TH57985A - สารประกอบโมโนไซคลิค-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน, องค์ประกอบและวิธีการใช้ของมัน - Google Patents

Abstract

DC60 (03/09/42) สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2 และ R3 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น ซึ่งเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ โปรตีนไทโร ซีนไคเนส เช่น เจนัสไคเนส 3 และเป็นประโยชน์ใน การรักษาโดยเป็นสารกดภูมิคุ้มกันสำหรับการ ปลูกถ่ายอวัยวะ ที่ปลูกถ่าย, ลูพัส, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, ข้ออักเสบรู มาติกส์, โรคเรื้อนกวาง, เบาหวานชนิด I และเบาหวานรูปแบบที่ ซับซ้อน, มะเร็ง, หอบหืด, โรคผิวหนังจากอาการแพ้ที่เป็น กรรมพันธุ์, ความผิดปกติของภูมิคุ้มกันอัตโนมัติของต่อมไท รอยด์, แผลเปื่อยในลำไส้, โรคลำไส้ เล็กอักเสบ, โรคอัลไซเ มอร์, ลูคีเมีย และโรคภูมิคุ้มกันอัตโนมัติอื่น ๆ สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1, R2 และ R3 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น ซึ่งเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ โปรตีนไทโร ซีนไคเนส เช่น เจนัสไคเนส 3 และเป็นประโยชน์ใน การรักษาโดยเป็นสารกดภูมิคุ้มกันสำหรับการ ปลูกถ่ายอวัยวะ ที่ปลูกถ่าย, ลูพัส, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, ข้ออักเสบรู มาติกส์, โรคเรื้อนกวาง, เบาหวานชนิด I และเบาหวานรูปแบบที่ ซับซ้อน, มะเร็ง, หอบหืด, โรคผิวหนังจากอาการแพ้ที่เป็น กรรมพันธุ์, ความผิดปกติของภูมิคุ้มกันอัตโนมัติของต่อมไท รอยต์, แผลเปื่อยในลำไส้, โรคลำไส้ เล็กอักเสบ, โรคอัลไซเ มอร์, ลูคีเมีย และโรคภูมิคุ้มกันอัตโนมัติอื่น ๆ

Claims (10)

