TH54367A - Thienopyrimidine compounds Production and use of these substances - Google Patents

Thienopyrimidine compounds Production and use of these substances

Info

Publication number
TH54367A
TH54367A TH1000887A TH0001000887A TH54367A TH 54367 A TH54367 A TH 54367A TH 1000887 A TH1000887 A TH 1000887A TH 0001000887 A TH0001000887 A TH 0001000887A TH 54367 A TH54367 A TH 54367A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
alkoxy
hydrogen atom
formula
alkyl
Prior art date
Application number
TH1000887A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ฟูรูยะ นายชูอิจิ
โชห์ นายโนบูโอะ
ซูซูกิ นายโนบูฮิโร
นาระ นายโยชิ
Original Assignee
ทาเคดะ ฟาร์มาซูติคอล คัมปะนี ลิมิเต็ด
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ทาเคดะ ฟาร์มาซูติคอล คัมปะนี ลิมิเต็ด, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ทาเคดะ ฟาร์มาซูติคอล คัมปะนี ลิมิเต็ด
Publication of TH54367A publication Critical patent/TH54367A/en

Links

Abstract

DC60 (25/05/43) สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ R1 และ R2 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-4 แอลคอกซี, C1-4แอลคอกซี-คาร์บอ- นิล หรือ C1-4แอลคิล ซึ่ง อาจจะถูกแทนที่, R3 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี หรือ C1-4แอลคอกซี ซึ่งอาจจะถูกแทนที่, หรือ R3 สองตัวที่อยู่ใกล้กันอาจจะ เกิดเป็น C1-4แอลคิลีนไดออกซี, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R6 คือ C1-4แอลคิล ซี่งอาจจะถูกแทนที่หรือกลุ่มที่มีสูตร : (สูตรเคมี) เมื่อ R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R5 อาจจะเกิดเป็นเฮเทอ โรไซเคิล, และ n คือ 0-5 หรือ เกลือของมัน มีฤทธิ์ในการต้าน Gn-RH ที่ยอดเยี่ยม และเป็นประโยชน์สำหรับการป้องกันหรือ รักษา โรคที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนเพศ สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ R1 และ R2 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-4 แอลคอกซี, C1-4แอลคอกซี-คาร์บอ- นิล หรือ C1-4 แอลคิล ซึ่ง อาจจะถูกแทนที่, R3 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี หรือ C1-4 แอลคอกซี ซี่งอาจจะถูกแทนที่, หรือ R3 สองตัวที่อยู่ใกล้กันอาจจะ เกิดเป็น C1-4 แอลคิลีนไดออกซี, R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R6 คือ C1-4 แอลคิล ซี่งอาจจะถูกแทนที่หรือกลุ่มที่มีสูตร : (สูตรเคมี) เมื่อ R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 และ R5 อาจจะเกิดเป็นเฮเทอ โรไซเคิล, และ n คือ 0-5 หรือ เกลือของมัน มีฤทธิ์ในการต้าน Gn-RH ที่ยอดเยี่ยม และเป็นประโยชน์สำหรับการป้องกันหรือ รักษา โรคที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนเพศDC60 (25/05/43) is a compound with the formula (chemical formula) where R1 and R2 are each hydrogen, hydroxy, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxy-carbonyl, or C1-4 alkyl, which may be substituted; R3 is hydrogen, halogen, hydroxy, or C1-4 alkoxy, which may be substituted; or two adjacent R3s may form C1-4 alkylenedioxy; R4 is hydrogen or C1-4 alkyl; R6 is C1-4 alkyl, which may be substituted; or a group with the formula: (chemical formula) where R5 is hydrogen or R4, and R5 may be heterocyclic; and n is 0-5 or its salt. It has excellent anti-Gn-RH activity and is useful for the prevention or treatment of sex hormone-dependent diseases. Compounds with the formula (chemical formula) where R1 and R2 are each hydrogen, hydroxy, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxy-carbonyl, or C1-4 alkyl, which may be substituted; R3 is hydrogen, halogen, hydroxy, or C1-4 alkoxy, which may be substituted; or two adjacent R3s may form C1-4 alkylenedioxy; R4 is hydrogen or C1-4 alkyl; R6 is C1-4 alkyl, which may be substituted; or groups with the formula: (chemical formula) where R5 is hydrogen or R4, and R5 may be heterocyclic; and n is 0-5 or its salts, exhibit excellent anti-Gn-RH activity and are useful for the prevention or treatment of sex hormone-dependent diseases.

Claims (17)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ R1 และ R2 แต่ละตัวแทนอะตอมไฮโดรเจน, กลุ่มไฮดรอก ซี, กลุ่ม C1-4 แลคอกซี, กลุ่ม C1-4 แอลคอกซี-คาร์บอนิล หรือกลุ่ม C1-4 แอลคิล ซี่งอาจจะถูกแทนที่, R3 แทนอะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน, กลุ่มไฮดรอกซีหรือ กลุ่ม C1-4 แอลคอกซี ซี่ง อาจจะถูกแทนที่, หรือ R3 สองตัว ที่อยู่ใกล้กันอาจจะร่วมกันเกิดเป็นกลุ่ม C1-4 แอลคีลีนได ออกซี R4 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือกลุ่ม C1-4 แอลคิล R6 แทนกลุ่ม C1-4 แอลคิล ซี่งอาจจะถูกแทนที่หรือกลุ่มที่ มีสูตร : (สูตรเคมี) เมื่อ R5 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือ R4 และ R5 อาจจะร่วมกัน เกิดเป็นเฮเทอโรไซเคิล, และ n แทนเลขจำนวนเต็มที่มีค่า 0 ถึง 5, หรือเกลือของมัน1. Compounds with the formula (chemical formula) where R1 and R2 each represent a hydrogen atom, a hydroxyl group, a C1-4 alkoxy group, a C1-4 alkoxy-carbonyl group, or a C1-4 alkyl group which may be substituted; R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, or a C1-4 alkoxy group which may be substituted; or two adjacent R3s may together form a C1-4 alkylenedioxy group; R4 represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; R6 represents a C1-4 alkyl group which may be substituted; or a group with the formula: (chemical formula) where R5 represents a hydrogen atom; or R4 and R5 may together form a heterocycle; and n represents an integer from 0 to 5; or its salt. 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน ซี่งเป็น สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอะตอมไฮโดรเจน, กลุ่มไฮดรอก ซิ, กลุ่ม C1-4 แอลคอกซี หรือ กลุ่ม C1-4 แอลคิล ซี่งอาจจะ ถูกแทนที่, R3 คืออะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือกลุ่ม C1-4 แอลคอก ซี, R4 คือกลุ่ม C1-4 แอลคิล, และ R5 เป็นตามที่ได้กำหนดในข้อถือสิทธิ 12. A compound of claim 1 or its salt, which is a compound with the formula (chemical formula) where each R1 and R2 are hydrogen atoms, hydroxyl groups, C1-4 alkoxy groups, or C1-4 alkyl groups which may be substituted, R3 is a hydrogen atom, a halogen atom, or a C1-4 alkoxy group, R4 is a C1-4 alkyl group, and R5 is as defined in claim 1. 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน เมื่อ R1 คือ กลุ่ม C1-3 แอลคอกซี3. The compound of claim 1 or its salt, where R1 is the alkoxy C1-3 group. 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 3 หรือเกลือของมัน เมื่อ R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน4. Compounds of claim 3 or their salts, where R2 is a hydrogen atom. 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน เมื่อ R3 คือ อะตอมไฮโดรเจน5. The compound of claim 1 or its salt, where R3 is a hydrogen atom. 6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน เมื่อ R6 คือ กลุ่มที่มีสูตร : (สูตรเคมี) เมื่อ R5 เป็นตามที่ถูกกำหนดในข้อถือสิทธิ 16. The compound of claim 1 or its salt, where R6 is the group with the formula: (chemical formula), and R5 is as defined in claim 1. 7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 2 หรือเกลือของมัน เมื่อ R4 คือกลุ่ม C1-3 แอลคิล และ R5 คือ อะตอมไฮโดรเจน7. Compounds of claim 2 or their salts, where R4 is an alkyl C1-3 group and R5 is a hydrogen atom. 8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน เมื่อ n คือ 1 หรือ 28. The compound of claim 1 or its salt, where n is 1 or 2. 9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน เมื่อ R1 คือ (i) กลุ่มไฮดรอกซี, (ii) กลุ่ม C1-4 แอลคอกซี, หรือ (iii) กลุ่ม C1-4 แอลคิลซี่งอาจจะถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลออกซี, R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, กลุ่ม C1-4 แอลคิล หรือ กลุ่ม C1-4 แอลคอกซี-คาร์บอนิล, R3 คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน, กลุ่มไฮดรอกซี หรือ กลุ่ม C1-4 แอลคอกซี- C1-4 แอลคอกซี, หรือ R3 สองตัวที่อยู่ใกล้กันร่วมกันเกิดเป็นกลุ่ม C1-3 แอลคิ ลีนไดออกซี, R4 คืออะตอมไฮโดรเจน หรือ กลุ่ม C1-3 แอลคิล, R6 คือ กลุ่ม C1-4 แอลคอกซี-C1-4 แอลคิลหรือกลุ่มที่มี สูตร : (สูตรเคมี) เมื่อ R5 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิด เป็นเฮเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, และ n คือ 1 หรือ 29. Compounds of claim 1 or their salts, where R1 is (i) a hydroxyl group, (ii) a C1-4 alkoxy group, or (iii) a C1-4 alkyl group which may be replaced by a hydroxyl or C1-4 alkyl carbonyloxy group; R2 is a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group, or a C1-4 alkoxy-carbonyl group; R3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, or a C1-4 alkoxy-C1-4 alkoxy group, or two adjacent R3s together forming a C1-3 alkylenediooxy group; R4 is a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group; R6 is a C1-4 alkoxy-C1-4 group. Alkyl groups have the formula: (chemical formula) where R5 is a hydrogen atom, or R4 and R5 together form a heterocycle with 5 or 6 members, and n is 1 or 2. 10. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน เมื่อ R1 คือกลุ่มไฮดรอกซี, กลุ่มเมทอกซีหรือกลุ่ม C1-3 แอลคิล, R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ กลุ่ม C1-3 แอลคิล, R4 คือ กลุ่ม C1-3 แอลคิล, R6 คือ กลุ่มเบนซิล, และ n คือ 010. Compounds of claim 1 or their salts, where R1 is a hydroxyl group, methoxy group, or C1-3 alkyl group, R2 is a hydrogen atom or C1-3 alkyl group, R4 is a C1-3 alkyl group, R6 is a benzyl group, and n is 0. 11. 5-(N-เบนซิล-N-เมทิลอะมิโนเมทิล)-1-(2,6-ไดฟลูออโรเบน ซิล)-6-[4-(3-เมทอกซีเรดิโอ) เฟนิล]-3-เฟนิลไทเอโน[2,3-d]ไพ ริมิดีน-2,4(1H,3H)-ไดโอน หรือเกลือของมัน11. 5-(N-benzyl-N-methylaminomethyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-6-[4-(3-methoxyradio)phenyl]-3-phenylthiano[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione or its salts 12. ขบวนการสำหรับผลิตสารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือ เกลือของมัน ซี่งประกอบรวม ด้วยการให้สารประกอบที่มีสูตร : (สูตรเคมี) เมื่อสัญลักษณ์แต่ละตัวเป็นตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมันทำปฏิกิริยากับ คาร์บอนิลไดอิมิดาโซล หรือฟอสจีน ตามด้วยการทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร : น.82 เมื่อสัญลักษณ์แต่ละตัวเป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน12. The process for producing the compounds of claim 1 or their salts, which involves the reaction of a compound with the formula: (chemical formula) where each symbol is as specified in claim 1 or its salt with carbonyl diimidazole or phosgene, followed by a reaction with a compound with the formula: p. 82 where each symbol is as specified in claim 1 or its salt. 13. สารผสมทางเภสัชกรรมซี่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อ ถือสิทธิ 1 หรือเกลือ ของมัน13. A pharmaceutical mixture containing the compounds of claim 1 or its salts. 14. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13 สำหรับต้าน ฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดทรอปิน14. Pharmaceutical mixture of claim 13 for the prevention of gonadotropin-releasing hormone (GNO) release. 15. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 14 สำหรับป้องกัน และรักษาโรคที่ขึ้นอยู่กับ ฮอร์โมนเพศ15. Pharmaceutical mixture of claim 14 for the prevention and treatment of hormone-dependent diseases. 16. วิธีสำหรับต้านฮอร์โมนที่ปล่อยโกนาโดทรอปินในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมที่ต้องการใช้มัน ซี่งประกอบรวมด้วยการให้ สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมันในปริมาณที่มี ประสิทธิ ภาพพร้อมด้วยสารที่ผสมในยาเพื่อให้มีรูปร่างขึ้น, ตัวพาหรือสารเจือจางแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดัง กล่าว16. Methods for counteracting gonadotropin-releasing hormone in mammals requiring its use, which involve administering compound of claim 1 or its salts in effective doses along with a drug formulation agent, carrier, or diluent to the mammal. 17. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของมัน สำหรับผลิตสารผสมทางเภสัช กรรมเพื่อต้านฮอร์โมนที่ปล่อยโกนา โดทรอปิน17. The use of the compounds of claim 1 or their salts in the manufacture of pharmaceutical mixtures to counteract gonadotropin-releasing hormones.
TH1000887A 2000-03-20 Thienopyrimidine compounds Production and use of these substances TH54367A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH54367A true TH54367A (en) 2002-12-12

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2019356011B2 (en) Fused pyrrolines which act as Ubiquitin-Specific Protease 30 (USP30) inhibitors
AU2020341708B2 (en) RIP1 inhibitory compounds and methods for making and using the same
EP2875001B1 (en) Nitrogenous heterocyclic derivatives and their application in drugs
RU2626979C2 (en) Tricyclic inhibitors of gyrase
CA2368108A1 (en) Thienopyrimidine compounds, their production and use
AU2007301557B2 (en) Dithiolopyrrolones compounds and their therapeutic applications
RS67546B1 (en) Heterocyclic rip1 inhibitory compounds
US9974785B2 (en) Aromatic heterocyclic derivatives and pharmaceutical applications thereof
US20230295166A1 (en) Atr inhibitors and uses thereof
EP3230289B1 (en) 7-(morpholinyl)-2-(n-piperazinyl) methyl thieno [2, 3-c]pyridine derivatives as anticancer drugs
EP1325009A2 (en) Amino-substituted tetracyclic compounds useful as anti-inflammatory agents and pharmaceutical compositions comprising same
AU2017204748A1 (en) (--)-Huperzine A processes and related compositions and methods of treatment
EP3380476A1 (en) Fused pyrimidines as isoform selective phosphoinositide-3-kinase-alpha inhibitors and process for preparation thereof
WO2022083679A1 (en) Prodrugs for sustained releasing therapeutic agents and uses thereof
CN104530029B (en) Heterocyclic compounds as factor Xa inhibitors as well as using methods and application of heterocyclic compounds
CN104497008B (en) Substituted (oxazolidinon-5-yl-methyl)-2-thiophene-carboxamides compound and using method thereof and purposes
CN105367472A (en) Indoline derivative and application of indoline derivative in medicine
CN105985354A (en) Pyrimidine derivative, cytotoxic agent and pharmaceutical composition and use of pyrimidine derivative
CN105367473B (en) Indoline derivative and application thereof in medicine
TW202241413A (en) Pyrazoloquinazoline compound, and preparation method therefor and use thereof
WO2026055403A1 (en) Compounds for the targeted degradation of b-cell lymphoma 6 (bcl6)
CN106045966B (en) Substituted heterocyclic compounds and their application in medicine
CN104496978A (en) Substituted oxazolidinone compound and use method and use thereof
HK1136819B (en) Novel dithiolopyrrolones and their therapeutic applications
HK1236949A1 (en) 7-(morpholinyl)-2-(n-piperazinyl) methyl thieno [2, 3-c] pyridine derivatives as anticancer drugs