TH58863A - สารยับยั้งการยึดติดของเซลล์ที่มีสื่อจาก อัลฟา4เบตา1 - Google Patents

สารยับยั้งการยึดติดของเซลล์ที่มีสื่อจาก อัลฟา4เบตา1

Info

Publication number
TH58863A
TH58863A TH9901002259A TH9901002259A TH58863A TH 58863 A TH58863 A TH 58863A TH 9901002259 A TH9901002259 A TH 9901002259A TH 9901002259 A TH9901002259 A TH 9901002259A TH 58863 A TH58863 A TH 58863A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
chemical formula
attached
carbon atom
Prior art date
Application number
TH9901002259A
Other languages
English (en)
Other versions
TH58863A3 (th
Inventor
อาร์ ทีการ์เดน นายแบรดลีย์
Original Assignee
ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี filed Critical ฟาร์มาเซีย แอนด์ อัพจอห์น คัมปะนี
Publication of TH58863A3 publication Critical patent/TH58863A3/th
Publication of TH58863A publication Critical patent/TH58863A/th

Links

Abstract

DC60 (22/01/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับโมเลกุลขนาดเล็ก ซึ่งเป็นสารยับยั้งที่แรงของการยึดติดที่มีสื่อจาก อัลฟา4 เบตา1 กับ VCAM หรือ CS-1, และซึ่งใช้ประโยชน์ในการรักษาโรคอักเสบต่าง ๆ โดย เฉพาะ, โมเลกุล ของการประดิษฐ์นี้สามารถใช้รักษาหรือป้องกัน อาการที่มีสื่อจากการยึดติดของ อัลฟา1เบตา4 ในสัตว์ที่เลี้ยง ลูก ด้วยนม เช่น คน วิธีนี้อาจประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือสาร ผสมตามที่ได้บรรยายไว้ในราย ละเอียดของการประดิษฐ์นี้แก่คน ไข้ที่เป็นสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือคน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับโมเลกุลขนาดเล็ก ซึ่งเป็นสารยับยั้งที่แรงของการยึดติดที่มีสื่อจาก อัลฟา4 อัลฟา1 กับ VCAM หรือ CS-1, และซึ่งใช้ประโยชน์ในการรักษาโรคอักเสบต่าง ๆ โดย เฉพาะ, โมเลกุล ของการประดิษฐ์นี้สามารถใช้รักษาหรือป้องกัน อาการที่มีสื่อจากการยึดติดของ อัลฟา1เบตา4 ในสัตว์ที่เลี้ยง ลูก ด้วยนม เช่น คน วิธีนี้อาจประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือสาร ผสมตามที่ได้บรรยายไว้ในราย ละเอียดของการประดิษฐ์นี้แก่คน ไข้ที่เป็นสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือคน

Claims (37)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 อาจมี 1 ถึง 4 หมู่ และแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน, พิริดิล, C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล) -CO2-R11, หรือ -CO2 -R11; และ R1 และR2 อาจเกาะอยู่บน คาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลาย เป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือหมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และ รวม ตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวง ที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, เฟนิล, C1-6แอลคิล, C3-6แอลเคนิล, C7-17แอ ริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2- R11, (C2-6แอลเค นิล)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล) -OH, (C1-6 แอลคิล)-CN1 อะดาแมนทิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (lสูตรเคมี) และ, R2 และ R3-(Y)0- อาจรวมตัวกันที่ปลายโซ่ของหมู่นั้นและ รวมตัวกับคาร์บอนอะตอม และ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มีสูตรดังต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) ; R4 คือ-O-R11, NH2, NHOH, -O-(C7-10แอริลแอลคิล), หรือสูตร (สูตรเคมี) ; R5 คือสูตรดังต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) ; R6 คือ N หรือ CH; R7 คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน; R8 คือ NH-Y1, OCH2- หรือ CONH-; R9 อาจมี 1 ถึง 3 หมู่ และคือเฮโลเจน, C1-6แอลคอกซิ, C1-6 แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R10 คือ C1-6แอลคิล หรือ (C1-6แอลคิล)-OH, หรือไฮโดรเจน; R11 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R12 คือ C1-6แอลคิล หรือสูตรดังต่อไปนี้; (สูตรเคมี) ; R13 คือ N หรือCH; W คือ (C1-6แอลคิล); X คือ S, O, หรือ CH2; Y และ Y1 เป็นอิสระต่อกันคือ CO-, C(=O)O-, SO2-, หรือ C(=O)N-(R10)-; Z คือ O, CH2, หรือ N-R11; l คือ 1, 2, หรือ 3; m คือ 1 หรือ 2; n คือ 0 หรือ 1; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0 หรือ 1; q คือ 0 หรือ 1; และ r คือ 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ (1) เมื่อ Y คือ C-(=O)O, R3 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน; (2) เมื่อ R4 คือ O-(C4แอลคิล), C4แอลคิล ไม่ ใช่1-บิวทิล; (3) ในโครงสร้างพิรอลิดีนเหล่านั้น (l คือ 1; m คือ 2; n คือ 0; o คือ 0; p คือ 1; X คือ CH2), W คือ CH2; และ (4) สารประกอบนี้ไม่ใช่ (สูตรเคมี)
