Claims (28)
------18/12/2560------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 5 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. เกลือไดโซเดียมของสารนำส่งที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C,-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ลูกแทนที่, C2-CI6อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อัลคิล(เอริลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ หรือ เอริล(C1-C12อัลคิลีน) ที่ลูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อัลคิล 2.เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการส่งมอบ คือ กรด N-(5-คลอโร ซาลิซิโลอิล)-8-อะมิโนคาพริลิค (N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocaprylic acid) 3. เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งตัวกระทำที่ทำการส่งมอบ คือ กรด N-(10-[2- ไฮดรอกซีเบน-โซอิล]อะมิโน)เดคาโนอิค (N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid) 4. เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งตัวกระทำที่ทำการส่งมอบ คือ กรดโซเดียม N-(8- [2-ไฮดรอกซี-เบนโซอิล]อะมิโน)คาพรลค (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid) 5. เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งตัวกระทำที่ทำการส่งมอบ คือ กรด 8-(N-2- ไฮด รอกซี-4 -เมท ธอกซี เบน โซอิล)อะมิโน คาพริลิค 8 -(N-2 -hydroxy-4- methoxybenzoyl)aminocaprylic acid) 6.เกลือไดโซเดีนมของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งเกลือไดโซเดียมมีอยู่ในรูป ของเอทธานอลโซลเวต 7. เกลือไดโซเดียมของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งเกลือไดโซเดียมมีอยู่ในรูป ของโมโนไฮเดรท 8. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อย 50% โดยน้ำหนักของเกลือไดโซเดียมของข้อ ถือสิทธิที่ 1,เมื่อเทียบกับ 100%โดยน้ำหนักทั้งหมดของสารนำส่งและเกลือของมันในองค์ประกอบ 9. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ที่ซึ่งองค์ประกอบประกอบรวมด้วยอย่างน้อย 90% โดย น้ำหนักของเกลือไดโซเดียม, เมื่อเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักทั้งหมดของสารนำส่ง และเกลือของมัน ในองค์ประกอบ หน้า 2 ของจำนวน 5 หน้า 10. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วย (a) เกลือไดโซเดียมของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 หรือ องค์ประกอบของข้อลือ สิทธิที่ 8 หรือ 9 และ (b) สารออกฤทธิ์อย่างน้อยหนึ่งชนิด 11.องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 ที่ซึ่งองค์ประกอบประกอบรวมด้วยอย่างน้อย 90% โดยน้ำหนักของโมโนไฮเดรท, เมื่อเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักทั้งหมดของไฮเดรทของไดโซเดียม ของสารนำส่งในองค์ประกอบ 12. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 หรือ 11 ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยฮอร์โมนการเจริญเติบโต; ฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์; ฮอร์โมนการเจริญเติบโต ของมนุษย์ลูกผสม; ฮอร์โมนการเจริญเติบโตของวัว; ฮอร์โมนการเจริญเติบโตของหมู; ฮอร์โมนที่ ปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต; อินเตอร์เฟอรอน; a-อินเตอร์เฟอรอน; P-อินเตอร์เฟอรอน; y- . อินเตอร์เฟอรอน; อินเตอร์ลูคิน-1; อินเตอร์ลูคิน-2; อินซูลิน; อินซูลินของหมู; อินซูลินของวัว; อินซูลินของมนุษย์; อินซูลินลูกผสมของมนุษย์; ปัจจัยการเจริญเติบโตที่เหมือนอินซูลิน; IGF-1; เฮพาริน; เฮพารินที่ไม่ถูกแบ่งส่วนย่อย; เฮพารินอยด์; เดอร์มาแทน; คลอนโดรอิทิน; เฮพารินที่มี น้ำหนักโมเลกุลตา; เฮพารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลตามาก; เฮพารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำเป็นพิเศษ; แคลซิโทนิน; แคลซิโทนินของแซลมอน; แคลซิโทนินของปลาไหล; แคลซิโทนินของมนุษย์; แคลซิโทนินหมู; อีริธโพรโพอีทิน; แอทเทรียลฌเจอรีติคแฟคเตอร์; แอนติเจน; โมโนโคลนอล แอนติบอดี; โซมาโทสตาติน; สารยับยั้งโพรตีเอส; อะดรีโนคอร์ติโคโทรพิน; ฮอร์โมนที่ปลดปล่อย โกนาโดโทรพิน; ออกซีโทซิน; ฮอร์โมนที่ปลดปล่อยลูทิไนซิงฮอร์โมน; ฮอร์โมนที่กระตุ้นฟอลลิเคิล; กลูโคเซเรโบรซิเดส; ธรอมโบโพอีทิน; ฟิลแกรสทิม; โพรสตามแกลนดิน; ไซโคลสปอริน; วาโซเพรสซิน; โครโมลินโซเดียม; โซเดียมโครโมไกลเคต; ไดโซเดียมโครโมไกลเคต; แวนโคไม- ซิน; เดสเฟอร์ริโอซามีน; พาราไธรอยด์ฮอร์โมน; ส่วนย่อยของพาราไธรอยด์ฮอร์โมน; แอนตี้ไมโคร- เปียล; สารต้านเชื้อรา; วิตามิน; อะนาล็อค; ส่วนย่อย; มิเมติค และอนุพันธ์ที่ลูกดัดแปลงด้วยโพลี- เอทธิลีน ไกลคอลของสารประกอบเหล่านี้ และสารรวมใดๆ ของสารเหล่านี้ 13. รูปหน่วยขนาดปริมาณยาซึ่งประกอบรวมด้วย (a) องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 12 และ (b) (i) สารเติมเนื้อยา (ii) สารเจือจาง (iii) สารช่วยการแตกตัว (iv) สารหล่อลื่น (v) พลาสติไซเซอร์ (vi) สารให้สี หน้า 3 ของจำนวน 5 หน้า (vii) สื่อของขนาดปริมาณยา หรือ (viii) สารรวมใดๆ ของสารเหล่านี้ 14. รูปหน่วยขนาดปริมาณยาซึ่งประกอบรวมด้วยของผสมที่เป็นสารแห้งซึ่งประกอบรวม ด้วย (a) เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 และ (b) สารออกฤทธิ์อย่างน้อยหนึ่งชนิด 15. วิธีการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยการผสม (a) อย่างน้อยหนึ่งสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1, เอทธานอลโซลเวตของมัน และโมโนไฮเดรทของมัน (b) สารออกฤทธิ์อย่างน้อยหนึ่งชนิด และ (c) โดยทางเลือก, สื่อของขนาดปริมาณยา 16. วิธีการสำหรับการเตรียมเกลือแอนไฮดรัสไดโซเดียมของสารนำส่งซึ่งประกอบรวมด้วย การทำให้แห้งแก่เอทธานอลโซลเวตของเกลือไดโซเดียมของสารนำส่ง, ที่ซึ่งสารนำส่งมีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4อัลคิล, CrC4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม,ถูกแทนที่, C2-C16อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อัลคิล(เอริลีน) ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือ เอริล(C1-C12อิลคิลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อัลคิล 17. วิธีการของการเตรียมเอทธานอลโซเวตของเกลือไดโซเดียมของสารนำส่งซึ่งประกอบ รวมด้วย (a) การละลายสารนำส่งในเอทธานอลเพื่อก่อรูปสารละลายของสารนำส่ง/เอทธานอล และ (b) การทำปฎิกิริยาสารละลายของสารนำส่ง/เอทธานอลกับส่วนเกินโดยโมลของโซเดียมที่มี เกลือเพื่อก่อรูปเอทธานอลโซลเวต ที่ซึ่งสารนำส่งมีสูตร หน้า 4 ของจำนวน 5 หน้า (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, C2-C16อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อัลคิล(เอริลีน) ที่ถูกแทนที่หรือไม่ลูกแทนที่ หรือ เอริล(C1-C12อัลคิลิน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อัลคิล 18. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยขั้นตอนของ (c) การนำกลับคืนเอทธานอลโซเวตจากสารละลายที่มีเอทธานอลโซเวตที่ถูกก่อรูปใน ขั้นตอน (b) 19. วิธีการเตรียมโมโนไฮเดรทของเกลือไดโซเดียมของสารนำส่ง,วิธีการซึ่งประกอบรวม ด้วย (a) การได้รับเอทธานอลโซเวตของเกลือไดโซเดียมของสารนำส่ง (b) การทำใน้แห้งแก่โซเวตเพื่อก่อรูปเกลือแอนไฮดรัสไดโซเดียม และ (c) การไฮเดรทเกลือแอนไฮดรัสไดโซเดียมเพื่อก่อรูปไฮเดรท, ที่ซึ่งสารนำส่งมีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16อัลคิลินที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, C2-C16อัลคีนิลินที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อิลคิล(เอริลิน) ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ หรือ เอริล(C1-C12อัลคิลิน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อัลคิล หน้า 5 ของจำนวน 5 หน้า 20. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยเกลือไดโซเดียมของข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 หรือ องค์ประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 และสารออกฤทธิ์ ทางเภสัชกรรม 21. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮพาริน และแคลซิโทนิน 22. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรด N-(5-คลอโรซาลิซิโลอิล)-ร- อะมิโนคาพริลิค (N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocaprylic acid) ในฐานะเป็นสารนำส่ง และแคลซิ- โทนินในฐานะเป็นสารออกฤทธิ์ 23. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรด N-(10-[2-ไฮดรอกซีเบน- โซอิล]อะมิโน)เดคาโนอค (N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid) ในฐานะเป็นสารนำส่ง และ เฮพารินในฐานะเป็นสารออกฤทธิ์ 24. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรดโซเดียม N-(8-[2-ไฮดรอกซี- เบนโซอล]อะมโน)คาพรลิค (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid) ในฐานะเป็นสารนำส่ง และ เฮพารินในฐานะเป็นสารออกฤทธิ์ ------------ แก้ไข 13/10/2559------18/12/2560------(OCR) Page 1 of 5 pages. Claims 1. Disodium salt of the delivery agent with the formula (chemical formula) in which R1, R2, R3 and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C,-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy; R5 is C2-C16 alkylene, replaced or unreplaced, C2-CI6 alkynelene, replaced or unreplaced, C1-C12 alkyl(erylene), or aryl(C1-C12 alkynelene), and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl. 2. Disodium salt of claim 1 in which the delivery agent is N-(5-chlorosalicilol)-8-aminocaprylic acid. (N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocaprylic acid) 3. Disodium salt of claim 1 in which the delivery agent is N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid (N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid) 4. Disodium salt of claim 1 in which the delivery agent is sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid. (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid) 5. A disodium salt of Reputation 1 in which the delivering agent is 8-(N-2-hydroxy-4-methoxybenzoyl)aminocaprylic acid. 6. A disodium salt of any of Reputations 1 through 5 in which the disodium salt is present in the form of ethanol solvent. 7. A disodium salt of any of Reputations 1 through 5 in which the disodium salt is present in the form of monohydrate. 8. A composition which contains at least 50% by weight of the disodium salt of Reputation 1, relative to 100% by weight of the total carrier substance and its salts in composition 9. Composition of claim 8 in which the composition contains at least 90% by weight of disodium salts, compared to 100% by weight of the total carrier substance and its salts in composition. Page 2 of number 5, page 10. Composition which contains (a) disodium salts of any one of claims 1 to 7 or composition of claim 8 or 9 and (b) at least one active substance. 11. Composition of claim 10 in which the composition contains at least 90% by weight of monohydrates, compared to 100% by weight of the total disodium hydrates of the carrier substance in composition. 12. Composition of claim 10 or 11 in which the active substance is selected from the group consisting of growth hormone; human growth hormone; human hybrid growth hormone; bovine growth hormone; porcine growth hormone; growth hormone-releasing hormone; Interferon; α-interferon; P-interferon; y-. Interferon; Interleukin-1; Interleukin-2; Insulin; Pig insulin; Bovine insulin; Human insulin; Human recombinant insulin; Insulin-like growth factor; IGF-1; Heparin; Undivided heparin; Heparinoid; Dermatan; Clondroitin; High molecular weight heparin; Ultra-low molecular weight heparin; Calcitonin; Salmon calcitonin; Eel calcitonin; Human calcitonin; Pig calcitonin; Erythpropoetin; Atrial geretic factor; Antigen; Monoclonal antibody; Somatostatin; Protease inhibitor; Adrenocorticotropin; Gonadotropin-releasing hormone; Oxytocin; Luteinizing hormone; Follicle-stimulating hormone; Glucoserebrosidase; Thrombopoetin; Philgrasstim; Prostaglandin; Cyclosporin; Vasopressin; Cromolin sodium; Sodium chromoglycate; Disodium chromoglycate; Vancomycin; Desferriosamine; Parathyroid hormone; Parathyroid hormone subunits; Antimicrobials; Antifungal agents; Vitamins; Analogues; Subunits; 13. A dose-forming form consisting of (a) the components of claim 12 and (b) (i) the drug filler, (ii) the diluent, (iii) the disintegrant, (iv) the lubricant, (v) the plasticizer, (vi) the colorant, page 3 of 5 pages, (vii) the dose-forming medium, or (viii) any combination of these substances. 14. A dose-forming form consisting of a dry mixture consisting of (a) the disodium salt of claim 1 and (b) at least one active substance. 15. A method for preparing a mixture consisting of (a) at least one member selected from the group containing the disodium salt of claim 1, its ethanol solvate. and its monohydrate (b) at least one active substance and (c) by alternative, the medium of the dose. 16. Method for the preparation of anhydrous disodium salts of the deliverer, which includes the ethanol-solvate drying of the disodium salt of the deliverer, in which the deliverer has the formula (chemical formula) in which R1, R2, R3 and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, CrC4 alkoxy; R5 is either replaced or unreplaced C2-C16 alkylene, replaced or unreplaced C2-C16 alkynelene, replaced or unreplaced C1-C12 alkyl(eryline), or replaced or unreplaced aryl(C1-C12 alkylene), and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl. 17. The method for preparing ethanolsolvate of the disodium salt of the carrier consists of (a) dissolving the carrier in ethanol to form a carrier/ethanol solution, and (b) reacting the carrier/ethanol solution with excess by a mole of sodium salt to form the ethanolsolvate. Where the carrier substance has the formula on page 4 of 5 (chemical formula), where R1, R2, R3, and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy; R5 is either substituted or unsubstituted C2-C16 alkylene, substituted or unsubstituted C2-C16 alkynelene, substituted or unsubstituted C1-C12 alkyl(eryline), or substituted or unsubstituted eryline(C1-C12 alkyne), and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl. 18. The method of claim 17, which includes the procedure of (c) recovery of ethanolsovate from a solution containing ethanolsovate formed in procedure (b). 