TH51668A - อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ชนิดใหม่ที่มีอะมีดไซด์เชน, การเตรียมสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นเอนโดธีลิน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์ - Google Patents
อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ชนิดใหม่ที่มีอะมีดไซด์เชน, การเตรียมสารเหล่านี้ และการใช้สารเหล่านี้เป็นเอนโดธีลิน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์Info
- Publication number
- TH51668A TH51668A TH9801004111A TH9801004111A TH51668A TH 51668 A TH51668 A TH 51668A TH 9801004111 A TH9801004111 A TH 9801004111A TH 9801004111 A TH9801004111 A TH 9801004111A TH 51668 A TH51668 A TH 51668A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- unsubstituted
- substituted
- hydrogen
- chemical formula
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (07/01/42) ใช้อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่งหมู่แทนที่ชนิดต่างๆ มีความหมายตามที่ได้อธิบายไว้แล้วในการบรรยายให้เป็นเอนโดธิลีน รี- เซพเทอร์ แอนทากอนิสท์ ใช้อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิดที่มีสูตร I (สูตรเคมี)ซึ่งหมู่แทนที่ชนิดต่างๆ มีความหมายตามที่ได้อธิบายไว้แล้ว ในการบรรยายให้เป็นเอนโดธิลีน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์
Claims (14)
1. อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิตที่มีสูตร I (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 คือเททราโซลิล หรือหมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง R มีความหมายดังต่อไปนี้ : a) อนุมูล OR9 ซึ่ง R9 คือ : ไฮโดรเจน, แคทไอออนของโลหะแอลคาไล, แคทไอออนของโลหะแอล คาไลน์เอิร์ธ หรือแอมโมเนียม ไอออนอินทรีย์ที่ทนทานทางสรี รวิทยา C3-C8-ไซโคลแอลคิล, C1-C8-แอลคิล, CH2-เฟนิล, ที่ไม่ถูกแทน ที่หรือที่ถูกแทนที่, หมู่ C3-C6-แอลคีนิล หรือ C3-C6-แอลไคนิล, ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือที่ถูกแทนที่, หรือเฟนิล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูก แทนที่ b) ระบบ 5-เมมเบอร์ เฮเทอโรแอโรมาทิคที่มีพันธะผ่าน ไนโตรเจน อะตอม c) หมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง k สามารถสันนิษฐานว่ามีค่า 0,1 และ 2,p สามารถ สันนิษฐานว่ามีค่า 1,2,3 และ 4, และ R10 คือ C1-C4-แอลคิล, C3-C8-ไซโคลแอลคิล, C3-C6-แอลคีนิล, C3-C6-แอลไคนิล หรือเฟ นิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ d) อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง R11 คือ : C1-C4-แอลคิล, C3-C6-แอลคีนิล, C3-C6-แอลไคนิล, C3-C5-ไซ โคลแอลคิล, มีความเป็นไปได้สำหรับอนุมูลเหล่านี้ที่จะมี อนุมูล C1-C4-แอลคอกซี, C1-C4-แอลคิลไธโอ และ/หรืออนุมูลเฟ นิลอยู่ด้วย; เฟนิล, ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือที่ถูกแทนที่ R2 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, NH2,NH(C1-C4-แอลคิล)2, เฮโล เจน, C1-C4-แอลคิล, C2-C4-แอลคีนิล, C2-C4-แอลไคนิล, C1-C4-เฮโลแอลคิล, C1-C4-แอลคอกซิ, C1-C4-เฮโลแอลคอกซิ หรือ C1-C4-แอลคิลไธโอ, หรือให้ CR2 มีพันธะกับ CR12 ตาม ที่ได้ระบุอยู่ภายใต้ Z ให้เป็น 5- หรือ 6-เมมเบอร์ ริง; X คือไนโตรเจน หรือมีไธน์ Y คือไนโตรเจน หรือมีไธน์ Z คือไนโตรเจน หรือ CR12, ซึ่ง CR12 คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือ C1-C4-แอลคิล, หรือ CR12 รวมเข้าด้วยกันกับ CR2 หรือ CR3 เกิดเป็น 5- หรือ 6-เมมเบอร์แอลคิลีนหรือแอลคีนิลีนริง ซึ่งสามารถไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ซึ่งในแต่ละกรณีนี้ สามารถแทนหมู่เมธิลีนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าโดยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, -NH หรือ -N(C1-C4-แอลคิล);- R3 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิล, NH2, NH(C1-C4-แอลคิล), N(C1-C4-แอลคิล)2,เฮโลเจน, C1-C4-แอลคิล, C2-C4-แอลคีนิล, C2-C4-แอลไคนิล, C1-C4-เฮโลแอลคิล, C1-C4-แอลคอกซิ, C1-C4-เฮโลแอลคอกซิ หรือ C1-C4-แอลคิลไธโอ, หรือให้ CR3 มี พันธะกับ CR12 ตามที่ได้ระบุอยู่ภายใต้ Z ให้เป็น 5- หรือ 6-เมมเบอร์ ริง; R4 และ R5 (ซึ่งสามารถเหมือนกันหรือแตกต่างกัน); เฟนิลหรือแนฟธิล, ที่ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่, หรือเฟ นิลหรือแนฟธิลซึ่งต่อเข้าด้วยกันในตำแหน่งออร์โธโดยพันธะ โดยตรง, หมู่เมธิลีน, เอธิลีนหรือเอธีนิลีน, ออกซิเจน หรือซัลเฟอร์อะตอม หรือ -SO2, NH หรือหมู่ N-แอลคิล C3-C8-ไซโคลแอลคิล, ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือที่ถูกแทนที่ ; R6 คือหมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง R13 และ R14 สามารถเหมือนกัน หรือแตกต่างกันได้ และมี ความหมายดังต่อไปนี้; ไฮโดรเจน, โดยมีข้อแม้ว่า R13 และ R14 ต้องไม่เป็นไฮโดรเจนพร้อมๆ กัน C1-C8-แอลคิล, C3-C8-แอลคีนิล, C3-C8-แอลไคนิล, เบนซิล, เฟนิล, แนฟธิล, แต่ละชนิดนี้ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ได้, หรือ R13 และ R14 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็น C3-C7แอลคินีน เชนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ซึ่งปิดเป็นริง และซึ่ง สามารถแทนเมธิลีนหนึ่งหมู่ได้โดยออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ไนโตรเจน, หรือ R13 และ R14 รวมเข้าด้วยกันเกิดเป็น C3-C7แอลคิลีน เชน หรือ C3-C7-แอลคีนิลเชนที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ได้ ซึ่งปิดเป็นริงและซึ่งฟิว (fused) อยู่กับเฟนิลริงที่ ไม่ถูกแทนที่หรือที่ถูกแทนที่ได้; R7 และ R8 (ซึ่งสามารถเหมือนกันหรือแตกต่างกันได้) : ไฮโดรเจน, C1-C4-แอลคิล; R18 ไฮโดรเจน; C1-C8-แอลคิล, C3-C8-แอลคีนิล หรือ C3-C8-แอลไคนิล, เฟนิล, แนฟธิล, C3-C8-ไซโคลแอลคิลคาร์บอนิล, เฟนิลคาร์บอนิล หรือแนฟธิลคาร์บอนิล, ซึ่งอนุมูลที่กล่าสวถึงข้างบนนี้ สามารถไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ได้; C1-C8-แอลคิลซัลโฟนิล, C3-C8-แอลคีนิลซัลโฟนิล หรือ C3-C8-แอลไคนิลซัลโฟนิล, เฟนิลซัลโฟนิล, หรือแนฟธิลซัลโฟ นิล, ในแต่ละกรณีนี้ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ได้ C3-C8-ไซ โคลแอลคิลซัลโฟนิล; R20 ไฮโดรเจน, C1-C4-แอลคิล, ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือที่ถูก แทนที่; R21 ไฮโดรเจน, C1-C4-แอลคิล W คือซัลเฟอร์ หรือออกซิเจน, และเกลือที่ทนทานทางสรีรวิทยา และรูปบริสุทธิ์ทงอีแนนทิโอเ มอริค และรูปบริสุทธิ์ทางไดอะสเทอรีโอเมอริค
2. สารสำเร็จรูปที่เป็นยาสำหรับการใช้โดยให้ทางปาก หรือทาง การฉีด ซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ของคาร์บอกซีลิค แอซิด I ตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 อย่างน้อยหนึ่งชนิด, ที่ นอกเหนอืไปจากสารช่วยสามัญซึ่งเกี่ยวกับยา, ต่อขนาดยาครั้ง เดียว
3. การใช้อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับทำการบำบัดรักษาโรคต่างๆ
4. การใช้สารประกอบ I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 เป็น เอนโดธิลีน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์
5. การใช้อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการผลิตยาเพื่อทำการบำบัดรักษา โรคต่างๆ ซึ่งเกิดระดับเอนโดธีลินสูงขึ้น
6. การใช้อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิที่ 1 การผลิตยาเพื่อทำการบำบัดรักษาโรคต่างๆ ซึ่งเอนโดธีลินส่งเสริมให้เกิดขึ้น และ/หรือ เกิดการลุกลาม ยิ่งขึ้น
7. การใช้อนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ตามที่ขอถือสิทธิ ในข้อถือสิทธิที่ 1 เพื่อทำการบำบัดรักษาภาวะเรื้อรังที่ทำ ให้หัวใจวาย, ภาวะของลิ้นหัวใจตีบ หรือหดแคบ, ความดันโลหิต สูง, ความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวกับปอด, ภาวะเฉียบพลัน/เรื้อ รังที่ทำให้เกิดไตวาย, การขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่ที่สมองใหญ่ เนื่องจากทางเดินโลหิตอุดตัน, ภาวะเนื้อเยื่อต่อมลูกหมากมี จำนวนเซลล์เพื่อมากผิดปกติที่ไม่ถึงกับร้ายแรงซึ่งรักษาหาย ได้ และมะเร็งต่อมลูกหมาก
8. การรวมกันของอนุพันธ์ของคาร์บอกซิลิค แอซิด ของสูตร Iตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 และสาร ออกฤทธิ์หนึ่งชนิด หรือมากกว่าที่เลือกได้จากตัวยับยั้ง เกี่ยวกับระบบ เรนิน-แอนจีโอเทนซิน เช่นตัวยับยั้งเรนิน, แอนจิโอเทนซิน II แอนทากอนิสท์, และตัวยับยั้ง แอนจิโอเทน ซิน คอนเวอร์ทิง เอนไซม์ (ACE), ตัวยับยั้ง ACE/นิวทรัล เอนโดเพหทิเดส (NEP),p-บล็อคเกอร์, ยาขับปัสสาวะ, แคลเซียม แอนทากอนิสท์ และสารสำหรับขัดขวาง VEGF
9. การใช้สารประกอบที่มีสูตร V (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูล R1,R4,R5,R6,R7,R8 และ W มีความหมายตามที่กล่าว แล้วในข้อถือสิทธิที่ 1, เป็นวัสดุตั้งต้นสำหรับทำการ สังเคราะห์ เอนโดธีลีน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์
10. ส่วนโครงสร้างที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูล R1,R4,R5,R6,R7,R8 และ W มีความหมายตามที่กล่าว แล้วในข้อถือสิทธิที่ 1,
11. การใช้ส่วนโครงสร้างตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 10 ให้เป็นองค์ประกอบโครงสร้างของเอนโดธีลิน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์
12. เอนโดธีลิน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์, ซึ่งประกอบด้วย ส่วนโครงสร้างที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูล R1,R2,R3,R4,R5,R7,R8,W,X,Y และ Z เหมือนกับที่ นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ที่มีพันธะไดเวเลนท์กับหมู่ซึ่ง มีน้ำหนักโมเลกุลอย่างน้อยเป็น 30
13. เอนโดธีลิน รีเซพเทอร์ แอนทากอนิสท์, ซึ่งประกอบด้วย ส่วนโครงสร้างที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูล R1,R2,R3,R4,R5,R7,R8,R20,R21,W,X,Y และ Z เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ที่มีพันธะไดเวเลนท์ โดยไนโตรเจน อะตอมกับหมู่ซึ่งมีน้ำหนักโมเลกุลอย่างน้อย เป็น 58
14. สารประกอบที่มีสูตร Ia (สูตรเคมี) ซึ่งอนุมูล R1,R2,R3,R4,R5,R7,R8,R20,R21,W,X,Y และ Z มี ความหมายตามที่กล่าวแล้วในข้อถือสิทธิที่ 1, (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ, 6 หน้า, 0 รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH51668A true TH51668A (th) | 2002-06-28 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI247741B (en) | Substituted benzimidazoles, the preparation and use thereof | |
| CA2437122A1 (en) | Quinazolines as mmp-13 inhibitors | |
| DE69011318D1 (de) | Diazinderivate als Angiotensin II Rezeptor Antagonisten. | |
| PE20070135A1 (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de aspartil proteasas | |
| DE69232022D1 (de) | Naphthyridinderivate als Angiotensin-II-Antagonist-Inhibitoren | |
| HUP0400851A2 (hu) | Dihidro-benzo[b][1,4]diazepin-2-on-származékok, mint MGluR2 II antagonisták, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| ATE307129T1 (de) | Heteropolycyclische verbindungen und ihre verwendung als antagonisten von metabotropen glutamatrezeptoren | |
| CY1112800T1 (el) | Η χρηση υποκαθιστουμενων κυανοπυρρολιδινων για τη θεραπεια της υπερλιπιδαιμιας | |
| ATE334975T1 (de) | Sulfonamidderivate, ihre herstellung und verwendung | |
| ATE401076T1 (de) | Chinolinderivate als glucokinase liganden | |
| NZ514981A (en) | Renin inhibitors | |
| TR200000520A2 (tr) | 4-Fenil-piridin türevleri. | |
| CY1110863T1 (el) | Παραγωγα του 2-(8,9-διοξο-2,6-διαζαδικυκλο (5.2.0)-εννε-1(7)-εν-2-υλ)αλκυλ-φωσφονικου οξεος και η χρηση τους ως ανταγωνιστων του ν-μεθυλ- d-ασπαρτικου (nmda) υποδοχεα | |
| TR200201413T2 (tr) | Faktör Xa' nın inhibitörleri. | |
| MY139335A (en) | Substituted tricyclic himbacine derivatives that are useful as thrombin receptor antagonists | |
| GEP20053600B (en) | 3-(4-Amidopyrrol-2-Ylmethlidene)-2- Indolinone Derivatives as Protein Kinase Inhibitors | |
| DK0539086T3 (da) | Kondenserede pyrimidinderivater og deres anvendelse som angiotensin II-antagonister | |
| ATE324890T1 (de) | Zusammensetzung enthaltend einen angiotensin-ii- rezeptor-antagonist und einen diuretikum und deren verwendung zur behandlung von bluthochdruck | |
| TR200103067T2 (tr) | Renin inhibitörleri | |
| EA200200952A1 (ru) | Производные циклогексиламина в качестве селективных антагонистов подтипов nmda-рецепторов | |
| JO2274B1 (en) | Derivatives of 1-renesulfinyl-2-aryl-pyrrolidine and piperidine | |
| ATE368643T1 (de) | Faktor xa benzamidin inhibitoren | |
| JP2012507525A5 (th) | ||
| TR200103856T2 (tr) | Naftiridin türevleri, bunların preparasyon işlemleri, kullanımları ve farmasötik kompozisyonlar. | |
| KR950700302A (ko) | 안지오텐신 II(angiotensin II) 수용체 길항근(antagonists)인 피라졸로피리미딘(pyrazolopyrimidin) 유도체 |