TH62256A - อนุพันธ์อะซาอินโดลซึ่งมีฤทธิ์ต้านหรือทำลายเชื้อไวรัส - Google Patents
อนุพันธ์อะซาอินโดลซึ่งมีฤทธิ์ต้านหรือทำลายเชื้อไวรัสInfo
- Publication number
- TH62256A TH62256A TH101000575A TH0101000575A TH62256A TH 62256 A TH62256 A TH 62256A TH 101000575 A TH101000575 A TH 101000575A TH 0101000575 A TH0101000575 A TH 0101000575A TH 62256 A TH62256 A TH 62256A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- carbon
- chemical formula
- compound
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (14/05/44) การประดิษฐ์นี้มุ่งตรงไปสู่ชุดสารที่มีเอกลักษณ์ทางเคมีที่แสดงการออกฤทธิ์ยับยั้ง HIV-1 ได้ การประดิษฐ์นี้ประกอบรวมด้วยสารประกอบกลุ่มอนุพันธ์ของอาซาอินโดล พิิเพอราซีน ไดเอมีด,องค์ประกอบของสารดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวเป็นสารต้านไวรัส และโดยเฉพาะ อย่างยิ่งสำหรับการรักษาการติดเชื้อ HIV
Claims (29)
1. สารประกอบที่มีสูตร I, หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม; (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง เลือก (สูตรเคมี) ได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) R1, R2, R3, R4 แต่ละชนิดเป็นอิสระกันเลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอล คิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6-ไซโคลแอลคีนิล, C2-C6 แอลไคนิล, เฮโลเจน, CN, เฟนิล, ไนโทร, OC(O)R15, C(O)R15, C(O)OR16, C(O)NR17R18, OR19, SR20 และ NR21R22; R15 เลือกได้อย่างอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล และ C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล ; R16, R19, และ R20 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C1-C6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ได้ด้วย เฮโลเจน อะตอมหนึ่งถึงสามอะตอม, C3-C6 ไซโคล แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล, และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มีข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอมซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะสามระหว่างคาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิลดังกล่าว ต้องไม่ไใช้ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับออกซิเจน หรือซัลเฟอร์ซึ่ง R16, R19 หรือ R20 ต่ออยู่ ; R17 และ R18 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C3-C6 แอลคีนิล, และ C4-C6-ไซโคลแอลคีนิล และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มี ข้อแม้ว่า คาร์บอนอะตอมซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะคู่ระหว่างคาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลคี นิล, ดังกล่าว หรือพันธะสาม ระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ ใช่ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับไนโตรเจน ซึ่ง R17 และ R18 ต่ออยู่; R21 และ R22 แต่ละชนิดเป็นอิสระกันเลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, OH, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C3-C6 แอลคีนิล, C5-C3-ไซโคลแอลคีนิล, C3-C6 แอลไคนิล; และ C(O)R23; ที่มีข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะคู่ ระหว่างคาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลคีนิล, C4-C6-ไซโคลแอลคีนิล ดังกล่าว หรือพันธะสามระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับ ไนโตรเจน ซึ่ง R21 และ R22 ต่ออยู่; R23 เลือกได้จากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6-ไซโคลแอลคีนิล และ C2-C6 แอลไคนิล; R5 คือ (O)m, ซึ่ง m คือ 0 หรือ 1; n คือ 1 หรือ 2; R6 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C4-C6 ไซ โคลแอลคีนิล, C(O)R24, C(O)OR25, C(O)NR26R27, C3-C6 แอลคีนิล, และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มี ข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบรวมด้วย พันธะคู่ระหว่างคาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลคีนิล ดังกล่าว หรือ พันธะสามระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับไนโตรเจน ซึ่ง R6 ต่ออยู่; R24 เลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C3-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล และ C3-C6 แอลไคนิล; R25 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคี นิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มีข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบ รวมด้วย พันธะสามระหว่างคาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่งที่ มีการต่ออยู่กับ ออกซิเจน ซึ่ง R25 ต่ออยู่; R26 และ R27 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C5-C6 ไซโคลแอลคีนิล, และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มีข้อแม้ ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะคู่ระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลคีนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับไนโตรเจน ซึ่ง R26 และ R27 ต่ออยู่; R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 แต่ละชนิดเป็นอิสระกันเลือกได้จากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6-ไซโคลแอลคีนิล, C2-C6 แอลไคนิล, CR28R29OR30, C(O)R31, CR32(OR33)OR34, CR35NR36R37, C(O)OR38, C(O) NR39R40, CR41R42F, CR43F2 และ CF3; R28, R29, R30, R31, R32, R35, R41, R42 และ R43 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6-ไซโคลแอล คีนิล, C2-C6 แอลไคนิล และ C(O)R44; R33, R34 และ R38 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C3-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคคลแอลคีนิล และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่ มีข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอมซึ่งประกอบรวมด้วย พันธะสามระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับออกซิเจน ซึ่ง R34 และ R38 ต่ออยู่; R36 และ R37 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C3-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มีข้อแม้ ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบรวมด้วย พันธะสามระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่งที่มีการต่อยู่กับไนโตรเจน ซึ่ง R36 และ R37 ต่ออยู่; R39 และ R40 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มีข้อแม้ ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบรวมด้วยพันธะสามระหว่างคาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไค นิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับไนโตรเจนซึ่ง R39 และ R40 ต่ออยู่ ; R44 เลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล และ C2-C6 แอลไคนิล; Ar เลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี) ; A1, A2, A3, A4, A5, B1, B2, B3, B4, C1, C2, C3, D1, D2 และ D3 แต่ละชนิดเป็นอิสระ กัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, CN, เฮโลเจน, NO2, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอล คิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล, C2-C6 แอลไคนิล, OR45, NR46R47, SR48, N3 และ CH(-N=N-)-CF3; R45 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C5-C6 ไซโคลแอลคีนิล, และ C3-C6 แอลไคนิล; ที่มีข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่ง ประกอบรวมด้วย พันธะสาม ระหว่างคาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับออกซิเจน ซึ่ง R45 ต่ออยู่; R46 และ R47 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอล คิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C5-C6 ไซโคลแอลคีนิล, และ C3-C6 แอลไคนิล; และ C(O)R50; ที่มีข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบรวมด้วย พันธะคู่ระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ C5-C6 แอลคินิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล ดังกล่าว หรือ พันธะสามระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ และ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ใช่ตำแหน่ง ที่มีการต่ออยู่กับไนโตรเจนซึ่ง R46 และ R47 ต่ออยู่; R48 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C4-C6 ไซโคลแอลคีนิล, C3-C6 แอลไคนิล และ C(O)R49; ที่มีข้อแม้ว่า คาร์บอน อะตอม ซึ่งประกอบรวมด้วย พันธะสามระหว่าง คาร์บอน-คาร์บอน ของ C3-C6 แอลไคนิล ดังกล่าว ต้องไม่ ใช่ตำแหน่งที่มีการต่ออยู่กับ ซัลเฟอร์ ซึ่ง R48 ต่ออยู่; R49 คือ C1-C6 แอลคิล หรือ C3-C6 ไซโคลแอลคิล; และ R50 เลือกได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, และ C3-C6 ไซโคลแอลคิล
