TH63646A - อนุพันธ์ของคาร์บอกซามีด - Google Patents

Abstract

DC60 (22/02/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) l ซึ่ง R1, D, E, W, X และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 เป็นตัวยับยั้งแฟคเทอร์ Xa เกี่ยวกับการจับตัวเป็นลิ่ม และสามารถนำมาใช้สำหรับการป้องกันโรค และ/หรือ การรักษาโรค เกี่ยวกับโรคภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด และสำหรับการบำบัดรักษาเนื้องอก การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) l ซึ่ง R1, D, E, W, X และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 เป็นตัวยับยั้งแฟคเทอร์ Xa เกี่ยวกับการจับตัวเป็นลิ่ม และสามารถนำมาใช้สำหรับการป้องกันโรค และ/หรือ การรักษาโรค เกี่ยวกับโรคภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด และสำหรับการบำบัดรักษาเนื้องอก

Claims (4)

สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) l ซึ่ง D คือเฟนิลหรือพิริดิล, ซึ่งของแต่ละชนิดไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่แบบ โมโนซับสทิทิวเทด หรือพอลิซับสทิทิวเทด โดย Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2 หรือ CON(R2)2, R1 คือ H, Ar, Het, ไซโคลแอลคิล หรือ A, ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย OR2, SR2, N(R2)2, Ar, Het, ไซแอลคิล, CN, COOR2 หรือ CON(R2)2, R2 คือ H หรือ A, E คือ เฟนิล, ซึ่งอาจถูกแทนที่แบบ โมโนซัลสทิทิวเทด หรือ พอลิซับสททิทิวเทด โดย Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2 หรือ CON(R2)2, หรือ คือ พิเพอริดีน-1,4-ไดอิล, W คือ Ar, Het หรือ N(R2)2 และถ้า E = พิเพอริดีน-1,4-ไดอิล แล้ว, อีกทางหนึ่ง คือ R2 หรือ ไซโคลแอลคิล, X คือ NH หรือ O, A คือ แอลคิล ชนิดไม่มีกิ่ง หรือมีกิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-10 อะตอม, ซึ่งอาจแทนหมู่ CH2 หนึ่งหรือสองหมู่โดย O หรือ S อะตอม และ/หรือ โดยหมู่ -CH=CH- และ/หรือ นอกจากนี้

1. 1-7 H อะตอม อาจแทนโดย F Ar คือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด, ไดซับสทิทิวเทด หรือ ไทรซับสทิทิวเทด โดย Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2, SO2NR2, SO3H, S(O)mA, Het คือ อนุมูล เฮเทอโรไซคลิคชนิดโมโนไซคลิค หรือไบไซคลิค, ที่อิ่มตัว ไม่อิ่มตัว หรือ ชนิด แอโรมาทิค ซึ่งมี N, O และ/หรือ S อะตอม 1 ถึง 4 อะตอม, ซึ่งอาจไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ แบนโมโนซับสทิทิวเทด, ไดซับสทิทิวเทด หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2, SO2NR2, SO3H, S(O)mA และ/หรือ คาร์บอนิล ออกซิเจน Hal คือ F, Cl, Br หรือ I, n คือ หรือ 1, m คือ 0, 1 หรือ 2, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง D คือ เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด หรือ ไดซับสทิทิวเทด โดย Hal, A, OR2 หรือ COOR2, หรือ พิริดิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal, และอนุพันธ์ โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Het คือ อนุมูลเฮเทอโรไซคลิค ชนิดโมโนไซคลิค หรือไบไซคลิค, ที่อิ่มตัว, ไม่อิ่มตัวหรือ ชนิดแอโรมาทิค ซึ่งมี N, O และ/หรือ S อะตอมจาก 1 ถึง 2 อะตอม, ซึ่งอาจไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย คาร์บอนิล ออกซิเจน, และอนุพันธ์ โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมด ที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Ar คือ เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด, ไดซับสทิทิวเทด หรือ ไทรซับสทิทิวเทดโดย Hal, A, OR2, SO2A, SO2NH2, COOR2 หรือ CN, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง D คือแ เฟนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซัลสทิทิวเทด หรือ ไดซับสทิทิวเทด โดย Hal, A, ไฮดรอกซิ, เอธอกซิ, ไฮดรอกซิคาร์บอนิล, เมธอกซิคาร์บอนิล หรือ เอธอกซิคาร์บอนิล, หรือ พิริดิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้นในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ H, เฟนิล หรือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย ไธโอฟีน, อิมิดาโซล, อินโดล, SR2, ไซโคลแอลคิล หรือ เฟนิล, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง E คือ 1,4-เฟนิลีน หรือ 1,4-พิเพอริดินิล, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Ar คือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด, ไดซับสทิทิวเทด หรือ ไทรซับสทิทิวเทด โดย Hal, A, OR1, SO2A, SO2NH2, COOR2 หรือ CN, Het คือ อนุมูล เฮเทอโรไซคลิค ชนิดโมโนไซคลิค หรือ ไบไซคลิค, ที่อิ่ใตัว, ไม่อิ่มตัว หรือ ชนิดแอโรมาทิค ซึ่ง N, O และ/หรือ S อะตอมมากกว่า 1 ถึง 2 อะตอม, ซึ่งอาจไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดยคาร์บอนิล ออกซิเจน, W คือ Ar, Het, หรือ N(R2)2, และถ้า E = พิเพอริดีน-1,4-ไดอิล แล้ว, อีกทางหนึ่งคือ R2 และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Ar คือ เฟนิล ซึ่ง ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด, โดย Hal, A, OA, SO2A, COOR2, SO2NH2 หรือ CN, Het คือ ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, พิริดิล, อินโดลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, 2-ออกโซ-2H-พิราซิน-1-อิล, 