TH51995A - Chemical compound - Google Patents

Chemical compound

Info

Publication number
TH51995A
TH51995A TH1004645A TH0001004645A TH51995A TH 51995 A TH51995 A TH 51995A TH 1004645 A TH1004645 A TH 1004645A TH 0001004645 A TH0001004645 A TH 0001004645A TH 51995 A TH51995 A TH 51995A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
amino
phenoxy
thiazole
propionic acid
Prior art date
Application number
TH1004645A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ลอว์เรนซ์ เซียร์ร่า นายไมเคิล
Original Assignee
แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical แกลกโซ กรุพ ลิมิเต็ด
Publication of TH51995A publication Critical patent/TH51995A/en

Links

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I) และเกลือ, โซลเวต และเอสเตอร์ที่ ไฮโดรไลซ์ได้ของสารดัง กล่าว ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม (สูตรเคมี) (I) โดยที่ X1 แทน O หรือ S R1 และ R2 โดยอิสระแทน H, ฮาโลเจน, -CH3 และ - OCH3 n แทน 1 หรือ 2 X2 แทน NH, NCH3 หรือ O หนึ่งใน Y และ Z เป็น N และอีกหนึ่งเป็น O หรือ S R3 แทนเฟนิลหรือไพริดิล (โดยที่ N อยู่ในตำแหน่ง 2 หรือ 3) และอาจถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่า หนึ่งฮาโลเจน, NO2, NH2, CF3, OCF3, OC1-6 แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง, C1-6แอลคิล, แอลคีนิล หรือแอลไคนิลชนิดเส้นตรงหรือกิ่งโดยมีข้อแม้ ว่าเมื่อ R3 เป็นไพริดิล N ไม่ถูกแทนที่ R4 แทน CF3 หรือ CH3 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I) และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม, โซลเวต และเอสเตอร์ที่ไฮโดรไลซ์ได้ของสารดัง กล่าว (สูตรเคมี) (I) โดยที่ X1 แทน O หรือ S R1 และ R2 โดยอิสระแทน H, ฮาโลเจน, -CH3 และ - OCH3 n แทน 1 หรือ 2 X2 แทน NH, NCH3 หรือ O หนึ่งใน Y และ Z เป็น N และอีกหนึ่งเป็น O หรือ S R3 แทนเฟนิลหรือไพริดิล (โดยที่ N อยู่ในตำแหน่ง 2 หรือ 3) และอาจถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่า หนึ่งฮาโลเจน, NO2, NH2, CF3, OCF3, OC1-6 แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง, C1-6แอลคิล, แอลคีนิล หรือแอลไคนิลชนิดเส้นตรงหรือกิ่งโดยมีข้อแม้ ว่าเมื่อ R3 เป็นไพริดิล N ไม่ถูกแทนที่ R4 แทน CF3 หรือ CH3DC60 This invention relates to the compound formulated (I) and its salts, solvates and esters. Hydrolyzable compounds of the said substance (chemical formula) (I), where X1 represents O or S; R1 and R2 independently represent H, halogens, -CH3 and -OCH3; n represents 1 or 2; X2 represents NH, NCH3 or O; one in Y and Z is N and the other is O or S; R3 represents phenyl or pyridyl (where N is in position 2 or 3) and may be replaced by one or more halogens, NO2, NH2, CF3, OCF3, OC1-6 linear or branched alkyl, C1-6 alkyl, alkynyl or linear or branched alkynyl with the exception that when R3 is pyridyl, N is not replaced; R4 represents CF3 or CH3. This invention relates to the compound according to formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrolyzable esters of the said substance (chemical formula) (I), where X1 represents O. Alternatively, S, R1, and R2 independently represent H, halogens, -CH3, and -OCH3; n represents 1 or 2; X2 represents NH, NCH3, or O; one in Y and Z represents N and the other O or S; R3 represents phenyl or pyridyl (where N is at position 2 or 3) and may be replaced by one or more halogens, NO2, NH2, CF3, OCF3, OC1-6 linear or branched alkyls, C1-6 alkyls, alkenyls, or linear or branched alkinyls, with the caveat that when R3 is a pyridyl, N is not replaced; R4 represents CF3 or CH3.

