TH51075A3 - ตัวยับยั้งเอนไซม์ย่อยสลายโปรตีน - Google Patents
ตัวยับยั้งเอนไซม์ย่อยสลายโปรตีนInfo
- Publication number
- TH51075A3 TH51075A3 TH9901004758A TH9901004758A TH51075A3 TH 51075 A3 TH51075 A3 TH 51075A3 TH 9901004758 A TH9901004758 A TH 9901004758A TH 9901004758 A TH9901004758 A TH 9901004758A TH 51075 A3 TH51075 A3 TH 51075A3
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- alkyls
- het
- group containing
- chemical formula
- Prior art date
Links
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 title 1
- 230000013777 protein digestion Effects 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 60
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 21
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 15
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 3
- 206010065687 Bone loss Diseases 0.000 abstract 4
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 abstract 4
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 abstract 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 abstract 2
- 206010031252 Osteomyelitis Diseases 0.000 abstract 2
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 abstract 2
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 abstract 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 abstract 2
- 230000001964 calcium overload Effects 0.000 abstract 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 2
- 230000029087 digestion Effects 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 208000024693 gingival disease Diseases 0.000 abstract 2
- 208000007565 gingivitis Diseases 0.000 abstract 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract 2
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 abstract 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 102200160920 rs35304565 Human genes 0.000 abstract 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (10/03/43) การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมสารประกอบตามสูตรผสม (I) (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง A ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C(O) และ CH (OH) R1 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ( สูตรเคมี) ; ( สูตรเคมี) ; ( สูตรเคมี) และ ( สูตรเคมี) R2 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แลอคิล Ar -C0-6แอลคิล และ Het-C0-6แอลคิล , R9C(O)-, R9C(S)-, R9SO2-,R9R12NC(O)-,R9R12NC(O)-, R12HNCH(R12)C(O)-, R9OC(O)NR12CH(R12)C(O)-, อะดาแมนทิล-C(O)- หรือ (สูตรเคมี); R" ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, ,Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6 แอลคิล R" ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C3-6 โซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6แอลคิล R3 และ R8 ได้รับการเลือกอย่างเป็นอิสระแก่กันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย H, C2-6แอลคีนิล, C 2-6แอลไคนิล, Het,,Ar หรือ C1-6แอลคิล อย่างที่เป็นทางเลือกที่ได้รับการแทนที่โดย OR13, SR13, NR132, R13NC(O)OR5, CO2NR132, N(C=NH)NH2, Het และ Ar R4 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล,R5C(O)-,R5C(S)-R5SO2-R5OC(O)-R5R14NC(O)-R5R14NC(S)- R14NHCH(R14)C(O)- และ R5OC(O)NR14CH(R14)CH(R14)C(O)- R5,R9 และ R10 ได้รับการเลือกอย่างเป็นอิสระแก่กันจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6แอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล,Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-5 แอลคิล R6 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6แอลคิล R7 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล C3-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล, Het- C0-6แอลคิล, R10C(O)-, R10(S)O2-, R10OC(O)-, R10R15NC(O)-, R10R15NC(S)-, R15HNCH(R15)C(O)- และ R10C(S)OC(O)NR15CH(R15)C(O)- หรือ R6 และ R7 ได้รับการต่อกันเพื่อก่อรูปวงแหวนไพร์โรลิดีน ไพเพอริดีน หรือมอร์โฟลีน R' แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างเป็นอิสระแก่กันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย H , C1-6แอลคิล Ar-C0-6แอลคิล และ Het- C0-6แอลคิล R11 เป็น Ar R12, R13, R14 และR15 ได้รับการเลือก จากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล และ Het- C0-6แอลคิล R* ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H , C1-6แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล และHet- C0-6แอลคิล Z ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C(O) และ CH2 M ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย HC=CH,H2C- CH2,H(OR2)C-C(OR2)H,H(OR2) C-CH2,H(NR2H)C-C (NR2H)H,H(OR2)C-C(NR2H)H แล ะ H(NR2H)C-CH2 X ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2,S และ O n เป็น 1 ถึง 7 และเกลือ ไฮเดรท และโซลเวทที่สามารถยอมรับได้อย่างในทาง เภสัชกรรมของสารเหล่านั้น ซึ่งยับยั้ง เอนไซม์ย่อยสลาย โปรตีน ซึ่งรวมถึงคาเธพซิน K สารผสมทางเภสัชกรรมของสาร ประกอบนั้น สารชั้นกลางชนิดใหม่ของสารประกอบนั้น และวิธีการ สำหรับการรักษาโรคการสูญเสียกระดูกหรือ การย่อยกระดูกอ่อน หรือเมทริกซ์มากเกินไป ซึ่งรวมถึง โรคกระดูกพรุน โรคเกี่ยว กับเหงือก ดังเช่น เหงือกอักเสบ และเยื่อหุ้นฟันอักเสบ ข้อ อักเสบ โรคกระดูกอักเสบทำให้ผิดรูป ภาวะเลือดมีแคลเซียม เกินของโรคกระดูกที่เกี่ยวกับมะเร็ง และโรคกระดูกที่เกี่ยว กับเมแทบอลิซึม ซึ่งรวมถึงการยับยั้งการ สูญเสียกระดูกหรือ ย่อยกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์มากเกินไปดังกล่าว โดยการให้ยา แก่ผู้ป่วยที่ ต้องการเหล่านั้นด้วยสารประกอบของการประดิษฐ์ นี้ การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมสารประกอบตามสูตรผสม (I) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C(O) และ CH (OH) R1 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย ( สูตรเคมี) R2 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, Ar - C 0-6 แอลคิล และ Het - C0-6 แอลคิล Ar - C 0-6 แอลคิล และ Het - C0-6 แอลคิล ,R9C(O)-,R9C(S)-,R9SO2-$R9OC(O)-,R9R12NC(O)-R9R12NC(S)- R12HNCH(R12)C(O)-R9OC(O)NR12CH(R12)C(O)-อะดาแมนทิล-C(O)-หรือ (สูตรเคมี) R"'' ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล C3-6ไซโคลแอลคิล -C0-6แอลคิล,Ar-C0-6แอลคิล และ Het - C0-6 แอลคิล R'' ' ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H,C1-6แอลคิล, C3-6 โซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6 แอลคิล R3 และ R 8 ได้รับการเลือกอย่างเป็นอิสระแก่กันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย H, C2-6แอลคีนิล, C 2-6แอลไคนิล, Het,Ar หรือC1-6แอลคิล อย่างที่เป็นทางเลือกที่ได้รับการแทนที่โดย (สูตรเคมี) R4 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H,C1-6แอลคิล,C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6 แอลคิล,Het-C0-6แอลคิล,R5C(O)-,R5C(S)-R5SO2-R5OC(O)-R5R14NC(O)-R5R14NC(S)- R14NHCH(R14)C(O)-และ R5OC(O)NR14CH(R14)CH(R14)C(O)- R5,R9และR10 ได้รับการเลือกอย่างเป็นอิสระแก่กันจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-6 แอลคิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล-C0-6แอลคิล,Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-5 แอลคิล R6 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H , C1-6แอลคิล, Ar - C0-6 แอลคิล และ Het - C0-6แอลคิล R7 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H , C1-6แอลคิล C3-6 ไซโคลแอลคิล - C0-6แอลคิล, Ar - C0-6 แอลคิล และHet - C0-6แอลคิล, (สูตรเคมี) R6 และ R7 ได้รับการต่อกันเพื่อก่อรูปวงแหวนไพร์โรลิดีน หรือมอร์โฟลีน R แต่ละหมู่ได้รับการเลือกอย่างเป็นอิสระแก่กันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย H , C1-6แอลคิล Ar - C0-6 แอลคิล และHet - C0-6แอลคิล R11 เป็น Ar R12, R13,R14 และR15 ได้รับการเลือกอย่างเป็นอิสระแก่กัน จากหมู่ที่ประกอบด้วย H , C1-6แอลคิล Ar - C0-6 แอลคิล และHet - C0-6แอลคิล R* ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H , C1-6แอลคิล C3-6 ไซโคลแอลคิล - C0-6แอลคิล, Ar - C0-6 แอลคิล และHet - C0-6แอลคิล Z ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C( O )และ CH2 M ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย HC = CH,H2C - CH2,H(OR2)C - C(OR2)H,H(OR2)C - CH2,H(NR2H) C - C (NR2H)H,H(OR2)C-C(NR2H แล ะH(NR2H)C - CH2 X ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CH2,S และ O n เป็น 1 ถึง 7 และเกลือ ไฮเดรท และโซลเวทที่สามารถยอมรับได้อย่างในทาง เภสัชกรรมของสารเหล่านั้น ซึ่งยับยั้ง เอนไซม์ย่อยสลาย โปรตีน ซึ่งรวมถึงคาเธพซิน K สารผสมทางเภสัชกรรมของสาร ประกอบนั้น สารชั้นกลางชนิดใหม่ของสารประกอบนั้น และวิธีการ สำหรับการรักษาโรคการสูญเสียกระดูกหรือ การย่อยกระดูกอ่อน หรือเมทริกซ์มากเกินไป ซึ่งรวมถึง โรคกระดูกพรุน โรคเกี่ยว กับเหงือก ดังเช่น เหงือกอักเสบ และเยื่อหุ้นฟันอักเสบ ข้อ อักเสบ โรคกระดูกอักเสบทำให้ผิดรูป ภาวะเลือดมีแคลเซียม เกินของโรคกระดูกที่เกี่ยวกับมะเร็ง และโรคกระดูกที่เกี่ยว กับเมแทบอลิซึม ซึ่งรวมถึงการยับยั้งการ สูญเสียกระดูกหรือ ย่อยกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์มากเกินไปดังกล่าว โดยการให้ยา แก่ผู้ป่วยที่ ต้องการเหล่านั้นด้วยสารประกอบของการประดิษฐ์ นี้ สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตรผสม (I) (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง A ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C(O) และ CH (OH) R1 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) R2 ได้รับการเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย H,C1-6 แอลคิล,C3-6ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล, Ar-C0-6แอลคิล,Het-C0-6แอลคิล,R9C(O)-R9C(S)-R9SO2-R9OC(O)-R9R12NC(S)- R12HNCH(R12)C(แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH51075A3 true TH51075A3 (th) | 2002-05-22 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE186548T1 (de) | Neue aminosäurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| IL144483A0 (en) | Chemical compounds | |
| BRPI0413232B8 (pt) | composto tendo atividade inibitória contra transportador dependente de sódio, composição farmacêutica compreendendo o composto, uso do composto na preparação de um medicamento e processo para a preparação do composto | |
| DE59109082D1 (de) | Mono-N-substituierte 1,4,7,10-Tetraazacyclododecan-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Mittel | |
| GEP20012555B (en) | Pyrazine Compounds, Method for Its Production, Their Use As a Medicinal Means, Pharmaceutical Composition and Method for Treatment | |
| SE0302116D0 (sv) | Novel compounds | |
| NO20052683L (no) | Nye pyridopyrimidinonforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem | |
| ATE312815T1 (de) | Neue verbindungen | |
| RU94037246A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования разрушения хряща | |
| HU9800970D0 (en) | Process for producing pharmaceutical compositions containing heptapeptide somatostatin derivatives of neurogene- and non-neurogene-antiflogistic and analgesic activity and peptidomimetica | |
| NO963655D0 (no) | Aminosyrederivater, fremgangsmåte for fremstilling av dem og farmasöytiske blandinger som inneholder dem | |
| BR0110077A (pt) | Compostos e composições antipicornavirais, seus usos farmacêuticos, e materiais para a sua sìntese | |
| DE69406853D1 (de) | Alpha Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen | |
| DE69426908D1 (de) | Derivate der Phosphonsäure, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen die sie enthalten | |
| TH51075A3 (th) | ตัวยับยั้งเอนไซม์ย่อยสลายโปรตีน | |
| EA200000374A2 (ru) | Новые соединения 2,3-метаноаминокислоты, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU94032285A (ru) | Цефалоспориновые соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция | |
| MY136928A (en) | New isoquinoline compounds, a process for their preparation and pharmaceutical composition containing them | |
| ATE144510T1 (de) | N-(isochinolein-5-yl)-sulfonyl azazykloalkane, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen | |
| NO20001541L (no) | Nye substituerte dimeriske forbindelser, fremgangsmÕte for deres fremstilling og farmasøytiske sammensetninger inneholdende dem | |
| DK0410278T3 (da) | Reninhæmmende aminooligohydroxyderivater | |
| TH14758B (th) | วิธีการยับยั้งธรอมบิน | |
| TH18631A (th) | วิธีการยับยั้งธรอมบิน | |
| TH26704A (th) | วิธียับยั้งการแบ่งนิวเคลียสของเซลล์เยื่อมดลูก | |
| TH19891A (th) | วิธีรักษาฟันและกระดูกในช่องปาก |