TH53978A - อนุพันธ์ของไดเอซิลไฮดราซีน - Google Patents

Abstract

DC 60 (08/10/42) สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง X,Y,Z,R1 และ R2 เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, และเกลือและ โซลเวตของมัน, สามารถใช้เป็นสารยับยั้งอินทีกรินโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ การป้องกันและการบำบัดความ ผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต, สำหรับทรอมโบซิส, คาร์ดิแอกอินฟาร์กชัน, โรคเกี่ยวกับหลอด เลือดหัวใจ, อาร์เทอริโอสเคลอโรซิส, สำหรับกระบวนการทาง พยาธิวิทยาซึ่งดำรงอยู่หรือเกิดต่อเนื่อง โดยแอนจิโอเจเนซิส และในการบำบัดเนื้องอก สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง X,Y,Z,R1 และ R2 เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, และเกลือและ โซลเวตของมัน, สามารถใช้เป็นสารยับยั้งอินทีกรินโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ การป้องกันและการบำบัดความ ผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต, สำหรับทรอมโบซิส, คาร์ติแอกอินฟาร์กชัน, โรคเกี่ยวกับหลอด เลือดหัวใจ, อาร์เทอริโอสเคลอโรซิส, สำหรับกระบวนการทาง พยาธิวิทยาซึ่งดำรงอยู่หรือเกิดต่อเนื่อง โดยแอนจิโอเจเนซิส และในการบำบัดเนื้องอก

Claims (9)

1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบซึ่งมีสูตร I ในที่ซึ่ง X คือ H2N-C(=NH)-, H2N-C(=NH)-NH-, ,A-C(=NH)-NH,Het1-หรือ Het1-NH-, Y คือ (สูตรเคมี) -(CH2)s-CH(R4)-(CH2)t-หรือ-(CH2)p-Het2-(CH2)q-, Z คือ -(CH2)r-R5, R1, R2 คือ H หรือ A ซึ่งเป็นอิสระไม่ขึ้นต่อกันและกัน, R3 คือ H, F, Cl, Br, A, OA หรือ OCF3, R4 คือหมู่ฟีนิลซึ่งไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วย F, Cl, Br, A, OA หรือ OCF3, R5 คือ COOH, COOA, CONH2, SO3H, PO3H2 หรือ เททระโซลิล, Het1 คือเฮเทอโรไซเคิลแบบวงแหวนเดียวหรือวงแหวนคู่ซึ่งมี ไนโตรเจน 1 ถึง 4 อะตอมซึ่ง อาจไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทน ที่ด้วยหมู่ -NH2 หนึ่งหรือสองหมู่, Het2 คือเฮเทอโรไซเคิลแบบอะโรมาติกที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 อะตอมซึ่งมีไนโตรเจนและ/ หรือกำมะถัน 1 ถึง 4 อะตอมซึ่งอาจ ไม่มีหมู่แทนที่หรือถูกแทนที่ด้วยหมู่ F, Cl, Br, A, OA หรือ OCF3 หนึ่งหรือสองหมู่ , A คือหมู่อัลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, n คือ 0,1,2,3,4,5,6,7 หรือ 8 , m,o,p q,r,s t คือ 0,1,2,3,4 หรือ 5 ซึ่งต่างก็เป็นอิสระไม่ขึ้นต่อกัน และกัน, และเกลือและโซลเวตของมัน

2. สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 a) (3เอส)-3-[4-(3-กัวนิดิโนเบนโซอิล)เซมิคาร์บาซิโด] ซักซินามิก แอซิด; b) (3เอส)-3-[4-(5-กัวนิดิโนเพนตาโซอิล)เซมิคาร์บาซิโด] ซักซินามิก แอซิด; และเกลือของมัน

