TH51069A - อนุพันธ์ 2,4-ไดซับสทิทิวเทด ไทรแอซีน - Google Patents

Abstract

DC 60 (21/01/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ค วอเทอร์แน รี แอมีน และรูปไอโซเมอร์ เชิงสเทริโอ เคมีของสารนั้น, ซึ่ง-a1=a2=a3-a4 - ก่อเกิด เฟนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิริแดซินิล หรือไพแรซินิล ด้วย หมู่ไวนิลที่ติดอยู่, n คือ 0 ถึง 4 ; ซึ่งสามารถเป็น 5 ได้ ; R1 คือไฮโดรเจน, แอริล, ฟอร์มิล. C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หรือ C1- 6 แอลคิลที่ถูกแทนที่, R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ , เฮโล, C1-6แอลคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่, C2-6 แอลเคนิล หรือ C2-6 แอลไคนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซแอโน, ไนโทร, อะมิโน, มอนอ-หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S-(=O)pR4, -NH-S(=O)pR4 ,-C(=O)R4 , -NHC(=O)H, -C(=O)NH NH2, -NHC(=O)R4, -C(=NH)R4 หรือ เฮทเทอโร ไซคลิค ริง ชนิด 5 เมมเบอร์; p คือ 1 หรือ 2 ; L คือ C1-10 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่, C2-10แอลเคนิล, C2-10แอลไคนิล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ; หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือเฟนิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่, พิริดินิล, พิริมิดินิล, ไพแรซินิล หรือพิริแดซินิล ; X คือ -NR1-, -NH -NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- หรือ -S(=O)2- ; แอริลคือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ ; สำหรับ ผลิตยารักษาผู้ป่วยซึ่ง ทนทุกข์ทรมานจากการติดเชื้อ HIV (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่อง ของคน) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับการใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์,ค วอเทอร์แน รี แอมีน และรูปไอโซเมอร์ เชิงสเทริโอ เคมีของสารนั้น,ซึ่ง-a 1=a2=a3-a4-ก่อเกิด เฟนิล,พิริดินิล, พิริมิดินิล,พิริแดซินิล หรือไพแรซินิล ด้วย หมู่ไวนิลที่ติดอยู่, n คือ 0 ถึง 4 ; ซึ่งสามารถเป็น 5 ได้, R1 คือไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หรือ C1- 6 แอลคิลที่ถูกแทนที่, R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮดรอกซิ ,เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ C2-6 แอลเคนิล, หรือ C2-6แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล,คาร์บอกซิล,ไซแอโน,ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือ ได (C1-6แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ,พอลิเฮโลเมธิลไธโอ,-S-(=O)pR4, -NH-S(=O)pR4,-C(=O)R4 , -NHC(=O)H,-C(=O)NH NH2,-NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรือ เฮทเทอโร ไซคลิค ริง ชนิด 5 เมมเบอร์,p คือ 1 หรือ 2; L คือ C1-10 แอลคิลซึ่งเลือก ถูกแทนที่, C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล,หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล ; หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือเฟนิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่, พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือพิริแดซินิล,X คือ -NR1-,-NH -NH-,-N=N-, -O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-,-S(=O)- หรือ -S(=O)2-; แอริลคือเฟนิลซึ่งเลือกถูกแทนที่,สำหรับ ผลิตยารักษาผู้ป่วยซึ่ง ทนทุกข์ทรมานจากการติดเชื้อ HIV (ไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่อง ของคน)

