Claims (19)
1.รูปไอโซเมอรืที่เป็นไป ได้ทั้งหมดและสารผสมของมัน ของสารสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนหรือต่างกัน ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน,อนุมูลไฮดรอกซิล, อนุมูลอัลคิลโซ่ ตรง แตกแขนงหรือไซคลิคที่มีคาร์บอนได้จนถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกคั่นด้วยอะตอม ออกซิเจน ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลเจน, อนุมูล OH, อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง a และ b เหมือนหรือต่างกัน และใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนได้จนถึง 8 อะตอม, a และ b สามารถอาจเลือกให้ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนเกิดเป็นเฮเทโรไซเคิล ซึ่งอาจเลือก ให้มีเฮเทโรอะตอมเพิ่มเติมอีกหนึ่งตัวหรือมากกว่า หรือ R1 ร่วมกับเอ็นโดไซคลิคคาร์บอนอะตอมที่มีอนุมูล (สูตรเคมี) เป็นพันธะคู่ และหรือ R2 ใช้แทนอนุมูล XPa ซึ่ง X ใช้แทนอะตอมออกซิเจน หรือ NH หรืออนุมูล N-อัลคิล ที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม และ Ra ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลอัลคิลโซ่ตรง แตกแขนงหรือไซคลิคที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อะตอมฮาโลเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า, ด้วยอนุมูล OH, CO2H, CO2alk หนึ่งตัวหรือมากกว่า, ด้วย อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง a' และ b' ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม a' และ b' อาจเป็น เฮเทโรไซเคิลที่อาจเลือกให้มีเฮเทโรอะตอมเพิ่มเติมอีกหนึ่งตัวหรือมากกว่า และ/หรือด้วยเฮเทโร- ไซเคิล ที่มีเฮเทโรอะตอมหนึ่งตัวหรือมากกว่า หรือ R2 ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง d, e, f และ g ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจนหรืออนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม นอกจากนี้ f และ g ยังใช้แทนอนุมูลเอซิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม e และ f ยังสามารถเป็นวงที่อาจเลือกให้มี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งตัวหรือมากกว่า R3 ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน อนุมูลเมทธเลหรือไฮดรอกซิล R4 ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูลไฮดรอกซิล R ใช้แทนอนุมูลที่เลือกจากอนุมูลต่อไปนี้ (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) OC7H5 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)7-CH3 (สูตรเคมี) OC7H15 (สูตรเคมี) OC9H17 T ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลเมทธิล, อนุมูล CH2CONH2, CH2CN, อนุมูล (CH2)2NH2 หรือ (CH2)2-Nalk+X-', ซึ่ง X คือ อะตอมฮาโลเจน และ alk คือ อนุมูลอัลคิลที่มีคาร์บอนจนถึง 8 อะตอม Y ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน, อนุมูลไฮดรอกซิลหรือ อะตอมฮาโลเจน หรืออนุมูล OSO3H หรือเกลือใดเกลือหนึ่งของอนุมูลนี้ W ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน หรืออนุมูล OH Z ใช้แทนอะตอมไอโดรเจนหรืออนุมูลเมทธิล และเกลือกรดของสารสูตร (I)1. All possible isomers and their mixtures of the substance formula (I) (chemical formula) (I) in which R1 and R2 are the same or different and represent a hydrogen atom, hydroxyl radical, straight-chain alkyl radical, branched or cyclic radicals with up to 8 carbon atoms, which may be separated by an oxygen atom, which may be replaced by a halogen atom, OH radical, radical (chemical formula) in which a and b are the same or different and represent a hydrogen atom or alkyl radicals with up to 8 carbon atoms, a and b may be chosen to join with a nitrogen atom to form a heterocycle, which may be chosen to have one or more heteroatoms, or R1 joins with an endocyclic carbon atom with radical (chemical formula) as a double bond, and/or R2 represents the XPa radical, where X represents an oxygen atom, or NH or an N-alkyl radical with up to 8 carbon atoms, and Ra represents a hydrogen atom, straight-chain alkyl radical. Branched or cyclic radicals containing up to 8 carbon atoms may be selectively replaced by one or more halogen atoms, by one or more OH, CO2H, or CO2alk radicals, by radicals (chemical formulas) where a' and b' represent hydrogen atoms, alkyl radicals containing up to 8 carbon atoms, a' and b' may be heterocycles that may be selectively replaced by one or more heteroatoms, and/or by heterocycles with one or more heteroatoms, or R2 replaces radicals (chemical formulas) where d, e, f, and g represent hydrogen atoms or alkyl radicals containing up to 8 carbon atoms. Additionally, f and g represent acyl radicals containing up to 8 carbon atoms, e and f can also be rings that may be selectively replaced by one or more heteroatoms, R3 represents hydrogen atoms, methyl or hydroxyl radicals, and R4 represents hydrogen atoms. Or the hydroxyl radical R represents a radical selected from the following radicals (chemical formulas): O(CH2)4CH3, O(CH2)4CH3, O(CH2)4CH3, O(CH2)4CH3, O(CH2)4CH3, O(CH2)4CH3, OC7H5, O(CH2)4CH3, O(CH2)7-CH3, OC7H15, OC9H17. T represents a hydrogen atom, the methyl radical, the CH2CONH2 radical, CH2CN, the (CH2)2NH2 radical, or (CH2)2-Nalk+X-', where X is a halogen atom and alk is an alkyl radical with up to 8 carbon atoms. Y represents a hydrogen atom, the hydroxyl radical, or a halogen atom, or the OSO3H radical, or any salt of this radical. W represents a hydrogen atom. Or the OH radical Z is used to replace the hydrogen atom or the methyl radical and the acid salt of the formula (I).
2. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง T ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน2. The formula (I) is as in claim 1, where T represents a hydrogen atom.
3. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง W ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน3. The formula (I) as in claim 1 or 2, where W represents a hydrogen atom.
4. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Z ใช้แทนอนุมูลเมทธิล4. The formula (I) as in any one of claims 1 through 3, where Z represents a methyl radical.
5. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y ใช้แทนอะตอมไฮโดรเจน5. The formula (I) is one of the claims 1 through 4, in which Y represents a hydrogen atom.
6. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 ใช้แทนอนุมูลเมทธิล6. The formula (I) as in any of the claims 1 through 5, where R3 represents a methyl radical.
7. สารที่มีสูตรดังนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 ใช้แทนอนุมูล ไฮดรอกซิล7. A substance with a formula as defined in any of the claims 1 through 6, in which R4 represents a hydroxyl radical.
8. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 (สูตรเคมี) OC7H15 (สูตรเคมี) O(CH2)4CH3 หรืออนุมูล (สูตรเคมี) OC8H178. Any one of the claims 1 through 7, where R represents the radical (chemical formula) O(CH2)4CH3 (chemical formula), O(CH2)4CH3 (chemical formula), OC7H15 (chemical formula), O(CH2)4CH3, or radical (chemical formula) OC8H17.
9. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R1 ใช้แทนอนุมูลไฮโดรเจน9. The formula (I) as in any of the claims 1 through 8, in which R1 represents a hydrogen radical.
10. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 ใช้แทนอนุมูล (CH2)2NH210. Any one of the formulas (I) in claims 1 through 9, where R2 represents the radical (CH2)2NH2.
11. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) และโดยเฉพาะอนุมูล (สูตรเคมี) et (สูตรเคมี)11. Any one of the claims 1 through 9 in which R2 represents the radical (chemical formula) and, in particular, the radical (chemical formula) et (chemical formula).
12. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 ใช้แทนอนุมูล (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี)12. Any one of the formulas (I) in claims 1 through 9, for which R2 represents the radical (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula), (chemical formula).
13. สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีชื่อดังต่อไปนี้ -I-[4-[(2-อะมิโนเอทธิล)-อะมิโน]-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-3-ไอซอกซาโซลิล]- ฟีนิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -ทรานส์-1-[4-[(2-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)-อะมิโน]-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-3- ไอซอกซาโซลิล]-ฟินิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน- เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -I-[4-[(2(S)-อะมิโนโปรปิน])-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-3-ไอซอกซาโซ- ลิล]-ฟีนิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -I-[4-[(2-อะมิโนเอทธิล)-อะมิโน]-N2-[[4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-1,3,4-ไธอาไดอา- โซล-2-อิล]--คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -ทรานส์-1-[4-[{2-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)-อะมิโน]-N2-[{4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-1,2,3- ไธอาไดอาโซล-2-อิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L-ซิรีน-เอคิ- โนแคนดีน B ไตรฟลูออโรอาซีเตท -ทรานส์-1-[4-[(2-อะมิโนไซโคลเฮกซิล)-อะมิโน]-N2-[{4-[5-[4-(เพนทิลออกซี)-ฟีนิล]-1,2,4- ออกซาไดอาโซล-5-อิลฟินิล]-คาร์บอนิล]-L-ออร์นิธีน]-4-[4-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-L-ธรีโอนีน]-5-L- ซิรีน-เอคิโนแคนดีน B ไตรฟลูออโรซีเตท13. The formula (I) as in claim 1, which is named as follows: -I-[4-[(2-aminoethyl)-amino]-N2-[[4-[5-[4-(pentyloxy)-phenyl]-3-isoxazolyl]-phenyl]-carbonyl]-L-ornithine]-4-[4-(4-hydroxyphenyl)-L-threonine]-5-L-serine-echinocandine B trifluoroacetate -trans-1-[4-[(2-aminocyclohexyl)-amino]-N2-[[4-[5-[4-(pentyloxy)-phenyl]-3-isoxazolyl]-phenyl]-carbonyl]-L-ornithine]-4-[4-(4-hydroxyphenyl)-L-threonine]-5-L-serine-echinocandine B trifluoroacetate -I-[4-[(2(S)-aminopropin])-N2-[[4-[5-[4-(pentyloxy)-phenyl]-3-isoxazo-lyl]-phenyl]-carbonyl]-L-ornithine]-4-[4-(4-hydroxyphenyl)-L-threonine]-5-L-serine-echinocandine B trifluoroacetate -I-[4-[(2-aminoethyl)-amino]-N2-[[4-[5-[4-(pentyloxy)-phenyl]-1,3,4-thiadiazole-2-yl]--carbonyl]-L-ornithine]-4-[4-(4-hydroxyphenyl)-L-threonine]-5-L-serine-echinocandine B trifluoroacetate -trans-1-[4-[{2-aminocyclohexyl)-amino]-N2-[{4-[5-[4-(pentyloxy)-phenyl]-1,2,3-thiadiazole-2-yl]-carbonyl]-L-ornithine]-4-[4-(4-hydroxyphenyl)-L-threonine]-5-L-serine-echinocandine B trifluoroacetate -trans-1-[4-[(2-aminocyclohexyl)-amino]-N2-[{4-[5-[4-(pentyloxy)-phenyl]-1,2,4-oxadiazole-5-ylphenyl]-carbonyl]-L-ornithine]-4-[4-(4-hydroxyphenyl)-L-threonine]-5-L-serine-echinocandine B trifluorocetate
14.ขบวนการเตรียมสารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่สารสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ที่ซึ่ง R, R3, R4, T, Y, W และ Z มีความหมายดังข้างต้นถูกนำไปทำกิริยา(action) กับอามีน ซึ่ง สามารถให้อนุมูล (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังข้างต้น และหากต้องการ อาจทำกิริยากับสารช่วยรีดิวซ์ และ/หรือ กับสารช่วงฟังก์ชัลไลซ์ของอามีน และ/หรือ กับกรด เพื่อให้ได้เกลือของผลผลิตที่ได้ และ/หรือ กับสารช่วยแยกของไอโซเมอร์ต่างๆ ที่ได้ และจะได้สารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 114. The process of preparing formula (I) as described in claims 1 through 13 is characterized by the fact that formula (II) (chemical formula) (II) in which R, R3, R4, T, Y, W and Z have the above meanings is reacted with an amine which can give radicals (chemical formulas) in which R1 and R2 have the above meanings, and if desired, may be reacted with reducing agents and/or amine functionalizers and/or acids to obtain salts of the resulting products and/or with different isomer separating agents, and thus obtain formula (I) as described in claim 1.
15.ผลิตภัณฑ์ทางเคมีชนิดใหม่ คือสารสูตร (II) ดังในข้อถือสิทธิ 1415. A new chemical product, namely formula (II) as stated in claim 14.
16.ขบวนการดังในข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะตรงที่มีสารสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) ซึ่งตัวแทนที่มีความหมายดังข้างต้น ถูกนำไปทำกิริยากับสารซึ่งสามารถแทนที่ NH2 ด้วย NHR โดย R มีความหมายดังข้างต้นเพื่อให้ได้สารสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่งถูกนำไปทำกิริยากับไตรเมทธิลไซลิลไอโอไดด์ เพื่อให้ได้โดยสารสูตร (II) ที่ตรงกัน (สูตรเคมี) (II)16. The process described in claim 14 is characterized by the presence of a substance (III) (chemical formula) (III) whose representative is defined above, which is reacted with a substance which can replace NH2 with NHR, where R is defined above, to obtain substance (IV) (chemical formula) (IV), which is then reacted with trimethylxylyl iodide to obtain the corresponding substance (II) (chemical formula) (II).
17. ผลิตภัณฑ์ทางเคมีชนิดใหม่คือ สารสูตร (III) และ (IV) ดังในข้อถือสิทธิ 1617. The new chemical products are formulas (III) and (IV) as stated in claim 16.
18. สารต้านรา คือสารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง และเกลือจากกรดของ มัน18. An antifungal agent is any one of the formulas (I) in claims 1 through 13 and its acid salts.
19. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งมีอย่างน้อยหนึ่งสารสูตร (I) ดังในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่งเป็นยา และเกลือจากกรดที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม19. A pharmaceutical mixture containing at least one of the following formulations (I) as in any of the claims 1 through 13, which are pharmaceutically acceptable drugs and salts of acids.