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ 5a, 5b, 5c, 5d, 5e, 5f, 5g, 5h, 5i, และ 5ai ตาม ที่ระบุไว้ข้างล่าง (สูตรเคมี) สารประกอบ # n R 5a 2 R7-13 = H,R14 = (R)-Me 5b 2 R7-8 = R10-14 = H, R9 = Et 5c 1 R7-8 = R10-14 = H, R9 = Et 5d 2 R7-14 = H, 5e 2 R7-8 = R10-14 = H, R9 = Me 5f 2 R7-13 = H, R14 = (S)-Me 5g 2 R7-13 = H, R14 = Et 5h 2 R7-12 = H, R13 = R14 = Me 5i 2 R7-8 = R10-13 = H, R9 = R14 = Me 5ai 2 R7-8 = R9-13 = H, R14 = Me
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ 5j, 5k และ 5l ตามที่ระบุไว้ข้างล่าง : (สูตรเคมี) สารประกอบ # R14 Ar 5j H (สูตรเคมี) 5k (R)-Me (สูตรเคมี) 5l (R)-Me (สูตรเคมี)
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งมี สูตร 5m ที่ระบุไว้ข้างล่าง : (สูตรเคมี)
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ 8a, 15a, 16a, 16d, และ 16e ที่ระบุไว้ข้างล่าง: (สูตรเคมี) สารประกอบ # R2 8a H 15a No2 16a OMe 16d OEt 16e SPr
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ 9a, 9b, 10a, 11a, 11b, 11c, 12a, 14a, 17a-17f, 18a, 19a และ 20a ที่ระบุไว้ข้างล่าง: (สูตรเคมี) สารประกอบ # R2 R4 R14 9a Cl H (R)-Me 9b H Cl (R)-Me 10a NO2 F (R)-Me 11a H (เมื่อ R4=Me), Me (เมื่อ Me (เมื่อ R2=H), (R)-Me R4 = H) H (เมื่อ R2 = Me) 11b H (เมื่อ R4=Ph), Ph (เมื่อ Ph (เมื่อ R2=H), H (R)-Me R4 = H) (เมื่อ R2 = Ph) 11c H (เมื่อ R4=ไวนิล), ไวนิล ไวนิล (เมื่อ R2=H), (R)-Me เมื่อ R4 = H) H (เมื่อ R2 = ไวนิล) 12a H CN (R)-Me 14a H OH (R)-Me 17a OMe H (R)-Me 17d OMe H (R)-Me 17e OMe H Me 17b OCH2CF3 H (R)-Me 17c O-i-Pr H (R)-Me 17f H PrS (R)-Me 18a NO2 H (R)-Me 19a NHOH H (R)-Me 20a NH2 H (R)-Me
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 6 หรือ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่ง R2 คือ -OMe, R4 คือ ไฮโดรเจน และ R14 คือ (R)-เมธิล
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ เกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่ เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย สารประกอบ 13a, 21a และ 21b ที่ระบุไว้ข้างล่าง : (สูตรเคมี) (13a) (สูตรเคมี) 21a (สูตรเคมี) 21b
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่ง R2, R3 และ R4 เป็นอิสระกันที่เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, -OCH3, -OCH2CF3, -OiPr,-OnPr, เฮโลเจน, CN, NO2, C1-6 แอลคิล, NHOH, NH2, Ph, SR20, และ N(CH3)2
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 9 หรือ เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่ง n คือ 2; เลือก R1 ได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-6 แอลคิล และ CH2CH = CH2; และ R5 คือ (O)m ซึ่ง m คือ 0
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 10 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่ง R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 และแต่ละชนิดเป็นอิสระกัน คือ H หรือ CH3 ที่มีข้อแม้ ว่าหนึ่งหรือสองในเมมเบอร์ต่าง ๆ ของหมู่ R7-R14 คือ CH3 และเมมเบอร์ส่วนที่เหลือของหมู่ R7-R14 คือ H
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 11 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่ง หนึ่งในเมมเบอร์ต่าง ๆ ของหมู่ A1, A2, A3, A4, A5, B1, B2, B3, B4, C1, C2, C3, D1, D2 และ D3 เลือได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, เฮโลเจน และอะมิโน และเมมเบอร์ส่วนที่ เหลือของหมู่ A1, A2, A3, A4, A5, B1, B2, B3, B4, C1, C2, C3, D1, D2 และ D3 คือ ไฮโดรเจน
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ที่มี สูตรข้างล่างนี้ : (สูตรเคมี) ซึ่ง : R2 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, -OCH3, -OCH2CF3, -OPr, เฮโลเจน, CN, NO2 และ NHOH; R4 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, -เฮโลเจน, -CN, และไฮดรอกซิ; และ R14 คือ CH3 หรือ H
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R4 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย OH, CN, เฮโลเจน, -OCOCH3 และ C1-C4 แอลคิล
15. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ที่มี สูตร ที่ได้ระบุไว้ข้างล่าง: (สูตรเคมี) ซึ่ง : R2 เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, F, Cl, Br, OMe, CN, และ OH; R4 เลือกได้จากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C3-C6 ไซ โคลแอลคิล, C5-C6 ไซโคลแอลคีนิล, Cl, OMe, CN, OH, C(O)NH2, C(O)NHMe, C(O)NHEt, เฟนิล และ -C(O)CH3; n คือ 2; R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน คือ H หรือ CH3, ที่มี ข้อแม้ว่า 0-2 เมมเบอร์ในเมมเบอร์ต่าง ๆ ของหมู่ R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 อาจ เป็น CH3 และเมมเบอร์ส่วนที่เหลือของหมู่ R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 คือ H ; และ R6 คือ H หรือ CH3
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่เลือก ได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ 5p, 5r, 5s, 5q, 5t, 5u, 5v และ 27c ที่ได้ระบุไว้ข้าง ล่าง: (สูตรเคมี) สารประกอบ # R4 R14 5p H H 5r H (R)-Me 5s H (S)-Me 5q H Me 5t Cl H 5u Cl (R)-Me 5v OMe (R)-Me 27c NMe2 (R)-Me
17. สารปะกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่มี สูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง : R4 เลือกได้จากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย H, C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C3-C6 ไซ โคลแอลคิล, C5-C6 ไซโคลแอลคีนิล, Cl, OMe, CN, OH, C(O)NH2, C(O)NHMe, C(O)NHEt, เฟนิล และ -C(O)CH3; n คือ 2; R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน คือ H หรือ CH3, ที่มี ข้อแม้ว่า 0-2 เมมเบอร์ในเมมเบอร์ต่าง ๆ ของหมู่ R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 อาจ เป็น CH3 และเมมเบอร์ส่วนที่เหลือของหมู่ R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 คือ H ; และ R6 คือ H หรือ CH3
18. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมที่ เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ 5w, 5x, 5y, 5z และ 5ak ที่ได้ระบุไว้ขjางล่าง: (สูตรเคมี) สารประกอบ # R3 R4 R6 5w H H H 5x H Me H 5y H Cl H 5z H OMe Me 5ak Cl Me H
19. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง R4, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 คือ H; และ R2 คือ -OMe
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง R2, R4, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 คือ H;
21. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่ง มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง : R2 คือ H, F, Cl, Br, OMe, CN หรือ OH; R4 คือ C1-C6 แอลคิล, C2-C6 แอลคีนิล, C3-C6 ไซโคลแอลคิล, C5-C6 ไซโคลแอลคีนิล, Cl, OMe, CN, OH, C(O)NH2, C(O)NHMe, C(O)NHEt, Ph หรือ -C(O)CH3; n คือ 2; R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 แต่ละชนิดเป็นอิสระกัน คือ H หรือ CH3, ที่มีข้อ แม้ว่า หมู่แทนที่เหล่านี้มากกว่าสอง หมู่ อาจเป็นเมธิล; R1 คือ ไฮโดรเจน; R5 เป็น ชนิดไม่ถูกแทนที่ ; และ R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 หรือเกลือของสารนี้ที่ยอม รับได้ทางเภสัชกรรมที่มีสูตร : (สูตรเคมี) ซึ่ง : R2 คือ H, -OCH3, -OCH2CF3, OPr, เฮโลเจน, CN, NO2 หรือ NHOH; R4 คือ H, -เฮโลเจน, -CN, หรือ ไฮดรอกซิ; หนึ่งหรือ สองเมมเบอร์ในเมมเบอร์ต่าง ๆ ของ R7-R14 คือ เมธิล และเมมเบอร์ส่วนที่ เหลือ คือ ไฮโดรเจน; n คือ 2; R1 คือ ไฮโดรเจน; R5 คือ (O)m, ซึ่ง m คือ 0 ; และ R6 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล, หรือ แอลลิล
23. สารผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิผล ต้าน หรือทำลายเชื้อ ไว รัส ของสารประกอบที่มีสูตร I, ซึ่งรวม ถึง เกลือของสารนี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ตามที่ขอถือ สิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-22
24. สารผสมทางเภสัชของข้อถือสิทธิที่ 23 ที่เป็นประโยชน์ สำหรับทำการบำบัด การติด เชื้อโดย HIV, ซึ่งประกอบรวมเพิ่ม เติมอีกด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิผลด้านหรือทำลาย เชื้อไวรัส ของยาสำหรับการบำบัด AIDS ที่เลือกได้จากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วย (a) ยาต่อต้านโรค AIDS; (b) ยาต่อต้านการติดเชื้อ; (c) ตัวปรับภูมิคุ้มกัน; และ (d) ตัวยับยั้งการเข้าไปของเชื้อ HIV
25. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I, ซึ่งรวมถึงเกลือของสารนนี้ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิที่ 1-22 สำหรับการผลิตเป็นยาเพื่อทำการ บำบัดสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ติดเชื้อด้วยไวรัส
