TH58549A - สารประกอบทางเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (14/02/43) สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งคือแอโกนิสท์ที่แอดีโนซีน A1 รีเซพเทอร์ (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง Y, Z และ W คือเฮเทอโรอะตอม และเกลือและซอลเวทของสารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ซอลเวท และเกลือของสารดังกล่าว ซึ่งยอม รับให้ใช้ทางสรีรวิทยาเพื่อใช้ในการ รักษาโรค สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่งคือแอโกนิสท์ที่แอดีโนซีน A1 รีเซพเทอร์ (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง Y, Z และ W คือ เฮเทอโรอะตอม และเกลือและซอลเวทของสารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ซอลเวท และเกลือของสารดังกล่าว ซึ่งยอม รับให้ใช้ทางสรีรวิทยาเพื่อใช้ในการ รักษาโรค

Claims (23)

1. สารประอบที่มีสูตร (I) ซึ่งคือ แอโกนิสท์ที่แอดีโนซีน A1 รีเซพเทอร์ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X คือ O หรือ CH2 R2 คือ C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ, เฮโลเจน หรือ ไฮโดรเจน R3 คือ H, เฟนิล (ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน), หมู่เฮเทอโร แอริลที่ประกอบ ด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง, C1-6 แอลคอกซิ, C-6 แอลคิล O(CH2)n ซึ่ง n 0-6, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, เฮโลเจน หรือ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบ กิ่ง, หมู่ C1-6 แอลเคนิล หรือ C1-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า Y และ Z คือ O,N, CH, N(C1-6 แอลคิล) W คือ CH, O, N, S, N(C1-6 แอลคิล) และ ซึ่งอย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ W และ Z คือ เฮ เทอโรอะตอม (และเมื่อ Y, Z และ/หรือ W คือ N, การมีหรือไม่ มี H เพิ่มเติม จะเด่นชัดสำหรับผู้เชี่ยวชาญในศิลปวิทยาการ นั้น) โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ W คือ CH, Z คือ N และ Y คือ O, R3 ไม่ใช่ H R4 และ R5 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ H หรือ หมู่ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนหรือ หมู่ ซึ่งเลือกจาก (1)- (alk)n-(C3-7) ไซโคลแอลคิล ซึ่งรวม ถึงบริดจไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลดังกล่าว เลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก OH, เฮโลเจน , -(C1-3) แอลคอ ซิ ซึ่ง (alk) คือ C1-3 แอลคิลีน และ n คือ 0 หรือ 1 (2) หมู่แอลิแฟทิคเฮเทอโรไซคลิคของวงที่ประกอบด้วย 4 ถึง 6 อะตอมในวงที่เฮเทอโร- อะตอมอย่างน้อยที่สุด 1 อะตอม ซึ่งเลือกจาก O,N หรือ S ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -(C1-3) แอลคิล, -CO2-(C1-4) แอลคิล, -CO(C1-3 แอลคิล), -S(=O)n-(C1-3แอลคิล), -CONRaRb (ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่ เกี่ยว ข้องกันคือ H หรือ C1-3 แอลคิล) หรือ = O ณ ที่ซึ่ง มีซัลเฟอร์อะตอมในวงเฮเทอโรไซคลิค ซัลเฟอร์ดังกล่าวเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย (=O) n ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 (3) C1-12 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง ซึ่งเลือกให้รวมถึงหมู่ O, หมู่ S(=O) n (ซึ่ง n คือ 0, 1 หรือ 2) และหมู่ N 1 หมู่หรือมาก กว่า ซึ่งถูกแทนที่ภายในโซ่แอลคิลนั้น แอลคิล ดังกล่าวเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ต่อไปนี้ 1 หมู่หรือมากกว่าได้แก่ เฟนิล, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ NRaRb ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ ไฮโดรเจน, C3-7 ไซ โคลแอลคิล หรือ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่งซึ่งเลือก ให้ถูก แทนที่ด้วย C3-7 ไซโคลแอลคิล (4) วงฟิวส์ไบไซคลิคแอ โรแมทิค (สูตรเคมี) ซึ่ง B คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิค ที่ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมี O, N หรือ S อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งวงไบไซคลิคนั้นยึดติดกับ ไนโตรเจนอะตอมของสูตร (I) โดยผ่าน อะตอมในวงของวง A และวง B เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย -CO-(C1-3 แอลคิล) (5) หมู่เฟนิล ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากว่า ซึ่งเลือกจาก - เฮโลเจน, -SO3H, -(alk)nOH, -(alk)n-ไซยาโน, -(O)n-(C1-6)แอลคิล(ซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า), -(alk)n-ไนโทร, -(O)m-(alk)n-CO2Rc- (alk)n-CONRcRd-(alk)n-CORc-(alk)n-SORc, -(alk)n-SO2Rc1-(alk)n-SO2NRcRd,(alk) nORc-(alk)n-(CO)m-NHSO2Rc, -(alk)n-NHCORc, -(alk)n-NRcRd ซึ่ง m และ n คือ 0 หรือ 1 และ alk คือหมู่ C1-6 แอลคิลีน หรือ หมู่ C2-6 แอลเคนิล (6) หมู่เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิคที่ ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิค ดังกล่าวเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-3 แอล คิล, หรือ NRcRd Rc และ Rd แต่ละหมู่ไม่เกี่ยวข้องกันอาจคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล หรือ เมื่อส่วนหนึ่งของหมู่ NRcRd, Rc และ Rd ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมอาจทำให้เกิดวงเฮเทอโรไซ- คลิคที่ประกอบ ด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งเลือกให้มีเฮเทอโรอะตอมอื่น ได้ ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค อาจเลือกให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยหมู่ C1-3 แอลคิล 1 หมู่หรือมากกว่า Rc คือ C1-3 แอลคิล และ เกลือและซอลเวทของสารดังกล่าวโดย เฉพาะอย่างยิ่งซอลเวท และเกลือของสาร ดังกล่าว ซึ่งยอมรับ ให้ใช้ทางสรีรวิทยาเพื่อใช้ในการรักษาโรค

