Claims (7)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 19 ส.ค. 2562 ไม่มีข้อถือสิทธิ -------------------------------------------------------------------------- แก้ไข 21/05/2562 ข้อถือสิทธิ 1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมพื่อการใช้โดยไม่ผ่านทางเดินอาหารของ เอโพไธโลนแอนาลอก (epothilone analogs) ที่แสดงตัวด้วยสูตร I : (สูตรเคมี) ซึ่ง Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย : (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) เเละ M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14 และ R15 แต่ละหมู่ เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ แอริล,แอริลซึ่งถูกแทนที่และเฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือ แอลคิล, สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลเเอลคิล R6 เลือกจากหมูซึ่งประกอบด้วยไฮโดเจน, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เเอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลและเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกเทนที่, R11C=O, R12OC=O เเละ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่กี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรไซโคล, ไฮดอกซิ, R14C=O และ R15CO=O และซอลเวทหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใด ๆ ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ซึ่ง ดำเนินภายใต้การป้องกันไม่ให้ถูกเเสง a) การละลายเอโฟไธโลนแอนาลอกดังกล่าวในของผสมของเทอร์เชียรี-บิวทานอล ในน้ำอย่างน้อย 50% โดยปริมาตรร เพื่อทำให้เกิดสารละลาย ----------- แก้ไขด่วน 7 กพ. 62 ข้อถือสิทธิ สารประกอบที่มีสูตร I ในสารทำให้เจือจางสำหรับการใช้โดยไม่ผ่านทางเดินอาหารคือ 0.1 มิลลิกรัม/ มิลลิลิตร ถึง 0.9 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ++++++++++++++++++++ 1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมเพื่อการใช้โดยไม่ผ่านทางเดินอาหารของ เอโพไธโลนแอนาลอก (epothilone analogs) ที่แสดงด้วยสูตร I: สูตรเคมี (I) ซึ่ง : Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) และ M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน,ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1,R2,R3,R4,R5,R7,R11,R12,R13,R14 และ R15 แต่ละหมู่ เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรเจน,แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่,แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่และเฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือ แอลคิล สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลแอลคิล R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจนแอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอไรโซโคลและเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจนแอลคิล แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, R11C=O, R12OC=O และ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรโซโคล, ไฮดรอกซิ, R14C=O และ R15CO=O และซอลเวท หรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใด ๆ ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ซึ่ง ดำเนินภายใต้การป้องกันไม่ให้ถูกแสง a) การละลายเอโพไธโลนแอนาลอก ดังกล่าวในของผสมของเทอร์เชียรี-บิวทานอล ในน้ำอย่างน้อยประมาณ 50% โดยปริมาตร เพื่อทำให้เกิดสารละลาย b) การทำให้สารละลายดังกล่าวแห้งในระยะเวลาแรกที่อุณหภูมิจาก-40ํ C. ถึง -10ํC. ภายใต้สุญญากาศสูงจาก 50 มิลลิทอร์ ถึง 300 มิลลิทอร์ เป็นเวลาจาก 24 ชั่วโมง ถึง 96 ชั่วโมง เพื่อให้ เกิดผลิตภัณฑ์ที่แห้ง c) การทำให้ผลิตภัณฑ์ทำแห้งเยือกแข็งที่ได้แห้งในระยะที่ 2 ที่อุณหภูมิจาก 10ํ C. ถึง 30ํC. ภายใต้สุญญากาศสูงจาก 50 มิลลิทอร์ ถึง 300 มิลลิทอร์ เป็นเวลาจาก 24 ชั่วโมง ถึง 96 ชั่วโมง เพื่อให้ ได้ผลิตภัณฑ์ทำแห้งเยือกแข็ง และ d) การบรรจุหีบห่อผลิตภัณฑ์ทำแห้งเยือกแข็งแล้วดังกล่าวในขวดไวแอลขวดแรก ร่วมกับขวดไวแอลขวดที่ 2 ซึ่งมีของผสมของสารลดแรงตึงผิวนอนไอออนิคที่เหมาะสมและเอธานอล ที่ปราศจากน้ำปริมาตรเท่ากัน ในปริมาณเพียงพอที่จะทำให้เกิดสารละลายของผลิตภัณฑ์ดังกล่าว 2. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแฮโพไธโลนแอนาลอกดังกล่าวแสดงด้วยสูตร II (สูตรเคมี) II 3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งในขั้นตอน a) ในตอนแรกทำให้ แอนาลอก ดังกล่าวเปียกด้วยของผสมของเทอร์เชียรี-บิวทานอลในน้ำอย่างน้อยประมาณ 60% และ จากนั้นเติมน้ำหรือของผสมของเทอร์เชียรี-บิวทานอลและน้ำจำนวนเพียงพอลงไป เพื่อที่สารละลายที่ ได้นั้นจะได้มีแอนาลอกดังกล่าว จากประมาณ 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ถึงประมาณ 30 มิลลิกรัม/ มิลลิลิตรในของผสมของเทอร์เชียรี-บิวทานอลในน้ำ จากประมาณ 50% ถึงประมาณ 80% โดยปริมาตร 4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งในขั้นตอน a)ในตอนแรก ทำให้แอนาลอกดังกล่าว เปียกด้วยของผสมของเทอร์เชียรี-บิวทานอลในน้ำจากประมาณ 60% ถึงประมาณ 95% โดยปริมาตร 5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งการทำให้แห้งในระยะแรกดังกล่าวใน ขั้นตอน b) ดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ -25 ํซ และความดันประมาณ 200 มิลลิทอร์เป็นเวลา ประมาณ 48 ชั่วโมง 6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งการทำให้แห้งในระยะที่ 2 ดังกล่าว ในขั้นตอน c) ดำเนินการที่อุณหภูมิประมาณ 25 ํซ. และความดันประมาณ 150 มิลลิทอร์เป็นเวลา ประมาณ 48 ชั่วโมง 7. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวดังกล่าวคือน้ำมันละหุ่ง ชนิดพอลิเอธอกซิเลท 8. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งขวดไวแอลขวดที่ 2 ดังกล่าวมีปริมาณของผสม ดังกล่าวเพียงพอที่จะทำให้เกิดสารละลายของแอนาลอกดังกล่าว ในนั้นจากประมาณ 2 มิลลิกรัม/ มิลลิลิตร ถึงประมาณ 4 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร 9. เภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยเอโพไธโลนแอนาลอกทำให้แห้งเยือกแข็งแล้ว และตัวทำละลายปริมาณหนึ่งในขวดไวแอลแยกกัน จนกระทั่งเมื่อรวมสิ่งที่บรรจุอยู่ในขวดไวแอล ดังกล่าวเข้าด้วยกัน สารละลายที่ได้นั้นมีแอนาลอกดังกล่าวจากประมาณ 2 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ถึงประมาณ 4 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ตัวทำละลายดังกล่าวประกอบรวมด้วยของผสมของเอธานอล ขจัดน้ำออกแล้ว และสารลดแรงตึงผิวนอนไอออนิคที่เหมาะสมที่มีส่วนโดยปริมาตรประมาณ เท่า ๆ กัน แอนาลอกดังกล่าวแสดงด้วยสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง : Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, และ R15 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่ และ เฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือแอลคิล สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลแอลคิล R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล และเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, R11C=O, R12OC=O และ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรไซโคล, ไฮดรอกซิ, R14C=O และ R15OC=O และเกลือ, ซอลเวทหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใดๆ 1 0. เภสัชภัณฑ์ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งแอโพไธโลนแอนาลอกดังกล่าวแสดงด้วยสูตร II (สูตรเคมี) II 1 1. เภสัชภัณฑ์ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวนอนไอออนิคดังกล่าวคือ น้ำมันละหุ่งชนิดพอลิเอธอกซิเลท 1 2. กรรมวิธีสำหรับทำให้เกิดสารผสมทางเภสัชกรรมเพื่อการให้โดยผ่าน ทางเดินอาหาร ซึ่งประกอบรวมด้วยการผสมสิ่งที่บรรจุในขวดไวแอลของเภสัชภัณฑ์ของข้อใด ข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ช้อ 9 ข้อ 10 และข้อ 11 เพื่อทำให้เกิดสารละลายของเอโพไธโลนแอนาลอก ทำแห้งเยือกแข็งแล้วดังกล่าว และเจือจางสารละลายที่ได้ด้วยสารทำให้เจือจาง สำหรับการใช้ไม่ผ่าน ทางเดินอาหารที่เหมาะสมในปริมาณวึ่งทำให้ความเข้มข้นของแอนาลอกดังกล่าวในนั้นจะคือ จากประมาณ 0.1 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ถึงประมาณ 0.9 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร 1 3. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งสารทำให้เจือจางดังกล่าวคือ แลคเทเทดริงเกอร์ส อินเจ็คชัน 1 4. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 12 สำหรับการผลิตตัวยาหลักเพื่อ รักษาผู้ป่วยที่ต้องการรักษาด้วยเอโพไธโลนแอนาลอกที่แสดงด้วยสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง : Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, และ R15 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่ และ เฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือแอลคิล สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลแอลคิล R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล และเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, R11C=O, R12OC=O และ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรไซโคล, ไฮดรอกซิ, R14C=O และ R15OC=O และเกลือ, ซอลเวทหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใดๆ 1 5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งสารทำให้เจือจางดังกล่าวคือแลคเทเทดริงเกอร์ส อินเจ็ดชัน 1 6. การใช้ของสารประกอบที่แสดงด้วยสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง : Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, และ R15 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่ และเฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือแอลคิล สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลแอลคิล R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล และเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, R11C=O, R12OC=O และ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรไซโคล, ไฮดรอกซิ, R14C=O และ R15OC=O และเกลือ, ซอลเวทหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใดๆ สำหรับการผลิตยาตัวหลักเพื่อ รักษามะเร็งในผู้ป่วย 1 7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ทางปากในขนาดยา ประมาณ 0.05 มิลลิกรัม/กิโลกรัม ถึง 200 มิลลิกรัม/กิโลกรัม 1 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ทางหลอดเลือดดำที่ขนาดยา ประมาณ 1 มิลลิกรัม/ตารางเมตรถึง 65 มิลลิกรัม/ตารางเมตร 1 9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ทางหลอดเลือดดำที่ ขนาดยาประมาณ 25 มิลลิกรัม/ตารางเมตร 2 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I นั้นทางปากหรือทาง หลอดเลือดดำอย่างใดอย่างหนึ่ง โดยอาศัยเกณฑ์สัปดาห์ละครั้ง 2 1. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งได้ใช้รอบ 3 สัปดาห์ของการใช้ทางหลอดเลือดดำ 2 2. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 21 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ทางปาก ก่อนรอบ 3 สัปดาห์นั้น 2 3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ทางปาก หลังรอบ 3 สัปดาห์นั้น 2 4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในลักษณะรอบ 28 วัน 1 รอบหรือมากกว่า ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I โดยการปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดดำในวันที่ I, 7 และ 14 และทางปากในวันที่ 21 2 5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งได้ใช้การปล่อยให้เข้าหลอดเลือดดำนั้น ตลอดระยะเวลาประมาณ 45 นาทีถึง 90 นาที 2 6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งได้ใช้การปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดดำนั้น ตลอดระยะเวลาประมาณ 1 ชั่วโมง 2 7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งนอกจากนี้ประกอบรวมด้วยการใช้สารสำหรับ การรักษาโรคเพิ่มเติม 1 ชนิดหรือมากกว่าเพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้ อาเจียน สภาพไวเกิน หรือการ ระคายของกระเพาะอาหาร 2 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งสารสำหรับการรักษาโรคเพิ่มเติม 1 ชนิดหรือ มากกว่าคือ H1 หรือ H2 แอนติอิสทามีน 2 9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งผู้ป่วยนั้นไม่เคยผ่านการรักษามะเร็งมาก่อน 3 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งผู้ป่วยนั้นเคยผ่านการรักษามะเร็งมาก่อน 3 1. การใช้ข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งมะเร็งนั้นดื้อต่อการรักษาด้วยรังสี 3 2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งมะเร็งนั้นดื้อต่อเคมีบำบัดสำหรับต้านมะเร็ง 3 3. สารผสมทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้โดยไม่ผ่านทางเดินอาหาร ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่แสดงด้วยสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง : Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, และ R15 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่ และเฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือแอลคิล สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลแอลคิล R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล และเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, R11C=O, R12OC=O และ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรไซโคล, ไฮดรอกซิ, R14C=O และ R15OC=O และเกลือ, ซอลเวทหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใดๆ แอลกอฮอลล์ซึ่งขจัดน้ำออกแล้ว และ สารลดแรงตึงผิวนอน-ไอออนิค 3 4. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวนั้นคือน้ำมันละหุ่งชนิด พอลิเอธอกซิเลท 3 5. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งสารลดแรงตึงผิวนั้นคือ Cremopho EL 3 6. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งความเข้มข้นของสารประกอบที่มีสูตร I คือ จากประมาณ 2 มิลลิกรัม/มิลลิเมตร ถึง 4 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร 3 7. สารผสมของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร I นั้นคือ (สูตรเคมี) 3 8. การใช้สูตรผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งเจือจางในสารทำให้เจือจาง สำหรับการใช้โดยไม่ผ่านทางเดินอาหารเพื่อการผลิตตัวยาหลักสำหรับการรรักษามะเร็งในผู้ป่วย 3 9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งสารทำให้เจือจางสำหรับการใช้โดยไม่ผ่าน ทางเดินอาหารคือ เดกซ์โทรส 5% แลเทเทดริงเกอร์สและเดกซ์โทรสอินเจ็คชัน หรือน้ำไร้เชื้อ สำหรับเตรียมยาฉีด 4 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งความเข้มข้นของสารประกอบที่มีสูตร I ในสารทำให้ เจือจางสำหรับการใช้โดยไม่ผ่านทางเดินอาหารคือประมาณ 0.1 มิลลิกรัม/มิลลิลิตร ถึง 0.9 มิลลิกรัม/ มิลลิลิตร 4 1. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในขนาดยา ประมาณ 1 มิลลิกรัม/ตารางเมตร ถึง 65 มิลลิกรัม/ตารางเมตร 4 2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 41 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ที่ขนาดยา ประมาณ 25 มิลลิกรัม/ตารางเมตร 4 3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งได้ใช้สารผสมทางเภสัชกรรมสัปดาห์ละครั้ง โดยการปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดดำ 4 4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งได้ใช้การปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดดำ ตลอดระยะเวลาประมาณ 45 นาทีถึง 90 นาที 4 5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งได้ใช้การปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดดำ ตลอดระยะเวลาประมาณ 1 ชั่วโมง 4 6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งนอกจากนี้ประกอบรวมด้วยการใช้ตัวกระทำเพิ่มเติม 1 ชนิดหรือมากกว่าเพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้ อาเจียน สภาพไวเกิน หรือการระคายเคืองของ กระเพาะอาหาร 4 7. การใช้ของข้อถือสิทธิ 46 ซึ่งตัวกระทำเพิ่มเติม 1 ชนิดหรือมากกว่านั้นคือ H1 หรือ H2 แอนติฮิสทามีน 4 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งผู้ป่วยนั้นไม่เคยผ่านการรักษามะเร็งมาก่อน 4 9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งผู้ป่วยนั้นเคยผ่านการรักษามะเร็งมาก่อน 5 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งมะเร็งนั้นดื้อต่อการรักษาด้วยรังสี 5 1. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งมะเร็งนั้นดื้อต่อเคมีบำบัดสำหรับต้านมะเร็ง 5 2. การใช้สูตรผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งเจือจางในสารทำให้เจือจาง สำหรับการใช้โดยไม่ผ่านทางเดินอาหารโดยการปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดสัปดาห์ละครั้ง ซึ่งขนาด ยาทั้งหมดของสารประกอบที่มีสูตร I น้อยกว่าประมาณ 200 มิลลิกรัม/ตารางเมตร สำหรับการผลิต ตัวยาหลัก เพื่อรักษามะเร็งในผู้ป่วยซึ่งมีประสบการณ์เกี่ยวกับความเป็นพิษต่อประสาทมาก่อน 5 3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 ซึ่งมะเร็งนั้นคือก้อนเนื้องอก 5 4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 16 ซึ่งมะเร็งนั้นคือก้อนเนื้องอก 5 5. การใช้สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง : Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, และ R15 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่ และเฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือแอลคิล สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลแอลคิล R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล และเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, R11C=O, R12OC=O และ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรไซโคล, ไฮดรอกซิ, R14C=O และ R15OC=O และเกลือ, ซอลเวทหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใดๆ ตลอดระยะเวลา (1) ชั่วโมง กับผู้ป่วยซึ่งต้องการสารดังกล่าว เพื่อการผลิตตัวยาหลัก สำหรับการปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดดำ เพื่อรักษามะเร็งในขณะที่ลดหรือหลีกเลี่ยงความเป็นพิษ ต่อประสาท 5 6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 55 ซึ่งการปล่อยให้ไหลเข้าหลอดเลือดนั้นอาศัยเกณฑ์ สัปดาห์ละครั้ง 5 7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 55 ซึ่งปริมาณประสิทธิผลในการรักษาโรคคือ จากประมาณ 1 มิลลิกรัม/ตารางเมตร ถึงประมาณ 65 มิลลิกรัม/ตารางเมตร 5 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 57 ซึ่งปริมาณนั้นคือ 25 มิลลิกรัม/ตารางเมตร 5 9. การใชข้องข้อถือสิทธิข้อ 55 ซึ่งสารประกอบที่มีสูตร I นั้นคือ (สูตรเคมี) 6 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 55 ซึ่งนอกจากนี้ประกอบรวมด้วยด้วยการใช้สารประกอบ ดังกล่าวทางปาก 1 สัปดาห์ก่อนหรือหลังการใช้ทางหลอดเลือดดำ 6 1. การใช้เอโพไธโลนแอนาลอกชนิดสังเคราะห์หรือกึ่งสังเคราะห์ ซึ่งมีฤทธิ์ต่อต้าน มะเร็ง เพื่อการผลิตตัวยาหลักสำหรับการรักษามะเร็งในผู้ป่วยมนุษย์ซึ่งต้องการสารดังกล่าว ซึ่งประกอบรวมด้วยรอบการให้ยาสี่ (4) สัปดาห์ ซึ่งรอบดังกล่าวประกอบรวมด้วยการใช้เอโพไธโลน แอนาลอกดังกล่าวทางหลอดเลือดดำสัปดาห์ละครั้ง 3 สัปดาห์และการใช้ทางปาก 1 สัปดาห์ 6 2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันหรือสัปดาห์ละครั้ง 6 3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้น ทุกวัน หรือสัปดาห์ละครั้ง 6 4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 62 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันเป็นเวลา 3 วัน กับ ระยะเวลา 1 สัปดาห์ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบ ซึ่งไม่มีการใช้สารประกอบนั้น 6 5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 63 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวัน เป็นเวลา 3 วันกับ ระยะเวลา 1 สัปดาห์ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบซึ่งไม่มีการใช้สารประกอบนั้น 6 6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 63 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันเป็นเวลา 5 วันกับ ระยะเวล 1 สัปดาห์ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบที่ไม่มีการใช้สารประกอบนั้น 6 7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 63 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันเป็นเวลา 5 วัน กับ ระยะเวลา 1 สัปดาห์ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบซึ่งไม่มีการใช้สารประกอบนั้น 6 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในลักษณะรอบ 28 วัน 1 รอบหรือมากกว่า ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ทางปากในวันที่ 1 และโดยปล่อยให้ไหลเข้า หลอดเลือดดำในวันที่ 7, 14 และ 21 6 9. การใช้สารประกอบที่แสดงด้วยสูตร I (สูตรเคมี) I ซึ่ง : Q เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) M เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยออกซิเจน, ซัลเฟอร์, NR8 และ CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, และ R15 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, แอริลซึ่งถูกแทนที่ และเฮเทอโรไซโคล และซึ่ง R1 และ R2 คือแอลคิล สามารถเชื่อมต่อหมู่เหล่านี้เพื่อทำให้เกิดไซโคลแอลคิล R6 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล แอริลซึ่งถูกแทนที่, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคล และเฮเทอโรไซโคลซึ่งถูกแทนที่ R8 เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, R11C=O, R12OC=O และ R13SO2 และ R9 และ R10 แต่ละหมู่เลือกโดยไม่เกี่ยวข้องกันจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิล, แอลคิลซึ่งถูกแทนที่, แอริล, เฮเทอโรไซโคล, ไฮดรอกซิ, R14C=O และ R15OC=O และเกลือ, ซอลเวทหรือไฮเดรทของสารดังกล่าวชนิดใดๆ สำหรับการผลิตตัวยาหลักเพื่อ รักษามะเร็งในผู้ป่วย 7 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 69 ซึ่งได้ใช้สารประกอบที่มีสูตร I ทางปากในขนาดยา ประมาณ 0.05 มิลลิกรัม/กิโลกรัม ถึง 200 มิลลิกรัม/กิโลกรัม 7Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Amendment 19 Aug 2019 No disclaimer -------------------------------------------------- ------------------------ Revised 21/05/2019 Claims 1. Process for preparing mixtures for use without going through corridors. Food of Epothilone analogs are represented by the formula I: (chemical formula) where Q is selected from a group consisting of: (Chemical formula) and (Chemical formula) and M selects from a group consisting of oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14 and R15 each group is selected independently from among which Contains hydrogen, alkyl, alkyl which are replaced. Aryls, substituted aryls and heterocyclos and which R1 and R2 are alkyls, can be connected to these groups to form cycloalkyls. R6 is selected from a pig which consists of Hydogens, substituted alkyls, aeryls, substituted aeryls, cycloalkyls, heterocyclos and Heterocycloids R8 are selected from