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R5 คือสูตรดังต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน หรือ CL
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; และ, R1 และR2 อาจ เกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะ อยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) n คือ 0; m คือ 2; และ p คือ 0
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือ C1-3แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; และ, R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวม ตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวง คาร์ไบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่ บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล, เฟนิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, หรือสูตร (สูตรเคมี) ; R11 คือไฮโดรเจน หรือ CH3; และ X คือ S หรือ O
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ (C2-6แอลเคนิล)-CO2-R11, (C1-6 แอลคิล)-O-C1-3แอลคิล ,(C1-6แอลคิล) -CO2R11 หรือ หมู่ใด หมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ -OR11; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ S; Y คือ CO-; และ l คือ 1
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ C1-6 แอลคิล, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C2-6แอลิเค นิล)- CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6 แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-3แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CN, หรือหมู่ใด หมู่หนึ่งดังต่อไปนี้; (สูตรเคมี) R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ CH2 ; และ Y คือ CO- หรือ C(=O)NH-
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 , ซึ่ง W คือ (C1-3แอลคิล); X คือ CH2; Y คือ C(=O)O-; R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน, (C1-3แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; R3 คือไฮโดรเจน, (C7-10แอริลแอลคิล, C1-6แอลคิล, หรือ (C1-6แอลคิล)-CO2-R11; R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; l คือ 1 หรือ 3; และ n คือ 0
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 , ซึ่ง W คือ C1-3แอลคิล; X คือ CH2; R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือ(C1-4แอลคิล)-CO2-R11, หรือ CO2-R11; R3 คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล, หรือC2-7แอลเคนิล; R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; l คือ 1; m คือ 1; n คือ 1; o คือ 0; และ p คือ 1
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ (สูตรเคมี)
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน: R3 คือ C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล,)-CO2 R11, (C2-6แอลเค นิล)- CO2 R11, (C1-6แอลคิล)-O-C1-3 แอลคิล, หรือหมู่ใดหมู่ หนึ่งดังต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) R4 คือ O-R11; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ S; Y คือ C(=O)-; และ l คือ 1
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, R1 คือไฮโดรเจน หรือ C1-3แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; และ, R1 และR2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวม ตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวง คาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่ บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CN, อะ ดาแมนทิล, เฟนิล หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, หรือสูตร (สูตรเคมี) ; R11 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; และ X คือ S หรือ O
12. สารประกอบซึ่งมีสูตร; (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 อาจมี 1 ถึง 4 หมู่ และแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน, พิริดิล, C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; R1 และR2 อาจเกาะอยู่บน คาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ ทั้งสองนี้เกาะ อยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวม ตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวง ที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร ; (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, เฟนิล, C1-6แอลคิล, C3-6แอลเคนิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2- R11, (C2-6แอลเค นิล)-CO2R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล หรือ หมู่ใดหมู่ หนึ่งดังต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) และ, R2 และ R3-(Y)0- อาจรวมตัวกันที่ปลายโซ่ของหมู่นั้นและรวมตัวกันกับคาร์บอนอะตอมและ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มีศูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, -O-(C7-10 แอริลแอลคิล), หรือสูตร (สูตรเคมี) ; R5 คือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ; R6 คือN หรือ CH; R7 คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน: R8 คือ NH-Y1-, OCH2- หรือ CONH-; R9 อาจมี 1 ถึง 3 หมู่ และคือเฮโลเจน, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R10 คือ C1-6แอลคิล หรือ (C1-6แอลคิล)-OH, หรือไฮโดรเจน; R11 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R12 คือ C1-6แอลคิล หรือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R13 คือ N หรือCH; W คือ (C1-6แอลคิล); X คือ S, O, หรือ CH2; Y และ Y1 เป็นอิสระต่อกันคือ CO-, C(=O)O-, SO2-, หรือ C(=O)N (R10)-; Z คือ O, CH2, หรือ N-R11; l คือ 1, 2, หรือ 3; m คือ 1 หรือ 2; n คือ 0 หรือ 1; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0 หรือ 1; q คือ 0 หรือ 1; และ r คือ 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ (1) เมื่อ Y คือ C-(=O)O-, R3 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน; (2) เมื่อ R4 คือ O-(C4แอลคิล), C4แอลคิล ไม่ใช่ t-บิวทิล; (3) ในโครงสร้างพิรอลิดีนเหล่านั้น (l คือ 1; m คือ 2; n คือ 0; o คือ 0; p คือ 1; X คือ CH2), W คือ CH2; (4) สารประกอบมีค่า IC50 น้อยกว่า 5ไมโครโมลาร์ในการวิเคราะห์แบบ Jurkat CS-1 และ/หรือ มีค่า IC50 น้อยกว่า 50 ไมโครโมลาร์ในการวิเคราะห์แบบ Jurkat EC; และ (5) สารประกอบนี้ไม่ใช่ (สูตรเคมี)
13. ของผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วย: สารประกอบตามข้อถือสิทธิก่อนหน้า นี้ข้อใดข้อหนึ่งในปริมาณที่มีผลต่อการรักษาโรคและตัวพาหรือสารเจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรม
14. สารประกอบซึ่งมีสูตร; (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 อาจมี 1 ถึง 4 หมู่ และแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน, พิริดิล, C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะ อยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, เฟนิล, C1-6 แอลคิล, C3-6แอลเคนิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2- R11, (C2-6แอลเคนิล)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล)-CN, อาดาแมนทิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้; (สูตรเคมี) และ, R2 และ R3-(Y)o- อาจรวมตัวกันที่ปลายโซ่ของหมู่นั้นและรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมและ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ; R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, -O-(C7-10แอริลแอลคิล), หรือสูตร (สูตรเคมี) ; R5 คือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R6 คือ N หรือ CH; R7 คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน; R8 คือ NHCO-; R9 อาจมี 1 ถึง 3 หมู่ และคือเฮโลเจน, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R10 คือ C1-6แอลคิล หรือ (C1-6แอลคิล)-OH, หรือไฮโดรเจน; R11 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R12 คือ C1-6แอลคิล หรือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R13 คือ N หรือ CH; W คือ (C1-6แอลคิล); X คือ S, O, หรือ CH2; Y คือ CO-, C(=O)O-, หรือ C(=O)N (R10)-; Z คือ O, CH2, หรือ N-R11; l คือ 1,2, หรือ 3; m คือ 1 หรือ 2; n คือ 0 หรือ 1; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0 หรือ 1; q คือ 0 หรือ 1; และ r คือ 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ (1) เมื่อ Y คือ C (=O)O-, R3 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน; (2) เมื่อ R4 คือ O-(C4แอลคิล), C4แอลคิล ไม่ใช่ t-บิวทิล; และ (3) ในโครงสร้างพิรอลิดีนเหล่านั้น (l คือ 1; m คือ 2; n คือ 0; o คือ 0; p คือ 1; X คือ CH2), W คือ CH2
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 14, ซึ่ง R5 คือสูตรดังต่อไนี้: (สูตรเคมี) ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ Cl
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; และ, R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิกที่มี 5-8 อะตอม, หรือหมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) n คือ 0; m คือ 2; และ p คือ 0
17, สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 16, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือC1-3แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือC1-4แอลคิล; และ, R1 และR2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือหมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล)-co2-R11, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล, เฟนิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้; (สูตรเคมี) R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, หรือสูตร (สูตรเคมี); R11 คือไฮโดรเจน หรือ CH3 ; และ X คือ S หรือ O
18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 16, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ (C2-6แอลเคนิล)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-3แอลคิล, (C1-6แอลคิล)- CO2 R11 หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ O-R11; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ S; Y คือ CO-; และ l คือ 1
19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 16, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C2-6แอลเคนิล)- Co2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6 แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-3แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CN, หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ CH2 ; และ Y คือ CO- หรือ C(=O)NH-
20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง W คือ (C1-3แอลคิล); X คือ CH2; Y คือ C(=O)O-; R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน, (C1-3แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; R3 คือไฮโดรเจน, C7-10แอริลแอลคิล, C1-6แอลคิล, หรือ (C1-6แอลคิล)-CO2-R11; R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; l คือ 1 หรือ 3; และ n คือ 0
21. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง W คือ CH1-3แอลคิล; X คือ CH2; R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือ(C1-4แอลคิล)-CO2-R11, หรือ CO2-R11; R3 คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล, หรือC2-7แอลเคนิล; R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโตรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; l คือ 1; m คือ 1; n คือ 1; o คือ 0; และ p คือ 1
22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 14, ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ (สูตรเคมี)
23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 17, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล,)-CO2 R11, (C2-6แอลเคนิล)- CO2 R11, (C1-6แอลคิล)-O-C1-3 แอลคิล, หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้; (สูตรเคมี) R4 คือ O-R11; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ S; Y คือ C(=O0-; และ l คือ 1
24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 14, R1 คือไฮโดรเจน หรือC1-3แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือC1-4แอลคิล; และ, R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือหมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอคิล, (C1-6แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล, เฟนิล หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, หรือสูตร (สูตรเคมี); R11 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; และ X คือ S หรือ O
