดมีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) ซึ่ง A คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ R1,R2,R3 และ R4 เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และควรเป็นไฮโดรเจน แอลคิลขนาดเล็ก แอลคอกซีขนาดเล็ก (สูตร) แอลคิลขนาดเล็กหรือเฮโลเจน และ R5 คือ R หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก ซึ่ง ขนาดเล็กหมายถึง คาร์บอน 1-6 อะตอม ยกเว้นสารประกอบออเมพราโซล,5-เมธอกซิ-2(4-เมธอกซิ-3,-5-ไดเมธิล-2-พิริดินิล)เมธิล)ซัลฟินีล)-13-เบนซิมิดาโซล,หรือสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรด คือ 2-(2-ไดเมธิลอะมิโนเบนซิล)ซัลฟินิล)-เบนซิมิดาโซล

3. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งชั้นที่เคลือบชั้นแรกนี้ประกอบด้วยหนึ่งชนิดหรือมากกว่าของแมกนีเซียม ออกไซด์,แมกนีเซียม ไฮดรอกไซด์หรือสารที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง n ไม่เป็นจำนวนเต็มและน้อยกว่า 2

4. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งการเคลือบชั้นแรกนี้ประกอบด้วยชั้นย่อยๆ สองชั้นหรือมากกว่า

5. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งชั้นที่เคลือบชั้นแรกนี้ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิลเซลลูโลส,ไฮดรอกซิโพรพิลเซลลูโลสหรือโพลีไวนิลพิร์โรลิโดน

6. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งแกนที่เป็นด่างนี้ประกอบด้วยสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดและสารประกอบด่างที่เป็น พีเอช-บัฟเฟอร์ที่ทำให้สภาพแวดล้อมเล็กน้อยของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดมีพีเอช 7-12

7. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งสารประกอบด่างประกอบด้วยหนึ่งชนิดหรือมากกว่าของแมกนีเซียม ออกไซด์, ไฮดรอกไซด์หรือคาร์บอเนท,อะลูมิเนียม ไฮดรอกไซด์, อะลูมิเนียม,แคลเซียม, โซเดียมหรือโพแทสเซียมคาร์บอเนท, ฟอสเฟท หรือซิเทรท ส่วนประกอบของสารประกอบอะลูมิเนียม/แมกนีเซียม (สูตรเคมี) ซึ่ง n ไม่เป็นจำนวนเต็มและน้อยกว่า 2

8. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งแกนที่เป็นด่างนี้ประกอบด้วยเกลือด่างของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดเช่นเกลือโซเดียม, โพแทสเซียม, แมกนีเซียม, แคลเซียมหรือแอมโมเนียม

9. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งแกนที่เป็นด่างนี้ประกอบด้วยเกลือด่างของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดที่ผสมอยู่กับสารประกอบที่เป็นด่างชนิดเฉื่อย

10. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งการเคลือบแบบไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้นี้ประกอบด้วย ไฮดรอกซิโพรพิล เมธิล เซลลูโลส ฟธาเลท, เซลลูโลส แอซีเททฟธาเลท,โคโพลีเมอร์ไรส์ เมธาคริลิค แอซิด/ เมธาคริลิค แอซิด เมธิล เอสเทอร์หรือโพลีไวนิล แอซีเททฟธาเลท ที่เลือกให้มีพลาสทิไซเซอร์อยู่ด้วย

11. การเตรียมตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งปริมาณน้ำของรูปแบบขนาดสารสุดท้ายที่มีสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดอยู่นี้ไม่เกิน 1.5% โดยน้ำหนัก

12. การเตรียมสูตรผสมทางเภสัชกรรมทางปากที่มีสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรด ซึ่งเคลือบแกนที่มีสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดผสมอยู่กับสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างสารเดียวหรือหลายสาร หรือเกลือด่างของสารประกอบที่เปลี่ยนแปลงได้ด้วยกรดที่เลือกผสมเข้ากับสารประกอบที่มีปฏิกิริยาเป็นด่างสารเดียวหรือหลายสาร ชั้นเคลือบชั้นแรกที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา หนึ่งชั้นหรือมากกว่า ซึ่งหลังจากนั้นเคลือบแกนนี้เคลือบชั้นแรกแล้วนี้ต่อไปด้วยสารเคลือบที่ไม่ละลายในกระเพาะแต่ละลายได้ในลำไส้