among. It consists of hydrogen, alkyl, alkyl tended, R11C = O, R12OC = O and R13SO2 and R9 and R10. Each group is selected by a few associations from hydrogen, halo. Genes, alkyls, substituted alkyls, aeryls, heterocyclos, hydrosynthesis, R14C = O and R15CO = O and salvates or hydrates of such substances. Any, which includes the following steps which This process is carried out under protection. A) Dissolution of the ephethilone analogues in the tercery-butanol mixtures. In water at least 50% by volume to form a solution ----------- Quick fix 7 Feb. 2019 Claims Compounds with formula I in diluents for use without pass Digestion is 0.1 mg / ml to 0.9 mg / ml. ++++++++++++++++++++ 1. Processes for preparing mixtures for use without passing through the digestive tract. Epothilone analogs (epothilone analogs) are represented by the formula I: chemical formula (I), where: Q is selected from a group consisting of: (Chemical formula) and (Chemical formula), and M selects from a group consisting of oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14 and R15 each group is selected independently from among which It consists of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, and heterocycloid and where R1 and R2 are alkyls, they can be connected to Ciclo-alkyl R6 is selected from a group consisting of hydrogen alkyl, substituted alkyl, aeryl, substituted aryl, cycloalkyl, heterite. SoCole and Heterocyclos, which were replaced R8, were chosen from among which consisted of Hydrogen alkyl Alkyls that are replaced, R11C = O, R12OC = O and R13SO2 and R9 and R10, each group is independently selected from a group consisting of hydrogen, helogen, alkyl, substituted alkyl, Aeryl, heterosochol, hydroxyl, R14C = O and R15CO = O, and any type of salvate or hydrate, which includes the following steps: Conducted under protection from exposure a) Dissolution of epotholone analogs. As mentioned in a mixture of terry-butanol B) Drying the solution for the first time at temperatures from -40 ° C to -10 ° C under high vacuum from 50 mT to 300 ° C. C) Phase II drying of the freeze-dried product at temperatures from 10 ° C to 30 ° C under high vacuum from 50 mT to 300 mT for from 24 h to 96 h to obtain the freeze-dried product, and d) packaging the freeze-dried product in the first Wi-Fi vial. In conjunction with the second Wi-Fi vial containing the appropriate ionic non-ionic surfactant and ethanol mixture. Without the same volume of water 2. Procedure of claim 1, in which the said hapothilone analog is expressed by Formula II (Chemical Formula) II 3. Procedure of claim 1 or Clause 1. 2, which in step a) initially wet the analogue with at least about 60% of the tertierie-butanol mixture and then add water or a Fertile - butanol and enough water go down. So that the solution As a result, the analogues from approx. 2 mg / ml to approximately 30 mg / ml are contained in a terry-butanol mixture in water from approximately 50% to approximately 80% by volume 4. The process of claim 3, which in step a) initially made the analogue It is then wetted with a terry-butanol mixture in water from approximately 60% to approximately 95% by volume. 5. Procedures of claim 1 or No. 2. Procedure b) was carried out at approx -25 ํ temperature and approximately 200 mm of pressure for approximately 48 hrs. 6. Process of claim 1 or No. 2, where drying of the phase 2 as mentioned in the Section c) was carried out at a temperature of approximately 25 ํ C and a pressure of approximately 150 m t for approximately 48 h. 7. Process of claim 1 or No. 2, in which the surfactant is castor oil. Type of polyethylene 8. Method of claim No. 7 In which the second of the aforementioned white bottles contains the amount of mixed It is sufficient to form a solution of such analogue. From approximately 2 mg / ml to approximately 4 mg / ml 9. Pharmacokinetics containing epotholone analogs, freeze-dried. And a certain amount of solvent in a separate white bottle Until when incorporating the contents of the white bottle Together The resulting solution contains such analogues from approximately 2 mg / ml to approximately 4 mg / ml. The solvent is composed of a mixture of ethanol. Water removed And an appropriate non-ionic surfactant with approximately the same volume in relation to each other.Such analogues are denoted by formula I (chemical formula) I, where: Q is selected from a group consisting of (chemical formula) and (chemical formula). M is selected from a category consisting of oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, and R15. Each group is independently selected from among. It consists of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aeryl, and heterocyclos, and where R1 and R2 are alkyls can connect these groups. To make cycloalkyls R6 select from a group consisting of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, cycloalkyl, hethae. Substituted arocyclos and heterocyclos R8 are selected from groups consisting