TH58664A

TH58664A - สูตรผสมชนิดซับสทิทิวเทด เบนซิมิดาโซล

Info

Publication number: TH58664A
Application number: TH0001003946A
Authority: TH
Inventors: บรุลล์ส นายมิเกล
Original assignee: แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2000-10-16
Publication date: 2003-09-30

Abstract

DC60 (08/01/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมของเหลวที่เสถียร ที่ประกอบรวมด้วย สารละลายใน พอลิเอธิลีน ไกลคอล ที่ปราศจากน้ำ หรือเกือบปราศจากน้ำของเกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของ ตัวยับยั้ง H+, K+- ATPase, ที่มีสูตร I หรือ เกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของ อีแนนทิโอเมอร์เดี่ยว ของสารนี้ โดยอีกทางหนึ่ง, อาจทำให้ เกิดเกลือ โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+, K+- ATPase, ขึ้นในปฏิกิริยาเติมนี้ในสารละลายพอลิเอธิลีน ไกล คอล โดยทำการเติม โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์ รวม เข้าด้วยกันกับ สารประกอบออกฤทธิ์ การประดิษฐ์นี้ยังมุ่งไป สู่ การเตรียมสูตรผสมที่ขอถือสิทธินี้, การใช้สูตรผสมของ เหลวที่เสถียรนี้ในทางเวชกรรม และในการ บำบัดโรคเกี่ยวกับ กระเพาะอาหารและลำไส้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมของเหลวที่เสถียร ที่ประกอบรวมด้วย สารละลายใน พอลิเอธิลีน ไกลคอล ที่ปราศจากน้ำ หรือเกือบปราศจากน้ำของเกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของ ตัวยับยั้ง H+, K+- ATPase, ที่มีสูตร I หรือ เกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของ อีแนนทิโอเมอร์เดี่ยว ของสารนี้ โดยอีกทางหนึ่ง, อาจทำให้ เกิดเกลือ โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+, K+- ATPase, ขึ้นในปฏิกิริยาเติมนี้ในสารละลายพอลิเอธิลีน ไกล คอล โดยทำการเติม โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์ รวม เข้าด้วยกันกับ สารประกอบออกฤทธิ์ การประดิษฐ์นี้ยังมุ่งไป สู่ การเตรียมสูตรผสมที่ขอถือสิทธินี้, การใช้สูตรผสมของ เหลวที่เสถียรนี้ในทางเวชกรรม และในการ บำบัดโรคเกี่ยวกับ กระเพาะอาหารและลำไส้

Claims

1. สูตรผสมของเหลวที่เสถียร, ที่ปราศจากน้ำ หรือ เกือบปราศจากน้ำ ซึ่งประกอบรวม ด้วย พอลิเอธิลีน ไกลคอล และ เกลือ โซเดียม หรือ โพแทสเซียมของตัวยับยั้ง H+, K+ - ATPase, และ ที่ เลือกให้มีสารเพิ่มเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ละ ลายได้ในสูตรผสมนี้

2. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งเกลือ โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+, K+ - ATPase คือ เกลือ โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I, หรือ เกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของชนิดอีแนนทิโอเมอร์ เดี่ยวของสารนี้ (สูตรเคมี) I ซึ่ง Het1 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) Het2 คือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) X = (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ซึ่ง N ที่อยู่ในส่วนที่เป็น เบนซิมิดาโซล หมายความว่า หนึ่งอะตอมของคาร์บอนอะตอมของริงที่ถูก แทนที่ โดย R6 - R9 อาจเลือกให้แลกเปลี่ยนกับ ไนโตรเจน อะตอม โดยปราศจากหมู่แทนที่ ใด ๆ อยู่ด้วย; R1, R2 และ R3 เป็นชนิดที่เหมือนกัน หรือ แตกต่างกัน และที่เลือกได้จาก ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ ที่เลือกให้ถูกแทนที่โดย ฟลูออรีน, แอลคิลไธโอ, แอลคอกซิแอลคอกซิ, ไดแอลคิลอะมิโน, พิเพอริดิโน, มอร์โฟลิโน, เฮโลเจน, เฟนิล และ เฟนิลแอลคอกซิ; R4 และ R5 เป็นชนิดเดียวกัน หรือ แตกต่างกัน และที่เลือกได้จาก ไฮโดรเจน, แอลคิล และ แอแรลคิล; R6' คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, แอลคิล และ แอลคอกซิ; R6 - R9 เป็นชนิดเดียวกัน หรือ แตกต่างกัน และที่เลือกได้จาก ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคอกซิ, เฮโลเจน, เฮโลแอลคอกซิ, แอลคิลคาร์บอนิล, แอลคอกซิคาร์บอนิล, ออกซาโซลิล, ไทรฟลูออโรแอลคิล, หรือ หมู่ R6 - R9 ที่อยู่ติด ๆ กัน เกิดเป็นโครงสร้าง ริง ขึ้นซึ่งอาจถูก แทนที่ต่อไปได้อีก; R10 คือ ไฮโดรเจน หรือ เกิดเป็น แอลคีลีน เชน ที่รวมเข้าด้วยกันกับ R3 และ R11 และ R12 เป็นชนิดเดียวกัน หรือ แตกต่างกัน และที่เลือกได้จากไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือ แอลคิล

3. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-2, ซึ่งเกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+, K+ - ATPase, คือ เกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของสาร ประกอบที่มีสูตรใดสูตรหนึ่งของสูตรต่อไปนี้, หรือ เกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของอีแนนทิโอ เมอร์ เดี่ยวของสารเหล่านี้ (สูตรเคมี) (Ia)

4. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1-3, ซึ่งสารประกอบ คือ ชนิดเกลือโซเดียม

5. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1-3, ซึ่งสารประกอบ คือ ชนิดเกลือโพแทสเซียม

6. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1-4, ซึ่งเลือกสาร ประกอบได้จาก เกลือโซเดียม ของ (S)-โอเมพราโซล และเกลือโซเดียมของโอเมพราโซล

7. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1-6, ซึ่งเลือก พอลิเอธิลีน ไกลคอล ได้จาก พอลิเอธิลีน ไกลคอล 200, 300 และ 400

8. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อถือสิทธิ ที่ 7, ซึ่งพอลิเอธิลีน ไกลคอล คือ ชนิด พอลิเอธิลีน ไกลคอล 400

9. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ที่ 1-8, ซึ่งปริมาณน้ำ ของสารละลายมีอยู่น้อยกว่า 6% โดย น้ำหนัก, และที่ควรใช้คือ ที่มีอยู่น้อยกว่า 3% โดยน้ำหนัก

10. สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อถือสิทธิที่ 9, ซึ่ง ปริมาณน้ำมีอยู่น้อยกว่า 2% โดย น้ำหนัก

11. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมของเหลวที่เสถียร ซึ่ง ประกอบรวมด้วย พอลิเอธิลีน ไกลคอล และเกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+, K+ - ATPase, และที่เลือก ให้มีสาร เพิ่มเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ซึ่งผสมเกลือ โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+,K+ - ATPase, และ พอลิ เอธิลีน ไกลคอล เข้าด้วยกัน, และที่เลือกให้ใส่สารเพิ่ม เนื้อยาที่ละลายได้ เข้ารวมด้วย, ซึ่งหลังจากนั้นเลือกให้ พ่นชะสารละลายนี้ด้วยไนโตรเจน เพื่อให้ได้รับปริมาณน้ำมี ค่าที่ กำหนดไว้ก่อนแล้ว

12. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมของเหลวที่เสถียร ซึ่ง ประกอบรวมด้วย พอลิเอธิลีน ไกลคอล และ เกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+, K+ - ATPase, และที่เลือก ให้มีสาร เพิ่มเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ซึ่งผสมตัวยับยั้ง H+, K+ - ATPase, โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์ และ พอลิ เอธิลีน ไกลคอล เข้าด้วยกัน, และที่เลือกให้ใส่สารเพิ่ม เนื้อยาที่ ละลายได้เข้ารวมด้วย, ซึ่งหลังจากนั้น เลือกให้ พ่นชะสารละลายนี้ด้วยไนโตรเจน เพื่อให้ได้รับ ปริมาณน้ำมี ค่าที่กำหนดไว้ก่อนแล้ว

13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 10 หรือ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะในกรณีที่ว่า กรรมวิธีนี้ประกอบรวมถึง ขั้นตอนเพิ่มเติมที่กรองสูตรผสมของเหลวนี้แบบให้ปราศจาก เชื้อ

14. การใช้สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อถือสิทธิที่ 1 ใน ทางเวชกรรม

15. การใช้พอลิเอธิลีน ไกลคอล และเกลือโซเดียม หรือ โพแทสเซียม ของตัวยับยั้ง H+, K+ - ATPase, ในการผลิตให้เป็น สูตรผสมของเหลวที่เสถียรตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-10, เพื่อนำไปใช้ในการบำบัดโรคเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและ ลำไส้