TH52889A - เอริลอัลคาโนอิลไพริดาซีน - Google Patents

Abstract

DC60 (30/08/42) อนุพันธ์เอริลอัลคาโนอิลไพริดาซีน สูตร I (สูตรเคมี) I และเกลือและซอลเวทที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของมัน ที่ซึ่ง R1, R2, Q และ B มีการระบุความหมายไว้แล้วในข้อถือสิทธิ 1 มีผลในการยับยั้ง ฟอสโฟ ไดเอสเทอเรส IV และสามารถใช้ในกา รรักษาโรคหืด หลอดลมอักเสบเรื้อรัง โรคผิวหนังอักเสบ เฉพาะ ที่ โรคขี้เรื้อนกวาง และโรคผิวหนังอื่น ๆ โรคที่เกิดการ อักเสบ ความผิดปกติจากออโตอิมมูน ยกตัวอย่างเช่น ข้ออักเสบ รูมาตอยด์ สเคลอโรซิสที่มีหลายบริเวณ โรคลำไส้เล็กอักเสบ โรคเบา หวาน หรือลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลเปื่อย ภาวะกระดูก พรุน ปฏิกิริยาการไม่ยอมรับเนื้อเยื่อที่ปลูก ถ่าย ภาวะไม่ สบายเนื่องจากขาดอาหาร การเจริญเติบโตของเนื้องอก หรือการ ย้ายหรือแพร่ ไปยังส่วน อื่นของเนื้องอก เซ็พซิส ความผิด ปกติเกี่ยวกับความจำ อะเธอโรสเคลอโรซิส และเอดส์ อนุพันธ์เอริลอัลคาโนอิลไพริดาซีน สูตร I (สูตรเคมี) I และเกลือและซอลเวทที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของมัน ที่ซึ่ง R1, R2, Q และ B มีการระบุความหมายไว้แล้วในข้อถือสิทธิ 1 มีผลในการยับยั้ง ฟอสโฟ ไดเอสเทอเรส IV และสามารถใช้ในกา รักษาโรคหืด หลอดลมอักเสบเรื้อรัง โรคผิวหนังอักเสบ เฉพาะ ที่ โรคขี้เรื้อนกวาง และโรคผิวหนังอื่น ๆ โรคที่เกิดการ อักเสบ ความผิดปกติจากออโตอิมมูน ยกตัวอย่างเช่น ข้ออักเสบ รูมาตอยด์ สเคลอโรซิสที่มีหลายบริเวณ โรคลำไส้เล็กอักเสบ โรคเบา หวาน หรือลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลเปื่อย ภาวะกระดูก พรุน ปฏิกิริยาการไม่ยอมรับเนื้อเยื่อที่ปลูก ถ่าย ภาวะไม่ สบายเนื่องจากขาดอาหาร การเจริญเติบโตของเนื้องอก หรือการ ย้ายหรือแพร่ ไปยังส่วน อื่นของเนื้องอก เซ็พซิส ความผิด ปกติเกี่ยวกับความจำ อะเธอโรสเคลอโรซิส และเอดส์

Claims (10)

1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง B คือ วงแหวนฟีนิลที่ไม่มีการแทนที่ หรือมีการแทนที่แบบโ มโน- หรือโพลีซับสทิทิวท์ โดย R3, Q ไม่มีอยู่ หรือ คือ อัลคิลีนที่มี 1-4 คาร์บอนอะตอม R1, R2 แต่ละตัวเป็นอิสระจากตัวอื่น ๆ คือ -OR4,-S-R4,-SO-R4,-SO2-R4 หรือ Hal, R1 และ R2 พร้อม ๆ กัน คือ -O-CH2-O-, R3 คือ R4, Hal, OH, OR4, OPh, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4 หรือ NHCOOR4 R4 คือ A, ไซโคลอัลคิล ที่มี 3-7 คาร์บอน อะตอม, อัลคิลีน ไซโคลอัลคิล ที่มี 5-10 คาร์บอน อะตอม หรืออัลคีนิล ที่มี 2-8 คาร์บอนอะตอม A คือ อัลคิล ที่มี 1 ถึง 10 คาร์บอนอะตอม ซึ่งถูกแทนที่ได้โดย 1 ถึง 5F และ หรือ CI อะตอม และ Hal คือ F, CI, Br หรือ I

2. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 (a) N-(3-(3-เอททอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-1,4,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล) ฟีนิล)-4-คลอโรเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์: (b) N-(3-(3-เอทอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-4,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล)ฟีนิล)- 4-เพนทอกซีเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์; (c) N-(3-(3-เอทอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-14,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล)ฟี นิล)-4-เมทอกซีเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์ (d) N-(3-(3-เอททอกซี-4-เมทอกซีฟีนิล)-ๅ1,4,5,6-เตตระไฮโดรไพริดาซีน-1-อิลคาร์บอนิล) ฟีนิล)-3-คลอโรเบนโซอิล-3-คาร์บอกซาไมด์

3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือ สิทธิ 1 และเกลือของมัน ถูก ทำให้มีคุณลักษณะเฉพาะ เนื่องจาก สารประกอบ สูตร II (สูตรเคมี) II ที่ซึ่ง R1 และ R2 ได้มีการระบุถึงความหมายไว้แล้ว ทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร III (สูตรเคมี) III ที่ซึ่ง B และ Q ได้มีการระบุความหมายไว้แล้ว และ L คือ Cl, Br, OH หรือ หมู่รีแอคทีฟเอสเทอริฟายด์ OH หรือ เนื่องจากสารประกอบสูตร IV (สูตรเคมี) IV ที่ซึ่ง R1, R2 และ Q มีการระบุความหมายไว้แล้ว ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบสูตร V B-CO-L V ที่ซึ่ง B ได้มีการระบุความหมายไว้แล้ว และ L คือ Cl, Br, OH หรือ หมู่ รีแอลทีฟ เอสเทอริฟายด์ O และ/หรือ เนื่องจากสารประกอบที่เป็นเบสสูตร I ถูกเปลี่ยน ไปเป็นตัวใดตัวหนึ่งของเกลือ ของมันโดยการกระทำกับกรด

4. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือและซอลเวท ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของ มันเป็นยา

5. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ เกลือและซอลเวท ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของ มัน เป็นตัวยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเ รส IV

6. ยาเตรียมทางเภสัชกรรม ถูกทำให้มีคุณลักษณะเฉพาะเนื่อง จากมีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัว ของสารประกอบสูตร I ตามข้อถือ สิทธิ 1 และ/หรือ หนึ่งตัวของเกลือ และ/หรือ หนึ่งตัวของ ซอล เวท ของมันที่ยอมรับทางสรีรวิทยา

7. กรรมวิธีสำหรับการผลิตยาเตรียมทางเภสัชกรรม ทำให้คุณ ลักษณะเฉพาะเนื่องจากสาร ประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ/หรือ ตัวใดตัวหนึ่งของเกลือที่ยอมรับทางสรีรวิทยา และ/หรือ ตัวใดตัวหนึ่งของตัวทำละลายของมัน ถูกนำไปสู่รูป แบบขนาดยาที่ให้ที่เหมาะสมพร้อม ๆ กับ อย่าง น้อยสุดหนึ่งตัว ของ ส่วนเติมเนื้อยาหรือส่วนเสริมที่เป็นของแข็ง ของเหลว หรือกึ่งของเหลว

8. สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือและซอลเวท ที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของ มัน สำหรับ ควบคุม โรคภูมิแพ้ โรค หืด หลอดลมอักเสบเรื้อรัง โรคผิวหนังอักเสบเฉพาะที่ โรคขี้ เรื้อนกวาง และโรคผิวหนังอื่น ๆ โรคที่เกิดการอักเสบความ ผิดปกติจากออโตอิมมูน ยกตัวอย่าง เช่น ข้ออักเสบรูมาตอยด์ สเคลอโรซิสที่มีหลายบริเวณ โรคลำไส้เล็กอักเสบ โรคเบาหวาน หรือลำไส้ ใหญ่อักเสบ เป็นแผลเปื่อย ภาวะกระดูกพรุน ปฏิกิริยาการไม่ยอมรับเนื้อเยื่อที่ปลูกถ่าย ภาวะไม่ สบาย เนื่องจากขาดอาหาร การเจริญเติบโตของเนื้องอก หรือการย้าย หรือแพร่ ไปยังส่วนอื่นของเนื้อ งอก เซ็พซิส ความผิดปกติ เกี่ยวกับความจำ อะเธอโรสเคลอโรซิส และเอดส์

9. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ/หรือเกลือ หรือซอลเวท ที่ยอมรับ ทางสรีรวิทยาของมันสำหรับการผลิต โรคผิวหนัง อักเสบเฉพาะที่ โรคขี้เรื้อนกวาง และโรคผิวหนัง อื่น ๆ โรคที่ เกิดการอักเสบ ความผิดปกติจากออโตอิมมูน ยกตัวอย่าง เช่น ข้ออักเสบ รูมาตอยด์ สเคลอโรซิส ที่มีหลายบริเวณ โรคลำไส้ เล็กอักเสบ โรคเบาหวาน หรือลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผล เปื่อย ภาวะกระดูกพรุน ปฏิกิริยาการไม่ยอมรับเนื้อเยื่อที่ปลูก ถ่าย ภาวะไม่สบายเนื่องจากขาดอาหาร การเจริญเติบโตของเนื้อ งอก หรือการย้ายหรือแพร่ไปยังส่วนอื่นของเนื้องอก เซ็พซิส ความผิดปกติ เกี่ยวกับความจำ อะเธอโรสเคลอโรซิส และเอดส์

10. การใช้สารประกอบสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และ/หรือเกลือ และ/หรือ ซอลเวท ที่ยอม ทางสรีรวิทยาของมันในการควบคุมโรค