of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, R11C = O, R12OC = O and R13SO2, and R9 and R10 each. Choose irrelevant among groups containing hydrogen, halogens, alkyls, substituted alkyls, aeryls, heterocyclos, hydroxyls, R14C = O and R15OC =. O and any salt, solvate or hydrate of any such substance 1 0.Pharmacology of Clause 9 in which the aforementioned apothilone analogs are represented by Formula II (chemical formula) II 1 1. Pharmacy of Clause 9 in which non-ionic surfactants are Polyethoxylate Castor Oil 1 2. A process for producing pharmaceutical mixtures for intravenous dosing including mixing the contents of a vial of any pharmaceutical product. Article 9 of Clause 10 and No. 11 to form a solution of epothilone analog. Dried and frozen as such And dilute the resulting solution with a diluent. For use not pass The proper digestive tract in large quantities causes the concentration of such analogues in it to be from approximately 0.1 mg / ml to approximately 0.9 mg / ml. 1 3. Procedure of claim 12, in which such diluents Is Lactated Ringer's Injection 1 4. Use of pharmaceutical mixtures of claim 12 for the manufacture of primary drugs for Treat patients with epothelone analogs represented by formula I (chemical formula) I, where: Q is selected from group consisting of (chemical formula) and (chemical formula) M selected from group containing oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, and R15 each group are selected independently of the group. It consists of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aeryl, and heterocyclos, and where R1 and R2 are alkyls can connect these groups. To make cycloalkyls R6 select from a group consisting of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, cycloalkyl, hethae. Substituted arocyclos and heterocyclos R8 are selected from groups consisting of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, R11C = O, R12OC = O and R13SO2, and R9 and R10 each. Choose irrelevant among groups containing hydrogen, helogens, alkyls, substituted alkyls, aeryls, heterocyclos, hydroxyls, R14C = O and R15OC = O. And salt, salvate or hydrate of any such substance 1 5. Use of Clause 14 in which the aforementioned diluent is Lactated Rinkers 1 6. The use of compounds represented by formula I (chemical formula) I, where: Q is selected from group consisting of (chemical formula) and (chemical formula) M is selected from group containing oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5. , R7, R11, R12, R13, R14, and R15 each selectively unrelated to the group. Up Contains Hydrogen, Alkyls, Substituted Alkyls, Aryls, Substituted Aryls. And heterocyclos, and where R1 and R2 are alkyls can connect to these groups to form cycloalkyls. R6 chooses from a group consisting of hydrogen, alkyl, alkyl, which Replaced, replaced aeryls, substituted aryls, cycloalkyls, heterocyclos and replaced heterocyclos, R8 selected from a group containing hydrogen, alkyl, Alkyls that are replaced, R11C = O, R12OC = O and R13SO2 and R9 and R10, each group is independently selected from a group consisting of hydrogen, helogen, alkyl, substituted alkyl, Aeryls, heterocyclos, hydroxyls, R14C = O and R15OC = O and salts, salvets or hydrates of any such substance. For the manufacture of the main drug for Treatment of Cancer in Patient 1 7. Use of claim No. 16, which uses oral formulation I compounds at doses approximately 0.05 mg / kg to 200 mg / kg 1 8. Use of claim No. 17. A compound with formula I was administered intravenously at a dose of approximately 1 mg / sq m to 65 mg / m 1 9. Use of claim 18, in which a compound with formula I was administered intravenously at a dose of approximately 1 mg / sq m. Approximately 25 mg / sq m. 2 0. Use of claim 16, where formula I compounds were administered orally or via One vein Based on the once-a-week criterion 2 1. Use of claim No. 20, which was applied to a three-week cycle of intravenous use. 2. Use of claim 21, where a compound containing formula I was oral. Before that three-week cycle 2 3. Use of claim 21 using a compound with formula I by mouth after that three-week cycle 2 4. use of claim 17 using a compound with formula I In a 28-day cycle, 1 cycle or more The compound with formula I was administered by intravenous infusion on Days I, 7, and 14 and by mouth on Day 21. 2. 5. Use of claim 17, which was administered by intravenous infusion. That black The duration of the period from approximately 45 minutes to 90 minutes. 2 6. Use of claim 25, which was administered intravenous infusion. For a period of approximately 1 hour 2 7. Usage of Clause 17, which additionally includes the use of substances for 1 or more additional therapeutic agents to prevent nausea, vomiting, hypersensitivity or gastric irritation 2 8. Use of Clause 27 in which one or more additional therapeutic agents are H1 or H2 Ann. Tiistamine 2. 9. Use of claim No. 17, in which the patient has never been treated for cancer 3 0. Use of claim 17, in which the patient has previously undergone cancer treatment. 