2-ออกโซ-พิเพแราซินิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรพิราน-4-อิล, 3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล, 2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล หรือ 2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล, W คือ Ar, Het, หรือ N(R2)2, และถ้า E= พิเพอริดีน-1,4-ไดอิล แล้ว, อีกทางหรึ่งคือ R2, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง D คือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด หรือ ไดซับสทิทิวเทด โดย Hal, A, OR2 หรือ COOR2, หรือ พิริดิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal, R1 คือ H, เฟนิล หรือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย ไธโอฟีน, อิมิดาโซล, อินโดล, SR2, ไซโคลแอลคิล หรือ เฟนิล, R2 คือ H หรือ A, E คือ 1,4-เฟนิลีน หรือ 1,4-พิเพอริดินิล, W คือ Ar, Het หรือ N(R2)2, และ ถ้า E = พิเพอริดีน-1,4-ไดอิล แล้ว, อีกทางหนึ่งคือ R2, A คือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม หรือ CF3, Ar คือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด หรือ ไดซับสทิทิวเทด โดย Hal, A, OA, SO2A, COOR2, SO2NH2 หรือ CN Het คือ ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, พิริดิล, อินโดลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, 2-ออกโซพิเพอรา ซินิล, พิราซินิล, 2-ออกโซ-2H-พิราซิน-1-อิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรพิราน-4-อิล, 3-ออกโซมอร์โฟลิน-4-อิล, 2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล หรือ 2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล, Hal คือ F, Cl หรือ Br, n คือ 0 หรือ 1, m คือ 1 หรือ 2, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง D ที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับทิทิวเทด โดย Hel, หรือ พิริดิล ซึ่งไม่ถูกแทน ที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal, R1 คือ H, เฟนิล หรือ แอลคิล ซึ่งคาร์บอนอะตอม 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย ไธโอฟีน, อิมิดาโซล, อินโดล, SR2, ไซโคลแลคิล หรือ เฟนิล, R2 คือ H หรือ A, E คือ 1,4-เฟนิลีน, W คือ 2-เมธิลซัลโฟนิลเฟนิล, W คือ NH หรือ O A คือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม หรือ CF3, n คือ 0, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง D คือ เฟนิล ซึ่งไใถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal, หรือ พิริดิล ซึ่ง ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal, R1 คือ H, เฟนิล หรือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย ไธโอฟีน, อิมิดาโซล, อินโดล, SR2, ไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล, R2 คือ H หรือ A, E คือ 1,4-พิเพอริดินิล, W คือ Het, Het คือ ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, พิริดิล, อินโดลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, 2-ออกโซพิเพอรา ซินิล, พิราซินิล, 2-ออกโซ-2H-พิราซิน-1-อิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรพิราน-4-อิล, 3-ออกโซมอร์โฟลิน-4-อิล หรือ 2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล, X คือ NH หรือ O, A คือ แอลคิล ซึ่งคาร์บอนอะตอม 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม หรือ CF3, n คือ 0 หรือ 1, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ H, เฟนิล หรือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย ไธโอฟีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซล, อินโดล, SR2, ไซโคลแอลคิล หรือ เฟนิล, หรือ เฟนิล หรือ พิริมิดิล, ซึ่งของแต่ละชนิดนี้ถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal หรือ OH, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง D คือ เฟนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่แบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal หรือ พิริมิดิล ซึ่ง ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนทีแบบโมโนซับสทิทิวเทด โดย Hal, R1 คือ H, เฟนิล หรือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย ไธโอฟีน, อิมิดาโซล, อินโดล, SR2, ไซโคลแอลคิล หรือ เฟนิล, R2 คือ H หรือ A, E คือ 1,4-พิเพอริดินิล, W คือ Het, R2 หรือ ไซโคลแอลคิล, Het คือ ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, พิริดิล, อินโดล, พิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, 2-ออกโซพิเพอรา ซินิล, พิราซินิล, 2-ออกโซ-2H-พิราซิน-1-อิล, มอร์โฟลินิล, เททราไฮโดรพิราน-4-อิล, 3-ออกโซมอร์โฟลิน-4-อิล, หรือ 2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล, X คือ NH หรือ O, A คือ แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1, 2, 3, 4, 5 หรือ 6 อะตอม หรือ CF3, n คือ 0 หรือ 1, และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมดที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม 15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-โพรพิโอนามีด, (S)-2-(3-พิริดิน-2-อิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เพนทาโน-อะมีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เพนทาโน-อะมีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-(ไธโอฟีน-2-อิล)โพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-(3H-อิมิดาโซล-4-อิล)โพรพิโอนา มีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เฮกซาโน-อะมีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-4-เมธิล-ซัลฟานิวบิวไทรามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-2-เฟนิลแอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโฟเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-เมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-(3-พิริดิน-4-อิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เพนทาโน-อะมีด, (S)-2-(3-พิริดิน-4-อิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เพนทาโน-อะมีด, (R)-2-(3-พิริดิน-2-อิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เพนทาโน-อะมีด, (S)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เพนทาโน-อะมีด, (R)-2-(3-พิริดิน-3-อิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)เพนทาโน-อะมีด, (S)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-(พิริดิน-3-อิล)โพรพิโอนามีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-(อินโดล-3-อิล)โพรพิโอนา มีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)โพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)- N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)แอซีทามีด, (S)-2-[3-(3-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล โพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(2-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-เอธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-เมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(2-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-เอธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิล-ไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(3-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(2-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-เอธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(2-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-เอธอกซิคาร์บอนิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิล-ไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล โพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-5-BOC-อะมิโน-แวเลอรามีด, (S)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-ไซโคลโพรพิล โพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-4-เมธิบซัลฟานิลบิว ไทรานิล, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-โพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)แอซีทามีด, 2-[3-(5-คลอโร-พิริดิน-2-อิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (R)-2-[3-(4-โบรโมเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(3-ฟลูออโร-4-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิล-ไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟ นิลโพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฮกซาโนอะมีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลแอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เมธิลเพนทาโนอะ มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-4-เมธิลเพนทาโนอะ มีด, (S)-2-[3-(4-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (S)-2-[3-(4-โบรโมเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-ไอโอโดเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (S)-2-[3-(3-ฟลูออโร-4-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3- เฟนิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-เมธอกซิเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-โบรโมเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-ไอโอโดเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (R)-2-[3-(4-ฟลูออโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (S)-2-[3-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิล โพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-5-อะมิโนแวเลอรามีด, (S)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]แวเลอรามีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-3-(3-ไซแอโนเฟนิล)-โพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]แคโพรอะมีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-4-เมธิล-ซัลฟานิลบิวไทรามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]โพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-4-เมธิลแวเลอรามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-4-เมธิลแวเลอรามีด, (S)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]แวเลอรามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-เฟนิลแอซี ทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]แคโพรอะมีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-4-เมธิลซัลฟานิลบิว ไทรามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]โพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-(ไธโอฟีน-2-อิล) โพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-(อินโดล-3-อิล) โพรพิดอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-แวเลอรามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-4-เมธิลแวเลอ รามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-4-เมธิลแวเลอ รามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-เฟนิลแอซี ทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-4-เมธิลบิวไท รามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-4-เมธิลบิวไท รามีด, (R)-2-[3-(3-คลอโรพิริดิน-6-อิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2-เฟนิล แอซีทามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-3,3,3-ไทรฟลูออโร ฌพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(พิริดิน-2-อิล) แอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(2-เทอร์ท- บิวทิล)แอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(เทอร์ท- บิวทิล)แอซีทามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2-(2-ฟลูออโรเฟ นิล)แอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(4-ฟลูออโร เฟนิล)แอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(4-ฟลูออโร เฟนิล)แอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(4-ไฮดรอก ซิเฟนิล)แอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(4-ไฮดรอก ซิเฟนิล)แอซีทามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-แอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-3-เฟนิลโพรพิ โอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-3-เฟนิลโพรพิ โอนามีด, 2-[3-(3-คลอโรพิริดิน-6-อิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(2,1,3- เบนโซไธอะไดอะโซล-5-อิล)แอซีทามีด, (S)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(ไบเฟนิล-2-อิลเมธิล)แวเลอรามีด, (S)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิลเมธิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิลเมธิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิลเมธิล)แวเลอรามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล]เพนทาโนอะมีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-เทอร์ท-บิวทิล-อะมิโนซัลโฟนิล-ไบเฟนิล-4-อิล)-3- เฟนิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(2'-อะมิโนซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(เททราไฮโดรพิราน-4-อิล)-พิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟ นิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]แวเลอรามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-2-เฟนิล-แอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(เททราไฮโดรพิราน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3 เฟนิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(เททราไฮโดรพิราน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2 เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(3-ออกโซ-มอร์โฟลิน-4-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิ โอนามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2 เฟนิลแอซีทามีด, (S)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2 เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2 เฟนิลแอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล] แอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล] โพรพิโอนามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-2-(2-ฟลูออโรเฟนิล)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริ ดิน-4-อิลเมธิล]แอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-2-(4-คลอโรเฟนิล)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริ ดิน-4-อิลเมธิล]แอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-2-(2-คลอโรเฟนิล)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริ ดิน-4-อิลเมธิล]แอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)-คาร์บาโมอิลออกซิ]-2-(3-คลอโรเฟนิล)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล) พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]แอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไซโคลเพนทิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไซโคลเพนทิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไซโคลเพนทิลพิเพอริดิน-4-อิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซพิร์โรลิดิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(พิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-3เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(พิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-3เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(พิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-2เฟนิล-แอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-ไดเอธิลอะมิโนเฟนิล]-3เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-ไดเอธิลอะมิโนเฟนิล]-3เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-ไดเอธิลอะมิโนเฟนิล]-2เฟนิล-แอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-ไดเมธิลอะมิโนเฟนิล]-3เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-ไดเมธิลอะมิโนเฟนิล]-3เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(เททราไฮโดรพิราน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล]-3 เฟนิลโพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(1-BOC-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(1-BOC-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(1-BOC-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-3-เมธิลเพนทาโนอะ มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(1-BOC-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-4-เมธิลเพนทาโนอะ มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(1-BOC-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-2-เฟนิลแอซิทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-3-เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-3-เฟนิล-โพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-4-เมธิล-เพนทาโนอะมีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-4-เมธิล-เพนทาโนอะมีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-(พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-2-เฟนิล-แอซีทามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-4-เมธิลเพนทาโนอะ มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-4-เมธิลเพนทาโนอะ มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(4-bOC-พิเพอราซิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(4-bOC-พิเพอราซิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอ นามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(พิเพอราซิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(พิเพอราซิน-1-อิล)เฟนิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนามีด, (S)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไซโคลเฮกซิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไซโคลเฮกซิลพิเพอริดิน-4-อิล]-3-เฟนิลโพรพิโอนา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไซโคลเฮกซิลพิเพอริดิน-4-อิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-แอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-โพรพิโอนามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เฟนิล]-2-เฟนิลแอซีทา มีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)แอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)โพรพิโอนา มีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(2'-เมธิลซัลโฟนิลไบเฟนิล-4-อิล)-2-เฟนิลแอซี ทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล)-2-เฟนิลแอซีทา มีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล)-2- เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(4-ไดเมธิลอะมิโน-เบนซิล)-2-เฟนิลแอซี ทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)-เบนซิล]-2-เฟนิลแอ ซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(1-ไซโคลเฮกซิลพิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล)-2- เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(เททราไฮโดรพิราน-4-อิล)-พิเพอริดิน- 4-อิล-เมธิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-(1-ไซโคลเพนทิลพิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล)- 2-เฟนิล-แอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(2-เมธิล-โพรพิล)-พิเพอริดิน-4-อิล- เมธิล-2-เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(1-เอธิล-โพรพิล)-พิเพอริดิน-4-อิล- เมธิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(2-ออกโซ-2H-พิริดิน-1-อิล)-เบนซิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(2-ออกโซ-อะซีพาน-1-อิล)-เฟนิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, 2-[N-(4-ไซแอโนเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, 2-[N-(3-ไซแอโนเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2- ไซโคลเฮกซิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(มอร์โฟลิน-4-อิล)เฟนิล]-2-เฟนิลแอซี ทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-3,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิโอนามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(พิเพอราซิน-4-อิล)-เฟนิล]-2-เฟนิลแอซี ทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[3-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)-เฟนิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)-เฟนิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, 2-[N-(4-คลอโรเฟนิล)คาร์บาโมอิลออกซิ]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิล-เมธิล]-2-(2- ไธอีนิล)แอซีทามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูริอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2-เฟนิลแอซีทามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-4,4,4-ไทรฟลูออโร บิวไทรามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-3-(4-ไซแอโน-เฟนิล)โพรพิโอ นามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-(3-ไซแอโน-เฟนิล)โพรพิโอ นามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-(3-ไซแอโนเฟ นิล)โพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-3-(3-อะมิโน-คาร์บอนิลเฟนิล) โพรพิโอนามีด, 2-(3-เฟนิลยูรีอิโด)-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-(3-อะมิโน-คาร์บอนิล- เฟนิล)โพรพิโอนามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-3-(3-อะมิโนคาร์บอ นิล-เฟนิล)โพรพิโอนามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)เฟนิล]-2-เฟนิลแอซีทา มีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[3-เมธิล-4-(2-ออกโซพิเพอริดิน-1-อิล)-เฟนิล]-2- เฟนิลแอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซพิเพอราซิน-1-อิล)เฟนิล]-2-เฟนิลแอซีทา มีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-(พิริดิน-4-อิล)พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2-(2-ไธอีนิล) แอซีทามีด, 2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซพิเพอราซิน-1-อิล)เฟนิล]-2-(2-ไธอีนิล)แอซีทา มีด,

2. 2-[

3. 3-(

4. 4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[4-(2-ออกโซ-2H-พิราซิน-1-อิล)เฟนิล]-2-(2-ไธอีนิล) แอซีทามีด, (R)-2-[3-(4-คลอโรเฟนิล)ยูรีอิโด]-N-[1-ไอโซโพรพิลพิเพอริดิน-4-อิลเมธิล]-2-(2-ไธอีนิล) แอซีทามีด, และอนุพันธ์, โซเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมด ที่สามารถได้ทางเภสัชกรรม 16. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1-15 ข้อใดข้อ หนึ่ง และอนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ ที่สามารถใช้ในทางเภสัชกรรม, ที่บ่งลักษณะเฉพาะที่ว่า a) ให้สารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) II ซึ่ง R1, E, W, X, และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ทำปฎิกิริยากับ สารประกอบที่มีสูตร III D-N=C=O III ซึ่ง D เหมือนกับที่นิยามในข้อถือาสิทธิที่ 1, หรือ b) ให้สารประกอบที่มีสูตร IV H2N-(CH2)n-E-W IV ซึ่ง E, W และ n เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, ทำปฎิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร V (สูตรเคมี) V ซึ่ง L คือ Cl, Br, I หรือหมู่ OH อิสระหรือที่ปรับแก้ทางฟังค์ชันที่ว่องไว, และ R1, X และ D เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ d) ทำให้สารประกอบที่มีสูตร I เกิดขึ้นจากอนุพันธ์ชนิดหนึ่งของอนุพันธ์ฟังค์ชันของสารเหล่านี้ โดยการกระทำกับโซลโซไลซิง หรือ ไฮโดรจีโนไลซิง เอเจนท์ c) เปลี่ยนเบสหรือกรดของสูตร I ให้ไปเป็นเกลือชนิดหนึ่งของเกลือของมัน 17. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 เป็นตัวยับยั้ง แฟคเทอร์ Xa เกี่ยวกับการจับตัวเป็นลิ่ม 18. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 เป็นตัวยับยั้ง แฟคเตอร์ VIIa เกี่ยวกับการจับตัวเป็นลิ่ม 19. ยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดและ/หรืออนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสารเหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมด ที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม, และที่เลือก ให้มีสารเติมเนื้อยา และ/หรือ สารช่วย 20. ยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด และ/หรือ อนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่า นี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสารเหล่านี้ในอัตราส่วนทั้งหมด ที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม, และส่วน ประกอบออกฤทธิ์ยาอีกอย่างหนึ่งที่สุดหนึ่งชนิด 21. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 และ/หรือ เกลือและ โซลเวทที่ยอมรับได้าทางสรีรวิทยาสำหรับการเตรียมยาเพื่อการบำบัดรักษาภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตามเหตุขาดเลือด, ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง, การอักเสบ, อาการตกเลือดในสมอง, อาการปวดเค้นอย่างรุนแรงที่ทรวงอก, ภาวะลิ้มหัวใจตีบหรือหดแคบภายหลังศัลยกรรมหลอดเลือด, อาการปวดขาเป็นระยะเหตุขากเลือด, เนื้องอก, โรคเนื้องอก และ/หรือ การแพร่กระจายของเนื้องอก 22. ชุด (อุปกรณ์) ซึ่งประกอบด้วยการบรรจุที่แยกกันของ (a) ปริมาณที่มีประสิทธิผลของสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 และ/หรือ อนุพันธ์, โซลเลท และาเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสาร เหล่านี้ ในอัตราส่วนทั้งหมด ที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม, และ (b) ปริมาณที่มีประสิทธิผลของสารประกอบออกฤทธ์ยาอีกหนึ่งชนิด 23. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อใดขเอหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 15 และ/หรือ อนุพันธ์, โซลเวท และสเทอรีโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, ซึ่งรวมถึงของผสมของสารเหล่านี้ใน อัตราส่วนทั้งหมด ที่สามารถใช้ได้ทางเภสัชกรรม สำหรับการเตรียมยาเพื่อการบำบัดรักษาภาวะ หลอดเลือดมีลิ่มเลือด, กล้ามเนื้อหัวใจตายเหตุขาดเลือด, ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง, การอักเสบ, อาการตกเลือดในสมอง, อาการปวดเค้นอย่างรุนแรงที่ทรวงอก, ภาวะลิ้นหัวใจตีบหรือหดแคบภาย หลังศัลยกรรมหลอดเลือด, อาการปวดขาเป็นระยะเหตุขาดเลือด, เนื้องอก, โรคเนื้องอก และ/หรือ การ แพร่กระจายของเนื้องอก, ในการรวมกับส่วนประกอบออกฤทธิ์ยาอีกอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด