TH61860A - อะมิโนกัวนิดีนวงแหวน - Google Patents

Abstract

DC60 (16/06/42) สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R2 รวมกับอะตอมไนโตรเจนที่มันเกาะอยู่เป็นหมู่ไซคลิกอะมิโนกัวนิดีนหรือ อนุพันธ์ของมัน และหมู่แทนที่อื่น ๆ ที่มีหลายความหมาย, เป็นประโยชน์สำหรับใช้เป็นยา

Claims (15)

OCR 08PV

1. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ W คือ CH หรือ N. V คือ CH หรือ NO. R1, คือไฮโดรเจน, เอซิล, คาร์บอกซิลหรืออัลคิล, R3 คือไฮโดรเจนหรือครึ่งโมเลกุลเอสเทอร์, R2 คือหมู่ตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ X และ Y เป็นอิสระต่อกัน แต่ละตัวคือ (C2-5)อัลคิลีน หรือ (C2-5)อัลคินิลีนโดยที่มีพันธะคู่ -C=C- อยู่หนึ่งพันธะ หรือในกรณีของ C4-อัลคินิลีนเป็นอย่างน้อย, โดยที่มีพันธะคู่ -C=C- อยู่สองพันธะ R4 คือไฮโดรเจนหรืออัลคิล, R5 คือไฮโดรเจน, อัลคิลหรืออะมิโนอิมิโนเมททิล, R6 คือไฮโดรเจน, อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, อะมิโน, ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, เฮทเทอโรไซคลิล หรือหมู่ตามสูตร -N=CHR8,โดยที่ R8 คืออัลคิล, เอริลหรือเฮทเทอโรไซคลิล, หรือ R5 และ R6 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่มันเกาะอยู่คือเฮทเทอโรไซคลิล Re คืออัลคิล R7 คือไฮโดรเจน, หรือ R6 และ R7 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนที่มันเกาะอยู่สร้างเป็นเฮทเทอโรไซคลิล

2. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ W, R1,R3, R6 และ Re เป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1

3. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ W, R1,R3, R5 และ Re เป็นดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1

4. กรด 7([(5-อะมิโน-1,2,4-ไทอาไดอาโซล-3-อิล) (Z) (ฟลูออโรเมททอกซีอิมิโน)อะซิทิล อะมิโน)-3-{[(3-เอททิล-2-เมททิลอิมิโน-อิมิดาโซลิดีน-1-อิล) อิมิโนเมททิล)-3-ซีเฟม-4- คาร์บอกซิลิก

5. สารประกอบตามข้อใดๆ ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ในรูปอิสระ

6. สารประกอบตามข้อใดๆ ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และในรูปของเกลือ

7. สารประกอบตามข้อใดๆ ในข้อถือสิทธิที่กล่าวมาแล้วในรูปของโซลเวต

8. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Wp, คือ CH หรือ N Vp, คือ =CH- หรือ =N-O R1p คือไฮโดรเจน, เอซิล,คาร์บอกซิล, อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่,หรืออัลคิลที่ถูกแทนที่โดย ฮาโลเจนหรือคาร์บอกซิล R3p คือไฮโดรเจน, หมู่สร้างเอสเทอร์หรือแคทไอออน, R2p คือหมู่ตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Xp และ Yp เหมือนหรือต่างกันแต่ละตัวคือหมู่ (CH2)n - โดยที่ n คือตัวเลขจาก 2 ถึง 5 และอาจจะมีหมู่ CH2 หนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูกแทนที่โดยหมู่ -CH=CH-และอาจจะมี อะตอมไฮโดรเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, อัลคิล, ไซโคล อัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อะมิโนอัลคิล, คาร์บอกซิล หรือเอททอกซีคาร์บอนิล, R4p คือไฮโดรเจน, อัลคิล หรือไฮดรอกซีอัลคิล, R5p คือไฮโตรเจน, อัลคิล, (โพลี)ไฮดรอกซีอัลคิลหรืออะมิโนอัลคิล โดยที่หมู่อัลคิลอาจจะ ถูกแทนที่ด้วยหมู่ฟังก์ชันนัล เช่น ส่วนกรดคาร์บอกซิล, ส่วนซัลโฟนิก หรือ ส่วนกรด ฟอสฟอริก R6p คือไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อะมิโนอัลคิล, อะมิโน, ไฮดรอกซี, อัลคอกซี อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, หมู่ N=CHR8p, โดยที่ R8p คือเฮทเทอโรเอริล, หรือหมู่ -NR96R10,โดยที่ R9p และ R10p เหมือนหรือต่างกันและแต่ละตัวคือไฮโดรเจน, อัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล หรือเอริล หรือรวมกับอะตอมไนโตรเจนเป็นเฮทเทอโรไซเคิลอิ่มตัวที่ไม่ถูกแทนที่ที่มี สมาชิกวงแหวน 5 ถึง 6 ตัวโดยมีไนโตรเจนและ/หรือออกซิเจนหนึ่งหรือสองอะตอม, และ R7p คือไฮโดรเจน, หรือ R7p และ R6p รวมกับอะตอมไนโตรเจนเป็นเฮทเทอโรไซเคิลที่มีสมาชิกวงแหวน 5 ถึง 7 ตัวโดยมีไนโตรเจนและ/หรือออกซิเจนหนึ่งหรือสองอะตอม, โดยมีเงื่อนไขว่าถ้า Wp, คือ CH, Vp, คือ =N-O-, R1p, คือไฮโดรเจนหรือเมททิล, R2pคือหมู่ตามสูตร d) และ R3p คือ ไฮโดรเจน,R5p และ R6p, ในเวลาเดียวกันจะเป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่ไฮโดรเจนหรือเมททิล ใน รูปอิสระ หรือเมื่อมีรูปนั้นอยู่ ในรูปของเกลือเติมกรด, เกลือภายใน, เกลือควอเทอนารี หรือไฮเดรตของมัน

