TH48407A

TH48407A - โพรดรักส์ของยาที่ประกอบด้วยฟอสฟอรัส

Info

Publication number: TH48407A
Application number: TH9901003011A
Authority: TH
Inventors: ซันด์ นายคริสเตียน
Original assignee: เมดิเวอร์ เอบี
Filing date: 1999-08-11
Publication date: 2001-11-26

Abstract

DC60 (16/11/42) สารประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งมีสูตร : ยา- P(=O)-O-ตัวเชื่อม (R'2)k -R2 ซึ่ง ยา -P(=O)-O- คือ ส่วนที่เคลือบของยา ซึ่งประกอบด้วย ฟังก์ชันฟอสฟอเนต, ฟอสฟิเนต หรือฟอสฟอริล, เช่น อะเลนโดร เนต หรือ ฟอสคาร์เนต R2 และ R2' (ถ้าปรากฏ) ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือส่วนที่เหลือ ของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน ตัวเชื่อม คือ มอยอิทีซึ่งมีอย่างน้อยที่สุด 2 ฟังก์ชัน ซึ่งประกอบด้วยฟังก์ชันแรก เอสเทอร์ ที่มี พันธะกับฟังก์ชัน ฟอสฟิเนต หรือฟอสฟอริล ซึ่งเว้นห่างจากฟังก์ชันที่ 2 เอส เทอร์ที่มีพันธะกับ R2 ; และ k คือ 1 หรือ 0 มีชีวประโยชน์ หรือผลงานทางเภสัช จลนพลศาสตร์อื่นๆเพิ่มขึ้น เมื่อเปรียบ เทียบกับยาแม่ สารประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งมีสูตร : ยา -P(=O)-O- ตัวเชื่อม (R'2)k -R2 ซี่ง ยา -P(=O)-O- คือ ส่วนที่เคลือบของยา ซึ่งประกอบด้วย ฟังก์ชันฟอสฟอเนต, ฟอสฟิเนต หรือฟอสฟอริล, เช่น อะเลนโดร เนต หรือ ฟอสคาร์เนต R2 และ R2' (ถ้าปรากฎ) ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือส่วนที่เหลือ ของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน ตัวเชื่อม คือ มอยอิทีซึ่งมีอย่างน้อยที่สุด 2 ฟังก์ชัน ซึ่งประกอบด้วยฟังก์ชันแรก เอสเทอร์ ที่มี พันธะกับฟังก์ชัน ฟอสฟิเนต หรือฟอสฟอริล ซึ่งเว้นห่างจากฟังก์ชันที่ 2 เอส เทอร์ที่มีพันธะกับ R2 ; และ k คือ 1 หรือ 0 มีชีวประโยชน์ หรือผลงานทางเภสัช จลนพลศาสตร์อื่นๆเพิ่มขึ้น เมื่อเปรียบ เทียบกับยาแม่

Claims

1. สารประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมีสูตร ยา - P(=O)-O-ตัวเชื่อม (R2')k-R2 ซึ่ง ยา -P(=O)-O- คือ ส่วนที่เคลือบของยาซึ่งประกอบด้วย ฟังก์ชันฟอสฟอเนต, ฟอสฟิเนต หรือฟอสฟอริล, R2 และ R2' (ถ้าปรากฎ) ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือส่วนที่เหลือ แอซิล ของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน ตัวเชื่อม คือ มอยอิทีซึ่งมีอย่างน้อยที่สุด 2 ฟังก์ชัน ซึ่งประกอบด้วยฟังก์ชันแรก เอสเทอร์-ที่มีพันธะกับฟังก์ชัน ฟอสฟอเนต, ฟอสฟิเนต หรือฟอสฟอริล ที่ได้เว้นให้ห่างจาก ฟังก์ชัน ที่ 2 เอสเทอร์ที่มีพันธะกับ R2; และ k คือ 1 หรือ 0

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง ยา-P(=O)-O-ได้รับการอนุพัทธ์ จากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วยฟอสเฟสทรอล,(E)-(อัลฟา),เบตา-ไดเอทิล-4,4'- สทิลเบนิ ลิน) ไบส(ไดไฮโดรเจนฟอสเฟต), นิวคลิโอไซด์แอนาล็อกฟอสฟอ เนต, นิวคลิโอไทด์- แอนาล็อก มอนอ-ได หรือ ไทรฟอสเฟต, กรดฟอสฟอนอฟอร์มิก, กรดฟอสฟอนอแอซิติก, ยาไบส- ฟอสฟอเนตที่ ทำให้เกิดเมทาบอลิซีมที่กระดูก ฟอซินอพริเลต, กรด เบตา-ฟอสฟอนอคาร์บอกซิลิก, สาร ยับยั้งพาร์นิซิลโปรตีนท รานสเฟอเรส, สารยับยั้ง (อัลฟา)-ฟอสฟอนอซัลโฟเนต สควาลีนซิน เทส, สาร ยับยั้ง ฟอสฟอนอเมทิลเอมีนนิวทรอลเอนโดเพบทิเดส (24,11)