Claims (13)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือ รูปไอโซเมอร์เชิงสเทริ โอเคมี ของสารนั้น, ซึ่ง -a1=a2 -a3=a4- แทนอนุมูลที่มีเวเลน ซี 2 ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0,1,2,3 หรือ 4;และในกรณี -a1 =a2-a3=a4- คือ (a-1),ดังนั้น n อาจเป็น 5 ได้ ด้วย; R1 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ,C1-6 แอลคิล- ออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์ มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล- ออกซิคาร์บอนิล;และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ไซแอโน หรือ -C(=O)R4,C3-7 ไซโคลแอลคิล , C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 หรือ มากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน,C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 หรือมากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน C1-6 แอลคิลออกซิ ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล,ไซแอโน, ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ , -S(=O)pR4,-NH-S(=O)pR4,-C(=O)R4, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง A แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ N, CH หรือ CR4 ; B คือ NH,O,S หรือ NR4; P คือ 1 หรือ 2;และ R4 คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน หรือ พอลิเฮโลเมธิล: L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล,C3-7 -ไซโคลแอลคิล, ซึ่ง หมู่แอลิแฟทิคที่กล่าวแล้วแต่ละตัว อาจถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกได้อย่างอิสระ จาก *C3-7 ไซโคลแอลคิล, *อินดอลิล หรือไอโซอินดอลิล,ซึ่งแต่ละตัวเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจาก ฮาโล,C1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคอลออกซิ,ไซแอโน, อะมิโนคาร์บอนิล, ไนโทร, อะมิโน,พอลิเฮโล- เมธิล , พอลิเฮโลเมธอกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, *เฟนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ พิริแดซินิล, ซึ่งแต่ละตัวของ แอโรแมทิค ริง ที่กล่าวแล้ว อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 ซึ่งแต่ละตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 ซึ่งแต่ละตัวเลือก ได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ ซึ่งกำหนดไว้ใน R 2; หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือพิริแดซินิล, ซึ่งแต่ละตัวของ แอโรแมทิค ริง อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ซึ่งแต่ละ ตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ ซึ่งกำหนดไว้ใน R2;และ X คือ-NR1-,-NH-NH-,-N=N-, -O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-,-S(=O)-หรือ -S(=O)2-; แอริล คือ เฟนิลหรือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละตัว เลือกได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล ,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,ไซแอโน, ไนโทร,พอลิ เฮโล,C1-6 แอลคิล และพอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ;

2. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I-a) N-ออกไซด์,เกลือจากการเติม,ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือรูปไอโซเมอร์ เชิง สเทริโอเคมี ของ สารนั้น, ซึ่ง -b1 = b2-C(R2a)=b3-b4= แทนอนุมูลที่มี เวเลนซี 2 ที่มีสูตร -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); -N=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-2); -CH=N-C(R2a)=CH-CH= (b-3); -N=CH-C(R2a)=N-CH= (b-4); -N=CH-C(R2a)=CH-N= (b-5); -CH=N-C(R2a)=N-CH= (b-6); -N=N-C(R2a)=CH-CH= (b-7); q คือ 0,1,2;หรือ ที่สามารถเป็นได้คือ, q คือ 3 หรือ 4; R1 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล- ออกซิ คาร์บอนิล,C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิ- คาร์บอนิล; R2a คือ ไซแอโน; อะมิโนคาร์บอนิล; มอนอ-หรือ ได (เมธิล)-อะมิโนคาร์บอนิล; C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยไซแอโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือมอนอ-หรือ ได (เมธิล)อะมิโน- คาร์บอนิล; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วยไซแอโน; หรือ C2-6 แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่ ด้วย ไซแอโน; R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ, เฮโล,C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ไซแอโน หรือ -C(=O)R4, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 หรือมากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน,C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 หรือ มากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน,C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,คาร์บอกซิล,ไซแอโน, ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือได (C1-6แอลคิล) อะมิโน,พอลิเฮโลเมธิล,พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ,-S(=O)rR4,-NH-S(=O) rR4,-C(=O)R4,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2, - NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง A แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ N,CH หรือ CR4; B คือ NH,O,S หรือ NR4; P คือ 1 หรือ 2 ;และ R6 คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน หรือ พอลิเฮโลเมธิล; L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล,ซึ่ง หมู่แอลิแฟทิคที่กล่าว แล้วแต่ละตัว อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกได้อย่างอิสระ จาก *C3-7 ไซโคลแอลคิล, *อินดอลิล หรือไอโซอินดอลิล,ซึ่งแต่ละตัวเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่เลือกได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,อะมิโน คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,พอลิเฮโล- เมธิล,พอลิเฮ โลเมธอกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, *เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ พิริแดซินิล,ซึ่งแต่ละตัวของ แอโรแมทิค ริง ที่ กล่าวแล้ว อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 ซึ่งแต่ละตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ ซึ่งกำหนดไว้ใน R2; หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ พิริแดซินิล,ซึ่งแต่ละตัวของ แอโรแมทิค ริง อาจเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ ละ ตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ ซึ่งกำหนดไว้ใน R2; และ X คือ -NR1-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-, -CHOH-,-S-,-S(=O)-หรือ -S(=O)2-; แอริล คือ เฟนิลหรือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละตัว เลือกได้ อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน, ไนโทร,พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล และพอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ;

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และข้อ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง L คือ -X-R3,-X- คือ -O- หรือ -NH- และ R3 คือเฟนิล ซึ่งถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ 2 หรือ 3 หมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่เลือกได้ อย่างอิสระจากคลอโร,โบรโม,ไซแอโนและ เมธิล

4. สาประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R2a คือ ไซแอโน,อะมิโน- คาร์บอนิล,มอนอ- หรือ ได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซแอโน, อะมิโนคาร์บอนิล หรือ มอนอ-หรือ ได(เมธิล)อะมิโนคาร์บอนิล

5. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์,เกลือจากการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์,ควอเทอร์แนรี แอมีน และรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมี ของสารนั้น,ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลที่มีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; และในกรณี -a1=a2- a3=a4- คือ (a-1), ดังนั้น n อาจเป็น 5 ได้ ด้วย; R1 คือ ไฮโดรเจน,แอริล,ฟอร์มิล,C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล- ออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล,C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล,C1-6แอลคิล- ออกซิคาร์บอนิล;และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ,เฮโล, C1-6 แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ไซแอโน หรือ -C(=O)R4,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 หรือมากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน,C2-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน 1 หรือมากกว่า 1 อะตอม หรือไซแอโน, C1-6 แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล,ไซแอโน, ไนโทร,อะมิโน,มอนอ-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน,พอลิเฮโลเมธิล,พอลิเฮโล เมธิลออกซิ, พอลิเฮโลเมธิลไธโอ, -S(=O)pR4,- NH-S(=O)pR4,-C(=O)R4,-NHC(=O)H,-C(=O) NHNH2, -NHC(=O)R4,-C(=NH)R4 หรืออนุมูลที่มี สูตร (สูตรเคมี) (c) ซึ่ง A แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ N,CH หรือ CR4; B คือ NH,O,S หรือ NR4; P คือ 1 หรือ 2;และ R4 คือ เมธิล,อะมิโน,มอนอ-หรือไดเมธิลอะมิโน หรือ พอลิเฮโลเมธิล; L คือ C1-10 แอลคิล,C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล,C3-7-ไซโคลแอลคิล,ซึ่ง หมู่แอลิแฟทิคที่ กล่าวแล้วแต่ละตัว อาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกได้อย่างอิสระ จาก *C3-7ไซโคลแอลคิล, *อินดอลิล หรือไอโซอินดอลิล,ซึ่งแต่ละตัวเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3 หรือ 4 หมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน,อะมิโน คาร์บอนิล,ไนโทร,อะมิโน,พอลิเฮโล- เมธิล,พอลิเฮโล เมธอกซิ และ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, *เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือ พิริแดซินิล, ซึ่งแต่ละตัวของ แอโรแมทิค ริง ที่กล่าวแล้ว อาจเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 ซึ่งแต่ละตัวเลือก ได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 ซึ่งแต่ละตัวเลือก ได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ซึ่ง กำหนดไว้ใน R2;หรือ L คือ -X-R3 ซึ่ง R3 คือ เฟนิล,พิริดินิล,พิริมิดินิล,ไพแรซินิล หรือพิริแดซินิล,ซึ่งแต่ละตัวของ แอโรแมทิค ริง อาจเลือก ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละ ตัวเลือกได้อย่างอิสระจากหมู่แทนที่ ซึ่งกำหนดไว้ใน R2;และ X คือ -NR3-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-, -CHOH-,-S-,-S(=O)-หรือ -S(=O)2-; แอริล คือ เฟนิลหรือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1,2,3,4 หรือ 5 หมู่ ซึ่งแต่ละตัว เลือก ได้อย่างอิสระจากเฮโล,C1-6 แอลคิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,ไซแอโน, ไนโทร,พอลิเฮโล C1-6 แอลคิล และพอลิเฮโล C1-6 แอลคิลออกซิ; เพื่อผลิตยาสำหรับรักษาผู้ป่วยซึ่งทนทุกข์ทรมานจาก การติดเชื้อ HIV (ไวรัสภูมิคุ้มกัน บกพร่องของคน)

6. สารประกอบตามที่ข้อถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ ใช้เป็นยา

7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช- ศาสตร์ และสารประกอบตามที่ ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งใน ปริมาณที่ ว่องไวในการรักษาโรค

8. กรรมวิธีเตรียมสารผสมทางเภสัชศาสตร์ตามที่ขอ ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะ ที่ว่า สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใด ข้อหนึ่งในปริมาณที่ได้ผลในการ รักษาโรค จะถูกนำไปผสมกับตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัช- ศาสตร์

9. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิ ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใด ข้อหนึ่ง, N-ออกไซด์,เกลือจากการเติม,ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมี ของ สารนั้น, ซึ่งแสดงลักษณะโดย a)ให้อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (II) ทำปฏิกิริยากับ อนุพันธ์แอมีนที่มีสูตร (III) และ จากนั้นให้อินเทอร์ มิเดียทที่มีสูตร (IV) ที่ได้มานั้นทำปฏิกิริยากับอินเทอร์ มิเดียทที่มีสูตร (V)ในตัว ทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา โดยมีเบสที่เหมาะสม (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (II) (III) (IV) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (V) (I'-a) ซึ่ง W1 คือหมู่จากไปที่เหมาะสม และ R1 ถึง R3,X,n และ -a1=a2-a3=a4-เป็นตามที่ กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; b)ให้อินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (VI) ทำปฏิกิริยา กับอินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VII) และ จากนั้นให้ อินเทอร์มิเดียทที่มีสูตร (VIII) ที่ได้มานั้นทำ ปฏิกิริยากับอนุพันธ์แอมีนที่มีสูตร (III) ใน ตัว ทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาโดยมีเบสที่เหมาะสม; (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (VI) (VII) (VIII) (III) (I-b) ซึ่ง W1,W2 เป็นหมู่จากไปที่เหมาะสม,La คือ C1-10 แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่,C2-10 แอลเคนิล,C2-10 แอลไคนิล,C3-7 ไซโคลแอลคิล และ R1,R2,n และ -a1=a2-a3=a4-เป็นตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1; หรือถ้าต้องการ,ให้เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I') ไปเป็นแต่ละชนิด ได้โดยดำเนิน การตามการเปลี่ยน ซึ่งรู้กันแล้วในศิลปวิทยาการ,และยิ่งกว่านั้น,ถ้าต้อง การให้เปลี่ยนสาร ประกอบที่มี สูตร (I') ไปเป็น เกลือจากการเติมกรดที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งว่องไวในการ รักษาโรคโดย ดำเนินการด้วย กรด,หรือเปลี่ยนไป เป็นเกลือจากการเติมเบสที่ไม่เป็นพิษ ซึ่งว่องไว ในการรักษา โรคโดยดำเนินการ ด้วยเบส,หรือใน ทางกลับกัน,เปลี่ยนรูปเกลือจากการเติมกรดไป เป็นเบสอิสระ โดยดำเนินการด้วย แอลคาไล,หรือเปลี่ยน เกลือจากการเติมเบส ไปเป็นกรดอิสระโดยดำเนินการ ด้วยกรด;และ ถ้าต้อง การให้เตรียมรูปไอโซเมอร์ เชิงสเทริโอเคมี หรือ N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น

10. สารผสมที่ใช้ร่วมกันของสารประกอบตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารประกอบที่ต่อต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง

11. สารผสมที่ใช้ร่วมกันตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 10 สำหรับใช้เป็นยา

12. ผลิตผลที่มี (a) สารประกอบตามที่กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อ หนึ่ง,และ (b)สารประกอบที่ต่อต้านรีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง, ในฐานะยาเตรียมแบบใช้ร่วมกัน สำหรับการใช้ พร้อมกัน,ใช้แยกกัน หรือใช้ตามลำดับก่อนหลังใน การรักษาเพื่อต่อต้าน HIV

13. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ และในฐานะส่วนประกอบแสดงฤทธิ์, (a)สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง,และ(b)สารประกอบ ที่ต่อต้าน รีโทรไวรัสอีกชนิดหนึ่ง