26. การใช้ข้อถือสิทธิที่ 25 ซึ่งประกอบรวมด้วยการใช้สาร ประกอบที่มีสูตร I ในการรวม กับปริมาณที่มีประสิทธิผลต้าน หรือทำลายเชื้อไวรัสของยาสำหรับการบำบัดโรค AIDS ที่เลือก ได้ จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยยาต้านหรือทำลายเชื้อไวรัส AIDS ; ยาต่อต้านการติดเชื้อ ; ตัวปรับ ภูมิคุ้มกัน; และตัวยับยั้ง การเข้าไปของเชื้อ HIV
27. การใช้ข้อถือสิทธิที่ 25 หรือ 26 ซึ่งไวรัสคือ เชื้อ HIV
28. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่ง R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 และ R14 แต่ละ ชนิด คือ H และ R2 และ R4 แต่ละชนิด คือ OMe
29. สารปะกอบที่มีสูตร 1 (สูตรเคมี) (1) ซึ่ง R2-R4 เป็นตามที่นิยามไว้ก่อนหน้าในข้อถือสิทธิที่ 28 และ เลือก (สูตรเคมี) ได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี), (สูตรเคมี), (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH62256A true TH62256A (th) | 2004-06-03 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2400700A1 (en) | Antiviral azaindole derivatives | |
| RU2495044C2 (ru) | Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы | |
| BR122012009489B8 (pt) | processo para produzir 2-etóxi-1-{[2-(5-oxo-4,5-diidro-1,2,4-oxadiazol-3-il)bifenil-4-il]metil}-1h-benzimidazol-7-carboxilato de (5-metil-2-oxo-1,3-dioxol-4-il)metila ou um sal do mesmo, composição farmacéutica, e, uso | |
| HUP0402310A2 (hu) | 1,6-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| RU2399620C2 (ru) | Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3 | |
| BR0008173A (pt) | Composto de amida e seu uso como campo técnico de medicina da invenção | |
| GEAP202416435A (en) | Anti-viral compounds | |
| HUP0001446A2 (hu) | HIV reverz transzkriptáz inhibitor hatású 4,4-diszubsztituált-3,4-dihidro-2(1H)-kinazolinon-származékok, alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| CA2445190A1 (en) | Indole, azaindole and related heterocyclic amidopiperazine derivatives | |
| AR040031A1 (es) | Compuestos de pirazol-pirimidina anilina utiles como inhibidores de cinasa y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| PE20242071A1 (es) | Compuestos moduladores de diacilglicerol quinasa | |
| PL402388A1 (pl) | Pochodna pirymidyny, jej zastosowanie i kompozycja farmaceutyczna ja zawierajaca | |
| HUP0401174A2 (hu) | Ekteinaszcidin-analógok, alkalmazásuk rák kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| AR049124A1 (es) | Compuestos de de pirimidinona como inhibidores de la integrasa del virus hiv, composiciones farmaceuticas que las contienen y su uso en el tratamiento del sida y de la infeccion por hiv | |
| ATE540037T1 (de) | Triazolopyridine als phosphodiesterasehemmer zur behandlung von hautkrankheiten | |
| AR040400A1 (es) | Tratamiento de enfermedades mediadas por quimiocinas | |
| AR063804A1 (es) | Compuestos de azoniabiciclo[2.2.2]octano | |
| DK0382687T3 (da) | N-Holdige heterocyliske derivater, som har en ondenseret benzenring | |
| RU2008126245A (ru) | Комбинация ингибитора асне и антагониста 5-нт для лечения когнитивной дисфункции | |
| BRPI0607600A2 (pt) | derivados de 4-oxoquinazolin-3-il-benzamida para o tratamento de doenças relacionadas com citocina | |
| RU2008107733A (ru) | Ингибиторы gsk-3 | |
| WO2003048134A1 (en) | Triazole compound and medicinal use thereof | |
| AR123990A1 (es) | Derivados de ácido [(1-fenil-5-(heteroaril)-1h-1,2,4-triazol-3-il)oxi]acético y sus sales y agentes protectores de plantas útiles o cultivos que los contienen y procedimientos para su preparación, así como su uso y agentes protectores de plantas útiles o cultivos que los contienen | |
| BR0210667A (pt) | Derivados de oxazolidinonas como agentes antibacterianos | |
| AR123980A1 (es) | Derivados de ácido [(1,5-di(heteroaril)-1h-1,2,4-triazol-3-il)oxi]acético y sus sales y agentes protectores de plantas útiles o cultivos que los contienen y procedimientos para su preparación, así como su uso y agentes protectores de plantas útiles o cultivos que los contienen |