2. สารประกอบที่มีสูตร Ia ซึ่งคือแอโกนิสท์ที่แอดีโนซีน A1 รีเซพเทอร์ (สูตรเคมี) (la) ซึ่ง X คือ O หรือ CH2 R2 คือ C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ, เฮโลเจน หรือ ไฮโดรเจน R3 คือ H, เฟนิล (ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน), หมู่เฮเทอโร แอริลที่ประกอบ ด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง, C1-6 แอลคอกซิ, C-6 แอลคิล แบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง ซึ่งเลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล หรือ เฮโลเจน Y และ Z คือ O, N , CH W คือ CH, O, N, S, และซึ่งอย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ ของ W และ Z คือ เฮ เทอโรอะตอม ( และเมื่อ Y, Z และ/หรือ W คือ N, การมีหรือ ไม่มี H เพิ่มเติม จะเด่นชัดสำหรับผู้เชี่ยวชาญในศิลปวิทยา การนั้น) โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ W คือ CH, Z คือ N และ Y คือ O, R3 ไม่ใช่ H R4 และ R5 ที่ไม่เกี่ยวข้อง กันคือ H หรือหมู่ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง R1 คือ หมู่ ซึ่งเลือกจาก (1)-(alk)n-(C3-7) ไซโคลแอลคิล ซึ่งรวมถึงบริคจไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลดังกล่าว เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก OH,เฮโลเจน,-(C1-3) แอลคอกซิ ซึ่ง (alk) คือ C1-3 แอลคิลีน และ n คือ 0 หรือ 1 (2) หมู่แอลิแฟทิคเฮ เทอโรไซคลิคของวงที่ประกอบด้วย 4 ถึง 6 อะตอมในวงที่เฮเทอ โร- อะตอมอย่างน้อยที่สุด 1 อะตอม ซึ่งเลือกจาก O,N หรือ S ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หมู่ หรือ มากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -(C1-3) แอลคิล, -CO2-(C1-4) แอลคิล, -CO(C1-3 แอลคิล), -S(=O)n-(C1-3แอลคิล), -CONRaRb (ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่ เกี่ยว ข้องกันคือ H หรือ C1-3 แอลคิล) หรือ = O ณ ที่ซึ่ง มีซัลเฟอร์อะตอมในวงเฮเทอโรไซคลิค ซัลเฟอร์ดังกล่าวเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย (=O) n ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 (3) C1-12 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง ซึ่งเลืกให้รวมถึงหมู่ O, หมู่ S(=O) n ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2) และหมู่ N 1 หมู่หรือมาก กว่า ซึ่งถูกแทนที่ภายในโซ่แอลคิลนั้น แอลคิล ดังกล่าวเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ต่อไปนี้ 1 หมู่หรือมากกว่าได้แก่ เฟ นิล, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ NRaRb ซึ่ง Ra และ Rb ที่ ไม่เกี่ยวข้องกันคือ ไฮโดรเจน, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่งซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย C3-7 ไซโคลแอลคิล (4) วงฟิวส์ไบไซคลิคแอโรแมทิค (สูตรเคมี) ซึ่ง B คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิคที่ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมี O, N หรือ S อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งวงไบไซคลิคนั้นยึดติดกับไนโตรเจนอะตอมของสูตร (I) โดย ผ่าน อะตอมในวงของวง A และวง B เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย -CO-(C1-3 แอลคิล) (5) หมู่เฟนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากว่า ซึ่งเลือกจาก เฮโลเจน,-SO3H,-(alk)nOH,-(alk)n-ไซนาโน, (O)n-(C1-6)แอลคิล (ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย เฮเจน 1 อะตอมมากกว่า), -(alk)n-ไนโทร, -(O)m-(alk)n-CO2Rc-(alk)n- CONRcRd-(alk)n-CORc-(alk)n-SORc,-(alk)n-SO2Rc,-(alk)n-SO2NRcRd,(alk)nORc- (alk)n-(CO)m-NHSO2Rc,-(alk)n-NHCORc,-(alk)n-NRcRd ซึ่ง m และ n คือ 0 หรือ 1 และ alk คือหมู่ C1-6 แอลคิลีน หรือ หมู่ C2-6 แอลเคนิล (6) หมู่เฟนิล ซึ่งถูก แทนที่ด้วยหมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิคที่ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอม ในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิค ดังกล่าวเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย C1-3 แอลคิล, หรือ NRcRd Rc และ Rd แต่ละ หมู่ไม่เกี่ยวข้องกันอาจคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล หรือ เมื่อ ส่วนหนึ่งของหมู่ NRcRd, Rc และ Rd ร่วมกับ ไนโตรเจนอะตอมอาจทำให้เกิดวงเฮเทอโรไซคลิคที่ ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งเลือกให้มีเฮเทอโรอะตอมอื่นได้ ซึ่ง วงเฮเทอโรไซคลิคอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยหมู่ C1-3 แอลคิล 1 หมู่หรือมากกว่า Rc คือ C1-3 แอลคิล และเกลือและ ซอลเวทของสารดังกล่าวโดยเฉพาะอย่างยิ่งซอลเวท และ เกลือของสาร ดังกล่าว ซึ่งยอมรับให้ใช้ทางสรีรวิทยาเพื่อใช้ ในการรักษาโรค

3. สารประกอบที่มีสูตร (Ib) ซึ่งคือ แอโกนิสท์ที่แอดีโนซีน Al รีเซพเทอร์ (สูตรเคมี) (Ib) ซึ่ง X คือ O หรือ CH2 R2 คือ C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ, เฮโลเจน หรือ ไฮโดรเจน R3 คือ H, เฟนิล (ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน), หมู่เฮ เทอโรแอริลที่ประกอบ ด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง , C1-6 แอลคอก ซี, C1-6 แอลคิล O(CH2)n ซึ่ง n คือ 0-6, C3-7 ไซ โคล-แอลคิล, C1-6 ไฮดรอกซิแอลคิล, เฮโลเจน หรือ C1-6 แอลคิล แบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง, หมู่ C1-6 แอลเคนิล หรือ C1-6 แอลไคนิล ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า Y และ Z คือ O, N CH, N(C1-6 แอลคิล) W คือ CH, O, N, S, N(C1-6 แอลคิล) และ ซึ่งอย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ ของ W และ Z คือ เฮเทอโรอะตอม (และเมื่อ Y, Z และ/หรือ W คือ N, การมีหรือไม่มี H เพิ่มเติม จะเด่นชัดสำหรับผู้เชี่ยว ชาญในศิลปวิทยาการนั้น) โดยมีเงื่อนไขว่า เมื่อ W คือ CH, Z คือ N และ Y คือ O, R3 ไม่ใช่ H R4 และ R5 ที่ไม่เกี่ยว ข้องกันคือ H หรือหมู่ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่ ซึ่งเลือกจาก (1) - (alk)n-(C3-7) ไซ โคลแอลคิล ซึ่งรวมถึงบริดจไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลดัง กล่าว เลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก OH, เฮโล เจน , -(C1-3) แอลคอซิ ซึ่ง (alk) คือ C1-3 แอลคิลีน และ n คือ 0 หรือ 1 (2) หมู่แอลิแฟทิคเฮเทอโรไซคลิคของวงที่ประกอบ ด้วย 4 ถึง 6 อะตอมในวงที่เฮเทอ โร อะตอมอย่างน้อยที่สุด 1 อะตอม ซึ่งเลือกจาก O,N หรือ S ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -(C1-3) แอลคิล, -CO2-(C1-4) แอลคิล, -CO(C1-3 แอลคิล), -S(=O)n-(C1-3แอลคิล), -CONRaRb (ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่ เกี่ยว ข้องกันคือ H หรือ C1-3 แอลคิล) หรือ = O ณ ที่ซึ่ง มีซัลเฟอร์อะตอมในวงเฮเทอโรไซคลิค ซัลเฟอร์ดังกล่าวเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย (=O) n ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 (3) C1-12 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง ซึ่งเลืกให้รวมถึงหมู่ O, หมู่ S(=O) n (ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2) และหมู่ N 1 หมู่หรือมาก กว่า ซึ่งถูกแทนที่ภายในโซ่แอลคิลนั้น แอลคิลดัง กล่าวเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ต่อ ไปนี้ 1 หมู่หรือมากกว่าได้แก่ เฟนิล, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ NRaRb ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่เกี่ยว ข้องกันคือ ไฮโดรเจน, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-6 แอลคิล แบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่งซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย C3-7 ไซโคล แอลคิล (4) วงฟิวส์ไบไซคลิคแอโรแมทิค (สูตรเคมี) ซึ่ง B คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิคที่ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมี O, N หรือ S อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งวงไบไซคลิคนั้นยึดติดกับไนโตรเจนอะตอมของสูตร (I) โดย ผ่าน อะตอมในวงของวง A และวง B เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย -CO-(C1-3 แอลคิล) (5) หมู่เฟนิลซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากว่า ซึ่งเลือกจาก -เฮโลเจน,-SO3H,-(alk)nOH,-(alk)n-ไซยาโน,-(O)n-(C1-6)แอลคิล (ซึ่งเลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า),-(alk)n-ไนโทร,-(O)m-(alk)n-CO2Rc-(alk)n- CONRcRd-(alk)n-NHCORc,-(alk)n-NRcRd ซึ่ง m และ n คือ 0 หรือ 1 และ alk คือ หมู่ C1-6 แอลคิลีน หรือ หมู่ C2-6 แอลเคนิล (6) หมู่เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิคที่ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมใน วง หมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิค ดังกล่าวเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย C1-3 แอล- คิล, หรือ NRcRd Rc และ Rd1 แต่ละหมู่ที่ไม่ เกี่ยวข้องกันอาจคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล หรือ เมื่อ ส่วนหนึ่งของหมู่ NRcRd, Rc และ Rd ร่วมกับไนโตรเจนอะตอม อาจทำเกิดวงเฮเทอโรไซ- คลิคที่ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่ง เลือกให้มีเฮเทอโรอะตอมอื่นได้ ซึ่งวงเฮเทอโรไซคลิค อาจเลือก ให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยหมู่ C1-3 แอลคิล 1 หมู่หรือมากกว่า Rc คือ C1-3 แอลคิลโดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R4 และ R5 ทั้งคู่คือ เฮโลเจน R3 ไม่ใช่เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, ไอโซ โพรพิล, ไซโคลโพรพิล, CH(OH)CH3, C1-3 แอลคอกซิ และเกลือ และซอลเทของสารดังกล่าวโดยเฉพาะอย่างยิ่งซอลเวทและเกลือของ สาร ดังกล่าว ซึ่งยอมรับให้ได้ทางสรีรวิทยา

4. สารประกอบที่มีสูตร (Ic) ซึ่ง คือแอโกนิสท์ที่แอดีโนซีน A1 รีเซพเทอร์ (สูตรเคมี) (Ic) ซึ่ง X คือ O หรือ CH2 R2 คือ C1-3 แอลคิล, C1-3 แอลคอกซิ, เฮโลเจน หรือ ไฮโดรเจน R3 คือ H, เฟนิล (ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน), หมู่เฮ เทอโรแอริลที่ประกอบ ด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ,C1-6 แอลคอก ซี, C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่งซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วย เฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 ไฮด รอกซิแอลคิล, หรือ เฮโลเจน Y และ Z คือ O,N,CH, N(C1-6 แอลคิล) W คือ CH, O, N, S , N(C1-6 แแอลคิล) และซึ่งอย่างน้อย ที่สุด 1 หมู่ ของ W และ Z คือ เฮเทอโรอะตอม (และเมื่อ Y, Z และ/หรือ W คือ N, การมีหรือไม่มี H เพิ่ม เติม จะเด่นชัดสำหรับผู้เชี่ยวชาญในศิลปวิทยาการนั้น) โดย มีเงื่อนไขว่า เมื่อ W คือ CH, Z คือ N และ Y คือ O, R3 ไม่ใช่ H R4 และ R5 ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ H หรือหมู่ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง R1 คือ ไฮโดรเจนหรือหมู่ ซึ่งเลือกจาก (1) - (alk)n-(C3-7) ไซโคลแอลคิล ซึ่งรวมถึงบ ริดจไซโคลแอลคิล หมู่ไซโคลแอลคิลดังกล่าว เลือกให้ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก OH, เฮโลเจน , -(C1-3) แอลคอกซิ ซึ่ง (alk) คือ C1-3 แอลคิลีน และ n คือ 0 หรือ 1 หมู่แอลิแฟทิคเฮเทอโรไซคลิค ของวงประกอบด้วย 4 ถึง 6 อะตอมในวงที่มีเฮเทอโร-อะตอมอย่างน้อยที่สุด 1 อะตอม ซึ่งเลือกจาก O, N หรือ S ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่ง เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย-(C1-3)แอลคิล,-CO2-(C1-4)แอลคิล,-CO(C1-3แอลคิล),-S (=O)n-(C1-3แอลคิล),CONR2Rb (ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่เกียวข้องกันคือ H หรือ C1-3แอล คิล) หรือ =O ณ ที่ซึ่งมีซัลเฟอร์อะตอมในวงเฮเทอไซคลิค (2) หมู่แอ ลิแฟทิคเฮเทอโรไซคลิของวงที่ประกอบด้วย 4 ถึง 6 อะตอมในวง ที่เฮเทอโร- อะตอมอย่างน้อยที่สุด 1 อะตอม ซึ่งเลือกจาก O,N หรือ S ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หมู่ หรือมากกว่า ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย -(C1-3) แอลคิล, -CO2-(C1-4) แอลคิล, -CO(C1-3 แอลคิล), -S(=O)n-(C1-3แอลคิล), -CONRaRb (ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่ เกี่ยว ข้องกันคือ H หรือ C1-3 แอลคิล) หรือ = O ณ ที่ซึ่ง มีซัลเฟอร์อะตอมในวงเฮเทอโรไซคลิค ซัลเฟอร์ดังกล่าวเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย (=O) n ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2 (3) C1-12 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่ง ซึ่งเลืกให้รวมถึงหมู่ O, หมู่ S(=O) n (ซึ่ง n คือ 0,1 หรือ 2) และหมู่ N 1 หมู่หรือมาก กว่า ซึ่งถูกแทนที่ภายในโซ่แอลคิลนั้น แอลคิลดัง กล่าวเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่ต่อไปนี้ 1 หมู่หรือมากกว่าได้แก่ เฟ นิล, เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ NRaRb ซึ่ง Ra และ Rb ที่ไม่เกี่ยวข้องกันคือ ไฮโดรเจน, C3-7 ไซโคลแอลคิล หรือ C1-6 แอลคิลแบบโซ่ตรงหรือแบบกิ่งซึ่งเลือกให้ถูก แทน ที่ด้วย C3-7 ไซโคลแอลคิล (4) วงฟิวส์ไบไซคลิคแอโรแมทิค (สูตรเคมี) ซึ่ง B คือหมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิคที่ประกอบ ด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งมี O, N หรือ S อะตอม 1 อะตอม หรือมากกว่า ซึ่งวงไบไซคลิคนั้นยึดติดกับไนโตรเจนอะตอมของ สูตร (I) โดยผ่าน อะตอมในวงของวง A และวง B เลือกให้ถูกแทน ที่ด้วย -CO-(C1-3 แอลคิล) (5) หมู่เฟนิลซึ่งเลือกให้ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ หรือมากว่า ซึ่งเลือกจาก เฮโลเจน,-SO3H,-(alk)nOH,-(alk)n-ไซยาโน,-(O)n-(C1-6)แอลคิล (ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ ด้วยเฮโลเจน 1 อะตอมหรือมากกว่า),-(alk)n-ไนโทร,-(O)m-(alk)n-CO2Rc-(alk)n- CONRcRd-(alk)n-CORc-(alk)n-SORc,-(alk)n-SO2Rc,-(alk)n-SO2NRcRd, (alk)nORc-(alk) n -(CO)m-NHSO2Rc, -(alk)n-NHCORc, -(alk)n-NRcRd ซึ่ง m และ n คือ 0 หรือ 1 และ alk คือหมู่ C1-6 แอลคิลีน หรือ หมู่ C2-6 แอลเคนิล (6) หมู่เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิคที่ประกอบ ด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง หมู่เฮเทอโรไซคลิคแอโรแมทิค ดัง กล่าวเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-3 แอล- คิล, หรือ NRcRd Rc และ Rd แต่ละหมู่ไม่เกี่ยวข้องกันอาจคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-3 แอลคิล หรือ เมื่อส่วนหนึ่งของหมู่ NRcRd, Rc และ Rd ร่วมกับไนโตรเจนอะตอมอาจทำให้เกิดวงเฮเทอโรไซ- คลิคที่ประกอบด้วย 5 หรือ 6 อะตอมในวง ซึ่งเลือกให้มีเฮเทอโรอะตอมอื่นได้ ซึ่งวงเฮเทอ โรไซคลิค อาจเลือกให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยหมู่ C1-3 แอลคิล 1 หมู่หรือมา กกว่า Rc คือ C1-3 แอลคิลโดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R4 และ R5 ทั้งคู่คือ เฮโลเจน R3 ไม่ใช่เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, ไอโซ โพรพิล, ไซโคลโพรพิล, CH(OH)CH3, C1-3 แอลคอกซิ และเกลือและซอลเวทของสารดังกล่าวโดยเฉพาะอย่างยิ่งซอลเวท และเกลือของสาร ดังกล่าว ซึ่งยอมรับให้ได้ทางสรีรวิทยา

