TH54366A - สารยับยั้งโปรทีเอส - Google Patents

Abstract

DC60 (12/06/43) การประดิษฐ์นี้จัดหาสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11, R16, และ R17 และ R' ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6 แอลคิล R9 เลือกกลุ่มที่ประกอบด้วย C3-6แอลคิล, Ar, Het,CH(R10)Ar, CH(R10)OAr. NR10R11 และ CH (R10)NR11R12; R10 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C2-6 แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล C3-11 ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล Ar-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคีนิล, Ar-C2-6แอลไคนิล Het-C0-6แอลคิล, Het-C2-6แอลไคนิล และ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย OR13, SR13, NR13R14,N(R)CO2R; CONR13R14 หรือ N(C=NH)NH2; R12 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย R15, R15C(O), R15C(S), R15OC(O), และ R15OC(O)NR11CH(R10) (CO); R13 เลือก R14 ไม่ขึ้นแก่กัน ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, Ar-C0-6แอล- คิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล, และ R16R17NC2-6แอลคิล, R15 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : C1-6แอลคิล, C1-6แอลนิล, Ar-C0-6แอลคิล,หรือ Het-C0-6แอลคิล: Ar เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : เฟนิลและแนฟธิล, ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่โดย Ph-C0-6แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, PH-C0-6แอลคอกซิ, Het-C0-6 แอลคอกซิ, OH, NR13R14, Het-S-C0-6 แอลคิล, (CH2)1-6OH, (CH2)1-6NR13R14, O(CH2)1-6NR13R14, (CH2)0-6 CO2R; O(CH2)1-6 CO2R: (CH2)1-6 SO2, CF3, OCF3 หรือเฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ Ph อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, OH, (CH2)1-6 NR13R14, O(CH2)1-6 NR13R14, CO2R; CF3 หรือเฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ อาจรวม C1-6 แอลคิลสองหมู่, หรือ C1-6 แอลคอกซิสองหมู่ เกิดเป็น 5-7 เมมเบอริง ที่ อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ฟิวส์บน Ar ริง และเกลือ ไฮเดรท และ โซลเวทของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ซึ่งยับยั้งโปรทีเอส รวมถึงคาเธพซิน K สารผสมของสารประกอบ นี้ในเชิงเภสัชกรรม และวิธีการรักษาโรคของการสูญ เสียกระดูก มากเกินไปหรือการเสื่อมของกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์ ซึ่งรวม ถึง โรคกระดูกพรุน โรค เหงือก ซึ่งรวมถึงเหงือกอักเสบ และ เยื่อหุ้มฟันอักเสบ ข้ออักเสบ ที่จำเพาะมากกว่า คือ โรคข้อต่อ เสื่อม และรูมาตอยด์อาร์ธริทิส โรคพาเกทความร้ายแรงของภาวะเลือดมี แคลเซียมเกิน และโรคกระดูก ที่เกี่ยวข้องกับเมทาบอลิซึม ซึ่งประกอบรวมด้วยการยับยั้งการสูญเสียกระดูกดังกล่าวนั้น หรือ การ เสื่อมของกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์มากเกินไป โดยการ ให้สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ แก่คนไข้ที่ ต้องการสารนี้ การประดิษฐ์นี้จัดหาสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R4, R5, R6, R7, R8, R11, R16 และ R17 และ R' ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6 แอลคิล : R9 เลือกกลุ่มที่ประกอบด้วย C3-6แอลคิล, Ar, Het,CH(R10)Ar, CH(R10)OAr. NR10R11 และ CH (R10)NR11R12; R10 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C2-6 แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล C3-11 ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล Ar-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคีนิล, Ar-C2-6แอลไคนิล Het-C0-6แอลคิล, Het-C2-6แอลไคนิล และ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย OR13, SR13, NR13R14,N(R)CO2R; CONR13R14 หรือ N(C=NH)NH2; R12 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย R15, R15C(O), R15C(S), R15OC(O), และ R15OC(O)NR11CH(R10) (CO); R13 เลือก R14 ไม่ขึ้นแก่กัน ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, Ar-C0-6แอล- คิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล, และ R16R17NC2-6แอลคิล, R15 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : C1-6แอลคิล, C1-6แอลนิล, Ar-C0-6แอลคิล,หรือ Het-C0-6แอลคิล: Ar เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : เฟนิลและแนฟธิล, ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่โดย Ph-C0-6แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, PH-C0-6แอลคอกซิ, Het-C0-6 แอลคอกซิ, OH, NR13R14, Het-S-C0-6 แอลคิล, (CH2)1-6OH, (CH2)1-6NR13R14, O(CH2)1-6NR13R14, (CH2)0-6 CO2R; O(CH2)1-6 CO2R: (CH2)1-6 SO2, CF3, OCF3 หรือเฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ Ph อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, OH, (CH2)1-6 NR13R14, O(CH2)1-6 NR13R14, CO2R; CF3 หรือเฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ อาจรวม C1-6 แอลคิลสองหมู่, หรือ C1-6 แอลคอกซิสองหมู่ เกิดเป็น 5-7 เมมเบอริง ที่ อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ฟิวส์บน Ar ริง และเกลือ ไฮเดรท และ โซลเวทของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ซึ่งยับยั้งโปรทีเอส รวมถึงคาเธพซิน K สารผสมของสารประกอบ นี้ในเชิงเภสัชกรรม และวิธีการรักษาโรคของการสูญ เสียกระดูก มากเกินไปหรือการเสื่อมของกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์ ซึ่งรวม ถึง โรคกระดูกพรุน โรค เหงือก ซึ่งรวมถึงเหงือกอักเสบ และ เยื่อหุ้มฟันอักเสบ ข้ออักเสบ ที่จำเพาะมากกว่า คือ โรคข้อต่อ เสื่อม และรูมาตอยด์อาร์ธริทิส โรคพาเกทความร้ายแรงของภาวะเลือดมี แคลเซียมเกิน และโรคกระดูก ที่เกี่ยวข้องกับเมทาบอลิซึม ซึ่งประกอบรวมด้วยการยับยั้งการสูญเสียกระดูกดังกล่าวนั้น หรือ การ เสื่อมของกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์มากเกินไป โดยการ ให้สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ แก่คนไข้ที่ ต้องการสารนี้: สิทธิบัตรยา

Claims (1)

: DC60 (12/06/43) การประดิษฐ์นี้จัดหาสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11, R16, และ R17 และ R\' ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6 แอลคิล : R9 เลือกกลุ่มที่ประกอบด้วย C3-6แอลคิล, Ar, Het,CH(R10)Ar, CH(R10)OA r. NR10R11 และ CH (R10)NR11R12; R10 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C2-6 แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล C3-11 ไซโคลแอลคิล-C0-6 แอลคิล Ar-C0-6แอลคิล, Ar-C0-6แอลคีนิล, Ar-C2-6แอลไคนิล Het-C0-6แอลคิล, Het-C2-6แอลไคนิล และ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย OR13, SR13, NR13R14,N(R)CO2R; CONR13R14 หรือ N(C=NH)NH2; R12 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย R15, R15C(O), R15C(S), R15OC(O), และ R15OC(O)NR11CH(R10) (CO); R13 เลือก R14 ไม่ขึ้นแก่กัน ซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, Ar-C0-6แอล- คิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล หรือ Het-C0-6 แอลคิล, และ R16R17NC2-6แอลคิล, R15 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : C1-6แอลคิล, C1-6แอลนิล, Ar-C0-6แอลคิล,หรือ Het-C0-6แอลคิล: Ar เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย : เฟนิลและแนฟธิล, ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่โดย Ph-C0-6แอลคิล, Het-C0-6แอลคิล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, PH-C0-6แอลคอกซิ, Het-C0-6 แอลคอกซิ, OH, NR13R14, Het-S-C0-6 แอลคิล, (CH2)1-6OH, (CH2)1-6NR13R14, O(CH2)1-6NR13R14, (CH2)0-6 CO2R; O(CH2)1-6 CO2R: (CH2)1-6 SO2, CF3, OCF3 หรือเฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ Ph อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย C1-6 แอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, OH, (CH2)1-6 NR13R14, O(CH2)1-6 NR13R14, CO2R; CF3 หรือเฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าได้ อาจรวม C1-6 แอลคิลสองหมู่, หรือ C1-6 แอลคอกซิสองหมู่ เกิดเป็น 5-7 เมมเบอริง ที่ อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ฟิวส์บน Ar ริง และเกลือ ไฮเดรท และ โซลเวทของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ซึ่งยับยั้งโปรทีเอส รวมถึงคาเธพซิน K สารผสมของสารประกอบ นี้ในเชิงเภสัชกรรม และวิธีการรักษาโรคของการสูญ เสียกระดูก มากเกินไปหรือการเสื่อมของกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์ ซึ่งรวม ถึง โรคกระดูกพรุน โรค เหงือก ซึ่งรวมถึงเหงือกอักเสบ และ เยื่อหุ้มฟันอักเสบ ข้ออักเสบ ที่จำเพาะมากกว่า คือ โรคข้อต่อ เสื่อม และรูมาตอยด์อาร์ธริทิส โรคพาเกทความร้ายแรงของภาวะเลือดมี แคลเซียมเกิน และโรคกระดูก ที่เกี่ยวข้องกับเมทาบอลิซึม ซึ่งประกอบรวมด้วยการยับยั้งการสูญเสียกระดูกดังกล่าวนั้น หรือ การ เสื่อมของกระดูกอ่อนหรือเมทริกซ์มากเกินไป โดยการ ให้สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ แก่คนไข้ที่ ต้องการสารนี้ การประดิษฐ์นี้จัดหาสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R4, R5, R6, R7, R8, R11, R16 และ R17 และ R\' ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6 แอลคิล : R9 เลือกกลุ่มที่ประกอบด้วย C3-6แอลคิล, Ar, Het,CH(R10)Ar, CH(R10)OA

1. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R4, R5, R6, R7, R8, R11, R16 และ R17 และ R\' ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, Ar-C0-6แอลคิล และ Het-C0-6 แอลคิล : R9 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย C3-6แอลคิล, Ar, Het, CH(R10)Ar, CH(R10)OA r. NR10R11 และ CH (R10)NR11R12; R10 เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย H, C2-6แท็ก : สิทธิบัตรยา