TH62467A - การรวมกันของตัวทำการ gaba และตัวยับยั้งซอร์บิทอลดีไฮโดรจีเนส - Google Patents

Abstract

DC60 (18/02/45) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย การรวมกันของตัวทำการ GABA, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว และ SDI, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ SDI ดังกล่าว หรือ สารก่อนเป็นยาดังกล่าว, ชุดส่วนประกอบที่มีการรวมกันเหล่านี้ และวิธีการของการใช้ การรวมกันเหล่านี้ เพื่อรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม, รวมถึงมนุษย์ที่ได้รับความทรมานจาก โรคแทรกซ้อนเนื่องจากเบาหวาน เช่น โรคประสาทเนื่องจากเบาหวาน, โรคไตเนื่องจาก เบาหวาน, โรคหัวใจเนื่องจากเบาหวาน, โรคเรตินาเนื่องจากเบาหวาน, โรคหลอดเลือดฝอย เนื่องจากเบาหวาน, โรคหลอดเลือดใหญ่เนื่องจากเบาหวาน, โรคต้อกระจก และแผลเปื่อยที่เท้า

Claims (15)

OCR 08PV

1 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมประกอบด้วย a. ปริมาณของตัวทำการ GABA, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว และ b. ปริมาณของ SDI, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือ ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ SDI ดังกล่าว หรือ สารก่อนเป็นยาดังกล่าว

2 องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิ 1 ประกอบด้วย น้ำกระสายยา, สารพาหะ หรือ สารเจือจางซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติมเข้าไป

3 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2 ในที่นี้ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ มัสซิมอล,โพรกาไบด์,ไรลูโซล, บาโคลเฟน, กาบาเพนติน, ไวกาบาตริน, กรดวาลโพรอิค, เทียกาปืน, ลาโมไตรจีน, พรีกาบาลิน, ฟีนีโทอิน, คาร์บามาซีพีน, โทไพราเมต, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือ สารก่อนเป็นยาดังกล่าว

4 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 3 ในที่นี้ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ กาบาเพนทิน, เทียกาไบน์, ลาโมไตรจีน, ฟีนีโทอิน, คาร์บามาซีพีน, โทไพราเมต และพรีกาบาลิน, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือ สารก่อนเป็นยาดังกล่าว

5 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 4 ในที่นี้ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ พรีกาบาลิน, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของพริกาบาลินดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว

6 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 4 ในที่นี้ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ กาบาเพนติน, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือ ซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของกาบาเพนตินดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว

7.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2 ในที่นี้ SDI ดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว,ในที่นี้: R1 คือ ฟอร์มิล, อะซีทิล, โพรไพโอนิล, คาร์บาโมอิล หรือ -C(OH)R4R5; R4 และR5 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโครเจน, เมทธิล, เอทธิล หรือไฮดรอกซี- (C1--C3) อัลคิล; R1 คือ ไฮโดรเจน,(C1-C4)อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี;) R3 คือ เรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ในที่นี้ เรดิคัลดังกล่าวของสูตร R3a ถูกเข้าแทนที่เพิ่มเติมบนริงโดย R6,R7และ R8 ; เรดิคัลดังกล่าวของสูตร Rb ถูกเข้าแทนที่เพิ่มเติมบนริงโดย R18, R19และ R20; G, G1 และ G2 ถูกยึดจับแยกจากกัน และคือแต่ละไฮโดรเจน และ R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกชีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล หรือฟินิล ซึ่งเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วยอย่างอิสระได้ถึง สามไฮดรอกซึ, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี, ในที่นี้ (C1-C4) อัลคิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R6และ (C1-C4.) อัลคอกซี ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R"คือ สามารถเลือกได้ และเข้าแทนที่ ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R7 และ R8 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; หรือ G และ G' ถูกอึดจับเข้าตัวกกัน และคือ (C1-C4) อัลดิก็ลีน และ R6, R7 R8 และ G2 คือ ไฮโดรเจน; หรือ G1และG2 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C1-C3) อัลคลีน และ R6, R7, R8 และ G คือ ไฮโดรเจน; q คือ 0 หรือ 1; X คือ พันธะโควาเลนท์, -(C-NR10), ออกซีคาร์โบนิล, ไวนิลีนิลคาร์โบนิล, ออกซี (C1-C4.) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลดิลีนิลคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลดีนิล คาร์โบนิล, ไธโอ (C1-C4.) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, ไวนิลีนิลซัลโฟนิล, ซัลฟินิล-(C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, ซัลโฟนิล-(C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล หรือ คาร์โบนิล (C0-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล; ในที่นี้ ออกซี (C1-C4.) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคิลีนิล คาร์โบนิล, (C1-C4.) อัลคีนิลคาร์โบนิล และ ไธโอ (C1-C4) อัลคลีนิลคาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระจากกันด้วยได้ ถึงสอง (C1-C4) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; ไวนิลีนิลซัลโฟนิล ดังกล่าว และไวนิลีนิล คาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระ บนหนึ่ง หรือสองไวนิลีนคาร์บอนด้วย (C1-C4) อัลดิล, เบนซิล หรือ Ar; และ คาร์โบนิล (C0-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงสาม (C1-C4.) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; R10 คือ คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; R9 คือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, Ar'(C0-C3) อัลดิลีนิล หรือ (C1-C6) อัลคิล ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; กำหนดให้เมื่อ q = 0 และ X คือ พันธะ โควาเลนท์, ออกซีคาร์โบนิล หรือ (C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, R9 ไม่เป็น (C1-C6) อัลคิล; Arและ Ar1โดยอิสระจากกัน คือ ห้า- ถึง แปด-เมมเบอร์ริงแบบอิ่มตัวทั้งหมด, อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งสามารถเลือกให้มีได้ถึงสี่เฮตเทอโรอะตอม เลือกได้ อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน, หรือ คือ ไบไซคลิกริง ประกอบด้วย ห้า- ถึง เจ็ด-เมมเบอร์ริง ที่ยึดจับกันอย่างอิสระ เชื่อมต่อกันอย่างอิสระ สองริงแบบอิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งสามารถเลือกมีได้ ถึงสี่เฮตเทอโรอะตอมเลือกได้อย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน หรือ คือไตรไซคลิกริง ที่ประกอบด้วย ห้า ถึงเจ็ด เมมเบอร์ริงที่ยึดจับกันอย่างอิสระเชื่อมต่อ กันสามริงอย่างอิสระแบบอิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งสามารถเลือกมีได้ถึงสี่เฮตเทอโรอะตอมเลือกได้อย่างอิสระจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน, โมโนไซคลิก ริง, ไบไซดลิก ริง หรือ ไตรไซคลิก ริง แบบที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ดังกล่าว สามารถเลือกให้มี หนึ่ง หรือ สอง หมู่ออกโซเข้าแทนที่บนคาร์บอน หรือ หนึ่ง หรือสองหมู่ออกโซ เข้าแทนที่บนซัลเฟอร์, Ar และAr1 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระบนคาร์บอน หรือไนโตรเจน, บนหนึ่งริง ถ้าโมอิตี้ คือ โมโนไซคลิก, บนหนึ่ง หรือทั้งสองริง ถ้าโมอีตี้ คือ ไปไขคถิก, หรือบนหนึ่ง, ตอง หรือสามริง ถ้าไมอึดี คือ ไดรใจคลิก ด้วยได้ถึงทั้งหมด ของหมู่ซ้ำแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจาก R11, R12, R13 และ R14, ในที่นี้ R11, R12, R13 และ R14' ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือ ฮาโล, ฟอร์มิล, (C1-C6) อัดอกซีดาร์โบนิล, (C1-C6) อัลคิลีนิลอกซีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี- (C1-C4) อัลคิล, C(OH)R15R16, แนพธิล, ฟีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพริดิล, ไตรอะโซลิล, มอร์โฟลินิล, (C0-C4) อัลคัลฟาโมอิล, N-(C0-C4) อัลคิลคาร์บาโมอิล, N,N-ได- (C1-C4) อัลคิลคาร์บาโมอิล, N-ฟินิลคาร์บาโมอิล, N-(C1-C4) อัลคิล-N-ฟินิล คาร์บาโมอิล, N,N-ไดฟีนิลคาร์บาโมอิล, (C1-C4) อัลคิลคาร์โบนิลามิโด, (C3-C7) ไซโคลอัลคิลคาร์โบนิลามิโด, ฟีนิลคาร์โบนิลามิโด, ไพเพอริดินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอราซินิล, ไซขาโน, เบนซิมิดาโซลิล, อะมิโน, อะนิลิโน, ไพริมิดิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, เตตราโซลิล, ไธอีนิล, ไธอะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, เตตราไฮโครควิโนลิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลิล, เบนโซซาโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริดิลอกซี, ไพริดิลซัลฟานิล, ฟูรานิล, 8-(C1-C4) อัลคิล-3,8-ไดอะซา [3.1] ไบไซโคลออดทิล, 3,5-ไดออกโซ-1,2,4- ไตรอะซินิล, ฟีนอกซี, ไธโอฟินอกซี, (C1-C4) อัลคัลฟานิล, (C1-C4) อัลดิล ซัลโฟนิล, (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึง หัวฟอูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกชี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร แนพธิล, ฟีนิล, ไพริดิล, ไพเพอริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, ไพริมิดิล, ไธอีนิล, เบนโซไธอะโซลิล, ไพร์โรลิล, เตตราไฮโดรควิโนลิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลิล, เบนโซซาโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริดิลอกซี, ไพริดิลซัลฟานิล, ฟูรานิล, ไธโอฟืนอกซี, อะนิลิโน และฟืนอกซี ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R11, R12, R13 และR14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยหมู่เข้าแทนที่ใต้ถึงสามหมู่เลือกอย่างอิสระให้จาก ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลดอกชี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; อิมิคาโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซอิล, ไธอะโซลิล และไพราโซลิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยหมู่เข้าแทนที่ได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี่, ฮาโล, ไฮตรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี- (C1-C4) อัตพิต, (C1-C4) อัลหิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยใต้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซึ ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; มอร์โฟลินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R11, R12,R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจาก (C1-C4) อัลคิล; ไพร์โรลิดินิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วย ได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี, ไฮดรอกซี-(C1-C3) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง หัวฟลูโอโร; ไพเพอราชนิล ดังกล่าวในกำจัดควานของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้อย่างอิฮระจาก (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลดิล, ไฮดรอกซี-(C1-C3) อัลคิล, ฟินิล, ไพริดิล, (C0-C4) อัลคิลซัลฟาโมอิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไธอะโซลอิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งมารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; เตตราโซลิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วย ไฮตรอกพี(C2-C3) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร; และฟีนิล และไพริดิล ดังกล่าว ที่ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่บน ไพเพอราซึนในคำจำกัดความของ R11 R12 R13 และ R14คือ สามารถเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงสามไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ R11และR12 ถูกยึดจับเข้าด้วยกันบนกับคาร์บอนอะตอมด้านเดียวกัน และ คือ -CH2,OC(CH3)2,OCH2,-หรือ -O-(CH2)p-O-, และ R13 และ R14 ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; p คือ 1,2 หรือ 3; R15และ R16 ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจม, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ R15 และ R16 ถูกยึดจับแยก จากกัน และ R15 คือ ไฮโดรเจน และ R16 คือ (C3-C6) ไซโคลอัลคิล, ไฮครอกซี-(C1-C3) อัลคิล, ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไธอีนิล, ฟูรานิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, อิมิดาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล หรือ เบนโซซาโซลิล; หรือ R15 และ R16 ถูกจับ ด้วยกัน และ คือ (C3-C6) อัลคิลีน; G3,G4'และG5' ถูกยึดจับแยกจากกัน และ แต่ละไฮโดรเจน; r คือ 0; R18" คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซีคาร์โบนิล, (C1.-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล หรือฟินิลซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ ถึงสามไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี, ในที่นี้ (C,1-C4 ) อัลคิล ดังกล่าวในคำจำกัดความ ของ R6 และ (C1-C4) อัลดอกซี ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R6 คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ R19 และ R20 คือ (C1-C4) อัลคิล ที่เป็นอิสระจากกัน; หรือ G3G4 และ G5 ถูกยึดจับแยกจากกัน และเป็นเเต่ละไฮโครเจน: r คือ 1; R18 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล หรือ ฟินิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ ถึงสามไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4)อัลคิล,(C1-C4)อัลคอกซี-(C1-C4) อัลศิล, (C1-C4)อัดศิล หรือ (C1-C4)อัดคอกชี, ในที่นี้ (C1-C4) อัoRa คังกล่าว ในคำกัดความ ของ R6 และ (C1-C4)อัลคอกซี ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R6 คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ R19 และ R20 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4)) อัลคิล; หรือ G3 และ G4 ถูกยึดรับด้วยกัน และคือ (C1-C3) อัลคีลีน; คือ 0 หรือ 1; และ R18, R19, R20, และ G5 คือ ไฮโดรเจน; หรือ G4และG5 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C,-C,) อัลลีน; r คือ 0 หรือ 1; และ R18,R19, R17 และ G3 คือ ไฮโดรเจน; R17 คือ SO2,NR21R22 CONR21R22,(C1-C6) อัลคอกชีคาร์โบนิล, (C1-C6) อัลคาร์โบนิล, Ar-คาร์โบนิล, (C1-C6) อัลคิลซัลโฟนิล, (C1-C6) อัลคิลฟินิล, Ar-ซัลโฟนิล, Ar-ซัลฟีนิล และ (C1-C6) อัลคิล; R21และ R22 ถูกยึดจับแยกจากกัน และ เป็นอิสระจากกันจาก เลือกได้จากไฮโครเจน, (C1-C6)อัลคิล, (C3-C7) ไซโคลอัลคิล และ Ar2(C0-C4) อัลคิลีนิล, หรือ R21และR22 ถูกยึดจับด้วยกันกันกับโตรเจนอะตอม ที่ซึ่ง ยึดจับเพื่อทำให้เกิดรูปแบบ อะเซติดินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, อะเซพิพินิล, อะซาไบไซโคล [3.2.2] โนนานิล, อะซาไบไซโคล [2.2.1] เฮพทิล, 6,7-ไดไฮโคร-5H- ไดเบนโซ [c,c] อะเซพินิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโดร-ไอโซควิโนลิล หรือ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโด [4,3-d] ไพริมิดิล; อะเซติดินิลดังกล่าว ในคำจำจำกัดความ ของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข็นแทนที่ใด้อย่างอิธระด้วยหมู่เข้าแทนที่ เลือกจากไฮครอกซี, อะมิโน, ไฮตรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิลซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลดอกชีซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพร์โรลิดิลินิล, ไพเพอริดินิล, อะเซพินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือก เข้าแทนที่อย่างอิสระด้วยได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลดิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร, มอร์โฟลินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้ อย่างอิสระจากไฮครอกชี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่ง สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพเพอราซินิลดังกล่าว, ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่อย่างอิสระด้วยได้ ถึงสามหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจาก ฟีนิล, ไพริดิล, (C1-C4.) อัลคอกซี คาร์โบนิล และ (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร; 1,2,3,4- เตตราไฮโดร-ไอโซควิโนลิลดังกล่าว และ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโค [4,3-d] ไพริมิคิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงสามหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลดิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ 6,7-ไดไฮโดร-SH-ไดเบนโซ [c,c] อะเซพินิลในคำจำจำกัดความของ R21 และ R22 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสีหมู่ เข้าแทนที่เลือกอย่างอิสระได้จากไฮครอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกชี-C1-C4) อัลคิล, C1-C4 อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร และ (C1-C4,) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพริมิดิล, ไพริคิล และ ฟีนิลดังกล่าว ที่ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่บนไพเพอราชีน ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามหมู่ เข้าแทนที่ เลือกจากไฮครอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี- (C1-C4) อัดพิต, (C1-C4) อัลหิต ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ตั้วยใต้ถึงทั้งห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกชี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar กำหนดได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar ข้างบน AF กำหนดได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar' ข้างบน; AF ดังกล่าว สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ ละ Ar1 คือ CONR25R26 หรือ SO,R25R26, ในที่นี้ R25 คือ ไฮโดรเจน (C1-C4) อัลคิล หรือ Ar-(C1-C4) อัลลินิล และ R26 คือ Ar-(C1-C4) อัลคิลินิล; กำหนดให้เมื่อ Ar คือ คือ ฟีนิล, แนพธิล หรือ ไบฟีนิล, ดังนั้น R23 ไม่สามารถเป็น CONR25R26 ในที่ที่ R25 คือ ไฮโดรเจน หรือ Ar2 และ R26 คือ Ar; ข้างบน; R24 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดอกซีดาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลดิล หรือ ฟินิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระ ด้วยได้ถึงสามไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี, ในที่นี้ (C1-C4.) อัลคิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R23 และ (C1-C4) อัลคอกซี ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R6 คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงท้าฟลูโอโร; Ar3กำหนดได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1ข้างบน; Ar ดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1 ข้างบน; R27คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; R28และR29 โดยอิสระจากกัน คือ คือ ไฮโดรเจน, ไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร, (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร, ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไธอีนิล, ฟูรานิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, ฟีนอกชี, ไธโอฟีนอกซี, SO,NR30R31, CONR30R31 หรือ NR30R31; ไธอีนิล, ไพริมิดิล, ฟูรานิล, ไธอะโซลอิล และออกซาโซลิล ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R'28 และ R29 คือสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร; ฟินิล, ไพริดิล, ฟีนอกซี และไธโอฟินอกซี ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความ ของ R28 และ R29 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R30และR31 โดยอิสระจากกัน คือ คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) ไซโคลอัลศิล หรือ ฟีนิล, ฟีนิลดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามหมู่ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮครอกซี (C1-C4) อัลคิล,(C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4 อัลคิล, (C1-C4) อัลลซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ (C1-C4,) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าเเทน ที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ R30 และ R31ถูกฮึดจับเข้าด้วยกันกับในโตรเจน ที่ซึ่งยึดขับเพื่อก่อก่อให้เกิดรูปแบบ อินโดลินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล หรือ มอร์โฟลินิล; ไพร์โรลิดินิล และไพเพอริดินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R30 และ R31 สามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลดิล (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; อินโดลินิล และไพเพอราซินิลดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R30 และ R31 สามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดอกชีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร, มอร์โฟลินิลดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R30 และ R31 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระ จากไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; A คือ N ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วย ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล และ B คือ คาร์โบนิล; หรือ A คือ คาร์โบนิล และ B คือ N ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยไฮโครเจน หรือ (C1-C4.) อัลคิล; R32คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลดิล; R33 คือ ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิคิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, เบนซิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, พธาลิชินิล, ดวิโนซานลิล, เบนโซไธอะโซอิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซฟูรานิล หรือ เบนโซไธอีนิล; ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, เบนซิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, พธาลิซิซินิล, ควิโนซานลิล, เบนโซไธอะโซอิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซฟูรานิล และ เบนโซไธอีนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R33 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามฟินิล, ฟืนอกซี, NR34R35, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C,-C.) อัลคิล ซึ่งมารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลดอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R34และR35 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4 อัลคิล), ฟีนิล หรือ ฟินิลซัลโฟนิล; ฟีนิล และฟินิลซัลโฟนิล ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R34 และ R35 คือ สามารถเลือก เข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามฮาโล, ไฮครอกซี, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร; D คือ CO, CHOH หรือ CH; E คือ O, NH หรือ S; R36 และ R37ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (C1-C4) อัลคิลามิโน, ได-(C1-C4) อัลคิลามิโน, ไพร์โรลิดิโน, ไพเพอริดิโน, มอร์โฟลิโน, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮครอกซี(C1-C4) อัลศิล, Ar, (C1-C4) อัลหิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ตัวยใต้ถึงทั้อโอโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกชึ ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R38,R39 และ R40 โดpอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4)-อัลคิล; Ar4 คือ ฟีนิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล หรือ ไพริดาซินิล; Ar4 ดังกล่าว สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามไฮครอกชี, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลดิล, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร, หรือ R36 และ R39 ถูกยึดจับเข้าด้วยกันบนคาร์บอนอะตอมด้านเดียวกัน และคือ O-(CH2)t-O-3 t คือ 1, 2 หรือ 3; Y คือ (C2-C6) อัลคิลีน R44,R45 และ R46 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล m และ n โดยอิสระจากกัน คือ 1, 2 หรือ 3, กำหนดให้ผลรวมของ m และ 1 เป็น 2,3 หรือ 4; K คือ 0,1, 2,3 หรือ 4; Y1 คือ พันธะโควาเลนท์, คาร์โบนิล,ซัลโฟนิล หรือ ออกซีคาร์โบนิล R3 คือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, Ar5 (C0-C4) อัลคิลีนิล, NR47R48 หรือ (C1-C6) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งถึงห้าฟลูโอโร, กำหนดให้เมื่อ Y1 คือ พันธะโควาเลนท์ หรือ ออกซีคาร์โบนิล, ดังนั้น R43 ไม่เป็น NR47R48 R47 และ R48 ถูกยึดจับแยกจากกัน และเป็นอิสระจากกัน เลือกจากไฮโดรเจน, Ar5, (C1-C6) อัลคิล และ Ar5-(C0-C) อัลคิลีนิล, หรือ R47และR48 ถูกยึดจับเข้าค้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ที่ซึ่งยึดจับเพื่อก่อให้เกิดรูปแบบ อะเซติดินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, อะเซพิพินิล, อะซาไบไซโคล [3.2.2] โนนานิล, อะซาไบไซโคล [2.2.1] เฮพทิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโครไอโซควิโนลิล, 6,7-ไดไฮโดร-SH-ไดเบนโซ [c,e] อะเซพินิล หรือ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโด [4,3-4] ไพริมิดิล; อะเซติดินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงหนึ่ง ไฮตรอกซี่, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยถึงค้าฟลูโอโอโร; ไพร์โรดินิล, ไพเพอรดินิถ และ อะเซทนิถ ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง สองไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลศิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลศิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; มอร์โฟลินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วยได้ถึงสองหมู่ เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮตรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลดอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพเพอราซินิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโครไอโซควิโนลิล และ 5,6,7,8-เตตราไฮโคร [4,3-d] ไพริมิดิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง สามไฮดรอกซ์, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซีซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ 6,7-ไดไฮโดร- SH-ไดเบนโซ [c.e] อะเซพินิล หรือ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโด [4.3-d] ไพริมิดิล; อะเซติดินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือสามารถเลือกเข้าแทนที่ ได้ด้วยหนึ่งไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-C1-C4 อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลดอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพร์โรลิดินิดินิล, ไพเพอริดินิล และอะเซพินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือ สามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกชี-(C1-C4) อัลคิล,(C1-C4) อัลทิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าเทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; มอร์โฟลินิลดังกล่าวในคำจำกัดความของ R47และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วย ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮครอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลดิล,(C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพเพอราซินิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโดรไอโชควิโนลิล และ 5,6,7,8-เตตราไฮโดร [4,3-d] ไพริมิดิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง สามไฮดรอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลศิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยใต้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ 6,7-ไดไฮโดร-SH-ไดเบนโซ [c,e] อะเซพินินิลดังกล่าวในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสี่ไฮครอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล,(C1-C4) อัลคอกซี (C1-C4 อัลคิล,(C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้า แทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar5ถูกกำหนดอย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1' ข้างบน; Ar5 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar' ข้างบน; R42 และ R42a โดยอิสระเป็นไฮโครเจนที่เป็นอิสระ, (C1-C4.) ไซโคลอัลคิล, Af-C0-C3 อัลคิลีนิล, Ar-(C2-C4) อัลคีนิล, Af-คาร์โบนิล หรือ (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือก เข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar6ถูกกำหนดอย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1' ข้างบน; Ar6 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar' ข้างบน; และ R41 และ R41a โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล

8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 7, ในที่นี้ สารประกอบ ของสูตร I ดังกล่าว, ฮากอนเป็นธาของสาวหล่านั้น ดังกล่าว หรือ เกลือยื่นได้ ทางเภสัชกรรมดังกล่าวของสารประกอบดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว; R' คือ C(OH)R'R , ในที่ที่ R'และ R' โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโครเจน หรือเมทธิล; R2 คือ ไฮโดรเจน; R3 คือ (สูตรเคมี) ในที่นี้ R3 ดังกล่าวเข้าแทนที่โดย R6,R7 หรือ R8 GG1 'และG2 ถูกยึดขับแอกจากกัน และเป็นแต่ละโตละโครเจน และ R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลดิล; R7 และ R8 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4.) อัลคิล; หรือ G และ G1 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C1-C3) อัลคิลีน และ R6,R7 R8 และ G2 คือ ไฮโดรเจน; หรือ G1 และ G2 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C1-C3-.) อัลคิลีน และ , R6,R7 R8 และ G คือ ไฮโดรเจน; q คือ 0 หรือ 1; X คือ พันธะโควาเลนท์, ออกซีคาร์โบนิล, ไวนิลีนิลคาร์โบนิล, ออกซี (C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, ไธโอ (C1-C4) อัลคิลีนิลดาร์โบนิล หรือ ไวนิลีนิลซัลโฟนิล; ไวนิลีนิล คาร์โบนิลดังกล่าว และไวนิลซัลโฟนิล ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ บนหนึ่ง หรือสองไวนิลีนิลคาร์บอนด้วย (C1-C4) อัลคิล, เบนชิล หรือ Ar, ออกซี (C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล ดังกล่าว และไธโอ (C1-C4) อัลคิลินิลคาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความ ของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสอง (C1-C4) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; R9 คือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, Ar1(C0-C4) อัลคิลีนิล หรือ (C1-C6) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar1 คือ ฟีนิล, แนพธิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล, ไพริดาซินิล, ไตรอะซินิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, ควินาโซลิล, ควิโนซาลิล, ฟธาลาชินิล, ซินโนลินิล, แนทธีริดินิล, พธีริดินิล, ไพราซิโนไพราซินิล, ไพราชิโนไพริดาชินิล, ไพริมิโดไพริดาซินิล, ไพริมิโดไพริมิคิล, ไพริโดไพริมิดิล, ไพริโดไพราชินิล, ไพริโดไพริดาซินิล, ไพร์โรลิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, ออกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไพราโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ออกซาไดอะโซลิล, ไธอะไดอะโซลิล, เตตราโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีนิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, อินอกโซลิล, เบนซิโซซาโซลิล, เบนซิโชไธอะโซลิล, ไพร์โรโลไพริดิล, ฟูโรไพริดิล, ไธอีโนไพริดิล, อิมิคาโซโลไพริดิล, ออกชาโซโลไพริดิล, ไธอะโซโลไพริดิล, ไพราโซโลไพริดิล, ไอโซซาโซโลไพริดิล, ไอโซไธอะโซไพริดิล, ไพร์โรโลไพริมิดิล, ฟูโรไพริมิดิล, ไธอีโนไพริมิดิล, อิมิดาโซโลไพริมิดิล, ออกซาโซโลไพริมิติดิล, ไธอะโซโลไพริมิคิล ไพราโซโซโลไพริมิคิล ไอโซซาโซโลไพริมิดิล, ไอโซไธอะโซโลไพริมิคิล, ไพร์โรโลไพราซินิล, ฟูโรไพราซินิล, ไธอีโนไพราซินิล, อิมิดาโซโลไพราชินิล, ออกซาโซโลไพราชินิล, ไธอะโซโลไพราซินิล, ไพราโซโลไพราซินิล, ไอโซซาโซโลไพราซินิล, ไอโซไธอะโซโลไพราซินิล, ไพร์โรโลไพริดาซินิล, ฟูโรไพริดาซินิล, ไธอีโนไพริดาซินิล, อิมิดาโซโลไพริดาซินิล, ออกซาโซโลไพริดาซินิล, ไธอะโซโลไพริดาซินิล, ไพราโซโลไพริดาซินิล, ไอโซซาโซโลไพริคาซินิล หรือ ไอโซไธอะโซโลไพริดาซินิล; และ Ar1 ดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิ 7

9.องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิ 8. ในที่นี้ ในสารประกอบของสูตร 1 ดังกล่าว, สารก่อนเป็นขาของสารเหล่านั้นดังกล่าว หรือเกลือ ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมดังกล่าวของสารประกอบดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว: X คือ พ้นธะโควาเลนท์, ออกซีคาร์โบนิล หรือ ไวนิลีนิลคาร์โบนิล ซึ่งสามารถเลือกเข้า แทนที่ได้บนหนึ่งหรือสอง ไวนิลีนิลคาร์บอนด้วย (C1-C4) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; R9 คือ Ar'(C0-C4) อัลคิลีนิล; Ar1 คือ ฟีนิล, แนพธิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราชินิล, ไตรอะซินิล, ควิโนลิล, ไอโซดวิโนลิล, ควินาโซลิล, ควิโนซาลิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, อินโดลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, ฟูโรไพริดิล, ออกซาโซโลไพริดิล, ไธอะโซโลไพริดิล, ไธอีโนไพริดิล, ฟูโรไพริมิดิล, ไธอีโนไพริมิดิล, ออกซาโซโลไพริมิดิล หรือ ไธอะโซโลไพริมิดิล; และ Ar ดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิ 8

10.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 9 ในที่นี้ สารประกอบ ของสูตร I ดังกล่าว, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้นดังกล่าว หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมดังกล่าว ของสารประกอบดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว: R2 คือ ไฮโดรเจน; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือเมทธิล; R5 คือ เมทธิล; G,G1 และ G2 คือ ไฮโดรเจน; R6 และR7 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R8 คือ ไฮโดรเจน