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ซึ่งแสดงการออก ฤทธิ์เป็นแอโกนิสท์น้อยหรือไม่แสดงเลที่ A3 รี เซพเทอร์

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซ- คลิคที่มี W, Y และ Z นั้นรวมถึงไอซอกซา โซล, ออกซาไดอาโซล, ไพราโซล, ออกซาโซล, ไทรอา- โซล, ไธอาไดไดอาโซล

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซ- คลิคที่มี W, Y และ Z นั้นคือ ไอซอกซาโซล และ 1,2,4- และ 1,3,4-ออกซาไดอาโซล

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล, เมธอกซิ หรือเฮโลเจน ที่ควร ใช้มากกว่า คือ ไฮโดรเจนหรือคลอรีน

9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ซึ่ง R1 อาจคือ (alk)n- C3-6 ไซโคลแอลคิล ซึ่ง n คือ 0 หรือ 1 และไซโคลแอลคิลดังกล่าวถูกแทนที่ด้วยหมู่ที่อย่างน้อยที่ สุด 1 หมู่ ซึ่งเลือกจากเฮโลเจน โดยเฉพาะอย่างยิ่งฟลูออรีน และ OH หรือไม่ถูกแทนที่อย่างใดอย่าง หนึ่งและ n คือศูนย์

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลนั้น ไม่ถูกแทนที่หรือถูก แทนที่ 1 ตำแหน่งด้วย OH

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งหมู่ไซโคลแอลคิลนั้น ประอบด้วย 5 อะตอมในวง

12. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ซึ่ง R1 อาจคือ หมู่- แอลิแฟทิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ หมู่แทนที่นั้น เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วย -CO2-(C1-4) แอลคิล

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งหมู่แอลิแฟทิคเฮเทอโร ไซคลิคนั้นไม่ถูก แทนที่ หรือเมื่อหมู่แทนที่ นั้นคือ -CO2-(C1-4) แอลคิล เฮเทอโรอะตอมนั้นคือ N และหมู่แทนที่ นั้นยึด ติดกับไนโตรเจนอะตอมของวงดังกล่าวโดยตรง

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึงข้อ 13 ซึ่งวงเฮเทอโรไซค ลิคนั้นประกอบ ด้วย 6 อะตอมในวง

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งวงเฮเทอไรไซคลิคนั้น มี O,N หรือ S เฮ เทอโรอะตอมเพียง 1 อะตอมเท่านั้น

16. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ซึ่ง R1 อาจคือ แอล- คิลแบบโซ่ตรง หรืแบบกิ่งที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม ซึ่งเลือกให้มี S(=O)n อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และ หรือ ถูกแทนที่ด้วย N ในโซ่นั้น ณ ที่ซึ่ง มี S(=O)n ในโซ่ นั้น n ที่ควรใช้คือ 1 หรือ 2 และไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทน ที่ด้วยหมู่ OH อย่งน้อยที่สุด 1 หมู่

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ซึ่ง R1 อาจคือหมู่ เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกจาก OH แอลคิลโดยเฉพาะอย่างยิ่ง C1-4 แอล คิล หรือ เฮโลเจน

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งเฟนิลนั้นถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 2 หมู่ใน ตำแหน่ง 2,4

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 และข้อ 17 ซึ่งหมู่แทนที่ ทั้งคู่ คือ เฮโลเจน

20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิในก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 และ R6 ทั้งคู่ คือ ไฮโดรเจน

21. สารประกอบซึ่งเลือกจาก (2S, 3S, 4R, 5R)-2-(5-tert-บิวทิล-[1,3,4] ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(เททราไฮโดร-ไพแรน-4- อิลอะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล : 4-{9-[5S-(5-tert-บิวทิล-[1,3,4,]ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-3R,4S-ไดไฮดรอกซิล-เททราไฮโดร-ฟิวแรน- 2R-อิล]-9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน}-พิเพอริดิน-1-คาร์บอกซิลิคแอซิดเอธิลเอสเทอร์ : (2S,3S,4R,5R)-2-(5-ไอโซโพรพิล-[1,3,4]ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(เททราไฮโดร-ไพแรน-4- อิลอะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล : 4-{9-[5S-(5-ไอโซโพรเพน-[1,3,4,]ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-3R,4S-ไดไฮดรอกซิล-เททราไฮโดร- ฟิวแรน-2R-อิล]-9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน}-พิเพอริดิน-1-คาร์บอกซิลิคแอซิดเอธิลเอสเทอร์: (2S,3S,4R,5R)-2-(5-tert-บิวทิล-[1,3,4]ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-เฟนิล- อะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล: 4-{9-[5S-(5ไซโคลโพรเพน-[1,3,4,]ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-3R,4S-ไดไฮดรอกซิล-เททราไฮโดร- ฟิวแรน-2R-อิล]-9H-พิวริน-6-อิลอะมิโน}-พิเพอริดิน-1-คาร์บอกซิลิคแอซิดเอธิลเอสเทอร์: (2S,3S,4R,5R)-2-(5-tert-บิวทิล-[1,3,4]ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-เฟนิล- อะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล: (2S,3S,4R,5R)-2-(5-เอธิล-ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(เททราไฮโดร-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-พิวริน-9- อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล: (2S,3S,4R,5R)-2-(3-ไซโคลโพรพิล-[1,2,4]ออกซาไดอาโซล-5-อิล)-5-[6-(2S-ไฮดรอกซิ-ไซโคล- เพนท์-(S)-อิลอะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-(3-tert-บิวทิล-[1,2,4]ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(2S-ไฮดรอกซิ-ไซโคลเพนท์- (S)-อิลอะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-(3-ไซโคลโพรพิล-[1,2,4]ออกซาไดอาโซล-5-อิล)-5-[6-(เทเราไฮโดร-ไพแรน-4- อิลอะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-(3-tert-บิวทิล-ไอซอกซาโซล-5-อิล)-5-[6-(เททราไฮโดร-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)- พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออล : เอธิล4-({9-[(2R,3R,4S,5S)-3,4-ไดไฮดรอกซิ-5-(3-เมธิล-1,2,4-ออกซาไดอาโซล-5-อิล)เทเรา- ไฮโดรฟิวแรน-2-อิล]-9-H-พิวริน-6-อิล}อะมิโน)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซิเลท : (2S,3S, 4R, 5R)-2-[3-(tert-บิวทิล)-1,2,4-ออกซาไดอาโซล-5-อิล]-5-{6-[(ไซโคลโพรพิลเมธิล) (อะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-[3-(tert-บิวทิล)-1,2,4-ออกซาไดอาโซล-5-อิล]-5-{6-[(ไอโซบิวทิลอะมิโน)-9H- พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[6[(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-ไอโซโพรพิล-1,2,4-ออกซา- ไดอาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : 2-({9-[(2R,3R,4S,5S)-3,4-ไดไฮดรอกซิ-5-(3-ไอโซโพรพิล-1,2,4-ออกซาไดอาโซล-5-อิล)เทเรา- ไฮโดรฟิวแรน-2-อิล]-9H-พิวริน-6-อิล}อะมิโน)-N-เมธิลอีเธนซัลโฟแนมีด, (2R,3R,4S,5S)-2-[6[(3,4-ไดฟลูออโรแอนิลิโน-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-ไอโซโพรพิล-1,2,4-ออกซา- ไดอาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[6(4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-ไอโซโพรพิล-1,2,4- ออกซาไดอาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3S,4R,5R)-2-[5-(tert-บิวทิล)-4H-1,2,4-ไทรอาโซล-3-อิล]-5-[6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิ- โน)-9H-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5R)-2-[6(2-คลอโร-4-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(5-ไอโซโพรพิล-4H- -1,2,4-ไทรอาโซล-3-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-(5-ไซโครโพรพิล-1,3,4-ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-เททราไฮโดร-2H-ไพแรน- 