1.สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน โดยที่ R1 คือหมู่ตามสูตร (สูตรเคมี) (IV) โดยที่เส้นประคือส่วนที่อาจจะเป็นพันธะคู่, m คือ 0,1,2 หรือ 3 n คือ 0,1,2 หรือ 3 X, B และ D แต่ละตัวเป็นอิสระ ต่อกันคือออกซิเจน, S(O),d โดยที่ d คือ 0,1 หรือ 2, NR6 หรือ CR7R8 A และ E แต่ละตัวคือ CR7R8 และ R6 ถูกเลือกจาก กลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C6)อัลคิล, ไตรฟลูออ โรเมททิล, ไตร ฟลูออโรเมททิล(C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคิล (ไดฟลูออโรเมททิลีน), (C1-C3) อัลคิล (ได ฟลูออโรเมททิลีน) (C1-C3) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี (C1-C6) เอซิล, (C1-C6)อัลคิลามิโน (C1- C6)เอซิล, ((C1-C6) อัลคิล)2อะมิโน (C1-C6) เอซิล, (C6-C10) เอริล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล, (C6-C10) เอริล(C1-C6) อัลคิล, (C5-C9) เฮทเทอโรเอริล (C1-C6) อัลคิล, (C6-C10)เอริล(C6-C10) เอริล,(C6-C10) เอริล (C6-C10) เอริล (C1-C6) อัลคิล, (C3-C6) ไซ โคลอัลคิล, (C3-C6) ไซโคลอัลคิล (C1-C6) อัลคิล, ไฮดรอกซี (C2-C6) อัลคิล, (C1-C6) เอซิลอกซี(C2-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี (C2-C6) อัลคิล, ไพเพอราซินิล(C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) เอซิลามิโน (C1-C6) อัลคิล, (C6-C10) เอ ริล(C1-C6) อัลคอกซี(C1-C6)อัลคิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอ ริล(C3-C6)อัลคอกซี (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6)อัลคิลไทโอ (C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริลไทโอ(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6) อัลคิล ซัลฟินิล(C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริลซัลฟินิล (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคิลซัลโฟนิล (C1- C6) อัลคิล, (C6-C10)เอริลซัลโฟนิล(C1-C6)อัลคิล, อะมิโน(C1-C60)อัลคิล, (C1-C6)อัลคิลามิโน (C1-C6)อัลคิล, ((C1-C9) อัลคิล)2อะมิโน (C1-C6)อัลคิล, R13CO(C1-C6)อัลคิลโดย ที่ R13 คือ R20 O หรือ R20 R21 N โดยที่ R20 และ R21 ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C6)อัลคิล,(C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิลหรือ (C5-C9) เฮทเทอโร เอริล(C1-C6)อัลคิล หรือ R14(C2-C6)อัลคิล โดยที่ R14 คือ (C1-C6) เอซิลไพเพอราซิโน, (C6-C10)เอริล เพอราซิโน, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริลไพเพอราซิโน, (C1-C6)อัลคิลไพเพอ ราซิโน, (C6-C10)เอริล(C1-C6)อัคคิลไพเพอราชิโน, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิล ไพเพอราชิโน, มอร์โฟลิโน, ไทโอมอร์โฟลิโน, ไพเพอริดิโน, ไพรโรลิดิโน, ไพเพอริดิล, (C1-C6)อัลคิลไพเพ อริดิล, (C6-C10)เอริลไพเพอริดิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล ไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิลามิโนเอริดิล,(C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิลไพเพอริดิล, (C1-C6)อัลคอกซีเอซิล, (C1-C6)อัลคิลามิโนเอริล, ((C1-C6)อัลคิล2อะมิโนเอซิล (C1-C6) เอชิลไพเพอริดิล, R7 และ R8 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ดิวทีเรียม, (C1-C6)อัลคิล, อะมิโน, ไฮดรอกซี, (C1-C6)อัลคอกซี, (C1-C6)อัลคิลามิโน, ((C1-C6)อัลคิล)อะมิโน, (C1-C6)เอซิลา มิโน,คาร์บอกซี, (C1-C6)อัลคอกซีเอซิล, (C1-C6)อัลคิลามิโนเอซิล, ((C1-C6)อัลคิล)2 อะมิโนเอซิล, อะมิโนเอซิล, ไตรฟลูออกโรเมทิล,ไตรฟลูออโรเมททิล(C1-C6)อัลคิล, (C1- C6)อัลคิล(ไตฟลูออโรเมททิลีน), (C1-C3)อัลคิล(ไดฟลูออโรเมททิลีน)(C1-C3)อัลคิล,(C6- C10)เอริล, (C5C9)เฮทเทอโรเอริล, (C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล (C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริล(C6-C10)เอริล, (C6-C10)เอริล(C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิล, (C3-C6)ไซโคลอัลคิล, (C3-C6)ไซโคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล, ไฮดรอกซี(C1-C6)อัลคิล,(C1- C6)เอซิลอกซี(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี(C1-C6)อัลคิล,ไพเพอราซินิล(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)เอซิลามิโน(C1-C6)อัลคิล, ไพเพอริดิล, (C1-C6)อัลคิลไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริล (C1-C6)อัลคอกซี(C1-C6)อัลคิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคอกซี(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคิลไทโอ(C1-C6)อัลคิล,(C6-C10)เอริลไทโอ(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลซัลฟินิล (C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริลซัลฟินิล(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล(C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริลซัลโฟนิล(C1-C6)อัลคิล, อะมิโน(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคิลามิโน(C1-C6) อัลคิล,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน(C1-C6)อัลคิล, R13CO(C1-C6)อัลคิลหรือ R13CO(C3-C10) ไซโคลอัลคิลโดยที่ R13 คือ R20 O หรือ R20 R21 Nโดยที่ R20 และ R21 ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, (C1-C6)อัลคิล,(C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิล หรือ (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิลR14 , R14(C1-C6)อัลคิล หรือ R14 (C3-C10)ไซโคล อัลคิล โดยที่ R14 คือ (C1-C6)เอซิลไพเพอราชิโน, (C6-C10)เอริลไฟเพอราซิโน, (C5-C9) เฮทเทอโรเอริลไพเพอราชิโน, (C1-C6)อัลคิลไพเพอราชิโน, (C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิล ไพเพอราชิโน, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิลไพเพอราชิโน,มอร์โฟลิโน,ไทโอ มอร์โฟลิโน, ไพเพอริดิโน, ไพรโรลิดิโน, ไพเพอริดิล, (C1-C6)อัลคิลไพเพอริดิล, (C6-C10) เอริลไพเพอริดิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริลไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิล ไพเพอริดิล,(C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิลไพเพอริดิลหรือ(C1-C6)เอชิลไพเพอริดิล, หรือหมู่ตามสูตร (สูตรเคมี) (III) โดยที่ p คือ 0,1,2 หรือ 3 และ Z คือ ไฮดรอกซี, (C1-C6)อัลคอกซี หรือ NR1R2 โดยที่ R1 และ R2 ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน (C1-C6)อัลคิล, ไพเพอริดิล, (C1-C6)อัลคิล ไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริลไพเพอริดิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริลไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริล (C1-C6)อัลคิลไพเพอริดิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิลไพเพอริดิล,(C1-C6)เอซิล ไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล, (C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิล, (C5-C9) เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริล(C6-C10)เอริล, (C6-C10)เอริล(C6-C10)เอริล (C1-C6)อัลคิล, (C3-C6)ไซโคลอัลคิล, (C3-C6)ไซโคลอัลคิล(C1-C6)อัลคิล, R2(C1-C6)อัลคิล, (C1-C5)อัลคิล(CHR5)(C1-C6)อัลคิล โดยที่ R5 คือไฮดรอกซี, (C1-C6)เอชิลอกซี, (C1-C6) อัลคอกซี, ไพเพอราซิโน, (C1-C6)เอซิลามิโน, (C1-C6)อัลคิลไทโอ, (C6-C10)เอริลไทโอ, (C1-C6)อัลคิลซัลฟินิล, (C6-C10)เอริลซัลฟินิล, (C1-C8)อัลคิลซัลฟอกซิล, (C6-C10)เอริล ซัลฟอกซิล,อะมิโน,(C1-C6)อัลคิลามิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,(C1-C6)เอซิล ไพเพอราชิโน, (C1-C6)อัลคิเพอราซิโน, (C6-C10)เอริล(C1-C6)อัลคิลไพเพอราซิโน, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1-C6)อัลคิลไพเพอราชิโน, มอร์โฟลิโน, ไทโอมอร์โฟลิโน ไพเพอริดิโนหรือไพรโรลิดิโน, R6(C1-C6)อัลคิล, (C1-C5)อัลคิล(CHR6)(C1-C6)อัลคิล โดยที่ R6 คือไพเพอริดิล, (C1-C6)อัลคิลไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริลไพเพอริดิล, (C6-C10)เอริล(C1- C6)อัลคิลไพเพอริดิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริลไพเพอริดิล หรือ (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล(C1- C6)อัลคิลไพเพอริดิล หรือเมื่อ n มีค่าอย่างน้อย 1, D และ E หรือ D และ X แต่ละตัวคือ CR7 R8 หมู่ R7 ที่ชิด กันอาจจะถูกนำมารวมกันกับคาร์บอนที่มันเกาะอยู่เกิดเป็นหมู่ตามสูตร (สูตรเคมี) (V) (VI) โดยที่เส้นประคือส่วนที่อาจจะเป็นพันธะคู่, a คือ 0,1 หรือ 2 m, ,A, B และ X เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น, และ G, J, L และ M แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือออกซิเจน, S(O)d โดยที่ d คือ 0,1 หรือ 2, NR6 หรือ CR7 R8 โดยที่ R6, R7 และ R8 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น หรือเมื่อ n คือ 1, D และ E แต่ละตัวคือ CR7 R8 และ m คือ 1, A และ B แต่ละตัวคือ CR7 R8 หมู่ R7 ที่ชิดกันอาจจะถูกนำมารวมกันกับคาร์บอนที่มันเกาะอยู่เกิดเป็นหมู่ตาม สูตร (สูตรเคมี) (XIII) โดยที่เส้นประคือส่วนที่อาจจะเป็นพันธะคู่, a,G,J, L และ M เป็่นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น r คือ 0 หรือ 1 c คือ 0,1 หรือ 2 และ R, W, Y และ S เป็นอิสระต่อกันคือออกซิเจน, S(O)d โดยที่ d คือ 0,1 หรือ 2, NR6 หรือ CR7 R8 โดยที่ R6 , R7 และ R8 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น R2 และ R3 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, ดิวทีเรียม, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี, ไนโตร, คาร์บอกซี, (C2-C6)อัลคินิล, (C2-C6)อัลไคนิล, ไตร ฟลูออโรเมททิล, ไตรฟลูออกโรเมททอกซี, (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี โดยที่หมู่อัลคิล หรืออัลคอกซีอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่หนึ่งถึงสามหมู่ที่ถูกเลือกจากฮาโล,ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อะมิโน(C1-C6) อัลคิลไทโอ, (C1-C6) อัลคิลามิโน, ((C1-C6) อัลคิล)2อะมิโน, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล, (C2-C9) เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, (C3-C9)ไซโคอัลคิลหรือ (C6-C10) เอริลหรือ R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือ C3-C10)ไซโคลอัลคิล,(C3-C10) ไซโคลอัลคอกซี, (C1-C6) อัลคิลามิโน, ((C1-C6) อัลคิล)2อะมิโน,(C6-C10) เอริลอะมิโน,(C1-C6) อัลคิลไทโอ, (C6-C10) เอริลไทโอ,(C1-C6)อัลคิลซัลฟินิล, (C6-C10) เอริลซัลฟินิล, (C1-C6) อัลคิลซัลโฟนิล, (C6-C10)เอริลซัลโฟนิล, (C1-C6)เอซิล , (C1-C6)อัลคอกซี -CO-NH-,(C1-C6)อัลคิลามิโน-CO-, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล, (C2-C9)เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ (C6-C10) เอริลโดยที่หมู่ เฮทเทอโรเอริล,เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล และเอริลอาจจะถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสามหมู่ของ ฮาโล, (C1-C6) อัลคิล, (C1-C6)อัลคิล-CO-NH-, (C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-, (C1-C6) อัลคิล- CO-NH-(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี-CO- NH-(C1-C6)อัลคอกซี, คาร์บอกซี, คาร์บอกซี(C1-C6)อัลคิล, คาร์บอกซี(C1-C6)อัลคอกซี, เบนโซอิลอกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคอกซี,(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคอกซี, (C6-C10)เอริล, อะมิโน, อะมิโน(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิลามิโน, (C6-C10) เอริล(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิลามิโน, (C1-C6)อัลคิลามิโน, ((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน, (C1- C6)อัลคิลามิโน(C1-C6)อัลคิล, ((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน(C1-C6)อัลคิล, ไฮดรอกซี,(C1-C6) อัลคอกซี, คาร์บอกซี, คาร์บอกซี(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล, (C1-C6) อัลคอกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-, (C1-C6)อัลคิล-CO-NH-, ไซยาโน, (C5-C9)เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, อะมิโน-CO-NH-, (C1-C6)อัลคิลามิโน-CO-NH-, ((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน-CO-NH-, (C6-C10)เอริลอะมิโน-CO-NH-, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล อะมิโน-CO-NH-, (C1-C6)อัลคิลามิโน-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล, ((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน- CO-NH-(C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริลอะมิโน-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล, (C5-C9)เฮทเทอโร เอริลอะมิโน-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล, (C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลามิโน (C1-C6)อัลคิล, (C6-C10)เอริลซัลโฟนิล, (C6-C10)เอริลซัลโฟนิลามิโน, (C6-C10)เอริลซัลโฟ นิลามิโน(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลามิโน, (C1-C6)อัลติลซัลโฟนิลามิโน(C1-C6) อัลคิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล หรือ (C2-C9)เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ A, B หรือ X ในสูตร V หรือ VI ถูกกำหนดเป็น NR6 หรือ CR7 R8 R2 และ/หรือ R3 จะต้องเป็นฮาโล โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนหรือ (C1-C6)อัลคิล, R1จะต้องไม่ถูกแทนที่ด้วยไพเพอริดินิล โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R2 และ R3 แต่ละตัวคือไฮโดนเจน R1 จะต้องไม่ถูกแทนที่ด้วย มอร์โฟลินิลไพโรลลิดินิล โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R2 และ R3 แต่ละตัวคือไฮโดนเจน R1 จะต้องไม่ใช่ไพเพอราซินิล และ โดยมีเงื่อนไขว่าหมู่ตามสูตร IV ,V ,VI หรือ XIII ไม่มีออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือสองตัวนี้ ผสมกันในตำแหน่งที่ติดกันสองอะตอมหรือมากกว่า