3 1. Use of claim 17, in which cancer is resistant to radiotherapy 3 2. Use of claim 17, where cancer is resistant to anticancer chemotherapy 3 3. Pharmaceutical mixtures suitable for Non-gut delivery consisting of compounds represented by formula I (chemical formula) I, where: Q is selected from group consisting of (Chemical formula) and (Chemical formula) M selects from group consisting of oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10. R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, and R15 are individually selected from the group, which Contains Hydrogen, Alkyls, Substituted Alkyls, Aryls, Substituted Aryls. And heterocyclos, and where R1 and R2 are alkyls can connect to these groups to form cycloalkyls. R6 chooses from a group consisting of hydrogen, alkyl, alkyl, which Replaced, replaced aeryls, substituted aryls, cycloalkyls, heterocyclos and replaced heterocyclos, R8 selected from a group containing hydrogen, alkyl, Alkyls replaced, R11C = O, R12OC = O, and R13SO2, and R9 and R10 each were independently selected from among containing hydrogen, halogens, alkyls, substituted alkyls. , Aeryls, heterocyclos, hydroxyls, R14C = O and R15OC = O and salts, salvets or hydrates of any such substance. Dehydrated alcohol and non-ionic surfactant 3 4. Mixture of claim 33, which surfactant is castor oil type. Polyethoxylate 3 5. Mixture of claim 33, the surfactant is Cremopho EL 3 6. Mixture of claim 33, where the concentration of compound with formula I is from Approximately 2 mg / mm to 4 mg / ml 3 7. Mixture of claim 33, in which the compound with formula I is (chemical formula) 3. 8. The use of the pharmaceutical formulation of claim 33, which is diluted in Dilution agent For non-gastrointestinal use for the manufacture of primary therapeutic agents for the treatment of cancer in patients 3 9. Use of Clause 38, which diluents for non-passable use. The digestive tract is 5% dextrose, lactated ringers and dextrose injection. Or sterile water For the preparation of injections 4 0. Use of claim 38, where the concentrations of compounds with formula I in the diluent for non-gastrointestinal use is approximately 0.1 mg / mL to 0.9 mg / mL 4 1. Use of claim 38, where a compound with formula I was used at doses approximately 1 mg / sq m to 65 mg / m 4. I at a dosage of approximately 25 mg / sq m. 4 3. Usage of Clause 38, which uses the pharmaceutical mixture once a week. By allowing flow into the vein. 4. 4. Use of claim 38, which was used as an intravenous infusion. The duration of approximately 45 minutes to 90 minutes. 4. 5. Use of claim 38, which was administered intravenously. For a period of approximately 1 hour 4 6. Use of claim 38 which also includes the use of one or more additional agents to prevent nausea, vomiting, over-sensitivity or gastric irritation 4 7. Use of claim 46 in which one or more additional agents are H1 or H2 antihistamine 4. 8. Use of claim 38 in which the patient has never undergone cancer treatment. Prior 4. 9. Use of claim 38, where the patient has previously undergone cancer treatment 5 0. Use of claim 38, which cancer is resistant to radiotherapy. Clause 38, which cancer is resistant to anticancer chemotherapy 5 2. Use of the pharmaceutical formulation of claim 33, which is diluted in diluents. For non-gastrointestinal use by weekly IV infusion, the total dose of formula I less than approx. 200 mg / m2. For the manufacture of the main drug for the treatment of cancer in patients with prior experience of neurotoxicity 5 3. Use of claim 38, where cancer is tumor 5 4. Use of claim Article 16, where the cancer is a tumor 5. 5. Using a compound represented by the formula I (chemical formula) I, where: Q is selected from a group consisting of (Chemical formula) and (Chemical formula) M selects from a group consisting of oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, and R15 each group is selected independently of the group, which Contains Hydrogen, Alkyls, Substituted Alkyls, Aryls, Substituted Aryls. And heterocyclos, and where R1 and R2 are alkyls can connect to these groups to form cycloalkyls. R6 chooses from a group consisting of hydrogen, alkyl, alkyl, which Replaced, replaced aeryls, substituted aryls, cycloalkyls, heterocyclos and replaced heterocyclos, R8 selected from a group containing hydrogen, alkyl, Alkyls that are replaced, R11C = O, R12OC = O and R13SO2 and R9 and R10, each group is independently selected from a group consisting of hydrogen, helogen, alkyl, substituted alkyl, Aeryls, heterocyclos, hydroxyls, R14C = O and R15OC = O and salts, salvets or hydrates of any such substance over the course of (1) hour with the patient. Which needs such substances For the manufacture of the main drug For letting it flow into a vein To treat cancer while reducing or avoiding neurotoxicity. 5 6. Use of claim 55, where the release of vascular flow is based on criteria. 