4-อิลอะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-[5-(tert-บิวทิล)-1,3,4-ออกซาไดอาโซล-2-อิล]-5-[6-(2-คลอโร-4-ฟลูออโรแอนิลิ- โน)-9H-พิวริน-9-อิล]-เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-[3-(tert-บิวทิล)-ไอซอกซาโซน-5-อิล]-5-{6-[(1,1-ไดออกซิโดเททราไฮโดร-2H- ไธโอไพแรน-4-อิล)อะมิโน]-9H-พิวริน-9-อิล}-เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : 2-[(9-{(2R,3R,4S,5S)-5-[5-(tert-บิวทิล)-1,3,4,-ออกซาไดอาโซน-2-อิล]-3,4-ไดไฮดรอกซิเททรา- ไฮโดรฟิวแรน-2-อิล}-9H-พิวริน-6-อิล)อะมิโน]-N-เอธิลอีเธนซัลโฟแนมีด) 2-[(9-{(2R,3R,4S,5S)-5-[5-(tert-บิวทิล)-1,3,4,-ออกซาไดอาโซล-2-อิล]-3,4-ไดไฮดรอกซิเททรา- ไฮโดรฟิวแรน-2-อิล}-9H-พิวริน-6-อิล)อะมิโน]-N-(3เมธิลเฟนิล)อีเธนซัลโฟแนมีด, 2-({9-[(2R,3R,4S,5S)-3,4-ไดดรอกซี-5-(5-เมธิล-1,3-ออกซาโซล-2-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน- -2-อิล]-9H-พิวริน-6-อิล}อะมิโน)-N-เมธิลอีเธนซัลโฟแนมีด, (2R,3R,4S,5S)-2-(6-(ไซโคลเพนทิลอะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-[3-เมธอกซิเมธิล)-1,2,4-ออกซา- ไดอาโซล-5-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-(5-เอธิล-1,3,4-ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(ไอโซโพรพิลอะมิโน)-9H-พิวริน- 9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-(6-{[(1S,2S)-2-ไฮดรอกซิไซโคลเพนทิล]อะมิโน}-9H-พิวริน-9-อิล)-5-[5-เมธิล- 1,3,4-ออกซาไดอาโซล-2-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-{2-คลอโร-6-[(1-เอธิลโพรพิล)อะมิโน}-9H-พิวริน-9-อิล)-5-[3-ไซโคลโพรพิล- 1,2,4-ออกซาไดอาโซล-5-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออลฟอร์เมท (1:2) ; (2R,3R,4S,5S)-2-[2-คลอโร-6-(1-เอธิล-โพรพิลอะมิโน)-พิวริน-9-อิล]-5-(3-ไซโคลโพรพิล-[1,2,4] ออกซาไดอาโซล-5-อิล)เททราไฮโดร-ฟิวแรน-3,4-ไดออลฟอร์เมท, (2S,3S,4R,5R)-2-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-5-[6-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)- 9H-พิวริน-9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-5-[6-{[(1S,2S)-2-ไฮดรอกซิไซโคลเพนทิล]อะมิ- โน}-9H-พิวริน-9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : เอธิล 4-({9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-3,4-ไดไฮดรอกซิเททราไฮโดรฟิว- แรน-2-อิล]-9H-พิวริน-6-อิล}อะมิโน)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซิเลท, (2R,3S,4R,5R)-2-(5-(tert-บิวทิล)-4H-1,2,4-ไทรอะโซล-3-อิล)-5-[6-[เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4- อิลอะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน -3,4-ไดออล : (2R,3S,4R,5R)-2-(5-ไอโซโพรพิล-4H-1,2,4-ไทรอาโซล-3-อิล)-5-[6-[เททราไฮโดร-2H-ไพแรน- 4-อิลอะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-(2-คลอโร-6-(2-คลอโร-4-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(5-เมธิล-1,3- ออกซาโซล-2-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เมธิลไอซอกซาโซล-5- อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เมธิลไอซอกซาโซล-5- อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-(2-คลอโร-6-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิลอะมิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3- เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : เอธิล 4-({2-คลอโร-9-[(2R,3R,4S,5S)-5-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-3,4-ไดไฮดรอกซิเททรา- ไฮโดรฟิวแรน-2-อิล]-9-H-พิวริน-6-อิล}อะมิโน)พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซิเลท, (2R,3R,4S,5S)-2-(2-คลอโร-6-{[(1S,2S)-2-ไฮดรอกซิ-ไซโคลเพนทิล]อิลอะมิโน}-9H-พิวริน-9-อิล]-5- (3-เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4RS, 5S)-2-(2-คลอโร-6-{[2-(เอธิลซัลโฟนิล)เอธิล]อะมิโน}-9H-พิวริน-9-อิล)-5-(3-เอธิลไอ ซอกซาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[2-คลอโร-6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโร-แอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เอธิลไอ ซอกซาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[2-คลอโร-6-(2-คลอโร-4-ฟลูออโร-แอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เอธิลไอ- ซอกซาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[2-คลอโร-6-(2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5- อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล: (2R,3R,4S,5S)-2-[2-คลอโร-6-(2-คลอโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5- อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-(6-{[(1S,2S)-2-ไฮดรอกซิไซโคลเพนทิล]อะมิโน}-9H-พิวริน-9-อิล)-5-(3-ไฮ- ดรอกซิเมธิล)ไอซอกซาโซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : เอธิล4-[(9-{(2R,3R,4S,5S)-3,4-ไดไฮดรอกซิ-5-[3-(ไฮดรอกซิเมธิล)ไอซอกซาโซล-5-อิล]เททรา- ไฮโดรฟิวแรน-2-อิล}-9-H-พิวริน-6-อิล}อะมิโน]พิเพอริดีน-1-คาร์บอกซิเลท, (2S,3S,4R,5R)-2-[3-(ไฮดรอกซิเมธิล)ไอซอกซาโซล-5-อิล]-5-[6-(เททราไฮโดร-2H-ไพแรน-4-อิล- อะมิโน}-9H-พิวริน-9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5- อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[6-(2-คลอโร-4-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5- อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2S,3S,4R,5R)-2-[3-เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล)-5-[6-[2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล] เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล : (2R,3R,4S,5S)-2-[6-[2-คลอโรแอนิลิโน)-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(3-เอธิลไอซอกซาโซล-5-อิล) เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล: (2S,3S,4R,5R)-2-[5-(tert-บิวทิล)-1,3,4-ออกซาไดอาโซล-2-อิล)-5-[6-(พิเพอริดิน-4-อิลอะมิโน)- 9H-พิวริน-9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล, (2R,3R,4S,5R)-2-{2-คลอโร-6-[(1-เอธิลโพรพิล)อะมิโน]-9H-พิวริน-9-อิล]-5-(5-เอธิลไอซอกซา- โซล-5-อิล)เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออลฟอร์เมท, (2S,3S,4R,5R)-2-[3-โบรโมไอซอกซาโซล-5-อิล)-5-[6-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนิลิโน)-9H- พิวริน-9-อิล]เททราไฮโดรฟิวแรน-3,4-ไดออล :

22. สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อใด ข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 21 ร่วมกับสารทำให้ เจือจางหรือพาหะซึ่งยอมให้ใช้ทางเภสัชกรรม

23. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 21 สำหรับการ ผลิตยาหลักเพื่อรักษาผู้ป่วย ซึ่งทรมาณ จากสภาพซึ่งมีความได้เปรียบในข้อที่ว่าลดความเข้มข้นของ กรด ไขมันอิสระในพลาสมาหรือลดอัตราการเต้นของหัวใจ หรือซึ่งผู้ ทดลองนั้นมีอาการหรือไวต่อ การเกิดโรคหัวใจขาดเลือด เพอริเฟ อรแรลวาสคิวลาร์ดิซีสหรือสโทรค หรือซึ่งผู้ทดลองนั้นมีการเจ็บ ปวด ความผิดปกติของระบบประสาทกลาง หรือสลีพแอพเนีย