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, โครงสร้างของสูตร-ตัว เชื่อม (-R2')k-R2 มี สูตรใดสูตรหนึ่งของสูตร : (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 คือ ส่วนที่เหลือแอซิลของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C1-C3 แอล-คิล -C1-C6 ไซโคลแอลคิล, ฟี นิล หรือ เบนซิล, R4R และ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล หรือ ฟีนิล, qI คือ 0-3, qr คือ 0-3, T คือ พันธะ, -NR4- หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน คือ เฮเทอโร- หรือ คาร์บอไซเคิลที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่แอโรเมทิก อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 R4R และ R4R' คือ ไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งมีโครงสร้าง : (สูตรเคมี)

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5, R4L และ R4L' คือ ตามลำ ดับ : เมทิล, เมทิล;

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5, R4L และ R4L' คือ ตามลำ ดับ เมทิล, ไฮโดรเจน, หรือ เอทิล, เอทิล;

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ql และ qr คือ ตามลำดับ 1,0; 2,0; 3,0; หรือ 4,0;

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8, ql และ qr คือ ตามลำดับ 1,0

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ql และ qr คือ ตามลำ ดับ 1,1; 2,1; 3,1; 4;1; หรือ 2,2

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, -วงแหวน- คือ ฟีนิล, ฟิวริล, ไพริดิล, ไซโคล- บิวทิลไซโคลเพนทิล, หรือ ไซโคลเฮก ซิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, หมู่แทนที่ที่เป็นทาง เลือกกับ -วงแหวน- ประกอบด้วย โครงสร้างของสูตร : R2( )ql-

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 R2 ได้รับการอนุพัทธ์ จากแวลิล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13, R2 ได้รับการอนุพัทธ์ จาก L-แวลีน

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, T คือ พันธะ

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, T คือ -NH-

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, T คือ -O-

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ไบส-ฟอสฟอเนต ได้รับ การอนุพัทธ์จากสาร ประกอบตามสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ H, แฮโล, ไฮดรอกซิ, และ Y คือ a) C1-10 แอลคิล, อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย เฮเทอโรไซเคิล, -NRaRb, ซึ่ง Ra และ Rb ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล หรือ เข้าร่วมกันทำให้เกิดวงแหวน 5-7 สมาชิก อย่างเป็นทางเลือก ซึ่งประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอม, OH, แฮโล, -S-(C1-6แอลคิล), ฟีนิล, -C1-7 ไซโคลแอลคิล (อย่างเป็นทางเลือกได้รับ การแทนที่ด้วย -NRaRb หรือ OH); b) C3-7 ไซโคลแอลคิล, อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ด้วย -NRaRb,OH, แฮโล, -S(C1-6แอลคิล), ฟีนิล, มอร์โฟลิโน, หรือ ไพริดิล, c) แฮโล, d) พิเพอริดินิล, e) ไพร์รอลิดินิล f) -S(C1-6แอลคิล), อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย -NRaRb, OH, แฮโล หรือ ฟีนิล, g) -S-ฟีนิล, อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ด้วย แฮโล, ไนโทร, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอล- คอกซิ, ไทรฟลูออโรเมทิล, -CONRaRb หรือ -COOH

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ไบส-ฟอสฟอเนต มีโครง สร้าง A-1 (สูตรเคมี) A-1 ซึ่ง YY และ XX มีค่าดังต่อไปนี้: NH2(CH2)3- OH(อะเลนโดรเนต) NH2(CH2)2- OH(พามิโดรเนต) ไซโคลเฮบทิลอะมิโน- H (ซิมาโดรเนต) คลอโร- คลอโร (คลอโดรเนต) ไพร์รอลิดิน-1-อิล CH2CH2- OH (EB 1053) CH3- OH (เอทิโดรเนต) เมทิลเพนทิลอะมิโน CH2CH2- OH (ไอแบนโดรเนต) ไดเมทิลอะมิโน CH2CH2- OH (ออลพาโดรเนต) ไพริดิน-3-อิลCH2- OH (โรซิโดรเนต) (4-คลอโรฟีนิล)-ไทโอ- H (ไทลูโดรเนต) อิมิดาโซล-(1,2-a)ไพริดิน-3-อิล CH2 OH (YH 529) lH-อิมิดาโซล-1-อิล CH2 OH (โซลิโดรเนต) อย่างน้อยที่สุด หมู่หนึ่งหมู่ใดของ Ral-Ra4 คือโครงสร้างของสูตร -ตัวเชื่อม (-R2')K-R2 และ ที่เหลือ คือ H,

20. สารประกอบที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 19 อย่างน้อย ที่สุดหมู่หนึ่งหมู่ใดของ Ral-Ra4 คือ โครงสร้างของสูตร (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 คือ ส่วนที่เหลือแอซิลของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคิล -C1C6 ไซ โคลแอลคิล, ฟีนิล, หรือ เบนซิล, R4R และ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล หรือฟีนิล ql คือ 0-3 qr คือ 0-3, T คือ พันธะ, -NR4- หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน- คือ เฮเทอโร- หรือ คาร์บอไซเคิล ที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่เป็นแอโรเมทิก อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ และที่เหลือของ Ra1-Ra4 คือ ไฮโดรเจน หรือ เอสเทอร์ที่ยอม รับ ทางเภสัชกรรมที่นิยม

21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 20, Ra1 และ Ra2 แต่ละ หมู่ คือโครงสร้าง IIa หรือ IIb ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 20 และ Ra3 และ Ra4 คือ H

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 19, อนุพัทธ์จากอะเลนโดร เนต,โซลิโดรเนต หรือ ไรซิโดรเนต

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 22, เลือกจาก : อะเลนโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ อะเลนโดรเนต มอนอ-(2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ อะเลนโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ อะเลนโดรเนต มอนอ-(2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ อะเลนโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ อะเลนโดรเนต มอนอ-(2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไรซิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไรซิโดรเนต มอนอ-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไรซิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไรซิโดรเนต มอนอ-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไรซิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไรซิโดรเนต มอนอ-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไซลิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไซลิโดรเนต มอนอ-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไซลิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไซลิโดรเนต มอนอ-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไซลิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไซลิโดรเนต มอนอ-(-2-เมทิล-2-(D-แวลิลออกซิ)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 19 เลือกจาก : อะเลนโดรเนต ได-(2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไรโซโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ โซลิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ พามิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ซิมาโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ คลอโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ [1-ไฮดรอกซิ-3-(1-ไพร์รอลิดินิล)-โพรพิลิดีน]ไบส-ฟอสฟอเนต ได-(2-เมทิล-2-(L-แวลิล ออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ เอทิโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไอแบนโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ออลพาโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ ไทลูโดรเนต ได-(-2-เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ [1-ไฮดรอกซิ-2-อิมิดาโซ-(1,2-a) ไพริดิน-3-อิล เอทิลิดีน]-ไบส-ฟอสฟอเนต ได- (2เมทิล-2-(L-แวลิลออกซิเมทิล)โพรพิโอนิลออกซิเมทิล)เอสเทอร์ และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งมีสูตร : (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 คือ ส่วนที่เหลือ แอซิล ของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคิล -C1C6 ไซ โคลแอลคิล,ฟีนิล, หรือ เบนซิล, R4R และ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล หรือฟี นิล ql คือ 0-3 qr คือ 0-3, T คือ พันธะ -NR4- หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน- คือ เฮเทอโร- หรือ คาร์บอไซเคิล ที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่แอโรเมทิก อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ ; Rf1 คือ H หรือต่อมาเป็นโครงสร้าง -ตัวเชื่อม -(R'2)k -R2 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 3, และ Rf2 คือ H, เอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรมที่นิยมหรือ ต่อมาเป็นโครงสร้าง -ตัวเชื่อม-(R2')k -R2 ตามที่ได้นิยามไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 3, และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 Rf1 คือ H

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25 Rf1 คือโครงสร้าง-ตัว เชื่อม (-R2')k-R2 ที่ เหมือนกับที่ได้บรรยายไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 25

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 25, Rf2 คือ H, เมทิล หรือ เอทิล

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ของสูตร : (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง nuc คือ ไซคลิกหรืออะไซคลิก นิวคลิโอไซด์แอนาล็ อกฟอสฟอเนต, Rn10 คือ H หรือต่อมาเป็นโครงสร้าง-ตัวเชื่อม (R2')k -R2 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 3, R2 คือ ส่วนที่เหลือแอซิลของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคิล-C1C6 ไซ โคลแอลคิล,ฟีนิล หรือเบน ซิล, R4R และ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล หรือฟีนิล ql คือ 0-3 qr คือ 0-3, T คือ พันธะ -NR4- หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน คือ เฮเทอโร-หรือ คาร์บอไซเคิลที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่แอโรเมทิก อย่างเป็นทางเลือกได้รับการแทนที่ และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 29, Rn10 เหมือนกันกับ โครงสร้าง-ตัวเชื่อม-(R2')k -R2 ในสูตรที่ได้บรรยายไว้

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 29, Rn10 คือ H

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 29, นิวคลิโอไซด์ แอนา ล็อกได้รับการอนุพัทธ์จาก อะดิฟอเวียร์, ไซดีฟอเวียร์, PMPA, HPMP, HPMPA, HPMPG หรือ HPMPDAP. .

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ของสูตร PF3; (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 คือ ส่วนที่เหลือแอซิลของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, Rf2 คือ H, เอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือต่อมาเป็น โครงสร้าง-ตัวเชื่อม (R2')-R2 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 3, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคิล-C1C6 ไซ โคลแอลคิล, ฟีนิล หรือ เบนซิล, R4R และ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล หรือฟีนิล ql คือ 0-3 qr คือ 0-3, T คือ พันธะ -NR4- หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน คือ เฮเทอโร- หรือ คาร์บอไซเคิลที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่ แอโรเมทิก อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่ และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 33, Rf2 คือ H เมทิล หรือ เอทิล,

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 สารยับยั้ง นิวทรอล เอนโดเพบทิเดส มีโครงสร้าง : (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Rf1 คือ H หรือต่อมาเป็นโครงสร้างตามที่ได้บรรยายไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 3 Rf2 คือ H หรือเอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม R2 คือ ส่วนที่เหลือเอซิลของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคิล-C1C6 ไซ โคลแอลคิล, ฟีนิล หรือเบน ซิล, R4R และ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล หรือ ฟีนิล ql คือ 0-3 qr คือ 0-3, T คือ พันธะ -NR4- หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน คือ เฮเทอโร- หรือคาร์บอไซเคิลที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่แอโรเมทิก อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่ และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 35. Rf1 คือ H

37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 35 Rf1 คือ โครงสร้าง-ตัว เชื่อม (-R2')kR2 ที่เหมือนกันกับ ที่ได้บรรยายไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 35

38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 35, Rf2 คือ ไฮโดรเจน, เมทิล, หรือเอทิล

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง (อัลฟา)-ฟอส ฟอนอซัลโฟเนต มีสูตร PF5: (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง Rf1 คือ H หรือต่อมาเป็นโครงสร้าง-ตัวเชื่อม (R2')k -R2 ตามที่ได้บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 3 Rf2 คือ H หรือ เอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม Rf3 คือ C6-22 แอลคิล ซึ่งเป็นกิ่ง, ไม่อิ่มตัวแบบพอลิ, R2 คือ ส่วนที่เหลือแอซิลของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-6 ไซโคลเอลคิล, C1-3 แอลคิล -C1C6 ไซโคล แอลคิล,ฟีนิล หรือ เบนซิล, R4R หรือ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H หรือ C1-3 แอลคิล ql คือ 0-3 qr คือ 0-3, T คือ พันธะ -NR4 หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน คือ เฮเทอโร- หรือคาร์บอไซเคิลที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่แอโรเมทิก อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่ และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารประกอบ

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 39, แอลคิลที่ไม่อิ่มตัว แบบพอลิ Rf3 มีสูตร : (สูตรเคมี) เครื่องหมายดอกจันทร์แสดงถึงจุดของการจับ

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 39, Rf1 คือ H,

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 39, Rf1 คือ โครง สร้าง-ตัวเชื่อม (R2')kR2 ที่เหมือนกันกับ ที่ได้บรรยายไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 39

43. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 39, Rf2 คือ H, เมทิล หรือ เอทิล

44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2, กรด เบตา-ฟอสฟอนอ คาร์บอกซิลิก มีสูตร PF4 : (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) Rf1 คือ H หรือต่อมาเป็นโครงสร้าง-ตัวเชื่อม (-R2')kR2 ตามที่ได้บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 3, Rf2 คือ H หรือเอสเทอร์ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม Rf3 คือ C6-22 แอลคิลที่เป็นกิ่ง, ไม่อิ่มตัวแบบพอลิ, R2 คือ ส่วนที่เหลือแอซิลของกรดแอลิเฟทิกอะมิโน, R4L และ R4L' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, C1-3 แอลคิล-C1C6 ไซ โคลแอลคิล,ฟีนิล หรือเบน ซิล, R4R และ R4R' ซึ่งไม่ขึ้นต่อกัน คือ H, C1-3 แอลคิล หรือฟีนิล ql คือ 0-3 qr คือ 0-3, T คือ พันธะ -NR4- หรือ -O- R4 คือ H หรือ C1-3 แอลคิล, วงแหวน คือ เฮเทอโร- หรือคาร์บอไซเคิลที่เป็นแอโรเมทิก หรือไม่ใช่แอโรเมทิก อย่างเป็น ทางเลือกได้รับการแทนที่

45. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 44, แอลคิลที่ไม่อิ่มตัว แบบพอลิ Rf3 มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่งเครื่องหมายดอกจันทร์ แสดงถึงจุดของการจับ

46. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 44, Rf1 คือ H,

47. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 44, Rf1 ต่อมาเป็นโครง สร้าง-ตัวเชื่อม(R2')k-R2

48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 44, Rf2 คือ H, เมทิล หรือ เอทิล