19. The method for preparing the monohydrate of the disodium salt of the carrier, which includes (a) obtaining ethanolsovate of the disodium salt of the carrier, (b) drying of the sovate to form the anhydrous disodium salt, and (c) hydrating the anhydrous disodium salt to form the hydrate. Where the carrier substance has a formula (chemical formula) in which R1, R2, R3 and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy; R5 is substituted or unsubstituted C2-C16 alkyline, substituted or unsubstituted C2-C16 alkinelin, substituted or unsubstituted C1-C12 ylkyl(erylin), or substituted or unsubstituted erylin(C1-C12 alkyline); and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl. Page 5 of 5, page 20. A pharmaceutical compound containing a disodium salt of one of the following: 21. The composition of claim 20 in which the active ingredient is selected from a group consisting of heparin and calcitonin. 22. The composition of claim 20 in which N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocaprylic acid (N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocaprylic acid) is included as a carrier and calcitonin as the active ingredient. 23. The composition of claim 20 in which N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid (N ... (N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid) as a delivery agent and heparin as the active ingredient. 24. Composition of claim 20, which includes sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid) as a delivery agent and heparin as the active ingredient. ------------ Edited 13/10/2016
1. เกลือไดโซเดียมของสารนำส่งที่มีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R5 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, C2-C16อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อัลคิล(เอริลีน) หรือ เอริล(C1-C12อิลคิลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อัลคิล1. Disodium salt of a carrier substance with the formula (chemical formula) in which R1, R2, R5, and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy; R5 is substituted or unsubstituted C2-C16 alkylene, substituted or unsubstituted C2-C16 alkynelene, substituted or unsubstituted C1-C12 alkyl(eryline) or aryl(C1-C12 ylkylene); and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl.
2. เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารนำทาง คือ กรด N-(5-คลอโรซาลิชิโลอิล)-5- อะมิโนคาพริลิค (N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocaprylic acid)2. The disodium salt of claim 1, where the carrier is N-(5-chlorosalictloyl)-5-aminocaprylic acid (N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocaprylic acid).
3. เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารนำทาง คือ กรด N-(10-[2-ไฮดรอกซีเบน- โซอิล]อะมิโน)เดคาโนอิค (N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic3. The disodium salt of claim 1, where the carrier is N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid (N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic.
4. เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารนำทาง คือ กรดโซเดียม N-(8-[2-ไฮดรอกซี- เบนโซอิล]อะมิโน)คาพริลิค (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid)4. The disodium salt of claim 1, where the carrier is sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid).
5. เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งสารนำทาง คือ กรด 8-(N-2-ไฮดรอกซี-4-เมทธอก ซีเบนโซอิล)อะมิโนคาพริลิค 8-(N-2-hydroxy-4-methoxybenzoyl)aminocaprylic acid)5. The disodium salt of claim 1, where the carrier is 8-(N-2-hydroxy-4-methoxybenzoyl)aminocaprylic acid.
6. เกลือไดโซเดียมของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งเกลือไดโซเดียมมีอยู่ในรูป ของเอทธานอลโซลเวต6. One of the disodium salts of claims 1 through 5 where the disodium salt is present in the form of ethanol solvate.
7. เกลือไดโซเดียมของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ที่ซึ่งเกลือไดโซเดียมมีอยู่ในรูป ของโมโนไฮเดรท7. Any disodium salt of any of the claims 1 through 5 where the disodium salt exists in the form of monohydrate.
8. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยประมาณ 50% โดยน้ำหนักของเกลือ ไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที 1, เมื่อเทียบกับ 100% โดยนำหนักทั้งหมดของสารนำส่งและเกลือของ มันในองค์ประกอบ8. The composition includes at least approximately 50% by weight of the disodium salt of claim 1, compared to 100% by weight of the total carrier and its salts in the composition.
9. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 8 ที่ซึ่งองค์ประกอบประกอบรวมด้วยอย่างน้อยประมาณ 90% โดยน้ำหนักของเกลือไดโซเดียม, เมื่อเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักทั้งหมดของสารนำส่ง และ เกลือของมันในองค์ประกอบ9. The composition of claim 8 where the constituent contains at least approximately 90% by weight of disodium salt, compared to 100% by weight of the total substance and its salts in the composition.
10. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วย (a) เกลือไดโซเดียมของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 หรือ องค์ประกอบของข้อถือ สิทธิที่ 8 หรือ 9 และ (b) สารออกฤทธิ์อย่างน้อยหนึ่งชนิด10. An assembly consisting of (a) a disodium salt of any of the claims 1 through 7 or an assembly of claim 8 or 9, and (b) at least one active substance.
11. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 ที่ซึ่งองค์ประกอบประกอบรวมด้วยอย่างน้อยประมาณ 90% โดยน้ำหนักของโมโนไฮเดรท, เมื่อเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักทั้งหมดของไฮเดรทของ ไดโซเดียมของสารนำส่งในองค์ประกอบ11. Composition of claim 10 where the constituent contains at least approximately 90% by weight of monohydrate, compared to 100% by weight of the total hydrate of the disodium carrier in the composition.
12. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 หรือ 11 ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยฮอร์โมนการเจริญเติบโต; ฮอร์โมนการเจริญเติบโตของมนุษย์; ฮอร์โมนการเจริญเติบโต ของมนุษย์ถูกผสม; ฮอร์โมนการเจริญเติบโตของวัว; ฮอร์โมนการเจริญเติบโตของหมู; ฮอร์โมนที่ ปลดปล่อยฮอร์โมนการเจริญเติบโต; อินเตอร์เฟอรอน; (สูตร)-อินเตอร์เฟอรอน; (สูตร)-อินเตอร์เฟอรอน; (สูตร)- อินเตอร์เฟอรอน; อินเตอร์ลูคิน-1; อินเตอร์ลูคิน-2; อินซูลิน; อินซูลินของหมู; อินซูลินของวัว; อินซูลินของมนุษย์; อินซูลินลูกผสมของมนุษย์; ปัจจัยการเจริญเติบโตที่เหมือนอินซูลิน; IGF-1; เฮพาริน; เฮพารินที่ไม่ถูกแบ่งส่วนย่อย; เฮพารินอยด์; เดอร์มาแทน; คลอนโดรอิทิน; เฮพารินที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ; เฮพารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำมาก; เฮพารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำเป็นพิเศษ; แคลซิโทนิน; แคลซิโทนินของแซลมอน; แคลซิโทนินของปลาไหล; แคลซิโทนินของมนุษย์; แคลซิโทนินหมู; อีริธโพรโพอีทิน; แอทเทรียลเนเจอรีติคแฟคเตอร์; แอนติเจน; โมโนโคลนอล แอนติบอดี; โซมาโทสตาติน; สารยับยั้งโพรตีเอส; อะดรีโนคอร์ติโคโทรพิน; ฮอร์โมนที่ปลดปล่อย โกนาโดโทรพิน; ออกซีโทซิน; ฮอร์โมนที่ปลดปล่อยลูทิไนซิงฮอร์โมน; ฮอร์โมนที่กระตุ้นฟอลลิเคิล; กลูโคเซเรโบรชิเดส; ธรอมโบโพอีทิน; ฟิลแกรสทิม; โพรสตามแกลนดิน; ไซโคลสปอริน; วาโซเพรสซิน; โครโมลินโซเดียม; โซเดียมโครโมไกลเคต; ไดโซเดียมโครโมไกลเคต; แวนโคไม- ซิน; เดสเฟอร์ริโอซามีน; พาราไธรอยด์ฮอร์โมน; ส่วนย่อยของพาราไธรอยด์ฮอร์โมน; แอนตี้ไมโคร- เบียล; สารต้านเชื้อรา; วิตามิน; อะนาล็อค; ส่วนย่อย; มิเมติค และอนุพันธ์ที่ถูกดัดแปลงด้วยโพลี- เอทธิลีน ไกลคอลของสารประกอบเหล่านี้ และสารรวมใดๆ ของสารเหล่านี้12. Components of claim 10 or 11 where the active substance is selected from the group comprising: growth hormone; human growth hormone; human growth hormone blend; bovine growth hormone; porcine growth hormone; growth hormone-releasing hormone; interferon; (formula)-interferon; (formula)-interferon; (formula)-interferon; interleukin-1; interleukin-2; insulin; porcine insulin; bovine insulin; human insulin; human insulin blend; insulin-like growth factor; IGF-1; heparin; undivided heparin; heparinoid; dermatan; clondoitin; low molecular weight heparin; very low molecular weight heparin; ultra-low molecular weight heparin; calcitonin; salmon calcitonin; eel calcitonin; human calcitonin; porcine calcitonin; Erythpropoetin; atrial neuraltic factor; antigen; monoclonal antibody; somatostatin; protease inhibitor; adrenocorticotropin; hormone-releasing gonadotropin; oxytocin; luteinizing hormone-releasing hormone; follicle-stimulating hormone; glucoserebroschidase; thrombopoetin; philgrasstim; prostaglandin; cyclosporine; vasopressin; chromolin sodium; sodium chromoglycate; disodium chromoglycate; vancomycin; desferriosamine; parathyroid hormone; subunits of parathyroid hormone; antimicrobial; antifungal; vitamin; analog; subunits; mimetic and polyethylene glycol modified derivatives of these compounds and any combinations of these compounds.
13. รูปหน่วยขนาดปริมาณยาซึ่งประกอบรวมด้วย (a) องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 12 และ (b) (i) สารเติมเนื้อยา (ii) สารเจือจาง (iii) สารช่วยการแตกตัว (iv) สารหล่อลื่น (v) พลาสติไซเซอร์ (vi) สารให้สี (vii) ลื่อของขนาดปริมาณยา หรือ (viii) สารรวมใดๆ ของสารเหล่านี้13. The form of a dosage unit which consists of (a) the components of claim 12 and (b) (i) drug filler, (ii) diluent, (iii) disintegrant, (iv) lubricant, (v) plasticizer, (vi) colorant, (vii) dose medium, or (viii) any combination of these.
14. รูปหน่วยขนาดปริมาณยาซึ่งประกอบรวมด้วยของผสมที่เป็นสารแห้งซึ่งประกอบรวม ด้วย (a) เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1 และ (b) สารออกฤทธิ์อย่างน้อยหนี่งชนิด14. A dosage form consisting of a dry mixture containing (a) the disodium salt of claim 1 and (b) at least one active ingredient.
15. วิธีการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยการผสม (a) อย่างน้อยหนี้งสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิที่ 1, เอทธานอลโซลเวตของมัน และโมโนไฮเดรทของมัน (b) สารออกฤทธี์อย่างน้อยหนี้งชนิด และ (c) โดยทางเลือก, สื่อของขนาดปริมาณยา15. Methods for preparing a mixture of (a) at least one member selected from the group containing the disodium salt of claim 1, its ethanol solvate and its monohydrate, (b) at least one active substance, and (c) by choice, a medium of dosage.
16. วิธีการสำหรับการเตรียมเกลือแอนไฮดรัสไดโซเดียมของสารนำส่งซึ่งประกอบรวมด้วย การทำให้แห้งแก่เอทธานอลโซลเวตของเกลือไดโซเดียมของสารนำส่ง, ที่ซึ่งสารนำส่งมีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, C2-C16อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อัลคิล(เอริลีน) หรือ เอริล(C1-C12อัลคิลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อิลคิล16. A method for the preparation of anhydrous disodium salts of a carrier substance, comprising the ethanol-solvate drying of the disodium salt of the carrier substance, where the carrier substance has the chemical formula (formula) in which R1, R2, R3, and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy; R5 is substituted or unsubstituted C2-C16 alkylene, substituted or unsubstituted C2-C16 alkynelene, substituted or unsubstituted C1-C12 alkyl(eryline) or aryl(C1-C12 alkylene); and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen, or C1-C4 ylkyl.
17. วิธีการของการเตรียมเอทธานอลโซเวตของเกลือไดโซ 1ดียมของสารนำส่งซึ่งประกอบ รวมด้วย (a) การละลายสารนำส่งในเอทธานอลเพื่อก่อรูปสารละลายของสารนำส่ง/เอทธานอล และ (b) การทำปฏิกิริยาสารละลายของสารนำส่ง/เอทธานอลกับส่วนเกินโดยโมลของโซเดียมที่มี เกลือเพื่อก่อรูปเอทธานอลโซเวต ที่ซึ่งสารนำส่งมีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, C2-C16อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อัลคิล(เอริลีน) หรือ เอริล(C1-C12อัลคิลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อัลคิล17. The method for preparing ethanolsovate of disodium salts of the carrier consists of (a) dissolving the carrier in ethanol to form a carrier/ethanol solution and (b) reacting the carrier/ethanol solution with excess by a mole of sodium salt to form ethanolsovate, where the carrier has the formula (chemical formula) in which R1, R2, R3, and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy; R5 is a substituted or unsubstituted C2-C16 alkylene, a substituted or unsubstituted C2-C16 alkyne, a substituted or unsubstituted C1-C12 alkyl(eryline), or aryl(C1-C12 alkylene), and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl.
18. วิธีการของข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยขั้นตอนของ (C) การนำกลับคืนเอทธานอลโซเวตจากสารละลายที่มีเอทธานอลโซเวตที่ถูกก่อรูปใน ขั้นตอน (b)18. The method of claim 17, which is further comprised of the procedure of (C) recovery of ethanolosovate from the solution containing ethanolosovate formed in step (b).
19. วิธีการเตรียมโมโนไฮเดรทของเกลือไดโซเดียมของสารนำส่ง, วิธีการซึ่งประกอบรวม ด้วย (a) การได้รับเอทธานอลโซเวตของเกลือไดโซเดียมของสารนำส่ง (b) การทำให้แห้งแก่โซเวตเพื่อก่อรูปเกลือแอนไฮดรัสไดโซเดียม และ (c) การไฮเดรทเกลือแอนไฮดรัสไดโซเดียมเพื่อก่อรูปไฮเดรท, ที่ซึ่งสารนำส่งมีสูตร (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, -OH, -NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี; R5 คือ C2-C16Qลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, C2-C16อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ ถูกแทนที่, C1-C12อัลคิล(เอริลีน) หรือ เอริล(C1-C12อัลคิลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 อย่างเป็นอิสระคือ ไฮโดรเจน, ออกซิเจน หรือ C1-C4อัลคิล19. A method for preparing the monohydrate of the disodium salt of the carrier substance, which includes (a) the ethanol sovate of the disodium salt of the carrier substance, (b) the drying of the sovate to form the anhydrous disodium salt, and (c) the hydration of the anhydrous disodium salt to form the hydrate, where the carrier substance has the formula (chemical formula) in which R1, R2, R3 and R4 independently are hydrogen, -OH, -NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy; R5 is substituted or unsubstituted C2-C16Q alkylene, substituted or unsubstituted C2-C16 alkynelene, substituted or unsubstituted C1-C12 alkyl(eryline) or aryl(C1-C12 alkynelene); and R6 and R7 independently are hydrogen, oxygen or C1-C4 alkyl.
20. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยเกลือไดโซเดียมของข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 หรือ องค์ประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 และสารออกฤทธิ์ ทางเภสัชกรรม20. A pharmaceutical compound containing a disodium salt of any one of Claims 1 through 7, or a component of any one of Claims 8 or 9, and the active pharmaceutical ingredient.
21. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ที่ซึ่งสารออกฤทธิ์ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย เฮพาริน และแคลซิโทนิน21. Components of claim 20 where the active ingredient is selected from the group comprising heparin and calcitonin.
22. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรด N-(5-คลอโรซาลิซิโลอิล)-8- อะมิโนคาพริลิค (N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocapiylic acid) ในฐานะเป็นสารนำส่ง และแคลชิ- โทนินในฐานะเป็นสารออกฤทธิ์22. The components of claim 20 include N-(5-chlorosalictloyl)-8-aminocapiylic acid as a delivery agent and calchitonin as the active ingredient.
23. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรด N-(10-[2-ไฮดรอกซีเบน- โซอิล]อะมิโน)เดคาโนอิด (N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic ในฐานะเป็นสารนำส่ง และ เฮพารินในฐานะเป็นสารออกฤทธิ์23. The components of claim 20 include N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid as a delivery agent and heparin as the active ingredient.
24. องค์ประกอบของข้อถือสิทธิที่ 20 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรดโซเดียม N-(8-[2-ไฮดรอกซี- เบนโซอิล]อะมิโน)คาพริลิค (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid) ในฐานะเป็นสารนำส่ง และ เฮพารินในฐานะเป็นสารออกฤทธิ์ --------------------------------------------------------------------------- 1.เกลือไดโซเดียมของตัวกระทำที่ทำการส่งมอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 เป็นไฮโดรเจนอย่าง เป็นอิสระ ,-OH.NR6R7 , ฮาโลเจน, C1-C4 อัลคิล หรือC1-C4อัลคอกซี R5 เป็น C2-C16อัลคิ ลีนที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ , C2-C16อัลคี นิลีนที่ถูกแทนที่ หรือไม่ ถูกแทนที่ , C1-C12อัล คิล(อะริลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ , อะรีล (C1-C12อัลคิลีน) ที่ถูก แทนที่ หรือไม่ถูก แทนที่ และ R6 และ R7 เป็นไฮโดรเจนอิสระ, ออกซิเจน, หรือC1-C4อัลคิล 2.เกลือไดโซเนียมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N-(5- คลอโรซาลิ ไซโลอีล)-8-อะมิโนคาพรีลิก แอสิด 3.เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (10-[2- ไฮดรอกซีเบนโซอิล]อะมิโน)เดคาโนอิก แอสิด 4.เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (8-[2- ไฮดรอกซีเบนโซอีล]อะมิโน)คาพรีลิก แอสิด 5.เอธานอลซอลเวตของเกลือไดโซเดียมของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 6.เอธานซอลเวตของข้อถือสิทธิข้อ 5 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (5-คลอโร ซาลิไซโลอิล)-8-อะมิโนคาพรีลิก แอสิด 7.เอธานอลซอลเวตของข้อถือสิทธิข้อ 5 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (10-[2- ไฮดรอกซีเบบโซอีล]อะมิโน)เดคาโนอิก แอสิด 8.เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (8-[2- ไฮดรอกซีเบนโซอีล]อะมิโน)คาพรีลิก แอสิด 9.โมโนไฮเดรตของเกลือไดโซเดียมของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 10.โมโนไฮเดรตของข้อถือสิทธิข้อ 9 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (5-คลอโรซาลิ ไซโลอีล)-8-อะมิโนคาพรีลิก แอสิด 11.โมโนไฮเดรตของข้อถือสิทธิข้อ 9 ในที่ซึ่งตัว กระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (10-[2-ไฮดรอก ซีเบนโซอีล]อะมิโน)เดคาโนอิก แอสิด 12.โมโนไฮดรอกของข้อถือสิทธิข้อ 9 ในที่ซึ่งตัว กระทำที่ทำการการส่งมอบเป็น N- (8-[2-ไฮดรอก ซีเบนโซอีล]อะมิโน)คาพรีลิก แอสิด 13.องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยอย่างน้อยที่สุด ประมาณ 50% โดยน้ำหนักของเกลือได โซเดียมของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ขึ้นอยู่กับ 100% น้ำหนักรวมทั้งหมด ของตัวกระทำการที่ทำการส่ง มอบและเกลือของสิ่ง เหล่านั้นในองค์ประกอบ 14.องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่ง องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยอย่างน้อยที่ สุดประมาณ 90% โดยน้ำหนักของเกลือไดโซเดียม ขึ้นอยู่กับ 100% น้ำหนักรวมทั้งหมดของตัว กระทำการที่ทำ การส่งมอบและเกลือของสิ่งเหล่านั้นในองค์ประกอบ 15.องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วย (a) เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิข้อ 1 เอธานอลซอลเวต หรือโมโนไฮเดรตของสิ่ง เหล่านั้น และ (b) ตัวกระทำที่ว่องไวอย่างน้อยที่สุด 1 ชนิด 16.องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่ง องค์ประกอบซึ่งประกอบด้วยอย่างน้อยที่ สุดประมาณ 90% โดยน้ำหนักของเกลือไดโซเดียม ขึ้นอยู่กับ 100% น้ำหนักรวมทั้งหมดของตัว กระทำการที่ทำการส่ง มอบและเกลือของสิ่งเหล่านั้นในองค์ประกอบ 17.องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 ในที่ซึ่งองค์ ประกอบซึ่งประกอบด้วยอย่างน้อยที่ สุดประมาณ 50% โดยน้ำหนักของเกลือไดโซเดียม ขึ้นอยู่กับ 100% น้ำหนักรวมทั้งหมดของตัว กระทำการที่ทำการส่งมอบ และเกลือของสิ่งเหล่านั้นในองค์ประกอบ 18.องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 ในที่ซึ่งองค์ ประกอบซึ่งประกอบด้วยอย่างน้อยที่ สุดประมาณ 90% โดยน้ำหนักของโมโนไฮเดรต ขึ้นอยูกับ 100% น้ำหนัก รวมทั้งหมดของไฮ เดรตของเกลือไดโซเดียมของตัว กระทำการที่ทำการส่งมอบและเกลือของสิ่งเหล่านั้น ในองค์ ประกอบ 19.องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ว่องไวถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย ฮอร์โมนที่เร่งการเจริญเติบโต ฮอร์โมนที่เร่งการเจริญ เติบโตเกี่ยวกับมนุษย์ ฮอร์โมน ที่เร่งการเจริญเติบโต เกี่ยวกับมนุษย์แบบรีคอมบิแนนท์ ฮอร์โมนนที่เร่งการ เจริญเติบโตเกี่ยวกับวัว ฮอร์โมนที่เร่งการเจริญเติบโต เกี่ยวกับสุกร ฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมนที่เร่งการเจริญ เติบโต อิน เทอร์ฟีรอน (อัลฟา)-อินเทอร์ฟีรอน (เบตา)- อินเทอร์ฟีรอน และ (แกมมา)-อินเทอร์ฟีรอน อินเทอร์ลิวคิน -1 อินเทอร์ ลิวคิน-2 ; อินซูลิน อินซูลินของ สุกร, อินซูลินของวัว อินซูลินของมนุษย์, รีคอมบิแนนท์ อินซูลิน ของมนุษย์ ปัจจัยที่เร่งการเจริญเติบโตที่คล้าย กับอินซูลิน IGF-1 เฮพาริน เฮพารินที่ไม่ถูกแบ่ง ส่วน เฮพารินอยด์ เดอร์มาแทนส์, คอนโดรอิทินส์ , เฮพารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ เฮพารินที่มี น้ำหนัก โมเลกุลต่ำมาก เฮพารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำเกินขีด แคลซิโทนิน แคลซิโทนินในปลา แซลมอน แคลซิโทนิน ในปลาทูนา แคลซิโทนินในมนุษย์ แคลซิโทนินในสุกร เออริโธร พอย อิทิน เอเทรียลแนชเชอรีติกแฟกเตอร์ แอนติเจน โมโนโคลนอล แอนติบอดี โซมาโทส แตติน ตัวยับยั้งโพรทีเอส แอดรีโนคอร์ทิโคโทรพิน ฮอร์โมนที่ ปล่อยโกนาโดโทรพิน ออกซีโท ซิน ลิวทีไนซิง-ฮอร์โมน- รีลิสซิง-ฮอร์โมน ฮอร์โมนที่ควบคุมการเจริญเติบโต ของกราเอเฟียน ฟอลลิเคิล ของผู้หญิงและอสุจิของ เพศชาย กลูโคเซอรีโบรสิเดส ทรอมโบพอยอิทิน ฟิลกราสทิม โพรสทาแกลนดินส์ ไซโคลสพอริน วาโซเพรสซิน โครโมลีนโซเดียม โซเดียมโคร โมไกลเสต ไดโซเดียมโครโมไกลเสต วานโคมัยซิน เดสเฟอริโอซามีน พาราไธรอยด์ฮอร์โมน ชิ้นส่วน ของ พาราไธรอยด์ฮอร์โมน สารต่อต้านจุลชีพ สารที่ ต่อต้านฟังไจ วิตามิน แอนาลอกส์ ชิ้นส่วน มิมี ทิกส์ และอนุพันธ์ของสารประกอบเหล่านี้ที่ถูกดัดแปลงด้วย พอลิเอธิลีนไกลคอล และการรวมกัน ใดๆ ของสิ่ง เหล่านั้น 20.องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ว่องไวซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบ ด้วยเฮพารินและแคลซิโทนิน 21.รูปหน่วยปริมาณการให้ยาประกอบด้วย (a) องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 และ (b) (i) สารช่วยขึ้นรูปยา (ii) สารเจือจาง (iii) สารช่วยรวมตัว (iv) สารหล่อลื่น (v) พลาสติไซเซอร์ (vi) เครื่องให้สี (vii) พาหะการให้ยา (viii) การรวมกันใด ๆ ของสิ่งเหล่านั้น 22.หน่วยรูปแบบปริมาณการให้ยาที่เป็นของแข็ง ประกอบด้วยสารผสมที่ถูกไลออฟฟิ ไลซ์ ซึ่งประกอบด้วย (a) เกลือไดโซเดียมของข้อถือสิทธิข้อ 1 และ (b) ตัวกระทำที่ว่องไวอย่างน้อยที่สุด 23.การใช้องค์ประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 15 ในการ เตรียมยาสำหรับการให้ตัวกระทำ ที่ว่องไวทางปากแก่ สัตว์ที่ต้องการสารเหล่านั้น 24.วิธีการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบซึ่งประกอบด้วย การผสม (a) อย่างน้อยที่สุดหนึ่งสมาชิกของกลุ่มที่ถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วยของเกลือ ไดโซเดียมของข้อถือสิทธิข้อ 1 เอธานอลซอลเวตของสิ่งเหล่านั้น และโมโนไฮเดรต ของสิ่งเหล่า นั้น (b) ตัวกระทำที่ว่องไวอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด (c) อย่างเลือกได้ พาหะการให้ยา24. Components of claim 20, which include sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid (N-(8-[2-hydroxybenzoyl]caprylic acid) as a delivery agent and heparin as the active ingredient. --------------------------------------------------------------------------- 1. Disodium salt of the delivery agent with the formula (chemical formula) where R1, R2, R3 and R4 are hydrogen freely, -OH.NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl or C1-C4 alkoxy, R5 is a substituted C2-C16 alkylene. Or not replaced, C2-C16 alkyneline replaced or not replaced, C1-C12 alkyl(arylene) replaced or not replaced, arylene (C1-C12 alkyne) replaced or not replaced, and R6 and R7 are free hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl. 2. Disodium salt of Proposal 1 where the delivery agent is N-(5-chlorosalixiloyl)-8-aminocaprylic acid. 3. Disodium salt of Proposal 1 where the delivery agent is N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid. 4. Disodium salt of Proposal 1 where the delivery agent is N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid. 5. Ethanol saltate of the disodium salt of Claim 1. 6. Ethanol salt of Claim 5 where the delivery agent is N-(5-chlorosalixiloyl)-8-aminocaprylic acid. 7. Ethanol salt of Claim 5 where the delivery agent is N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid. 8. Disodium salt of Claim 1 where the delivery agent is N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid. 9. Monohydrate of the disodium salt of Claim 1. 10. Monohydrate of Claim 9 where the delivery agent is N-(5-chlorosalixiloyl)-8-aminocaprylic acid. 11. Monohydrate of Claim 2. 9. In which the delivering agent is N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid. 12. Monohydroxy of claim 9 in which the delivering agent is N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid. 13. Composition consisting of at least approximately 50% by weight of the disodium salt of claim 1 based on 100% total weight of the delivering agent and its salts in the composition. 14. Composition of claim 13 in which the composition consists of at least approximately 90% by weight of the disodium salt based on 100% total weight of the delivering agent and its salts in the composition. 15. Composition consisting of (a) the disodium salt of claim 1, ethanol saltate. or monohydrates of those and (b) at least one active agent. 16. Composition of claim 13 in which the composition consists of at least approximately 90% by weight of disodium salts depending on 100% of the total weight of the delivering agent and its salts in the composition. 17. Composition of claim 15 in which the composition consists of at least approximately 50% by weight of disodium salts depending on 100% of the total weight of the delivering agent and its salts in the composition. 18. Composition of claim 15 in which the composition consists of at least approximately 90% by weight of monohydrates depending on 100% of the total weight of the disodium salt hydrates of the delivering agent and its salts in the composition. 19. Composition of claim 15 in which the active agent is selected from a group consisting of growth hormones, growth-promoting hormones, Human growth hormones; recombinant human growth hormones; bovine growth hormones; swine growth hormones; growth-releasing hormones; interferon (alpha)-interferon, (beta)-interferon, and (gamma)-interferon; interleukin-1; interleukin-2; insulin; swine insulin, bovine insulin, human insulin, recombinant human insulin; insulin-like growth factors; IGF-1; heparin; unfragmented heparin; heparinoids; dermatans, chondroitins, low molecular weight heparin; very low molecular weight heparin; ultralow molecular weight heparin; calcitonin; calcitonin in salmon; calcitonin in tuna; calcitonin in humans. Calcitonin in pigs, erythropoietin, atrial natural factor, antigens, monoclonal antibodies, somatose, statins, protease inhibitors, adrenocorticotropin, gonadotropin-releasing hormone, oxytocin, luteinizing hormone, releasing hormone, hormones regulating the growth of female graefian follicles and male sperm, glucoserybrosidase, thrombopoietin, philgrasstim, prostaglandins, cyclosporine, vasopressin, chromoline sodium, sodium chromoglycate, disodium chromoglycate, vancomycin, desferiosamine, parathyroid hormone, parathyroid hormone fragments, antimicrobial agents, antifungal agents, vitamins, analogs, mimic fragments, and modified derivatives of these compounds. 20. The components of claim 15 in which the active agent is selected from the group consisting of heparin and calcitonin. 21. The dosage form consists of (a) the components of claim 15 and (b) (i) drug excipients, (ii) diluents, (iii) emulsifiers, (iv) lubricants, (v) plasticizers, (vi) colorants, (vii) drug carriers, (viii) any combination of these. 22. The solid dosage form consists of a lyopfiled mixture containing (a) the disodium salt of claim 1 and (b) at least one active agent. 23. The use of the components of claim 15 in the preparation of drugs for oral administration of active agents to animals requiring them. 24. The method for preparing the components which consist of a mixture of (a) at least one member of the group selected from the group consisting of the salts. (b) at least one active agent; (c) a selective drug delivery carrier.