9. กระบวนการสำหรับการผลิตสารประกอบตามสูตร 1 ที่ประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสาร ประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ W, V และ R, เป็นดังที่กำหนดไว้ข้างต้นและ อัลฟา) Rb คือไฮดรอกซีและ Rc และ Rd รวมกันคือพันธะหนึ่ง, หรือ เบตา) Rd คือไฮโดรเจน,แคทไอออน, หมู่สร้างเอสเทอร์หรือหมู่ไซลิล และ Rb และ Rc ร่วม กันคือหมู่ออกโซ ในรูปอิสระหรือในรูปของเกลือเติมกรดของมันกับเอมีนตามสูต R2-NH2 III โดยที่ R2 เป็นดังที่กำหนดไว้ข้างต้น

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับใช้เป็นยา

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับใช้ในการเตรียมยาสำหรับการรักษาโรคที่เกิด จากจุลินทรีย์

12. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามสูตร | ในรูปเกลือที่เป็นที่ ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือในรูปอิสระร่วมกับตัวพาหรือสารเจือจางทางเภสัชกรรมอย่าง น้อยหนึ่งตัว

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 สำหรับการใช้งานตามข้อถือสิทธิที่ 11 ในการรักษาโรค ที่เกิดจากจุลินทรีย์ เนื่องจากแบคทีเรียที่เลือกจากซูโดโมนาส (Pseudomonas),เอสเซอ ริเชีย (Escherichia), เอนเทอโรแบคเตอร์ (Enterobacter),เคลบซีลลา (Klebsiella), โมราเซลลา (Moraxella), เอนเทอโรคอคคัส (Enterococus), สเตรปโตคอคคัส (Streptococcus) และสเตไฟโรคอคคัส (Staphylococcus)

14. การใช้สารประกอบตามสูตร | ตามที่กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือการใช้สารผสมตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 เป็นยา

15. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Y' คืออัลคิลีน, R5 คือไฮโดรเจน, อัลคิลหรืออัลคิลอิมิโน, R6 คือไฮโดรเจน, อัลคิล,ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, ไซโคลอัลคิล, อะมิโนหรือเฮทเทอโร ไซคลิล R7, และ R8 เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน คาร์บอกซิล, อัลคอกซีคาร์บอนิล, หรืออัลคิล, R"6 และ R""6 เป็นอิสระต่อกันคืออัลคิล, หรือ, R”6 และ R6รวมกับอะตอมไนโตรเจนที่มันเกาะอยู่เป็นเฮทเทอโรไซคลิล R"5, คืออัลคิล, หรือ R 5 และ R”6 รวมกันเป็นอัลคิลีน, R"5 และ R"6 เป็นอิสระต่อกันคืออัลคิล, R"6.และ R"7 รวมกับอะตอมไนโตรเจนที่มันเกาะอยู่เป็นเฮทเทอโรไซคลิล, R4 และ R"6 เป็นอิสระต่อกันคืออัลคิล, และ Hal คือฮาโลเจน, โดยมีเงื่อนไขว่าสารประกอบตามสูตร Iintโดยที่ R'5, R7 และ R8 คือไฮโดรเจน และ R6 คือไฮโดรเจน, 2-(N-มอร์โฟลิโน)เอททิล, 3-(N,N-ไดเมททิล-อะมิโน)-โพรพิล,ไม่รวม (2-ไฮดรอกซีเอททิล)อะมิโน หรือไม่รวม 2-ไฮดรอกซีเอททิล