3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามสูตร I ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 และเกลือของมัน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) สารประกอบหนึ่งตามสูตร II (สูตรเคมี) (II) ในที่ซึ่ง X,Y,R1 และ R2 เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และในที่ซึ่งมีการปกป้องหมู่ อะมิโนอิสระด้วยหมู่ปก ป้องของหมู่อะมิโนที่เหมาะสม, เมื่อทำปฏิกิริยากับสารประกอบตามสูตร III (สูตรเคมี) (III) ในที่ซึ่ง Z เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และใน ที่ซึ่งมีการปกป้องหมู่ไฮดรอกซิลอิสระ ด้วยหมู่ปกป้องหมู่ ไฮดรอกซิลที่เหมาะสม และจึงกำจัดหมู่ปกป้องออกภายหลัง หรือ b) สารประกอบหนึ่งตามสูตร IV (สูตรเคมี) (IV) ในที่ซึ่ง X และ Y เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และในที่ซึ่งมีการปกป้องหมู่อะมิโน อิสระด้วยหมู่ปกป้องของ หมู่อะมิโนที่เหมาะสม เมื่อทำปฏิกิริยากับสารประกอบตามสูตร V (สูตรเคมี) (V) ในที่ซึ่ง R1,R2 และ Z เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 และในที่ซึ่งมีการปกป้องหมู่ ไฮดรอกซิลอิสระด้วยหมู่ ปกป้องหมู่ไฮดรอกซิลที่เหมาะสม และจึงกำจัดหมู่ปกป้องออก ภายหลัง หรือ c) สารประกอบหนึ่งตามสูตร I ซึ่งได้มาจากอนุพันธ์ของมัน โดยการให้กระทำกับตัวทำให้ เกิดการโซลโวไลส์หรือไฮโดรจิ โนไลส์ และ/หรือในที่นั้นสารประกอบที่เป็นกรดหรือเป็นเบสตามสูตร I ถูกเปลี่ยนไปเป็นเกลือชนิด หนึ่งของมันโดยการให้กระทำกับ กรดหรือเบสหนึ่ง

4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารสูตรผสมตามเภสัชตำรับ ซึ่ง มีลักษณะเฉพาะคือใช้สาร ประกอบตามสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาของมันชนิดหนึ่งใน รูปแบบและขนาดการใช้ต่อครั้งที่เหมาะสมโดยมีส่วนผสมของสาร ที่ผสมกับยาเพื่อให้เป็นรูปร่างขึ้น หรือสารช่วยอื่นที่เป็น ของแข็ง, ของเหลว และ/หรือกึ่งของเหลวอยู่ด้วยอย่างน้อย หนึ่งชนิด

5. สารสูตรผสมตามเภสัชตำรับ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือมัน ประกอบไปด้วยสารประกอบที่มี สูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 อย่างน้อยหนึ่งชนิดและ/หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิท ยาของมัน อย่างน้อยหนึ่งชนิด

6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และเกลือที่ ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยาของมัน เพื่อเป็นสารยับยั้งอินทีก รินสำหรับบำบัดโรคทรอมโบซิส, คาร์ดิแอกอินฟาร์กชัน, โรค เกี่ยวกับหลอด เลือดหัวใจ, อาร์เทอริโอสเคลอโรซิส, เนื้อ งอก, ภาวะกระดูกพรุน, การอักเสบและ การติดเชื้อ

7. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และเกลือ ที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา ของมันสำหรับกระบวนการทางพยาธิ วิทยาซึ่งดำรงอยู่หรือเกิดต่อเนื่อง โดยแอนจิโอเจเนซิส

8. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 และเกลือ ที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา ของมันสำหรับการเตรียมยาสำหรับ บำบัดโรคทรอมโบซิส, คาร์ดิแอกอินฟาร์กชัน, โรคเกี่ยวกับ หลอด เลือดหัวใจ, อาร์เทอริโอสเคลอโรซิส, เนื้องอก, ภาวะ กระดูกพรุน, การอักเสบและ การติดเชื้อ

9. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 และเกลือ ที่ยอมรับได้ในทางสรีรวิทยา ของมันสำหรับการบำบัดโรค