TH65242A - รูปแบบยาที่ให้ทางปากสำหรับโพรไพวีรีนหรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันที่มีการปลดปล่อยส่วนประกอบออกฤทธิ์เร็วที่นานขึ้น - Google Patents

Abstract

DC60 (25/11/52) องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของการหน่วงทางปากที่เหมาะสมที่มีโพรไพวีรีนหรือเกลือ ที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันหนึ่งชนิดหรือจำนวนมาก ในปริมาณ 4 มก. ถึง 60 มก. โพรไพวีรีน และที่มีการปลดปล่อยของสารออกฤทธิ์เร็วที่นานขึ้นถูกผลิต นิยมของผสมของสารที่ ออกฤทธิ์เร็วและอย่างน้อยสารที่เป็นกรดหนึ่งหรือมากกว่าที่มีค่า pKa น้อยกว่า 6.65 ถูกให้ด้วยการเคลือบ การหน่วง หรือถูกล้อมรอบในเมตริกซ์ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเคลือบด้วยชั้นการหน่วงเพิ่มเติม สารผสมทางเภสัชกรรมของการหน่วงทางปากที่เหมาะสมที่มีโพรไพวีรีนหรือเกลือที่สามารถยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของมันหนึ่งชนิดหรือจำนวนมาก ในปริมาณ 4 มก. ถึง 60 มก. โพรไพวีรีน และที่มีการปลดปล่อยของสารออกฤทธิ์เร็วที่นานขึ้นถูกผลิต นิยมของผสมของสารที่ ออกฤทธิ์เร็วและอย่างน้อยสารที่เป็นกรดหนึ่งหรือมากกว่าที่มีค่า pKa น้อยกว่า 6.65 ถูกให้ด้วย การเคลือบการหน่วง หรือถูกล้อมรอบในเมตริกซ์ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกเคลือบด้วยชั้นการหน่วงเพิ่มเติม

Claims (10)

1. สารผสมทางเภสัชกรรมสำหรับการให้ทางปากที่มีการปลดปล่อยที่นานขึ้นของสารออกฤทธิ์เร็ว ที่มีโพรไพวีรีน และ/หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของมันหลายชนิด ที่มีการ ปลดปล่อยในหลอดแก้วที่วัดใน 750 มล. ของ 0.1 N กรดไฮโดรคลอริก ระหว่างชั่วโมงแรกและลำดับ ต่อมาวัดในบัฟเฟอร์ USP 720 มล. ที่ pH = 5.8 ที่ใช้วิธีการลงคะแนน Ph. Eur. ที่ 100 rmp และ 37 ํC 0-20% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 1 ชั่วโมง, 10-45% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 3 ชั่วโมง, 30-75% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 5 ชั่วโมง, 40-85% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 7 ชั่วโมง, 50-95 โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 9 ชั่วโมง, มากกว่า60% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 12 ชั่วโมง,

2. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิ 1 นิยมมีการปลดปล่อยในหลอดทดลอง ที่วัดใน 750 มล. ของ 0.1 N กรดไฮโดรคลอริก ระหว่างชั่วโมงแรกและลำดับต่อมาวัดในบัฟเฟอร์ USP 720 มล.ที่ pH = 5.8 ที่ใช้วิธีการลงคะแนน Ph.Eur. ที่ 100 rmp และ37 ํ C 0-20% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 1 ชั่วโมง, 10-45% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 3 ชั่วโมง, 30-60% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 5 ชั่วโมง, 40-75% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 7 ชั่วโมง, 45-80% โพรไพวีรีน, ปลดปลอยหลังจาก 9 ชั่วโมง, 60-90% โพรไพวีรีน, ปลดปล่อยหลังจาก 12 ชั่วโมง,

3. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 2 ที่ปริมาณของ 4 มก. ถึง 60 มก. ของ โพรไพวีรีนหรือปริมาณเทียบเท่าที่สอดคล้องของเกลือของโพรไพวีรีนหรือของผสมของมันถูกรวม

4. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 โดยเพิ่มเติมที่รวมถึงอย่างน้อยสารที่ เป็นกรดชนิดหนึ่งหรือมากกว่า ที่มีค่า pKa น้อยกว่า 6.65 ที่นิยม 1.8 ถึง 6.5

5. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ที่อัตราส่วนเชิงโมลเทียบเท่า ระหว่างปริมาณทั้งหมดของสารที่เป็นกรดชนิดโมโนวาเลนด์และโพรไพวีรีนหรือเกลือของ โพรไพวีรีนหรือของผสมของมันคือ 2:1 ถึง 20:1 ที่นิยม 3:1 ถึง 10:1

6. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 4 ถึง 5 รวมถึงกรดอินทรีย์ที่สามารถรับ- ประทานได้ของสารที่เป็นกรด เช่น กรดซิตริก, กรดทาร์ทาริก, กรดมาลิก, กรดมาลีอิก,กรดซัคซินิก, กรดแอสคอร์บิก, กรดฟูมาริก, กรดอะไดปิก หรือเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของกรด ชนิดมัลติวาเลนด์ เช่น โซเดียมหรือโปแตสเซียมไฮโดรเจนซิเตรด, ไดโซเดียมหรือไดโปแตสเซียม ไฮโดรเจนซิเตรด, โซเดียมหรือโปแตสเซียมไฮโดรเจนทาร์เตรด หรือของผสมของกรดเหล่านี้ และ/ หรือเกลือ

7. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 รวมถึงอย่างน้อยหนึ่งสารการหน่วง เช่น โพลีเมอร์และโคโพลีเมอร์ของอะดรัยลิก และ/หรืออนุพันธ์ของกรดเมธาดรัยลิก เช่น Eudragit (สูตร) L, Eudragit (สูตร) S, Eudragit (สูตร)RL, Eudragit (สูตร) RS, Eudragit (สูตร) E หรือ Eudragit (สูตร) NE 30D, ไวนิลพรัยโรลิโดน, ไวนิลอะซิเตด เช่น เซลลูโลสอีเธอร์, เซลลูโลสเอสเตอร์, โพลีแซคคาไรด์, อัลจิเนต, แซนเธน, โพลีไวนิลอัลกอฮอล์, เซลลูโลสอะซีเตดพธาเลต,ไขมัน, ขี้ผึ้ง, โปรตีน หรือครั่ง

8. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง7 ในรูปของสูตรหน่วยทวีคูณที่มีเม็ด, เม็ดเล็ก หรืออนุภาคที่อัดแน่น ที่อนุภาคเหล่านี้ประกอบด้วยกรดที่อาจเลือกให้ถูกหน่วง ที่มีแกนซึ่ง ถูกเคลือบด้วยไพรไพวีรีนหรือเกลือของโพรไพวีลีน และ/หรือ กับส่วนผสมของกรดเพิ่มเติมและ ยาเสริมและสารที่ออกฤทธิ์เร็วที่มีแกนถูกล้อมรอบด้วยชั้นการหน่วงที่ทำจากโพลีเมอร์ที่ไม่สามารถ ละลายได้ของของไหลจากกระเพาะอาหารและของไหลจากลำไส้หรือการรวมกันของโพลีเมอร์ที่ไม่ สามารถละลายได้ของของไหลจากกระเพาะอาหารและของไหลจากลำไส้กับโพลีเมอร์ที่ไม่สามารถ ละลายได้ของของไหลจากกระเพาะอาหารแต่โพลีเมอร์ที่สามารถละลายได้ของของไหลจากลำไส้ และที่สารผสมถูกเติมสุดท้ายแก่แคปซูลหรือถุงหรือถูกใช้เป็นส่วนผสมของสารแขวนลอยสำหรับดื่ม

9. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ในรูปของสูตรแบบหน่วยทวีคูณ ที่ ประกอบด้วยสูตรยาเม็ดรูปแบนกลมของอนุภาคที่เป็นเม็ดเล็กที่เคลือบด้วยวัสดุที่ไม่สามารถละลายได้ ในของไหลจากกระเพาะอาหารแต่ไม่สามารถละลายได้ในของไหลจากลำไส้ และ/หรือสามารถ ละลายได้ในของไหลจากลำไส้ทั่วไปและถูกอัดเป็นยาเม็ด ที่อนุภาคที่เป็นเม็ดประกอบด้วย ของผสม ที่ถูกอัดของโพรไพวีรีนหรือเกลือของโพรไพวีลีน อาจเลือกสารกรดหนึ่งหรือหลายสาร สารการทำ ให้เป็นรูปกลมแบบ เช่น แลคโตส, ไมโครคริสตัลลีนเซลลูโลส, ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส, สารหล่อลื่น และยาเสริมที่เป็นเม็ด เช่น โพลีไวนิลพรัยโรลิโดน, ครอสโพวีโดน และที่ยาเม็ดอาจถูก เคลือบเพิ่มด้วยสารการหน่วง

10. สารผสมที่สอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ในรูปของสูตรหน่วยเดี่ยว ที่ ประกอบด้วยสูตรยาเม็ดชนิดเมตริกซ์ที่ประกอบด้วยของผสมของโพรไพวีรีนหรือเกลือของ โพรไพวีรีน อาจเลือกสารกรดหนึ่งหรือจำนวนมาก, ยาเสริมการหน่วงที่ก่อรูปเมตริกซ์ เช่น เซลลูโลส อีเธอร์หรือเซลลูโลสเอสเตอร์, อัลจิเนต, แซนเธน, ไขมัน และขี้ผึ้ง หรือโพลีไวนิลอัลกอฮอล์ที่ถูกอัด เป็นยาเม็ด ที่สูตรอาจเลือกให้ด้วยการเคลือบที่ทำขึ้นด้วยโพลีเมอร์ของอนุพันธ์ของกรดอะครัยลิก และ/หรือเมทธาครัยลิก หรือเซลลูโลสอีเธอร์, เซลลูโลสเอสเตอร์, ไวนิลอะซีเตด, ไวนิลพรัยโรลิโดน หรือ ครั่ง