Claims (25)

1. สารประกอบตามสูตร (I) และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โซลเวต และเอสเตอร์ที่ ไฮโดรไลซ์ได้ของสารดังกล่าว (สูตรเคมี) (l) โดยที่ X1 แทน O หรือ S R1 และ R2 โดยอิสระแทน H, ฮาโลเจน, -CH3 และ - OCH3 n แทน 1 หรือ 2 X2 แทน NH, NCH3 หรือ O หนึ่งใน Y และ Z เป็น N และอีกหนึ่งเป็น O หรือ S R3 แทนเฟนิลหรือไพริดิล (โดยที่ N อยู่ในตำแหน่ง 2 หรือ 3) และอาจถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือ มากกว่า หนึ่งฮาโลเจน, NO2, NH2, CF3, OCF3, OC1-6 แอลคิลเส้นตรงหรือกิ่ง, C1-6แอลคิล, แอลคีนิล หรือแอลไคนิลชนิดเส้นตรงหรือกิ่ง โดยมีข้อแม้ ว่าเมื่อ R3 เป็นไพริดิล N ไม่ถูกแทนที่ R4 แทน CF3 หรือ CH31. The compound according to formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrolyzable esters (chemical formula) (l), where X1 represents O or S, R1 and R2 independently represent H, halogens, -CH3 and -OCH3, n represents 1 or 2, X2 represents NH, NCH3 or O, one in Y and Z is N and the other is O or S, R3 represents phenyl or pyridyl (where N is in position 2 or 3) and may be replaced by one or more halogens, NO2, NH2, CF3, OCF3, OC1-6 linear or branched alkyl, C1-6 alkyl, alkenyl or linear or branched alkinyl, with the exception that when R3 is a pyridyl N is not replaced, R4 represents CF3 or CH3. 2. สารประกอบตามสูตร (I) ซึ่งเป็น hPPAR แอลฟา อะกอนิสต์2. The compound with the formula (I) which is an hPPAR alpha-agonist. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งเป็น hPPAR แอลฟา อะกอ นิสต์ที่เลือกออกฤทธิ์3. The compound referred to in claim 2, which is a selectively active hPPAR alpha-agonist. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ X1 แทน O4. Any compound according to claims 1-3, where X1 represents O. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่หนึ่ง ใน R1 และ R2 เป็น H5. Any compound according to claims 1-4 where one in R1 and R2 is H. 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 โดยที่ R1 และ R2 แทน H ทั้ง คู่6. The compound according to claim 5, where R1 and R2 both represent H. 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ n แทน 17. Any compound according to claims 1-6, where n represents 1. 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ X2 แทน NH8. Any compound according to claims 1-7 where X2 represents NH. 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-8 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ Z แทน N9. Any compound according to claims 1-8, where Z represents N. 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ y แทน S10. Any compound according to claims 1-9, where y represents S. 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R3 ถูกแทนที่หนึ่งตำแหน่ง11. Any compound under claim 1-10 where R3 is replaced at one position. 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 11 โดยที่ R3 ถูกแทนที่หนึ่ง ตำแหน่งด้วย CF312. The compound according to claim 11, where R3 is replaced at one position by CF3. 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 11 หรือ 12 โดยที่ R3 ถูก แทนที่หนึ่งตำแหน่งในตำแหน่งพารา13. Compounds according to claim 11 or 12 where R3 is replaced at one position in the paraposition. 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R3 เป็นเฟนิล14. Any compound under one of the preceding claims where R3 is phenyl. 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R4 เป็น CH315. Any compound under one of the preceding claims where R4 is CH3. 16. สารประกอบซึ่งคัดเลือกจาก: 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เอทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ N-เมทิล-2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เอทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ 4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด 4-(1-เทิร์ทบิวทิลอก ซีคาร์โบนิล-1-เมทิลเอทอกซี)เบนซิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-เทิร์ทบิวทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไอโซโพรพิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไนโตรเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-อะมิโนเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-อะมิโนเฟ นิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิ โอนิก 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[3,4-ไดคลอโรเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออ โรเมทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบ นิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-โบรโมเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-เอทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-เฟนิลไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะ มิโน]เมทิล}ฟีนอกซี] โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ฟลูออโรเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-คลอโรเฟนิล ]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทอกซีเฟนิล ]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-เมทอกซีเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-อะซีติลีนิคเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิล เอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-2-[4-ไตรฟลู ออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบ นิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-2-[4-เทิร์ท บิวทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-ไตรฟลูออโรเมทิล-2-[4-เทิร์ท บิวทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบ นิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิก 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออ โรเมทิลเฟนิล]-ออกซาโซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออ โรเมทิล-2-ไพริดิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟี นอกซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[2-เมทอกซี-4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟ นิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบ นิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ 2-เมทิล-2-[2-เมทิล-4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟ นิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ กรด 2-เมทิล-2-[2-เมทิล-4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออ โรเมทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิก 2-เมทิล-2-[2-เมทิล-4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไอโซ โพรพิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิกแอซิดเอทิลเอสเตอร์ กรด 2-เมทิล-2-[2-เมทิล-4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไอโซ โพรพิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิก 2-เมทิล-2-[4-{[5-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-4-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ กรด2-เมทิล-2-[4-{[5-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟ นิล]-ไทอะโซล-4-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิก 2-เมทิล-2-[4-{[5-เมทิล-2-[3-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-4-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ กรด 2-เมทิล-2-[4-{[5-เมทิล-2-[3-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-4-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก16. Compounds selected from: 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonil)amino]ethyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester, N-methyl-2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonil)amino]ethyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester, 4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-carboxylic acid, 4-(1-tertbutyloxycarbonil-1-methylethoxy)benzyl ester. 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-isopropylphenyl]-thia sol-5-ilcarbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-isopropylphenyl]-thia sol-5-ilcarbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-nitrophenyl]-thia sol-5-ilcarbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-aminophenyl]-thia 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-aminophenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[3,4-dichlorophenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[3-fluoro-4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-bromophenyl]-thiazole-5-yl carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-ethylphenyl]-thiazole-5-yl carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-phenylthiazole-5-yl carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-fluorophenyl]-thiazole-5-yl Carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-chlorophenyl]-thiazole-5-yl carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethoxyphenyl]-thiazole-5-yl carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-methoxyphenyl]-thiazole-5-yl carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-acetylenicphenyl]-thiazole-5-ilcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-trifluoromethyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-trifluoromethyl-2-[4-tert-butylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonyl)amino]methyl}phenoxy C]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-trifluoromethyl-2-[4-tert-butylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-oxazole-5-ilcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethyl-2-pyridyl]-thiazole-5-ilcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[2-methoxy-4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[2-methyl-4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[2-methyl-4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[2-methyl-4-{[(4-methyl-2-[4-isopropylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[2-methyl-4-{[(4-methyl-2-[4-isopropylphenyl]-thiazole-5-ilcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic 2-methyl-2-[4-{[5-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-4-ilcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester 2-methyl-2-[4-{[5-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl] [2-methyl-2-[4-{[5-methyl-2-[3-trifluoromethylphenyl]-thiazole-4-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester] 2-methyl-2-[4-{[5-methyl-2-[3-trifluoromethylphenyl]-thiazole-4-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 17. สารประกอบซึ่งคัดเลือกจาก: 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เvทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิกแอซิด เอทิลเอสเตอร์ กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟ นิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เอทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิก กรด N-เมทิล-2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟ นิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบ นิล)อะมิโน]เอทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-เทิร์ทบิวทิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไอโซโพรพิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ไนโตรเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[3,4-ไดคลอโรเฟ นิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[3-ฟลูออโร-4-ไตรฟลูออ โรเมทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-โบรโมเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-เอทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-เฟนิลไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี] โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[(4-เมทิล-2-[4-ฟลูออโรเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{([4-เมทิล-2-[4-คลอโรเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล} ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทอกซีเฟ นิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-เมทอกซีเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-อะซีติลีนิลเฟนิล]-ไทอะ โซล-5-อิลคาร์โบนิล)อะมิโน] เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-ไตรฟลูออโรเมทิล-2-[4-ไตรฟลูออ โรเมทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟนิล]-ออก ซาโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอนิก กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิล-2-ไพร ริดิล]-ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิ โอนิก กรด 2-เมทิล-2-[2-เมทอกซี-4-{[4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออ โรเมทิลเฟนิล]-ไทอะโซล-5-อิล คาร์โบนิล)อะมิโน]เมทิล}ฟีนอก ซี]โพรพิโอนิก17. Compounds selected from: 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]ethyl}phenoxy]propionic acid ethyl ester, 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]ethyl}phenoxy]propionic acid, N-methyl-2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]ethyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-tertbutylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-isopropylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-nitrophenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[3,4-dichlorophenyl] [4-methyl-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[3-fluoro-4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-bromophenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-ethylphenyl]-thiazole-5-yl Carbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-phenylthiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[(4-methyl-2-[4-fluorophenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-chlorophenyl]-thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl} phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-trifluoromethoxyphenyl] [4-methyl-thiazole-5-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-methoxyphenyl]-thiazole-5-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-acetylenylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-trifluoromethyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxy Phenoxypropionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-oxazole-5-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxypropionic acid 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-trifluoromethyl-2-pyridyl]-thiazole-5-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxypropionic acid 2-methyl-2-[2-methoxy-4-{[4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]-thiazole-5-ylcarbonil)amino]methyl}phenoxypropionic 18. กรด 2-เมทิล-2-[4-{[4-เมทิล-2-[4-ไตรฟลูออโรเมทิลเฟ นิล]ไทอะโซล-5-อิลคาร์โบนิล) อะมิโน]เมทิล}ฟีนอกซี]โพรพิโอ นิก18. 2-methyl-2-[4-{[4-methyl-2-[4-trifluoromethylphenyl]thiazole-5-ylcarbonyl)amino]methyl}phenoxy]propionic acid 19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-17 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ ในการบำบัด19. Any one of the compounds listed in claims 1-17 for therapeutic use. 20. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 1-17 ข้อใดข้อหนึ่ง20. A pharmaceutical mixture containing any one of the compounds listed in claims 1-17. 21. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 20 ซึ่งประกอบรวม เพิ่มเติมด้วยสารเจือจางหรือ แคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม21. Pharmaceutical mixtures as per claim 20, which include, in addition to, pharmaceutically acceptable diluents or carriers. 22. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-17 ข้อใดข้อหนึ่งใน การผลิตยาสำหรับรักษาโรคหรือ อาการซึ่งสือโดย hPPAR แอลฟา22. The use of any of the compounds under claims 1-17 in the manufacture of drugs for the treatment of the disease or condition indicated by hPPAR alpha. 23. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 22 โดยที่โรคหรืออาการซึ่งสื่อโดย hPPAR แอลฟาได้แก่ ภาวะไขมัน ผิดปกติในเลือด, ซินโดรมเอกซ์, ภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะคอเลสเตอรอลสูงในเลือด, โรคของหัวใจ และหลอดเลือด, เบาหวานประเภท II, เบาหวานประเภท I, ภาวะดื้อ ต่ออินซูลิน, ภาวะไขมันสูงใน เลือด, ภาววะอ้วน, การอักเสบ ,แอ นอเร็กเซียบูลิเมีย และแอนอเร็กเซีย เนอร์โวซา23. Uses under claim 22 whereby diseases or conditions mediated by hPPAR alpha include dyslipidemia, syndrome X, heart failure, hypercholesterolemia, cardiovascular disease, type II diabetes, type I diabetes, insulin resistance, hyperlipidemia, obesity, inflammation, anorexia bulimia, and anorexia nervosa. 24. วิธีการรักษาโรคหรืออาการซึ่งสื่อโดย hPPAR แอลฟาในผู้ ป่วย ซึ่งประกอบด้วยการให้ สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-17 ข้อใดข้อหนึ่งในปริมาณที่มีประสิทธิผลทางการบำบัด24. A treatment method for the disease or condition indicated by hPPAR alpha in a patient, which involves administering one of the compounds listed in claims 1-17 in an effective therapeutic dose. 25. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 24 โดยที่โรคหรืออาการซึ่งสื่อ โดย hPPAR แอลฟาได้แก่ ภาวะไขมัน ผิดปกติในเลือด, ซินโดรม เอกซ์, ภาวะหัวใจล้มเหลว, ภาวะคอเลสเตอรอลสูงในเลือด, โรคของ หัวใจ และหลอดเลือด, เบาหวานประเภท II, เบาหวานประเภท I, ภาวะดื้อต่ออินซูลิน, ภาวะไขมันสูงใน เลือด, ภาววะอ้วน, การ อักเสบ, แอนอเร็กเซียบูลิเมีย และแอนอเร็กเซีย เนอร์โวซา25. The method under claim 24, whereby the diseases or conditions which are indicated by hPPAR alpha include dyslipidemia, syndrome X, heart failure, hypercholesterolemia, cardiovascular disease, type II diabetes, type I diabetes, insulin resistance, hyperlipidemia, obesity, inflammation, anorexia bulimia, and anorexia nervosa.
TH1004645A 2000-11-30 Chemical compound TH51995A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH51995A true TH51995A (en) 2002-07-16

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR035631A1 (en) CHEMICAL COMPOUNDS
RU2403247C2 (en) Modulators of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors alpha 7 and their therapeutic applications
ZA200107494B (en) N-cyanomethylamides as protease inhibitors.
RU2361868C2 (en) New thiazole derivatives
JP2004115534A5 (en)
RU99105567A (en) PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE
RU2006121651A (en) 5- (BENZ- (Z) -YLIDENE) THIAZOLIDIN-4-OH DERIVATIVES AS IMMUNOSUPRESS AGENTS
NZ602099A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
RU2006107653A (en) BINDING AUXILIARY AND PREPARED ON IT BASIS TABLET IN THE FORM OF DROP
RU99122343A (en) DERIVATIVES 2- (IMINOMETHYL) AMINOPHENYL, METHOD FOR THEIR PRODUCTION, THEIR APPLICATION AS MEDICINAL PRODUCTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS ON THEIR BASIS
PE20030925A1 (en) N- (4-PHENYL-SUBSTITUTED) -ANTRANILIC ACID ESTERS HYDROXAMATE
JP2004523582A5 (en)
KR970704738A (en) Anti-helicobacter urea and thiourea derivatives of azolones of anti-helicobacter agenesis
SE9601110D0 (en) Substituted 1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives
RU2004129285A (en) THIAZOLE DERIVATIVES AS NPY RECEPTOR ANTAGONISTS
RU2007108415A (en) NEW CYCLIC DERIVATIVE OF AMINOBENZOIC ACID
RU2010107603A (en) N- (2-THIAZOLYL) AMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF OBESITY, DIABETES AND CARDIOVASCULAR DISEASES
JP2005519885A5 (en)
RU2007128085A (en) QUALITY AMMONIUM SALTS AS AN M3 ANTAGONISTS
DE60220055D1 (en) 4- (4-METHOXYBENZYL) -N '- (5-NITRO-1,3-THIAZOLE-2-YL) UREA AND ITS USE IN THE TREATMENT OF GLYCOGENSYNTHASEKINASE-3 (GSK3) ASSOCIATED SUFFERING
JP2005522492A5 (en)
CA2461963A1 (en) Cyclic amine compounds
EP1398313A4 (en) Novel heterocyclic derivatives and medicinal use thereof
RU2008129723A (en) CCR9 ACTIVITY INHIBITORS
RU2004103079A (en) NEW IMMUNOMODULATORY COMPOUNDS