Claims (24)
1. สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : X คือ หมู่ที่มีสูตร (A) หรือ (B) : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (A) (B) R1 คือ ไซยาโน, เฮโล, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน ; R2 คือ เฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคอกซิ ; A คือ -NRa-,-O- หรือพันะตรง ; ซึ่ง Ra คือไฮโดรเจน, C1-10แอลคิล, C2-10แอลเคนิล, C2-10แอลไคนิล; ซึ่ง Ra อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R5 1 หมู่หรือมากกว่า; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-10แอลคิล, C2-10แอลเคนิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วย R6 I หมู่ หรือมากกว่า หรือ R3 คือ คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ บนคาร์บอนด้วย R7 1 หมู่ หรือมากกว่า และซึ่ง ถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่ -NH-, ไนโตรเจนนั้นอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R8; R4คือเอโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล,C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล,C2-4แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน,N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน,C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน,N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบ โมอิล,N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล,N-(คาร์โบไซคลิล)คาร์แบโมอิล,N,N-(คาร์โบไซคลิล)2คาร์ แบโมอิล,N-(เฮเทอโรไซคลิล)คาร์แบโมอิล,N,N-(เฮเทอโรไซคลิล)2คาร์แบโมอิล,C1-4แอลคิลS(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2,C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล,N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโม อิล,C1-4แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน หรือ (วงเฮเทอโรไซคลิคที่ต่อกับไนโตรเจน)คาร์บอนิล; R5 และ R6 เลือกอย่างเป็นอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล,ยูริอิโด, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, อะมิโนซัลฟาโมอิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลออกซิ, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, C2-6แอลเคนิล ออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิล อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลซัลโฟนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอ นิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, คาร์โบไซคลิล ซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอ นิล, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิลอะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิลอะมิโน, C1-6แอลดิลซัลโฟนิลอะมิ โน, (C1-6แอลคิล)ซัลโฟนิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2, ซัลฟาโมอิล; ซึ่ง R5 และ R6 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วย R9 1 หมู่ หรือ มากกว่า และซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าว มีส่วนที่เป็นหมู่ -NH-, ไนโตรเจนนั้น อาจเลือกถูกแทนที่ อย่างเป็นอิสระด้วย R10 ; R7 และ R9 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, ยูริอิโด, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซี, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, อะมิโนซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, C2-4แอลเคนิลออกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิลอะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิลอะมิโน, (C1-4แอลคิล)ซัลโฟนิลอะมิโน, (C1-4แอลคิล)ซัลโฟนิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟา โมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิลอะมิ โน, เฮเทอโรไซคลิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลซัลโฟนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน,เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิล ออกซิ, คาร์โบไซคลิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, คาร์โบไซคลิลซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน,และคาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอนิล; ซึ่ง R7 และ R9 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระบนคาร์บอนด้วย R11 1 หมู่หรือมากกว่า; R8 และ R10 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก C1-4แอลคิล, C1-4แอลคาโนอิล, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิล ซัลโฟนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์แบโมอิล, N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2 คาร์แบโมอิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, เฮเทอไซคลิลซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอนิล และ คาร์โบไซคลิลซัลโฟ นิล; ซึ่ง R8 และ R10 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระบนคาร์บอนด้วย R12 1 หมู่หรือมากกว่า; R11 และ R12 เลือกอย่างเป็นอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, ยูริอิโด, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, เมธิล, เอธิล, ไวนิล,แอลลิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, ไวนิลอกกซิ, แอลลิลออกซิ, เมธอกซิคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, แอซิทิล, ฟอร์แมมิโด, แอซิทิลอะมิโน, แอซิทอกซิ, เมธิลอะมิโน, ไดเมธิลอะมิโน, N-เมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์ แบโมอิล, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลฟินิล, เมซิล, N-เมธิลซัลฟาโมอิล, N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เอเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลออซิคาร์บอ นิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล และ คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอ นิล; x คือ 0 ถึง 4; ซึ่งค่าของ R1 อาจเหมือนหรือต่างกัน; y คือ 0 ถึง 3; ซึ่งค่าของ R2 อาจเหมือนหรือต่างกัน; z คือ 0 ถึง 3; ซึ่งค่าของ R4 อาจเหมือนหรือต่างกัน; และ n คือ 0 ถึง 2; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ X คือ หมู่ที่มีสูตร (A): 1) เมื่อ R3 คือ เฮเทอโรไซคลิลที่ต่อกับไนโตรเจน, A คือ พันธะตรง; 2) เมื่อ x และ y คือ 0 และ n คือ 2, หมู่ R3-A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-ฟอร์แมมิโด, 2-แอซิแทมิโด, 3-แอซิแทมิโด, 2-โพรพิโอแนมิโดล 3-[2-(เฟอร์-2-อิลคาร์บอนิลเมธิล)แอซิแทโด], 2-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 2-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด),2-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 3-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซบบิวทิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 3-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด) หรือ 2-(3,3,3-ไทรฟลูออโร-2-ไฮดรอกซิ-2-เมธิลโพรพิโอแนมิโด); 3) เมื่อ x และ y คือ 0 และ n คือ 1, หมู่ R3-A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 3-แอซิแทมิโด, 3-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 3-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2- เบนซิลแอซิแทมิโด),3-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 3-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด) หรือ 3-(2-อะมิโน-2- เบนซิลแอซิแทมิโด); 4) เมื่อ x และ y คือ 0 และ n คือ 0, หมู่ R3-A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-เบนแซมิโด, 2-แอซิแทมิโด, 2-เบนซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน, 2-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 2-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 2-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 3-(ไทรฟลูออโรแอซิแทมิโด), 3-เบนซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน หรือ 4-t-บิวทิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน; 5) เมื่อ (R1)x คือ 7-ฟลูออโร, y คือ 0 และ n คือ 2, หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 3-แอซิแทมิโด; 6) เมื่อ x คือ 0, (R2)y คือ 1-ไซยาโน และ n คือ 0, หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด; 7) เมื่อ x คือ 0, (R2)y คือ 3-โบรโม และ n คือ 0, หมู่ R3-A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด หรือ 2-เบนแซมิโด; 8) เมื่อ x คือ 0, (R2)y คือ 1-โบรโม และ n คือ 0, หมู่ R3-A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด หรือ 2-เบนแซมิโด; และ 9) เมื่อ x คือ 0, (R2)y คือ 1-คลอโร หรือ 4-คลอโร และ n คือ 0, หมู่ R3-A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด1. Compounds with the formula (I): (chemical formula) (I) where: X is a group with the formula (A) or (B): (chemical formula) (chemical formula) (A) (B) R1 is cyano, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, N-(C1-4alkyl)amino or N,N-(C1-4alkyl)2amino; R2 is halo, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-4alkyl or C1-4alkoxy; A is -NRa-,-O- or direct bond; where Ra is hydrogen, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10alkinyl; where Ra may be selectively replaced by one or more R5 groups; R3 is hydrogen, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, which may be selectively replaced by one or more R6I groups; or R3 is a carbocyclic or heterocyclic, which may be selectively replaced on a carbon atom by one or more R7 groups, and if the heterocyclic contains a -NH- group, the nitrogen may be selectively replaced by R8. R4 stands for elo, nitro, cyano, hydroxya, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, amino, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, C1-4 alkoxycarbonyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoyloxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(C1-4 alkyl)2amino, C1-4 alkanoylamino, N-(C1-4 alkyl)carbamoyl. Moil,N,N-(C1-4alkyl)2carbamoil,N-(carbocyclyl)carbamoil,N,N-(carbocyclyl)2carbamoil,N-(heterocyclyl)carbamoil,N,N-(heterocyclyl)2carbamoil,C1-4alkylS(O)a where a is 0 to 2,C1-4alkoxycarbonyl, N-(C1-4alkyl)sulfamoil,N,N-(C1-4alkyl)2sulfamoil,C1-4alkylsulfonylamino or (heterocyclic ring attached to nitrogen)carbonyl; R5 and R6 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, aminosulfamoyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyl, C1-6 alkanoyl oxy, C1-6 alkanoyl amino, C2-6 alkenyl oxycarbonyl, C1-6 alkoxycarbonyl, heterocyclyl, heterocyclyl oxy, heterocyclyl amino, heterocyclyl-N-(C1-6 alkyl)amino, heterocyclyl sulfonyl, heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl carbonyl amino, heterocyclyl oxycarbonyl. Carbocyclyl, carbocyclyloxy, carbocyclylamino, carbocyclyl-N-(C1-6alkyl)amino, carbocyclyl sulfonyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl carbonylamino, carbocyclyloxycarbonyl, N-(C1-6alkyl)amino, N,N-(C1-6alkyl)2amino, C1-6alkoxycarbonylamino, N-(C1-6alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-6alkyl)2carbamoyl, C1-6alkyl S(O)a where a is 0 to 2, N-(C1-6alkyl)sulfamoylamino, N,N-(C1-6alkyl)2sulfamoylamino, C1-6aldylsulfonylamino, (C1-6alkyl)sulfonyl-N-(C1-6alkyl)amino, N-(C1-6alkyl)sulfamoyl, and N,N-(C1-6alkyl)2,sulfamoyl; where R5 and R6 may be