11.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 10 ในที่นี้ สารประกอบ ของสูตร I ดังกล่าวเลือกจาก 1R-(4-(1'-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล) - ไพริมิดิน- 4-อิล]-[4'] ไบไพเพอริดินิล-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- 3R,5S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทธาโนน; (4-คลอโร-ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล)-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)- ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,55-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทธาโนน; (4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-(4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล)-เมทธาโนน; (4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-(4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล)-เมทธาโนน; (4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-อิมิดาโซ [1,2-a] ไพริดิน-2-อิล-เมทธาโนน; ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- 2R.6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-เมทธาโนน; 4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราชิน-1-คาร์บอกซีลิตแอชิดไพร้ดิน-3-อิล-เอสเทอร์; 4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล) -ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-คาร์บอกซีลิคแอซิด 3-เมทธิล-ไพริดิน-3-อิล-เอสเทอร์; 4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-คาร์บอกซีลิคแอซิด 5-คลอโร-ไพริดิน-3-อิล-เอสเทอร์; 4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-คาร์บอกซีลิคแอซิด 6-เมทธิล-ไพริดิน-3-อิล-เอสเทอร์; (E)-1-(4-[2-1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพร่มิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-3-ไธโอเฟน-2-อิล-โพรพีโนน; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-3R,SS-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R,5S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-ไพริมิดิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-เอทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R,5S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R.5S-ไดเมทธิล-4-[2-(2-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(2,4-ไดเมทธิล-อิมิคาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-ไอโซโพรพิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R,5S-ไดเมทธิล-4-[4-เมทธิล-6-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)- [1.3.5] ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดีน-2-8ทธานอก; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซี-6-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไคเมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เอทธอกซี-6-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไอโซโพรพอกซี-6-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[3R,SS-ไดเมทธิล-4-(4-ฟินิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพเพอราซิน- 1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮครอกซีเมทธิล-6-เมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไอโซโพรพอกซี-6-เมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไอโซโพรพิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เอทธิล-6-เมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-[1,2,4] ไตรอะโซล-1-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1S-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-ออิล]-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1S-(4-(4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-อะซีทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล]- ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1RS-(4-(4-[2-(1RS-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; (4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4- อิล]-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(2-[1,2,4]ไตรอะโซล-1-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6R-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-เอทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(2R.6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(2,4-ไคเมทธิล-อิมิคาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)งอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไลเมทธิล-4-4-มอร์โฟลิน-4-80-[1,3,5] ใครอะซิน-2-อิก)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R- (4-[4-(4-เมทธอกซี่-เมทธิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R-6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธอกซี-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-ฟินิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮตรอกชีเมทธิล-เมทธิล-ไพรมิคิน-2-6ล)-3S-เมทริล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-35-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮครอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-3S-เมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-[4-(3S-เมทธิล-4-ออกซาโซโล [5,4-b] ไพริดิน-2-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)- ไพริมิดิน-2-อิล]-เอทธานอล; 1R-[4-(3S-เมทธิล-4-ออกซาโซโล [4,5-b] ไพริดิน-2-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)- ไพริมิดิน-2-อิล]-เอทธานอล; 1R-[4-(3S-เมทธิล-4-ควิโนซาลิน-2-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล]- เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ใดเมทธิล-[1,3,5]ใตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[3R,5S-ไดเมทธิล-4-(4-เมทธิล-6-ฟีนิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไซโคลโพรพิล-[1,3.5]ไตรอะซิน-2-อิล)-3R.5S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไซโคลโพรพิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ใดเมทธิล-[1,3.5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R.6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-ฟินิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซี่-6-เมทธอกซี่เมทธิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-เมทธิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพเพอราซิน- 1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล-เอทธานอล; 1-(4-[4-(2-อะซีทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R , 6S -ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล]- ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1-(4-(4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซีเมทธิล-6-ฟินิล-[1,3,5]-ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; (4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1S-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น และเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าว และสารก่อนเป็นยาดังกล่าว

