TH50291A - การบำบัดโรคถุงลมโป่งพองโดยการใช้แอ็นแท็กโกนิสท์เรตินอยด์ rar ที่เลือกจำเพาะ - Google Patents

Abstract

DC60 (29/11/43) การประดิษฐ์นี้ ให้การใช้แอ็กโกนิสท์ RAR แกมมา ที่เลือกจำเพาะ สำหรับการผลิต เวชภัณฑ์ที่มีแอ็กโกนิสท์เช่นนี้ 1 ชนิด หรือมากกว่า สำหรับการบำบัดโรคถุงลมโป่งพอง และ โรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายของถุงลมในปอด ในแนวคิดหนึ่ง การประดิษฐ์นี้ ให้การใช้แอ็กโกนิสท์ RAR, ที่เหมาะสม แอ็กโกนิสท์ RARy ที่เลือกจำเพาะ สำหรับการผลิตสำหรับสนับสนุนการแสดงออกของจีน โทรโพลีอีลาสทินและการซ่อมแซมเมทริกซ์ของถุงลมในปอด การประดิษฐ์นี้ ให้การใช้แอ็กโกนิสท์ RARy ที่เลือกจำเพาะสำหรับการผลิต เวชภัณฑ์ที่มีแอ็กโกนิสท์เช่นนี้ 1 ชนิด หรือมากกว่า สำหรับการบำบัดโรคถุงลมโป่งพอง และ โรคอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายของถุงลมในปอด ในแนวคิดหนึ่ง การประดิษฐ์นี้ ให้การใช้แอ็กโกนิสท์ RAR,ที่เหมาะสม แอ็กโกนิสท์ RARy ที่เลือกจำเพาะ สำหรับการผลิตสำหรับสนับสนุนการแสดงออกของจีน โทรโพลีอีลาสทินและการซ่อมแซมเมทริกซ์ของถุงลมในปอด

Claims (1)

1. R4 เป็นแอลคิลขนาดเล็กที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน, แอลคิลโซ่กิ่ง หรือ ไซโคลแอลคิลที่มี 3 ถึง 15 คาร์บอน, หรือ ไซโคลแอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยแอลคิลขนาดเล็กที่มี 3 ถึง 15 คาร์บอน; Y เป็นหมู่ฟีนิล, หรือ เฮเทอโรแอริลที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไพริคิล, ไธอีนิล, ฟิวริล, ไพริคาซินิล, ไพริมิดินิล, ไพราซินิล, ไธอะโวลิล, อิมิดาโซลิล, และออกวาโซลิล, หมู่ดังกล่าวถูกแทนที่ ด้วยหมู่ R5 ที่ถูกนิยามข้างต้น; A เป็น (CH2)N ซึ่ง N เป็น 0ถง 5, แอลคิลโซ่กิ่งขนาดเล็กที่มี 3 ถึง 6 คาร์บอน, ไซโคลแอลคิลที่มี 3 ถึง 6 คาร์บอน,แอลคีนิลที่มี 2 ถึง 6 คาร์บอน และมี 1 หรือ 2 พันธะคู่,แอลไคนิลที่มี 2 ถึง 6 คาร์บอน และมี 1 หรือ 2 พันธะสาม; B เป็น ไอโดรเจน, COOH หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านี้, COOR8} CONR9R10,-CH2OH,CH2OR",CH2OCOR",CHO,CH(OR12)2,CHOR13O,-COR7,CR7(OR12)2, หรือ CR7OR13O, ซึ่ง R7 เป็น หมู่แอลคิล, ไซโคลแอลคิล, หรือ แอลคีนิลที่มี 1 ถึง 5 คาร์บอน, R8 เป็นหมู่ฟีนิล หรือ แอลคิลฟีนิลขนาดเล็ก, R9 และ R10 เป็นอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน,หมู่แอลคิลที่มี 1 ถึง 10 คาร์บอน, หรือ หมู่ไซโคลแอลคิลที่มี 5 ถึง 10 คารืบอน, หรือ ฟีนิล หรือ แอลคิลฟีนิลขนาดเล็ก, R11 เป็นแอลคิล ขนาดเล็ก, ฟีนิล หรือ แอลคิลฟีนิลขนาดเล็ก, R12 เป็น แอลคิลขนาดเล็ก,และR13 เป็น ไดวาเลนท์แอลคิล แรดิคัลที่มี 2 ถึง 5 คาร์บอน 6 การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งแอ็กโกนิสท์ RAR ถูกเลือกจากสารประกอบของสูตร IV (สูตรเคมี) (IV) ที่ซึ่ง X เป็น F,CI,OH,หรือ CH3; Y เป็น Hหรือ F; R1 ถึง R6 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันเป็น ไฮโดรเจน หรือ C1 ถึง C6 แอลคิล; n เป็น เลขจำนวนเต็ม 1 ถึง 4; และ R7 เป็น ไฮโดนเจน หรือ หมู่ปกป้องคาร์บอกซิล; และเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางยาของสาารเหล่านี้ 7.การใช้ตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งแอ็กโกนสท์ RAR ถูกเลือกจากสารประกอบของสูตร V (สูตรเคมี) (V) ที่ซึ่ง หมู่ R เป็นอิสระต่อกันเป็น ไฮโดรเจน หรือ แอลคิลขนาดเล็ก; A เป็น -C(O)O-,-OC(O)-,-C(O)S-,หรือ SC(O)-; n เป็น 0ถึง 5; และ Z เป็น H,-COB,-OE,-CHO หรือ อนุพันธ์อะซีทาลของสารเหล่านี้, หรือ -COR3 ที่ซึ่ง B เป็น -OR1 ที่ซึ่ง R1 เป็น หมู่สร้างเอสเทอร์,หรือB เป็น_N(R)2 ที่ซึ่ง R เป็น ไฮโดรเจน หรือ แอลคิลขนาดเล็ก; E เป็น ไฮโดรเจน, หมู่ที่สร้าง