TH63164A

TH63164A - โพรดรักของอนุพันธ์ 3-(ไพรโรล-2-อิลเมธิลิดีน)-2-อิลโดลิโนน

Info

Publication number: TH63164A
Application number: TH101001992A
Authority: TH
Inventors: เก๋า นายปิง; วิลสัน มูน นายมัลคอล์ม; โคเอนิก นายมาร์เซล; โมโรโซวิค นายวัลเตอร์
Original assignee: ซูเกน; นายธเนศ เปเรร่า; นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date: 2001-05-23
Publication date: 2004-07-30

Abstract

DC60 (20/08/44) การประดิษฐ์นี้มุ่งไปสู่โพรดักของอนุพันธ์ 3-(ไพรโรล-2-อิล-เมธิลิดีน)-2-อินโดลิโนน บางชนิด ที่ปรับสารออกฤทธิ์ของโปรตีน ดีเบส ("PKs ") องค์ประกอบทางเภสัช ซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบเหล่านั้น วิธีการของการบำบัดรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของ PK ที่ผิดปกติ โดยการใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเหล่านี้ และ วิธีการของการเตรียมสารเหล่านี้ถูกเปิดเผยด้วยเช่นกัน การประดิษฐ์นี้มุ่งไปสู่โพรดักของอนุพันธ์ 3-(ไพรโรล-2-อิล-เมธิลิดีน)-2-อินโดลิโนน บางชนิด ที่ปรับสารออกฤทธิ์ของโปรตีน ดีเบส("PKs ") องค์ประกอบทางเภสัช ซึ่งประกอบ ด้วยสารประกอบเหล่านั้น วิธีการของการบำบัดรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของ PK ที่ผิดปกติ โดยการใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบเหล่านี้ และ วิธีการของการเตรียมสารเหล่านี้ถูกเปิดเผยด้วยเช่นกัน

Claims

1.สารประกอบของสูตร I,III หรือIV (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) I III หรือ (สูตรเคมี) IV ในที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน R3 R4 R5 และ R6 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคอล ไตรฮาโลอัลคิล ไซโครอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโร อะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี เมอร์แคพโท อัลคิลไธโอ อะริลไธโอ ซัลฟินิล ซัลโฟนิล S-ซัลโฟนามิโด N-ซัลโฟมานิโด ไตรฮาโลมีเธน-ซัลโฟนามิโด คาร์บอนิล C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี C-อะมิโน N-อะมิโน ไซยาโน ไนโตร ฮาโล O-คาร์บามิล N-คาร์บามิล O-ไธโอคาร์บามิล N-ไธโอคาร์บามิล อะมิโน และ -NR11R12 ที่ซึ่ง R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อะริล คาร์บอนิล แอซีทิล ซัลโฟนิล และไตรฟลูออโรมีเธนซัลโฟนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเขนที่ซึ่งสิ่งนั้นถูกยึดรวมกันเพื่อ สร้าง วงเฮเทอโรอะลิไซคลิกที่มี ห้า หรือหกสมาชิก โดยทีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยที่สุดสอง หมู่ของ R3 R4 R5 และ R6 เป็นไฮโรเจน หรือ R3 และ R4 , R4 และ R5 หรือ R6 รวมกันเพื่อสร้างวงอะริลที่มีสมาชิก เป็นหก หมู่เมธิลีนไดออกซี หรือหมู่เอธิลีนไดออกซี R7 ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี คาร์บอนิล แอซีทิล C-อะมิโน C-ไธโออะมิโด อะมิดิโน C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี ซัลโฟนิล และไตรฮาโลมีเธนซัลโฟนิล R8 R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไตรฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี เมอร์แคพโท อัลคิลไธโอ อะริลไธโอ ซัลฟินิล ซัลโฟนิล S-ซัลโฟนามิโด N-ซัลโฟนามิโด คาร์บอนิล C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี ไซนาโน ไนโตร ฮาโล O-คาร์บามิล N-คาร์บามิล O-ไธโอคาร์บามิล N-ไธโอคาร์บามิล C-อะมิโด N-อะมิโ อะมิโน -(alk1)Z (ซึ่ง ALK1 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, อัลคินิล หรือ อัลไคนิล และ Z คือ ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ไนโตร, ไซยาโน อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนอะมิโด, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล, ฟอสฟอเนต, มอร์โฟลิโน, ไพเพอราซินิล หรือ เตตระโซลิล) และ -NR11R12 ที่ซึ่ง R11 และ R12 ถูกให้ คำจำกัดความดังข้างต้น R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, อะรัลคิล, อะซิล หรือ -P(O)(OR)(OR'); R5 คือ อัลคิล R และ R' ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเขน, อัลคิล, อะรัลคิล และ อะริล Ra และ Rb ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน หรืออัลคิล; หรือ เกลือที่สามารถ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น

2. สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน R3 R4 R5 และ R6 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไตรฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี เมอร์แคพโท อัลคิลไธโอ อะริลไธโอ ซัลฟินิล ซัลโฟนิล S-ซัลโฟนามิโด N-ซัลโฟนามิโด ไตรฮาโลมีเธน- ซัลโฟนามิโด คาร์บอนิล C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี C-อะมิโด N-อะมิโด ไซยาโน ไนโตร ฮาโล O-คาร์บามิล N-คาร์บามิล O-ไธโอคาร์บามิล N-ไธโอคาร์บามิล อะมิโน และ -NR11R12 ที่ซึ่ง R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อะริล คาร์บอนิล แอซีทิล ซัลโฟนิล และ ไตรฟลูออโรมีเธอซัลโฟนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่ ซึ่งสิ่งนั้นถูกยึดติดรวมกันเพื่อสร้างวงเฮเทอโรอะลิไซคลิกที่มี ห้า หรือหกสมาชิก โดยมี เงื่อนไขว่าอย่างน้อยที่สุดสองหมู่ของ R3 R4 R5 และ R6 เป็นไฮโดรเจน หรือ R3 และ R4,R4 แลพ R5 หรือ R6 รวมกันเพื่อสร้างวงอะริลที่มีสมาชิก เป็นหก หมู่เมธิลีนไดออกซี หรือหมู่เอธิลีนไดออกซี R7 ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลดีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี คาร์บอนิล แอซีทิล C-อะมิโด C-ไธโออะมิโด อะมิดิโน C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี ซัลโฟนิล และไตรฮาโลมีเธนซัลโฟนิล R8 R9 และ R10 ถุกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไตรฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี เมอร์แคพโท อัลคิลไธโอ อะริลไธโอ ซัลฟินิล ซัลโฟนิล S-ซัลโฟนามิโด N-ซัลโฟนามิโด คาร์บอนิล C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี ไซยาโน ไมดตร ฮาโล O-คาร์บามิล N-คาร์บามิล O-ไธโอคาร์บามิล N-ไธโอคาร์บามิล C-อะมิโด N-อะมิโด อะมิโน -(alk1)Z (ซึ่ง alk1 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, อัลคินิล หรือ อัลไคนิล และ Z คือ ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนอะมิโด, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล,ฟอสฟอเนต, มอร์โฟลิโน, ไพเพอราซินิล หรือ เตตระโซลิล) และ -NR11R12 ,ราซึ่ง R11 และ R12 ถูกให้คำจำกัดความดังข้างต้น R1 คือไฮโดรเจน หรือ อัลคิล R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, อะรัลคิล, อะซิล หรือ -P(O)(OR)(OR'); ซึ่ง R และ R' ถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, อัลคิล, อะรัลคิล หรือ อะริล หรือ เกลือของสิ่งเหล่านั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R2 และ R7 คือไฮโดรเจน

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3 ในที่ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์ซับสติติวอัลคิล ; R4 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อะริล และ S-ซัลโฟนามิโด R5 ถุกเลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยฮาโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอก ซี, อะริล และเฮเทอโรอะริล และ R6 คือ ไฮโดรเจน