12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 11 ในที่นี้สารประกอบ ดังกล่าวของสูตร 1 เลือกได้จาก 1R-(4-[4-(2,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)- เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1S-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1S-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1-(4-[4-(2-อะซีทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล]- ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1RS-(4-(4-[2-(1RS-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; (4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1R- (4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(2R,6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4- อิล]-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไคเมทธิล-4-(2-[1,2,4] ไตรอะโซล-1-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6R-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-เอทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ไดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(2R,6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไซโคลโพรพิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮครอกซีเมทธิล-6-ฟินิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R-6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล-เอทธานอล; และ 1R-(4-(4-[2-(2,4-ไดเมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ไดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; สารก่อนเป็นขาของสารเหล่านั้น และเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารประกอบ ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว

13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 12 ในที่นี้ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ มัสซิมอล, โพรกาไบด์, ไรลูโซล, บาโคลเฟน, กาบาเพนติน, ไวกาบาตริน, กรดวาลโปรอิค, เทียกาบิน, ลาโมไตรจีน, พรีกาบาลิน, ฟีนีโทอิน, คาร์บามาซีพื้น, โทไพราเมต, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านี้ หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว

14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13 ในที่นี้ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ กาบาเพนติน, เทียกาบีน, ลาโมไตรจีน, ฟินีโทอิน, คาร์บามาซีพีน, โทไพราเมต และพรีกาบาลิน. สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว

15. การใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิต เวชภัณฑ์เพื่อรักษาสภาวะที่ซึ่งมีร่วมกับโรคแทรกซ้อน เนื่องจากเบาหวานในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม