TH58461A - เรตินออิค แอซิด มิเมทิค แอนิไลด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/02/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และรูปแบบสเตอรีโอเคมี ไอโซเมอร์ ของมัน ซึ่ง X หมายถึง O, S หรือ NR3; R1 หมายถึง ไฮโดนเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ แอริล; R2 หมายถึง ไฮโดรเจน; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิว เทด C1-12แอลคิล; C3-7ไซโคลแอลคิล; C2-8แอลคีนิล; แอริล; Het1; หรือ R1 และ R2 ร่วมกัน อาจจะเกิดเป็น ไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร -(CH2)n- ซึ่ง n คือ 2, 3, 4, 5 หรือ 6; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดC1-6 แอลคิล, แอริล, Het1; R4 หมายถึง ไฮโดรเจน; ไฮดรอกซิ; เ มอร์แคปโท; C1-6แอลคิลออกซิ; C1-6แอลคิลไธโอ; แอริลออกซิ; แอริลไธโอ; Het1-ออกซิ; Het1-ไธโอ; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิว เทดC1-12แอลคิล; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด C2-8แอลคีนิล; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดC2-8แอลไคนิล; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดC3-7ไซโคลแอลคิล; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทดC5-7ไซโคลแอลคินิล; แอริล ; Het1; หรือ -AIk-NR3R5 (i) หรือ -NR3R5 (ii) ซึ่ง AIk หมายถึง C1-6 แอลเคนไดอิล; และ R5 หมายถึง ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, แอริล, Het1, (แอริล หรือ Het1)C1-6แอลคิล, (แอริล หรือ Het1)คาร์บอนิล หรือ (แอริล หรือ Het1) C1-6แอลคิ ลออกซิคาร์บอนิล; แอริล หมายถึง ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด อินแดนิล, อินดีนิล, แนฟทิล, 5,6,7,8-เททราไฮโดร-2-แนฟแทลี นิล หรือเฟนิล; Het หมายถึง ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด อันแซ ทูเรเทด เฮเทโรไซเคิล; และ Het1 หมายถึง ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด มอนอไซคลิค หรือไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล; ที่มี เรตินออิค มิเมทิค แอคดติวิตี; การเตรียมของ สารเหล่านี้ สารผสมที่มีสารเหล่านี้ และการใช้ประโยชน์ของสารเหล่านี้ เป็นยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์, เกลือของการเดิมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และรูปแบบสเตอรีโอเคมีไอโซเมอร์ ของมัน ซึ่ง X หมานถึง O,S หรือ NR3; R1 หมสยถึง ไฮโดนเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล หรือ แอริล; R2 หมายถึง ไฮโดรเจน; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิว เทด C1-12แอลคิล; C3-7ไซโคลแอลคิล; C2-8แอลคีนิล; แอริล; Het1; หรือ R1 และ R2 ร่วมกัน อาจจะเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร -(CH2)m ซึ่ง n คือ 2, 3, 4,5 หรือ 6; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน, ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด C1-6 แอลคิล,แอริล, Het1;'' R4 หมายถึง ไฮโดรเจน; ไฮดรอกซิซ เ มอร์แคปโท; C1-6แอลคิลออกซิ; C1-6 แอลคิลไธโอ; แอริลออกซิ; แอริลไธโอ;Het1-ออกซิ; Het1- ไธโอ;ออฟชันนัลลี ซับสทิทิว เทดC1-12แอลคิล; ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด C2-8 แอลคีนิล ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด C2-8 แอลไคนิล; แอริล ;Het1; หรือ -AIk-NR3R5 (i) หรือ -NR3R5 (ii) ซึ่ง AIk หมายถึง C1-6 แอลเคนไดอิล; และ R5 หมายถึง ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,แอริล, Het1, (แอริล หรือ Het1) C1-6แอลคิล, (แอริล หรือ Het1) คาร์บอนิล หรือ (แอริล หรือ Het1) C1-6 แอลคิ ลออกซิคาร์บอนิล; แอริล หมายถึง ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทด อินแอนิล, อินดีนิล, แนฟทิล, 5,6,7,8-เททราไฮโดร-2-แนฟแทลี นิล หรือเฟนิล; Het หมายถึง ออฟชันนัลซับสทิทิวเทด อันแซ ทูเรเทด เฮเทโรไซเคิล; และ Het1 หมายถึง ออฟชันนัลลี ซัลสทิทิวเทด มอนอไซคลิค หรือไบไซคลิค เฮเทโรไซเคิล; ที่มี เรดินออิค มิเมทิค แอคดิวิดี ; การเตรียมของสารเหล่านี้ สารผสมที่มีสารเหล่านี้ และการใช้ประโยชน์ของสารเหล่านี้ เป็นยา สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์, เกลือของการเติมที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม และรูปแบบสเตอริโอเคมีไอโซเมอร์ ของมัน ซึ่ง : X หมายถึง -O-, -S- หรือ -NR3; R1 หมายถึง ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล หรือ แอริล; R2 หมายถึง ไฮโดรเจน; C1-12 แอลคิล; C3-7 ไซโคลแอลคิล; C2-8 แอลคีนิล; แอริล; Het; หรือ C1-12 แอลคิล ที่ถูกแทน ที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ ที่เลือกมาจาก C3-7 ไซโคล แอลคิล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิ, ไซแอนอ,อะมิโน, มอนอ- และ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, มอนอ - หรือ ได(แอ ริลC1-4แอลคิล) อะมิแท็ก : สิทธิบัตรยา