TH62590A - แมโครไซคลิคเพพไทด์ที่มีฤทธิ์ต่อไวรัสตับอักเสบ c - Google Patents

Abstract

DC60 (23/04/46) สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I: (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ NHSO2R1A ซึ่ง R1A คือ (C1-8)แอลคิล, (C3-7)ไซโคลแอลคิล หรือ {(C1-6)แอลคิล-(C3-7)ไซโคลแอลคิล} ซึ่งทั้งหมดโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล หรือ R1A คือ C6 หรือ C10 เอริล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, (C1-6)แอลคิล, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล; R2 คือ (C5-6)ไซโคลแอลคิล และ R3 คือ ไซโคลเพนทิล หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน ที่มีประโยชน์เป็นตัวยับยั้งของโปรตีเอส NS3 ของ HCV สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I: (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 คือไฮดรอกซี หรือ NHSO2R1A ซึ่ง R1A คือ (C1-8)แอลคิล, (C3-7)ไซโคลแอลคิล หรือ {(C1-6)แอลคิล-(C3-7)ไซโคลแอลคิล} ซึ่งทั้งหมดโดยทางเลือกไดเถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล หรือ R1A คือ C6 หรือ C10 เอริล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร (C1-6)แอลคิล O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล; R2 คือ (C5-6)ไซโคลแอลคิล และ R3 คือ ไซโคลเพนทิล หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน ที่มีประโยชน์เป็นตัวยังยั้งโปรตีเอส NS3 ของ HCV

Claims (14)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I: (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ NHSO2R1A ซึ่ง R1A คือ (C1-8)แอลคิล, (C3-7)ไซโคลแอลคิล หรือ {(C1-6)แอลคิล-(C3-7)ไซโคลแอลคิล} ซึ่งทั้งหมดโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล หรือ R1A คือ C6 หรือ C10 เอริล ซึ่งโดย ทางเลือกได้ถูกแทนที่จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, (C1-6)แอลคิล, O-(C1-6)แอลคิล, อะมิโด, อะมิโน หรือฟีนิล R2 คือ (C5-6)ไซโคลแอลคิล และ R คือไซโคลเพนทิล หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ NHSO2R1A ซึ่ง R1A คือ (C1-6)แอลคิล, (C3-7)ไซโคลแอลคิล หรือ {(C1-6)แอลคิล-(C3-7)ไซโคลแอลคิล} ซึ่งทั้งหมดโดยทางเลือก ได้ถูกแทนที่ 1-3 ครั้งฮาโล, ไนโตร O-(C1-6)แอลคิล หรือฟีนิล ซึ่งโดยทางเลือกได้ถูกแทนที่ จาก 1 ถึง 3 ครั้งด้วยฮาโล, ไนโตร, (C1-6)แอลคิล รือ O-(C1-6)แอลคิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือ NHSO2R1A ซึ่ง R1A คือ เมธิล, เอธิล, ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลโพรพิลเมธิล, ไซโคลเฮกซิลเอธิล, CCI3, CF3, ฟีนิล, 2-ฟลูออโรฟีนิล หรือ 4-เมธิลฟีนิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือ ไฮด รอกซี

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้ดถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่ง R2 คือ ไซโคลเพนทิล

6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งมีสารประกอบที่คัดเลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยสูตรโครง สร้าง 101, 102 และ 103: (สูตรเคมี) (101). (สูตรเคมี) (102). (สูตรเคมี) (103).

7. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการต้านไวรัสสตับ อักเสบ C ของสารประกอบของสูตร โครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 หรือเกลือ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมัน ในสิ่งเพิ่มผสมโดยมีตัวกลางพาหรือสารที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรม

8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งต่อไปประกอบด้วยปริมาณที่มี ประสิทธิภาพทางการบำบัดของสารต้าน HCV อื่นๆ หนึ่งชนิดหรือมากกว่า

9. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งสารต้าน HCV อื่นๆ ดังกล่าวได้ถูกคัดเลือก จาก: อินเตอร์เฟียรอน อัลฟา หรืออินเตอร์เฟียรอน อัลฟา ที่ถูกพีอีจิเลต

10. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 8 หรือ 9 ซึ่งสารต้าน HCV อื่นๆ ดังกล่าวคือ ไรบาวิรัน

11. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 8,9 หรือ 10 ซึ่งสารต้าน HCV อื่นๆ ดังกล่าว ได้ถูกคัดเลือกจากตัวยับยั้งของ: เฮลิเคส, โปรติเอส NS2/3 และตำแหน่งเข้าร่วมของไรโบโซภายใน (IRES)

12. การใช้สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 7 ถึง 11 สำหรับการผลิตยาเพื่อการ รักษาหรือป้องกันการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ C

13. การใช้สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 สำหรับการผลิตยาเพื่อการรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบ C

14. ชุดสำเร็จรูปที่มีส่วนต่างๆ สำหรับการเตรียมยาสำหรับการรักษาหรือป้องกันการติดเชื้อ ไวรัสตับอักเสบ C ซึ่งประกอบรวมด้วย 2 ส่วน: (a) ส่วนหนึ่งศึ่งประกอบรวมด้วยอย่างน้อยหนึ่งชนิดของสารประกอบของสูตรโครงสร้าง I ตามใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถคง 6; และ (b) อีกส่วนที่เหลือประกอบรวมด้วยสารต้าน HCV หนึ่งชนิดหรือมากกว่า