5. Use of claim 55, in which the therapeutic efficacy dose is from approximately 1 mg / sq m to approximately 65 mg / m2. Is 25 mg / sq m. 5 9. Use of claim Article 55, in which the compound with formula I is (Chemical formula) 6. Use of claim 55, which also consists of the use of the compound. 1 week before or after intravenous use. 6 1. Use of synthetic or semi-synthetic epothelone analogues. Which has anti-cancer activity to produce the main drug for the treatment of cancer in human patients who need it This included a four (4) week dosing cycle, which included the use of epothilone. The analogues were administered intravenously once for 3 weeks and for oral use for 1 week. 6. 2. Use of claim No. 17 which had been used daily or once a week. Article 18 where the compound was applied daily or once a week 6 4. Use of claim 62, where the compound was applied daily for 3 days and a period of 1 week to 3 weeks during a cycle in which the compound was not applied. Use of the compound 6 5. Use of claim 63, in which the compound was applied daily for 3 days with a period of 1 week to 3 weeks during the cycle in which the compound was not used. Article 63 where the compound was applied daily for 5 days with a period of 1 week to 3 weeks during the cycle in which the compound was not used 6 7. Use of claim 63, in which the compound was applied daily. For 5 days with a period of 1 week to 3 weeks between cycles in which the compound was not used. 6 8. Use of claim 17, in which one or more 28-day compound I was used. The compound with formula I was administered by mouth on day 1 and allowed to flow into Use of compounds represented by formula I (chemical formula) I, where: Q is selected from group consisting of (chemical formula) and (chemical formula) M selected from group consisting of oxygen, sulfur, NR8 and CR9R10 R1, R2, R3, R4, R5, R7, R11, R12, R13, R14, and R15 are individually selected from among which Contains Hydrogen, Alkyls, Substituted Alkyls, Aryls, Substituted Aryls. And heterocyclos, and where R1 and R2 are alkyls can connect to these groups to form cycloalkyls. R6 chooses from a group consisting of hydrogen, alkyl, alkyl, which Replaced, replaced aryl-alkyl, cycloalkyl, heterocycloid and substituted heterocyclo, R8 selected from a group containing hydrogen, alkyl, A. Substituted alkyl, R11C = O, R12OC = O, and R13SO2, and R9 and R10 each group is independently selected from a group consisting of hydrogen, helogen, alkyl, substituted alkyl, A. Ryl, heterocyclos, hydroxyls, R14C = O and R15OC = O and any salt, salt, or hydrate of such substance. For producing the main drug for Treatment of cancer in patients 7 0. Use of claim 69, in which compounds formulated I by mouth were administered at doses approximately 0.05 mg / kg to 200 mg / kg 7.
1. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 69 ซึ่งได้สารประกอบที่มีสูตร I mางปากในขนาดยา ประมาณ 1 มิลลิกรัม/ตารางเมตร ถึง 65 มิลลิกรัม/ตารางเมตร 71. Use of claim 69, which obtained oral I m compounds at doses approximately 1 mg / m to 65 mg / m 7.
2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 70 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันหรือสัปดาห์ละครั้ง 72. Use of claim 70, which uses the compound every day or once a week.
3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 72 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันหรือสัปดาห์ละครั้ง 73. Application of claim 72, in which the compound is applied every day or once a week.
4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 72 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันเป็นเวลา 3 วันกับ ระยะเวลา 1 สัปดาห์ ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบซึ่งไม่มีการใช้สารประกอบนั้น 74. Use of claim 72, in which the compound was applied daily for 3 days with a period of 1 week to 3 weeks during a cycle in which the compound was not used 7.
5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 73 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันเป็นเวลา 3 วัน กับ ระยะเวลา 1 สัปดาห์ ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบซึ่งไม่มีการใช้สารประกอบนั้น 75. Application of claim 73, in which the compound was applied daily for 3 days with a period of 1 week to 3 weeks during a cycle in which the compound was not used.7.
6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 72 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันเป็นเวลา 5 วัน กับ ระยะเวลา 1 สัปดาห์ ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบซึ่งไม่มีการใช้สารประกอบนั้น 76. Application of claim 72, in which the compound was applied daily for 5 days with a period of 1 week to 3 weeks during a cycle in which the compound was not used.
7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 72 ซึ่งได้ใช้สารประกอบนั้นทุกวันเป็นเวลา 5 วัน กับ ระยะเวลา 1 สัปดาห์ถึง 3 สัปดาห์ ในระหว่างรอบซึ่งไม่มีการใช้สารประกอบนั้น7. Application of claim 72, in which the compound was applied daily for 5 days with a period of 1 week to 3 weeks during a cycle in which the compound was not used.