TH54458A

TH54458A - สารสูตรผสมชนิดของเหลวที่มีฟอร์โมเทรอล ซึ่งเหมาะสมสำหรับการเก็บรักษา

Info

Publication number: TH54458A
Application number: TH9901003847A
Authority: TH
Inventors: ฮ็อคไรเนอร์ ดรดีเทอร์
Original assignee: เบอห์ริงเกอร์ อินเกลไฮม์ ฟาร์มา จีเอ็มบีเอช แอนด์ โก เคจี
Filing date: 1999-10-14
Publication date: 2002-12-17

Abstract

DC60 (02/12/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอล ที่เหมาะสมสำหรับ การเก็บรักษาในรูปของสารละ ลาย หรือสารแขวนลอยสำหรับใช้ ในเครื่องใส่ยาดมสำหรับการ เก็บ รักษาโรคโดยสูดทางจมูก หรือโดยทางจมูก การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอล ที่เหมะสมสำหรับ การเก็บรักษาในรูปของสารละ ลาย หรือสารแขวนลอยสำหรับใช้ ในเครื่องใส่ยาดมสำหรับการ เก็บ รักษาโรคโดยสูดทางจมูก หรือโดยทางจมูก

Claims

1. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ ซึ่งปราศจากสารขับดันที่เหมาะสมสำหรับการเก็บรักษา ซึ่ง มีฟอร์โมเทอรอลในรูปของเบสเสรี เกลือของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชวิทยา หนึ่งชนิด หรือผลิตภัณฑ์รวมตัวของสารเหล่านี้หนึ่งชนิดในการ เป็นสารที่แสดงฤทธิ์ ในตัวทำละลายหรือสาร ช่วยแขวนลอย ซึ่ง เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชวิทยา ซึ่งความเข้มข้นของฟอร์โมเท อรอล คือ ระหว่าง 75 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 500 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร

2. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า ความเข้มข้น ของฟอร์โมเทอรอล อยู่ระหว่าง 100 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 400 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร

3. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า ความเข้มข้น ของฟอร์โมเทอรอลอยู่ระหว่าง 250 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 350 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร

4. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่า ตัวทำละลาย หรือสาร ช่วยแขวนลอย คือ ของเหลวที่มีขั้ว นิยมของเหลวโปรทิค

5. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่า ตัวทำละลายหรือ สาร ช่วยแขวนลอย คือ น้ำ สารละลายเอเควียสของเซไลน์ นิยมสาร ละ ลายโซเดียมคลอไรด์, เอธานอล หรือ ของผสมของสารเหล่านี้

6. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่าฟอร์โม เทอรอลนั้นละลาย

7. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 5 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่าฟอร์โม เทอรอล แขวนลอยในน้ำ หรือ สารละลายเอเควียสของเซไลน์

8. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 7 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า สาร สูตรผสมมีสารลดแรงตึงผิว เช่น ซอร์บิแทนเอสเทอร์ นิยมเซอร์ บิแทน ไทร- โอลีเอท, โอลีอิคแอซิด และ/หรือ เลซิทิน

9. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 8 ก่อนหน้านี้ ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า สาร เข้มข้นที่แสดงฤทธิ์มีกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัช วิทยา ตัวอย่างเช่น ไฮโดรคลอริคแอซิด, ไนทริคแอซิด, ซัลฟิว ริคแอซิด, ฟอสโฟริค แอซิด, เอสคอร์บิคแอซิด, ซิทริค แอซิด, แมลิค แอซิด, ทาร์ทาริค แอซิด, แมลีอิคแอซิด, ฟิวแมริคแอ ซิด, ซัคซินิคแอซิด, แอซีทิคแอซิด, ฟอร์มิคแอซิด, และ/หรือ โพรพิโอนิค แอซิด นิยมไฮโดรคลอริคแอซิด และ/หรือ ฟิวแมริค แอซิด

10. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 9 ก่อนหน้านี้ ซึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า pH ของสารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์อยู่ระหว่าง 2.0 และ 7.0 นิยม ระหว่าง 4.0 และ 6.0 และที่นิยมมากที่สุดคือ ระหว่าง 4.5 และ 5.5

11. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ก่อนหน้านี้ ซึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์มีสารกันเสีย สารต่อต้านการออก ซิไดซ์ และ/หรือ สารทำให้เกิดสารเชิงซ้อน

12. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 11 ก่อนหน้านี้ ซึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า สารสูตรผสมมีสารทางเภสัชกรรมที่แสดงฤทธิ์โดยการสูดทางจมูก เพิ่มเติม หนึ่งชนิดหรือมากกว่า ซึ่งนิยมเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบรวมด้วยบีตามิเมทิค แอนติโคลิเนอจิคส์ สาร ต่อต้าน ภูมิแพ้ สารปฎิปักษ์ ลิวโคไทรอีน และ/หรือสเทอรอยด์

13. สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ ที่เหมาะสมสำหรับการเก็บรักษา ซึ่งมีฟอร์โมเทอรอลเป็นสารที่ แสดงฤทธิ์ ซึ่งแสดงลักษณะ เฉพาะที่ว่า ฟอร์โมเทอรอลอยู่ในลักษณะแขวนลอยในน้ำ ซึ่ง ความเข้มข้น อยู่ระหว่าง 250 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และ 350 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร และซึ่งปรับสารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ ให้ pH คือ 4.5 ถึง 5.5 และอาจเลือกให้มีเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับในทางเภสัชวิทยาในปริมาณ ซึ่งฟอร์- โมเทอรอลละลายถึงขนาด ที่น้อยกว่า 0.5% (น้ำหนัก/น้ำหนัก) นิยมให้น้อยกว่า 0.1% (น้ำหนัก/น้ำ- หนัก)

14. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอลตามข้อ ถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 13 ก่อน หน้านี้สำหรับการให้โดยการสูดทางจมูก ซึ่งแสดงลักษณะเฉพาะ ที่ว่าทำ สารสูตรผสมให้เจือจางด้วยสารทำให้เจือจาง ซึ่งเป็น ที่ยอมรับในทางเภสัชวิทยาที่ปราศจากสารขับดัน ก่อนการให้สาร สูตรผสมนี้ ดังนั้นความเข้มข้นของฟอร์โมเทอรอลอยู่ระหว่าง 0.9 และ 1.5 มิลลิกรัม/ มิลลิลิตร

15. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอลตามข้อ ถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่าสารทำให้เจือจาง คือ น้ำ สารละลายเอเควียสของเซไลน์ เอธานอล หรือของผสม ของ สารเหล่านี้

16. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอลตามข้อ ถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแสดง ลักษณะเฉพาะที่ว่า สารสูตรผสม ของฟอร์โมเทอรอล คือสารสูตรผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13 และสาร ทำให้เจือจาง คือ สารผสมของน้ำ/เอธานอล ซึ่งมีสารกันเสีย และ Na-EDTA และปรับให้ pH อยู่ ระหว่าง 4.5 และ 5.5

17. สารสูตรผสมของสารละลายสำหรับการเก็บรักษาโรคโดยการสูด ทางจมูก มีของผสม ของตัวทำละลายของเอธานอล/น้ำ ซึ่งปรับให้ pH เป็นประมาณ 4.5 ถึง 5.5 ละลายฟอร์โมเทอรอลให้ ความเข้ม ข้นเป็นประมาณ 0.9 ถึง 1.5 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร เทียบ กับฟอร์โมเทอรอล สารกันเสียใน ปริมาณซึ่ง เป็นที่ยอมรับใน ทางเภสัชวิทยา และ Na-EDTA ในปริมาณซึ่งเป็นที่ยอมรับในทาง เภสัช- วิทยา

18. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอล ตามข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 สำหรับการเตรียมสาร สูตรผสมแอโรซอลที่มีฟอร์โมเทอรอลสำหรับให้โดยการสูดทางจมูก

19. การใช้สารเข้มข้นที่แสดงฤทธิ์ของฟอร์โมเทอรอล ตามข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 และ 17 ก่อนหน้านี้ สำหรับการรักษาโรค โดยสูดทางจมูก