TH65145A - Substituteed derivatives 2-pirimidinil-6, 7, 8, 9-tetrahydropirimido [1, 2-a] pirimidin-4-transfer and 7-pirimidinil-2 , 3-dihydroimidazo [1, 2-a] Pirimidin -5 (1H) - transfer - Google Patents

Substituteed derivatives 2-pirimidinil-6, 7, 8, 9-tetrahydropirimido [1, 2-a] pirimidin-4-transfer and 7-pirimidinil-2 , 3-dihydroimidazo [1, 2-a] Pirimidin -5 (1H) - transfer

Info

Publication number
TH65145A
TH65145A TH201003517A TH0201003517A TH65145A TH 65145 A TH65145 A TH 65145A TH 201003517 A TH201003517 A TH 201003517A TH 0201003517 A TH0201003517 A TH 0201003517A TH 65145 A TH65145 A TH 65145A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
pyrimidin
ethyl
tetrahydro
pyrimido
dimethyl
Prior art date
Application number
TH201003517A
Other languages
Thai (th)
Inventor
มาร์เกอรี นายเซเวอรีน
กัลล์เลต์ นายเธียร์รี่
ลาร์เดอนัวส์ นายปาทริค
แยช นายฟิลิปป์
สโลวินสกี้ นายแฟรงค์
ซาดี้ นายมูรัด
ล็อกเฮด นายอลิสแตร์
เนเดอเลก นายอแลง
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส
Publication of TH65145A publication Critical patent/TH65145A/en

Links

Abstract

DC60 (18/12/45) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือ เกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C6,10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6,10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอลคิล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8- เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของ สารนั้น เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร(I) หรือเกลือของสารนั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2 แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโทรเจนอะตอมที่เลือก; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่ ; R1 คือ หมู่พิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่; R2 อาจเป็นหมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกแทนที่โดยหมู่ C6-10 แอริลออกซิ หรือหมู่ C6-10 แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 หมู่ไซโคลแอริล, หมู่C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่C1-4 แอลคอกซี, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมูเฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไอโดรเจน อะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ C1-4แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือไฮโดรเจนอะตอม, หมู่C1-6 แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม; การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าว หรือเกลือของสาร นั้น เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของ ระบบประสาทที่มีสาเหตุจากกิจกรรมที่ผิดปกติของ GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25, เช่น โรค อัลไซเมอร์DC60 (18/12/45) This invention concerns the derivative of pyrimidone, denoted by the formula (I) or its salt: where: (chemical formula) (I) X is 2 hydrogen atoms, sulfur atom, oxygen atom, or a C1-2 alkyl group and hydrogen atom; Y is a bond, ethene group, ethiniline group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, carbonyl group, selected nitrogen atom; or selected methylene group substituted; R1 is a selected pyrimidine group substituted; R2 may be a selected C1-6 alkyl group substituted by a C6,10 aryloxy group or a C6,10 arylamino group; C3-6 groups include cycloalkyl groups, C1-4 alkylthiogroups, C1-4 alkoxygroups, C1-2 perhalogenated alkyl groups, C1-3 halogenated alkyl groups, phenylthiogroups, benzyl groups, phenyl rings, indanyl rings, 5,6,7,8- tetrahydronaphthyl rings, naphthyl rings, pyridine rings, pyrrole rings, thiophene rings, furan rings, or imidazole rings; R3 and R4 are independent groups: hydrogen atom, C1-6 alkyl group, hydroxyl group, C1-4 alkoxy group, or halogen atom; R5 is hydrogen atom, C1-6 alkyl group, or halogen atom. This invention also concerns medicines containing such derivatives or salts as the active ingredient, used for the prevention and/or treatment of neurodegenerative diseases caused by abnormal activity of GSK3beta or GSK3beta and cdk5/p25, such as Alzheimer's disease. This invention concerns pyrimidone derivatives represented by the formula (I) or salts of such substance: where: (chemical formula) (I) X is 2 hydrogen atoms, sulfur atom, oxygen atom, or alkyl C1-2 group and hydrogen atom; Y is a bond, ethenylene group, ethiniline group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, carbonyl group, selected nitrogen atom; or a selected methylene group substituted; R1 is a selected pyrimidine group substituted; R2 may be a C1-6 alkyl group substituted by a C6-10 aryloxy or C6-10 arylamino group; C3-6 cycloaryl groups; C1-4 alkylthios; C1-4 alkoxy groups; C1-2 perhalogenated alkyl groups; C1-3 halogenated alkyl groups; phenylthios; benzyl group; phenyl ring; indanyl ring; 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl ring; naphthyl ring; pyridine ring; pyrrole ring; thiophene ring; furan ring; or imidazole ring; R3 and R4 are each independent groups: hydrogen atom, alkyl C1-6 group, hydroxyl group, alkoxy C1-4 group, or halogen atom; R5 is hydrogen atom, alkyl C1-6 group, or halogen atom; This invention also relates to therapeutic drugs containing such derivatives or salts as active ingredients, used for the prevention and/or treatment of neurodegenerative diseases caused by abnormal activity of GSK3 beta or GSK3 beta and cdk5/p25, such as Alzheimer's disease.

Claims (12)

1. อนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้น, หรือซอลเวทของ สารเหล่านั้น หรือไฮเดรทของสารเหล่านั้น : ซึ่ง : (สูตรเคมี) (I) X คือ ไฮโดรเจน 2 อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, ออกซิเจนอะตอม หรือหมู่ C1-2แอลคิล และไฮโดรเจน อะตอม ; Y คือ พันธะ, หมู่เอเธนิลีน, หมู่เอไธนิลีน, ออกชิเจน อะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ ซัลฟอกไซด์, หมู่คาร์บอนิล, ไนโตรเจน อะตอม ที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C1-6แอคิล, หมู่เฟนิล หรือ หมู่เบนซิล; หรือหมู่เมธิลีนที่เลือกถูกแทนที่โดยที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ C1-6แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ, หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิลเมธิลออกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่อะมิโน, หมู่แอซิทิลอะมิโน หรือหมู่เฟนิล; R1 คือ วงพิริมิดีนที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิล, หมู่ C1-4แอลคอกซี, หมู่เบนซิล หรือเฮโลเจนอะตอม; เมื่อ Y คือ พันธะ, หมู่เมธิลีนซึ่งเลือกถูกแทนที่ หรือหมู่คาร์บอนิล ดังนั้น R2 คือ หมู่ C1-6 แอลคิลที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่ C6-10แอริลออกซิ หรือหมู่ C6-10แอริลอะมิโน; หมู่ C3-6 ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-4แอลคิลไธโอ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอคิล, หมู่ C1-3 เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เฟนิลไธโอ, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วง แนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล; หมู่เบนซิล หรือวงที่เลือกถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ C1-6หมู่แอลคิล, หมู่เมธิเลนไดออกซิ, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2เพอร์เอโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมูไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-5มอนอแอลคิลอะมิโน, หมู่ C2-10 ไดแอลคิลอะมิโน, หมู่ C1-6แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโน, หมู่ C6-10 แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, หมู่ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล, หมู่ C1-4แอลคิล ซัลโฟนิลออกซิ หรือหมู่เฟนิล; เมื่อ Y คือ หมู่เอเธนิลีน, หมูเอไธนิลีน, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์ หรือไนโตรเจนอะตอม ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ดังนั้น R2 คือ หมู่ C1-6 แอลคิล (ซึ่งเลือกถูก แทนที่โดยหมู่ C6-10แอริลออกซิ หรือหมู่ C6-10แอริลอะมิโน), หมู่ C3-6ไซโคลแอลคิล, หมู่ C1-2 เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, วงเฟนิล, วงอินแดนิล, วง 5,6,7,8,-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแนฟธิล, วงพิริดีน, วงพิร์โรล, วงไธโอฟีน, วงฟิวแรน, หรือวง อิมิดาโซล; หมู่เบนซิล หรือวงที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 ถึง 4 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ C1-6แอลคิล, หมู่เมธิเลนไดออกซิ, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2เพอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ C1-3 เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4แอลคอกซิ, ไนโทร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-5 มอนอแอลคิลอะมิโน, หมู่ C2-10ไดแอลคิลอะมิโน, หมู่ C1-6แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, หมู่ C6-10แอริลคาร์บอนิลอะมิโน, หมู่ C1-4 แอลคิลซัลโฟนิล, หมู่ C1-4แอลคิลซัลโฟนิลออกซิ หรือหมู่เฟนิล; R3 และ R4 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ C1-4 แอลคอกซิ หรือเฮโลเจนอะตอม; R5 คือ ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจน อะตอม; เมื่อ m เท่ากับ 0, p เท่ากับ 1, 2 หรือ 3, เมื่อ m เท่ากับ 1, p เท่ากับ 0, 1 หรือ 2, เมื่อ m เท่ากับ 2, P เท่ากับ 0 หรือ 1; และ n คือ 0 ถึง 31. Pirimidone derivatives represented by the formula (I), or salts of those substances, or solvates of those substances, or hydrates of those substances: where: (chemical formula) (I) X is 2 hydrogen atoms, sulfur atom, oxygen atom, or C1-2 alkyl group and hydrogen atom; Y is a bond, etheneline group, ethiniline group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, carbonyl group, nitrogen atom chosen to be replaced by a C1-6 alkyl group, phenyl group or benzyl group; Or the selected methylene group is replaced by one or two groups chosen from C1-6 alkyl groups, benzyl groups, hydroxyl groups, C1-4 alkoxy groups, C3-6 cycloalkylmethyloxy groups, C1-2 perhalogenated alkyl groups, amino groups, acetylamino groups, or phenyl groups; R1 is the selected pyrimidine ring replaced by a C3-6 cycloalkyl group, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group, a benzyl group, or a halogen atom; where Y is the bond, the selected methylene group, or the carbonyl group, therefore R2 is the selected C1-6 alkyl group replaced by a C6-10 aryloxyl group or a C6-10 arylamino group; C3-6 cycloalkyl groups, C1-4 alkylthio groups, C1-4 alkoxy groups, C1-2 perhalogenated alkyl groups, C1-3 halogenated alkyl groups, phenylthio groups, benzyl groups, phenyl ring, indanyl ring, 5,6,7,8-tetrahydronaphthyl ring, naphthyl ring, pyridine ring, pyrrole ring, thiophene ring, furan ring, or imidazole ring; benzyl groups or selected rings are replaced by substituents 1 to 4 selected from the groups. C1-6 alkyl group, methylanedioxy group, halogen atom, C1-2 perogenicated alkyl group, C1-3 halogenicated alkyl group, hydroxyl group, C1-4 alkoxy group, nitro, cyano, amino, C1-5 monoalkylamino group, C2-10 dialkylamino group, C1-6 alkyl carbonylamino group, C6-10 arylcarbonylamino group, C1-4 alkylsulfonyl group, C1-4 alkylsulfonyloxy group or phenyl group; where Y is etheneline group, etheneline group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group or nitrogen atom. Which is selectively replaced, thus R2 is C1-6 alkyl group (which is selectively replaced by C6-10 aryloxy group or C6-10 arylamino group), C3-6 cycloalkyl group, C1-2 perhalogenated alkyl group, C1-3 halogenated alkyl group, benzyl group, phenyl ring, indanyl ring, 5,6,7,8,-tetrahydronaphthyl ring, naphthyl ring, pyridine ring, pyrrole ring, thiophene ring, furan ring, or imidazole ring; The benzyl group, or the selected ring, is replaced by one to four substituent groups chosen from C1-6 alkyl groups, methylanedioxy groups, halogen atoms, C1-2 perhalogenated alkyl groups, C1-3 halogenated alkyl groups, hydroxyl groups, C1-4 alkoxy groups, nitro groups, cyano groups, amino groups, C1-5 monoalkylamino groups, C2-10 dialkylamino groups, C1-6 alkylcarbonylamino groups, C6-10 arylcarbonylamino groups, C1-4 alkylsulfonyl groups, C1-4 alkylsulfonyloxy groups, or phenyl groups; R3 and R4 are independent groups, each being a hydrogen atom, alkyl group (C1-6), hydroxyl group, alkoxy group, or halogen atom; R5 is a hydrogen atom, alkyl group (C1-6), or halogen atom; where m = 0, p = 1, 2, or 3; where m = 1, p = 0, 1, or 2; where m = 2, P = 0 or 1; and n = 0 to 3. 2. อนุพันธ์พิริมิโดน หรือเกลือของสารเหล่านั้น, หรือซอลเวทของสารเหล่านั้น หรือ ไฮเดรทของสารเหล่านั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ วง 4-พิริมิดีน ซึ่งไม่ถูกแทนที่2. Pirimidone derivatives or salts of such substances, or solvates of such substances, or hydrates of such substances under claim 1, where R1 is the unsubstituted 4-pyrimidine ring. 3. อนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย; • 9-(3-เฟนิล-โพรพิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-คลอโร-4-ฟลุออโร-เฟนิล)-เอธิล]}-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไอโดร-พิริมิโด[1,2- อัลฟา] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-เฟนิลซัลเฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4- โอน • 9-(2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4- โอน • 9-(3-ไอดรอกซิ-3-เฟนิล-โพรพิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน- 4-โอน • 9-(3-ออกโซ-3-เฟนิล-โพรพิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน- 4-โอน • 9-(2(R)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโน-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(1-เมธิล-2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ไฮดรอกซิ-1-เมธิล-2-เฟนิล-เอธิล)2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-2(R)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดฟลูออโร-9-(2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-9-(2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 3-เมธิล-9-(2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 3-เมธิล-9-(2(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-3-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ออกโซ-2-(5,5,8,8-เททระเมธิล-5,6,7,8,เททระไฮโดร-แนฟธาเลน-2-อิล-เอธิล]-2-(พิริมิดิน- 4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-2ออกโซ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-แนฟธาเลน-2-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ออกโซ-2-p-ทอลิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน- 4-โอน • 9-(2-ไบเฟนิล-4-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(7-เมธอกซิ-เบนโซ-[1,3]ไดออกโซ-5-อิล)-1-เมธิล-2-ออกโซ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)- 6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(7-เมธอกซิ-เบนโซ-[1,3]ไดออกโซล-5-อิล)-1-เมธิล-2-ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2- (พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-9-[2-ออกโซ-2-(5,5,8,8,-เททระเมธิล-5,6,7,8,-เทททระไฮโดร-แนฟธาเลน-2-อิล)- เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-)4-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไบเฟนิล-4-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-9-(2-ออกโซ-2-p-ทอลิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2--ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-9-(2-แนฟธาเลน-2-อิล-ออกโซ-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซิ-2-(7-เมธอกซิ-เบนโซ-[1,3]ไดออกโซล-5-อิล)-1-เมธิล-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2- (พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซิ-2-(7-เมธอกซิ-เบนโซ-[1,3]ไดออกโซล-5-อิล)-1-เมธิล-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)- 6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-โพรพิล)-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไอดรอกซิ-2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-(S)-ไซโคลโพรพิลเมธอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-2-เอธอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-เฟนิล-2-ไฮดรอกซิ-โพรพิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2(S)-เอธอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-เอธอกซิ-2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซิ-2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-โพรพิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-(เบนโซ-[1,3]ไดออกไซล-5-อิล)-2-ไฮดรอกซิ-โพรพิล)-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)- 6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไฮดรอกซิ-2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-โพรพิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-โพรพิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 4-[2-(3,3-ไดเมธิล-6-ออกโซ-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4,ไดไฮโดร-2H,6H-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-1-อิล) เอธิล]เบนโซไนทริล • 9-[2-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3,4-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-9-(2-o-ทอลิล-เอธิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-9-(2-p-ทอลิล-เอธิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9- เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9- เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-คลอโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-โบรโม-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-เอธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-ไซโคลเฮกซิล-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ไนโตร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-ไทรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-9-[2-(3,4,5-ไทรเมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-เมธอกซิ-2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2(R)-เมธอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-2-เมธอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-เมธอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9- เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-9-(2-เฟนิล-เอธิล)-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4- โอน • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-2-เมธอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-เมธอกซิ-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,6-ไดคลอโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-9-(2-แนฟธาเลน-1-อิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,6-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-9-[2-(2-ไทรฟลูออโรเมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,4-ไดคลอโร-5-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-9-[2-(2,4,5-ไทรฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-อินแดน-2-อิลเมธิล-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 3-คลอโร-9-อินแดน-2-อิลเมธิล-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-เอธอกซิ-4-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-ไอโซโพรพอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9- เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-ไฮดรอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(5-คลอโร-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซฟิวแรน-7-อิล)-เอธิล]-7,7-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)- 6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน หรือเกลือของสารนั้น, หรือซอลเวทของสารนั้น หรือไฮเดรทของสารนั้น3. Pirimidone derivatives selected from groups containing; • 9-(3-phenyl-propyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(2-chloro-4-fluoro-phenyl)-ethyl]}-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-alpha]pyrimidin-4-one • 9-(2-phenylsulfenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(3-hydroxy-3-phenyl-propyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2-hydroxy-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(3-oxo-3-phenyl-propyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2(R)-hydroxy-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2(S)-hydroxy-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-fluoro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-fluoro-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(1-methyl-2-oxo-2-phenyl-ethyl)2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2-hydroxy-1-methyl-2-phenyl-ethyl)2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-2(R)-hydroxy-ethyl]2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] pyrimidin-4-one • 7,7-difluoro-9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] pyrimidin-4-one • 7,7-dimethyl-9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2(S)-hydroxy-2-phenyl-ethyl)-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one Pirimidin-4-one • 9-[2-(3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 3-methyl-9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 3-methyl-9-(2(S)-hydroxy-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-(2(S)-hydroxy-2-phenyl-ethyl)-3-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-(3-fluorophenyl)-2-hydroxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-oxo-2-(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8,tetrahydro-naphthalen-2-yl-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-chloro-phenyl)-2oxo-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2-naphthalen-2-yl-2-oxo-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2-oxo-2-p-tolyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2-biphenyl-4-il-2-oxo-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-methoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(7-methoxybenzo-[1,3]dioxo-5-il)-1-methyl-2-oxo-ethyl]-2-(pyrimidin-4-il)- 6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-(7-methoxybenzo-[1,3]dioxol-5-yl)-1-methyl-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-(4-chloro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 7,7-dimethyl-9-[2-oxo-2-(5,5,8,8,-tetramethyl-5,6,7,8,-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-)4-chloro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-biphenyl-4-il-2-oxo-ethyl)-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 7,7-dimethyl-9-(2-oxo-2-p-tolyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-methoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 7,7-dimethyl-9-(2-naphthalen-2-yl-oxo-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(7-methoxy-benzo-[1,3]dioxol-5-yl)-1-methyl-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(7-methoxy-benzo-[1,3]dioxol-5-il)-1-methyl-ethyl]-2-(pyrimidin-4-il)- 6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2-hydroxy-2-phenyl-propyl)-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(2-methoxy-phenyl)-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro- Pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(2-methoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(2-methoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido Hydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-(2-(S)-cyclopropylmethoxy-2-phenyl-ethyl)-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(2,5-dimethoxy-phenyl)-2-ethoxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(3-phenyl-2-hydroxy-propyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-(2(S)-ethoxy-2-phenyl-ethyl)-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-ethoxy-2-(2-methoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(2-methoxy-phenyl)-propyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(2-chloro-4-fluorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-(2-(benzo-[1,3]dioxyl-5-il)-2-hydroxy-propyl)-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)- 6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-hydroxy-2-(3-methoxyphenyl)-propyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra hydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluorophenyl)-2-hydroxy-propyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(4-fluorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido [1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(3-fluorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido [1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(2-fluorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido [1,2-a] pirimidin-4-one • 4-[2-(3,3-dimethyl-6-oxo-8-pyrimidin-4-il-3,4,dihydro-2H,6H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-1-il) ethyl]benzonitrile • 9-[2-(4-methoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro- Pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-9-(2-o-tolyl-ethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-9-(2-p-tolyl-ethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9- Tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-methoxy-phenyl)-2-oxo-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9- Tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(4-chloro-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9- Tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(2-chloro-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(2,4-dichloro-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-bromo-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-ethoxyphenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-cyclohexyl-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-nitro-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(2-trifluoromethyl-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(2,5-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-9-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-methoxyphenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimidido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-methoxy-2-(2-methoxyphenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro- Pirimidone[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-(2(R)-methoxy-2-phenyl-ethyl)-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(2,5-dimethoxy-phenyl)-2-methoxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido Hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-methoxy-phenyl)-2-methoxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9- tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 7,7-dimethyl-9-(2-phenyl-ethyl)-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-2-methoxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimidin[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-fluoro-phenyl)-2-methoxy-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimidin[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-methoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro- Pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-ethyl]-2-(pirimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(2,6-dichlorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 7,7-dimethyl-9-(2-naphthalen-1-il-ethyl)-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(2,6-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-9-[2-(2-trifluoromethoxy-phenyl)-ethyl]-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(2,4-dichloro-5-fluorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-yl)-9-[2-(2,4,5-trifluorophenyl)-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(2,4-difluorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-indan-2-ilmethyl-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 3-chloro-9-indan-2-ilmethyl-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(2-ethoxy-4-fluorophenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-isopropoxyphenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one • 9-[2-(5-chloro-2,3-dihydro-benzofuran-7-il)-ethyl]-7,7-dimethyl-2-(pirimidin-4-il)- 6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a] pirimidin-4-one or the salt of that substance, or the solvet of that substance, or the hydrate of that substance. 4. อนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : • 1-(3-เฟนิล-โพรพิล)-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 1-[3-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-โพรพิล]-2,2-ไดเมธิล-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร1H-อิมิดาโซ[1,2- a]พิริมิดิน-5-โอน • 1-(2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 1-(2-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล)-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5- โอน • 1-[2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2,2-ไดเมธิล-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H- อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 1-[2-(7-เมธอกซิ-เบนโซ-[1,3]ไดออกโซล-5-อิล)-1-เมธิล-2-ออกโซ-เอธิล]-2,2-ไดเมธิล-7- พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 1-(2-ไบเฟนิล-4-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-2,2-ไดเมธิล-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซ [1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 1-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2,2-ไดเมธิล-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H- อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 2,2-ไดเมธิล-1-(2-ออกโซ-2-p-ทอลิล-เอธิล)-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[1,2-a] พิริมิดิน-5-โอน • 2,2-ไดเมธิล-1-(2-แนฟธาเลน-2-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H- อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 1-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-2,2-ไดเมธิล-7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H- อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน • 2,2-ไดเมธิล-1-[2-ออกโซ-2-(5,5,8,8-เททระเมธิล-5,6,7,8-เททระไฮโดร-แนฟธาเลน-2-อิล)เอธิล]- 7-พิริมิดิน-4-อิล-2,3-ไดไฮโดร-1H-อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5-โอน; หรือเกลือของสารนั้น, หรือซอลของสารนั้น หรือไฮเดรทของสารนั้น4. Pirimidone derivatives selected from groups consisting of: • 1-(3-phenyl-propyl)-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-[3-(2-fluoro-phenyl)-propyl]-2,2-dimethyl-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-(2-hydroxy-2-phenyl-ethyl)-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-[2-(3-methoxy-phenyl)-2-oxo-ethyl]-2,2-dimethyl-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-[2-(7-methoxy-benzo-[1,3]dioxol-5-yl)-1-methyl-2-oxo-ethyl]-2,2-dimethyl-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-(2-biphenyl-4-il-2-oxo-ethyl)-2,2-dimethyl-7-pyrimidin-4-il-2,3-dihydro-1H-imidazo [1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-ethyl]-2,2-dimethyl-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 2,2-dimethyl-1-(2-oxo-2-p-tolyl-ethyl)-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 2,2-dimethyl-1-(2-naphthalen-2-yl-2-oxo-ethyl)-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 1-[2-(4-chlorophenyl)-2-oxo-ethyl]-2,2-dimethyl-7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one • 2,2-dimethyl-1-[2-oxo-2-(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl)ethyl]- 7-pyrimidin-4-yl-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]pyrimidin-5-one; or the salt of that substance, or the sol of that substance, or the hydrate of that substance. 5. อนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย : • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 8-เมธิล-9-(2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(R)-เมธอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8-เมธิล-9-[แนฟธาเลน-1-อิลเมธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8-เมธิล-9-[แนฟธาลีน-2-อิลเมธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(R)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8,8-ไดเมธิล-8-[2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(3-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8,8-ไดเมธิล-9-[แนฟธาเลน-1-อิลเมธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 8-เอธิล-9-[2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8-เอธิล-9-[2(S)-ไฮดรอกซิ-2-เฟนิล-เอธิล]-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2- a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2(S)-ไฮดรอกซิ-2-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(2,4-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9- เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(3-โบรโม-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-5-อิล-2-ออกโซ-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไดออกซิน-6-อิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล- 6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3,5-ไดคลอโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(S)-ไฮดรอกซิ-2-แนฟธาเลน-2-อิล-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-ไบเฟนิล-4-อิล-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล)-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9- เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-(2-(S)-ไฮดรอกซิ-2-p-ทอลิล-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(S)-ไฮดรอกซิ-2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(2,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 3-โบรโม-8-เมธิล-9-(2-ออกโซ-2-เฟนิล-เอธิล)-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด [1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8,8-ไดเมธิล-9-(2-ออกโซ-2-p-ทอลิล-เอธิล)-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดรพิริมิโด[1,2- a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิล)-2(S)-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-เมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 4-[2-(2,2-ไดเมธิล-6-ออกโซ-8-พิริมิดิน-4-อิล-3,4-ไดไฮโดร-2H,6H-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-1- อิล)-1(S)ไฮดรอกซิ-เอธิล]-เบนโซไนทริล; • 9-[2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(4-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-(พิริมิดิน-4-อิล)-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8,8-ไดเมธิล-9-(2-แนฟธาเลน-2-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน • 9-[2-(3,4-ไคคลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(2,5-ไดเมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระ ไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-(2-ไบเฟนิล-4-อิล-2-ออกโซ-เอธิล)-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(3-โบรโม-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 8-เอธิล-(2-ไฮดรอกซิ-2-p-ทอลิล-เอธิล)-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร-พิริมิโด[1,2-a] พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-8,8-ไดเมธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน; • 9-[2-(4-คลอโร-เฟนิล)-2-ไฮดรอกซิ-เอธิล]-8-เอธิล-2-พิริมิดิน-4-อิล-6,7,8,9-เททระไฮโดร- พิริมิโด[1,2-a]พิริมิดิน-4-โอน หรือเกลือของสารนั้น, หรือซอลเวทของสารนั้น หรือ ไฮเดรทของสารนั้น5. Pirimidone derivatives Selected from the following groups: • 9-[2-(4-fluoro-2-methoxy-phenyl)-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-2-methoxy-phenyl)-ethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-fluoro-phenyl)-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one Pirimidin-4-one • 8-methyl-9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-(2,5-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a] Pirimidin-4-one • 9-[2-(2-methoxy-phenyl)-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a] Pirimidin-4-one; • 9-[2-(S)-hydroxy-2-phenyl-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(R)-methoxy-2-phenyl-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(2,5-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8-methyl-9-[naphthalene-1-ylmethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(S)-hydroxy-2-phenyl-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8-methyl-9-[naphthalene-2-ylmethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(R)-hydroxy-2-phenyl-ethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(4-fluoro-phenyl)-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8,8-dimethyl-8-[2-oxo-2-phenyl-ethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(3-methoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(3-chloro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8,8-dimethyl-9-[naphthalen-1-ylmethyl]-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8-ethyl-9-[2-oxo-2-phenyl-ethyl]-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(4-fluoro-phenyl)-2(S)-hydroxy-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8-ethyl-9-[2(S)-hydroxy-2-phenyl-ethyl]-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2(S)-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(3-fluorophenyl)-2-hydroxy-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(2,4-dimethoxyphenyl)-2(S)-hydroxyethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(3-bromophenyl)-2(S)-hydroxyethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-oxo-ethyl]-8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-6-yl)-2-oxo-ethyl]-8-methyl-2-(pirimidin-4-yl- 6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(3,5-dichloro-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-8-methyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(3-fluorophenyl)-2(S)-hydroxyethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(S)-hydroxy-2-naphthalen-2-yl-ethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-(2-biphenyl-4-yl-2(S)-hydroxyethyl)-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2(S)-hydroxyethyl]-8,8-methyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9- tetrahydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-(2-(S)-hydroxy-2-p-tolyl-ethyl]-8,8-dimethyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(S)-hydroxy-2-(3-methoxyphenyl)-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(4-chlorophenyl)-2(S)-hydroxy-ethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra Hydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 9-[2-(2,4-dichloro-phenyl)-2(S)-hydroxy-ethyl]-8,8-methyl-2-(pirimidin-4-yl)-6,7,8,9-tetra hydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one • 3-bromo-8-methyl-9-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-2-pirimidin-4-yl-6,7,8,9-tetra hydro-pirimido[1,2-a]pirimidin-4-one; • 8,8-dimethyl-9-(2-oxo-2-p-tolyl-ethyl)-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(3,4-dichlorophenyl)-2(S)-hydroxy-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3-methoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-methyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 4-[2-(2,2-dimethyl-6-oxo-8-pyrimidin-4-il-3,4-dihydro-2H,6H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-1-il)-1(S)hydroxy-ethyl]-benzonitrile; • 9-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimidone[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(4-chlorophenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimidone[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(4-methoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-(pyrimidin-4-il)-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8,8-dimethyl-9-(2-naphthalen-2-il-2-oxo-ethyl)-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimidido[1,2-a]pyrimidin-4-one • 9-[2-(3,4-chychlorophenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-(2-biphenyl-4-il-2-oxo-ethyl)-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetra Hydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(3-bromo-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(3-fluoro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 8-ethyl-(2-hydroxy-2-p-tolyl-ethyl)-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(4-chloro-phenyl)-2-oxo-ethyl]-8,8-dimethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one; • 9-[2-(4-chloro-phenyl)-2-hydroxy-ethyl]-8-ethyl-2-pyrimidin-4-il-6,7,8,9-tetrahydro-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one or the salt of that substance, or the solvate of that substance, or the hydrate of that substance. 6. ยารักษาโรคที่ประกอบรวมด้วยสารที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยอนุพันธ์พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้น, หรือซอลเวลของสารเหล่านั้น หรือไฮเดรทของสาร เหล่านั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์6. A medicine containing a selected substance from the group of pyrimidone derivatives, represented by formula (I), or a salt of such substance, or a solwell of such substance, or a hydrate of such substance, as per any one of claims 1 through 5, as the active ingredient. 7. สารยับยั้ง GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่เลือกจากหมู่ของอนุพันธ์ พิริมิโดน ซึ่งแทนด้วยสูตร (I) หรือเกลือของสารเหล่านั้น, หรือซอลเวลของสารเหล่านั้น หรือไฮเดรท ของสารเหล่านั้น ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง7. A select GSK3beta or GSK3beta and cdk5/p25 inhibitor from the pyrimidone derivative group represented by the formula (I), or salts of such substances, or solwells of such substances, or hydrates of such substances, in accordance with any one of claims 1 through 5. 8. การใช้อนุพันธ์พิริมิโดน ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียม ยารักษาโรคสำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่มีสาเหตุจากกิจกรรม GSK3เบตา หรือ GSK3เบตา และ cdk5/p25 ที่ผิดปกติ8. Use of pirimidone derivatives under any one of claims 1 through 5 for the preparation of therapeutic drugs for the prevention and/or treatment of diseases caused by abnormal GSK3 beta or GSK3 beta and cdk5/p25 activity. 9. การใช้อนุพันธ์พิริมิโดน ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการเตรียมยา รักษาโรคสำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของระบบประสาท9. The use of pyrimidone derivatives under any one of claims 1 through 5 for the preparation of medicines for the prevention and/or treatment of neurodegenerative diseases. 10. การใช้อนุพันธ์พิริมิโดน ตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่งโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของระบบ ประสาทเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสัน, อะไมโอโทรฟิค แลเทอรัล สคลีโรซิส, ทาวโอพาที, โรคสมองเสื่อมเหตุหลอดเลือด ; อาการสโทรกเฉียบพลัน, อาการบาดเจ็บ ต่าง ๆ ; โรคลมเหตุหลอดเลือดสมอง, อาการบาดเจ็บที่สมอง, อาการบาดเจ็บไขสันหลัง; โรคของ ระบบประสาทรอบนอก, โรคของจอตา หรือต้อหิน10. Use of pyrimidone derivatives pursuant to claim paragraph 9, for neurodegenerative diseases selected from the group comprising Alzheimer's disease, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, taupopathy, vascular dementia; acute stroke, various injuries; cerebrovascular stroke, brain injury, spinal cord injury; peripheral nervous system diseases, retinal diseases or glaucoma. 11. การใช้อนุพันธ์พิริมิโดนตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมยา รักษาโรคสำหรับป้องกัน และ/หรือ รักษาโรคเบาหวานที่ไม่ขึ้นอยู่กับอินซูลิน; โรคอ้วน; โรคซึมเศร้า สลับคลุ้มคลั่ง; โรคจิตเภท; โรคผมร่วง; อาการหยุดสูบบุหรี่; โรคลมชัก; หรือโรคมะเร็ง11. The use of pirimidone derivatives under any of the claims 1 through 5 for the preparation of medicines for the prevention and/or treatment of insulin-free diabetes; obesity; manic depression; schizophrenia; hair loss; smoking cessation; epilepsy; or cancer. 12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่งโรคมะเร็ง คือ มะเร็งทรวงอก, มะเร็งปอดที่ไม่ใช่ เซลล์ขนาดเล็ก, มะเร็งต่อมไธรอยด์, T หรือ B เซลล์ ลิวคีเมีย หรือเนื้องอกที่ถูกเหนี่ยวนำขึ้นด้วยไวรัส12. Use under claim 11, which includes cancer, i.e., breast cancer, non-small cell lung cancer, thyroid cancer, T or B cell leukemia, or viral-induced tumors.
TH201003517A 2002-09-18 Substituteed derivatives 2-pirimidinil-6, 7, 8, 9-tetrahydropirimido [1, 2-a] pirimidin-4-transfer and 7-pirimidinil-2 , 3-dihydroimidazo [1, 2-a] Pirimidin -5 (1H) - transfer TH65145A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH65145A true TH65145A (en) 2004-11-29

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2457952A1 (en) Substituted 2-pyrimidinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one and 7-pyrimidinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h) one derivatives for neurodegenerative disorders
JP2005504809A5 (en)
CA2457965A1 (en) Substituted 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one and 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidin-5(1h)one derivatives
DE19931206A1 (en) Relaxing, or increasing cyclic adenosine monophosphate concentration in smooth muscular tissue, e.g. by administration of cAMP phosphodiesterase inhibitors, dipyridamole or sildenafil
JP2005504810A5 (en)
JP2025508702A (en) Quinazoline compounds and their use as inhibitors of mutant KRAS proteins - Patents.com
CN101671336B (en) Aromatic heterocyclic pyrimidine derivatives and analogs, preparation methods and uses thereof
RU2009127842A (en) Derivatives of 5,6,7,8-tetrahydroimidazo [1.5-a] pyrazine
CA2316662A1 (en) Use of crf antagonists and related compositions
CA2517774A1 (en) Substituted 8-perfluoroalkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives
US7196090B2 (en) Kinase inhibitors
CA2518299A1 (en) 8-substituted-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives
RU2007126570A (en) AMINOIMIDAZOLES USED FOR INHIBITING BETA SECRETASES
KR20100024932A (en) Bicycloaniline derivative
CA2419880A1 (en) 2-pyridinyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one and 7-pyridinyl-2,3-dihydroimidazo[1,2-a] pyrimidin-5(1h)one derivatives
CA2407593A1 (en) Fused heteroaryl derivatives
JP2000038350A (en) Diabetes treatment
RU99105137A (en) PYRAZOLOPYRIMIDINES AND PYRAZOLOTRIASINES
CA2556160A1 (en) Therapeutic combinations of atypical antipsychotics with corticotropin releasing factor antagonists
JP2013540755A (en) Imidazotriazinone compounds
CA2998397A1 (en) Methods, compositions, and uses of novel fyn kinase inhibitors
RU2003129060A (en) SUBSTITUTED PYRAZOLO AND THIAZOLOPYRIMIDINES
Karamthulla et al. Synthesis of novel 5, 6-disubstituted pyrrolo [2, 3-d] pyrimidine-2, 4-diones via one-pot three-component reactions
CA2516937A1 (en) Substituted 8'-pyridinyl-dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6-one and 8'-pyrimidinyl-dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6-one derivatives and theiruse against neurogenerative diseases
CA2474875A1 (en) 1-[alkyl], 1-[(heteroaryl)alkyl] and 1-[(aryl)alkyl]-7-(pyrimidin-4-yl)-imidazo[1,2,-a]pyrimidin-5(1h)-one derivatives