selectively replaced on the carbon by one or more R9 groups, and where if such heterocyclyl contains a -NH- group, the nitrogen may be selectively replaced. Independently selected by R10; R7 and R9 from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, aminosulfamoyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxycarbonyl, C1-4 alkoxycarbonylamino, C2-4 alkenyloxycarbonyl, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoylamino, C1-4 alkanoyloxy, N-(C1-4 alkyl)amino. N,N-(C1-4alkyl)2amino, N-(C1-4alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-4alkyl)2carbamoyl, C1-4alkyl S(O)a where a is 0 to 2, N-(C1-4alkyl)sulfamoylamino, N,N-(C1-4alkyl)2sulfamoylamino, (C1-4alkyl)sulfonylamino, (C1-4alkyl)sulfonyl-N-(C1-4alkyl)amino, N-(C1-4alkyl)sulfamoyl, N,N-(C1-4alkyl)2sulfamoyl, heterocyclyl, heterocyclyloxy, heterocyclylamino, Heterocyclyl-N-(C1-4alkyl)amino, heterocyclylsulfonyl, heterocyclylcarbonyl, heterocyclylcarbonylamino, heterocyclyloxycarbonyl, carbocyclyl, carbocyclyl oxy, carbocyclyl amino, carbocyclyl-N-(C1-4alkyl)amino, carbocyclylsulfonyl, carbocyclylcarbonyl, carbocyclylcarbonylamino, and carbocyclyloxycarbonyl; where R7 and R9 may be independently substituted on a carbon by one or more R11 groups; R8 and R10 are independently selected from C1-4 alkyl, C1-4 alkanoyl, sulfamoyl, C1-4 alkyl sulfonyl, C1-4 alkoxycarbonyl, carbamoyl, N-(C1-4 alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2 carbamoyl, N-(C1-4 alkyl)sulfamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoyl, heterocyclyl, heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl oxycarbonyl, heterocyclyl sulfonyl, carbocyclyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl oxycarbonyl, and carbocyclyl sulfonyl; R8 and R10 may be independently replaced on carbon by one or more R12 groups; R11 and R12 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, methyl, ethyl, vinyl, allyl, methoxy, ethoxy, vinyloxy, allyloxy, methoxycarbonyl, formyl, acetyl, formamido, acetylamino, acetoxy, methylamino, dimethylamino, N-methylcarbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, methylthio, methylsulfinyl, mecil, N-methylsulfamoyl, N,N-dimethylsulfamoyl, heterocyclyl, heterocyclyloxy. Etherocyclyl carbonyl, heterocycloxycarbonyl, carbocyclyl, carbocycloxy, carbocyclyl carbonyl, and carbocycloxycarbonyl; x is 0 to 4; where the value of R1 may be the same or different; y is 0 to 3; where the value of R2 may be the same or different; z is 0 to 3; where the value of R4 may be the same or different; and n is 0 to 2; or the pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of that substance; which has the following specifications: where X is the group with the formula (A): 1) where R3 is a heterocyclyl attached to nitrogen, A is a straight bond; 2) When x and y are 0 and n is 2, the group R3-A-C(O)-NH- is not 2-formamidol, 2-acetamido, 3-acetamido, 2-propionamidol. 3-[2-(fer-2-ylcarbonylmethyl)acetamide], 2-(2-phthalimidoacetamide), 2-(3-phthalimidopropionamide), 2-(2-phthalimido-2-isopropylacetamide), 2-(2-phthalimido-2-isobutylacetamide), 2-(2-phthalimido-2-benzylacetamide), 2-(2-amino-2-isobutylacetamide), 2-(3-aminopropionamide), 2-(2-amino-2-isopropylacetamide), 2-(2-amino-2-isobutylacetamide), 2-(2-amino-2-benzylacetamide), 3-(2-phthalimidoacetamido), 3-(3-phthalimidopropionamido), 3-(2-phthalimido-2-isopropylacetamido), 3-(2-phthalimido-2-isobutylacetamido), 3-(2-phthalimido-2-benzylacetamido), 3-(2-aminoacetamido), 3-(3-aminopropionamido), 3-(2-amino-2-isopropylacetamido), 3-(2-amino-2-benzylacetamido) or 2-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropionamido); 3) When x and y are 0 and n is 1, the group R3-A-C(O)-NH- is not 3-acetamido, 3-(2-phthalimidoacetamido), 3-(3-phthalimidopropionamido), 3-(2-phthalimido-2-isopropylacetamido), 3-(2-phthalimido-2-isopropylacetamido), 3-(2-phthalimido-2-benzylacetamido), 3-(2-aminoacetamido), 3-(3-aminopropionamido), 3-(2-amino-2-isopropylacetamido), 3-(2-amino-2-isobutylacetamido), or 3-(2-amino-2- Benzyl acetamide); 4) When x and y are 0 and n is 0, the group R3-A-C(O)-NH- is NOT 2-benzamido, 2-acetamido, 2-benzyloxycarbonylamino, 2-(2-phthalimidoacetamido), 2-(3-phthalimidopropionamido), 2-(2-phthalimido-2-isopropylacetamido), 2-(2-phthalimido-2-isobutylacetamido), 2-(2-phthalimido-2-benzylacetamido), 2-(2-aminoacetamido), 2-(3-aminopropionamido), 2-(2-amino-2-isopropylacetamido), 2-(2-amino-2-isobutylacetamido). 2-(2-amino-2-benzylacetamidone), 3-(trifluoroacetamidone), 3-benzyloxycarbonylamino or 4-t-butyloxycarbonylamino; 5) when (R1)x is 7-fluoro, y is 0 and n is 2, the R3-A-C(O)-NH- group is not 3-acetamidone; 6) when x is 0, (R2)y is 1-cyano and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-acetamidone; 7) when x is 0, (R2)y is 3-bromo and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-acetamidone or 2-benzamido; 8) When x is 0, (R2)y is 1-bromo and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-acetamido or 2-benzamido; and 9) When x is 0, (R2)y is 1-chloro or 4-chloro and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-acetamido.
2. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง X คือ หมู่ที่มี สูตร (A) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น2. A compound with the formula (I) as claimed in claim 1, where X is the group with the formula (A) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of that compound.
3. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง X คือ หมู่ที่มี สูตร (B) หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น3. A compound with the formula (I) as claimed in claim 1, where X is the group with the formula (B) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of that compound.
4. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X อยู่ในตำแหน่งที่ 2 ของวงไดเบนโซไธโอฟีน หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น4. A compound with the formula (I) as claimed in any of the claims 1 through 3, in which X is in the 2nd position of the dibenzothiophene ring, or a pharmaceutically accepted salt, prodrug, or solvate of that compound.
5. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R คือ เฮโล, โซยาโน, หรือ C1-4แอลคิล หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น5. A compound with the formula (I) as claimed in any of the claims 1 through 4, where R is a halo, zoyano, or C1-4 alkyl or pharmaceutically accepted salt, prodrug or solvate of that compound.
6. สารประกอบที่มีสูตร (1) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง A คือ -NRa-,-O- หรือพันธะตรง; ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน, C1-10แอลคิล หรือ C2-10แอลเคนิล; ซึ่ง Ra อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R5 1 หมู่ หรือมากกว่าซึ่ง R3 คือ C1-10แอลคิล หรือ C2-10แอลเคนิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R6 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือ R3 คือ คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วย R7 1 หมู่ หรือมากกว่า และ ซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าว มีส่วนที่เป็นหมู่ -NH-, ไนโตรเจนนั้นอาจเลือกถูก แทนที่ด้วย R8; R5 และ R6 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, C1-6แอลคอกซิ, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิล-N- (C1-6แอลคิล)อะมิโน,N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2,N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิลอะมิโน และ C1-6แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน; ซึ่ง R5 และ R6 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระบนคาร์บอนด้วย R9 1 หมู่ หรือมากกว่า; R7 และ R9 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, C1-4แอลคิล C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอ นิล, คาร์โบไซคลิล และคาร์โบไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน; ซึ่ง R7 และ R9 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็น อิสระบนคาร์บอนด้วย R11 1หมู่ หรือมากกว่า; R8 เลือกจาก C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลซัลโฟนิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล และ คาร์โบไซคลิล; ซึ่ง R8 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วย R12 1 หมู่ หรือมาก กว่า; R11 และ R12 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, เมธิล, เมธอกซิ, แอลลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิล และ คาร์โบไซคลิล; หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น6. A compound with the formula (1) as claimed in any one of the claims 1 through 5, in which A is -NRa-,-O- or a straight bond; in which Ra is hydrogen, C1-10alkyl or C2-10alkenyl; in which Ra may be selectively replaced by one or more R5 groups, in which R3 is C1-10alkyl or C2-10alkenyl, in which R3 may be selectively replaced by one or more R6 groups, or R3 is a carbocyclyl or heterocyclyl, in which R3 may be selectively replaced on a carbon by one or more R7 groups, and in which if such heterocyclyl With a -NH- group, nitrogen may be selectively replaced by R8; R5 and R6 are independently selective from hydroxyl, cyano, amino, C1-6 alkoxy, heterocyclyl, heterocycloxy, carbocyclyl, carbocycloxy, carbocyclyl-N-(C1-6 alkyl)amino, N,N-(C1-6 alkyl)2amino, C1-6 alkoxycarbonylamino, C1-6 alkyl S(O)a where a is 0 to 2, N,N-(C1-6 alkyl)2sulfamoylamino, and C1-6 alkylsulfonylamino; R5 and R6 may be independently replaced on a carbon by one or more R9 groups; R7 and R9 are independently selective from halo, hydroxyl, nitro, carboxyl, carbamoyl, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxycarbonyl, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoyl amino, N,N-(C1-4 alkyl)2 amino, N,N-(C1-4 alkyl)2 carbamoyl, heterocyclyl, heterocyclyl carbonyl, carbocyclyl, and carbocyclyl carbonyl amino; R7 and R9 may be independently substituted on a carbon by one or more R11 groups; R8 is selective from C1-4 alkyl, C1-4 alkyl sulfonyl, N,N-(C1-4 alkyl)2 sulfamoyl, heterocyclyl, and carbocyclyl. R8 may be selectively replaced on a carbon atom by one or more R12 groups; R11 and R12 are selectively independent of halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, methyl, methoxy, allyloxy, heterocyclyl, and carbocyclyl salts; or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates of the substance.
7. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่ R3 -A- คือ เมธิล, 2-ออกโซ-พิรอลิดิน-1-อิลเมธิล, 1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิลเมธิล, 1,1-ไดออกโซเททระไฮโดรไธเอน-3-อิลเมธิล, 2-ออกโซออกแซโซลิดิน-3-อิลเมธิล, พิริด-3-อิลอกก ซิเมธิล, 1,1 ไดออกโซไธเอน-3-อิลเมธิล, 2-ออกโซออกแซโซลิดิน-3-อิลเมธิล, พิริด-3-อิลออก ธิล, 2-ออกโซไซโคลเพนทิลเมธิล, ซัคซินอิมิโดเมธิล, 3-เบนซิล-2-ออกโซพิรอลิดิน-1-อิลเมธิล, 3-ไฮดรอกซิพิริแดซิน-6-อิลอกกซิเมธิล, 2-พิริด-4-อิลเอธิล, 2-เมธอกซิเอธิล, 1-เฟนอกซิเอธิล, 2-(1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล)เอธิล, 2-อิมิแดโซล-1-อิลเอธิล, ซัคซินอิมิโดเอธิล, พรอพ-2-อิล, 3,3,3-ไทรฟลูออโร-2-ไฮดรอกซิพรอพ-2-อิล, 1-มอร์โพลิโนพรอพ-2-อิล, 1-พิริด-4-อิลพรอพ-2-อิล, 2-อะมิโนพรอพ-2-อิล, 2- (t-บิวทอกซิคาร์บอนิลอะนิโน)พรอพ-2-อิล,1-(1,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล) พรอพ-2-อิล, 2-พิริด-4-อิลโพรพิล, t-บิวทิล,1,1 ,1-ไทรฟลูออโรบิวท์-3-อิล, 1- ไฮดรอกซิเฮกซ์-2-อิล, ไซโคลโพรพิล, 3-ไฮดรอกซิไบไซโคล-[2.2.1]เฮพท์-2-อิล, 4-ไนโตรเฟนิล, มอร์โฟลิโน, 4-เมธิลพิเพอแรซิน-1-อิล, เททระไฮโดรพิแรน-4-อิล, 4-ไฮดรอกซิเมธิลพิเพอริดิน-1-อิล, 1-เมธิล-2-อกกโซพิรอลิดิน-4-อิล, 2-(พิรอลิดิน-1-อิลเมธิล)พิรอลิดินิล, 3-คาร์แบโมอิลพิเพอริดิน-1- อิล, 3-ไฮดรอกซิอะเซทิดิน-1-อิล, 2(แอริลอกกซิเมธิล)มอร์โฟลิโน, 4-(1,4-ไดไฮโดรอกกแซซิน-2- โอน-3-อิล)พิเพอริดิน-1-อิล, 4-(N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล)พิเพอแรซิล-1-อิล, 4-ไฮดรอกซิเอธิลพิเพอริ ดิน-1-อิล, 4-(เททระไฮโดรเฟอร์-2-อิลเมธิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4(3-เมธอกซิโพรพิล)พิเพอแรซิน-1- อิล, 4-พิริด-4-อิลพิเพอริดิน-1-อิล, 4-พิริด-2-อิลพิเพอแรซิน-1-อิล,3-(N,N-ไดเมธิลอะมิโน)พิรอลิดิน- 1-อิล, 4-คาร์บอกซิพิเพอริดิน-1-อิล, 1-เมธิล-2-ออกโซ-5-เฟนิล-พิรอลิดิน-4-อิล, 2-ออกโซ-5,5-ไดเม ธิลเททระไฮโดรเฟอร์-4-อิล, เททระไฮโดรเฟอร์-4-อิล, 2,2-ไดเมธิลเททระไฮโดรพิแรน-4-อิล, 1-เบนซิล-2-ออกโซพิรอลิดิน-4-อิล, 2-ออกโซ-5-เฟนิลเททระไฮโดรฟิวริล, 2-(3-ไฮดรอกซิโพรพิล) พิเพอริดิน-1-อิล, 4-(2-คาร์แบโมอิลเอธิล)พิเพอแรซิน-1-อิล,3-อกกโซ-4-(2-เมธอกซิเอธิล)พิเพอแร ซิน-1-อิล, 4-(N,N-ไดเมธิลอะมิโน)-4-คาร์แบโมอิลพิเพอริดิน-1-อิล, 4-(2-มอร์โฟลิโนเอธิล)พิเพอแร ซิน-1-อิล, 1,4-ไดออกซะ-8-แอซาสไพโร-[4.5]เดคดคน-8-อิล, 1,1-ไดออกโซเททระไฮโดรไธเอน-3- อิล,4-เอธิลซัลโฟนิลพิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(ไธเอโน-[2,3-d]พิริมิดิน-4-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-คาร์แบโมอิลพิเพอริดิน-1-อิล, 3-เมธิล-3-เฟนิลพิเพอริดิน- 1-อิล, 2-เบนซิลออกซิคาร์บอนิลพิเพอริดิน-1-อิล, 4-(N,N-ไดเมธิลคาร์แบโมอิล)พิเพอริดิน-1-อิล, 3-(พิริด-4-อิล)พิรอลิดิน-1-อิล, 3-(พิริด-3-อิล)พิรอลิดิน-1-อิล, 4,4-ไดฟลูออโรพิเพอริดิน-1-อิล, 4-(2-เมธิลพิริมิดิน-4-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(2,3,5,6-เททระฟลูออโรพิริด-4-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(พิริมิดิน-4-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 3-ไซยาโนเมธิลพิเพอริดิน-1-อิล, 4-ไซโคลเฮกซิลคาร์บอนิลอะมิ โนพิเพอริดิน-1-อิล, 4-แอซิแทมิโดพิเพอริดิน-1-อิล, 4-(คลอโรพิริมิดิน-4-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(เพนท์-3-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 1,2,5,6-เททระไฮโดรพิริด-1-อิล, 1-เมธิลพิเพอริดิน-1-อิล, 2-เมธิลพิเพอริดิน-1-อิล,เดกคะไฮโดรควิโนลิน-1-อิล, 3-เอธอกซิคาร์บอนิล-4-ออกโซพิเพอริดิน-1- อิล, 2-เอธอกซิคาร์บอนิลพิรอลิดิน-1-อิล,4-แอซิทิลพิเพอริดิน-1-อิล, 2-แอซาไบไซโคล-[2.2.1]เฮพท์- 2-อิล, 1,2,3,4,-เททระไฮโดร-9H-พิริโด-[3,4-b]อินโดล-2-อิล, 4-(2,3-ไดโฮโดร-2-ออกโซเบนซิมิแด โซล-1-อิล)พิเพอริดิน-1-อิล, 4-(2-เมธอกซิเฟนิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-เมธิลพิเพอริดิน-1-อิล, 4-(3-คลอโรเฟนิล)พิเพอแรซิล-1-อิล, 4-(3-เมธอกซิเฟนิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(4-เมธอกซิเฟนิล) พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(4-คลอโรเฟนิล)พิเพอแรซิน-1-อิล, 4-(2,3-ไดไฮโดร-2-ออกโซเบนซิมิแดโซล- 1-อิล)-1,2,5,6-เททระไฮโดรพิริด-1-อิล, 4-เฟนิลพิเพอริดิน-1-อิล, 4-(3-เฟอร์-2-อิลพิแรโซล-5-อิล) พิเพอริดิน-1-อิล, 2-พิริด-4-อิลเอธิลอะมิโน, 3-อิมิแดโซล-1-อิลโพรพิลอะมิโน, 4-ไฮดรอกซีไซโคล เฮกซิลอะมิโน, 2-(N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิลอะมิโน)เอธิลอะมิโน, 2-(ไอโซโพรพิลซัลโฟนิลอะมิโน) เอธิลอะมิโน, 2-อิมิแคโซล-5-อิลเอธิลอะมิโน, 2-เมซิลเอธิลอะมิโน, 2-มอร์โฟลิโนเอธิลอะมิโน, 1-เมธอกซิคาร์บอนิลไซโคลโพรพิลอะมิโน, 1-เบนซิลพิรอลิดิน-3-อิลอะมิโน, 3-(N-เมธิลอะนิลิโน) โพรพิลอะมิโน, 2-(5-เมธิล-2,4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-3-อิล)เอธิลอะมิโน, 2-(t-บิวทอกซิคาร์บอนิล อะมิโน)เอธิลอะมิโน, N-(N-เมธิล-N-พิริด-3-อิลเมธิลอะมิโนโพรพิล)อะมิโน, 1-ไซโคลเฮกซิลเอธิล อะมิโน, N-เมธิล-N-(2-พิริด-4-อิลเอธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(2-พิริด-2-อิลเอธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(ไซโยโนเอธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(พิริด-3-อิลเอธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(2-N,N-ไดเม ธิลซัลฟาโมอิลอะมิโน)อะมิโน, N-เมธิล-N-(1-เมธิลพิเพอริดิน-4-อิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(3-เมซิลโพรพิล) อะมิโน, N-เมธิล-N-(4-ไอดรอกซิ-4-เมธิลเททระไฮโดรพิแรน-3-อิล)อะมิโน, N-(พิริด-3-อิลเมธิล)-N- (2-ไซโยโนเอธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(2ไฮดรอกซิโพรพิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(2,2-ไดเมธอกซิเอธิล) อะมิโน, N-เมธิล-N-เฟนเอธิลอะมิโน, N-เมธิล-N-(เททระไฮโดรเฟอร์-2-อิลเมธิล)อะมิโน,N-เมธิล-N- (2-มอร์โฟลิโนเอธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(6-เมธิลพิริด-2-อิลเมธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(1-เมธิลพิรอลิ ดิน-3-อิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-[2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิล]อะมิโน, N-เมธิล-N-(1-เบน ซิลพิรอลิดิน-3-อิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-[2-(1 ,2,4-ไทรแอโซล-1-อิล)เอธิล]อะมิโน, N-เมธิล-N-(เฟอร์- 2-อิลเมธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(เบนซิมิแดโซล-2-อิลเมธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-เบนซิลอะมิโน, N-เมธิล-N-(2-คลอโรเบนซิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(3-คลอโรเบนซิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(4-คลอโร เบนซิล)อะมิโน, N-เมธิล-1-N-[2-(3,4-ไดเมธอกซิพิริด-4-อิล)เอธิล]อะมิโน, N-เมธิล-N-(5-เฟนิลพิแร โซล-3-อิลเมธิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(4-ฟลูออโรเบนซิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(2-เมธอกซิเฟนิลพรอพ- 2-อิล)อะมิโน, N-เมธิล-N-(พิริด-4-อิลเมธิล)อะมิโน, N-(2-เมธอกซิเอธิล)-N-(พิริด-3-อิลเมธิล)อะมิโน, N-เอธิล-N-(2-เมธอกซิเอธิล)อะมิโน, N-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)-N-ไอโซโพรพิลอะมิโน,N-(2-ไซยาโนเอ ธิล)-N-(3-มอร์โฟลิโนโพรพิล)อะมิโน, N-(2-ไซยาโนเอธิล)-N-(ไธเอน-2-อิลเมธิล)อะมิโน, N-(2-ไซยาโนเอธิล)-N-เบนซิลอะมิโน, N-เอธิล-N-(I-เบนซิลพิรอลิดิน-3-อิล)อะมิโน, N-เอธิล-N- (1,1-ไดออกโซเททระไฮโดรไธเอน-3-อิล)อะมิโน, N-(2-พิริด-4-อิลเอธิล)-N-ไซโคลโพรพิลอะมิโน, N-(2-ไฮดรอกซิ-2-พิริด-4-อิลเอธิล)-N-ไอโซโพรพิลอะมิโน, N-(4-ไฮดรอกซิไซโคลเฮกซิล)-N-ไอโซ โพรพิลอะมิโน, N-แอลลิล-N-(1,1-ไดออกโซเททระไฮโดรไธเอน-3-อิล)อะมิโน, ไดแอลิลอะมิโน, N-แอลลิล-N-ไซโคลเพนพิลอะมิโน หรือN-เบนซิล-N-โพรพิลอะมิโน7. Compounds