TH65070A - สารยับยั้งการยึดติดของเซลล์ที่เป็นสื่อโดย อัลฟา 4 - Google Patents

Abstract

DC60 (27/11/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เฟนิลแอแลนีนของสูตร [I]: (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง X1 คือ แฮโลเจนอะตอม, X2 คือ แฮโลเจนอะตอม, Q คือ หมู่ -CH2- หรือหมู่ -(CH2)2-, Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล และ CO2R คือ หมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจถูกทำให้เป็นเอสเทอร์ หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมของมัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์เฟนิลแอแลนีนของสูตร [I]: (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง X1 คือ แฮโลเจนอะตอม, X2 คือ แฮโลเจนอะตอม, Q คือ หมู่ -CH2- หรือหมู่ -(CH2)2-, Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล และ CO2R คือ หมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจถูกทำให้เป็นเอสเทอร์, หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมของมัน

Claims (16)

1. อนุพันธ์เฟนิลแอแลนีนของสูตร [I]: (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง X1 คือ แฮโลเจนอะตอม; X2 คือ แฮโลเจนอะตอม; Q คือ หมู่ -CH2- หรือหมู่ -(CH2)2-; Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล; CO2R คือ หมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจถูกทำให้เป็นเอสเทอร์; หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมของมัน

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งโครงสร้างเคมีเหมือนกับสูตร [I-1] ต่อไปนี้: (สูตรเคมี) [I-1] ซึ่งสัญลักษณ์เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง X1 คือ คลอรีนอะตอม หรือฟลูออรีนอะตอม; X2 คือ คลอรีนอะตอม หรือฟลูออรีนอะตอม; Y คือ หมู่ C1-4 แอลคิล และ Q คือ หมู่ -CH2-หรือหมู่ -(CH2)2, Y คือ หมู่ C1-4 แอลคิล, และ CO2R คือ หมู่คาร์บอกซิล หรือหมู่ C2-7 แอลคอกซิคาร์บอนิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง X1 คือ คลอรีนอะตอม หรือฟลูออรีนอะตอม; X2 คือ คลอรีนอะตอม หรือฟลูออรีนอะตอม; Q คือหมู่ -CH2-; Y คือ หมู่เมธิล, หมู่เอธิล หรือหมู่ n-โพรพิล และ CO2R คือ หมู่คาร์บอกซิล, หมู่เมธอกซิคาร์บอนิล, หมู่เอธอกซิคาร์บอนิล หรือหมู่ t-บิวทอกซิ คาร์บอนิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง X1 คือ ฟลูออรีนอะตอม; X2 คือ คลอรีนอะตอม หรือฟลูออรีนอะตอม; Q คือ หมู่ -CH2-; Y คือ หมู่เมธิล หรือหมู่เอธิล และ CO2R คือ หมู่คาร์บอกซิล หรือหมู่ C2-7 แอลคอกซิคาร์บอนิล

6. N-(2,6-ไดฟลูออโรเบนโซอิล)-4-(2,6ไดเมธอกซิ-4-เอธอกซิเมธิลเฟนิล)-L-เฟนิล แอแลนีน; N-(2-คลอโร-6-ฟลูออโรเบนโซอิล)-4-(2,6-ไดเมธอกซิ-4-เอธอกซิเมธิลเฟนิล)-L-เฟนิล แอแลนีน; N-(2-คลอโร-6-ฟลูออโรเบนโซอิล)-4-(2,6-ไดเมธอกซิ-4-เอธอกซิเมธิลเฟนิล)-L-เฟนิลแอแลนีน; N-(2,6-ไดฟลูออโรเบนโซอิล)-4-(2,6-ไดเมธอกซิ-4-เมธอกซิเมธิลเฟนิล)-L-เฟนิลแอแลนีน; หรือ C1-6 แอลคิลเอสเทอร์ของมัน; หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมของมัน

7. สารผสมเชิงเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่บรรยายไว้ ในข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 ในปริมาณที่ให้ประสิทธิภาพเชิงการรักษาของของผสม กับสารนำพา หรือสารทำให้เจือจางที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

8. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 6 สำหรับใช้เป็นสารออกฤทธิ์เชิงการรักษา

9. การใช้สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 6 ในการผลิตเวชภัณฑ์ยาสำหรับใช้ในการบำบัดรักษาความผิดปกติที่เป็นสื่อโดยการยึดติดของเซลล์ที่ เป็นสื่อโดย อัลฟ่า4

10. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งเลือกสภาวะดังกล่าวจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยข้อต่ออักเสบ รูมาทอยด์; หืด; สภาวะภูมิแพ้; กลุ่มโรคหายใจติดขัดในผู้ใหญ่; AIDS- โรควิกลจริตที่มีจิตเสื่อม; โรค อัลไซเมอร์; โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด; โรคเกิดลิ่มเลือดทำให้เส้นเลือดอุดตัน หรือภาวะการรวมกลุ่ม กันของเกล็ดเลือดที่เป็นอันตราย; ภาวะการวมกันเป็นก้อนใหม่หลังจากการสลายตัวของลิ่มเลือด; การบาดเจ็บรีเพอฟิวชัน; โรคสะเก็ดเงิน; โรคผิวหนังอักเสบ; เบาหวาน; การแข็งตัวทวีคูณของเนื้อเยื่อ; ซิสเทมมิคลิวพัสอีริธีแมโทซัส; โรคลำไส้อักเสบ; โรคเกี่ยวเนื่องการการแทรกซึมของเม็ดเลือดขาวเข้า ไปในทางเดินอาหาร; โรคเกี่ยวเนื่องกับการแทรกซึมของลิวโคไซต์เข้าไปในเนื้อเยื่อบุผิว; โรคตับอ่อน อักเสบเรื้อรัง; เต้านมอักเสบ; ตับอักเสบ; ถุงน้ำดีอักเสบ; ท่อน้ำดีอักเสบ หรือผิวรอบท่อน้ำดีอักเสบ; หลอดลมอักเสบ; ไซนัสอักเสบ; โรคอักเสบของปอด; โรคคอลลาเจน; โรคซาร์คอยดอซิส; ภาวะ กระดูกพรุน; โรคข้อกระดูกอักเสบ; ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง เนื่องจากการแข็งตัวของเนื้อที่ผนังของ เส้นเลือดแดงใหญ่ หรือกลาง; โรคลักษณะคล้ายเนื้องอก; บาดแผล; โรคตา; กลุ่มโรค Sjogren; การ ปฏิเสธ หลังจากการปลูกถ่ายเนื้อ; โรคโฮสต์ต่อกราฟท์ หรือกราฟท์ต่อโฮสต์; ภาวะเยื่อบุผิวชั้นในสุด เจริญไวเกิน ; การแข็งตัวของเนื้อเยื่อเส้นเลือดแดงใหญ่; บริเวณเนื้อตาย เนื่องจากเส้นโลหิตอุดตัน หรือภาวะตีบแคบ หลังจากการผ่าตัด; ภาวะไตอักเสบ; ทูเมอร์แองจิโอจีนิซิส; เนื้องอกร้าย; มัลติเพิล ไมอีโลมา และการดูดซึมอีกของกระดูกที่เหนี่ยวนำโดยไมอีโลมา และการบาดเจ็บของระบบประสาท ส่วนกลาง

11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งสภาวะดังกล่าวคือ หืด, สภาวะภูมิแพ้, โรคลำไส้อักเสบ, ข้อต่ออักเสบรูมาทอยด์, โรคผิวหนังอักเสบเหตุภูมิแพ้, การแข็งตัวทวีคูณของเนื้อเยื่อ หรือการปฏิเสธ หลังจากการปลูกถ่ายเนื้อ

12. วิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์เฟนิลแอแลนีนของสูตร [I]: (สูตรเคมี) [I] ซึ่ง X1 คือ แฮโลเจนอะตอม, X2 คือ แฮโลเจนอะตอม, Q คือ หมู่ -CH2- หรือหมู่ -(CH2)2-, Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล และ CO2R คือ หมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจถูกทำให้เป็นเอสเทอร์ หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมของมัน ซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร [II]: (สูตรเคมี) [II] ซึ่ง CO2R1 คือ หมู่คาร์บอกซิลที่ถูกทำให้เป็นเอสเทอร์ และสัญลักษณ์อื่น ๆ เหมือนกับที่นิยามข้าง บนไปเป็นสารประกอบของสูตร [la]: (สูตรเคมี) [la] ซึ่งสัญญลักษณ์เหมือนกับที่นิยามข้างบน ตามด้วยการเปลี่ยนหมู่คาร์บอกซิลที่ถูกทำให้เป็นเอสเทอร์ ของสารประกอบที่เกิดขึ้น [la] ไปเป็นหมู่คาร์บอกซิล ถ้าจำเป็น และตามด้วยการเปลี่ยนสารประกอบ ที่ได้ไปเป็นเกลือที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมของมัน ถ้าต้องการเพิ่มเติม

13 . กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งการเปลี่ยนสารประกอบ [II] ไปเป็นสารประกอบ [la] ประกอบด้วยการออกซิไดซ์สารประกอบ [II] ตามด้วยการรวมตัวกันของสารประกอบที่เกิดขึ้นแบบ รีดักทีฟกับสารประกอบของสูตร [IV]: Y-OH [IV] ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล

14. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 12ซึ่งการเปลี่ยนสารประกอบ [II] ไปเป็นสารประกอบ [la] ประกอบด้วยการเปลี่ยนสารประกอบ [II] ไปเป็นสารประกอบของสูตร [V]: (สูตรเคมี) [V] ซึ่ง X1 คือ แฮโลเจนอะตอม, X2 คือ แฮโลเจนอะตอม, Q คือหมู่ -CH2- หรือหมู่ -(CH2)2-, Z คือ หมู่ที่ จะหลุดออกไป และ CO2R1 คือ หมู่คาร์บอกซิลที่ถูกทำให้เป็นเอสเทอร์ ตามด้วยการทำปฏิกิริยาของ สารประกอบ [V] ที่ได้กับสารประกอบของสูตร [IV]: Y-OH [IV] ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล

15.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ12 ซึ่งการเปลี่ยนสารประกอบ [II] ไปเป็นสารประกอบ [la] ประกอบด้วย การแอลคิเลทสารประกอบ [II] ด้วยสารประกอบของสูตร [VI]: Y-Z [VI] ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล

16. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งการเปลี่ยนสารประกอบ [II] ไปเป็นสารประกอบ [la] ประกอบด้วยการรวมตัวกันของสารประกอบ [II] กับสารประกอบของสูตร [IV]: Y-OH [IV] ซึ่ง Y คือ หมู่ C1-6 แอลคิล