25. วิธีการสำหรับการเตรียมเกลือแอนไฮดรัสไดโซ เดียมของตัวกระทำที่ทำการส่งมอบซึ่ง ประกอบด้วยการ ทำเอธานอลซอลเวตของเกลือไดโซเดียมของตัวกระทำ ที่ทำการส่งมอบให้แห้ง ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการส่งมอบ มีสูตรเป็น (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 เป็นไฮโดเจนอย่างเป็นอิสระ, -OH, NR6R7, ฮาโลเจน,C1-C4 อัลคิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี R5 เป็น C2-C16 อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่, C2-C16 อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือไม่ ถูกแทนที่, C1-C12 อัลคิล(อะริลีน)ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่, อะรีล (C1-C12 อัลคิลีน)ที่ถูก แทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 เป็นไฮโดรเจนอิสระ, ออกซิเจน, หรือ C1-C4 อัลคิล25. Method for the preparation of anhydrous disodium salts of a delivery agent consisting of the ethanolic solvent drying of the disodium salt of the delivery agent where the delivery agent has the formula (chemical formula), where R1, R2, R3, and R4 are free hydrogen, -OH, NR6R7, halogen, C1-C4 alkyl, or C1-C4 alkoxy; R5 is substituted or unsubstituted C2-C16 alkylene, substituted or unsubstituted C2-C16 alkynelene, substituted or unsubstituted C1-C12 alkyl(arylene), substituted or unsubstituted arylene (C1-C12 alkyne); and R6 and R7 are free hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl.
26. วิธีการสำหรับการเตรียมเอธานอลซอลเวตของ เกลือไดโซเดียมของตัวกระทำที่ทำการ ส่งมอบ ซึ่งประกอบ ด้วย (a)การละลายตัวกระทำที่ทำการส่งมอบในเอธานเพื่อ เกิดเป็นสารละลายตัวกระทำ ที่ทำการส่งมอบ/เอธานอล (b) การทำปฏิกิริยาของสารละลายของตัวกระทำที่ทำ การส่งมอบ/เอธานอล ด้วยเกลือ ที่มีโซเดียมอยู่ด้วยจำนวน โมลาร์ที่มากเกินพอเพื่อเกิดเป็นเอธานอลซอลเวต ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ทำการส่งมอบ มีสูตรเป็น (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 เป็นไฮโดเจนอย่างเป็นอิสระ, -OH, NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4 อัลคิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี R5 เป็น C2-C16 อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่, C2-C16 อัลคีนิลีนที่ถูกแทนที่ หรือไม่ ถูกแทนที่, C1-C12 อัลคิล(อะริลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่, อะรีล(C1- C12 อัลคิลีน) ที่ถูก แทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 เป็นไฮโดรเจนอิสระ, ออกซิเจน, หรือ C1-C4 อัลคิล26. The method for preparing ethanolsolve of the disodium salt of the delivery agent consists of (a) dissolving the delivery agent in ethanol to form a delivery agent/ethanol solution, and (b) reacting the delivery agent/ethanol solution with an excess molar sodium salt to form ethanolsolve where the delivery agent has the formula (chemical formula), where R1, R2, R3, and R4 are freely hydrogenated, -OH, NR6R7, halogenated, C1-C4 alkyl, or C1-C4 alkoxy, and R5 is a substituted C2-C16 alkylene. Or not replaced, C2-C16 alkyneline replaced or not replaced, C1-C12 alkyl(arylene) replaced or not replaced, arylene(C1-C12 alkyne) replaced or not replaced, and R6 and R7 are free hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl.
27. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 26 ต่อไปยังประกอบด้วย ขั้นตอนของ (c) การทำให้กลับคืนมาของเอธานอลซอลเวตจากสาร ละลายที่มีการเกิดเอธานอล ซอลเวตในขั้นตอน (b)27. The procedure under claim 26 continues to include the following steps: (c) recovery of ethanol saltate from the solution that was formed in step (b).
28. วิธีการของการเตรียมโมโนไฮเดรตของเกลือ ไดโซเดียมของตัวกระทำที่ทำการส่งมอบ วิธีการประกอบ ด้วย (a) การได้รับเอธานอลเอธานอลซอตเวตของเกลือ ไดโซเดียมของตัวกระทำการส่ง มอบ (b)การทำซอลเวตให้แห้งเพื่อเกิดเป็นเกลือแอนไฮ ดรัสไดโซเดียม (c) การไฮเดรตเกลือแอนไฮดรัสไดโซเดียมเพื่อ เกิดเป็นไฮเดรต ในที่ซึ่ง ตัวกระทำที่ ทำการส่งมอบ (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 เป็นไฮโดเจนอย่างเป็นอิสระ, -OH, NR6R7, ฮาโลเจน, C1-C4 อัลคิล หรือ C1-C4 อัลคอกซี R5 เป็น C1-C16 อัลคิลีนที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่, C2-C16 อัลคีนิลีน ที่ถูกแทนที่ หรือไม่ ถูกแทนที่, C1-C12 อัลคิล(อะริลีน) ที่ถูกแทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่, อะรีล (C1-C12 อัลคิลีน) ที่ถูก แทนที่ หรือ ไม่ถูกแทนที่ และ R6 และ R7 เป็นไฮโดรเจนอิสระ, ออกซิเจน, หรือ C1-C4 อัลคิล28. Methods for the preparation of monohydrates of the disodium salt of the delivery agent. The method consists of (a) ethanolic solvate of the disodium salt of the delivery agent; (b) dehydration of the solvate to form the anhydrous disodium salt; (c) hydration of the anhydrous disodium salt to form the hydrate, where the delivery agent (chemical formula) is present, where R1, R2, R3, and R4 are freely hydrogenated, -OH, NR6, R7, halogenated, C1-C4 alkyl, or C1-C4 alkoxy; R5 is a substituted C1-C16 alkylene. Or not replaced, C2-C16 alkyneline replaced or not replaced, C1-C12 alkyl(ariline) replaced or not replaced, arile (C1-C12 alkyne) replaced or not replaced, and R6 and R7 are free hydrogen, oxygen, or C1-C4 alkyl.