with the formula (I) as claimed in any of the claims 1 through 6, in which the R3-A- group is: methyl, 2-oxo-pyrolidin-1-ylmethyl, 1,2,4-triazole-1-ylmethyl, 1,1-dioxotetrahydrothien-3-ylmethyl, 2-oxoxazolidin-3-ylmethyl, pyrid-3-yloxymethyl, 1,1-dioxothien-3-ylmethyl, 2-oxoxazolidin-3-ylmethyl, pyrid-3-yloxymethyl, 2-oxocyclopentylmethyl, succinemidomethyl, 3-benzyl-2-oxopyrolidin-1-ylmethyl, 3-hydroxypiridazine-6-elogximethyl, 2-pirid-4-ylethyl, 2-methoxyethyl, 1-phenoxyethyl, 2-(1,2,4-triazole-1-yl)ethyl, 2-imidazole-1-ylethyl, succin-imidoethyl, prop-2-yl, 3,3,3-trifluoro-2-hydroxyprop-2-yl, 1-morpolinoprop-2-yl, 1-pirid-4-ylprop-2-yl, 2-aminoprop-2-yl, 2-(t-butoxycarbonylamino)prop-2-yl, 1-(1,2,4-triazole-1-yl) Prop-2-il, 2-pirid-4-ilpropyl, t-butyl, 1,1,1-trifluorobut-3-il, 1-hydroxyhex-2-il, cyclopropyl, 3-hydroxybicyclo-[2.2.1]hept-2-il, 4-nitrophenyl, morpholino, 4-methylpiperazin-1-il, tetrahydropiran-4-il, 4-hydroxymethylpiperidin-1-il, 1-methyl-2-oxopyrolidin-4-il, 2-(pyrolidin-1-ilmethyl)pyrolidinyl, 3-carbamoylpiperidin-1-il, 3-hydroxyacetidin-1-il, 2(Aryloximethyl)morpholino, 4-(1,4-dihydroxxazine-2-one-3-il)piperidin-1-il, 4-(N,N-dimethylsulfamoyl)piperazine-1-il, 4-hydroxyethylpiperidin-1-il, 4-(tetrahydrofer-2-ilmethyl)piperazine-1-il, 4(3-methoxypropyl)piperazine-1-il, 4-pirid-4-ilpiperidin-1-il, 4-pirid-2-ilpiperazine-1-il,3-(N,N-dimethylamino)pyrolidin-1-il, 4-carboxypiperidin-1-il, 1-methyl-2-oxo-5-phenyl-pyrolidin-4-il, 2-oxo-5,5-dyme Thiltetrahydrofur-4-il, tetrahydrofur-4-il, 2,2-dimethyltetrahydropiran-4-il, 1-benzyl-2-oxopirolidin-4-il, 2-oxo-5-phenyltetrahydrofuryl, 2-(3-hydroxypropyl)piperidin-1-il, 4-(2-carbamoylethyl)piperazin-1-il, 3-oxo-4-(2-methoxyethyl)piperazin-1-il, 4-(N,N-dimethylamino)-4-carbamoylpiperidin-1-il, 4-(2-morpholinoethyl)piperazin-1-il, 1,4-dioxa-8-azaspyro-[4.5]decidone-8-il, 1,1-dioxotetrahydrothien-3-il,4-ethylsulfonylpiperazine-1-il, 4-(thieno-[2,3-d]pyrimidin-4-il)piperazine-1-il, 4-(2-hydroxyethyl)piperazine-1-il, 4-carbamoylpiperidin-1-il, 3-methyl-3-phenylpiperidin-1-il, 2-benzyloxycarbonylpiperidin-1-il, 4-(N,N-dimethylcarbamoyl)piperidin-1-il, 3-(pirid-4-il)pyrolidin-1-il, 3-(pirid-3-il)pyrolidin-1-il, 4,4-difluoropiperidin-1-il, 4-(2-methylpirimidin-4-il)piperazin-1-il, 4-(2,3,5,6-tetrafluoropirid-4-il)piperazin-1-il, 4-(pirimidin-4-il)piperazin-1-il, 3-cyanomethylpiperidin-1-il, 4-cyclohexylcarbonylami Nopiperidin-1-il, 4-acetamidopiperidin-1-il, 4-(chloropirimidin-4-il)piperazin-1-il, 4-(paint-3-il)piperazin-1-il, 1,2,5,6-tetrahydropirid-1-il, 1-methylpiperidin-1-il, 2-methylpiperidin-1-il,decaehydroquinolin-1-il, 3-ethoxycarbonyl-4-oxopiperidin-1-il, 2-ethoxycarbonylpyrolidin-1-il,4-acetylpiperidin-1-il, 2-azabicyclo-[2.2.1]hept-2-il, 1,2,3,4,-tetrahydro-9H-pirido-[3,4-b]indole-2-il, 4-(2,3-dihydro-2-oxobenzimidate 4-(2-methoxiphenyl)piperazine-1-yl, 4-methylpiperidin-1-yl, 4-(3-chlorophenyl)piperazil-1-yl, 4-(3-methoxiphenyl)piperazine-1-yl, 4-(4-methoxiphenyl)piperazine-1-yl, 4-(4-chlorophenyl)piperazine-1-yl, 4-(2,3-dihydro-2-oxobenzimidazole-1-yl)-1,2,5,6-tetrahydropirid-1-yl, 4-phenylpiperidin-1-yl, 4-(3-fer-2-ylpirazole-5-yl) Piperidin-1-yl, 2-pirid-4-yl ethylamino, 3-imidazole-1-yl propylamino, 4-hydroxycyclone Hexylamino, 2-(N,N-dimethylsulfamoylamino)ethylamino, 2-(isopropylsulfonylamino)ethylamino, 2-imicazole-5-ylethylamino, 2-mezylethylamino, 2-morpholinoethylamino, 1-methoxycarbonylcyclopropylamino, 1-benzylpyrolidin-3-ylamino, 3-(N-methylanilino)propylamino, 2-(5-methyl-2,4-dioxothiazolidin-3-yl)ethylamino, 2-(t-butoxycarbonyl (Amino)ethylamino, N-(N-methyl-N-pyrid-3-ylmethylaminopropyl)amino, 1-cyclohexylethyl amino, N-methyl-N-(2-pyrid-4-ylethyl)amino, N-methyl-N-(2-pyrid-2-ylethyl)amino, N-methyl-N-(cyonoethyl)amino, N-methyl-N-(pyrid-3-ylethyl)amino, N-methyl-N-(2-N,N-dimethyl)amino N-methyl-N-(1-methylpiperidin-4-il)amino, N-methyl-N-(3-mecilpropyl)amino, N-methyl-N-(4-hydroxy-4-methyltetrahydrophyran-3-il)amino, N-(pirid-3-ilmethyl)-N-(2-cyonoethyl)amino, N-methyl-N-(2hydroxypropyl)amino, N-methyl-N-(2,2-dimethoxyethyl)amino, N-methyl-N-phenethylamino, N-methyl-N-(tetrahydrophyran-2-ilmethyl)amino, N-methyl-N- (2-morpholinoethyl)amino, N-methyl-N-(6-methylpyrid-2-ilmethyl)amino, N-methyl-N-(1-methylpyrolidin-3-il)amino, N-methyl-N-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]amino, N-methyl-N-(1-benzylpyrolidin-3-il)amino, N-methyl-N-[2-(1 ,2,4-triazole-1-il)ethyl]amino, N-methyl-N-(fer-2-ilmethyl)amino, N-methyl-N-(benzimidazole-2-ilmethyl)amino, N-methyl-N-benzylamino, N-methyl-N-(2-chlorobenzyl)amino, N-methyl-N-(3-chlorobenzyl)amino, N-methyl-N-(4-chlorobenzyl)amino, N-methyl-1-N-[2-(3,4-dimethoxypirid-4-il)ethyl]amino, N-methyl-N-(5-phenylpyramide Sol-3-ylmethyl)amino, N-methyl-N-(4-fluorobenzyl)amino, N-methyl-N-(2-methoxyphenylprop-2-yl)amino, N-methyl-N-(pirid-4-ylmethyl)amino, N-(2-methoxyethyl)-N-(pirid-3-ylmethyl)amino, N-ethyl-N-(2-methoxyethyl)amino, N-(2-hydroxyethyl)-N-isopropylamino, N-(2-cyanoa N-(2-cyanoethyl)-N-(thien-2-ylmethyl)amino, N-(2-cyanoethyl)-N-benzylamino, N-ethyl-N-(I-benzylpyrolidin-3-yl)amino, N-ethyl-N-(1,1-dioxotetrahydrothien-3-yl)amino, N-(2-pyrid-4-ylethyl)-N-cyclopropylamino, N-(2-hydroxy-2-pyrid-4-ylethyl)-N-isopropylamino, N-(4-hydroxycyclohexyl)-N-isopropylamino Propylamino, N-allyl-N-(1,1-dioxotetrahydrothien-3-yl)amino, dialylamino, N-allyl-N-cyclopenpylamino or N-benzyl-N-propylamino
8. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 คือ C1-4แอลคิล หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น8. A compound with the formula (I) as claimed under clauses 1 through 7, where R4 is C1-4 alkyl or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate of that compound.
9. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง x คือ 0 หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น9. A compound with the formula (I) as claimed under any of the claims 1 through 8, where x is 0, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of that compound.
10. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง y คือ 0-1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น10. A compound with the formula (I) as claimed in any of the claims 1 through 9, where y is 0-1, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of that compound.
11. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่ง z คือ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น11. A compound with the formula (I) as claimed in any of the claims 1 through 10, where z is 1, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of that compound.
12. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่ง n คือ z หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น12. A compound with the formula (I) as claimed in any of the claims 1 through 11, where n is z, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of that compound.