25. สารประกอบซึ่งมีสูตร; (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 อาจมี 1 ถึง 4 หมู่ และแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน, พิริดิล, C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; และ R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะ อยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิกที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, เฟนิล, C1-6แอลคิล, C3-6แอลเคนิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2- R11, (C2-6แอลเคนิล)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) และ, R2 และ R3-(Y)o- อาจรวมตัวกันที่ปลายโซ่ของหมู่นั้นและรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมและ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, -O-(C7-10แอริลแอลคิล), หรือสูตร (สูตรเคมี); R5 คือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R6 คือN หรือ CH; R7 คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน; R3 คือ NH CO-; R9 อาจมี 1 ถึง 3 หมู่ และคือเฮโลเจน, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R10 คือ C1-6แอลคิล หรือ (C1-6แอลคิล)-OH, หรือไฮโดรเจน; R11 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R12 คือ C1-6แอลคิล หรือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R13 คือ N หรือ CH; W คือ (C1-6แอลคิล); X คือ S, O,หรือ CH2; Y คือ CO-, C(=O)O-, หรือ C(=O)N (R10)-; Z คือ O, CH2, หรือ N-R11; l คือ 1, 2, หรือ 3; m คือ 1 หรือ 2; n คือ 0 หรือ 1; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0 หรือ 1; q คือ 0 หรือ 1; และ r คือ 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ (1) เมื่อ Y คือ C-(=O)O-, R3 ไม่สามารถป็นไฮโดรเจน; (2) เมื่อ R4 คือ O-(C4แอลคิล), C4แอลคิล ไม่ใช่ t-บิวทิล; (3) ในโครงสร้างพิรอลิดีนเหล่านั้น (l คือ 1; m คือ 2; n คือ 0; o คือ 0; p คือ 1; X คือ CH2), W คือ CH2,; และ (4) สารประกอบมีค่า IC50 น้อยกว่า 5ไมโครโมลาร์ ในการวิเคราะห์แบบ Jurkat CS-1 และ/หรือ มีค่า IC50 น้อยกว่า 50 ไมโครโมลาร์ในการวิเคราะห์แบบ Jurkat EC
26. สารประกอบซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 อาจมี 1 ถึง 4 หมู่ และแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน, พิริดิล, C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; และ R1 และR2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะ อยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, เฟนิล, C1-6แอลคิล, C3-6แอลเคนิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2- R11, (C2-6แอลเคนิล)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-6แอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) และ, R2 และ R3-(Y)0- อาจรวมตัวกันที่ปลายโซ่ของหมู่นั้นและรวมตัวกับคาร์บอรอะตอมและ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ; R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, -O-(C7-10แอริลแอลคิล), หรือสูตร (สูตรเคมี); R5 คือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R6 คือN หรือ CH; R7 คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน; R8 คือ OCH2-; R9 อาจมี 1 ถึง 3 หมู่ และคือเฮโลเจน, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R10 คือ C1-6แอลคิล หรือ (C1-6แอลคิล)-OH, หรือไฮโดรเจน; R11 คือไฮโดรเจน หรือC1-6แอลคิล; R12 คือ C1-6แอลคิล หรือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ; R13 คือ N หรือCH; W คือ (C1-6แอลคิล); X คือ S, O, หรือ CH2; Yคือ CO-, C(=O)O-, หรือ C(=O)N(R10)-; Z คือ O, CH2, หรือ N-R11; l คือ 1, 2, หรือ 3; m คือ 1 หรือ 2; n คือ 0 หรือ 1; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0 หรือ 1; q คือ 0 หรือ 1; และ r คือ 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ (1) เมื่อ Y คือ C-(=O)O-, R3 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน; (2) เมื่อ R4 คือ O-(C4แอลคิล), C4แอลคิล ไม่ใช่ t-บิวทิล; (3) ในโครงสร้างพิรอลิดีนเหล่านั้น (l คือ 1; m คือ 2; n คือ 0; o คือ 0; p คือ 1; X คือ CH2), W คือ CH2; (4) เมื่อ R3 คือ เฟนิล, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2-R11, (C1-6 แอลคิล)-O-C1-6แอลคิล, หรือ(C1-6แอลคิล)OH, o คือ 0; และ (5) สารประกอบนี้ไม่ใช่ (สูตรเคมี)
27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 26, ซึ่ง R5 คือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน หรือ Cl
28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 27, ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; และ, R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้สองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) n คือ 0; m คือ 2; และ p คือ 0
29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 28, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน หรือC1-3แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือC1-4แอลคิล; และ, R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือ หมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน ละรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอลคิน, (C1-6แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล, เฟนิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, หรือสูตร (สูตรเคมี), R11 คือไฮโดรเจน หรือ CH3; และ X คือ S หรือ O
30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 28, (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ (C2-6แอลเคนิล)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-3แอลคิล, (C1-6แอลคิล)- CO2 R11 หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ O-R11; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ S Y คือ CO-; และ l คือ 1
31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 28, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C2-6แอลเคนิล)- CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6 แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-3แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CN, หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ CH; และ Y คือ CO- หรือ C(=O)NH-
32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 27, ซึ่ง W คือ (C1-3แอลคิล); X คือ CH2; Y คือ C(=O)O-; R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน, (C1-3แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; R3 คือไฮโดรเจน, C7-10แอริลแอลคิน, C1-6แอลคิล, หรือ (C1-6แอลคิล)-CO2-R11; R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; l คือ 1 หรือ 3; และ n คือ 0
33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 27, ซึ่ง W คือ C1-3แอลคิล; X คือ CH2; R คือไฮโดรเจน; R2 คือ(C1-4แอลคิล)-CO2-R11, หรือ CO2-R11; R3 คือไฮโดรเจน, C1-3แอลคิล, หรือC2-7แอลเคนิล; R4 คือ OH; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน; R7 คือไฮโดรเจน; l คือ 1; m คือ 1; n คือ 1; o คือ 0; และ p คือ 1
34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 26, ซึ่งสารประกอบดังกล่าวคือ (สูตรเคมี)
35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 29, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน; R2 คือไฮโดรเจน; R3 คือ C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล,)-CO2 R11, (C2-6แอลเคนิล)- CO2 R11, (C1-6แอลคิล)-O-C1-3 แอลคิล, หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ O-R11; R6 คือ CH; R11 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R7 คือไฮโดรเจน; X คือ S; Y คือ C(=O)O-; และ l คือ 1
36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 26, R1 คือไฮโดรเจน หรือ C1-3แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; และ, R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสอง นี้เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบไซคลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือหมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล,)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CN, อะดาแมนทิล, เฟนิล หรือหมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) R4 คือ O-R11, NH2, NHOH, หรือสูตร (สูตรเคมี); R11 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; และ X คือ S หรือ O
37. สารประกอบซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 อาจมี 1 ถึง 4 หมู่ และแต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R2 คือไฮโดรเจน, พิริดิล, C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2-R11, หรือ -CO2-R11; และ R1 และ R2 อาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอมเดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ เกาะอยู่กลายเป็นวงคาร์โบลิคที่มี 5-8 อะตอม, หรือหมู่ทั้งสองอาจเกาะอยู่บนคาร์บอนอะตอม เดียวกัน และรวมตัวกับคาร์บอนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มี 5-8 อะตอมซึ่งมีสูตร: (สูตรเคมี) R3 คือไฮโดรเจน, เฟนิล, C1-6แอลคิล, C3-6แอลเคนิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2- R11, (C2-6แอลเคนิล)-CO2-R11, (C1-6แอลคิล)-CO-C1-6แอลคิล, (C1-6แอลคิล)-O-C1-6,แอลคิล, (C1-6 แอลคิล)-OH, (C1-6แอลคิล)-CN, อะคาแมนทิล หรือ หมู่ใดหมู่หนึ่งดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) และ, R2 และ R3-(Y)0- อาจรวมตัวกันที่ปลายโซ่ของหมู่นั้นและ รวมตัวกับคาร์บอนอะตอมและ ไนโตรเจนอะตอมซึ่งหมู่ทั้งสองนี้ เกาะอยู่กลายเป็นวงที่มีสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R4 คือ -O-R11, NH2, NHOH, -O-(C7-10แอริลแอลคิล), หรือสูตร (สูตรเคมี) ; R5 คือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ; R6 คือ N หรือ CH; R7 คือไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน; R8 คือ OCH2-; R9 อาจมี 1 ถึง 3 หมู่ และคือเฮโลเจน, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล; R10 คือ C1-6แอลคิล หรือ (C1-6แอลคิล)-OH, หรือ ไฮโดรเจน; R11 คือไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R12 คือ C1-6แอลคิล หรือสูตรดังต่อไปนี้: (สูตรเคมี); R13 คือ N หรือ CH; W คือ (C1-6 แอลคิล); X คือ S, O, หรือ CH2; Y คือ CO-, C(=O)O-, หรือ C(=O)N) (R10)-; Z คือ O, CH2, หรือ N-R11; l คือ 1, 2, หรือ 3; m คือ 1 หรือ 2; n คือ 0 หรือ 1; o คือ 0 หรือ 1; p คือ 0 หรือ 1; q คือ 0 หรือ 1; และ r คือ 0, 1, 2 หรือ 3; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ (1) เมื่อ Y คือ C-(=O)O-, R3 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน; (2) เมื่อ R4 คือ O-(C4 แอลคิล), C4แอลคิล ไม่ใช่ t-บิวทิล; (3) ในโครงสร้างพิรอลิดีนเหล่านั้น (l คือ 1; m คือ 2; n คือ 0; o คือ 0; p คือ 1; X คือ CH2), W คือ CH2; (4) สารประกอบมีค่า IC50 น้อยกว่า 5ไมโครโมลาร์ในการ วิเคราะห์แบบ Jurkat CS-1 และ/หรือ มีค่า IC50 น้อยกว่า 50 ไมโครโมลาร์ในการวิเคราะห์แบบ Jurkat EC (5) เมื่อ R3 คือ เฟนิล, C1-6แอลคิล, C7-17แอริลแอลคิล, (C1-6แอลคิล)-CO2-R11, (C1-6 แอลคิล)-O-C1-6แอลคิล, หรือ (C1-6แอลคิล)-OH, o คือ 0; และ (6) สารประกอบนี้ไม่ใช่ (สูตรเคมี)
TH9901002259A 1999-06-22 สารยับยั้งการยึดติดของเซลล์ที่มีสื่อจาก อัลฟา4เบตา1 TH58863A (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH58863A3 TH58863A3 (th) 2003-10-13
TH58863A true TH58863A (th) 2003-10-13

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2264389C3 (ru) Азотсодержащие ароматические производные, их применение, лекарственное средство на их основе и способ лечения
CA2410662A1 (en) Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus
IL205420A (en) Immunogoldular and Derivative Compounds, Pharmaceutical Compounds in the Treatment of Inflammatory Stomach and Gastrointestinal Disorders
BG107120A (bg) Нови бавнодействащи бетамиметици, метод за тяхното получаване и приложението им като лекарствени средства
EA200200716A1 (ru) Арилконденсированные азаполициклические соединения
HUP0402376A2 (hu) Imidazol-4-karboxamid-származékok, előállításuk és az ezeket tartalmazó, elhízás kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények
HUP0002495A1 (hu) VLA-4 Által közvetített leukocita adhéziót gátló dipeptidszármazékok és rokon vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
GB9526245D0 (en) Chemical compounds
FI862210A0 (fi) Imidazoheterocykliska foereningar och foerfarande foer deras framstaellning.
ATE512955T1 (de) Stickstoffhaltige heterozyklische derivate und medikamente die diese enthalten
WO2005016913A8 (en) Tetrahydroisoquinoline or isochroman compounds as orl-1 receptor ligands for the treatment of pain and cns disorders
ATE402166T1 (de) Substituierte-1-phthalazinamine als vr-1- antagonisten
GB0121622D0 (en) Chemical compounds
DE60014394D1 (de) Aminobenzophenone als inhibitoren von il-1beta und tnf-alpha
ME01595B (me) Benzamidinska jedinjenja koja su korisna kao inhibitori histonske deacetilaze
CA2451241A1 (en) Unsymmetrical cyclic diamine compound
Aoyama et al. Synthesis and structure-activity study of protease inhibitors. IV. Amidinonaphthols and related acyl derivatives
CA2486872A1 (en) Nf-kb inhibitors and uses thereof
KR960022476A (ko) 디페닐 디설파이드 화합물
RU97108129A (ru) Нитробензамиды, применимые в качестве антиаритмических средств
CA2470078A1 (en) Selective urokinase inhibitors
CA2364199A1 (fr) Nouveaux derives bicycliques d'amino-pyrazinones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP1403249A4 (en) CYCLIC DIAMINO COMPOUNDS WITH SIX-LOW CYCLIC GROUPS
AR037140A1 (es) Un compuesto de aminopirrol, su utilizacion, un procedimiento para producirlo y una composicion que lo comprende
RU97116496A (ru) Аналоги аргинина, ингибирующие no-синтазу