Claims (10)
1. เอทิล (2S)-2-(แนฟทาลีน-1-ซัลโฟนิลอะมิโน)-3-(4-(2-(1,4,5,6-เตตราไฮโดรไพริมิดิน-2-อิลคาร์ บาโมอิล)เอทิล)เบนโซอิลอะมิโน)โพรพิโอเนตเฮมิฟูมาเรตตาม สูตร I (สูตรเคมี) I1. Ethyl (2S)-2-(naphthalene-1-sulfonylamino)-3-(4-(2-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ilcarbamoyl)ethyl)benzoylamino)propionate hemifumarate according to formula I (chemical formula) I
2. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามสูตร I ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 และแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรม2. A pharmaceutical mixture containing the compounds formulated as described in claim I under claim 1 and a pharmaceutically acceptable carrier.
3. กระบวนการสำหรับเตรียมเอทิล (2S)-2-(แนฟทาลีน-1-ซัลโฟ นิลอะมิโน)-3-(4-(2-(1,4,5,6- เตตราไฮโดรไพริมิดิน-2-อิล คาร์บาโมอิล)เอทิล)เบนโซอิลอะมิโน)โพรพิโอเนต ตามสูตร IV หรือเกลือ ของสารดังกล่าว ซึ่งประกอบรวมด้วยการ ทำปฏิกิริยากรด 4-(2-(1,4,5,6-เตตราไฮโดรไพริมิดิน-2-อิล คาร์ บาโมอิล)เอทิล)เบนโซอิก หรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวตาม สูตร II ซึ่งมี X เป็นไฮดรอกซีหรือหมู่อำลา และ เอทิล (2S)-3-อะมิโน-2-(แนฟทาลีน-1-ซัลโฟนิลอะมิโน)โพรพิโอ เนตตามสูตร III หรือเกลือชนิด หนึ่งหรือหลายชนิดของสาร ประกอบเหล่านี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) II III (สูตรเคมี) IV3. The process for preparing ethyl (2S)-2-(naphthalene-1-sulfonylamino)-3-(4-(2-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl carbamoyl)ethyl)benzoylamino)propionate according to formula IV or salts of such compounds, which are formed by the reaction of 4-(2-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl carbamoyl)ethyl)benzoic acid or derivatives of such compounds according to formula II, which have X as a hydroxyl or α-group, and ethyl (2S)-3-amino-2-(naphthalene-1-sulfonylamino)propionate according to formula III or one or more salts of these compounds (chemical formula) + (chemical formula) II III (chemical formula) IV
4. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งมีคุณลักษณะ เฉพาะคือมี X เป็น CI4. The process assumes the right under claim 3, which has the unique characteristic of having X as a CI.
5. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 3 หรือ 4 ซึ่งมีคุณ ลักษณะเฉพาะตรงที่หลังปฏิกิริยา ของสารประกอบตามสูตร II และ III มีการใช้กรดและเตรียมเกลือที่เกิดจากการเติมกรดของสาร ประกอบตามสูตร IV ด้วยกรดดังกล่าว5. The process described in claim 3 or 4 is characterized by the use of an acid after the reaction of the compounds according to formulas II and III, and the preparation of the acidic salt of the compound according to formula IV with that acid.
6. กระบวนการดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 3 ถึง 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง โดยมีคุณลักษณะเฉพาะคือ เป็นการเตรียมเอทิล (2S) -2-(แนฟทาลีน-1-ซัลโฟนิลอะมิโน)-3-(4-(2-(1,4,5,6-เตตรา ไฮโดรไพริมิดิน-2- อิลคาร์บาโมอิล)เอทิล)เบนโซอิลอะมิโน) โพรพิโอเนตเฮมิฟูมาเรต6. The process is entitled to any one of claims 3 through 5, with the specific characteristic of being the preparation of ethyl (2S)-2-(naphthalene-1-sulfonylamino)-3-(4-(2-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ylcarbamoyl)ethyl)benzoylamino) propionate hemifumarate.
7. สารประกอบตามสูตร XV (สูตรเคมี) XV โดยที่ Y เป็นไฮดรอกซี, คลอรีน หรือโบรมีน หรือเกลือของสาร ดังกล่าว7. A compound with the chemical formula XV (XV), where Y is a hydroxy, chlorine, or bromine, or a salt of such a substance.
8. สารประกอบตามสูตร XV ดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 7 ซึ่ง ได้แก่กรด 4-(2-(1,4,5,6-เตตราไฮโดร ไพริมิดิน-2-อิลคาร์ บาโมอิล)เอทิล)เบนโซอิก หรือ 4-(2-(1,4,5,6-เตตราไฮโดรไพริ มิดิน-2-อิลคาร์บาโม อิล)เอทิล)เบนโซอิลคลอไรด์ หรือเกลือ ของสารประกอบเหล่านี้ชนิดใดชนิดหนึ่ง8. A compound with the formula XV, as claimed in claim 7, which is 4-(2-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ilcarbamoyl)ethyl)benzoic acid or 4-(2-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ilcarbamoyl)ethyl)benzoyl chloride or any one of the salts of these compounds.
9. เบนซิล 4-(2-ไพริมิดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)ไวนิล)เบนโซเอต ตามสูตร XIII หรือเกลือของสาร ดังกล่าว (สูตรเคมี) XIII9. Benzyl 4-(2-pyrimidin-2-ylcarbamoyl)vinyl)benzoate according to formula XIII or salts of the said substance (chemical formula) XIII
10. กระบวนการในการเตรียมกรด 4-(2-(1,4,5,6-เตตราไฮโดรไพริ มิดิน-2-อิลคาร์บาโมอิล)เอทิล) เบนโซอิก หรือเกลือของสารดัง กล่าว ซึ่งประกอบรวมด้วยการไฮโดรจีเนตเบนซิล 4-(2-ไพริมิ ดิน-2-อิล คาร์บาโมอิล)ไวนิล)เบนโซเอต หรือเกลือของสารดัง กล่าว10. The process for preparing 4-(2-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ylcarbamoyl)ethyl) benzoic acid or its salts, which involves the hydrogenation of 4-(2-pyrimidin-2-ylcarbamoyl)vinyl) benzoate or its salts.