13. สารประกอบที่มีสูตร (I) (ตามที่ได้บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่ง : X คือ หมู่ที่สูตร (A) (ตามที่ได้บรรยายไว้ข้างบน) หรือหมู่ที่มีสูตร (B) (ตามที่ได้บรรยายไว้ ข้างบน) ในตำแหน่งที่ 2 ของวงไดเบนโซไธโอฟีน; R2 คือ โบรโม, ไซยาโน หรือ เมธิล; A คือ -NRa-,-O- หรือพันธะตรง; ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, ไอโซโพรพิล หรือ แอลลิล; ซึ่ง เมธิล, เอธิล, โพรพิล, ไอโซโพรพิล หรือ แอลลิล ดังกล่าวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R5 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 คือ เมธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, เฮกซิล หรือ แอลลิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R6 1 หมู่ หรือมากกว่า หรือ R3 เลือกจาก ไซโคลโพรพิล, ไซโคลโพรทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไบไซโคล- {2,2,1}เฮพทิล, เฟนิล, เททระไฮโดรพิแรนิล, มอร์โฟลิโน, 2-ออกโซพิรอลิดินิล, พิเพอริดินิล, พิรอลิดินิล, อะเซทิดินิล, เททรไฮโดรฟิวริล, 1,4-ไดออกซะ-8-แอซาสไพโร-[4,5]-เดดคานิล, 1,1-ไดออกโซเททระไฮโดรไธเอนิล, 1,2,3,4-เททระไฮโดร-9H-พิริโด[3,4-b]อินโดล, เดกคะไฮโดรควิโนลิน-1-อิล, 1,2,5,6-เททระไฮโดรพิริดิล หรือ พิเพอแรซินิล; ซึ่ง R3 อาจเลือกถูก แทนที่บนคาร์บอนด้วย R7 1 หมู่ หรือมากกว่า และ ซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลใด ๆ มีส่วนที่เป็นหมู่-NH-, ไนโตรเจนนั้น อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R8; R5 เลือกจาก ไซยาโน, เมธอกซิ, พิริดิล; R6 เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, อะมิโน, เมธอกซิ, พิริดิล, 2-ออกโซพิรอลิดินิล, 1,2,4-ไทรแอโซลอิล, 1,1-ไดออกโซไฮโดรไธเอนิล, ไธเอนิล, 2-ออกโซออกแซโซลิดินิล, อิมิแดโซลิล, 1,1-ไดออกโซไธโอมอร์โฟลิโน, 2-ออกโซ-1,2-ไดไฮโดรพิริดิล, เบนซิมิแดโซลิล, พิแรโซลิล, ซัคซินอิมิโด, เททระไฮโดรฟิวริล, 2,4-ไดออกโซไฮโดรไธเอนิล, มอร์โฟลิดน, ฟิวริล, พิริดิลออกซิ, พิริแดซินิลออกซิ, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, เฟนิล, เฟนอกซิ, N-เมธิลแอนิลิโน, N,N-ไดเมธิลอะมิโน, t-บิวทอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, เมซิล, N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิลอะมิโน และ ไอโซโพรพิลซัลโฟนิลอะมิโน; ซึ่ง R6 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วย R9 1 หมู่ หรือมากกว่า; R7 เลือกจาก ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมธิล, เอธิล, โพรพิล, เมธอกซิคาร์บอนิล, เอธอกซิคาร์บอนิล, แอซิทิล, แอซิแทมิโด, N,N-ไดเมธิลอะมิโน, N,N-ไดเมธิล คาร์แบโฒอิล, N,N-ไดเอธิลคาร์แบโมอิล, 1,4-ไดไฮโดรออกแซซิน-2-โอน, พิแรโซลิล, 2-ออกโซ-2,3- ไดไฮโดรเบนซิมิแดโซลิล, พิริดิล, 2,3-ไดไฮโดร-2-ออกโซเบนซิมิแดโซลิล, มอร์โฟลิโนคาร์บอนิล, เฟนิล และ ไซโคลเฮกซีลคาร์บอนิลอะมิโน; ซึ่ง R7 ใด ๆ อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วย R11 1 หมู่ หรือมากกว่า; R9 เลือกจาก ฟลูออโร, คลอโร, ไฮดรอกซิ, เมธิล, เมธอกซิ, พิริดิล และเฟนิล; R8 เลือกจาก เมธิล, เอธิล, โพรพิล, เพนทิล, เอธิลซัลโฟนิล, N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล, ไธเอโน-[2,3-d]พิริมิดินิล, พิริมิดินิล, พิริดิล, และเฟนิล; ซึ่ง R8 ใด ๆ อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอน ด้วย R12 1หมู่ หรือมากกว่า; R11 เลือกจาก ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, แอลลิลออกซิล พิรอลิดินิล, ฟิวริล และเฟนิล; R12 เลือกจาก ฟลูออโร, คลอโร, ไฮดรอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมธิล, เมธอกซิ, เททระไฮโดรฟิว ริล,มอร์โฟลิโน และเฟนิล; R4 คือ เมธิล; R4 คือ C1-4แอลคิล; x คือ 0; y คือ 0-1; z คือ 1; และ n คือ 0-2; หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น; ซึ่งมีข้อกำหนด คือ เมื่อ X คือ หมู่ที่มีสูตร (A): 1) เมื่อ R3 คือ เฮเทอโรไซคลิลที่ต่อกับไนโตรเจน, A คือ พันธะตรง; 2) เมื่อ y คือ 0 และ n คือ 2, หมู่ -A-C(O)-NH-ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด, 2-โพรพิโอแนมิโด, 2-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 2-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด) หรือ 2-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด); 3) เมื่อ x และ y คือ 0 และ n คือ 0, หมู่ R3-A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-เบนแซมิโด, 2-แอซิแทมิโด, 2-เบนซิลออกซิคาร์บอนิลอะมิโน, 2-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด); 4) เมื่อ x คือ 0, (R2)y คือ 1-ไซยาโน และ n คือ 0,หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด; 5) เมื่อ x คือ 0, (R2)y คือ 3-โบรโม และ n คือ 0, หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด หรือ 2-เบนแซมิโด; และ 6) เมื่อ x คือ 0, (R2)y คือ 1-โบรโม และ n คือ 0, หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-แอซิแทมิโด หรือ 2-เบนแซมิโด13. A compound with the formula (I) (as described in Reputation 1) in which: X is the group with the formula (A) (as described above) or the group with the formula (B) (as described above) at position 2 of the dibenzothiophene ring; R2 is bromo, cyano, or methyl; A is -NRa-, -O-, or a direct bond; Ra is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, or allyl; such methyl, ethyl, propyl, isopropyl, or allyl may be selectively substituted by one or more R5 groups; R3 is methyl, ethyl, propyl, butyl, hexyl, or allyl, which may be selectively replaced by one or more R6 groups, or R3 may be selected from cyclopropyl, cycloprotyl, cyclohexyl, bicyclo-{2,2,1}heptyl, phenyl, tetrahydropiranil, morpholino, 2-oxopiralidinil, piperidinil, pyralidinil, acetidinil, tetrahydrofuryl, 1,4-dioxa-8-azaspyro-[4,5]-detcanil, 1,1-dioxotetrahydrothianil, 1,2,3,4-tetrahydro-9H-pyrido[3,4-b]indole, deccahydroquinolin-1-yl, 1,2,5,6-tetrahydropiridyl or piperazinil; where R3 may be selectively replaced on a carbon by one or more R7 groups; and where, if any heterocyclic compound contains an -NH- group, the nitrogen may be selectively replaced by R8; R5 is selective from cyano, methoxy, pyridyl; R6 Selection from: Hydroxy, Cyanol, Amino, Methoxy, Pyridyl, 2-Oxopyralidinyl, 1,2,4-Triazoyl, 1,1-Dioxohydrothianyl, Thienyl, 2-Oxoxazolidinyl, Imidazolyl, 1,1-Dioxothiomorpholyl, 2-Oxo-1,2-Dihydropyridyl, Benzimidazoyl, Pyrazolyl, Succinemidol, Tetrahydrofuryl, 2,4-Dioxohydrothianyl, Morpholidin, Furyl, Pyridyloxy, Pyridazinyloxy, Cyclopentyl, Cyclohexyl, Phenyl, Phenoxy, N-Methylanilinol N,N-dimethylamino, t-butoxycarbonylamino, mecil, N,N-dimethylsulfamoylamino, and isopropylsulfonylamino; where R6 may be selectively replaced on a carbon by one or more R9 groups; R7 is selected from fluoro, hydroxyl, nitro, carboxyl, carbamoyl, methyl, ethyl, propyl, methoxycarbonyl, ethoxycarbonyl, acetyl, acetamido, N,N-dimethylamino, N,N-dimethylcarbamoyl, N,N-diethylcarbamoyl, 1,4-dihydroxazine-2-one, pyrazoyl, 2-oxo-2,3-dihydrobenzimidazoyl, pyridyl, 2,3-dihydro-2-oxobenzimidazoyl, morpholinocarbonyl, phenyl, and cyclohexylcarbonylamino; any R7 may be selectively replaced on a carbon by one or more R11 groups; R9 is selected from fluoro, chloro, hydroxya, methyl, methoxy, pyridyl, and phenyl; R8 is selected from methyl, ethyl, propyl, pentyl, ethylsulfonyl, N,N-dimethylsulfamoyl, thieno-[2,3-d]pyrimidinyl, pyrimidinyl, pyridyl, and phenyl; any R8 may be selectively replaced on a carbon by one or more R12 groups; R11 is selected from hydroxya, cyano, allyloxypyridinyl, furyl, and phenyl; R12 is selected from fluoro, chloro, hydroxya, carbamoyl, methyl, methoxy, tetrahydrofuryl, morpholino, and phenyl; R4 is methyl; R4 is C1-4 alkyl; x is 0; y is 0-1; z is 1; and n is 0-2; or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of that substance; which has the following specifications: where X is the group with the formula (A): 1) where R3 is a nitrogen-attached heterocyclyl, A is a straight bond; 2) where y is 0 and n is 2, the -A-C(O)-NH- group is not 2-acetamido, 2-propionamido, 2-(2-aminoacetamido), 2-(3-aminopropionamido), 2-(2-amino-2-isopropylacetamido) or 2-(2-amino-2-benzylacetamido); 3) When x and y are 0 and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-benzamido, 2-acetamido, 2-benzyloxycarbonylamino, 2-(2-amino-2-benzylacetamido); 4) When x is 0, (R2)y is 1-cyano and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-acetamido; 5) When x is 0, (R2)y is 3-bromo and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-acetamido or 2-benzamido; and 6) when x is 0, (R2)y is 1-bromo and n is 0, group R3 -A-C(O)-NH- is not 2-acetamido or 2-benzamido.
14. สารประกอบที่มีสูตร (I) ที่เลือกจาก 2-(N'พิริด-4-อิลเอธิล-N'-เมธิลยูริอิโด) ไดเบนโซไธโอฟีน; 5,5-ไดออกโซ-2-(N'-พิริด-4-อิลเอธิล-N'-เมธิลยูริอิโด)ไดเบนโซไธโอฟีน; 5,5-ไดออกโซ-2-[4-(พิริด-4-อิล)พิเพอริดิน-1-อิลคาร์บอนิลอะมิโน]ไดเบนโซไธโอฟีน; 5,5-ไดออกโซ-2-[4-(พิริด-4-อิล)พิเพอริดิน-1-อิลคาร์บอนิลอะมิโน]ไดเบนโซไธโอฟีน; 5,5-ไดออกโซ-2-(N'-เฟนเอธิล-N'-เมธิลยูริอิโด)ไดเบนโซไธโอฟีน; 5,5-ไดออกโซ-2-(4,4,4-ไทรฟลูออโร-2-เมธิลบิวไทริลอะมิโน)ไดเบนโซไธโอฟีน; 5,5-ไดออกโซ-2-[4(2,3,5,6-เททระฟลูออโรพิริด-4-อิล)พิเพอแรซิน-1-อิลคาร์บอนิลอะมิโน]ไดเบน โซไธโอฟีน; หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น14. Compounds with the formula (I) selected from 2-(N'pirid-4-yl-ethyl-N'-methyluriido)dibenzothiophene; 5,5-dioxo-2-(N'-pirid-4-yl-ethyl-N'-methyluriido)dibenzothiophene; 5,5-dioxo-2-[4-(pirid-4-yl)piperidin-1-yl-carbonylamino]dibenzothiophene; 5,5-dioxo-2-[4-(pirid-4-yl)piperidin-1-yl-carbonylamino]dibenzothiophene; 5,5-dioxo-2-(N'-phenethyl-N'-methyluriido)dibenzothiophene; 5,5-dioxo-2-(4,4,4-trifluoro-2-methylbutyrylamino)dibenzothiophene; 5,5-dioxo-2-[4(2,3,5,6-tetrafluoropyrid-4-il)piperazine-1-ilcarbonylamino]dibenzothiophene; or the pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of the substance.
15. วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หรือ เอสเทอร์ที่สามารถถูก ไฮโดรไลซ์ได้ในร่างกายของสารนั้น ซึ่งกรรมวิธี (ซึ่ง R1,R2,R3,A และ n, นอกจากจะระบุเป็นอย่าง อื่น, มีความหมายตามที่นิยามไว้ในสูตร (I)) ประกอบรวมด้วย กรรมวิธี a) : สำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง A คือ พันธะตรง และ X คือ หมู่ที่มีสูตร (A); ให้แอ มีนที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ทำปฏิกิริยากับแอซิดที่มีสูตร (III) : (สูตรเคมี) (III) หรืออนุพันธ์แอคทิเททของสารนั้น ; หรือ กรรมวิธี b) : สำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง n มากกว่า 0 ; โดยออกซิไดซ์สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง n = 0 ; กรรมวิธี c) : สำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง A คือ - NRa- และ X คือหมู่ที่มีสูตร (A); โดยที่สาร ประกอบที่มีสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง L คือหมู่ที่สามารถถูกแทนที่ ; ทำปฏิกิริยากับแอมีนที่มีสูตร (V) : HNRaR3 (V) กรรมวิธี d) : สำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง A คือ -NRa- หรือ -O- และ X คือ หมู่ที่มีสูตร (A); ให้สารประกอบที่มีสูตร (II) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (VI) : (สูตรเคมี) (VI) กรรมวิธี e) : สำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง A คือ -NH และ X คือ หมู่ที่มีสูตร (A); ให้สาร ประกอบที่มีสูตร (II) ทำปฎิกิริยากับไอโซยาเนทที่มีสูตร (VII) : (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธี f) ; สำหรับสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง X คือ หมู่ที่มีสูตร (B); ให้สารประกอบที่มีสูตร (II) ทำให้ปฏิกิริยาสารประกอบทีมีสูตร (VIII) : (สูตรเคมี) (VIII) ซึ่ง L คือ หมู่ที่สามารถถูกแทนที่; และจากนั้นจำเป็น i) เปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ไปเป็นสารประกอบอื่น ๆ ที่มีสูตร (I) ii) เอาหมู่ป้องกันใด ๆ ออก iii) เตรียมเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือเอสเทอร์ที่สามารถถูกไฮโดรไลซ์ได้ใน ร่างกาย15. A method for the preparation of any compound of formula (I) as claimed in claims 1 through 14, or a pharmaceutically acceptable salt, or an ester that can be hydrolyzed in the body of that substance, in which the method (which R1, R2, R3, A and n, unless otherwise stated, have meanings as defined in formula (I)) consists of: Method a): for a compound of formula (I) where A is a straight bond and X is a group of formula (A); reacting an amine of formula (II) (chemical formula) (II) with an acid of formula (III) (chemical formula) (III) or an actitate derivative of that substance; or Method b): for a compound of formula (I) where n is greater than 0; by oxidizing a compound of formula (I) where n = 0; Method c): for a compound of formula (I) where A is - NRa- and X is a group of formula (A); Procedure d): For compound with formula (IV) where A is -NRa- or -O- and X is group with formula (A); let compound with formula (II) react with compound with formula (VI): (chemical formula) (VI). Procedure e): For compound with formula (I) where A is -NH and X is group with formula (A); let compound with formula (II) react with isoyate with formula (VII): (chemical formula) (VII). Procedure f): For compound with formula (I) where X is group with formula (B); let compound with formula (II) react with compound with formula (VIII): (chemical formula) (VIII), where L is a substitution group; And then it is necessary to i) change the compound with formula (I) to another compound with formula (I); ii) remove any protective groups; iii) prepare a pharmaceutically acceptable salt or an ester that can be hydrolyzed in the body.
16. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง, ผสมกับสารเจือจางหรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม16. A pharmaceutical mixture containing a compound with the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug or solvate of that compound, as claimed in any of the claims 1-4, mixed with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.
17. สารประกอบที่มีสูตร (IA') : (สูตรเคมี) (LA') ซึ่ง : X คือ หมู่ที่มีสูตร (A) หรือ (B) : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (A) (B) R1 คือ ไซยาโน, เฮโล, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน; R2 คือ เฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคอกซิ; A คือ -NRa-,-O- หรือพันธะตรง; ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน, C1-10แอลคิล, C2-10แอลเคนิล, C2-10แอลไคนิล; ซึ่ง Ra อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R5 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-10แอลคิล, C2-10แอลเคนิล sinv C2-10แอลไคนิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วย R6 1 หมู่ หรือมากกว่าหรือ R3 คือ คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ บนคาร์บอนด้วย R7 1 หมู่ หรือมากกว่า และซึ่ง ถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่ -NH-, ไนโตรเจนนั้นอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R8; R4 คือ เฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N,N-(1-4แอลคิล)2อะมิโน, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบ โมอิล,N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, N-(คาร์โบไซคลิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(คาร์โบไซคลิล)2คาร์ แบโมอิล, N-(เฮเทอโรไซคลิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(เฮเทอโรไซคลิล)2คาร์แบโมอิล, C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-4 แอลคิล)2ซัลฟาโม อิล, C1-4แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน หรือ (วงเฮเทอโรไซคลิลที่ต่อกับไนโตรเจน) คาร์บอนิล; R5 และ R6 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, ยูริอิโด, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, อะมิโนซัลฟาโมอิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลออกซิ, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, C2-6แอลเคนิล ออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิล อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลซัลโฟนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอ นิล, เฮเทอดรไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, คาร์โบไซคลิล ซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิลอะมิดน, คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอ นิล, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิลอะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิลอะมิโน, C1-6แอลคิลซัลโฟนิลอะมิ โน, (C1-6แอลคิล)ซัลโฟนิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล; ซึ่ง R5 และ R6 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วย R9 1 หมู่ หรือมาก กว่า และ ซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่-NH-, ไนโตรเจนนั้นอาจเลือกถูกแทนที่อย่าง เป็นอิสระด้วย R10; R7 และ R9 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโฒอิล, ยูริอิโด, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, อะมิโนซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, C2-4แอลเคนิลออกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2,N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิลอะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิลอะมิโน, (C1-4แอลคิล)ซัลโฟนิลอะมิโน, (C1-4แอลคิล)ซัลโฟนิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟา โมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิลอะมิ โน, เฮเทอโรไซคลิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลซัลโฟนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิล ออกซิ, คาร์โบไซคลิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิล-N-(C..แอลคิล)อะมิโน, คาร์โบไซคลิลซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, และ คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอนิล; ซึ่ง R7 และ R9 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระบนคาร์บอนด้วย R11 1 หมู่ หรือมากกว่า; R8 และ R10 เลือกอย่างเป็นอิสระจากC1-4แอลคิล, C1-4แอลคาโนอิล, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิลซัลโฟนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์แบโมอิล, N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, N-(1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลซัลโฟ นิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลอกกซิคาร์บอนิล และ คาร์โบไซคลิลซัล โฟนิล; ซึ่ง R8 และ R10 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระบนคาร์บอนด้วย R12 1 หมู่ หรือมากกว่า; R11 และ R12 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, ยูริอิโด, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, เมธิล, เอธิล, ไวนิล, แอลลิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, ไวนิลออกซิ, แอลลิลออกซิ, เมธอกซิคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, แอซิทิล, ฟอร์แมมิโด, แอซิทิลอะมิโน, แอซิทอกซิ, เมธิลอะมิโน, ไดเมธิลอะมิโน, N-เมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์ แบโมอิล, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลฟินิล, เมซิล, N-เมธิลซัลฟาโมอิล, N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอ นิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล และ คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอ นิล; x คือ 0 ถึง 4; ซึ่งค่าของ R1 อาจเหมือนหรือต่างกัน; y คือ 0 ถึง 3; ซึ่งค่าของ R2 อาจเหมือนหรือต่างกัน; z คือ 0 ถึง 3; ซึ่งค่าของ R4 อาจเหมือนหรือต่างกัน; และ n คือ 0 ถึง 2; หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น: ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ X คือ หมู่ที่มีสูตร (A): 1) เมื่อ R3 คือ เฮเทอโรไซคลิลที่ต่อกับไนโตรเจน, A คือ พันธะตรง; 2) เมื่อ x และ y คือ 0 และ n คือ 2, หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-ฟอร์แมมิโด, 2-แอซิแทมิโด, 2-โพรพิโอแนมิโด, 2-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 2-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 2-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 2-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 3-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด) หรือ 2-(3,3,3-ไทรฟลูออโร-2-ไฮดรอกซิ-2-เมธิลโพรพิโอแนมิโด); 3) เมื่อ x และ y คือ 0 และ n คือ 1 หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 3-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 3-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 3-(2-ฟธาลิมิโด-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 3-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), หรือ 3-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด); 4) เมื่อ x และ y คือ 0 และ n คือ 0 หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 2-(2-ฟธาลิมิโดแอซิแทมิโด), 2-(3-ฟธาลิมิโดโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด), 2-(2-ฟธาลิมิโด-2-เบนซิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโนแอซิแทมิโด), 2-(3-อะมิโนโพรพิโอแนมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซโพรพิลแอซิแทมิโด), 2-(2-อะมิโน-2-ไอโซบิวทิลแอซิแทมิโด) หรือ 2-(2-อะมิโน-2-เบนซิลแอซิแทมิโด); 5) เมื่อ (R1)a คือ 7-ฟลูออโร, y คือ 0 และ n คือ 2, หมู่ R3 -A-C(O)-NH- ไม่ใช่ 3-แอซิแทมิโด; หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น, สำหรับใช้เป็นยารักษา โรค17. Compounds with the formula (IA') : (chemical formula) (LA') where : X is the group with the formula (A) or (B) : (chemical formula) (chemical formula) (A) (B) R1 is cyano, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, N-(C1-4 alkyl)amino or N,N-(C1-4 alkyl)2amino; R2 is halo, cyano, hydroxyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; A is -NRa-,-O- or a straight bond; where Ra is hydrogen, C1-10 alkyl, C2-10 alkenyl, C2-10 alkynyl; where Ra may be selectively replaced by one or more R5 groups; R3 is hydrogen, C1-10alkyl, C2-10alkenil, sinv C2-10alkinil, which may be selectively replaced by one or more R6 groups, or R3 is a carbocyclic or heterocyclic, which may also be selectively replaced. On carbon with one or more R7 groups, and which, if such heterocyclic group contains -NH-, the nitrogen may be selectively replaced by R8; R4 is halo, nitro, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, amino, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, C1-4 alkoxycarbonyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoyloxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(1-4 alkyl)2amino, C1-4 alkanoylamino, N-(C1-4 alkyl)carbamoyl Moil, N,N-(C1-4 alkyl)2 carbamoil, N-(carbocyclyl) carbamoil, N,N-(carbocyclyl)2 carbamoil, N-(heterocyclyl) carbamoil, N,N-(heterocyclyl)2 carbamoil, C1-4 alkyl S(O)a where a is 0 to 2, C1-4 alkoxycarbonyl, N-(C1-4 alkyl) sulfamoil, N,N-(C1-4 alkyl)2 sulfamoil, C1-4 alkylsulfonylamino or (heterocyclyl ring attached to nitrogen) carbonyl; R5 and R6 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, aminosulfamoyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyl, C1-6 alkanoyl oxy, C1-6 alkanoyl amino, C2-6 alkenyl oxycarbonyl, C1-6 alkoxycarbonyl, heterocyclyl, heterocyclyl oxy, heterocyclyl amino, heterocyclyl-N-(C1-6 alkyl)amino, heterocyclyl sulfonyl, heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl carbonyl amino, heterocyclyl oxycarbonyl. Carbocyclyl, carbocyclyloxy, carbocyclylamino, carbocyclyl-N-(C1-6alkyl)amino, carbocyclyl sulfonyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl carbonylamide, carbocyclyloxycarbonyl, N-(C1-6alkyl)amino, N,N-(C1-6alkyl)2amino, C1-6alkoxycarbonylamino, N-(C1-6alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-6alkyl)2carbamoyl, C1-6alkyl S(O)a where a is 0 to 2, N-(C1-6alkyl)sulfamoylamino, N,N-(C1-6alkyl)2sulfamoylamino. C1-6 alkylsulfonylamino, (C1-6 alkyl)sulfonyl-N-(C1-6 alkyl)amino, N-(C1-6 alkyl)sulfamoyl, and N,N-(C1-6 alkyl)2sulfamoyl; where R5 and R6 may be selectively replaced on the carbon by one or more R9 groups, and if such heterocyclyls contain -NH- groups, the nitrogen may be selectively replaced. Independently selected by R10; R7 and R9 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, aminosulfamoyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxycarbonyl, C1-4 alkoxycarbonylamino, C2-4 alkenyloxycarbonyl, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoylamino, C1-4 alkanoyloxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(C1-4 alkyl)2amino. N-(C1-4 alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2carbamoyl, C1-4 alkyl S(O)a where a is 0 to 2,N-(C1-4 alkyl)sulfamoylamino, N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoylamino, (C1-4 alkyl)sulfonylamino, (C1-4 alkyl)sulfonyl-N-(C1-4 alkyl)amino, N-(C1-4 alkyl)sulfamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoyl, heterocyclyl, heterocyclyloxy, heterocyclylamino, heterocyclyl-N-(C1-4 alkyl)amino, heterocyclylsulfonyl, Heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl carbonyl amino, heterocyclyl oxycarbonyl, carbocyclyl, carbocyclyl oxy, carbocyclyl amino, carbocyclyl-N-(C..alkyl)amino, carbocyclyl sulfonyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl carbonyl amino, and carbocyclyl oxycarbonyl; where R7 and R9 may be independently replaced on a carbon by one or more R11 groups; R8 and R10 are independently selective for substitution of C1-4 alkyl, C1-4 alkanoyl, sulfamoyl, C1-4 alkylsulfonyl, C1-4 alkoxycarbonyl, carbamoyl, N-(C1-4 alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2carbamoyl, N-(1-4 alkyl)sulfamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoyl, heterocyclyl, heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl oxycarbonyl, heterocyclylsulfonyl, carbocyclyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl oxycarbonyl, and carbocyclylsulfonyl; whereby R8 and R10 may be independently substituted on a carbon by one or more R12 groups; R11 and R12 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, methyl, ethyl, vinyl, allyl, methoxy, ethoxy, vinyloxy, allyloxy, methoxycarbonyl, formyl, acetyl, formamido, acetylamino, acetoxy, methylamino, dimethylamino, N-methylcarbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, methylthio, methylsulfinyl, mecil, N-methylsulfamoyl, N,N-dimethylsulfamoyl, heterocyclyl, heterocyclyloxy. Heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl oxycarbonyl, carbocyclyl, carbocyclyl oxy, carbocyclyl carbonyl, and carbocyclyl oxycarbonyl; x is 0 to 4; where the value of R1 may be the same or different; y is 0 to 3; where the value of R2 may be the same or different; z is 0 to 3; where the value of R4 may be the same or different; and n is 0 to 2; or the pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of that substance: which has the following specifications: where X is the group with the formula (A): 1) where R3 is a heterocyclyl attached to nitrogen, A is a straight bond; 2) When x and y are 0 and n is 2, the group R3 -A-C(O)-NH- is NOT 2-formamid, 2-acetamido, 2-propionamid, 2-(2-phthalimidoacetamido), 2-(3-phthalimidopropionamid), 2-(2-phthalimido-2-isopropylacetamido), 2-(2-phthalimido-2-isobutylacetamido), 2-(2-phthalimido-2-benzylacetamido), 2-(2-aminoacetamido), 2-(3-aminopropionamid), 2-(2-amino-2-isopropylacetamido), 2-(2-amino-2-isobutylacetamido). 2-(2-amino-2-benzyl acetate), 3-(2-phthalimidocetate), 2-(3-phthalimidopropionamide), 3-(2-phthalimido-2-isopropyl acetate), 3-(2-phthalimido-2-isobutyl acetate), 3-(2-phthalimido-2-benzyl acetate), 3-(2-amino acetate), 3-(3-aminopropionamide), 3-(2-amino-2-isopropyl acetate), 3-(2-amino-2-benzyl acetate) or 2-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropionamide); 3) When x and y are 0 and n is 1, the group R3-A-C(O)-NH- is not 3-(2-phthalimidoacetamido), 3-(3-phthalimidopropionamido), 3-(2-phthalimido-2-isopropylacetamido), 3-(2-phthalimido-2-isobutylacetamido), 3-(2-phthalimido-2-benzylacetamido), 3-(2-aminoacetamido), 3-(2-aminopropionamido), 3-(2-amino-2-isopropylacetamido), 3-(2-amino-2-isopropylacetamido), or 3-(2-amino-2-benzylacetamido); 4) When x and y are 0 and n is 0, the R3-A-C(O)-NH- group is not 2-(2-phthalimidoacetamido), 2-(3-phthalimidopropionamido), 2-(2-phthalimido-2-isopropylacetamido), 2-(2-phthalimido-2-isobutylacetamido), 2-(2-phthalimido-2-benzylacetamido), 2-(2-aminoacetamido), 2-(3-aminopropionamido), 2-(2-amino-2-isopropylacetamido), 2-(2-amino-2-isobutylacetamido), or 2-(2-amino-2-benzylacetamido); 5) Where (R1)a is 7-fluorocarbon, y is 0 and n is 2, the R3 -A-C(O)-NH- group is not 3-acetamido; or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvet of the substance, for use as a medicine.
18. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (IB') : (สูตรเคมี) (IB') ซึ่ง : x คือ หมู่ที่มีสูตร (A) หรือ (B) : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (A) (B) R1 คือ ไซยาโน, เฮโล, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน; R2 คือ เฮโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคอกซิ; A คือ -NRa-,-O- หรือพันธะตรง; ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจน, C1-10แอลคิล, C2-10แอลเคนิล, C2-10แอลไคนิล; ซึ่ง Ra อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R5 1 หมู่ หรือมากกว่า; R3 คือ ไฮโดรเจน, C1-10แอลคิล, C2-10แอลเคนิล, หรือ C2-10แอลไคนิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ ด้วย R6 1 1 หมู่ หรือมากกว่าหรือ R3 คือ คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอไซคลิล ซึ่ง R3 อาจเลือกถูกแทนที่ บนคาร์บอนด้วย R7 1 หมู่ หรือมากกว่า และซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าวมีส่วนที่เป็นหมู่ -NH-, ไนโตรเจนนั้นอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย R8; R4 คือ เฮโล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคิล C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิลป2อะมิโน, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบ โมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, N-(คาร์โบไซคลิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(คาร์โบไซคลิล)2คาร์ แบโมอิล, N-(เฮเทอโรไซคลิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(เฮเทอโรไซคลิล)2คาร์แบโมอิล, C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล, N,N(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโม อิล, C1-4แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน หรือ (วงเฮเทอโรไซคลิลที่ต่อกับไนโตรเจน) คาร์บอนิล; R5 และ R6 เลือกอย่างเป็นอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, ยูริอิโอ, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, อะมิโนซัลฟาโมอิล, C1-6แอลคอกซิ, C1-6แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลออกซิ, C1-6แอลคาโนอิลอะมิโน, C2-6แอลเคนิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลซัลโฟนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, คาร์โบไซคลิลซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิล ออกซิคาร์บอนิล, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิโน, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิ โน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, C1-6แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิลอะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิลอะมิโน, C1-6แอลคิลซัลฟาโมอิลอะมิ โน, (C1-6แอลคิล)ซัลโฟนิล-N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล; ซึ่ง R5 และ R6 อาจเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนด้วย R9 1 หมู่ หรือมาก กว่า และซึ่งถ้าเฮเทอโรไซคลิลดังกล่าว มีส่วนที่เป้นหมู่ -NH-, ไนดตรเจนนั้นอาจเลือกถูกแทนที่อย่าง เป็นอิสระด้วย R10; R7 และ R9 เลือกอย่างเป็นอิสระจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, ยูริอิโด, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, อะมิโนซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิล, C2-4แอลเคนิล, C2-4แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน, C2-4แอลเคนิลออกซิคาร์บอนิล, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)คาร์แบโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์แบโมอิล, C1-4แอลคิล S(O)a คือ 0 ถึง 2, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิลอะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิลอะมิโน, (C1-4แอลคิล)ซัลโฟนิลอะมิโน, (C1-4แอลคิล)ซัลโฟนิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟา โมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิลอะมิ โน, เฮเทอโรไซคลิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลโฟนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิลอะมิโน, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิล ออกซิ, คาร์โบไซคลิลอะมิโน, คาร์โบไซคลิล-N-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, คาร์โบไซคลิลซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลบอนิลอะมิโน, และคาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอนิล; ซึ่ง R7 และ R9 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระบนคาร์บอนด้วย R11 1 หมู่ หรือมากกว่า; R8 และ R10 เลืกอย่างเป็นอิสระจาก C1-4แอลคิล, C1-4แอลคาโนอิล, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิล ซัลโฟนิล, C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, คาร์แบโมอิล, N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, คาร์แบโมอิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล,เฮเทอโรโฟนิล, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลซัลโฟนิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล, คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอนิล และ คาร์โบไซคลิลซัลโฟ นิล; ซึ่ง R8 และ R10 อาจเลือกถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระบนคาร์บอนด้วย R12 1 หมู่ หรือมากกว่า; R11 และ R12 เลืกอย่างเป็นอิสระจาก เฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซยาโน, คาร์แบโมอิล, ยูริอิโด, อะมิโน, ไนโตร, คาร์บอกซิ, คาร์แบโมอิล, เมอร์แคพโท, ซัลฟาโมอิล, เมธิล, เอธิล, ไวนิล, แอลลิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, ไวนิลออกซิ, แอลลิลออกซิ, เมธอกซิคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, แอซิทิล, ฟอร์แมมิโด, แอซิทิลอะมิโน, แอซิทอกซิ, เมธิลอะมิโน, ไดเมธิลอะมิโน, N-เมธิลคาร์แบโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์ แบโมอิล, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลฟินิล, เมซิล, N-เมธิลซัลฟาโมอิล, N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิ, เฮเทอโรไซคลิลคาร์บอนิล, เฮเทอโรไซคลิลออกซิคาร์บอ นิล, คาร์โบไซคลิล, คาร์โบไซคลิลออกซิ, คาร์โบไซคลิลคาร์บอนิล และ คาร์โบไซคลิลออกซิคาร์บอ นิล; x คือ 0 ถึง 4; ซึ่งค่าของ R1 อาจเหมือนหรือต่างกัน; Y คือ 0 ถึง 3; ซึ่งค่าของ R2 อาจเหมือนหรือต่างกัน; z คือ 0 ถึง 3; ซึ่งค่าของ R4 อาจเหมือนหรือต่างกัน; หรือ n คือ 0 ถึง 2; ซึ่งมีข้อกำหนดคือ เมื่อ R3 คือ เฮเทอโรไซคลิลที่ต่อกับไนโตรเจน, A คือ พันธะตรง; หรือ เกลือซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น, ในการผลิตยาสำหรับรักษาอาการผิดปกติ ที่มีสื่อจากนิวโรเพพไทด์ Y5 รีเซพเตอร์ในสัตว์เลือดอุ่น, เช่น คน18. Use of compounds with the formula (IB'): (chemical formula) (IB') where: x is the group with the formula (A) or (B): (chemical formula) (chemical formula) (A) (B) R1 is cyano, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, N-(C1-4 alkyl)amino or N,N-(C1-4 alkyl)2amino; R2 is halo, cyano, hydroxyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy; A is -NRa-,-O- or straight bond; where Ra is hydrogen, C1-10 alkyl, C2-10 alkynyl, C2-10 alkynyl; Ra may be selectively replaced by one or more R5 groups; R3 is hydrogen, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, or C2-10alkinyl, which may be selectively replaced by one or more R6 groups; or R3 is a carbocyclyl or heterocyclyl, which may be selectively replaced. On carbon with one or more R7 groups, and if such heterocyclic group contains a -NH- group, the nitrogen may be selectively replaced by R8; R4 is halo, nitro, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, amino, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, C1-4 alkoxycarbonyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoyloxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(C1-4 alkylp2amino, C1-4 alkanoylamino, N-(C1-4 alkyl)carbamoyl. N,N-(C1-4alkyl)2carbamoyl, N-(carbocyclyl)carbamoyl, N,N-(carbocyclyl)2carbamoyl, N-(heterocyclyl)carbamoyl, N,N-(heterocyclyl)2carbamoyl, C1-4alkyl S(O)a where a is 0 to 2, C1-4alkoxycarbonyl, N-(C1-4alkyl)sulfamoyl, N,N(C1-4alkyl)2sulfamoyl, C1-4alkylsulfonylamino or (heterocyclyl ring attached to nitrogen) carbonyl; R5 and R6 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriole, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, aminosulfamoyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyl, C1-6 alkanoyl oxy, C1-6 alkanoyl amino, C2-6 alkenyl oxycarbonyl, C1-6 alkoxycarbonyl, heterocyclyl, heterocyclyl oxy, heterocyclyl amino, heterocyclyl-N-(C1-6 alkyl)amino, heterocyclyl sulfonyl, heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl carbonyl amino, heterocyclyl oxycarbonyl. Carbocyclyl, carbocyclyl oxy, carbocyclyl amino, carbocyclyl-N-(C1-6 alkyl)amino, carbocyclyl sulfonyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl carbonyl amino, carbocyclyl oxycarbonyl, N-(C1-6 alkyl)amino, N,N-(C1-6 alkyl)2 amino, C1-6 alkoxycarbonyl amino, N-(C1-6 alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-6 alkyl)2carbamoyl, C1-6 alkyl S(O)a where a is 0 to 2, N-(C1-6 alkyl)sulfamoyl amino, N,N-(C1-6 alkyl)2sulfamoyl amino, C1-6 alkyl sulfamoyl amino, (C1-6 alkyl)sulfonyl-N-(C1-6 alkyl)amino, N-(C1-6 alkyl) sulfamoyl, and N,N-(C1-6 alkyl)2 sulfamoyl; where R5 and R6 may be selectively substituted on the carbon by one or more R9 groups, and if such heterocyclic molecules contain a -NH- portion, the nitrogen may be selectively substituted. Independently selected by R10; R7 and R9 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, aminosulfamoyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkoxycarbonyl, C1-4 alkoxycarbonylamino, C2-4 alkenyloxycarbonyl, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoylamino, C1-4 alkanoyloxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(C1-4 alkyl)2amino. N-(C1-4 alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2carbamoyl, C1-4 alkyl S(O)a is 0 to 2, N-(C1-4 alkyl)sulfamoyl amino, N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoyl amino, (C1-4 alkyl)sulfonyl amino, (C1-4 alkyl)sulfonyl-N-(C1-4 alkyl)amino, N-(C1-4 alkyl)sulfamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoyl, heterocyclyl, heterocyclyl oxy, heterocyclyl amino, heterocyclyl-N-(C1-4 alkyl)amino, heterocyclylfonyl, Heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl carbonyl amino, heterocyclyl oxycarbonyl, carbocyclyl, carbocyclyl oxy, carbocyclyl amino, carbocyclyl-N-(C1-4alkyl)amino, carbocyclyl sulfonyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl carbonyl amino, and carbocyclyl oxycarbonyl; where R7 and R9 may be independently substituted on a carbon by one or more R11 groups; R8 and R10 are independently selectable from C1-4 alkyl, C1-4 alkanoyl, sulfamoyl, C1-4 alkyl sulfonyl, C1-4 alkoxycarbonyl, carbamoyl, N-(C1-4 alkyl)2 sulfamoyl, heterocyclyl, carbamoyl, N-(C1-4 alkyl) sulfamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2 sulfamoyl, heterofonyl, heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl oxycarbonyl, heterocyclyl sulfonyl, carbocyclyl, carbocyclyl carbonyl, carbocyclyl oxycarbonyl, and carbocyclyl sulfonyl; where R8 and R10 may be independently substituted on a carbon by one or more R12 groups; R11 and R12 are independently selected from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, uriido, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercapto, sulfamoyl, methyl, ethyl, vinyl, allyl, methoxy, ethoxy, vinyloxy, allyloxy, methoxycarbonyl, formyl, acetyl, formamido, acetylamino, acetoxy, methylamino, dimethylamino, N-methylcarbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, methylthio, methylsulfinyl, mecil, N-methylsulfamoyl, N,N-dimethylsulfamoyl, heterocyclyl. Heterocyclyl oxy, heterocyclyl carbonyl, heterocyclyl oxycarbonyl, carbocyclyl, carbocyclyl oxy, carbocyclyl carbonyl, and carbocyclyl oxycarbonyl; x is 0 to 4; where the value of R1 may be the same or different; Y is 0 to 3; where the value of R2 may be the same or different; z is 0 to 3; where the value of R4 may be the same or different; or n is 0 to 2; where R3 is a heterocyclyl bonded to nitrogen, A is a straight bond; or the pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate of the substance, in the production of drugs for the treatment of disorders mediated by the neuropeptide Y5 receptor in warm-blooded animals, such as humans.
19. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (IB') หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวท ของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 18, ในการผลิตยาสำหรับ รักษาอาการผิดปกติเกี่ยวกับการกินในสัตว์เลือดอุ่น, เช่น คน19. The use of a compound with the formula (IB') or a pharmaceutically accepted salt, prodrug or solvate of such compound, as claimed in claim 18, in the manufacture of medicines for the treatment of eating disorders in warm-blooded animals, such as humans.
20. การใช้ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งอาการผิดปกติเกี่ยวกับการกินคือ โรคอ้วน และ อาการผิดปกติที่สัมพันธ์กัน, อาการหิวไม่หาย หรือ ภาวะเบื่ออาหาร ซึ่ง "อาการผิดปกติ สัมพันธ์กัน" คือภาวะเสียสมดุลไขมันในเลือดเหตุเบาหวาน, โรคความดันโลหิตสูง และ ภาวะการ นอนหลับถูกรบกวน20. Use as claimed in claim 19, which includes eating disorders such as obesity and related disorders, persistent hunger or anorexia, where "related disorders" are lipid imbalances due to diabetes, hypertension, and sleep disturbances.
21. การใช้สารประที่มีสูตร (IB') หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 18, ในการผลิตยาสำหรับ กระตุ้นการสูญเสียน้ำหนักในสัตว์เลือดอุ่น, เช่น คน21. The use of a pharmaceutically accepted formulation (IB') or a pharmaceutically accepted salt, a prodrug or solvate of such substance, as claimed in claim 18, in the manufacture of drugs for the purpose of inducing weight loss in warm-blooded animals, such as humans.
22. สารผสมทางเภสัชกรรม ที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (IB') หรือ เกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรัก หรือ ซอลเวทของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 18, ผสมกับสารเจือจางหรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับรักษาอาการผิดปกติ ที่มีสื่อจาก นิวโรเทพไทด์ Y5 รีเซพเตอร์ในสัตว์เลือดอุ่น, เช่น คน ที่ต้องการได้รับการรักษาดังกล่าว22. A pharmaceutical mixture containing a compound formulated (IB') or a pharmaceutically accepted salt, a prodrug or solvate of that compound, as claimed in claim 18, mixed with a pharmaceutically accepted diluent or carrier, for the treatment of neuroteptide Y5 receptor-mediated disorders in warm-blooded animals, such as humans, requiring such treatment.
23. สารผสมทางเภสัชกรรม ที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบทีมีสูตร (IB') หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, โพรดรักหรือ ซอลเวท ของสารนั้น, ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 18, ผสมกับสารเจือจางหรือตัวหาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับรักษาอาการผิดปกติเกี่ยวกับการกิน ในสัตว์เลือดอุ่น, เช่น คน23. A pharmaceutical mixture containing a compound with the formula (IB') or a pharmaceutically accepted salt, a prodrug or solvate of that compound, as claimed in claim 18, mixed with a pharmaceutically accepted diluent or reagent for the treatment of eating disorders in warm-blooded animals, such as humans.
24. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (IB') หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม,โพรดรักหรือ ซอลเวทของสารนั้น , ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 18. ผสมกับสารเจือจางหรือตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับกระตุ้นการสูญเสีย น้ำหนักในสัตว์เลือดอุ่น, เช่น คน24. A pharmaceutical mixture containing a compound with the formula (IB') or a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug or solvate of that compound, as claimed in claim 18, mixed with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier, for the purpose of inducing weight loss in warm-blooded animals, such as humans.