Claims (10)
แก้ไข 6/1/2560 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการผลิตยาสำหรับรักษาโรคของข้อ ที่ซึ่ง องค์ประกอบประกอบรวมด้วยสารประกอบ 4-(3-คลอโรฟีนิล-6-[(4-คลอโรฟีนิล)ไฮดรอกซิ(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)- เมทิล]-1- เมทิล-2(1H)-ควิโนลิโนน, 6-[อะมิโน(4-คลอโรฟีนิล)-1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิลเมทิล]-4-(3-คลอโรฟีนิล)-1-เมทิล-2 (1H)-ควิโนลิโนน; 6-[(4-คลอโรฟีนิล)ไฮดรอกซิ(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4-(3-เอทอกซิฟีนิล)-1 เมทิล-2(1H)-ควิโนลิโนน; 6-[(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4-(3-เอทอกซิฟีนิล)-1เมทิล-2(1H)- ควิโนลิโนน มอนอไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; 6-[อะมิโน(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4-(3-เอทอกซิฟีนิล)-1-เมทิล- 2(1H)-ควิโนลิโนน; หรือ 6-[อะมิโน(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-1-เมทิล-4-(3-โพรพิลฟีนิล)- 2(1H)-ควิโนลิโนน; รูปแบบสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือด่างที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น; 2. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือ (+) -6-[(อะมิโน(4- คอลโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4-(3-คลอโรฟีนิล)1-1เมทิล-2-(1H)-ควิโนลิโนน; หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น 3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งปริมาณยังผลทาง การรักษาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมได้รับการให้ทางปากหรือนอกลำไส้ 4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิกข้อ 1 ซึ่งโรคของข้อ คือข้ออักเสบ รห์มาตอยด์, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบในวัยรุ่น, ข้ออักเสบหลายข้อ, เก๊าท์, ข้ออักเสบหลายข้อที่ผิว ชั้นนอก (การติดเชื้อไวรัสแม่น้ำรอส), ข้ออักเสบที่เกี่ยวกับโรคสะเก็ดเงิน, ข้อสันหลังอักเสบเคลื่อนที่ ไม่ได้, ซิสทิมิกลูพัสอิริทีมาโทซัส; หรือโรคของข้อที่สังเกตได้ในกลุ่มอาการเฟลที, กลุ่มอารการ ไรย์เทอร์ หรือกลุ่มอาการสทิลล์ 5. สารยับยั้งฟาร์นิซิลโปรตีนทรานเฟอเรสสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรม สำหรับการรักษาโรคของข้อ ซึ่งยับยั้งฟาร์นิซิลโปรตีนทรานเฟอเรสที่กล่าวมาแล้วคือ (+)-6-[อะมิโน(4-คลอโลฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]4-(3-คลอโรฟีนิล)-1-เมทิล-2-(1H)- ควิโนลิโนน; หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น 6. สารยับยั้งฟาร์นิซิลโปรตีนทรานสเฟอเรสในข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่งปริมาณยังผลทาง การรักษาขององค์ประกอบทางเภสัชกรรมได้รับการให้ทางปากหรือนอกลำไส้ 7. สารยับยั้งฟาร์นิซิลโปรตีนทรานสเฟอเรสในข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่งโรคของข้อ คือ ข้ออักเสบรูห์มาตอยด์, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบในวัยรุ่น, ข้ออักเสบหลายข้อ, เก๊าท์, ข้ออักเสบ หลายข้อที่ผิวชั้นนอก (การติดเชื้อไวรัสแม่น้ำรอส), ข้ออักเสบที่เกี่ยวกับโรคสะเก็ดเงิน, ข้อสันหลัง อักเสบเคลื่อนที่ไม่ได้, ซิสทิมิกลูพัสอิริทีมาโทซัส; หรือโรคของข้อที่สังเกตได้ในกลุ่มอาการเฟลที, กลุ่มอาการไรย์เทอร์ หรือกลุ่มอาการสทิลล์ -----------------------------------------------------------------------------Revised 6/1/2017 1. Pharmaceutical composition for the manufacture of drugs for the treatment of joint diseases, in which the composition includes the compounds 4-(3-chlorophenyl-6-[(4-chlorophenyl)hydroxy(1-methyl-1H-imidazole-5-il)-methyl]-1-methyl-2(1H)-quinolinonone, 6-[amino(4-chlorophenyl)-1-methyl-1H-imidazole-5-ilmethyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methyl-2(1H)-quinolinonone; 6-[(4-chlorophenyl)hydroxy(1-methyl-1H-imidazole-5-il)methyl]-4-(3-ethoxyphenyl)-1-methyl-2(1H)-quinolinonone; 6-[(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-il)methyl]-4-(3-ethoxyphenyl)-1methyl-2(1H)-quinolinone monohydrochloride monohydrate; 6-[amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-il)methyl]-4-(3-ethoxyphenyl)-1-methyl-2(1H)-quinolinone; or 6-[amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-il)methyl]-1-methyl-4-(3-propylphenyl)-2(1H)-quinolinone; stereoisomer form of the substance. or a salt formed by the addition of a pharmaceutically acceptable acid or base to that substance; 2. A pharmaceutical component of claim 1 in which the compound is (+) -6-[(amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)1-1methyl-2-(1H)-quinolinonone; or a salt formed by the addition of a pharmaceutically acceptable acid to that substance; 3. A pharmaceutical component of any of the preceding claims in which the effective quantity is 4. Pharmaceutical components for the treatment of joint diseases, namely rheumatoid arthritis, osteoarthritis, adolescent arthritis, polyarthritis, gout, polyarthritis of the outer surface (Romas virus infection), psoriatic arthritis, immobile spondylitis, cystimigrupus erythematosus; or joint diseases observed in the form of Fletch syndrome, Reiter syndrome, or Stil syndrome. 5. Farnicil protein transferase inhibitors for the preparation of pharmaceutical components for the treatment of joint diseases, which inhibit the aforementioned farnicil protein transferase, namely (+)-6-[amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-yl)methyl]4-(3-chlorophenyl)-1-methyl-2-(1H)-quinolinonone; or salts formed by the addition of a pharmaceutically acceptable acid to that substance. 6. Farnicil protein transferase inhibitors in claim 5 where the therapeutic dose of the pharmaceutical component is administered orally or intra-intestinal. 7. Farnicil protein transferase inhibitors in claim 5 where the disease of the joints is: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, adolescent arthritis, polyarthritis, gout, polychondroid arthritis (Ross River virus infection), psoriatic arthritis, immobile spondylitis, cystimiglupus erythematosus; or a disease of the joints observed in the form of Flety syndrome, Reiter syndrome or Stil syndrome. -----------------------------------------------------------------------------
1. การใช้อย่างน้อยที่สุดของสารยับยั้งฟาร์นิซิลโปรตีนทราสเฟอเรส สำหรับการเตรียมของ สารผสมทางเภสัชกรรม สำหรับการ รักษาโรคของข้อ ซึ่งสารยับยั้งฟาร์นิซิลโปรตีนทรานสเฟอเรส ที่ กล่าวมาแล้ว คือ สารประกอบของสูตร (I), หรือสารประกอบ ของสูตร (II) หรือ (III) ซึ่งได้รับการ เมแทบอไลซ์ในกายเป็น สารประกอบของสูตร (I), สารประกอบที่กล่าวมาแล้วได้รับการ แสดงด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (I) (II) (สูตรเคมี) (III) รูปแบบสเทอริโอไอโซเมอร์ของสาร, เกลือ ที่เกิดจากการเติมกรดหรือด่างที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของสาร, ซึ่งเส้นประแสดงพันธะที่เป็นทางเลือก; X คือออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ (sulfur); R1 คือไฮโดรเจน,C1-2 แอลคิล,Ar1,,Ar2 C1-6 แอลคิล,ควิโนลินิล C1-6 แอลคิล,ไพริดิล C1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิC1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิล, มอนอ-หรือ ได(C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิล,อะมิโน C1-6 แอลคิล, หรืออนุมูลของสูตร -Alk1-C(=O)-R9,-Alk1-S-(O)-R9 หรือ -Alk1-S(O)2-R9,ซึ่ง Alk1 คือ C1-6 แอลเคนไดอิล, R9 คือ ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโน,C1-8 แอลคิล อะมิโน หรือ C1-8 แอลคิลอะมิโนที่ได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2,R3 และ R16 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ,แฮโล, ไซยาโน, C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคอกซี,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโน C1-6 แอลคิลออกซิ, มอนอ-หรือได(C1-6 แอลคิล)อะมิโน C1-6 แอลคิลออกซิ, ,Ar1,,Ar2 C1-6 แอลคิล,Ar2 ออกซิ, Ar2 C1-6 แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล,ไทรแฮโลเมทิล ไทรแฮโลเมทอกซิ, C2-6 แอลคินิล, 4,4-ไดเมทิลออกซาโซลิล; หรือ เมื่อ R2 และ R3 ที่อยู่ตำแหน่งชิดกันซึ่งได้รับการรวมกัน อาจทำให้เกิดอนุมูลเวเลนซีสอง ของสูตร -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2-O- (a-2), -O-CH=CH- (a-3), -O-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2- (a-5).หรือ -CH=CH-CH=CH- (a-6); R4 และ R5 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกันคือ ไฮโดรเจน,แฮโล,Ar1,, C1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลไทโอ, อะมิโน,ไฮดรอกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล S(O)C1-6 แอลคิล หรือ C1-6 แอลคิล S(O)C1-6 แอลคิล; R6 และ R7 ซึ่งแต่ละหมู่ไม่ขึ้นต่อกัน คือไฮโดรเจน,แฮโล, ไซยาโน,C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล ออกซิ, Ar2 ออกซิ,ไทรแฮโลเมทิล,C1-6 แอลคิลไทโอ,ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน, หรือ เมื่อ R6 และ R7 ที่อยู่ตำแหน่งชิดกันซึ่งได้รับการรวมกัน อาจทำให้เกิดอนุมูลเวเลนซีสอง ของสูตร -O-CH2-O- (c-1) หรือ -CH=CH-CH=CH- (c-2); R8 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล,ไซยาโน,ไฮดรอกซิคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิ- คาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล,ไซยาโน C1-6 แอลคิล,C1-6 แอลคิล- ออกซิคาร์บอนิลC1-6 แอลคิล, คาร์บอกซิ C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, อะมิโน C1-6 แอลคิล,มอนอ หรือ ได(C1-6 แอลคิล),อะมิโน C1-6 แอลคิล ,อิมิดาโซลิล, แฮโล C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิล, อะมิโนคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, หรืออนุมูลของสูตร -O-R 10 (b-1) -S-R10 (b-2) -N-R11R12 (b-3) ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Ar1,Ar2 C1-6แอลคิล,C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, หรืออนุมูลหรือสูตร -Alk2-OR13 หรือ -Alk2-NR14 R15; R11 คือ ไฮโดรเจน,C1-12แอลคิล, Ar1หรือ Ar2 C1-6แอลคิล; R12 คือ ไฮโดรเจน,C1-6แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิ- คาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล , Ar1,Ar2 C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, กรดอะมิโนธรรมชาติ,Ar1 คาร์บอนิล, Ar2 C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไฮดรอกซี, C1-6 แอลคิลออกซิ,อะมิโนคาร์บอนิล, ได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,อะมิโน,C1-6 แอลคิล อะมิโน, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,หรืออนุมูลหรือสูตร -Alk2-OR13 หรือ -Alk2-NR14R15; ซึ่ง Alk2 คือ C1-6 แอลเคนไดอิล; R13 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล,ไฮดรอกซิ,C1-6 แอลคิล, Ar1 หรือ Ar2 C1-6แอลคิล; R14 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล, Ar1หรือ Ar2 C1-6แอลคิล; R15 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, Ar1 หรือ Ar2 C1-6แอลคิล; R17 คือ ไฮโดรเจน, แฮโล,ไซยาโน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, Ar1; R18 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ หรือ แฮโล; R19 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล; Ar1 คือฟีนิล หรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ,อะมิโน,C1-6 แอลคิลออกซิ หรือแฮโล; และ Ar2 คือฟีนิล หรือฟีนิลที่ได้รับการแทนที่ด้วย C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ,อะมิโน, C1-6 แอลคิล ออกซิ หรือแฮโล1. The minimum use of farnicil protein transferase inhibitors for the preparation of pharmaceutical mixtures for the treatment of joint diseases, where the farnicil protein transferase inhibitors mentioned are compounds of formula (I), or compounds of formula (II) or (III) that are metabolized in the body to compounds of formula (I), the aforementioned compounds are denoted by (chemical formula) (chemical formula) (I) (II) (chemical formula) (III) stereoisomer forms of the substance, salts formed by the addition of pharmaceutically acceptable acids or bases of the substance, where the dashed line indicates the alternative bond; X is oxygen or sulfur; R1 is hydrogen, C1-2. Alkyl, Ar1, Ar2, C1-6 alkyl, quinolinin C1-6 alkyl, pyridyl C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy C1-6 alkyl, mono- or di(C1-6 alkyl) amino C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, or radicals of the formula -Alk1-C(=O)-R9,-Alk1-S-(O)-R9 or -Alk1-S(O)2-R9, where Alk1 is C1-6 alkandiyl, R9 is hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, amino, C1-8 alkylamino, or C1-8 alkylamino replaced by C1-6 alkyloxycarbonyl; R2, R3, and R16, which are independent groups, are hydrogen, hydroxyl, halo, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, hydroxyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxy, amino, C1-6 alkyloxy, mono- or di(C1-6 Alkyl)amino C1-6 alkyloxy, ,Ar1,,Ar2 C1-6 alkyl,Ar2 oxy, Ar2 C1-6 alkyloxy, hydroxycarbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, trihalomethyl trihalomethoxy, C2-6 alkynyl, 4,4-dimethyloxazolyl; or when adjacent R2 and R3 are combined, it may form two valence radicals of the formula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2-O- (a-2), -O-CH=CH- (a-3), -O-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2- (a-5), or -CH=CH-CH=CH- (a-6); R4 and R5, which are independent of each other, are Hydrogen, halo, Ar1,, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl thio, amino, hydroxyl carbonyl, C1-6 alkyl oxy carbonyl, C1-6 alkyl S(O)C1-6 alkyl or C1-6 alkyl S(O)C1-6 alkyl; R6 and R7, which are each independent of each other, are hydrogen, halo, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, Ar2 oxy, trihalomethyl, C1-6 alkyl thio, di(C1-6 alkyl) amino, or when R6 and R7 are adjacent and have been combined. It may produce a double valence radical of the formula -O-CH2-O-(c-1) or -CH=CH-CH=CH-(c-2); R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, cyano, hydroxycarbonyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylcarbonyl, C1-6. Alkyl, cyano C1-6 alkyl, C1-6 alkyl-oxycarbonyl C1-6 alkyl, carboxy C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl), amino C1-6 alkyl, imidazolyl, halo C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy C1-6 alkyl, aminocarbonyl C1-6 alkyl, or radicals of the formula -O-R10(b-1)-S-R10(b-2)-N-R11R12(b-3), where R10 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, Ar1, Ar2. C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 alkyl, or radical or formula -Alk2-OR13 or -Alk2-NR14 R15; R11 is hydrogen, C1-12 alkyl, Ar1 or Ar2 C1-6 alkyl; R12 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, C1-6 Alkylaminocarbonyl, Ar1, Ar2 C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl, natural amino acid, Ar1 carbonyl, Ar2 C1-6 alkyl carbonyl, aminocarbonyl carbonyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl carbonyl, hydroxyl, C1-6 alkyl oxy, aminocarbonyl, di(C1-6 alkyl) amino, C1-6 alkyl carbonyl, amino, C1-6 alkyl amino, C1-6 alkyl carbonyl amino, or radical or formula -Alk2-OR13 or -Alk2-NR14R15; where Alk2 is C1-6 alkane diyl; R13 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, hydroxyl, C1-6 alkyl, Ar1 or Ar2 C1-6 alkyl; R14 is hydrogen, C1-6 alkyl, Ar1 or Ar2 C1-6 alkyl; R15 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl carbonyl, Ar1 or Ar2 C1-6 alkyl; R17 is hydrogen, halo, cyano, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, Ar1; R18 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy or halo; R19 is hydrogen or C1-6 alkyl. Ar1 is a phenyl or a phenyl substituted with a C1-6 alkyl, hydroxyl, amino, C1-6 alkyl oxy or halo; and Ar2 is a phenyl or a phenyl substituted with a C1-6 alkyl, hydroxyl, amino, C1-6 alkyl oxy or halo.
2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารยับยั้งฟาร์นิซิล โปรตีนทราสเฟอเรสที่กล่าวมาแล้ว คือ สารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง X คึอออกซิเจน2. Use of claim 1, which the aforementioned farnicil protein transferase inhibitor is a compound of the formula (I), where X is oxygen.
3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารยับยั้งฟาร์นิซิล โปรตีนทราสเฟอเรสที่กล่าวมาแล้ว คือ สารประกอบของสูตร (I) และซึ่ง เส้นประแสดงพันธะ3. Use of claim 1, in which the aforementioned farnicil protein transferase inhibitor is the compound of formula (I) and in which the dashed line represents the bonds
4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารยับยั้งฟาร์นิซิล โปรตีนทราสเฟอเรสที่กล่าวมาแล้ว คือ สารประกอบของสูตร (I) และซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิล หรือ มอนอ-หรือได (C1-6 แอลคิล) อะมิโน C1-6 แอลคิล4. Use of claim 1, in which the aforementioned farnicil protein transferase inhibitor is a compound of formula (I) and in which R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy C1-6 alkyl or mono- or di(C1-6 alkyl) amino C1-6 alkyl
5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง สารยับยั้งฟาร์นิซิล โปรตีนทราสเฟอเรสที่กล่าวมาแล้ว คือ สารประกอบของสูตร (I) และ R1 คือไฮโดรเจน และ R2 คือแฮโล, C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, ไทรแฮโลเมทอกซิ หรือไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ5. Use of claim 1, in which the aforementioned farnicil protein transferase inhibitor is a compound of the formula (I) and R1 is hydrogen and R2 is halo, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C1-6 alkyloxy, trihalomethoxy or hydroxyl C1-6 alkyloxy.
6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารยับยั้งฟาร์นิซิล โปรตีนทราสเฟอเรสที่กล่าวมาแล้ว คือ สารประกอบของสูตร (I) และ R8 คือไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ,แฮโล C1-6 แอลคิล,ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล,ไซยาโนC1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล,อิมิดาโซลิล,หรืออนุมูล ของสูตร -NR11R12 ซึ่ง R11 คือไฮโดรเจน หรือ C1-12 แอลคิล และ R12 คือ ไฮโดรเจน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ,C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ หรืออนุมูลของสูตร -Alk2- OR13 ซึ่ง R13 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล6. Use of claim 1, in which the aforementioned farnicil protein transferase inhibitor is a compound of the formula (I) and R8 is hydrogen, hydroxyl, halo C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, cyanoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl C1-6 alkyl, imidazolyl, or radical of the formula -NR11R12, where R11 is hydrogen or C1-12 alkyl and R12 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl carbonyl, hydroxyl or radical of the formula -Alk2-OR13, where R13 is hydrogen or C1-6 alkyl
7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 สารประกอบคือ 4-(3-คลอโรฟีนิล)-6-[(4-คลอโรฟีนิล)ไฮดรอกซิ(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)- เมทิล]-1เมทิล-2(1H)ควิโนลิโนน, 6-{อะมิโน (4-คลอโรฟีนิล)-1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิลเมทิล]-4-(3-คลอโรฟีนิล)-1- เมทิล-2(1H)ควิโนลิโนน; 6-[(4-คลอโรฟีนิล)ไฮดรอกซิ(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4-(3- -เอทอกซิฟีนิล)-1เมทิล-2(1H)-ควิโนลิโนน; 6-[(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4-(3-เอทอกซิฟินิล)-1- เมทิล-2(1H)ควิโนลิโนน มอนอไฮโดรคลอไรด์ มอนอไฮเดรท; 6-[อะมิโน(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4- -(3-เอทอกซิฟินิล)-1-เมทิล-2(1H)ควิโนลิโนน; และ 6-[อะมิโน(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-1-เมทิล-4- -(3-โพรพิลฟีนิล)-2(1H)-ควิโนลิโนน; รูปแบบสเทอริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น หรือเกลือที่เกิดจากการเติมกรดหรือด่างที่ยอมรับทางเภสัชกรรม;7. Use of Claim I: The compound is 4-(3-chlorophenyl)-6-[(4-chlorophenyl)hydroxy(1-methyl-1H-imidazole-5-yl)-methyl]-1methyl-2(1H)quinolinone, 6-{amino(4-chlorophenyl)-1-methyl-1H-imidazole-5-ylmethyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methyl-2(1H)quinolinone; 6-[(4-chlorophenyl)hydroxy(1-methyl-1H-imidazole-5-yl)methyl]-4-(3--ethoxyphenyl)-1methyl-2(1H)-quinolinone; 6-[(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-il)methyl]-4-(3-ethoxiphenyl)-1-methyl-2(1H)quinolinone monohydrochloride monohydrate; 6-[amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-il)methyl]-4--(3-ethoxiphenyl)-1-methyl-2(1H)quinolinone; and 6-[amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazole-5-il)methyl]-1-methyl-4--(3-propylphenyl)-2(1H)-quinolinone; stereoisomer forms of the compound. Or salts resulting from the addition of pharmaceutically acceptable acids or bases;
8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบคือ (+)-6-[อะมิโน(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล- -1H-อิมิดาโซล-5-อิล)เมทิล]-4-(3-เอทอกซิฟินิล)-1-เมทิล-2(1H)ควิโนลิโนน; หรือเกลือที่เกิดจาก การเติมกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของสารนั้น8. Use of the compound (+)-6-[amino(4-chlorophenyl)(1-methyl--1H-imidazole-5-yl)methyl]-4-(3-ethoxyphenyl)-1-methyl-2(1H)quinolinonone; or its salts formed by the addition of a pharmaceutically acceptable acid to that compound.
9. การใช้ของข้อถือสิทธิก่อนหน้าข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งปริมาณ ยังผลทางการรักษาของสารผสม ทางเภสัชกรรมได้รับการให้ปากหรือ นอกลำไส้9. The use of any prior claim in which the therapeutic dose of a pharmaceutical mixture is administered orally or intra-enteral.
10. การใช้ยาข้อถือสิทธิข้อ 1 โรคของข้อ คือข้ออักเสบ รูห์มาตอยด์, โรคข้อต่อเสื่อม, ข้ออักเสบ ในวัยรุ่น, ข้ออักเสบหลายข้อ, เก๊าท์, ข้ออักเสบหลายข้อ ที่ผิวชั้นนอก (การติดเชื้อไวรัสแม่น้ำ รอส) , ข้ออักเสบที่ เกี่ยวกับโรคสะเก็ดเงิน, ข้อสันหลังอักเสบเคลื่อนที่ไม่ ได้, ซิสทิมิกลูพัสอิริทีมาโทซัส; หรือโรคของข้อที่สังเกต ได้ในกลุ่มอาการเฟลที, กลุ่มอาการไรย์เทอร์ หรือกลุ่มอากา รสทิลล์10. Use of the drug under claim 1: Diseases of the joints, namely rheumatoid arthritis, osteoarthritis, adolescent arthritis, polyarthritis, gout, polychondral arthritis (ROS virus infection), psoriatic arthritis, immobile spondylitis, cystimiglupus erythematosus; or diseases of the joints observed in felty syndrome, Reiter syndrome, or strillitis.