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือหมู่ตามสูตร (สูตรเคมี) (IV) โดยที่เส้นประคือส่วนที่อาจจะเป็นพันธะคู่, m คือ 0,1, 2 หรือ 3 n คือ 0,1, 2 หรือ 3 X, B และ D แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือออกซิเจน, S(O)d โดยที่ d คือ 0, 1หรือ 2,NR6 หรือ CR7R8 A และ E แต่ละตัวคือ CR7R8 หรือ NR6 หรือเมื่อ n คือ 1,D และ E แต่ละตัวคือ CR7R8 และ m คือ 1, A และ B แต่ละตัวคือ CR7R8 หมู่R7 ที่ชิดกันอาจจะถูกนำมารวมกันกับคาร์บอนที่มันเกาะอยู่เกิดเป็นหมู่ตาม สูตร (สูตรเคมี) (XIII) โดยที่เส้นประคือส่วนที่อาจจะเป็นพันธะคู่, a, G, J, Lและ M เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น r คือ 0 หรือ 1 c คือ 0,1 หรือ 2 และ R, W, Y และ S เป็นอิสระต่อกันคือออกซิเจน, S(O)d โดยที่ d คือ 0, 1หรือ 2, NR6 หรือ CR7R8 โดยที่ R6 , R7 และ R8 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น

3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 และ R3 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อ กันจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดนเจน, (C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี, (C3-C10)ไซโคล อัลคิล, (C3-C10)ไซโคลอัลคอกซี, (C2-C9)เฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, (C5-C9)เฮทเทอโรเอริล หรือ (C6-C10)เอริล

4.สารประกอบตมข้อสิทธิที่ 1 โดยที่สารประกอบดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย 5-ฟลูออโร-4-ไพเพอริดิน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน, 4-ไพเพอริดิน-1อิล-5-ไตรฟลูออโรเมททิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน, 2-{3-เอททิล-4-[เมททิล-(7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล}-อะมิโน]-ไซโคลเพนทิล}- ไพรแพน-2-ออล, 2-{3-เอททิล-4-[(2-ไฮดรอกซี-เอททิล-(7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-อะมิโน]- ไซโคลเพนทิล}-โพรแพน-2-ออล, N,N-ไดเมททิล-N'-[3-(4-ไพเพอริดีน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-5-อิล)-เบนซิล]- อีเทน-1,2-ไดเอมีน 2-[1-(5-โททิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)ไพเพอริดิน-4-อิล]-เอททานอล 5-(3-ไอโซโพรพิล-ฟีนิล)-4-ไพเพอริดิน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน 5-(3-เมททิล-3H-อิมิดาโซล-4-อิล)-4-ไพเพอริดิน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน 5-(1-เมททิล-1H-อิมิดาโซล-4-อิล)-4-ไพเพอริดิน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน 5-(2-เมททิล-ไพริดิน-4-อิล)-4-ไพเพอริดิน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน 5-คลอโร-4-ไพเพอริดิน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน 5-คลอโร-4-(ออกตะไฮโดร-อินโดล-1-อิล)-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน

5-เอททินิล-4-ไพเพอริดิน-1-อิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน 4-ไพเพอริดิน-1-อิล-5-m-โทลิล-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน และ 4-(3,3-ไดเมททิล-ไพเพอริดิน-1-อิล)-7H-ไพรโรโล[2,3-d]ไพริมิดีน สารผสมทางเภสัชกกรมสำหรับ (a) การรักษาหรือป้องกันความผิดปกติหรืออาการที่เลือก จากการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย, ลูพัส, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, ข้ออักเสบรูมาติกส์, โรค เรื้อนกวาง,เบาหวานชนิด I และเบาหวานรูปแบบที่ซับซ้อน, มะเร็ง, หอบหืด, โรคผิวหนัง จากอาการแพ้ที่เป็นกรรมพันธุ์, ความผิดปกติของภูมิคุ้มกันอัตโนมัติของต่อมไทรอยด์, แผลเปื่อยในลำไส้, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, โรคอัลไซเมอร์, ลูคีเมีย และโรคภูมิคุ้มกัน อัตโนมัติอื่นๆ หรือ (b) การยับยั้งโปรตีนไทโรซีนไคเนสหรือเจนัสไคเนส3 (JAK3) ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมรวมทั้งมนุษย์ ที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือที่ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมันจำนวนหนึ่งที่ให้ผลกับความผิดปกติหรืออาการ ดังกล่าว และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

6. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับ (a) การรักษาหรือป้องกันความผิดปกติหรืออาการที่เลือก จากการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย, ลูพัส, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, ข้ออักเสบรูมาติกส์, โรค เรื้อนกวาง, เบาหวานชนิด I และเบาหวานรูปแบบที่ซับซ้อน, มะเร็ง, หอบหืด, โรคผิวหนัง จากอาการแพ้ที่เป็นกรรมพันธุ์, ความผิดปกติของภูมิคุ้มกันอัตโนมัติของต่อมไทรอยด์, แผลเปื่อยในลำใส้, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, โรคอัลไซเมอร์, ลูคีเมีย และโรคภูมิคุ้มกัน อัตโนมัติอื่นๆ หรือ (b) การยังยั้งโปรตีนไทโรซีนไคเนสหรือเจนัสไคเนส3 (JAK3) ในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมรวมทั้งมนุษย์ ที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือที่ เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมันจำนวนหนึ่งตามลำพังหรือร่วมกับสารเพิ่มเติมอีกหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า ซึ่งจะปรับระบบภูมิคุ้มกันของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมให้เข้ากับสภาพ แวดล้อม หรือร่วมกับสารต้านทานการอักเสบ ที่ให้ผลกับความผิดปกติหรืออาการดังกล่าว และตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน สำหรับ การผลิตยาเพื่อยังยั้งโปรตีนไทโรซีนไคเนส หรือเจนัสไคเนส 3 (JAK 3) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม รวมทั้งมนุษย์

8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน สำหรับ การผลิตยาเพื่อรักษา หรือป้องกันความผิดปกติ หรืออาการที่เลือกจากการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูก ถ่าย, ลูพัส, มัลติเปิลสเคลอโรซิส, ข้ออักเสบรูมาติกส์, โรคเรื้อนกวาง, เบาหวานชนิด I และเบา หวานรูปแบบที่ซับซ้อน, มะเร็ง, หอบหืด, โรคผิวหนังจากอาการแพ้ที่เป็นกรรมพันธุ์, ความผิด ปกติของภูมิคุ้มกันอัตโนมัติของต่อมไทรรอยด์, แผลเปื่อยในลำใส้, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, โรคอัล ไซเมอร์, ลูคีเมีย และโรคภูมิคุ้มกันอัตโนมัติอื่นๆ ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมรวมทั้งมนุษย์

9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน ตามลำพัง หรือร่วมกับสารเพิ่มเติมอีกหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ซึ่งจะปรับระบบภูมิคุ้มกันของสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมให้เข้ากับสภาพแวดล้อม หรือร่วมกับสารต้านทานการอักเสบ สำหรับการผลิตยาเพื่อ ยับยั้งโปรตีนไทโรซีนไคเนส หรือเจนัสไคเนส3 (JAK3)ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมรวมทั้งมนุษย์

10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน ตามลำพัง หรือร่วมกับสารเพิ่มเติมอีกหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ซึ่งจะปรับระบบภูมิคุ้มกันของสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมให้เข้ากับสภาพแวดล้อม หรือร่วมกับสารต้านทานการอักเสบ สำหรับการผลิตยาเพื่อ รักษา หรือป้องกันความผิดปกติ หรืออาการที่เลือกจากการปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย, ลูพัส, มัลติ เปิลสเคลอโรซิส, ข้ออักเสบรูมาติกส์, โรคเรื้อนกวาง, เบาหวานชนิด I และเบาหวานรูปแบบที่ ซับซ้อน, มะเร็ง, หอบหืด, โรคผิวหนังจากอาการที่แพ้ที่เป็นกรรมพันธุ์, ความผิดปกติของ ภูมิคุ้มกันอัตโนมัติของต่อมไทรรอยด์, แผลเปื่อยในลำใส้, โรคลำไส้เล็กอักเสบ, โรคอัลไซเมอร์, ลูคีเมีย และโรคภูมิคุ้มกันอัตโนมัติอื่นๆ ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมรวมทั้งมนุษย์