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3 ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน R4 ถูกเลือกจากลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, โบมโม, เฟนิล, ที่พึงประสงค์มากยิ่งกว่านั้นอีกคือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร R5 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, เมธอกซี, เฟนิล และ โพริดิล

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3 ในที่ซึ่ง R3,R4,R4 และR6 คือไฮโดรเจนและ R8 และ R10 คือ โลเวอร์อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C-อะมิโด หรือ -(alk1)Z (ซึ่ง alk1 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยอัลคิล, อัลคินิล, หรือ อัลไคนิล และ Z คือ ไฮดรอกซี, อัลดอกซี, คาร์บอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนามิโด, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล, ฟอสฟอเนต, มอร์โฟลิโน, ไพเพราซินิล หรือ เตตระโซลิล)

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่งสารประกอบถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R2 คือ -P(O)(OR)(OR'); และ R7 คือไฮโดรเจน

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ R4 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อะริล และ S-ซัลโฟนามิโด R5 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, อะริลและเฮกาอโรอะริลและ R6 คือ ไฮโดรเจน

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน R4 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออกโร, โบรโม, เฟนิล, ที่พึงประสงค์มากยิ่งกว่าคือ ไฮโดรเจนหรือฟลูออโร R5 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, เมธิล,เอธิล,เมธอกซี, เฟนิล และ ไพริดิล

11.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่ง R3 ,R4,R4 และ R6 คือ ไฮโดรเจนและ R8 และ R10 คือ โลเวอร์อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C-อะมิโด หรือ -(alk1)Z (ซึ่ง alk1 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล,อัลคินิล, หรือ อัลไคนิล และ Z คือ ไฮดรอกซี, อัลดอกซี, คาร์บอกซี,ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนามิโด, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล,ฟอสฟอเนต, มอร์โฟลิโน, ไพเพอราซินิล หรือ เตตระโซลิล)

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ในที่ซึ่ง สารประกอบถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี)

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ในที่ซึ่ง R2 คือ อะซิล และ R7 คือไฮโดรเจน

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิลที่ถูกแทนที่ R4 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน, อะริล, และ S-ซัลโฟนามิโดต R5 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, อะริล และ เฮเทอโรอะริล และ R6 คือ ไฮโดรเจน

15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน R4 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม, เฟนิล, ที่พึงประสงค์มากยิ่งกว่าคือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร R5 ถุกเลือกมาจากลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน , เมธิล,เอธิล,เมธอกซี, เฟนิล และ ไพริดิล

16. สารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อ 13 ในที่ซึ่ง R3, R4, R5, และ R6 คือ ไฮโดรเจน และ R8 และ R10 คือโลเวอร์อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C-อะมิโด หรือ -(alk1)Z (ซึ่ง alk1 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย อัลคิล, อัลคินิล หรือ อัลไคนิล และ Z คือ ไฮดรอกซี, อัลดอกซี, คาร์บอกซี, ไนโตร, ไซยาโน,อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนามิโด, ซัลฟินิล, ฟอสฟอเนต,มอร์โฟลิโน, ไพเพอราซินิล หรือ เตตระโซลิล)

17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่ง สารประกอบนั้นถูกเลือกมาจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)

18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 13 ในที่ซึ่งสารประกอบจะถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)

19. สารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน R3 ,R4,R4 และ R6 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไตรฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโร อะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี เมอร์แคโท อัลคิลไธโอ อะริลไธโอ ซัลฟินิล ซัลโฟนิล S-ซัลโฟนามิโด N-ซัลโฟนามิโด ไตรฮาโลมีเธน-ซัลโฟนามิโด คาร์บอนิล C-คาร์บอนซี O-คาร์บอกซี C-อะมิโด N-อะมิโด ไซยาโน ไนโตร ฮาโล O-คาร์บามิล N-คาร์บามิล O-ไธโอคาร์บามิล N-ไธโอคาร์บามิล อะมิโน และ -NR11R23 ที่ซึ่ง R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อะริล คาร์บอนิล แอซีทิล ซัลโฟนิล และไตรฟลูออโรมีเธอซัลโฟนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่ซึ่งสิ่งนั้นถูกยึดติดรวมกันเพื่อ สร้าง วงเฮเทอโรอะลิไซคลิกที่มี ห้า หรือ หกสมาชิก โดยเงื่อนไขว่าอย่างน้อยที่สุด สองหมู่ของ R3 R4 R5 และ R6 เป็นไฮโดรเจน หรือ R3 และ R4,R4 และ R5 หรือ R5 และ R6 รวมกันเพื่อสร้างวงอะริลที่มีสมาชิก เป็นหก หมู่เมธิลีนไดออกซี หรือหมู่เอธิลีนไดออกซี R7 ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี คาร์บอนิล แอซีทิล C-อะมิโด C-ไธโออะมิโด อะมิดิโน C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี ซัลโฟนิล และไตรฮาโลมีเธนซัลโฟนิล และ R5 คือ อัลคิล ; หรือ เกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

20. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19 ในที่ซึ่ง R5 คือ อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย C-คาร์ บอกซี -N R11R12 หรือ แอมโมเนียม

21. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20 ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์อัลคิล ที่ ไม่ถูกแทนที่ R4 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อะริล และ S-ซัลโฟนามิโด ; R5 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, อะริล, และ เฮเทอโรอะริล และ R6 คือ ไฮโดรเจน

22. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20 ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน R4 ถุกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, คลอโร, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม, เฟนิล, ที่พึงประสงค์มากยิ่งกว่าคือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร R5 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิลล เมธอกซี, เฟนิล, และ ไพริดิล

23. สารประกอบของข้อถือสิทธิ ข้อ 20 ในที่ซึ่ง R3 ,R4,R5 และ R6 คือ ไฮโดรเจน และ R8 และ R10 คือ โลเวอร์อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C-อะมิโด หรือ -(alk1)Z (ซึ่ง alk1 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย อัลคิล, อัลคินิล หรือ อัลไคนิล และ Z คือ ไฮดรอกซี, อัลดอกซี, คาร์บอกซี, ไนโตร, ไซยาโน,อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนามิโด, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล, ฟอสฟอเนต, มอร์โฟนิโน, ไพพอราซินิล หรือ เตตระโซลิล)

24. สารประกอบของข้อถือสิทธิของข้อ 20 ในที่ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตรเคมี)

25. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20 ในที่ซึ่ง สารประกอบถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) , (สูตรเคมี) และ (สูตรเคมี)

26. สารประกอบของสูตร IV (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน R3 R4 R5 และ R6 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไตรฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโร อะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี เมอร์แคพโท อัลคิลไธโอ อะริลไธโอ ซัลฟินิล ซัลโฟนิล S-ซัลโฟนามิโด N-ซัลโฟนามิโด ไตรฮาโลมีเธน-ซัลโฟนามิโด คาร์บอนิล C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี C-อะมิโด N-อะมิโด ไซยาโน ไนโตร ฮาโล O-คาร์บามิล N-คาร์บามิล O-ไธโอคาร์บามิล N-ไธโอคาร์บามิล อะมิโน และ -NR11R12 ที่ซึ่ง R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อะริล คาร์บอนิล แอซีทิล ซัลโฟนิล และไตรฟลูออโรมีเธอซัลโฟนิล หรือ R11 และ R12 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่ซึ่งสิ่งนั้นถูกยึดติดรวมกันเพื่อ สร้าง วงเฮเทอโรอะลิไซคลิกที่มี ห้า หรือหกสมาชิก โดยมีเงื่อนไขว่าอย่างน้อยที่สุด สองหมู่ของ R3 R4 R5 และ R6 เป็นไฮโดรเจน หรือ R3 และ R4,R4 และ R5 หรือ R5 และ R6 รวมกันเพื่อสร้างวงอะริลที่มีสมาชิก เป็นหก หมู่เมธิลีนไดออกซี หรือหมู่เอธิลีนไดออกซี R7 ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี คาร์บอนิล แอซีทิล C-อะมิโด C-ไธโออะมิโด อะมิดิโน C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี ซัลโฟนิล และไตรฮาโลมีเธนซัลโฟนิล R8 R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิล ไตรฮาโลอัลคิล ไซโคลอัลคิล อัลคีนิล อัลไคนิล อะริล เฮเทอโรอะริล เฮเทอโรอะลิไซคลิก ไฮดรอกซี อัลคอกซี อะริลออกซี เมอร์แคพโท อัลคิลไธโอ อะริไธโอ ซัลฟินิล ซัลโฟนิล S-ซัลโฟนามิโด N-ซัลโฟนามิโด คาร์บอนิล C-คาร์บอกซี O-คาร์บอกซี ไซยาโน ไนโตร ฮาโล O-คาร์บามิล N-คาร์บามิล O-ไธโอคาร์บามิล N-ไธโอคาร์บามิล C-อะมิโด N-อะมิโด -(alk1)Z (ซึ่ง alk1 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, อัลคินิล หรือ อัลไคนิล และZคือ ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนอะมิโด, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล, ฟอสฟอเนต, มอร์โฟลิโน, ไพเพอราซินิล หรือ เตตระโซลิล) และ -NR11R12 ที่ซึ่ง R11 และ R12 ถูกให้ คำจำกัดความดังข้างต้น และ Ra และ Rb ถูกเลือกอย่างอิสระจากไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือเกลือของสิ่งเหล่า นั้นที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

27. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 26 ในที่ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน

28. สารประกอบของข้อถอสิทธิข้อ 27 ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ โลเวอร์ซัลสติติวอัลคิล ; R4 ถูกเลือกมากจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อะริล และ S-ซัลโฟนามิโด R5 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, อะริล และ เฮเทอโรอะริล และ R6 คือ ไฮโดรเจน

29. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 27 ในที่ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน R4 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, โบรโม, เฟนิล, ที่พึงประสงค์มากยิ่งกว่านั้นอีกคือ ไฮโดรเจน หรือ ฟลูออโร R5 ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล,เมธอกซี,เฟนิล และ ไพริดิล

30. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 27 ในที่ซึ่ง R3,R4,R5 และ R9 คือ ไฮโดรเจน และ R8 และ R10 คือ โลเวอร์อัลคิลที่ไม่ถูกแทนที่ และ R9 คือ ไฮโดรเจน, C-อะมิโน หรือ -(alk1)Z(ซึ่ง alk1 ถูกเลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยอัลคิล, อัลคินิล, หรือ อัลไคนิล และ Z คือ ไฮดรอกซี, อัลดอกซี, คาร์บอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, กัวนิดิโน, อะมิโด, ยูเรอิโด, ซัลโฟนามิโด, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล, ฟอสฟอเนต, มอร์โฟลิโน, ไพพอราซินิล หรือ เตตระโซลิล)

31. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 27 ในที่ซึ่งประกอบคือ (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี)

32. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 และพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

33. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 2-18 และพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

34. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 19-25 และพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

35. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบของข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 26-30 และพาหะที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

36. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งองค์ประกอบดังกล่าว ถูกบริหารทางปาก

37. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่งองค์ประกอบดังกล่าว ถูกบริหารโดยไม่ใช่ทางปาก

38. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการเตรียมยาสำหรับการบำบัด รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการแปลงสัญญาณของโปรตีนคีเนสที่ไม่ถูกควบคุม

39. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 30 ในการเตรียมยาสำหรับการบำบัด รักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการแปลงสัญญาณของโปรตีนคีเนสที่ไม่ถูกควบคุม

40. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 38 หรือ 39 ในที่ซึ่งโรคดังกล่าวจะถูกเลือกมาจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย มะเร็ง ความผิดปกติของการงอกขยายของหลอดโลหิต, ความผิดปกติซึ่ง เกี่ยวข้องกับการเกิดเนื้อเส้นใย ความผิดปกติของการงอกขยายของมีซานเยียลเซล โรค เกี่ยวกับการผลาญและโรคติดเชื้อ

41. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 40 ในที่ซึ่ง มะเร็งจะถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย มะเร็งลำไส้ใหญ่, เนื้องอกชนิดร้ายของคาโพซี (Kaposi) และ มะเร็งปอด

42. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 40 ในที่ซึ่ง ความผิดปกติที่การงอกขยายของหลอด โลหิต ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยข้ออักเสบและ เรสทีโนซิส

43. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 40 ในที่ซึ่ง ความผิดปกติเกี่ยวกับการเกิดเนื้อเส้นใยจะถูก เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยดรคตับแข็ง และอาเทอโรสคลีโรซิส

44. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 40 ในที่ซึ่งความผิดปกติของการงอกขยายของเซลมา ซานเยือนที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโกลเมอรูโลนฟรีติส, โรคไตอันเนื่องจากเบา หวาน, ไตแข็งที่ร้ายแรง, กลุ่มอาการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดฝอย การปฏิเสธการปลูก ถ่ายเนื้อเยื่อ และ โกลเมอรูโลพาต้า

45. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 40 ในที่ซึ่งโรคเกี่ยวกับการเผาผลาญจะถูกเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบด้วย โรคขี้เรื้อนกวาง, โรคเบาหวาน, การรักษาบาดแผล, การอักเสบและ โรค ประสาทเสื่อม

46. วิธีการของการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร I ซึ่งประกอบด้วย (a) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบสูตร V (สูตรเคมี) ซึ่ง R3-R10 จะเป็นตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ข้างต้น กับอับดีไฮด์ของสูตร R11 CHO ซึ่ง R19 เป็นตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ข้างต้น ในการมีอยู่ของ เบส อิทรีย์ เพื่อลัดเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน (b) อย่างเลือกได้โดยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่ถูกได้รับในขั้นตอน (a) ข้างต้นกับตัวกระทำการอัลคิเลต ตัวกระทำการอะรัลคิเลต ตัวกระทำการอะซิเลต หรือตัว กระทำการฟอสฟอริเลต ในการมีอยู่ของเบสอินทรีย์เพื่อจัดเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R2 คือ อัลคิล,อะรัลคิล,อะริล อะซิล หรือ -P(O) (OR) (OR'); (c) อย่างเลือกได้โดยการกำจัดหมู่ป้องกันออกจาก สารผลิตภัณฑ์ของ ขั้นตอน (b); และ (b) อย่างเลือกได้โดยการสร้างเกลือของการเติมกรด

47. วิธีการของการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร III ซึ่งประกอบด้วย (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอยของสูตร V: (สูตรเคมี) ซึ่ง R3-R10 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ข้างต้น กับตัวกระทำของสูตร R5 COL ซึ่ง R5 เป็นตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ข้างต้นและ L คือ หมู่ที่จากไปภายใต้ สภาวะของปฏิกิริยาของการอะซิเลตในการมีอยู่ของสารอินทรีย์ (b) อย่างเลือกได้โดยการทำจัดหมู่ป้องกันจากสารผลิตภัณฑ์ของขั้นตอน (b) และ (c) อย่างเลือกได้โดยการสร้างเกลือของการเติมกรดขึ้น

48. วิธีการของการสังเคราะห์สารประกอบของสูตร IV ซึ่งประกอบด้วย (a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร V : (สูตรเคมี) ซึ่ง R3-R10 เป็นตามที่ถูกนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ข้างต้น พร้อมด้วยตัวกระทำ การฟอสฟอริเลตของสูตร XP (O) (Ora) (Rb) ซึ่ง Ra และ Rb คือ อัลคิล และ X คือ หมู่ซึ่ง จากไปภายใต้สภาวะของการทำปฏิกริยาฟอสฟอเลตในการมีอยู่ของเบสอินทรีย์ (b) อย่างเลือกได้โดยการกำจัดหมู่ Ra และ Rb (c) อย่างเลือกได้โดยการกำจัดหมู่ป้องกันออกจากสารผลิตภัณฑ์ของขั้นตอน (b) และ (d) อย่างเลือกได้โดยการสร้างเกลือของการเติมกรดหรือ เบส